Амлодипин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Амлодипин: описание, принцип действия и распределение активных компонентов препарата в организме

Препарат Амлодипин - блокатор кальциевых каналов группы производных дигидропиридина. Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях. Амлодипин способен селективно блокировать каналы L-типа, расположенные в сосудистой стенке, и в миокарде, в частности в клетках сократительных и проводящих систем сердечной мышцы. Блокируя прохождение ионов кальция через мембрану, препарат препятствует повышению внутриклеточной концентрации кальция. Вследствие чего угнетается сократительная активность клеток сосудистой стенки, снижается тонус сосудов, понижается артериальное давление. При приеме рекомендованных доз препарата не наблюдается его влияния на тонус сосудов венозного русла, таким образом, при приеме терапевтических доз препарата невозможно развитие ортостатической гипотензии.
За счет постепенного поступления Амлодипина к клеткам-мишеням и его длительного эффекта при его применении не развивается рефлекторная тахикардия, так как снижение тонуса сосудов происходит постепенно, благодаря этому отсутствуют колебания показателей артериального давления, что характерно для других препаратов данной группы. Под действием препарата происходит расширение не только артерий и артериол, но и периферических сосудов, в том числе коронарных, таким образом, снижается интенсивность проявлений ишемии сердечной мышцы, облегчается течение стенокардии. За счет снижения тонуса сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений снижается нагрузка на сердце, что также способствует снижению потребности сердца в кислороде.
Препарат Амлодипин оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.
Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема препарата и длится в течение суток (эффект сохраняется в состоянии покоя и в состоянии физической нагрузки).
Амлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом степень адсорбции не зависит от приема пищи. Обладает высокой (более 65%) биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает после перорального приема через 6 часов, связывание с белками плазмы составляет почти 98%. Хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, выводится преимущественно почками, однако некоторая часть выделяется с калом. Период полувыведения составляет 35 часов, у пожилых пациентов и пациентов с недостаточной функцией печени период полувыведения увеличивается практически вдвое.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь.
Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Основные параметры

Амлодипин – средство из группы блокаторов кальциевых каналов, которое применяется для лечения гипертонической болезни и стабильной стенокардии. Амлодипин препарат для постоянного приема, направленный на профилактику приступов стенокардии и прогрессирования артериальной гипертензии.

Я совсем недавно начал страдать от повышенного давления. Раньше, даже если оно и повышалось (я не измерял), какого-либо дискомфорта мне это совершенно не приносило.

К врачу по этому поводу я обратился во время первого гипертонического криза, после чего меня обследовали и начали лечить.

Изначально мне был назначен , — комбинированный препарат, который включает в себя два вещества: ингибитор АПФ и диуретик.

Я очень недолго принимал Норипрел А, поскольку столкнулся с появлением новых неприятных симптомов. В частности, у меня периодически появлялось головокружение, темнело в глазах. Я даже несколько раз терял сознание!

Естественно, я подумал, что это какой-то побочный эффект Норипрела, и сообщил об этом своему врачу. Выяснилось, что мой организм в силу неизвестных причины слишком сильно реагирует на действующие вещества этого препарата, что проявлялось резким падением давления. АД снижалось намного сильнее, чем это было необходимо в рамках лечения гипертонии.

Встал вопрос о смене лечения, и мне назначили Амлодипин, препарат из другой группы (его также можно использовать для профилактики приступов стенокардии ). На фоне приема Амлодипина давление стабилизировалось. С тех пор для лечения гипертонии я пью только это лекарство.

Гипотония была достаточно тяжелым осложнением, и, более того, — осложнением опасным! Амлодипин, конечно, тоже далеко не идеальный препарат, но таких побочных эффектов он у меня не вызвал. После начала приема Амлодипина у меня начали появляться отеки голеней (потом они исчезли) и периодическая головная боль . Но это мне кажется совершенно не страшным.

К слову, помимо этих реакций, при лечении Амлодипином могут наблюдаться также:

• ощущение сердцебиения;
• чувство «прилива крови к лицу»;
• сонливость, головокружение;
• тошнота и боль в животе;
• кожная сыпь;
• боль в конечностях, чувство «бегающих мурашек» на коже ног.

Эти побочные эффекты наблюдаются достаточно часто, но, как вы можете видеть, не опасны.

Еще стоит упомянуть о том, как Амлодипин взаимодействует с другими препаратами .

Например, средства для лечения атеросклероза (статины, в частности), не рекомендуется принимать совместно со многими антигипертензивными препаратами, поскольку их эффект значительно снижается. Амлодипин же, по словам моего врача, можно «смешивать» со статинами : я продолжаю спокойно принимать (розувастатин).

Иначе получилось с другим препаратом, который я принимал ранее. У меня периодически болят коленные суставы (уже много лет!), и в такой ситуации мне всегда помогал – в мази или в таблетках. Это противовоспалительное средство, действующее вещество там – диклофенак . Сейчас я этот препарат принимать не могу, поскольку с Амлодипином они не совместимы . Я даже сам заметил, в чем причина: раньше от Диклака у меня не было таких болей в желудке.

Амлодипин сочетается практически со всеми группами препаратов для лечения гипертонии, — это достаточно редкая и очень полезная черта этого лекарства.

Сюда же, к информации о том, как и с чем можно совмещать Амлодипин, добавлю перечень противопоказаний:

• острый инфаркт миокарда (в течение месяца после него Амлодипин принимать нельзя);
• шоковые состояния;
• нестабильная стенокардия (быстропрогрессирующая).

Особенно аккуратно нужно подходить к использованию Амлодипина людям, которые страдают:

• аортальным стенозом;
• сердечной недостаточностью;
• заболеваниями печени;

Детям и беременным этот препарат может назначаться, только если достоверно известно, что польза от лечения превышает возможный вред от него.

Амлодипин – это антиангиальное, гипотензивное средство, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке находится 10 штук, в полимерной банке – 100 штук. В картонной пачке – 1 банка или 1, 2, 3, 4, 5 ячейковых упаковок.

В 1 таблетке 5 мг/10 мг содержится:

Амлодипина безилата – 6,9 мг/13,8 мг, что соответствует 5 мг/10 мг амлодипина;

• Лактозы моногидрата – 85,7 мг/171,4 мг;
• Повидона – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кросповидона – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кальция стеарата – 1 мг/2 мг.

Показания к применению Амлодипина

Показанием к применению Амлодипина является наличие следующих заболеваний:

• Эссенциальной (первичной) гипертензии;
• Вторичной гипертензии;
• Стенокардии (грудной жабе);
• Стенокардии с документально подтвержденным спазмом;
• Хронической ишемической болезни сердца.

При артериальной гипертензии препарат используется в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации с другими гипотензивными средствами. При стенокардии стабильной или вазоспастической применяется также у больных, резистентных к терапии бета-адреноблокаторами или нитратами.

Противопоказания

Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к любым компонентам препарата или другим дигидропиридинам, а также при артериальной гипотензии (90 мм ртутного столба и ниже), шоке, остром инфаркте миокарда и в течение 1 месяца после него.

Способ применения и дозировка Амлодипина

Препарат принимают внутрь.

В инструкции к Амлодипину начальная дозировка при лечении стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 2,5-5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии или стенокардии напряжения – 5-10 мг в сутки. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций печени Амлодипин следует назначать с осторожностью. Начальная доза в качестве гипотензивного средства – 2,5 мг, а антиангиального – 5 мг.

У больных пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения препарата и понижение уровня креатинина. Дозировка не меняется, но необходим врачебный контроль.

Изменение дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью, а также при сочетании Амлодипина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками.

Побочные действия Амлодипина

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты:

• Со стороны крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистой системы – гиперемию кожи лица, сердцебиение, брадикардию, желудочковую тахикардию, трепетание предсердий, боли в грудной клетке, гипотензию (в том числе ортостатическую);
• Со стороны органов чувств и нервной системы – усталость, головную боль, головокружение, сонливость, утомляемость, астению, расстройства зрения, изменения настроения;
• Со стороны мочеполовой системы – периферические отеки стоп и лодыжек, учащенное мочеиспускание, импотенцию;
• Со стороны органов желудочно-кишечного тракта – тошноту, боль в животе, диспепсию, изменение режима дефекации, желтуху;
• Со стороны респираторной системы – одышку;
• Со стороны опорно-двигательного аппарата – артралгию, миалгию, парестезию и боли в конечностях (при продолжительном лечении);
• Со стороны кожных покровов – зуд, высыпания, многоформную эритему;
• Прочие побочные действия Амлодипина – гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Превышение рекомендуемых доз препарата провоцирует чрезмерную периферическую вазодилатацию, выраженное и длительное понижение артериального давления, тахикардию. При передозировке Амлодипином, по инструкции, необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. В дальнейшем врач должен контролировать показатели работы легкий и сердца, объем циркулирующей крови и диурез. Может понадобиться поддерживающая или симптоматическая терапия – внутривенное введение жидкостей, допамина, глюконата кальция, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применение Амлодипина ограничено при нестабильной стенокардии, выраженном аортальном стенозе, сердечной недостаточности, нарушении функций печени.

Данных о безопасности и эффективности средства для пациентов в возрасте до 18 лет недостаточно.

Назначение при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA – C.

В период проведения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат экскретируется с грудным молоком.

Во время работы осторожность следует соблюдать водителям транспортных средств, а также людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку в начале лечения вероятны сонливость и головокружение.

Амлодипин хорошо сочетается с основными гипотензивными средствами – диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, а также с нитратами и гипогликемическими препаратами. Амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция способны усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез, понижая тем самым гипотензивный эффект.

Аналоги Амлодипина

Аналогами Амлодипина являются следующие препараты:

• Тенокс;
• Стамло;
• Омелар Кардио;
• Нормодипин;
• Норваск;
• Корди Кор;
• Кармагип;
• Корвадил;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Веро-Амлодипин;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Амлонорм;
• Акридипин;
• Амлодак;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлодифарм;
• Амловас;
• Амлодигамма.

Замена лекарства должна производиться строго по рекомендации врача.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Из-за проблем с сосудами, неправильного питания, стрессов и некоторых болезней многие люди страдают от повышенного артериального давления. Для помощи в поддержке нормального состояния нужно использовать эффективные медикаменты. Популярным средством является препарат от давления Амлодипин, который обладает эффективно снижает повышенное давление.

Что такое Амлодипин

По классификации, таблетки Амлодипин входят в группу антигипертензивных средств, снижающих давление за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Они выпускаются российскими и иностранными фармацевтическими компаниями. Лекарство действует за счет одноименного активного вещества. Антиангинальный эффект средства длится более суток, что помогает держать показатели давления под контролем.

Фармакологическое действие

Таблетки от давления Амлодипин являются блокаторами медленных кальциевых каналов второго поколения. Их активное вещество относится к производным дигидропиридина, обладает гипотензивным и антиангинальным действиями. Компонент связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку.

Антиангинальный эффект средства обусловлен расширением периферических и коронарных артерий, артериол. При стенокардии Амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда, преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, расширяет периферические артериолы. Средству под силу предотвратить развитие спазма коронарных артерий, снизить частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Лекарство обладает длительным гипотензивным эффектом, который связан с вазодилатирующим действием на гладкую мышечную ткань сосудов. При развитии артериальной гипертонии снижается давление. К преимуществам препарата относят то, что он не провоцирует резкого снижения давления, уменьшения толерантности к физическим нагрузкам. Средство помогает купировать симптомы гипертрофии миокарда левого желудочка.

Препарат не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сокращений сердца, наращивает темп клубочковой фильтрации, предотвращает агрегацию тромбоцитов. При наличии диабетической нефропатии лекарство Амлодипин не приводит к нарастанию признаков микроальбуминурии. Препарат не способен оказывать негативного воздействия на обменные процессы, липиды плазмы.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата снижает давление на сутки, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает антиатеросклеротическим и кардиопротекторным действиями при ишемии. Медикамент не влияет на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабый натрийуретический эффект. Его терапевтический эффект наступает за три часа и длится 24 часа.

Амлодипин медленно абсорбируется без зависимости от пищи, обладает 64%-ной биодоступностью, достигает максимальной концентрации через 7,5 часов. Компонент связывается с белками плазмы на 95%, проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Остатки дозы выводятся за 70 часов почками, кишечником, с желчью. Не подвергается гемодиализу.

Показания к применению

Лекарство Амлодипин назначается при развитии патологий сердечно-сосудистой системы. Показаниями к использованию являются:

• артериальная гипертензия (комбинация с другим лечением или в качестве монотерапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• дилатационная кардиомиопатия;
• стенокардия Принцметала;
• хроническая сердечная недостаточность;
• вазоспастическая стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца;
• бронхиальная астма.

Состав

Амлодипин от давления выпускается только в формате таблеток. Их состав с указанием основного и вспомогательных веществ:

Как принимать Амлодипин при повышенном давлении

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, надо запивать их водой. При лечении артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатического типа назначается начальная доза 5 мг раз/сутки, при необходимости увеличивается до максимальных 10 мг. При нарушениях работы печени начальная доза составляет 2,5 мг, для антиангинального лечения – 5 мг раз/сутки.

При нечастом повышении артериального давления можно принимать таблетку в сутки, желательно утром. Если улучшения не наблюдается, увеличить дозировку можно до двух таблеток в день, принимая за один раз. Длительное применение требует уменьшения дозы до половины таблетки за сутки. При артериальной гипертензии назначается 0,5 таблетки/сутки для поддерживающего действия. При болезнях сердца рекомендуется 1-2 таблетки/день на постоянной основе.

При почечной недостаточности и в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется, но за пациентами нужен тщательный контроль. Особые указания безопасного приема Амлодипина от давления:

1. Доза препарата не изменяется при сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторами.
2. Во время терапии медикаментом следует контролировать массу тела пациентов, количество потребляемого ими хлорида натрия, при необходимости назначая диету с ограничением соли.
3. Для предотвращения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен требуется следить за гигиеной полости рта и регулярно посещать стоматолога.
4. Перед прекращением лечения таблетками доза постепенно уменьшается. Резкая отмена может привести к ухудшению (стенокардии и гипертоническому кризу).
5. Препарат не влияет на изменение концентрации в крови ионов калия, триглицеридов, мочевой кислоты, глюкозы, холестерина, креатинина, липопротеидов низкой плотности, азота мочевины.
6. Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Изменение дозы может потребоваться при низкой массе тела, невысоком росте пациентов.
7. Медикамент следует с осторожностью применять при вождении автотранспорта и управлении опасными механизмами, потому что он способен вызывать сонливость и головокружение.
8. Запрещено сочетание с этанолом, алкоголем и грейпфрутовым соком.

Повышенное давление при диабете 2 типа

У пациентов с сахарным диабетом второго типа часто наблюдается гипертония. Подобрать им препарат, который бы не влиял на ухудшение обмена веществ, сложно. Амлодипин относится к медикаментам, которые разрешено пить от повышенного давления при сахарном диабете. Его можно сочетать с другими препаратами в составе комплексной терапии. Дозировка составляет 5-10 мг в сутки. У диабетиков таблетки понижают риск появления инфарктов, не снижают показатели глюкозы, холестерина и триглицеридов, не ухудшают чувствительность клеток к инсулину и не повышают его концентрацию в плазме.

Гипертония у пожилых людей

По сравнению с Эпросартаном, препарат Амлодипин от давления лучше снижает показатели у пожилых людей. Врачи рекомендуют сочетать его с Индапамидом – мочегонным препаратом, отличающимся от других диуретиков безопасностью и отсутствием побочных эффектов. У пожилых людей существует опасность резкого понижения артериального давления при вставании из сидячего или лежачего положений (ортостатическая гипотония). Лекарство от давления Амлодипин устраняют эту проблему, действуют плавно и равномерно. Дозировка составляет 2,5-5 мг/сутки.

Передозировка

Если принять повышенную дозу лекарства, то это может вызвать передозировку. Ее симптомами являются резкое снижение давления, развитие рефлекторной тахикардии и периферической вазодилатации с риском шока, летального исхода. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, переводе пациента в позу Тренделенбурга (лежа на спине с поднятым на 45 градусов тазом). Могут назначаться сосудосуживающие препараты или внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные действия

Во время терапии Амлодипином могут возникать побочные действия со стороны разных систем организма. К ним относятся:

• учащенное сердцебиение, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, васкулит, брадикардия, тахикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, мигрень, боли в груди;
• головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, обморок, астения, парестезия, гипестезия, невропатия, тремор, судороги, апатия, амнезия, атаксия, ажитация, депрессия;
• нарушение зрения, диплопия, спазм аккомодации, конъюнктивит;
• тромбоцитопения, пурпура, лейкопения;
• одышка, ринит, кашель;
• тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, анорексия, жажда, нарушения вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен, увеличение аппетита, панкреатит, гастрит, желтуха, гепатит;
• поллакиурия, болезненность при мочеиспускании, дизурия, никтурия, полиурия;
• гинекомастия, импотенция;
• миастения, боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, судороги;
• повышение потливости, холодный пот, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи, дерматит;
• аллергия, сыпь, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек;
• звон в ушах;
• озноб;
• увеличение массы тела;
• носовое кровотечение;
• паросмия;
• гипергликемия.

Противопоказания

Амлодипин при высоком давлении с осторожностью назначается пациентам с нарушениями функции печени, выраженных брадикардии или тахикардии, хронической неишемической сердечной недостаточности, аортальном или митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда. Противопоказаниями применения таблеток являются:

• выраженная артериальная гипотензия;
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия;
• выраженный артериальный стеноз;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность, лактация (грудное кормление);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к составу, производным дигидропиридина.

Лекарственное взаимодействие

Совместно с препаратом могут назначаться диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина. Прочие лекарственные взаимодействия:

1. Ингибиторы микросомального окисления при одновременном применении повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, приводя к усилению побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его свойства фармакокинетики.
2. Тиазидные и петлевые диуретики, Верапамил, нитраты, Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран, противовирусные лекарства (Ритонавир) усиливают антиангиальный и гипотензивный эффекты средства.
3. Препараты кальция понижают эффект медикамента
4. Препараты лития усиливают нейротоксичность.
5. Не обнаружено взаимодействия средства с Дигоксином, Варфарином, Циметидином.

При беременности и лактации

По данным исследований на животных, не было выявлено терратогенного или инотропного влияния активного компонента состава таблеток на плод. Опыта применения препарата по время беременности и лактации у человека нет, поэтому медикамент не назначается беременным и кормящим грудью женщинам. Также нельзя принимать таблетки женщинам детородного возраста, не использующим надежных методов контрацепции.

Аналоги Амлодипина с наименьшими побочными эффектами

Заменить средство могут препараты с минимальными побочными действиями, по отзывам, не вызывающие отека ног и не ухудшающие обмен веществ. К ним относятся:

• Дуактин – капсулы помогают при гипертензии, учащенном сердцебиение хронического характера, обладают минимальным количеством противопоказаний.
• Тенокс – препарат назначается при тяжелой форме гипертензии и хронической стенокардии, но не подходит при острой сердечной недостаточности.
• Стамло – капсулы и таблетки от артериальной гипертензии, противопоказаны при тяжелом течении болезни.
• Нормодипин – может за короткое время нормализовать давление, улучшить работу сердца и сосудов, противопоказан при недавно перенесенном остром инфаркте миокарда.
• Эмлодин – недорогой аналог в виде таблеток, запрещен при тяжелой гипотензии, нарушении функционирования левого желудочка.

Цена

Препарат можно купить только по рецепту. Средство хранится в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет с даты изготовления. Препарат можно купить в интернет-магазине или заказать через каталог аптеки. Приблизительная стоимость таблеток по Москве составит:

Видео

Формула: C20H25ClN2O5, химическое название: 2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата).
Фармакологическая группа: органотропные средства / сердечно-сосудистые средства / блокаторы кальциевых каналов / производное дигидропиридина – антагонист кальция II поколения.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, амлодипин блокирует кальциевые каналы, угнетает переход ионов кальция через мембрану внутрь клетки (в основном это происходит в гладкомышечных клетках сосудов, в кардиомиоцитах в меньшей степени). Оказывает пролонгированный гипотензивный эффект (снижает артериальное давление), длительность которого зависит от дозы. Снижение артериального давления происходит за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Снижается выраженность ишемии миокарда, так как расширяются периферические артериолы, и понижается ОПСС на фоне мало изменяющейся частоты пульса. В результате снижения нагрузки на сердце, потребность миокарда в кислороде также уменьшается; расширение коронарных артерий и артериол происходит в неизмененных и в ишемизированных зонах сердца, увеличивается поступление кислорода в миокард. Амлодипин слабо воздействует на синусно-предсердный и синусный узел, немного снижает AV проводимость. Снижает агрегацию тромбоцитов; повышает скорость фильтрации в почечных клубочках, выведение натрия и диурез. Эти эффекты развиваются через 1–2 часа после приема амлодипина и длятся около суток. Благодаря тому, что действие амлодипина развивается постепенно, а эффект пролонгированный, происходит плавное понижение артериального давления и минимальная рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы. При гипертонической болезни снижается и степень гипертрофии миокарда левого желудочка; амлодипин оказывает кардиопротективный и антиатеросклеротический эффект при ишемической болезни. Амлодипин не увеличивает риск смерти у пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне лечения дигоксином, ингибиторами АПФ, диуретиками. Всасывание амлодипина не зависит от приема пищи и происходит медленно, но зато почти полностью. Биодоступность составляет 60–65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 6–12 часов. Связывание с плазменными белками происходит на 97–98%. При постоянном приеме равновесная концентрация будет достигнута через 7–8 дней. Объем распределения равны 20 л/кг. Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер. В печени биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов; элиминация состоит из 2 фаз: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35–50 часов. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20–25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Время полувыведения при нарушениях работы печени и у пожилых людей удлиняется, а при нарушении функции почек - не меняется.

Показания

Амлодипин применяется при артериальной гипертензии (в качестве монотерапии, а также в комбинациях с другими гипотензивными средствами); стенокардии вазоспастической (Принцметала) и стабильной, в том числе может использоваться пациентами, которые резистентны к лечению бета-адреноблокаторами или нитратами.

Способ применения амлодипина и дозы

Амлодипин принимается внутрь, начальная доза - 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза - 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Принимать после еды, запив небольшим количеством воды.
При пропуске очередного приема амлодипина необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Осторожно использовать амлодипин при стенозе устья аорты, нарушениях работы печени и почек. Пожилым пациентам снижения дозы не требуется. Возможно использование амлодипина при лечении пациентов с дилатационной (или неишемической) кардиомиопатией, которая сопровождает тяжелую форму хронической сердечной недостаточности. С осторожностью употреблять водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания (в начале терапии возможны сонливость и головокружение).

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим препаратам подгруппы дигидропиридинов), гипотензия (меньше 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (также период 1 месяц после него), шок. Амлодипин следует ограничить в применении при нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, выраженном аортальном стенозе, нарушении работы печени, возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать амлодипин во время беременности, но возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения выше возможного риска для плода. На время лечения амлодипином прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амлодипина

Система кровообращения: сердцебиение, гиперемия кожи лица, редко - аритмии (брадикардия, трепетание предсердий, желудочковая тахикардия), гипотензия (также ортостатическая), боль в грудной клетке; нервная система: усталость, головная боль, сонливость, головокружение, редко - утомляемость, изменение настроения, астения, расстройства зрения;
мочеполовая система: периферические отеки (отечность стоп и лодыжек), редко - импотенция, увеличение частоты мочеиспускания;
система пищеварения: боль в животе, тошнота, редко - изменение режима дефекации, диспепсия, желтуха;
система дыхания: редко одышка; система опоры и движения: редко - миалгия, артралгия, боль и парестезия в конечностях (при продолжительном применении);
кожа: зуд, высыпания, редко - многоформная эритема;
прочие: редко - гинекомастия, гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.

Взаимодействие амлодипина с другими веществами

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов, средств для ингаляционного наркоза, хинидина, амиодарона возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении симпатомиметиков, орлистата, индометацина (и прочих нестероидных противовоспалительных средств), эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия. При совместном применении карбоната лития возможны проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, атаксия, диарея, шум и/или дрожание в ушах). Амлодипин совместим с основными группами гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы), гипогликемическими препаратами и нитратами.

Передозировка

При передозировке амлодипином возникают длительное и выраженное понижение артериального давления, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия. Необходимы промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения, ноги приподнять, контроль показателей работы легких и сердца, диуреза, объема циркулирующей крови, поддерживающее и симптоматическое лечение, внутривенная инфузия допамина, глюконата кальция , фенилэфрина; гемодиализ не эффективен.