Рифаксимин. Альфа Нормикс (200 мг) Рифаксимин к какой группе антибиотиков относится

Входит в состав препаратов

A.07.A.A Антибиотики

A.07.A.A.11 Рифаксимин

I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

XI.K50-K52.K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты

XI.K55-K63.K57 Дивертикулярная болезнь кишечника

XI.K70-K77.K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.

Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.

Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Действует в просвете кишечника.

Показания

Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч. при острых желудочно-кишечных инфекциях; диарее путешественников; синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; печеночной энцефалопатии; симптоматическом неосложненном дивертикулезе ободочной кишки; хроническом воспалении кишечника.

Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг каждые 8 ч или по 400 мг каждые 8-12 ч. При необходимости дозы и частота приема могут быть изменены под контролем врача. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней.

Побочное действие

Препарат плохо всасывается из ЖКТ, что исключает риск развития системных нежелательных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе/колики, которые обычно самостоятельно проходят без необходимости изменения дозы или приостановления терапии.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифаксимину и другим антибиотикам группы рифамицинов.

Беременность и лактация

При беременности применение возможно только в случае крайней необходимости, с соблюдением мер предосторожности и под непосредственным контролем врача.

Применение препарата в период грудного вскармливания допускается под медицинским наблюдением.

Применение для детей

Применяется у детей старше 12 лет согласно режиму дозирования.

Особые указания

При продолжительном приеме рифаксимина в высоких дозах или при повреждениях слизистой оболочки кишечника небольшие количества активного вещества могут всасываться в системный кровоток и вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет, что обусловлено красновато-оранжевой окраской антибиотиков группы рифамицинов.

Рифаксимин МНН

Международное название: Рифаксимин

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное рифамицина SV. Необратимо связывает бета субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Спектр противомикробной активности, включает большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий. Грамотрицательные аэробные: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, энтеропатогенные штаммы, Proteus spp., Campylobacter app., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori. Грамотрицательные анаэробные: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis; Fusobacterium nucleatum. Грамположительные аэробные: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis; Staphylococcus spp. Грамположительные анаэробные: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens; Peptostreptococcus spp. В ЖКТ создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для исследованных энтеропатогенных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

Плохо всасывается при приёме внутрь (менее 1%). Препарат не обнаруживается в плазме после приёма терапевтических доз (предел обнаружения менее 0.5-2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл). В моче обнаруживается не более 0.5% от принятой внутрь дозы. Практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, обнаруживается в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрация в кале 4000-8000 мкг/г достигается через 3 суток лечения дозой 800 мг/сут).

Показания:

Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ, диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печёночная энцефалопатия, симптоматический неосложнённый дивертикулёз ободочной кишки, хронический колит. Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. рифамицинам).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Взрослые и дети старше 12 лет: 600 мг каждые 8 ч или 1200 мг каждые 8-12 ч. Курс лечения - 7 дней; при необходимости проведения повторного курса его следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов.

Побочные эффекты:

Тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе/колики, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Особые указания:

Во время продолжительного лечения высокими дозами или при поражении слизистой оболочки ЖКТ могут всасываться небольшие количества препарата (менее 1%), что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет (обусловлено активным веществом, которое имеет красновато-оранжевую окраску). При беременности и в период лактации препарат следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Взаимодействие:

Из-за ничтожно малого всасывания в ЖКТ рифаксимина при приёме внутрь (менее 1%), лекарственные взаимодействия маловероятны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 шт. по 200 мг.

Антибактериальное лекарство из Европы. Применяется для очищения кишечника от патогенных бактерий. Уникальность антибиотика заключается в том, что Рифакол обладает низкой биодоступностью (менее 1 %) и, соответственно, практически не всасывается в кровь, то есть действует только в просвете кишечника на неинвазивные формы бактерий. Обычно используется у пациентов старше 12 лет.

Активные компоненты препарата:

• Рифаксимин – по 200 мг в каждой таблетке;

Дополнительные неактивные ингредиенты:

• Гликолят крахмала натрия, динатрия эдетат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диокид, дистеарат глицерина, диоксид железа, коллоидный безводный кремнезем, тальк, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Рифакол (Рифаксимин) инструкция по применению

Антибиотик уничтожает Грам+ и Грам- бактерий-возбудителей, обитающих в тонком и толстом кишечнике. Применяется при следующих состояниях:

• Острые и хронические диарейные инфекции, в том числе диарея путешественников, летняя диарея, диарея при энтероколите.
• Аномально бурный рост кишечной микрофлоры при функциональных расстройствах кишечника, в частности при СРК (синдром раздраженного кишечника).
• Послеоперационная профилактика бактериальных осложнений после вмешательства на органах ЖКТ.
• Адъювантная терапия гипераммониемии (т.е. высоких уровней аммиака в кровяном русле).

NB ! Гипераммониемия может являться симптомом печеночной энцефалопатии . Данное заболевание проявляется комплексом потенциально обратимых нервно-психических нарушений при патологиях печени. Сопровождается повышением концентрации аммиака и других нейротоксичных веществ из-за сниженной детоксицирующей функции печени.

Антибиотик рифаксимин является производным бактерицидного антибиотика рифамицина. Рифаксимин практически не поглощается в желудочно-кишечном тракте (всасывается и выводится почками порядка 1% от полученной дозы). Поэтому препарат эффективен только против неинвазивных форм бактериальных инфекций.

Активный компонент препарата угнетает ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Данный фермент задействован в синтезе бактериальной РНК. В результате бактерии теряют способность восстанавливать свои поврежденные структуры и не могут делиться. После этого наступает их гибель и очищение кишечника от патогенов.

Рифакол (Рифаксимин) способ применения

Препарат используют вне зависимости от приема пищи. Дозы могут варьироваться в зависимости от тяжести заболевания.

Как принимать Рифакол (Рифаксимин)?

Стандартные дозировки для пациентов >12 лет.

У пожилых пациентов, а также при сопутствующей печеночной или почечной патологии корректировка дозы обычно не требуется.

NB ! Безопасность и эффективность препарата у детей младше 12 лет не были полностью изучены. На основе имеющихся данных девяти клинических исследований установлено, что оптимальной дозой для детей 2-12 лет является 20-30 мг/кг/сутки, разделенные на 2-4 приема в течение 24 часов.

NB ! Не компенсируйте пропущенный прием с помощью удвоенной дозы препарата. В этом случае продолжайте принимать лекарство в обычном режиме.

Рифакол 200 мг особые указания:

• Если в течение 48 часов не наступает улучшение состояния, то необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу за консультацией. Возможно, в данном случае заболевание вызвали бактерии, которые проникают в слизистую оболочку кишечника– Campylobacter jejuni , Salmonella или Shigella . Они также провоцируют появление высокой температуры и появления крови в кале.
• Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
• Лечение может сопровождаться появлением красноватого оттенка мочи.
• Применение во время беременности и в период лактации – строго по указанию врача.

Рифакол 200 мг противопоказания:

• Непереносимость и выраженные аллергические реакции на Рифаксимин или любой дополнительный компонент таблеток;
• Кишечная непроходимость;
• Язвенно-эрозивные заболевания кишечника;
• Диарея, сопровождающаяся высокой температурой или примесями крови в стуле.

Рифакол 200 мг взаимодействие с другими препаратами:

• Рифаксимин может понизить эффективность оральных контрацептивов. В частности, если Вы используете препараты с концентрацией эстрогенов менее 50 мкг, то необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.
• Активированный уголь и другие энтеросорбенты следует принимать не раньше, чем через 2 часа после приема Рифакола.

С осторожностью комбинировать со следующими препаратами:

• Варфарин, противоэпилептические средства, Циклоспорин, антиаритмические препараты.

Рифакол 200 мг побочные реакции:

• Головная боль;
• Головокружение и шум в ушах;
• Вздутие живота, метеоризм, запор, тошнота, рвота, болезненные перистальтические сокращения кишечника;
• Вторичный кандидоз носа или горла, лабиальный герпес, заложенность носа, кашель;
• Изменение лабораторных показателей анализа крови или анализа мочи;
• Снижение аппетита, дегидратация;
• Изменение настроения, нервозность, бессонница либо наоборот сонливость;
• Временное снижение зрения;
• Изменение артериального давления, приливы;
• Боли в мышцах.

Условия хранения:

Лекарство не требует каких-либо особенных условий хранения. Препарат должен находиться в недоступном для детей месте.

Таблетки Рифакол (Рифаксимин) купить антибиотик из Европы, который не всасывается в кровь, лечение диареи путешественников, синдрома раздраженного кишечника, лечение гипераммониемии при печеночной энцефалопатии у детей и взрослых. Рифакол (Рифаксимин) цена 1 500 руб.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рифаксимин

Химическое название

25-(Ацетилокси)-5,6,21,23-тетрагидрокси-27-метокси-2,4,11,16,20,22,24,26-октаметил-2,7- (эпоксипентадекатриенимино)бензофуропиридобензимидазол-1,15(2Н)-дион

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рифаксимин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рифаксимин

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV.

Фармакология

Ингибирует ДНК-зависимую РНК полимеразу бактериальных клеток и вызывает их гибель. Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует подавлению патогенной кишечной бактериальной флоры, которая обуславливает ряд патологических состояний. Рифаксимин снижает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, участвуют в патогенезе и симптоматике печеночной энцефалопатии. Уменьшает повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике. В дивертикулах ободочной кишки снижает число бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка и, возможно, играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни.

Плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). Практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются высокие концентрации препарата. Выводится с фекалиями в неизмененном виде, в моче обнаруживается не более 0,5% принятой дозы.

Применение вещества Рифаксимин

Инфекции ЖКТ , вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ , диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночная энцефалопатия, симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки, хронический колит. Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Рифаксимин

Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе/колики, кожные аллергические реакции (крапивница).

Взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что рифаксимин индуцирует изофермент CYP3A4 цитохрома P450. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что прием рифаксимина 200 мг перорально каждые 8 ч в течение 3 дней или каждые 8 ч в течение 7 дней не оказывал влияния на на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (2 мг в/в или 6 мг перорально). Таким образом, рифаксимин не оказывал значимого влияния на кишечную или печеночную активность CYP3A4 .