Международное название активного вещества. Применение у детей

Наверное, на Земле нет ни одного человека, который бы не слышал о таком чудо-средстве, как виагра. Она давно уже вышла за рамки фармакологической «резервации» и стала объектом субкультуры, неотъемлемым атрибутом окружающей действительности. Оригинальное лекарственное средство левитра от немецкого фармацевтического гиганта «Байер Шеринг Фарма», возможно, пока еще не так раскручено, но по своим «технико-тактическим» характеристикам не уступит знаменитым голубым ромбикам (всем известный отличительный признак таблеток виагры). Итак, левитра (действующее вещество - варденафил) относится к средствам, призванным побороть эректильную дисфункцию. В основе эрекции как гемодинамического процесса лежит снижение тонуса (расслабление) гладких мышц кавернозных (их еще называют пещеристыми) тел и расположенных в них мелких артерий - артериол. Сексуальная стимуляция провоцирует выделение оксида азота из нервных окончаний кавернозных тел, который, в свою очередь, «будит» фермент гуанилатциклазу, что вызывает повышение концентрации в кавернозных телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Как результат - гладкие мышцы этих самых тел расслабляются, а, значит, ничто не мешает крови бурным потоком прилить к головке полового члена и обеспечить столь желанную эрекцию. Варденафил (главное оружие левтитры), блокируя специфическую фосфодиэстеразу-5 (ФДЭ-5), которая участвует в расщеплении цГМФ, усиливает локальное действие синтезируемого в кавернозных телах в ходе сексуальной стимуляции оксида азота, в чем и состоит его фармакологический эффект.

Таким образом, левитра успешно справляется со своим главным и единственным предназначением: усиление реакции на сексуальные раздражители и восстановление эректильной функции. Правда, как обязательное условие в развитии фармакологического эффекта левитры, должна быть обеспечена соответствующая сексуальная стимуляция, т.к. без нее не будет высвобождаться оксид азота, и ингибирование ФДЭ5 утратит всякий смысл.

Левитра принимается независимо от режима питания. Начальной дозой для данного препарата является 10 мг, принимаемых ориентировочно за 30-60 минут до планируемой сексуальной близости. Тем не менее, левитра может быть эффективной и при более раннем приеме - за 4-5 часов до полового контакта. Левитру не следует принимать чаще одного раза в сутки. В дальнейшем, основываясь на индивидуальной переносимости и эффективности препарата, дозу можно повысить до 20 мг, или снизить до 5 мг в сутки. При этом максимальный суточный порог в 20 мг не должен превышаться. Пациенты старшей возрастной категории начинают с 5 мг.

Фармакология

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак C max в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем - через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и C max в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг - 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , время достижения C max , AUC) не изменяются.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения C max до 60 мин, а C max в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

Распределение

Средний V d варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Метаболизм.

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95%, в меньшей степени почками - 2-6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК<30 мл/мин) среднее значение AUC повышается на 21%, а C max снижается на 23%. Достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C max) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.

У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени ее нарушения. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и C max в 1.2 раза (AUC - на 17%, C max - на 22%), при умеренной степени (класс B по шкале Чайлд-Пью) – в 2.6 раза (160%) и в 2.3 раза (130%) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением "5" на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.

Вспомогательные вещества: кросповидон - 4.35 мг, магния стеарат - 870 мкг, целлюлоза микрокристаллическая - 75.419 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 435 мкг.

Состав оболочки: макрогол 400 - 555 мкг, гипромеллоза - 1.664 мг, титана диоксид - 455 мкг, железа оксид желтый - 92 мкг, железа оксид красный - 7 мкг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная частота приема - 1 раз/сут. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Передозировка

Симптомы: известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/сут и 40 мг 1 раз/сут в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 раза/сут наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме.

При одновременном применении циметидин (400 мг 2 раза/сут), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и C max варденафила (20 мг).

При одновременном применении с Левитрой (5 мг) эритромицин (500 мг 3 раза/сут), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение C max варденафила в 3 раза (200%).

Кетоконазол (200 мг), являясь мощным ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с Левитрой (5 мг) вызывает увеличение AUC варденафила в 10 раз (900%) и C max варденафила (5мг) в 4 раза (300%).

При одновременном применении Левитры (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза/сут) отмечается увеличение AUC варденафила в 16 раз (1500%) и C max варденафила в 7 раз (600%). Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его C max .

При одновременном применении Левитры (5 мг) ритонавир (600 мг 2 раза/сут) повышает в 13 раз C max варденафила и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет T 1/2 варденафила до 25.7 ч.

У здоровых добровольцев Левитра ® (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и C max глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра ® и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения C max во времени, чем в том случае, если C max расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.

Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.

Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и C max варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).

Левитра ® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥10% - головная боль; ≥1% - головокружение; ≥0.1%-<1% - сонливость; ≥0.01%-<0.1% - тревога, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥10% - приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара); ≥0.1%-<1% - повышение АД, снижение АД, ортостатическая гипотензия; ≥0.01%-<0.1% - стенокардия, ишемия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1%-<10% - диспепсия, тошнота; ≥0.1%-<1% - изменение функциональных тестов печени (повышение АЛТ, АСТ, ГГТП).

Со стороны дыхательной системы: ≥1%-<10% - застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея); ≥0.1%-<1% - одышка, носовое кровотечение; ≥0.01%-<0.1% - отек гортани.

Со стороны органа зрения: ≥0.1%-<1% - повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения); ≥0.01%-<0.1% - повышение внутриглазного давления.

Дерматологические реакции: ≥0.1%-<1% - отек лица, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1%-<1% - миалгия, боль в спине, повышение КФК; ≥0.01%-<0.1% - повышение мышечного тонуса.

Со стороны половой системы: >0.01%-<0.1% - удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм.

Прочие: ≥0.01%-<0.1% - реакции повышенной чувствительности.

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.

Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

• одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
• комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени.

У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. Вдальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек в терминальной стадии.

У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется

Применение у детей

Особые указания

До назначения препарата Левитра ® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.

Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.

Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.

Поскольку Левитра ® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое <90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 месяцев), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит.

На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД.

Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

Сочетание с индинавиром и ритонавиром противопоказано.

Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.

Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

Влияние варденафила и гепарина при одновременном применении на длительность кровотечения не изучено.

Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение Левитры и нитратов противопоказано.

Использование в педиатрии

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: варденафил (vardenafil);Концентрация действующего вещества (мг): 20

Фармакологический эффект

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.;Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.;Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание;После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем - через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.;Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг - 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.;При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются.;При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.;Распределение;Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.;Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.;Метаболизм.;Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.;Выведение;Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95%, в меньшей степени почками - 2-6%.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.;У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин) среднее значение AUC повышается на 21%, а Cmax снижается на 23%. Достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается.;У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.;У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени ее нарушения. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Cmax в 1.2 раза (AUC - на 17%, Cmax - на 22%), при умеренной степени (класс B по шкале Чайлд-Пью) – в 2.6 раза (160%) и в 2.3 раза (130%) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.;У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучена.

Показания

эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир; повышенная чувствительность к компонентам препарата.;Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет.;С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная частота приема - 1 раз/сут. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.;В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.;Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.;У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.;У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥10% - головная боль; ≥1% - головокружение; ≥0.1%- меньше 1% - сонливость; ≥0.01%- меньше 0.1% - тревога, обморок.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥10% - приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара); ≥0.1%- меньше 1% - повышение АД, снижение АД, ортостатическая гипотензия; ≥0.01%- меньше 0.1% - стенокардия, ишемия миокарда.;Со стороны пищеварительной системы: ≥1%- меньше 10% - диспепсия, тошнота; ≥0.1%- меньше 1% - изменение функциональных тестов печени (повышение АЛТ, АСТ, ГГТП).;Со стороны дыхательной системы: ≥1%- меньше 10% - застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея); ≥0.1%- меньше 1% - одышка, носовое кровотечение; ≥0.01%- меньше 0.1% - отек гортани.;Со стороны органа зрения: ≥0.1%- меньше 1% - повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения); ≥0.01%- меньше 0.1% - повышение внутриглазного давления.;Дерматологические реакции: ≥0.1%- меньше 1% - отек лица, фотосенсибилизация.;Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1%- меньше 1% - миалгия, боль в спине, повышение КФК; ≥0.01%- меньше 0.1% - повышение мышечного тонуса.;Со стороны половой системы: >0.01%- меньше 0.1% - удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм.;Прочие: ≥0.01%- меньше 0.1% - реакции повышенной чувствительности.

Передозировка

Симптомы: известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/сут и 40 мг 1 раз/сут в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 раза/сут наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.;Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие с другими препаратами

Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме.;При одновременном применении циметидин (400 мг 2 раза/сут), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг).;При одновременном применении с Левитрой (5 мг) эритромицин (500 мг 3 раза/сут), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение Cmax варденафила в 3 раза (200%).;Кетоконазол (200 мг), являясь мощным ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с Левитрой (5 мг) вызывает увеличение AUC варденафила в 10 раз (900%) и Cmax варденафила (5мг) в 4 раза (300%).;При одновременном применении Левитры (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза/сут) отмечается увеличение AUC варденафила в 16 раз (1500%) и Cmax варденафила в 7 раз (600%). Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax.;При одновременном применении Левитры (5 мг) ритонавир (600 мг 2 раза/сут) повышает в 13 раз Cmax варденафила и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет T1/2 варденафила до 25.7 ч.;У здоровых добровольцев Левитра (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.;Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.;Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).;Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.;Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).;Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.;Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.;Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.;Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.;Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).;Левитра (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).;Левитра (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.;Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Особые указания

До назначения препарата Левитра (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.;Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.;Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.;У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.;Поскольку Левитра в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).;Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.;Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое меньше 90 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 месяцев), нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит.;На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения пациент должен прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.;Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом варденафила. В случае приема подобранной дозы Левитры терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов пациентам, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может привести к дальнейшему снижению АД.;Доза Левитры не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.;Сочетание с индинавиром и ритонавиром противопоказано.;Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.;Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.;Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.;Влияние варденафила и гепарина при одновременном применении на длительность кровотечения не изучено.;Влияние варденафила на гипотензивный эффект нитратов у пациентов не изучено, поэтому комбинированное назначение Левитры и нитратов противопоказано.;Использование в педиатрии;Варденафил не предназначен для применения у детей.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

Торговое наименование препарата: ЛЕВИТРА (LEVITRA).

Международное название активного вещества:

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой, для приема во внутрь.

Действущее вещество:

активное вещество Левитры - это варденафил, в каждой таблетке Левитры содержится 5, 10 или 20 мг варденафила.

Фармакотерапевтическая группа:

Левитра является высокоэффективным средством лечения нарушений эрекции и входит в группу препаратов, которые называются ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа). Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении, в результате чего усиливается кровообращение в половом члене, и это приводит к наступлению стабильной эрекции.

Показания к применению:

Левитра предназначена для импотенции у мужчин. Импотенция может быть вызвана разными причинами: возрастом, приемом лекарственных препаратов, сахарным диабетом, повышением уровня холестерина и сахара в крови, болезнями мочевого пузыря, депрессиями и болезнями, сердечно-сосудистыми заболеваниями и, наконец, отношениями между партнерами. При импотенции (эректильной дисфункции) у мужчины не наступает нормальная эрекция, необходимая для совершения полового акта. При этом важно знать, что Левитра (варденафил) не влияет на сексуальное влечение (либидо), на активность сперматозоидов или способность к оплодотворению яйцеклетки.

Противопоказания:

Не принимайте Левитру, если:

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
• Одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота.
• Комбинация с ингибиторами протеаз ВИЧ, такими как индинавир или ритонавир.
• Аллергическая реакция на варденафил может проявляться сыпью, зудом, отеком лица или губ, одышкой. Если у вас были подобные симптомы после приема левитры - обязательно сообщите об этом врачу.

Прием Левитры возможен с осторожностью и по рекомендации врача, пацментами:

• с врожденным удлинением интервала ОТ
• с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони)
• с заболеванием почек в терминальной стадии. У пациентов с незначительным, умеренным и тяжелым снижением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
• с артериальной гипотонией (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.)
• с недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда с нестабильной стенокардией.
• с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит).
• со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни.
• с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.
• с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия)
• с тяжелым нарушением функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 5 мг варденафила в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг варденафила.

Применение у детей:

препарат не следует давать детям!

Вождение автомобиля и пользование техникой:

При управлении автомобилем или механизмами специальные меры предосторожности после употребеления Левитры не требуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вам следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете перед началом приема Левитры. Левитра (варденафил) в таблетках может взаимодействовать с некоторыми лекарствами. Препарат можно принимать с другими лекарственными средствами только в том случае, если это рекомендовано врачом. Левитра может вызвать нежелательное усиление действия лекарственных препаратов, которые называют нитратами и донаторами окиси азота. Поэтому назначение Левитры на фоне применения нитратов противопоказано.

Побочные действия:
Как и большинство других препаратов, Левитра может вызвать нежелательные побочные реакции. Левитра в целом переносится хорошо, и побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют проходящий характер. Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, покраснение лица, диспепсия, тошнота, головокружение, ринит. Реже встречаются отеки лица, фотосенсибилизация, боли в пояснице, артериальная гипертония, изменение функциональных "печеночных" тестов, повышение уровня ГГТП, повышение уровня креатинкиназы, миалгия, сонливость, диспноэ, нарушение зрения, слезящиеся глаза, приапизм, анафилактические реакции (включая отек гортани), грудная жаба, артериальная гипотония, ишемия миокарда, постуральная гипотензия, синкопальные состояния, повышение мышечного тонуса, носовое кровотечение, глаукома. Если у вас после приема препарата Левитра возникнут любые из этих нежелательных побочных эффектов, и они будут причинять беспокойство или будут выраженными, или не исчезнут при продолжении лечения варденафилом, обязательно обратитесь к врачу. Врач может уменьшить дозу препарата. Если у вас возникнут любые нежелательные побочные эффекты при приеме Леаитры, которые не указаны в этой инструкции, обратитесь к врачу или фармацевту.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Состав

Действущее вещество:
активное вещество Левитры - это варденафил, в каждой таблетке Левитры содержится 5, 10 или 20 мг варденафила.

Способ применения

В августе 2003 года немецкая фармацевтическая компания «Bayer» выпустила новое лекарственное средство Levitra, аналог известного и популярного на тот момент препарата Viagra.

Разработчики Левитры поставили себе цель сделать лекарство более эффективным и с наименьшими побочными действиями, чем его предшественник. И их труды увенчались успехом. Многочисленные отзывы пациентов и врачей по всему миру подтверждают великолепный эффект Левитры и ее мягкое действие на организм.

В составе лекарственного средства - варденафил (vardenafil), в форме - mono hydrochloride trihydrate (моногидрохлорида тригидрата).

Левитра относится к группе препаратов регуляторов потенции. Является ингибитором фотодиэстеразы 5 типа и воздействует напрямую на половой орган мужчины.

Преимущества Левитры:

• Цена Левитры в аптеках ниже, чем на близкие аналоги: Виагру и Сиалис.
• Рекомендуемая доза для лечения эректильной дисфункции - 10 мг., что в 10 раз меньше, чем у Виагры.
• Малая терапевтическая доза лекарственного вещества снижает возможные побочные эффекты.
• Самое быстрое действие препарата: эрекция наступает через 10 минут после приема, максимальное время ожидания - 30 минут.
• Самый мощный ингибитор ФДЭ-5, помогает пациентам даже при ярко выраженных симптомах эректильной дисфункции (положительное действие Левитры более чем 90%, Виагры - около 80%).
• Длительное действие активного вещества - 8-12 часов.
• Сочетается с приемом пищи и алкоголя.

Левитра, как и другие ингибиторы ФДЭ-5, эффективна только при сексуальной стимуляции. Можно сказать так: она отвечает за физиологический процесс, а сам мужчина за психологический (наличие либидо). Если с половым желанием все в порядке, то, при соблюдении правил приема препарата, отличный секс гарантирован.

МЫ СОВЕТУЕМ! Слабая потенция, вялый член, отсутствие длительной эрекции - не приговор для половой жизни мужчины, но сигнал, что организму нужна помощь и мужская сила ослабевает. Есть большое количество препаратов, которые помогают обрести мужчине стойкую эрекцию для секса, но у всех свои минусы и противопоказания, особенно, если мужчине уже 30-40 лет. помогают не просто получить эрекцию ЗДЕСЬ И СЕЙЧАС, но выступают в качестве профилактики и накопления мужской силы, позволяя мужчине оставаться сексуально активным долгие годы!

Краткая инструкция по применению Левитры

1. Как принимать: Лекарственное средство применяется независимо от приема пищи за 15-30 минут до предполагаемой половой близости. Время действия препарата до 12 часов, но учитывая физиологические особенности организма, половой акт желательно осуществить не позднее 5 часов с момента приема лекарства.

Пожилым людям после 60 лет, а так же лицам, имеющим умеренную печеночную недостаточность, назначается начальная дозировка 5 мг. В последующем, если препарат переносится хорошо, ее увеличивают до 10 мг или 20 мг.

2. Противопоказания:

• одновременный прием с нитратами или донаторами азота;
• тяжелые нарушения функции печени;
• артериальная гипотензия или гипертензия;
• заболевания сетчатки;
• женщинам и лицам, не достигшим 18 лет.

Соблюдать осторожность при следующих недугах:

• склонность к кровотечениям;
• искривление полового органа;
• язвенная болезнь.

3. Побочные действия:

• прилив крови к голове;
• заложенность носа;
• головная боль;
• диспепсия (тошнота, рвота).

Левитра пользуется популярностью во многих странах. Малое количество побочных эффектов и возможность применения у лиц, страдающих сахарным диабетом, делают ее предпочтительной для мужчин пожилого возраста. Именно у этой категории людей наиболее часто возникают проблемы с потенцией.

Обзор цен на Левитру в ряде стран ближнего и дальнего зарубежья:

• Латвия , Левитра 20 мг, упаковка 2 штуки (оригинал) - 32,10 евро;
• Казахстан , Левитра 20 мг, упаковка 20 штук (дженерик) - 450 тг;
• Молдавия , Левитра 10 мг., упаковка 10 таблеток (дженерик) - 3,5 $;
• Франция , Левитра 20 мг, упаковка 20 таблеток (дженерик) - 4,94 евро;
• Португалия , Левитра 20 мг, упаковка 20 таблеток (дженерик) - 3,37 евро;
• Великобритания , Левитра 20 мг, упаковка 20 таблеток (дженерик) - 2,24 фунта;
• США , Левитра 20 мг, упаковка 20 таблеток (дженерик) - 3,57$;

Виагра, Сиалис и Левитра: цена в сравнении, Россия и Украина (оригинальное лекарство/дженерик):

• Левитра за 1 шт. (10мг): Москва - 620/80 рублей, Киев - 270/29 гривен;
• Сиалис за 1 шт. (20 мг): Москва - 1000/80 рублей, Киев - 450/36 гривен;
• Виагра за 1 шт. (100 мг): Москва - 900/70 рублей, Киев - 368/30 гривен.

Как выгодно купить Левитру: цена в аптеках Москвы и других городов

Мужчины, страдающие ЭД, а также те, кто желает более ярких сексуальных ощущений задаются вопросом: «Как выгодно купить Левитру?».

И, нередко, соблазняясь дешевым препаратом, сталкиваются с бесполезными подделками.

Для того чтобы не оказаться в подобной ситуации, нужно покупать оригинал Левитры в аптеке.

Если такой препарат сильно обременяет финансовую сторону, то можно купить Левитру в составе дженерика онлайн, но только в проверенной, с хорошей репутацией интернет-аптеке.

1. Если вы ничего не знаете о препарате, то лучше обратиться в небольшую частную аптеку . Цена на препарат несколько выше, чем сетевых торговых компаниях, но зато в них высоко ценится индивидуальный подход и приятные личностные отношения с клиентом. Работник такой аптеки внимательно отнесется ко всем вашим вопросам и даст подробную консультацию по применению лекарственного средства. Это позволит грамотно отнестись к покупке и сэкономить, не покупая лишнего.

Обратите внимание

Если вы делаете покупку впервые, то желательно проверить качество товара. Как сделать? Позвонить в Росздравнадзор или производителю лекарства и назвать номер партии и серию, указанные на упаковке.

Цена Левитры в аптеках Москвы колеблется в небольшом диапазоне. Иногда в маленьких аптечных киосках встречаются препараты, стоимость которых чуть ли не вдвое ниже среднего показателя по городу. В случае сильно заниженной цены стоит задуматься, сработает ли в нужный момент такая «приятная» покупка.

2. Купить Левитру в крупной сетевой аптеке более выгодно по цене . Как правило, поставщики лояльны к большим объемам закупок и делают хорошие скидки на товар. К тому же в таких компаниях строже относятся к квалификации персонала, который отбраковывает некачественный товар еще до момента поступления его в продажу. Поэтому купить некачественную или просроченную Левитру в Москве в аптеке крупной сетевой компании практически невозможно.

Другим преимуществом аптечной сети является большой ассортимент лекарственных средств, а так же вариации дозировок препарата. Недостаток - отсутствие индивидуального подхода к покупателям, а именно, невозможность уделить много времени на подробную консультацию по лекарственным средствам.

3. Покупая Левитру в интернет-аптеке следует быть особенно осторожным . Цена в данном в случае значительно ниже, так как онлайн варденафил продается в составе дженерика. Следует помнить, что купить оригинал Левитры можно только в аптеке, которая сможет подтвердить это документально.

Обратите внимание

На долю интернет-аптек приходится самый высокий процент поддельных лекарств. Поэтому приобретайте Левитру онлайн с особой осторожностью.

Для первой покупки онлайн сделайте заказ на упаковку с малым количеством таблеток. Многие интернет-аптеки предлагают купить дешево пробники с регуляторами потенции поштучно. Для того чтобы удостоверится в качестве лекарственных средств, можно воспользоваться этим предложением.

Цена Левитры в аптеках Москвы (онлайн продажа) и ряда населенных пунктов России и Украины (обзор цен за 1 штуку, в дозе 20 мг, дженерик 10/100 таблеток в упаковке):

• Москва - 85/140;
• Оренбург 80/130;
• Воронеж - 80/130;
• Санкт-Петербург 88/140;
• Челябинск - 70/100;
• Чебоксары - 80/120;
• Нижний Новгород - 130/180 руб;
• Екатеринбург -70/100 руб;
• Серпухов - 80/100 руб;
• Казань - 70/100 руб;
• Волгоград - 85/140руб;
• Уфа - 90/120 руб;
• Хабаровск - 80/130 руб;
• Краснодар - 70/100 руб;
• Ижевск - 80/120 руб;
• Красноярск - 70 - 110 руб;
• Омск - 80/120 руб;
• Киев - 20/29 грн;
• Запорожье - 20/29 грн;
• Харьков - 19/28 грн.

Стоимость Левитры в аптеках в зависимости от дозировки, количества таблеток в упаковке и вида

Варденафил в составе оригинального немецкого препарата Левитра выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка лекарства Левитра: 5 мг, 10мг,20 мг. Цвет - от светлого до серого оттенков оранжевого, поверхность шероховатая.

С двух сторон на них выбиты надписи:

• Байеровский крест (BAYER вертикально и горизонтально).
• Цифра, указывающая дозу действующего вещества.

Таблетки упакованы в блистеры по 1, 2, 4 штуки. Верхняя пачка картонная. На упаковке, также как и на таблетке, указана доза активного вещества.

Обзор цен немецкого препарата Levitra от производителя Bayer относительно дозировки и упаковки (Москва):

• Levitra 5 mg 1шт. - 730 рублей;
• Levitra 20 mg 1 шт. - 870 рублей;
• Levitra 10 mg 2 шт. растворимые - 1160 рублей;
• Levitra 10 mg 4 шт. растворимые - 2380 рублей;
• Levitra 20 mg 4 шт. - 2900 рублей.

В затраты на покупку лекарственного средства при доставке по городам России входят транспортные и почтовые расходы.

Высокая стоимость Левитры в аптеке (оригинальное средство) объясняется крупными финансовыми вложениями в разработку технологии, тестирование лекарства, налаживание производства и продвижение лекарства на рынок.

Цена на таблетки Левитра дженерик значительно ниже, так как при их производстве используются готовые технологии уже известного бренда.

Действующим веществом дженерика является варденафил и поэтому он оказывает такое же действие, как и оригинальный препарат.

Среди дженериков Левитры известны следующие препараты:

• Levaril - от 95 рублей за 1 штуку;
• Zhewitra - от 81 рубля за 1 штуку;
• Левитра стандарт - от 85 рублей за 1 штуку;
• Левитра Софт драже - от 96 рублей за 1 штуку;
• Joy Levitra 20 - от 155 рублей за 1 штуку.
• Vardenafil Vilitra 20 - от 130 рублей за 1 штуку.

Дженерик Левитра выпускается в виде круглых таблеток оранжевого или желтого цвета. Упакован в контурные ячеистые пачки или в полимерные банки по 10, 20, 30, 40, 50, 100 штук.

Дозировка дженерика:

• Левитра 5 мг;
• Левитра 10 мг;
• Левитра 20 мг;
• Левитра 40 мг;
• Левитра 60 мг.

Дозировка варденафила определяется от степени выраженности симптомов эректильной дисфункции. Поэтому, какую купить Левитру - 10 мг или 60 мг - подскажет лечащий врач.

Дженерик Zhewitra, в составе которого варденафил - известный во всем мире бренд.

Производитель - индийская фармацевтическая компания Sunrise Remedies Pvt. Ltd. Она производит аллопатические препараты для лечения эректильной дисфункции и преждевременной эякуляции в соответствии с международными стандартами GMP, ВОЗ.

Стоимость дженерика определяется по формуле: таблетки/левитра/цена. То есть цена зависит от количества таблеток в упаковке, наименования и дозировки дженерика. Чем их больше и чем ниже дозировка варденафила, тем меньше стоимость препарата.

Обзор цен Zhewitra:

• Zhewitra 10 мг - от 64 руб;
• Zhewitra 20 мг - от 81 руб;
• Zhewitra 40 мг - от 100 руб;
• Zhewitra 60 мг - от 136 руб;
• Zhewitra Софт 20 мг - от 94 руб;
• Super Zhewitra - от 141 руб.

Стоит отметить

Не менее известным индийским дженериком является . На форумах часто пишут положительные отзывы об этом препарате. Цены таблеток Левитры и Дапоксетина находятся приблизительно в одном диапазоне.

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания Левитра таблетки 5мг

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; одновременное применение с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы; одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол (в дозе более 200мг), итраконазол (в дозе более 200мг), кларитромицин, индинавир и ритонавир; сердечная недостаточность тяжелой степени (III-IV функциональный класс); у пациентов с односторонней потерей зрения в анамнезе вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии, вне зависимости от связи с предшествующим приемом ингибиторов ФДЭ-5; безопасность препарата не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями: тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа; артериальная гипотензия (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев); нестабильная стенокардия; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит. С осторожностью: следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат не показан к применению у женщин.

Способ применения и дозировка Левитра таблетки 5мг

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат эффективен и при приеме за 4-5 часов до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата - 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20мг или снижена до 5мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети (до 18 лет): применение препарата не показано у пациентов этой возрастной категории. Нарушение функции печени: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза составляет 5мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена, максимально до 10мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась. Нарушение функции почек: изменение режима дозирования не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 50-80мл/мин), средней степени тяжести (КК 30-50мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30мл/мин) нарушения функции почек. Пациенты с сопутствующим приемом ингибиторов CYP3A4: при совместном применении препарата с ингибиторами CYP3A4 кетоконазолом или итраконазолом их доза не должна превышать 200мг в день. Если доза кетоконазола или итраконазола превышает 200мг в день, препарат не должен применяться. При совместном применении с ингибиторами CYP3A4 эритромицином или кларитромицином доза препарата не должна превышать 5мг. Противопоказано совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими, как индинавир и ритонавир. Пациенты с сопутствующим приемом альфа-адреноблокаторов: в связи с сосудорасширяющим действием альфа-адреноблокаторов и варденафила, совместный прием препарата, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с альфа-адреноблокаторами может приводить у некоторых пациентов к симптоматической гипотензии. Совместный прием можно начинать только, если у пациента стабильное состояние при лечении альфа-адреноблокаторами. Препарат можно принимать в любой момент вместе с алфузозином или тамсулозином. В случае совместного применения препарата с теразозином и другими альфа-адреноблокаторами должен соблюдаться необходимый временной интервал. У пациентов, уже принимающих оптимальную дозу препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, лечение альфа-адреноблокаторами следует начинать с самых низких доз. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокатора может сопровождаться последующим снижением артериального давления у пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ-5), в том числе варденафил.