Нифедипин мочегонный или нет. Предположения возникновения феномена Рейно. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Фармакологическое действие:
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, сокращает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее сокращает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч в последствии приема.
Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15 % - с калом. Установлено, что при долгом приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию продукта.

Нифедипин способ применения и дозы:
Принимают нифедипин внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза каждый день (до 120 мг в день). Длительность лечения 1-2 мес. и более.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют продукт сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются на протяжении нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные на протяжении 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При надобности через 20-30 мин повторяют прием продукта; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием вещества вовнутрь.
Таблетки ретард рекомендуется использовать для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в день; реже по 40 мг 2 раза в день. Таблетки ретард принимают в последствии еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) продукт рекомендуется вводить в дозе 0,005 г на протяжении 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза продукта - 15-30 мг в день - может быть использована не более 3-х дней.

Нифедипин противопоказания:
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (болезнь сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нифедипин противопоказан при беременности и питании грудью.
Осторожность нужна при назначении продукта водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Нифедипин побочные действия:
Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или продукт принимают в последствии еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) продукта. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в пачке по 5 шт..

Синонимы:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нификард, Адарат, Кальцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардиа, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифегексал, Нифедипат, Ново-Нифидин, Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Экодипин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Нифедипин состав:
2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.

Дополнительно:
Нифедипин также входит в состав продукта калбета.
Нифедипину соответствует отечественный продукт - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

Внимание!
Перед применением медикамента "Нифедипин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Нифедипин ».

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нифедипин. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нифедипин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии стенокардии и снижения давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нифедипина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Гипотензивным и антиангинальным лекарством является Нифедипин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки и драже 10 мг, ретард или пролонгированные 20 мг, капсулы 5 мг и 10 мг эффективно снижают давление, улучшают коронарное кровоснабжение, оказывают выраженное противоишемическое действие.

Форма выпуска и состав

Нифедипин выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Капсулы 5 мг и 10 мг.
2. Таблетки 10 мг.
3. Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
4. Драже 10 мг.

Таблетки Нифедипин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 5 блистеров (50 таблеток) и инструкцию по применению препарата. Основным действующим веществом препарата является нифедипин.

Фармакологическое действие

Терапевтическое действие Нифедипина направлено на снижение давления, расширение коронарных и периферических артерий, снижение общего сосудистого периферического сопротивления, улучшение коронарного кровоснабжения и предотвращение поступления кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой сосудистой мускулатуры.

Кроме того, препарат обладает противоишемическим эффектом. Нифедипин не влияет на проводимость миокарда и не проявляет антиаритмическую активность.

Показания к применению

От чего помогает Нифедипин? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

• Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).
• Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца.

При каком давлении назначают?

Нифедипин — это достаточно сильный препарат, который принимают при высоком давлении (при скачках) от 150 на 110 мм рт.ст.

Инструкция по применению (при каком давлении принимать)

Нифедипин драже или таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Таблетки ретард

Принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая доза препарата — по 20 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг. У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Противопоказания

Прием таблеток Нифедипин противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Артериальная гипотония – снижение уровня системного артериального давления, при котором систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.
• Детский возраст до 18 лет.
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, при котором причина сужения остается невыясненной.
• Повышенная чувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
• Стеноз (сужение) митрального или аортального клапана сердца.
• Кардиогенный шок – острая и выраженная недостаточность насосной функции сердца, сопровождающаяся сосудистым коллапсом.
• Беременность на любом сроке ее течения, грудное вскармливание.
• Выраженное учащение сокращений сердца (тахикардия).
• Острый инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы вследствие острого нарушения кровообращения в ней) в течение 4-х недель.
• Синдром слабости синусового узла – функциональная недостаточность предсердного водителя ритма сердца.
• Выраженная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

С осторожностью таблетки Нифедипин применяются при хронической сердечной недостаточности, выраженном снижении функциональной активности печени и почек, тяжелых нарушениях кровообращения в головном мозге, сахарном диабете, особенно на стадии декомпенсации, злокачественной артериальной гипертензии.

Также с особой осторожностью препарат применяется у лиц, находящихся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) ввиду высокого риска развития выраженной артериальной гипотонии. Перед началом применения таблеток Нифедипин следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Лечение препаратом может вызвать следующие побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, ухудшение работы печени; в отдельных случаях – гиперплазия десен. При продолжительном приеме препарата в высоких дозах возможно появление диспепсических симптомов, развитие внутрипеченочного холестаза или повышение активности печеночных трансаминаз.
• Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: головные боли. При длительной терапии в высоких дозировках возможны боли в мышцах, парестезии, нарушения сна, тремор, незначительные расстройства зрительной функции.
• Со стороны эндокринной системы: развитие гинекомастии.
• Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение тепла, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, артериальная гипотензия, тахикардия, асистолия, желудочковая тахикардия, усиление приступов стенокардии, брадикардия.
• Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза, нарушения функциональности почек (при длительном приеме в высоких дозировках). Со стороны системы кроветворения: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения.
• Аллергические реакции: сыпь на кожных покровах.

При внутривенном введении препарат вызывает жжение в месте инъекции. При внутрикоронарном введении средства в течение минуты после начала вливания может развиться гипотензия и повыситься частота сердечных сокращений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан. гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение препарата при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны.

Также отмечается, что Нифедипин при беременности помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

Особые указания

Нифедипин следует использовать только под контролем лечащего врача, особенно при сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии и нарушениях функциональности почек и печени.

Отмену приема следует производить постепенно, так как при резком прекращении курса может наблюдаться синдром отмены. В период длительного применения Нифедипина необходимо отказаться от употребления алкоголя, а в начале лечения врачи рекомендуют избегать вождения транспортных средств и занятий другими опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина. Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина. Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови.

Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем).

Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления. Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови.

Аналоги лекарства Нифедипин

По структуре определяют аналоги:

1. Спониф 10.
2. Нифекард ХЛ.
3. Нифелат Q.
4. Кордафлекс.
5. Нифедекс.
6. Никардия.
7. Нифадил.
8. Нифелат Р.
9. Фенигидин.
10. Нифесан.
11. Веро Нифедипин.
12. Нифедикап.
13. Кальцигард ретард.
14. Кордафен.
15. Нифебене.
16. Нифедикор.
17. Коринфар.
18. Осмо Адалат.
19. Коринфар ретард.
20. Кордипин.
21. Нифелат.
22. Нифегексал.
23. Санфидипин.
24. Нифекард.
25. Адалат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нифедипин (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 28 рублей. Отпускаются по рецепту.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25 С.

Лекарство Нифедипин принадлежит к средствам, применяемым в медицинской практике при гипертонии, других патологиях сердца и сосудов. Препарат относится к антагонистам кальция. Попадая в организм, активные компоненты Нифедипина оказывают противоишемический эффект, снижают артериальное давление, усиливают коронарный кровоток. Кроме таблеток и растворов для инъекции, существует мазь Нифедипин и препарат в форме геля, которые применяют для лечения варикозного расширения вен в области прямой кишки.

Форма выпуска и состав лекарства

Основное активное вещество препарата – нифедипин. Среди вспомогательных компонентов – молочный сахар, крахмал картофельный, целлюлоза, стеарат магния, тальк, гипромелоза, прочие вещества. Международное название - Нифедипин.

Форма выпуска Нифедипина бывает следующей:

• таблетки короткого действия, покрытые оболочкой, содержащие по 10 мг действующего компонента. В основном используются для периодического приема для снижения давления, устранения болей в груди;
• таблетки Нифедипин ретард – содержат по 20 мг активного компонента. Это Нифедипин пролонгированного действия. Препарат назначают для ежедневного приема пациентам с гипертонической болезнью. Такая схема позволяет поддержать давление на нормальном уровне, избежать , прочих осложнений у больных;
• инфузионный раствор в ампулах по 50 мл;
• ампулы для внутрисосудистого введения по 2 мл.

Отдельной медикаментозной группой выступает гель Нифедипин и лекарство в виде крема. Эти препараты используются в комплексной терапии геморроя, содержат 0,2% нифедипина, изосорбит динитрат и лидокаин.

Фармакологический эффект таблеток и уколов

В чем заключается механизм действия препарата? Нифедипин ретард и другие формы лекарства блокируют активность кальциевых каналов клеточных мембран. Благодаря этому, снижается поступление кальциевых ионов в периферические сосуды, артерии сердечной мышцы, мышечные волокна всего организма. Эти сложные процессы на глубоком клеточном уровне позволяют добиться следующего эффекта:

• наладить кровоснабжение сердца;
• расширить просвет артериальных и коронарных сосудов;
• усилить почечное кровообращение;
• активизировать процесс выведения натрия и воды из организма;
• снизить артериальное давление, тонус гладкой мускулатуры сосудов.

Попадая в организм, лекарство Нифедипин быстро всасывается органами пищеварительной системы. Активные компоненты средства связываются с белками крови, длительное время находятся в организме. Метаболизируется вещество в печени, выводится почками.

Важно! Использовать препарат можно исключительно по назначению лечащего врача. Самолечение часто вызывает негативные последствия, порой несовместимые с жизнью.

Действие мази

Эмульсия гель Нифедипин и средство в виде мази применяются в сочетании с другими медикаментами для лечения геморроя. Препарат можно использовать для терапии всех форм и стадий заболевания. Производители лекарственного средства утверждают, что применение Нифедипина – это отличная альтернатива хирургического вмешательства при патологии сосудов анального отверстия.

Гель Нифедипин применяется при геморрое

Благодаря активным веществам средства, во время использования лекарства происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов, снижается местное кровяное давление, исчезает болевой синдром. Дополнительные компоненты помогают избавиться от трещин и микроповреждений, оказывают антибактериальное, противовоспалительное действие, устраняют дискомфорт, зуд и жжение.

Показания к применению уколов и таблеток

Инструкция по применению включает такие показания к применению Нифедипина:

• кардиомиопатия гипертрофического характера;
• все степени гипертонической болезни;
• сердечно-легочная недостаточность, сопровождающаяся застойными процессами;
• синдром Рейно;
• состояния, влекущие за собой спазм коронарных артерий;
• стенокардия.

Препарат Нифедипин применяют также в кардиологи для лечения нарушений мозгового кровообращения, при наступлении гипертонического криза, во время терапии сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, для терапии бронхоспазмов, атеросклероза периферических артерий и прочих состоянии.

Показания к использованию геля и мази

Форма выпуска лекарства для местного нанесения используется при следующих состояниях:

• острый и хронический геморрой;
• геморроидальные трещины;
• наличие внешних и внутренних кавернозных образований;
• кровотечения;
• выпадение геморроидальных шишек;
• тромбоз;
• болевой синдром;
• гиперемия, зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Нифедипин и вспомогательные компоненты, вошедшие в состав лекарства, быстро снимают основные проявления геморроя, облегчают самочувствие пациента, помогают предотвратить осложнения.

Противопоказания

Лекарственное средство Нифедипин можно принимать только в том случае, если пациент не имеет противопоказаний к его использованию. Запретом к терапии с помощью Нифедипина служат следующие состояния у пациента:

• гипотония, другие заболевания, сопровождающиеся пониженным артериальным давлением;
• наступление ;
• сосудистый коллапс;
• острая недостаточность сердца;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда (менее 30 суток назад);
• первые 4 недели беременности;
• возраст больного младше 18 лет;
• период грудного кормления;
• аллергия на любой из компонентов средства.

При назначении средства врач должен обязательно учитывать противопоказания

Если противопоказания препарата не учтены, прием лекарства может спровоцировать тяжелые последствия для организма.

Важно! Препарат в виде крема и геля не имеет серьезных противопоказаний, кроме личной непереносимости, применяется среди детей и женщин в положении.

Инструкция по применению

Как принимать Нифедипин? Используют любую медикаментозную форму лекарства по рецепту лечащего врача. Дозировка и схема приема устанавливается специалистом на основе истории болезни пациента и поставленного диагноза.

Прием таблеток

При различных состояниях доза препарата обычно составляет 1 таблетку трижды на протяжении дня. Принимать лекарство рекомендуется после еды. Запивают таблетку водой. При необходимости доза увеличивается лечащим врачом. Это возможно при хорошей переносимости средства и отсутствии побочных эффектов. Пожилым пациентам или больным, страдающим патологиями почек, дозу уменьшают.

Использование уколов

Показания к применению Нифедипина в уколах включают тяжелые состояния у пациентов. Инъекции используют исключительно в условиях стационара в период интенсивной терапии. Нифедипин вводят больным внутривенно или с помощью капельницы.

Раствор выпускается в готовом виде, разведение препарата не требуется. Перед введением человеку проводят тест на чувствительность к лекарственному компоненту. Если реакция отсутствует, препарат можно использовать. Дозу определяет врач. Обычно она составляет от 15 до 30 мг на протяжении 24 часов.

Применение мази

Использование препарата Нифедипин в виде мази или геля может осуществляться в домашних условиях. Перед нанесением лекарства рекомендуется провести гигиенические процедуры, очистить кишечник. При наружном геморрое небольшим количеством мази или геля обрабатывают кавернозные образования, аккуратно втирая средство в кожу. При внутреннем виде патологии мазью необходимо обработать геморроидальные узлы, расположенные внутри.

В некоторых случаях препарат применяют для постановки компрессов. Для этого небольшое количество средства наносят на льняную или хлопчатобумажную ткань, прикладывают в область пораженного участка. Такой способ подходит для лечения наружного геморроя.

Через сколько действует препарат

Многие пациенты интересуются тем, через сколько начинает действовать Нифедипин? Терапевтический эффект зависит от принятой дозы лекарства и индивидуальных особенностей организма. Таблетки начинают действовать медленнее по сравнению с уколами. Объясняется это тем, что во время инъекции активные компоненты сразу попадают в кровь. Обычно это время составляет от 40 минут до часа. Действие медикамента в виде геля или мази наблюдается уже через несколько минут после нанесения.

Действие препарата наступает через полчаса

Особые указания

Для предотвращения побочных эффектов и осложнений пациентам следует придерживаться специальных указаний во время лечения с помощью Нифедипина. Нельзя сочетать препарат со спиртными напитками. Такое взаимодействие может спровоцировать серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода.

Прекращать терапию с помощью средства следует по определенной схеме. Несмотря на то что у лекарства отсутствует синдром отмены, нельзя резко прерывать лечение.

Вместе с Нифедипином следует аккуратно использовать бета-адреноблокаторы. Сочетают медикаменты исключительно под строгим наблюдением врача, так как этот союз часто провоцирует стремительное снижение артериального давления.

Многие пациенты прекращают принимать средство, почувствовав облегчение. Делать этого нельзя, ведь гипертония нередко протекает без видимых симптомов.
Среди больных с тяжелой недостаточностью почек и пациентов на гемодиализе, Нифедипин применяют очень осторожно, так как терапия может привести к резкому падению давления.

Стандартная доза препарата для людей с патологиями печени должна подбираться в индивидуальном порядке. При необходимости дозировка снижается.

Важно! Лекарство способно влиять на концентрацию памяти и внимание человека, поэтому водить транспортные средства и заниматься другими опасными видами деятельности следует с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Усиливается терапевтический эффект препарата при одновременном использовании с такими средствами, как нитраты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ингаляционные антисептики.

Снижается эффективность Нифедипина при его сочетании с Рифампицином. При взаимном использовании с нитратами у пациента отмечается усиление тахикардии. Флуоксетин увеличивает вероятность развития побочных эффектов медикаментозного средства. При длительном применении с бета-адреноблокаторами у пациента может возникнуть сердечная недостаточность.

Применение среди беременных

В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено. Исследования по поводу действия лекарства на плод не проводились. Для снижения тонуса матки применяется Папаверин. С 16-й недели лекарство назначают женщинам, если этого требует состояние матери и риск ее здоровью выше, чем риск воздействия Нифедипина на плод.

Беременным препарат назначают с особой осторожностью

Использование в педиатрии

Среди пациентов, не достигших 18 лет, Нифедипин противопоказан.

Передозировка и побочные явления

Побочные действия Нифедипина чаще связаны с нарушением деятельности сердечно-сосудистой системы. Осложнения, связанные с функционированием дыхательной, пищеварительной системы и опорно-двигательного аппарата встречаются реже.

Со стороны сердца и сосудов:

• покраснение дермы лица;
• тахикардия рефлекторного характера;
• учащенное биение сердца;
• боль за грудиной;
• быстрое снижение давления.

Со стороны ЦНС:

• мигрени;
• ощущение мурашек по телу;
• головокружение;
• тошнота.

Со стороны пищеварения:

• нарушение стула;
• болевой синдром в области желудка и кишечника;
• тошнота;
• метеоризм.

Со стороны костной и мышечной систем могут наблюдаться мышечные боли, дрожание конечностей. Со стороны дыхания – отдышка, бронхоспазм.

Передозировка Нифедипином вызывает такие серьезные осложнения, как брадикардию, резкий скачок давления, брадиаритмию. В тяжелых случаях отмечается наступление сосудистого коллапса. Наиболее ярко выражены признаки передозировки через несколько часов после употребления большой дозы лекарства. У больного развивается кома, кардиогенный шок, гипоксия, судороги и прочие проявления.

Важно! При развитии даже незначительных признаков передозировки следует вызвать скорую помощь. При отсутствии необходимого лечения наступает смерть.

Другие названия Нифедипина

База лекарств РЛС включает несколько названий препарата Нифедипин. Группа Нифедипина включает такие средства:

• Кордафен;
• Коринфар;
• Каптоприл;
• Нифедипин фарм;
• Фенигидин;
• Нифедипин элевит;
• Фармадипин;
• Никардия и другие.

Многие современные компании выпускают аналоги медикаментозного средства, обладающие быстрым или продленным действием. Сведения об этих препаратах можно найти в таблице.

Многие пациенты интересуются, как подобрать аналог, какое лекарство выбрать, Фенигидин или Капотен, Кардофен, Кринфарм и другие. Чтобы правильно подобрать тот или другой аналог следует разобраться что означает короткое или продленное действие препарата. Короткодействующее лекарство не рекомендуется применять для лечения гипертонической болезни и других патологий сердца и сосудов. Этот вариант подойдет для во время неотложной помощи. Средство с продленным действием подходит для приема среди пациентов в период длительного лечения. Такие препараты принимают курсами, они медленно и безопасно снижают давление.

Цена и где купить

Приобрести медикаментозное средство можно в любой из аптек по рецепту врача. Приблизительная стоимость препарата составляет от 20 до 30 рублей.

Состав:

действующее вещество: нифедипин;1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;

• повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;

• кардиогенный шок;

• аортальный стеноз тяжелой степени;

• порфирия;

• состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;

• вторичная профилактика инфаркта миокарда;

• комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);

• нестабильная стенокардия;

• воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Побочные реакции подаются по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение; тахикардия; в начале терапии у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов; случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушения сердечной проводимости, боль в гуди (стенокардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия; агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия; дрожь, расстройство координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация); уменьшение остроты зрения, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ; носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; диарея, тошнота, боль в животе, сухость в ротовой полости, метеоризм; рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушение вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица); крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, которая полностью проходит после отмены препарата; токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек; зуд, крапивница, сыпь; анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов; подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.

Со стороны сосудистой системы: отек стоп, лодыжек или голеней, вазодилатация; артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз; токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифические боли.

Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели.

Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особые меры безопасности

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

• макролидные антибиотики (например эритромицин);

• ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);

• азольные антимикотики (например кетоконазол);

• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;

• хинупристин/далфопристин;

• вальпроевая кислота;

• циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал – снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты – рост плазменных уровней нифедипина.

Игибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

• диуретики;

• β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);

• ингибиторы АПФ;

• антагонисты ангиотензиновых рецепторов;

• другие антагонисты кальция;

• α-адреноблокаторы;

• ингибиторы ФДЭ-5;

• α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения –
2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Нифедипин - избирательный антагонист "медленных" кальциевых каналов, по своей химической структуре являющийся производным 1,4-дигидропиридина. Обладает сосудорасширяющим, антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Антагонисты (блокаторы) «медленных» кальциевых каналов находятся в фармакотерапевтическом «топе» антигипертензивных препаратов. Вот уже много лет пациентов сердечно-сосудистого профиля «потчуют» производными дигидропиридинового ряда, при этом, по большей части - короткодействующими. И если ранее за этими препаратами можно было увидеть реальную перспективу, то сегодня врачи настроены уже не столь оптимистично. Выходом из сложившейся ситуации стало создание производных дигидропиридина длительного действия, что наряду с удобством применения, существенно повысило профиль безопасности благодаря постепенному нарастанию и стабильности концентраций действующего вещества в плазме крови. Данные рандомизированных клинических испытаний свидетельствуют не только о выраженной антигипертензивной активности производных дигидропиридина второго поколения, но и об их положительном влиянии на органы–мишени и метаболические параметры. Нифедипин выпускается как в обычной, так и в пролонгированной форме. «Классический» нифедипин производится по большей части отечественными фармацевтическими заводами, пролонгированный - немецкой фармацевтической компанией «ШТАДА Арцнаймиттель».

Механизм действия нифедипина основан на уменьшении тока кальций-ионов в кардиомиоциты и клетки гладкомышечного каркаса коронарных и периферических артерий. На фоне высоких дозировок нифедипина ионы кальция прекращают высвобождаться из внутриклеточных депо. Препарат «выключает» из работы определенное количество функционирующих каналов (что зависит от принимаемой дозы), не оказывая при этом влияния на время их активации, деактивации и восстановления. Нифедипин десинхронизирует процессы сокращения и возбуждения в миокарде, опосредуемые тропонином и тропомиозином, и в гладкомышечной ткани сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В рекомендуемых дозах препарат нормализует ток ионов кальция через клеточные мембраны, нарушаемый при некоторых заболеваниях, в первую очередь - при артериальной гипертензии. Стимулирует циркуляцию крови в миокарде, улучшает кровоснабжение его участков, пострадавших от ишемии без возникновения феномена межкоронарного обкрадывания, активирует функционирование обходных (коллатеральных) путей кровоснабжения. Увеличивает просвет периферических артерий, уменьшает общую периферическую резистентность сосудов, снижает тонус сердечной мышцы и ее потребность в кислороде, постнагрузку, увеличивает период левожелудочковой диастолы. Практически не оказывает влияния на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы, не проявляет антиаритмическую активность. Стимулирует кровоток в почечных канальцах, способствует выведению натрия из организма. Время начала терапевтического действия составляет 20 минут, его продолжительность - 12-24 часа. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции - 92-98%), обладает умеренной биодоступностью (40-60%), которая повышается во время приема пищи. Пролонгированная форма нифедипина обеспечивает постепенный выход действующего вещества в системное кровообращение. Период полувыведения препарата составляет от 3,7 до 17 часов (у пациентов с недостаточностью функции печени он увеличивается). В организме не кумулируется. При длительном использовании (2-3 месяца) эффективность препарата частично утрачивается в связи с развитием толерантности.

Нифедипин выпускается в таблетках. Принимать их следует во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день. При отсутствующем или слабо выраженном результате фармакотерапии допускается двукратное увеличение дозы. В любом случае не стоит выходить за пределы суточного максимума в 80 мг. Для пациентов с печеночной недостаточностью устанавливается более щадящая суточная доза в 40 мг.

Фармакология

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее переферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TC max 1.6-4.2 ч, C max - 47-76 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T 1/2 . Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой серовато-красного цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 51 мг, крахмал кукурузный - 58.25 мг, лактозы моногидрат - 36.2 мг, полисорбат 80 - 2 мг, магния стеарат - 150 мкг, гипромеллоза - 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.2 мг, макрогол 6000 - 1.4 мг, тальк - 700 мкг, титана диоксид (Е171) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 200 мкг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное в/в введение 10% хлорида кальция или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержания ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Побочные действия

Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0.1% и менее 1%; редко - более 0.01% и менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой, системы: часто - периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто - тахикардия, учащенное сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях - боль за грудиной (стенокардия) вплоть до
развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, сонливость; нечасто - астения, нарушение сна (в т.ч. бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко -гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме: нечасто - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз," повышение активности "печеночных" трансаминаз), редко - желтуха; в отдельных случаях - недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, редко - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко - бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто - эритема; редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто - ангионевротический отек; в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко - нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Показания

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотенивными средствами);
• болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром слабости синосового узла;
• AV-блокада II-III степени;
• беременность (до 20 нед);
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
• повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью: митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостатточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления.и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания- ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.