Фармакологические аспекты дезогестрела.клинические особенности применения препаратов новинет и регулон компании «гедеон рихтер» а.о. Число курсов лечения. Международное непатентованное название

Синтетический прогестаген, который преобразует эндометрий, минимизирует овуляцию, препятствуя оплодотворению подготовленной яйцеклетки. Кроме того, с его помощью рецепторы слизистых оболочек получают пониженную чувствительность. В статье мы рассмотрим препарат, содержащий названный гормон.

Фармакология

Препарат "Левоноргестрел" - это эстроген, препятствующий активизации сперматозоидов по причине повышения вязкостных свойств слизи. Препарат внутри матки локально воздействует на маточные трубы, эндометрий, консистенцию слизи, в результате чего снижает свою активность.

При употреблении внутрь названное лекарство активно всасывается в ЖКТ, биопоказатели составляют до 100%. В крови его компоненты максимально концентрируются при приеме 75 мл разово через 60 - 130 минут. Рассматриваемый гормон взаимодействует с плазмой и связывающими глобулиновыми составляющими примерно на 50%.

Метаболизм ориентирован на печень, при этом образовываются фармакологически пассивные метаболики. Основным изоферментом данного гормона, является CYP3А4. Срок полувыведения может длиться до 30 часов.

Свойства

В ответе на вопрос "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует руководствоваться инструкцией к одноименному препарату и рекомендациями лечащего доктора. Показатели разности в общем значении составляют порядка 1,0 мл/мин./кг (из плазмы). Гормон ликвидируется преимущественно через мочеточник, незначительная часть удаляется с каловыми массами.

При терапии системного характера скоростные показатели попадания в матку составляют не более 20 мкг ежесуточно, а через пять лет падают до 11. В среднем темп выхода гормона варьируется в районе 14 мкг/24 ч. на протяжении 50-60 месяцев.

Внутриматочная терапия допускается для женщин с замещающим лечением гормонами совместно с эстрогенами, не включающими гестагенный состав. Левоноргестрел - это гормон, внедряющийся в плазму через 60 минут после приема. Максимальная концентрация в ней фиксируется после 14 дней применения.

Показания

Применение данного препарата возможно при внутриматочной терапии, а также в следующих случаях:

Меноррагия идиопатической направленности.
Длительная контрацептивная защита.
Профилактические меры при заместительном восстановлении с помощью эстрогенов.
Экстренная посткоитальная контрацепция.

Гормон левоноргестрел, действие которого имеет обширную сферу, применять следует только после рекомендации врача.

Применение и дозировка

Рассматриваемый препарат активируется внутриматочной инъекцией - вводится в полость матки. Используется в течение 4-х суток после соития в объеме от 0,75 до 1,5 мг. Экстренную контрацепцию специалисты категорически не советуют практиковать чаще одного раза раз в полгода.

Чтобы исключить нарушение менструального цикла, необходимо соблюдать рекомендуемую дозировку без повторного употребления. Нельзя использовать рассматриваемый препарат перорально как способ постоянной контрацепции, так как это провоцирует появление побочных действий и снижает эффективность лекарства. В случае маточного кровообразования после экстренной контрацепции настоятельно рекомендована процедура обследования у гинеколога, а при нарушении менопаузы более одной недели нужно повременить с зачатием.

Лишь после консультационного и обоснованного решения гинеколога в неординарных случаях допускается возможность задействования препарата для контрацепции у несовершеннолетних при экстренной необходимости.

Как применяется гормон левоноргестрел?

Как влияет на организм применение описываемого гормона, и что делать, чтобы избежать побочных эффектов? Таким вопросом задаются многие. Строгое соблюдение рекомендаций специалиста, соблюдение дозировки и следование инструкции - это гарантии безопасного использования препарата.

Перед использованием ВМС необходимо пройти осмотр гинеколога, в том числе проверить молочные железы, органы малого таза, сделать мазок шейки матки.

Повторный осмотр проводится по истечении 30-40 дней после установки спирали, затем ежегодно, а в случае наличия соответствующих предпосылок - чаще. Данная внутриматочная терапия эффективна на протяжении от 4 до 5 лет. Ее установкой должен заниматься исключительно врач, специализирующийся на этой сфере или имеющий опыт работы с рассматриваемой сортировкой препарата.

Риски

У женщин, принимающих препараты с гестагеном, не исключено возрастание венозного тромбоза в критическом моменте. При такой симптоматике необходимо безотлагательно принять срочные меры по диагностике и лечению.

После изъятия ВМС детородность реанимируется через полгода у половины обратившихся женщин, после 12 месяцев — более чем у 96 процентов. Контрацептивная направленность менее эффективна для пациенток с ожирением.

Противопоказания

Задаваясь вопросом "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует изучить все противопоказания. Среди них:

Сверх(гипер)чувствительность, тромбофлебитные образования.
Тромбоэмболия, изменение артерий.
направленности, беременность.
Касательно употребления внутрь: желтуха (в том числе в анамнезе), патологические осложнения вывода желчи или печени, период лактации.
Половозрелость.
Кроме того, для ВМС — инфекции мочеполового узла, рецидивы или активное воспаление в малом тазу, эксцессы послеродового заболевания печени.
Септико-абортивное вмешательство в последнем триместре, дисплазийное преобразование маточной шейки, патологии при аналогичном кровотечении невыясненного происхождения, злокачественные образования.
Пришедшие или врожденные аномалии, деформирующие фибромиомы.
Прогестагеноз (опухоль, в том числе и раковое поражение молочной железы).

Ограничения

Ограничительный фактор часто актуален для терапевтического вмешательства внутрь матки, если имеют место быть следующие симптомы либо хронические заболевания:

сильные головные боли, обычная и локальная мигрень с ухудшением зрения, прочая симптоматика, ориентированная на возможность ишемической болезни;
явная гипертензия артериального направления, желтуха, сложные разрушительные процессы в кровеносной системе, в том числе инфаркты и инсульты;
диабет сахарный.

Нужно немедленно проконсультироваться по поводу ликвидации ВМС при образовании либо наличии любого из указанных состояний.

Беременность и лактационный период

Несмотря на то что левоноргестрел - это женский гормон, его употребление недопустимо при беременности. Если она наступила, рекомендована ликвидация системы по причине того, что любая повышает риск преждевременных родов и выкидышей. Проведение маточного зондирования или ликвидации системы иногда приводит к выкидышу, произошедшему произвольно. Потребуется консультация специалиста о целесообразности искусственного прерывания беременности при невозможности корректного извлечения контрацептива.

При невозможности удаления внутриматочной системы и настойчивом желании сохранения беременности пациентка должна быть осведомлена о возможных последствиях и риске для ребенка вследствие досрочных родов. В таких случаях обязательно необходимо тщательное наблюдение за течением беременности. До пациентки следует донести информацию, что она должна незамедлительно сообщать обо всей симптоматике, которая поможет предположить осложнение процесса.

Лактация

При кормлении грудью и использовании "Левоноргестрела" примерно одна десятая доля препарата поступает в организм малыша. Грудное вскармливание внутрь для экстренной контрацепции следует прекратить на 1.5 суток.

Для терапевтической системы, устанавливаемой внутриматочно, как и для любого чисто гестагенного метода контрацепции, характерно, что применение через полтора месяца после родов не оказывает пагубного воздействия на развитие и рост ребенка, следовательно, препарат, скорее всего, не представляет риска для плода при рекомендованной дозировке.

Побочные симптомы

И возвращаясь к вопросу "Левоноргестрел" - что это такое?", давайте рассмотрим возможные побочные действия и противопоказания препарата. Они могут возникать в разных системах организма и представляют собой следующие симптомы:

Со стороны нервной системы: усталость, депрессивное состояние, головная боль, колебания настроения.
ЖКТ. Рвота, расстройство, спазмы, вздутие.
Мочеполовые органы. Кровотечения, выделения, боли, кандидоз, вероятность образования злокачественных и доброкачественных опухолей.
Кожные высыпания, проявление экземы, зуд, крапивница, прыщи.
Прочие: отеки, суставные боли, скачки давления, сепсис.

В редких случаях возможны припадки эпилепсии, судороги и обмороки.

Сочетание с другими препаратами

Изучая "Левоноргестрел" (что это за гормон), необходимо упомянуть возможность его сочетания с другими лекарственными и органическими препаратами. В случае применения рассматриваемого вещества с индукторами изоферментов цитохрома Р450 возможно уменьшение эффективности по причине увеличения его метаболических процессов.

Представленные ниже лекарственные средства могут понижать эффект "Левоноргестрела":

Группа барбитуратов, "Третиноин", "Карбамазепин", составы зверобоя и содержащие его компонацию.
Снижается эффективность антикоагулянтов, гипогликемических, противосудорожных лекарств.
"Левоноргестрел" повышает вместимость глюкокортикостероидов в крови, а также способен дезорганизовывать метаболизм.
По причине угнетения рециркуляции половых стероидов, что обусловлено реорганизацией кишечной флоры, может произойти усиление менструального кровотечения при комплексном применении определенных препаратов.

Нельзя не добавить, говоря о том, как применяется "Левоноргестрел", что это средство вызывает усиление побочных действий других медикаментов, антидота к нему нет. В случае передозировки требуется

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания: Контрацепция.

Мерсилон

Международное название: Этинилэстрадиол+Дезогестрел (Ethinylestradiol+Desogestrel)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую...

Показания: Контрацепция.

Новинет

Международное название: Этинилэстрадиол+Дезогестрел (Ethinylestradiol+Desogestrel)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Показания: Контрацепция.

Регулон

Международное название: Этинилэстрадиол+Дезогестрел (Ethinylestradiol+Desogestrel)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Показания: Контрацепция.

Три-Мерси

Международное название: Этинилэстрадиол+Дезогестрел (Ethinylestradiol+Desogestrel)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Показания: Контрацепция.

Чарозетта

Международное название: Дезогестрел (Desogestrel)

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Контрацептивный гестагенсодержащий препарат, подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, ...

Показания: Контрацепция.

Брутто-формула

C 22 H 30 O

Фармакологическая группа вещества Дезогестрел

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54024-22-5

Характеристика вещества Дезогестрел

Контрацептивный гестагенсодержащий препарат.

Фармакология

Фармакологическое действие - контрацептивное, прогестагенное .

Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность — 70%. T max — 1,8 ч. Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином — 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) — 31±12%. C ss достигается через 4-5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33-0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01-0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T 1/2 — 27,8±7,2 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).

Применение вещества Дезогестрел

Контрацепция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая беременность, тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени, тромбоэмболию легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), гестагензависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак печени, длительная иммобилизация, связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

Побочные действия вещества Дезогестрел

Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко — головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко — рвота.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения; редко — аменорея, снижение либидо; очень редко — вагинит, дисменорея, кисты яичников.

Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.

Аллергические реакции: в единичных случаях — сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.

Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота.

Взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.

В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.

Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.

Передозировка

Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Дезогестрел

Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.

Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.

На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).

Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.

При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.

Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.

При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Laboratorios Leon Farma S.A.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Desogestrel

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122137

Дата регистрации: 06.04.2016 - 06.04.2021

Предельная цена: 64.5 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Дезогестрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: дезогестрел 0,075 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, α-токоферол, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки : гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, гладкие, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел

Код АТХ G03AC09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь дезогестрел быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний пиковая концентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.

Дезогестрел метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел полностью метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных коньюгатов.

Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения, составляющим около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде коньюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1).

Фармакодинамика

Дезирет представляет собой таблетки на основе прогестина и содержит прогестин дезогестрел. Как и другие таблетки на основе прогестина Дезирет лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которые не могут или не желают принимать эстрогены. Контрацептивный эффект препарата Дезирет достигается в основном за счет подавления овуляции и изменения секреции цервикальной слизи.

При применении препарата Дезирет в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).

В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Дезирет составил 0,4 в группе всех включенных в исследование пациентов.

Индекс Перля препарата Дезирет сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов.

Прием препарата Дезирет приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Показания

Гормональная контрацепция

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать в порядке, указанном на контурной ячейковой упаковке, каждый день примерно в одно и то же время.

Принимать по 1 таблетке в день в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки.

Если препарат принимается первый раз

Таблетки следует начинать принимать в первый день менструации. Допускается начать прием таблеток со 2-5 дня менструации, но в этом случае в течение первых 7 дней, во время первого цикла применения препарата, рекомендуется одновременное использование дополнительных негормональных (барьерных) методов контрацепции.

После аборта в первом триместре: женщина может начинать прием препарата немедленно. Нет необходимости использовать какие-либо дополнительные методы контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре: Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после аборта во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется исключить беременность и в течение первых семи дней приема препарата Дезирет использовать барьерные методы контрацепции.

Если ранее использовалось другое комбинированное гормональное контрацептивное средство (комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь)

Прием Дезирет начинают на следующий день после приема последнего активного драже, или не позднее 7-дневного перерыва в приеме для препаратов, содержащих 21 драже.

В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее, чем на следующий день после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря.

Женщина может начать прием препарата Дезирет на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего КОК, но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции.

Переход с контрацептивов, содержащих только гестогены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант)

Можно перейти с мини-пили на Леверетт мини в любой день, с инъекционной формы - в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата - в день его удаления. Во всех этих случаях дополнительные методы контрацепции не требуются.

При пропуске таблеток

Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 часов, надежность контрацепции не снижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, а последующие таблетки принимать в обычное время.

Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема препарата, следует исключить беременность.

При желудочно-кишечных расстройствах

В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приема препарата, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

Головная боль

Тошнота, боли в области живота

Увеличение массы тела

Подавленное состояние, перемена настроения

Болезненность молочных желез

Снижение либидо

Боль в области груди

Нерегулярные кровянистые выделения, аменорея

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Непереносимость контрактных линз

Вагинальные инфекции

Рвота, диарея

Алопеция

Дисменорея

Киста яичника

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

Сыпь, крапивница

Узловая эритема

Выделения из молочных желез, эктопическая беременность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата

- венозная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них

Артериальная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе, в частности инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения

Злокачественные гормонозависимые опухоли установленные или предполагаемые

Наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза

Наличие в анамнезе предвестников тромбоза (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или стенокардия)

Тяжелая артериальная гипертензия

- диагностированные или подозреваемые гормонзависимые злокачественные опухоли молочной железы и половых органов

Серьезные заболевания печени или их наличие в анамнезе (до нормализации показателей функциональных «печеночных» тестов)

Вагинальные кровотечения неизвестной этиологии

Беременность установленная или предполагаемая, а также внематочная в анамнезе

Аллергия на арахис или сою

Непереносимость лактозы, недостаточность лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные средства, которые могут повлиять на эффекты КОК

С целью выявления потенциальных лекарственных взаимодействий следует всегда изучать информацию по применению любых сопутствующих лекарственных средств!

Лекарственные взаимодействия, которые приводят к повышению клиренса половых гормонов, могут быть причиной прорывного кровотечения и неэффективности контрацептивной защиты.Данный эффект выявлен у гидантоинов (например, фенитоина), барбитуратов, примидона, карбамазепина, рифампицина, бозентана, нелфинавира.Другими активными веществами, которые могут снижать эффективность, являются окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный.

Механизм их действия, вероятно, основан на способности данных веществ повышать активность «печеночных» ферментов.Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели после начала приема этих препаратов, но может сохраняться на протяжении не менее 4 недель после их отмены.

В случае кратковременного применения любого из этих препаратов, вызывающих повышение активности «печеночных» ферментов, рекомендуется применение дополнительных барьерных методов контрацепции с момента начала приема данных препаратов, во время всего периода лечения и на протяжении 4 недель после их отмены.В случае лечения данными препаратами в течение длительного времени необходимо использовать другие негормональные методы контрацепции. При применении активированного угля всасывания дезогестрела, находящегося в таблетке, может снизиться, что может привести к снижению контрацептивной эффективности. В таком случае следует поступить в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных для приема таблеток.

Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Соответственно, концентрация лекарственных средств в плазме и тканях может как увеличиваться, так и уменьшаться. Половые стероидные гормоны могут повышать концентрацию в плазме крови циклоспорина, что может приводить к развитию токсических эффектов.

Особые указания

Перед началом приема препарата Дезирет необходимо провести полное клиническое обследование, исключить беременность, опухоли. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае.

Дезирет не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и заболеваний, передающихся половым путем!

При наличии любых из перечисленных ниже состояний или факторов риска следует тщательно взвесить преимущества и возможный вред приема препарата Дезирет. В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или появления первых симптомов вышеупомянутых состояний или факторов риска пациентке следует немедленно обратиться к врачу.

Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированных пероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использования КОК.

Риск у женщин, применяющих пероральные контрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Дезирет, возможно аналогичен таковому при использовании КОК.

Так как не исключается биологическое воздействие прогестогенов на пациентов с раком печени, следует произвести индивидуальную оценку соотношения польза/риск у женщин с этим заболеванием.

Установлена связь между применением КОК и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (венозные тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Дезирет следует отменить в случае развития тромбоза. Прекращение приема препарата Дезиретт следует также рассмотреть в случае долгосрочной иммобилизации в связи с операцией или заболеванием. Пациентке с тромбоэмболией в анамнезе следует знать о возможности рецидива.

Нет подтверждения того, что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарным диабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение первых месяцев применения препарата.

На фоне приема препарата Дезирет может развиться стойкая артериальная гипертензия. В случае неэффективности антигипертензивной терапии прием препарата следует прервать.

Прием препарата Дезирет ведет к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярной фазе. До сих пор не установлено, обладает ли снижение каким-либо клинически значимым воздействием на минеральную плотность костей.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто это протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота.

Применение при лактации .

Препарат Дезирет не влияет на количество или качество грудного молока. Однако небольшие количества этоногестрела экскретируются с грудным молоком. В результате этого с грудным молоком ребенку может поступать 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массы тела в сутки (основываясь на потреблении 150 мл/кг/сутки грудного молока). Оценка роста, физического и психомоторного развития у ребенка не выявила каких-либо различий с детьми, чьи матери использовали медные внутриматочные спирали. Имеющиеся данные позволили сделать вывод о том, что препарат Дезирет может применяться во время лактации. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка, чья мать принимает препарат Дезирет.

Лабораторные исследования

Прием контрацептивных стероидных гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию транспортных белков плазмы (например, кортикостероид-связывающий глобулин, липидно/липопротеиновые фракции), показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Наблюдаемые изменения обычно остаются в пределах референсных значений.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, а у молодых девушек - менструальное кровотечение.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки из поливинилхлорида/поливинилдихлорида.

По 1, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Laboratorios León Farma S.A., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Exeltis Healthcare S.L.., Испания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Экселтис Хелскеар С.Л., г. Алматы, ул. 22 линия, д.45

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

801031231477976245_ru.doc	83.5 кб
473571991477977508_kz.doc	100 кб

Дезогестрел – активное вещество, которое входит в контрацептивные гестагенсодержащие лекарственные препараты.

Какое у препаратов с дезогестрел влияние на организм, действие?

Действие противозачаточных таблеток, содержащих в составе вещество дезогестрел, способны подавлять овуляцию, сгущают цервикальную слизь, кроме того, понижают уровень эстрадиола до таких значений, которые обычно фиксируются на ранней фолликулярной фазе.

Лекарственные препараты на основе дезогестрела не вызывают существенного изменения со стороны жирового и углеводного обмена, а также не меняют основные показатели гемостаза.

Контрацептивное средство быстро биотрансформируется за счет гидроксилирования и дегидрогенизации, в результате чего происходит образование этоногестрела, он является активным метаболитом. Биодоступность составляет 70%. Проникает в грудное молоко. Связывается с альбумином, с глобулином. Выводится с мочой и через кишечник в виде конъюгатов и так называемых свободных стероидов.

Показания к применению таблеток с дезогестрел

Противопоказания к применению таблеток с дезогестрел

Контрацептивный препарат противопоказан в следующих ситуациях:

Повышенная чувствительность к веществу дезогестрел;
При установленной беременности;
При тромбоэмболии;
При раке печени;
При печеночной недостаточности;
При наличии гестагензависимых опухолей;
При вагинальном кровотечении неясного происхождения;
При раке молочной железы.

Кроме того, контрацептивный препарат противопоказан при длительной иммобилизации, вызванной каким-либо заболеванием или же связанной с оперативным вмешательством, так как высок риск венозной тромбоэмболии.

Применение и дозировка таблеток с дезогестрел

Контрацептив принимают внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды, обычно доктор назначает дозировку 0,075 мг/сут ежедневно в одно и то же время, при этом медикамент следует использовать в течение 28 дней в таком порядке, который указан непосредственно на упаковке с лекарством.

Противозачаточные таблетки с дезогестрел - побочные эффекты

Лекарственные препараты, включающие дезогестрел в свой состав, вызывают некоторые побочные проявления, среди которых можно выделить такие симптомы: тошнота и рвота, происходит изменение настроения, присоединяется головная боль, часто отмечается повышенная утомляемость, возникают нерегулярные кровянистые выделения, характерна аменорея, кисты яичников, а также снижение либидо, кроме того, развивается вагинит.

Среди прочих проявлений следует отметить некоторые изменения со стороны эндокринной системы, которые будут выражаться в виде болезненности молочных желез, не исключено появление акне, кроме того, увеличение массы тела, а также присоединяется облысение.

Иногда развиваются аллергические реакции, они проявляются узловатой эритемой, присоединяется сыпь, не исключено возникновение крапивницы, кроме того, женщина может испытывать некоторый дискомфорт во время использования контактных линз.

Среди прочих нежелательных эффектов можно отметить: развитие холестатической желтухи, присоединяется кожный зуд, не исключен холелитиаз, возможна порфирия, кроме того, системная красная волчанка, так называемый гемолитико-уремический синдром, герпес беременных, а также отосклероз и даже глухота.

При появлении любых побочных проявлений на контрацептивный препарат, женщина должна своевременно проконсультироваться с квалифицированным специалистом-гинекологом.

Передозировка таблеток с дезогестрел

При передозировке контрацептивных таблеток у женщины возникнет тошнота, рвота, присоединяются кровянистые выделения из влагалища, которые будут носить не очень обильный характер. В этой ситуации рекомендовано симптоматическое лечение.

Особые указания

Возможно назначение подобных контрацептивных препаратов кормящим матерям, а также тем пациенткам, кому противопоказаны эстрогены. Следует помнить, что эффективность лекарственного средства, содержащего дезогестрел, может несколько уменьшиться, если перерыв между употреблением таблеток составит более 36 часов.

На фоне приема контрацептивных средств, с возрастом у женщин может увеличиваться риск развития онкологических процессов злокачественного характера, в частности, рака молочной железы.

Женщины, страдающие сахарным диабетом и одновременно принимающие контрацептивные средства на основе вещества дезогестрел, должны обязательно находиться под медицинским наблюдением во время всего периода употребления таблеток.

При аменорее, а также при возникновении болей в процессе приема контрацептивных таблеток, женщина должна помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Несмотря на регулярное употребление препарата, возможно появление кровянистых выделений из половых путей, если это явление будет достаточно частым, врач должен решить вопрос о назначении пациентке иного контрацептивного средства.

Если же кровянистые выделения будут продолжаться после отмены препарата, содержащего вещество дезогестрел, тогда врачу следует исключить органическую патологию.

Препараты, содержащие дезогестрел

Контрацептивные средства , Чарозетта, кроме того, Марвелон, Мерсилон, Регулон, а также лекарство Три-Мерси содержат в составе активное вещество дезогестрел.

Заключение

Нами рассмотрены противозачаточные таблетки с Дезогестрел, инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, и их дозировка. Контрацептивное средство должно назначаться квалифицированным врачом-гинекологом. Если женщина заметит присоединение каких-либо побочных эффектов, об этом сразу же стоит оповестить доктора.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!