К каким препаратам относится галоперидол. Галоперидол. Страшная сказка с хорошим концом

Галоперидол - это препарат из группы нейролептиков, он обладает антипсихотическим действием на организм человека. Более подробно рассмотрю его инструкцию по применению.

Какой у Галоперидол состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит лекарство в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, они белого цвета или с незначительным желтоватым оттенком. Активное вещество – галоперидол. Вспомогательные соединения препарата: крахмал картофельный, сахар молочный, тальк, желатин медицинский, кроме этого есть магния стеарат.

Препарат производится в контурных упаковках по десять штук, упакованных в картонные пачки, либо таблетки выпускают в полимерных банках по 100 штук, они должны храниться в темном месте, куда не могут проникнуть дети, при температуре до 25 градусов. Отпускается медикамент пациенту по рецепту. Годность составляет три года, по истечении этого времени использовать средство противопоказано.

Какое у Галоперидол действие?

Нейролептик Галоперидол принадлежит к производным бутирофенона. Он оказывает на организм пациента выраженный антипсихотический эффект, а также обладает противорвотным действием. Кроме этого отмечено легкое седативное воздействие лекарства.

Антипсихотическое действие обосновано блокадой центральных дофаминовых и адренергических рецепторов, расположенных в лимбической и в мезокортикальной зоне головного мозга. Взаимодействие с дофаминергическими структурами так называемой экстрапирамидной системы приводит к нарушениям экстрапирамидного характера.

Галоперидол может усиливать воздействие снотворных средств, опиоидных анальгетиков, а также лекарств, предназначенных для общей анестезии, и других медикаментов, угнетающих функцию ЦНС. Активное вещество всасывается в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, его биодоступность - 70%. Максимальная концентрации происходит через 3-6 часов. Действующее соединение этого нейролептика связывается с белками на 90%.

В тканях концентрация действующего компонента выше, чем в плазме крови. Препарат метаболизируется в печени, 40% выделяется почками, а 60% - с калом. Период полувыведения в среднем равен 24 часам.

Какие у Галоперидол показания к применению?

Препарат должен применяться строго по назначению лечащего доктора в следующих случаях:

При наличии психозов острого и хронического характера, сопровождающихся психосоматическими расстройствами, возбуждением, галлюцинациями, бредом, а также маниакальным состоянием;
При расстройстве поведения, а также при изменении личности, при синдроме Жиля де ля Туретта;
Эффективно средство при наличии тика, кроме этого и при хорее Геттингтона;
При длительно сохраняющейся рвоте и икоте, в том числе связанной с противоопухолевым лечением.

Кроме того, Галоперидол применяют в качестве премедикации перед непосредственным хирургическим вмешательством.

Какие у Галоперидол противопоказания к применению?

Препарат Галоперидол инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:

Не используют лекарство при выраженном токсическом угнетении ЦНС вызванном ксенобиотиками, а также при комах различного происхождения;
При беременности;
До трехлетнего возраста;
При некоторых заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются экстрапирамидными и пирамидными расстройствами, например, при болезни Паркинсона;
При лактации;
При повышенной чувствительности к некоторым производным бутирофенона;
При непереносимости лактозы, кроме этого при наличии лактазной недостаточности.

С осторожностью Галоперидол используют при наличии декомпенсированных сердечно-сосудистых нарушений, при тяжелом поражении печени и почек, при эпилепсии, при бронхиальной астме, при закрытоугольной глаукоме, при алкоголизме, при тиреотоксикозе, кроме этого и при задержек мочи.

Какие у Галоперидол применение и дозировка?

Назначают Галоперидол внутрь, за полчаса до трапезы, лучше запивать лекарство молоком, чтобы снизить раздражающее действие лекарства непосредственно на слизистую желудка. Обычно начальная суточная дозировка варьирует от 0,5 до 5 мг, дозу следует делить на три приема в день. Затем ее увеличивают на 0,.5-2 мг до наступления терапевтического эффекта.

Максимальная суточная дозировка - 100 мг. В пожилом возрасте назначают половину или треть от обычной дозы с постепенным ее повышением не чаще, чем через два дня. В качестве противорвотного средства рекомендовано – 1,5 мг.

Передозировка Галоперидол

При передозировке препарата возникнут симптомы острой нейролептической реакции, в тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания, судороги и коматозное состояние. Пациенту следует промыть желудок, если есть угнетение дыхания, тогда показана искусственная вентиляция легких. Диализ неэффективен.

Какие у Галоперидол побочные действия?

Перечислю некоторые побочные действия: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, головная боль, беспокойство, головокружение, страх, бессонница, эйфория, сонливость, депрессия, тревожность, возбуждение, эпилептические припадки, галлюцинации, поздняя дискинезия и дистония, злокачественный нейролептический синдром.

Кроме этого отмечается снижение давления, присоединяется аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение аппетита, тошнота, рвота, лейкопения, запор, лейкоцитоз, диарея, агранулоцитоз, эритропения, задержка мочи, отеки, гинекомастия, снижение потенции, гиперпролактинемия, катаракта, ретинопатия, аллергические реакции.

Какие у Галоперидол аналоги?

Апо-Галоперидол, Галоперидол-Рихтер, Сенорм, Галоперидол-Ферейн, Галопер.

Заключение

Следует использовать нейролептик только по назначению доктора.

Галоперидол относится к антипсихотическим препаратам, которые применяются при лечении острых психозов, бреда и шизофрении. Когда у пациента наблюдаются частые рецидивы, препарат рекомендуется применять в виде инъекций. Галоперидол является нейролептиком, его выдают только по рецепту врача . В Америке назначить препарат может суд, если того требует психиатр. Передозировка галоперидолом пагубно сказывается на здоровье человека. Если не оказать своевременную помощь, пациент может умереть.

Галоперидол целесообразно применять при оказании первой помощи. Он эффективно убирает бред и галлюцинации, относящиеся к продуктивной симптоматике. Иногда препарат способен вызвать вторичную негативную симптоматику. Доказано, что алкоголь, наркотики, снотворные препараты, транквилизаторы не сочетаются с галоперидолом.

Показания к применению

Препарат обладает широким спектром действия. В первую очередь его используют в качестве поддерживающего лечения при шизофрении . Галоперидол назначают, если имеют место временные или постоянные психические расстройства:

Острый психоз, который является следствием приема наркотиков или лекарственных препаратов; психоз соматогенного характера, галлюцинаторные расстройства, бред.
Делирий – измененное состояние сознания, при котором человек теряет ориентировку во времени и пространстве, страдает галлюцинациями, эмоциональными аффективными нарушениями.
Поведенческие расстройства, связанные с возрастными изменениями у пожилых людей.
Детский аутизм.
Синдром отмены – реакция, которая возникает в ответ на прекращение или сокращение дозировки алкоголя, наркотиков, лекарственных препаратов. Самочувствие человека резко ухудшается, появляются головные боли, повышенная потливость, судороги, тремор конечностей, нарушается сон. Поведение также меняется: человек становится тревожным, подавленным, раздражительным.
Лечение неврологических заболеваний (хореи, синдрома Туретта).
Тошнота и рвота, возникающие в послеоперационном периоде, в результате лучевой болезни или после химиотерапии.
Терапия болевого синдрома (применяется комплексно).
Резистентная икота.

Осложнения и побочные действия от приема галоперидола

Галоперидол чаще, чем другие препараты, вызывает нейролептический синдром . Его признаки в большинстве случаев встречаются у женщин после 45 лет, страдающих органическим поражением головного мозга. Мужчины менее подвержены синдрому.

К последствиям применения галоперидола следует отнести следующие состояния:

акатизию (неконтролируемое внутренне беспокойство с невозможностью человека сидеть на одном месте);
депрессию с высоким суицидальным риском;
запоры, задержку мочи, ощущение сухости во рту;
изменения в работе сердечно-сосудистой, пищеварительной, кровеносной, эндокринной систем;
нарушения обмена веществ (стремительный набор массы, повышенное потоотделение, отечность);
аллергию (встречается наиболее редко);
увеличение времени реакции.

Психиатрические препараты, будь то слабые или сильные транквилизаторы, стимуляторы, антидепрессанты, могут вызывать серьезные побочные эффекты. Галоперидол обладает способностью уменьшать интенсивность симпатомиметиков, в том числе адреналина . Совместное применение препаратов вызывает гипотонию и тахикардию.

Передозировка галоперидолом

Исследования, проводимые на животных, показали, что отравление галоперидолом является крайне редким случаем , поскольку в терапевтических целях его назначают в небольших дозах. В таком объеме галоперидол может вызвать лишь побочные эффекты. Первые симптомы, свидетельствующие о превышении дозы препарата:

головная боль, возникающая систематически;
тошнота;
сбои в работе эндокринной системы;
появление проблем с желудком и кишечником;
у ребенка диагностируется нарушение психического развития.

В тяжелых случаях человек может впасть в состояние комы . Работа мозга при этом нарушается, поскольку клетки отмирают. Могут начаться необратимые процессы. Применять препарат следует только в том количестве, которое было назначено врачом. Самолечение может привести к смерти.

Наиболее выраженные признаки отравления галоперидолом:

заторможенность реакций;
снижение артериального давления (гипотензия);
тремор (дрожь) в конечностях или во всем теле;
повышенный тонус мышц;
угнетение дыхания;
появление желудочковой аритмии.

Предкоматозное состояние может быть настолько тяжелым, что у человека развивается шок.

Отравление галоперидолом у ребенка

Согласно статистике, количество детей, у которых зафиксировано хроническое или острое отравление галоперидолом и другими лекарственными препаратами, значительно возросло. Большую часть пострадавших составляют малыши до трехлетнего возраста . Не всегда ясно, каким образом препарат попал в организм детей. В Иркутской области был зафиксирован случай массового отравления галоперидолом школьниц. Мама одной из учениц страдала психическим заболеванием. Ребенок принес таблетки в школу, чтобы угостить подруг. В результате 4 из 6 девочек попали в реанимацию. Зафиксирован случай отравления через еду. Причины произошедшего не установлены.

Симптомы и стадии отравления галоперидолом

Развитие отравления происходит в несколько этапов.

Первый начинается через 20 минут после принятия препарата . Человек чувствует повышенную сонливость, упадок сил, апатию. Дыхание и речь остаются в норме. Признаки отравления проходят на следующие сутки.

На втором этапе у человек впадает в глубокий сон. Рефлексы присутствуют, но слабо выражены. Реакции на происходящее у человека нет, дыхание ослаблено. Цвет кожных покровов в норме.

Симптомы, характерные для третьей стадии, говорят о том, что человек находится в критической ситуации. Рефлексы и чувствительность пропадают. Давление падает до минимума, дыхание становится поверхностным. Кожные покровы становятся сухими, губы трескаются, появляется синеватый оттенок. Наступает кома.

На четвертой стадии пациента выводят из комы. Он начинает отвечать на простые вопросы, воспринимает речь. Именно в этот период врач может определить, есть ли последствия. Самыми опасными являются отек мозга, изменения кожных покровов (похожи на ожоги), сердечная недостаточность .

Четвертая стадия является менее опасной, чем третья. Если пациента в течение некоторого времени не вывести из комы, мозг умирает, наступает клиническая смерть, а затем и физическая.

Помощь при передозировке галоперидолом

Первая помощь при превышении дозы препарата зависит от того, в каком состоянии находится человек. Если он в сознании, то необходимо промыть желудок и вызвать рвоту . Для этого подойдет раствор марганцовки или вода в большом количестве. После того как содержимое вышло наружу, рекомендуется промыть желудок чистой водой еще раз. Активированный уголь очень эффективен, поскольку помогает вывести из организма токсины.

Прочие мероприятия должен осуществлять врач. Как правило, пациента экстренно госпитализируют. Если врачи еще не прибыли, а у человека наблюдаются симптомы, характерные для второй или третьей стадии, нужно делать все, чтобы человек не уснул. Существует риск того, что больной впадет в коматозное состояние, из которого его сложно вывести.

Если человек находится в коматозном состоянии, нет ясной клинической картины, лечение состоит в поддержании функции дыхания. Вводится эндотрахеальная трубка, либо делается искусственное дыхание, если оно угнетено.

Одновременно с этим необходимо наблюдать по монитору состояние сердечно-сосудистой системы. Если у пациента отмечается гипотензия, следует ввести в организм большой объем жидкости. Альтернативой являются плазма крови или концентрированный альбумин. Адреналин не рекомендуется применять, поскольку в купе с галоперидолом он может привести к экстремальной гипотензии.

Если у пациента отмечаются экстрапирамидальные нарушения, следует ввести ему какое-либо из противопаркинсонических средств. Препарат вводится постепенно. Резко отменять его нельзя, поскольку состояние пациента может ухудшиться.

После проведенных мероприятий человек не всегда может вернуть здоровье . К остаточным явлениям можно отнести следующие:

головная боль;
тошнота;
повышенная чувствительность кожных покровов;
сбои в работе эндокринной системы.

Дальнейшая дозировка препарата проходит под строгим контролем врача. Количество вводимого препарата увеличивается с каждым новым приемом. Степень увеличения определяется специалистом. Если пациент пьет галоперидол в таблетках, следует учитывать, что прием препарата должен происходить после еды, так как присутствует риск возникновения тошноты и рвоты.

Допустимая дозировка применения нейролептиков

К нейролептикам относятся препараты, которые призваны снижать возбуждение и аффективные реакции у больных, страдающих психическими расстройствами. Их действие на организм продиктовано антипсихотическими свойствами компонентов.

Дозировка нейролептических препаратов оговаривается врачом . Существует перечень соматических нарушений, при которых выносливость по отношению к компонентам резко снижается. В группу риска входят следующие категории:

дети в возрасте до трех лет;
лица, страдающие заболеваниями почек и печени;
женщины в период беременности и лактации.

К группе нейролептиков относятся различные препараты. Предельно допустимая доза для каждого из них варьируется от 15 до 50 мг/кг. Важную роль играет индивидуальная переносимость того или иного вещества. Зафиксирован случай летального исхода после приема 0,5 г нейролептика. Для ребенка смертельная доза составляет 0,25 г. Отравление нейролептиками у детей возможно, если дозировка превышает 5-6 мг.

Критическая доза, при которой у взрослого человека диагностируется передозировка нейролептиками, – 500 мг и более . Концентрация в крови токсических веществ составляет 1-2 мг/л, угроза смертельного исхода появляется, если концентрация составляет от 3 до 12 мг/л.

Стадии и признаки отравления нейролептическими препаратами такие же, как при отравлении снотворными. Человек чувствует резкую слабость, у него начинает кружиться голова, появляется тошнота и сухость во рту. Появляются неврологические расстройства. Три четверти пациентов сохраняют реакцию на боль. У пациента снижается давление, учащается пульс. Если передозировка произошла из-за таблеток, отекают слизистые рта. Имеют место аллергические реакции. Развивается коматозное состояние. В особо тяжелых случаях появляется нейролептический злокачественный синдром, который грозит летальным исходом.

Галоперидол является одним из наиболее эффективных препаратов, относящимся к группе нейролептиков. Он оказывает седативное действие на организм человека, способствует стимулированию воздействия прочих препаратов (снотворных и анальгетиков). Препарат противопоказан людям, страдающим заболеваниями центральной нервной системы. Исследования показали, что длительный прием галоперидола способен вызвать признаки диабета и глаукомы. Поэтому перед назначением врач должен ознакомиться с наличием у пациента соматических заболеваний.

Галоперидол относится к группе препаратов антипсихотического действия, созданный на основе исходного вещества – бутирофенона. Впервые препарат прошёл проверку на пригодность в конце пятидесятых годов двадцатого века в Бельгии.

Данное средство используется при лечении тяжёлой и лёгкой форм шизофренических проявлений. Также препарат является эффективным при маниакальных приступах, бредовом состоянии, олигофренических и алкогольных припадках. Галоперидол способен предотвратить галлюцинации и психические возбуждения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Галоперидол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Галоперидолом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа – антипсихотический препарат (нейролептик).

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг галоперидола. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 5 мг галоперидола. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.
Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг галоперидол на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Для чего применяется Галоперидол?

Галоперидол показан в случаях психомоторного возбуждения при различных заболеваниях и состояниях (деменция, маниакальная фаза психозов, олигофрения, острая и хроническая шизофрения, психопатия, алкоголизм).

Показаниями к применению так же являются бред и галлюцинации различного происхождения (при параноидных состояниях, шизофрении, острых психозах) хорея Гентингтона, агрессивность, расстройства поведения,возбуждение, синдром Жиль де ла Туретта, заикание, устойчивые рвота или икота.

Фармакодинамика

Длительный прием Галоперидола сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Галоперидол блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Инструкция по применению

Галоперидол согласно инструкции по применению не предназначен для самостоятельного лечения, дозу назначает только специалист. Она зависит от возраста и вида заболевания.

Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в случае сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстра пирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

В период беременности применение галоперидола противопоказано. В этот период препарат применяют только в том случае, когда польза лечения превышает возможный тератогены эффект.

Побочные действия

При применении Галоперидола возможны:

Нечеткость зрения, ретинопатия, катаракта.
Повышение массы тела, алопеция, гиперфункция сальных желез.
Фотосенсибилизация, акнеобразные и макулопапулезные изменения кожи, редко – ларингоспазм, бронхоспазм.
Периферические отеки, гинекомастия, боли в грудных железах, нарушение менструального цикла, повышение либидо, снижение потенции, приапизм.
Экстрапирамидные расстройства, состояние беспокойства, окулогирные кризы, головокружение, паркинсонизм, головная боль, тревожность, бессонница или сонливость, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, эйфория, акатизия, эпилептические припадки, в редких случаях возможно обострение психоза.

Симптомы передозировки – ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата.

Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой.
В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы.

Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Аналоги

Структурные аналоги средства по действующему веществу:

Апо Галоперидол;
Галопер;
Галоперидол деканоат;
Галоперидол Акри;
Галоперидол ратиофарм;
Галоперидол Рихтер;
Галоперидол Ферейн;
Сенорм.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ГАЛОПЕРИДОЛ таблетки в аптеках (Москва) 36 рублей. Раствор стоит 70 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Галоперидол — это препарат, который действует на ЦНС и применяется в состояниях, связанных с психомоторным возбуждением.

Лекарственная форма

Таблетки Галоперидол – в каждой по 1,5 мг.

Капли Галоперидол для приема во внутрь 1мл-2мг в флаконе по 10 мл.

Таблетки Галоперидол форте — в каждой по 5 мг, уп. по 50 и 250 шт.

Раствор Галоперидола по 1мл-5мг в ампулах по 1мл в упаковке — 50 шт

Действующее вещество: Галоперидол

Фармокологическое действие

В инструкции к Галоперидолу препарат указан как нейролептик (действует как тормозящее средство на ЦНС и в средних дозах не оказывает снотворного эффекта).

Лекарственное средство имеет выраженный противорвотный и антипсихотический эффект.

Препарат является эффективным средством для устранения приступов психомоторного возбуждения разного происхождения (психопатии, шизофрения, олигофрения, деменции, мании), бреда и галлюцинациях, а также при хорее Хантингтона и синдроме Туретта.

Судя по отзывам галоперидол эффективен для пациентов, которые резистентны к другим нейролептикам. Препарат оказывает также антигистаминное, противосудорожное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Показания к применению Галоперидола

Галоперидол применяют для лечения психомоторного возбуждения в случаях психопатий, шизофрении, олигофрении, деменции, мании .

Препарат назначают у больных с галлюцинациями. А также при бредовых состояниях, острых и хронических психозах различного происхождения.

Существуют положительные отзывы о Галоперидоле при лечении тиков, хореи Геттингтона, синдрома Туретта.

Следуя строго инструкции к Галоперидолу, препарат можно назначать в комплексной терапии при стенокардии и острой недостаточности сердечных сосудов.

Галоперидол применяется в сочетании с анальгетиками и снотворным в премедикации перед операциями.

Инструкция по применению Галоперидола

Инструкция Галоперидол рекомендует начальную дозу от 1,5-5мг суточно, разделив ее на два три приема . Затем следует постепенно дозу увеличивать по 1,5-3,0 мг (до 5мг) для достижения лечебного эффекта. Максимальная доза в сутки составляет 100 мг.

Терапевтический курс Галоперидола длится до 3 мес. Снижение дозы к поддерживающей (0,5-0,75мг в сутки) производят постепенно.

Таблетки Галоперидола принимают внутрь за полчаса до еды.

Раствор для инъекций Галоперидол применяется в случае купирования приступов психомоторного возбуждения по 2,5-5мг в/м трижды в сутки, или внутривенно по 2,5-5мг в 10-15 мл физиологического раствора. При достижении стойкого эффекта больного переводят на прием препарата внутрь.

Для детей от 3 лет можно назначать капли Галоперидола по 0,025-0,05 мг в расчете на 1кг в сутки, разделив дозу на два приема. Максимальная суточная доза капель Галоперидола составляет 0,15мг на 1кг.

Для остановки тошноты и рвоты в стенокардических состояниях назначают Галоперидол 1,5-2,5 мг.

Побочные действия

Препарат может вызвать следующие побочные эффекты: галакторея (выделение молока из грудных желез), пошатывание при ходьбе, дрожание конечностей, вплоть до паркинсонизма.

Возможны нарушения сна, гипертонус или атония мышц, нарушение сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотония. Изменение формулы крови, нарушение пищеварения, жёлтуху.

У женщин возможны нарушение менструального цикла и половой функции, у мужчин – импотенция.

По отзывам о Галоперидоле иногда может наблюдаться выпадение волос, задержка мочеиспускания, ухудшение зрения.

Передозировка

В случае передозировки Галоперидола возможно повышение температуры, судороги, кома.

Необходимо срочно прекратить применение препарата и вызвать скорую помощь. Врач введет диазепам, ноотропин, витамин В и витамин С, глюкозу, проведет другую симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нельзя принимать Галоперидол вместе с опиоидными анальгетиками, снотворными, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, алкоголем, противопаркинсоническими средствами, адреналином, литием и рядом других препаратов.

Особые указания

При лечении препаратом необходимо регулярно проводить мониторинг ЭКГ, состояния крови и печеночных проб. Следует защищать кожу от солнечного излучения: может развиться фотосенсибилизация. Запрещается водить транспортные средства, обслуживать механизмы и проводить другие виды работ, требующих повышенного внимания.

Противопоказания к применению Галоперидола

Препарат противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью производных бутирофенона, детям до трех лет, беременным и кормящим грудью, больным с экстрапирамидальными и пирамидальными расстройствами (например, болезнь Паркинсона и т.п.), в состоянии угнетенной функции ЦНС при отравлении ксенобиотиками, при почечной недостаточности и нарушении сердечной проводимости.

Условия хранения

Галоперидол хранят в сухом месте при температуре воздуха не выше 25 градусов, до трех лет.

Отпускается по рецепту врача.

С уважением,

Инструкция по применению ГАЛОПЕРИДОЛ
Состав препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Показания препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Условия хранения препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Срок годности препарата ГАЛОПЕРИДОЛ

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9355/05/10 от 05.07.2010 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки пластиковые контурные (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ГАЛОПЕРИДОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.

Галоперидол тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения дофаминовых нейронов (снижение высвобождения), и блокадой центральных постсинаптических дофаминовых (D2) рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея (вследствии повышенной выработки пролактина) - блокадой дофаминовых О2-рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Блокада дофаминовых рецепторов в дофаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения соматотропного гормона.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим лекарственным средством. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Фармакокинетика

Всасывание. C max в крови после внутримышечного введения достигаются через 10-20 минут.

Распределение. V d при стабильной концентрации составляет 18 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:

Концентрация галоперидола в тканях (сердца, легких, печени, почек, головного мозга) выше, чем в крови, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; препарат имеет тенденцию аккумулироваться в тканях.

Метаболизм. Метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилации, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Выведение. T 1/2 из плазмы после в/м введения - 21 ч (17-25 ч), после в/в 14 ч (10-19 ч). Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% - с мочой. Подвергается печеночной рециркуляции. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача!

купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии;
психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептический, лекарственный, включая "стероидный", при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения;
премедикация перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования

В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, назначают внутривенно и в/м.

При острых психозах взрослым - 5-10 мг в/м или в/в (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций) с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин до получения желаемого эффекта (максимальная суточная доза - 60 мг). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

В случае острого алкогольного психоза галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.

При алкогольном делирии , сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг галоперидола; обычно скорость введения составляет 510 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).

При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сут. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.

Для пациентов пожилого возраста 0.5–1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше трех лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сут, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, к кунжутному маслу);
тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии;
заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий);
беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Особые указания

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000/мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром "отмены" (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Применение при беременности и лактации. Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами. Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Из-за большой терапевтической широты явления интоксикации обычно наблюдаются только в случае массивной передозировки.

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания -искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении крепкого чая идиДкофе (особенно в больших количествах) действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адренлина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эферина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры ЦНС.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности . 3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.