viimase põlvkonna tsefalosporiinid. Mis on tsefalosporiinid, ravimite põlvkonnad, kasutamine lastel ja täiskasvanutel

Täna on meie lugu narkootikumidest. Või õigemini mitte ravimitest üldiselt, vaid nendest, mis tekitavad palju küsimusi ja vaidlusi. Loomulikult räägime antibiootikumidest. Ja me räägime teile sellistest erinevatest neist nagu 3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides.

Tsefalosporiinid kuuluvad poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on saadud seente Cephalosporium Acremonium toodetud tsefalosporiin C-st. Keemiliselt on need sarnased penitsilliinidega. Beetalaktaamantibiootikumide bakteritsiidne toime põhineb bakteriraku seina sünteesi pärssimisel. Nad seonduvad spetsiifiliste rakuvalkudega ja põhjustavad osmootselt ebastabiilse rakumembraani.

Traditsiooniliselt jaotatakse tsefalosporiinid põlvkondadesse, alates esimesest kuni viiendani, mis vastavad vabastamiskuupäevadele ja teatud määral ka nende ulatusele. Siiski on sobivam eristada selliseid ravimeid nende kineetiliste omaduste ja toimespektri järgi.

Suukaudsetel tsefalosporiinidel on olenemata põlvkonnast, kuhu nad kuuluvad, palju ühist. Vaatleme neid.

Farmakokineetika

Kuigi kineetilised parameetrid, nagu imendumine ja plasma poolväärtusaeg, on erinevatel ainetel mõnevõrra erinevad, jäävad kõik tsefalosporiinid muutumatuks ja elimineeruvad enamasti neerude kaudu. Seetõttu on raske neerupuudulikkuse korral soovitatav selliste ravimite annust vähendada.

Näidustused kasutamiseks

Peamised näidustused on kõigi suukaudsete tsefalosporiinide puhul samad. Ambulatoorses praktikas kasutatakse neid peamiselt hingamisteede infektsioonide, sealhulgas keskkõrvapõletiku ravis. Samuti kasutatakse neid ravimeid kuseteede infektsioonide korral.

Loomulikult on siin oluline olemasolevate patogeenide resistentsus teatud antibiootikumide suhtes. Kuid siiani puuduvad veenvad andmed, mis näitaksid, et üks suukaudsetest tsefalosporiinidest on praktikas teisest parem. Lisaks on kõik nende saadaolevad vormid lapsesõbralikud.

Kõrvalmõjud

Üldiselt on tsefalosporiinid suhteliselt ohutud ravimid. Keskmiselt vaid umbes 10% suukaudsete tsefalosporiinidega ravitud patsientidest kaebas kõrvaltoimete üle. Kõige levinumad neist on:

seedetrakti sümptomid, eriti kõhulahtisus;
iiveldus, oksendamine ja mitmesugused kõhupiirkonna sümptomid;
tsefalosporiinid võivad juhuslikult põhjustada pseudomembranoosset enterokoliiti;
nahareaktsioone, nagu lööve, urtikaaria, sügelus, on täheldatud ligikaudu 1% patsientidest;
harvem on kõrvaltoimeteks neuroloogilised sümptomid, eriti peavalu, muutused hematoloogilistes parameetrites ja transaminaaside aktiivsuse kerge tõus.

Allergilised reaktsioonid suukaudsete tsefalosporiinide suhtes on haruldased ja ainult inimestel, kes on penitsilliini suhtes allergilised.

Sarnaselt teistele antibiootikumidele võivad 3. ja 4. põlvkonna suukaudsed tsefalosporiinide tabletid vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite ja vaktsiinide efektiivsust. Kõiki suukaudseid tsefalosporiine, kui see on selgelt vajalik, võib rasedatele määrata.

Ühest küljest on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel beetalaktamaasi suhtes kõrge stabiilsus. Neil on hea toime Escherichia coli vastu. Ka pneumokokid on tavaliselt nende suhtes tundlikud. Teisest küljest ei ole kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid stafülokokkide vastu sageli piisavalt tõhusad, mistõttu ei sobi nad eriti hästi näiteks naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide loetelu tablettides sisaldab järgmisi tõhusaid ravimeid:

"tsefetamet". Seda ravimit võib pidada tüüpiliseks kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide esindajaks. Näidustused selle kasutamiseks, nagu ka teiste tsefalosporiinide puhul, on hingamisteede ja kuseteede infektsioonid.

"Cefix". Tööriistal on sama antibakteriaalne toime spekter nagu tsefetametil. Ravim on näidustatud kurgu, nina, kõrva, kuseteede infektsioonide ja ägeda tüsistusteta gonorröa hingamisteede haiguste korral. Erinevate uuringute kohaselt on selle kasutamine mõnevõrra tavalisem kui teiste suukaudsete tsefalosporiinide puhul, esineb kõrvaltoimeid, eriti kõhulahtisuse juhtude arvu suurenemist.

"tsefodoks". Sellel ravimil on sama antimikroobne spekter kui teistel kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel. Näidustused selle kasutamiseks on hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, samuti tüsistusteta gonorröa. Tuleb meeles pidada, et põletikuvastased ravimid häirivad ravimi imendumist.

4. ja 5. põlvkonna tsefalosporiinid on ilmunud suhteliselt hiljuti. Viimaste põlvkondade beeta-laktaamantibiootikumide eripäraks on see, et need viiakse kehasse seedetraktist mööda minnes, st parenteraalselt. See välistab nende koostoime soolestiku mikroflooraga. Seetõttu ei toodeta praegu 5. põlvkonna tsefalosporiine tablettides.

Viimaste põlvkondade kõige laialdasemalt kasutatavad ravimid on järgmised:

"tsefepiim"- 4. põlvkonna tsefalosporiin sügavaks intramuskulaarseks kasutamiseks. Eluohu korral manustatakse patsiendile ravimi intravenoosne infusioon.

"Zeftera"- 5. põlvkonna tsefalosporiinide seeria bakteritsiidne ja vees lahustuv antibiootikum. Ravimil on toime paljude penitsilliinisarja antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide vastu. Vastunäidustatud alla 18-aastastele isikutele.

Erinevate põlvkondade suukaudseid tsefalosporiine peetakse hästi talutavateks ja tõhusateks ravimiteks. Lai antibakteriaalne toimespekter ja madal kõrvaltoimete risk võimaldavad neid kasutada erinevate infektsioonide ravis.

Meditsiinitehnoloogiad arenevad kiiresti, eriti uute ravimite väljatöötamise osas. Tänapäeval on 5. põlvkonna tsefalosporiinid üks progressiivsemaid farmakoloogia valdkondi, mis saavad meditsiiniringkondades palju tähelepanu, arvestades bakterite kiiret kohanemist antimikroobsete ravimitega.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid

Erinevalt kõige varasematest penitsilliiniravimitest on kõnealused ained vastupidavamad patogeensete mikroorganismide poolt eritatavatele ensüümidele. Tsefalosporiinid ei kaota oma hävitavat toimet bakteritele, olenemata nende tüübist (grampositiivsed või gramnegatiivsed). Need on tõhusad enamiku kokkide ja varraste organismide vastu.

1-3 põlvkonna antibiootikumid ei ole enterokokkide vastu kuigi tõhusad, samas kui tänapäevased tsefalosporiinid võitlevad selliste mikroobidega edukalt, tungides nende rakumembraani kohe pärast esimest organismi sattumist.

Samuti väärib märkimist, et vaatamata kemikaalide kõrgele toksilisusele patoloogiliste bakterite suhtes, avaldavad kirjeldatud antibiootikumid minimaalset mõju siseorganitele, inimese immuunsüsteemile.

Tsefalosporiine kasutatakse väga laia toimespektri tõttu selliste haiguste ravis:

seedetrakti kroonilised ja ägedad põletikulised haigused;
kaitsmata vahekorra ajal levivad infektsioonid;
kuseteede, neerude haigused;
liigeste, luude patoloogia, millel on väljendunud põletikuline protsess;
dermatoloogilise iseloomuga rikkumised keemise, mädanemise, troofiliste haavandite tekkega;
gangrenoossed kahjustused;
ülemiste hingamisteede, bronhide ja kopsude haigused.

Reeglina soovitavad uue põlvkonna tsefalosporiinid lühemat ravikuuri, mis on umbes 7, kuid mitte rohkem kui 10 päeva. Selline ajavahemik tagab toimeaine soovitud terapeutilise kontsentratsiooni saavutamise organismis, kuid ei põhjusta joobeseisundi sümptomeid, maksakahjustusi ega immuunsuse langust.

5. põlvkonna tsefalosporiinid ampullides infusiooniks

Ainus registreeritud ja heakskiidetud kõnealuse rühma antibiootikum on Zefthera, mida toodetakse Belgias. Ravimi toimeaine on medokarüültseftobiprool.

See aine on antimikroobne ravim, mis on efektiivne enamiku stafülokokkide vastu ja on resistentne varajase põlvkonna tsefalosporiinide, samuti penitsilliinipreparaatide suhtes. Lisaks on tseftobiprool aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete aeroobide vastu. Väärib märkimist, et infektsiooni mutageenne aktiivsus on esitatud ravimite ravis äärmiselt haruldane, tavaliselt ei kohane bakterid antibiootikumiga.

On oluline, et Zefteral oleks minimaalne ristamise võime koostoimed teiste ravimitega, sealhulgas antimikroobsete ravimite ja penitsilliinidega. Sel juhul imendub ravim kiiresti verre ja metaboliseerub hästi peamiselt neerude kaudu. Toimeaine kontsentratsioon saavutab maksimumväärtused ainult manustamise ajal.

Tseftobiprool on saadaval pulbri kujul, mis on ette nähtud lahjendamiseks glükoosi, lidokaiini või destilleeritud veega koguses 500 ml intravenoosseks infusiooniks (tilgutites). Seni ei toodeta 5. põlvkonna tsefalosporiine tablettidena, kuna sellise ravimi manustamisega ei saavutata vajalikku imendumise ja ravitoime taset.

Patogeensete mikroorganismide, bakterite põhjustatud haiguste korral kasutatakse spetsiaalseid antibakteriaalseid ravimeid. Üks antibiootikumide klass on tsefalosporiinid. See on suur rühm ravimeid, mille eesmärk on hävitada bakterite rakuline struktuur ja nende surm. Tutvuge ravimite klassifikatsiooni, nende kasutusomadustega.

Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid

Tsefalosporiinid kuuluvad β-laktaamantibiootikumide rühma, mille keemiline struktuur on 7-aminotsefalosporaanhape. Võrreldes penitsilliinidega on neil ravimitel suurem resistentsus β-laktamaaside, mikroorganismide toodetud ensüümide suhtes. Esimese põlvkonna antibiootikumid ei oma täielikku resistentsust ensüümide suhtes, nad ei näita kõrget resistentsust plasmiidsete laktaaside suhtes, seetõttu hävitavad need gramnegatiivsete bakterite ensüümid.

Antibakteriaalsete ravimite stabiilsuse tagamiseks on loodud arvukalt sünteetilisi derivaate, mis laiendavad bakteritsiidse toime spektrit enterokokkide ja listeria vastu. Samuti eraldatakse tsefalosporiinidel põhinevad kombineeritud preparaadid, kus neid kombineeritakse hävitavate ensüümide inhibiitoritega, näiteks sulperasooniga.

Tsefalosporiinide farmakokineetika ja omadused

Määrake parenteraalsed ja suukaudsed tsefalosporiinid. Mõlemal tüübil on bakteritsiidne toime, mis väljendub bakterite rakuseinte kahjustuses, peptidoglükaani kihi sünteesi pärssimises. Ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja autolüütiliste ensüümide vabanemist. Seedetraktis imendub ainult üks selle seeria aktiivsetest komponentidest - tsefaleksiin. Ülejäänud antibiootikumid ei imendu, kuid põhjustavad limaskestade tõsist ärritust.

Tsefaleksiin imendub kiiresti, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni veres ja kopsudes poole tunni pärast vastsündinutel ja pooleteise tunni pärast täiskasvanud patsientidel. Parenteraalse manustamise korral on toimeaine tase kõrgem, nii et kontsentratsioon saavutab maksimumi poole tunni pärast. Toimeained seonduvad vereplasma valkudega 10-90%, tungivad kudedesse ja neil on erinev biosaadavus.

Esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiini ravimid läbivad hematoentsefaalbarjääri halvasti, seetõttu ei tohiks neid sünergismi tõttu võtta meningiidi korral. Aktiivsete komponentide eliminatsioon toimub neerude kaudu. Kui nende elundite funktsioon on häiritud, esineb ravimite eritumise viivitus kuni 10-72 tundi. Ravimite korduval manustamisel on võimalik kumulatsioon, mis viib mürgistuseni.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

Vastavalt manustamisviisile jagatakse antibiootikumid enteraalseteks ja parenteraalseteks. Struktuuri, toimespektri ja beetalaktamaaside suhtes resistentsuse astme järgi jagunevad tsefalosporiinid viide rühma:

Esimene põlvkond: tsefaloridiin, tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefasoliin, tsefadroksiil.
Teiseks: tsefuroksiim, tsefmetasool, tsefoksitiin, tsefamandool, tsefotiam.
Kolmandaks: tsefotaksiim, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tseftioksiim, tsefiksiim, tseftasidiim.
Neljandaks: tsefpirom, tsefepim.
Viiendaks: tseftobiprool, tseftaroliin, tseftolosaan.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid

Esimese põlvkonna antibiootikume kasutatakse kirurgias, et vältida pärast operatsiooni või sekkumist ja nende ajal tekkivaid tüsistusi. Nende kasutamine on õigustatud naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside korral. Ravimid ei näita efektiivsust kuseteede ja ülemiste hingamisteede kahjustuste korral. Nad on aktiivsed streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide põhjustatud haiguste ravis, neil on hea biosaadavus, kuid nad ei loo maksimaalset plasmakontsentratsiooni.

Tsefamezini ja Kefzoli rühma kuulsaimad fondid. Need sisaldavad tsefasoliini, mis tungib kiiresti kahjustatud piirkonda. Tsefalosporiinide regulaarne tase saavutatakse korduva parenteraalse manustamisega iga kaheksa tunni järel. Ravimite kasutamise näidustused on liigeste, luude, naha kahjustused. Tänapäeval ei ole ravimid nii populaarsed, sest kõhuõõnesiseste infektsioonide raviks on välja töötatud kaasaegsemad ravimid.

Teine põlvkond

Teise põlvkonna tsefalosporiinid on efektiivsed kogukonnas omandatud kopsupõletiku vastu koos makroliididega, need on alternatiiviks inhibiitoriga asendatud penitsilliinidele. Sellesse kategooriasse kuuluvad populaarsed ravimid tsefuroksiim ja tsefoksitiin, mida soovitatakse kasutada keskkõrvapõletiku, ägeda sinusiidi, kuid mitte närvisüsteemi ja ajukelme kahjustuste raviks.

Ravimid on näidustatud operatsioonieelseks antibiootikumide profülaktikaks ja kirurgiliste operatsioonide meditsiiniliseks toetamiseks. Nad ravivad naha ja pehmete kudede mitteraskeid põletikulisi haigusi, neid kasutatakse kompleksina kuseteede infektsioonide raviks. Teine ravim, tsefakloor, on efektiivne luude ja liigeste põletiku ravis. Ravimid Kimacef ja Zinacef on aktiivsed gramnegatiivsete Proteuse, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus vastu. Suspensiooni Ceklor saavad kasutada lapsed, sellel on meeldiv maitse.

kolmas põlvkond

3. põlvkonna tsefalosporiinid on näidustatud bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, sooleinfektsioonide, sapiteede põletiku, šigelloosi raviks. Ravimid ületavad hästi hematoentsefaalbarjääri, neid kasutatakse närvisüsteemi põletikuliste kahjustuste, kroonilise põletiku korral.

Rühma ravimite hulka kuuluvad Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperasone. Need sobivad neerupuudulikkusega patsientidele. Tsefoperasoon on ainus inhibiitoriga asendatud aine, see sisaldab beetalaktamaas sulbaktaami. See on efektiivne anaeroobsete protsesside, väikese vaagna ja kõhuõõne haiguste korral.

Selle põlvkonna antibiootikume kombineeritakse metronidasooliga vaagnapõletike, sepsise, luude, naha ja nahaaluse rasvkoe nakkuslike kahjustuste raviks. Neid võib välja kirjutada neutropeenilise palaviku korral. Suurema efektiivsuse saavutamiseks määratakse kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid kombinatsioonis teise kolmanda põlvkonna aminoglükosiididega. Ei sobi vastsündinute raviks.

neljas põlvkond

4. põlvkonna tsefalosporiinid on väga resistentsed, efektiivsemad grampositiivsete kokkide, enterokokkide, enterobakterite, Pseudomonas aeruginosa vastu. Selle seeria populaarsed vahendid on Imipenem ja Azaktam. Näidustused nende kasutamiseks on haiglakopsupõletik, vaagnapõletikud kombinatsioonis metronidasooliga, neutropeeniline palavik, sepsis.

Imipeneemi kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Selle eelised hõlmavad asjaolu, et sellel ei ole krambivastast toimet ja seetõttu saab seda kasutada meningiidi raviks. Asaktaamil on bakteritsiidne toime, see võib põhjustada kõrvaltoimeid hepatiidi, kollatõve, flebiidi, neurotoksilisuse kujul. Ravim on suurepärane alternatiiv aminoglükosiididele.

Viies põlvkond

5. põlvkonna tsefalosporiinid katavad kogu 4. põlvkonna toimespektri, lisaks mõjutavad nad ka penitsilliiniresistentset taimestikku. Selle rühma tuntud ravimid on Ceftobiprol ja Zeftera, millel on kõrge aktiivsus Staphylococcus aureus'e vastu, mida kasutatakse diabeetiliste jalainfektsioonide ravis ilma kaasuva osteomüeliidita.

Zinforot kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku raviks koos naha ja pehmete kudede tüsistustega. See võib põhjustada kõrvaltoimeid kõhulahtisuse, iivelduse, peavalu, sügeluse kujul. Tseftobiprool on saadaval infusioonilahuse pulbrina. Vastavalt juhistele lahustatakse see soolalahuses, glükoosilahuses või vees. Ravimit ei määrata kuni 18-aastaseks saamiseni, anamneesis on krambihood, epilepsia, neerupuudulikkus.

Ühilduvus narkootikumide ja alkoholiga

Tsefalosporiinid ei ühildu alkoholiga aldehüüddehüdrogenaasi inhibeerimise, disulfiraamitaoliste reaktsioonide ja antabusi toime tõttu. See toime püsib mitu päeva pärast ravimite ärajätmist; kui reeglit ei järgita, võib tekkida hüpotrombineemia. Ravimite kasutamise vastunäidustused on väljendunud allergia koostise komponentide suhtes.

Tseftriaksoon on vastsündinutel keelatud hüperbilirubineemia tekkeriski tõttu. Ettevaatlikult määratakse ravimid maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse, ülitundlikkuse anamneesis. Lastele annuste väljakirjutamisel kasutatakse vähendatud määrasid. Selle põhjuseks on laste väike kehakaal ja toimeainete suurem imendumine.

Tsefalosporiini ravimite koostoime ravimitega on piiratud: neid ei kombineerita antikoagulantide, trombolüütikumide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega, kuna suureneb sooleverejooksu oht. Ravimite kombinatsioon antatsiididega on antibiootikumravi efektiivsuse vähenemise tõttu ebasoovitav. Tsefalosporiinide kombineerimine lingudiureetikumidega on nefrotoksilisuse ohu tõttu keelatud.

Umbes 10% patsientidest on ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes. See põhjustab kõrvaltoimeid: allergilised reaktsioonid, neerupuudulikkus, düspeptilised häired, pseudomembranoosne koliit. Lahuste intravenoosse manustamise korral on võimalik hüpertermia, müalgia, paroksüsmaalse köha ilming. Viimase põlvkonna ravimid võivad põhjustada verejooksu, pärssides K-vitamiini tootmise eest vastutava mikrofloora kasvu. Muud kõrvaltoimed:

soole düsbakterioos;
suuõõne kandidoos, tupe;
eosinofiilia;
leukopeenia, neutropeenia;
flebiit;
maitse moonutamine;
angioödeem, anafülaktiline šokk;
bronhospastilised reaktsioonid;
seerumihaigus;
multiformne erüteem;
hemolüütiline aneemia.

Sissepääsu peensused olenevalt vanusest

Tseftriaksooni ei määrata sapiteede infektsioonidega patsientidele, vastsündinutele. Enamik esimese ja neljanda põlvkonna ravimeid sobib naistele raseduse ajal ilma riskipiiranguta, nad ei põhjusta teratogeenset toimet. Viienda põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud rasedatele naistele emale kasuliku ja lapse riski suhtega. Tsefalosporiinid mis tahes põlvkonna lastele on rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna lapse suus ja sooltes tekib düsbakterioos.

Tsefipiim on ette nähtud alates kahe kuu vanusest, Cefixime - alates kuuest kuust. Eakatel patsientidel uuritakse eelnevalt neerude ja maksa tööd, loovutatakse verd biokeemiliseks analüüsiks. Saadud andmete põhjal kohandatakse tsefalosporiinide annust. See on vajalik ravimite aktiivsete komponentide eritumise vanusega seotud aeglustumise tõttu. Maksapatoloogia korral vähendatakse ka annust, maksaanalüüse jälgitakse kogu ravi vältel.

Video

Tsefalosporiinide üldised omadused

Tsefalosporiinidel on järgmised omadused:

aidata kaasa bakteritsiidse toime tagamisele;
neil on lai terapeutilise toime spekter;
umbes 7-11% põhjustavad ristallergia teket. Riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on penitsilliini talumatus;
ravimid ei aita kaasa mõjule enterokokkide ja listeria vastu.

Selle rühma ravimeid võib võtta ainult vastavalt ettekirjutusele ja arsti järelevalve all. Antibiootikumid ei ole ette nähtud eneseraviks.

Tsefalosporiini ravimite kasutamine võib kaasa aidata järgmistele soovimatutele kõrvaltoimetele:

allergilised reaktsioonid;
düspeptilised häired;
flebiit;
hematoloogilised reaktsioonid.

Ravimite klassifikatsioon

Antibiootikumid tsefalosporiinid liigitatakse tavaliselt põlvkondade kaupa. Ravimite loetelu põlvkondade ja annustamisvormide kaupa:

Peamised erinevused põlvkondade vahel on antibakteriaalse toime spekter ja resistentsuse määr beetalaktamaaside suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mille aktiivsus on suunatud beetalaktaamantibiootikumide vastu).

1. põlvkonna ravimid

Nende ravimite kasutamine aitab kaasa kitsa antibakteriaalse toime spektrile.

Tsefasoliin on üks populaarsemaid ravimeid, mis aitab avaldada toimet streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide vastu. Pärast parenteraalset manustamist tungib see kahjustuskohta. Toimeaine stabiilne kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda 24 tunni jooksul.

Näidustused ravimi kasutamiseks on: streptokokkide, stafülokokkide mõju pehmetele kudedele, liigestele, luudele, nahale.

Tuleb arvestada: varem kasutati tsefasoliini laialdaselt paljude nakkuspatoloogiate raviks. Kuid pärast kaasaegsemate 3.-4. põlvkonna ravimite ilmumist ei kasutata tsefasoliini enam kõhusiseste infektsioonide ravis.

2. põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna ravimeid iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu. Parenteraalseks manustamiseks mõeldud tsefuroksiimil põhinevad 2 põlvkonna tsefalosporiinid (Kymacef, Zinacef) on aktiivsed:

Gramnegatiivsed patogeenid, Proteus, Klebsiella;
streptokokkide ja stafülokokkide põhjustatud infektsioonid.

Tsefuroksiim - tsefalosporiinide teise rühma aine ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, morganella, Providence'i ja enamiku anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Pärast parenteraalset manustamist tungib see enamikesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. See võimaldab ravimit kasutada aju limaskesta põletikuliste patoloogiate ravis.

Näidustused selle raharühma kasutamiseks on järgmised:

sinusiidi ja keskkõrvapõletiku ägenemine;
bronhiidi krooniline vorm ägedas faasis, kogukonnas omandatud kopsupõletiku areng;
operatsioonijärgsete seisundite ravi;
naha, liigeste, luude infektsioon.

Laste ja täiskasvanute annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt näidustustest.

Sisehaiguste hulka kuuluvad:

tabletid ja graanulid Zinnati suspensiooni valmistamiseks;
Ceclor suspensioon - laps võib sellist ravimit võtta, suspensioonil on meeldivad maitseomadused. Ceclori ei soovitata kasutada keskkõrvapõletiku ägenemise ravi ajal. Ravim on saadaval ka tablettide, kapslite ja kuiva siirupina.

Suukaudseid tsefalosporiine võib kasutada sõltumata toidu tarbimisest, toimeaine eritumine toimub neerude kaudu.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Kolmandat tüüpi tsefalosporiinid olid algselt seotud raskete nakkuspatoloogiate raviga statsionaarsetes tingimustes. Praeguseks saab selliseid ravimeid kasutada ka ambulatoorses kliinikus, kuna patogeenid on suurenenud antibiootikumide suhtes. Kolmanda põlvkonna ravimitel on oma rakendusfunktsioonid:

parenteraalseid vorme kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste korral, samuti segainfektsioonide tuvastamiseks. Edukama ravi saavutamiseks kombineeritakse tsefalosporiine 2-3 põlvkonna aminoglükosiidide rühma antibiootikumidega;
haiglas omandatud mõõdukate infektsioonide kõrvaldamiseks kasutatakse sisekasutuseks mõeldud ravimeid.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud 3. põlvkonna tsefalosporiinidel on järgmised näidustused:

kroonilise bronhiidi ägenemiste kompleksravi;
gonorröa, šigillooside areng;
astmeline ravi, vajadusel tablettide sisemine manustamine pärast parenteraalset ravi.

Võrreldes 2. põlvkonna ravimitega on 3. põlvkonna tsefalosporiinidel tablettides suurem efektiivsus gramnegatiivsete patogeenide ja enterobakterite vastu.

Samal ajal on tsefuroksiimi (2. põlvkonna ravim) aktiivsus pneumokokkide ja stafülokokkide infektsioonide ravis kõrgem kui Cefixime'il.

Tsefalosporiinide (tsefatoksiim) parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

sinusiidi ägedate ja krooniliste vormide areng;
intraabdominaalsete ja vaagnapõletike areng;
kokkupuude sooleinfektsiooniga (shigella, salmonella);
rasked seisundid, mille puhul on kahjustatud nahk, pehmed kuded, liigesed, luud;
bakteriaalse meningiidi avastamine;
gonorröa kompleksne ravi;
sepsise areng.

Ravimeid iseloomustab kõrge tungimine kudedesse ja elunditesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. Tsefatoksiim võib olla vastsündinute ravi valikravim. Vastsündinud lapse meningiidi tekkega kombineeritakse tsefatoksiimi ampitsilliinidega.

Tseftriaksoon on oma toimespektri poolest sarnane tsefatoksiimiga. Peamised erinevused on järgmised:

võimalus kasutada tseftriaksooni üks kord päevas. Meningiidi ravis - 1-2 korda 24 tunni jooksul;
kahekordne eliminatsioonitee, seetõttu ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel annuse kohandamine vajalik;
täiendavad näidustused kasutamiseks on: bakteriaalse endokardiidi kompleksravi, Lyme'i tõbi.

Tseftriaksooni ei tohi vastsündinute ravi ajal kasutada.

Ravimid 4 põlvkonda

4. põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad suurenenud resistentsuse poolest ja neil on suurem efektiivsus järgmiste patogeenide vastu: grampositiivsed kokid, enterokokid, enterobakterid, Pseudomonas aeruginosa (sealhulgas tseftasidiimi suhtes resistentsed tüved). Parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

haiglane kopsupõletik;
intraabdominaalsed ja vaagnapõletikud - kombinatsioon metronidasoolil põhinevate ravimitega on võimalik;
naha, pehmete kudede, liigeste, luude infektsioonid;
sepsis;
neutropeeniline palavik.

Neljandasse põlvkonda kuuluva imipeneemi kasutamisel on oluline arvestada, et Pseudomonas aeruginosa tekitab selle aine suhtes kiiresti resistentsuse. Enne sellise toimeainega ravimite kasutamist tuleb läbi viia uuring patogeeni tundlikkuse kohta imipeneemi suhtes. Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Meroneem on omadustelt sarnane imipeneemiga. Kasutusjuhendis on märgitud, et eristavate omaduste hulgas on:

suurem aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu;
väiksem aktiivsus stafülokokkide ja streptokokkide infektsioonide vastu;
ravim ei aita kaasa krambivastase toime tagamisele, seetõttu saab seda kasutada meningiidi kompleksravi käigus;
sobib intravenoosseks tilk- ja joainfusiooniks, tuleks hoiduda intramuskulaarsest süstimisest.

4. põlvkonna tsefalosporiinide rühma Azactam antibakteriaalse aine kasutamine aitab kaasa väiksema toimespektri tagamisele. Ravimil on bakteritsiidne toime, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa vastu. Azactami kasutamine võib kaasa aidata selliste soovimatute kõrvaltoimete tekkele:

kohalikud ilmingud flebiidi ja tromboflebiidi kujul;
düspeptilised häired;
hepatiit, kollatõbi;
neurotoksilised reaktsioonid.

Selle tööriista peamine kliiniliselt oluline ülesanne on mõjutada aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide eluprotsessi. Sel juhul on Azaktam alternatiiv aminoglükosiidide rühma kuuluvatele ravimitele.

5. põlvkonna ravimid

5. põlvkonna vahendid aitavad kaasa bakteritsiidse toime pakkumisele, hävitades patogeenide seinu. Aktiivne mikroorganismide vastu, mis on resistentsed 3. põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

5. põlvkonna tsefalosporiine pakutakse farmaatsiaturul järgmistel ainetel põhinevate preparaatide kujul:

Ceftobiprool medokariil on ravim kaubanime Zinforo all. Seda kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, samuti naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonide raviks. Kõige sagedamini kaebas patsient kõrvaltoimete esinemise üle kõhulahtisuse, peavalu, iivelduse ja sügeluse kujul. Kõrvaltoimed on olemuselt kerged, nende arengust tuleb teatada raviarstile. Eriline ettevaatus on vajalik nende patsientide ravimisel, kellel on anamneesis konvulsiivne sündroom;
Tseftobiprool on Zefteri kaubanimi. Saadaval infusioonilahuse pulbri kujul. Kasutamisnäidustused on naha ja lisandite tüsistunud infektsioonid, samuti diabeetilise jala infektsioon ilma kaasneva osteomüeliidita. Enne kasutamist lahustatakse pulber glükoosilahuses, süstevees või soolalahuses. Tööriista ei tohi kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.

5. põlvkonna ained on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu, demonstreerides laiemat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmiste põlvkondade tsefalosporiinidel.

1 kapslis 250 mg või 500 mg tsefaleksiin. Magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos - abiainetena.

5 ml suspensioonis tsefaleksiin 250 mg. Abiainetena naatriumsahharinaat, sidrunhape, raudoksiid, guarkummi, naatriumbensoaat, simetikoon, sahharoos, lõhna- ja maitseaine.

Kaetud tabletid 0,25g. Kapslid 250 mg ja 500 mg. Graanulid 250 mg/5 ml suspensiooni valmistamiseks viaalis.

Antibakteriaalne.

Farmakodünaamika

Antibiootikum tsefaleksiin kuulub tsefalosporiinid I põlvkond. Rikkub mikroorganismide rakumembraani sünteesi, mis põhjustab nende surma. Näitab aktiivsust suunas streptokokid, Escherichia, protea,klebsiel. Madalam aktiivsus Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Seetõttu ei kasutata kliinikus nende mikroorganismide põhjustatud haiguste puhul.

Ebaefektiivne Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa vastu. Ta on ka selle suhtes tundlik metitsilliiniresistentsed stafülokokid.

Variseb kokku beeta-laktamaasid eraldatud Gramnegatiivsed mikroorganismid.

Suukaudsel manustamisel imendub see hästi ja biosaadavus on 90-95%. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse 1 tunni pärast ja vajalik kontsentratsioon püsib 4–6 tundi, mis seondub verevalkudega 10–15%. See on ühtlaselt jaotunud paljudes kudedes ja kehavedelikes: see ei tungi hästi läbi BBB, läbib platsentat. Ei metaboliseeru. T1 / 2 on 0,8–1,2 tundi. Umbes 89% eritub ja väike osa eritub sapiga. Neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb eliminatsiooniaeg ja kontsentratsioon suureneb.

Vastunäidustused

Seda antibiootikumi ei tohi võtta koos:

tuvastatud ülitundlikkus;
Rasedus;
rinnaga toitmine;
sahharoosi puudus;
fruktoosi talumatus.

Ettevaatusega on ette nähtud pseudomembranoosne koliit, neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused (suspensioon).

Suspensioon Cefalexin, kasutusjuhendid

Ligikaudne annus lastele:

kuni 1 aasta - 2,5 ml suspensiooni 3-4 korda päevas;
1 aasta kuni 3 aastat - 5 ml 3 korda;
3 kuni 6 aastat - 7,5 ml 3 korda;
6 kuni 10 aastat - 10 ml 3 korda;
vanuses 10 aastat kuni 14 aastat - 10 ml 3 korda.

Igal juhul määrab arst annuse ja manustamise sageduse sõltuvalt haigusest ja selle raskusastmest. Mõnel juhul (naha, kuseteede, mitterasked infektsioonid, farüngiit) annus jagatakse 2 annuseks ja haiguse rasketel juhtudel määratakse seda kuni 6 korda päevas. Pärast kliinilist paranemist soovitatakse ravimit kasutada veel 2-3 päeva.

Suspensiooni valmistamiseks lisatakse viaali kuni viaali märgini vett ja loksutatakse. Suspensiooni võib hoida toatemperatuuril 2 nädalat. Enne kasutamist loksutage korralikult.

Tabletid ja kapslid võetakse suu kaudu 30 minutit enne sööki. Keskmine annus täiskasvanutele on 250-500 mg iga 6 tunni järel 4 korda päevas. Seega on päevane annus 1–2 g (mitte vähem), vajadusel suureneb see 4 g-ni, mis vastab maksimaalsele SD täiskasvanutele, ka üle 6-aastastele lastele. Ravikuur on 7 kuni 14 päeva.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral maksimaalne SD- 1,5 g, see jagatakse 2-4 annuseks. Ravi ajal võib esineda valepositiivne uriinireaktsioon glükoos. Ei ole soovitatav alkoholi juua. Selle ravimi jaoks ei ole süstevorme (süste) - ainult suukaudseks manustamiseks mõeldud vormid. Süstitava ravimi esindaja Esimese põlvkonna tsefalosporiinid on Tsefasoliin, II põlvkond - Tsefuroksiim, III põlvkonnas on neid palju rohkem - Tsefotaksiim, Tseftriaksoon, Tsefoperasoon, Tseftasidiim, Tsefoperasoon/sulbaktaam.

Üleannustamine

Üleannustamine avaldub: oksendamine, iiveldus, valu kõhus, kõhulahtisus, välimus veri uriinis.

Ravi: Aktiveeritud süsinik, keha funktsioonide ja elektrolüütide tasakaalu jälgimine.

Interaktsioon

Tsefaleksiin suurendab kaudsete antikoagulantide toimet. Neerukahjustuse oht suureneb koos kasutamisel Furosemiid, fenüülbutasoon, aminoglükosiidid, etakrüünhape, polümüksiinid.

Kui kasutatakse koos Metformiin annuse kohandamine on vajalik. Aeglustage toimeaine eritumist salitsülaadid ja Indometatsiin.

Müügitingimused

Välja antud retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Säilitustemperatuur kuni 25°C.

Parim enne kuupäev

Tsefaleksiin lastele

Pediaatrilises praktikas on ravimite suukaudne manustamisviis peamine manustamisviis, kuna see on kõige vähem traumaatiline. Selleks on spetsiaalsed lastevormid - siirupid ja suspensioonid. Antibiootikumide seas on liidripositsioonil tsefalosporiinid, kuna neil on lai valik bakteritsiidset toimet, hea taluvus, vastupidav beeta-laktamaas, eristuvad annustamise lihtsuse, harva esinevate kõrvaltoimete poolest.

Tsefalosporiinid on alternatiiv penitsilliinid hingamisteede, ENT-organite infektsioonide ravis. Nende peamine kasutusvaldkond pediaatrilises praktikas ei ole rasked infektsioonid. Seega kasutatakse lastele mõeldud tsefaleksiini valusad kõrid, sinusiit, keskkõrvapõletik, emakakaela lümfadeniit, streptokokk või stafülokoki nahainfektsioonid. Märgitakse, et penitsilliinid mida kasutatakse raviks valusad kõrid, mitte nii tõhus kui tsefalosporiinid see põhjus A-rühma β-hemolüütilise streptokoki likvideerimine ja lapse tõhus taastumine.

Tsefalosporiinid jäävad mandlite kudedesse bakteritsiidses kontsentratsioonis, samal ajal kui penitsilliini kontsentratsioon väheneb kiiresti. Sinusiit on tavaline tüsistus SARS ja esineb 10% haigestunud lastest. Bakteritega sinusiit antibiootikumid (antud juhul tõhusamad tsefalosporiinid) on teraapia oluline komponent. Lastele mõeldud suspensiooni võib välja kirjutada alates sünnist, kuid esimesed 6 kuud äärmise ettevaatusega. Soovitatavad annused on toodud ülal, kuid arst kohandab annust vastavalt olukorrale.

Tsefaleksiini analoogid 4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Sarnase toimega analoogid: Zolin, Tsefasoliin. Preparaadid ühe toimeainega: Keflex, leksiin, Ospeksin.

Arvustused tsefaleksini kohta

Millest pärinevad tabletid Cefalexin? Kuna sellel on stafülokoki- ja streptokokivastane toime, määravad näidustused selle tarbimise, kui püelonefriit, põiepõletik, kopsupõletik, keskkõrvapõletik, pleura empüeem,sinusiit, nahainfektsioonid.

Seda tõendavad patsientide ülevaated:

“... ravin kurguvalu tsefaleksiiniga, lapsepõlvest saati on kõrgel temperatuuril raske olnud”;
“... annan selle oma mehele, tal on sageli keskkõrvapõletik. Kõrvaltoimetest märgib ta ainult unisust. Ei põhjusta düspepsiat";
“... Minu põsekoopapõletik on nende poolt suurepäraselt ravitud. Alates teisest päevast on tunda kergendust.

Ravimi ülevaadetes kasutatakse seda sageli kuseteede infektsioonide korral, mis ei allu tavapärasele ravile, näiteks korduvate põiepõletik. See määrati patsientidele haiglas, pärast tsüstoskoopia või kateetri kasutamine, kui patsiendil on diabeet.

Arvustuste põhjal otsustades määrati tsefaleksiini suspensioon kõige sagedamini lastele keskkõrvapõletik, valusad kõrid ja kui kahtlustate kopsupõletik. Suspensioonil on meeldiv puuviljane lõhn ja see ei tekita lastes negatiivseid emotsioone. Laste ülevaated on sagedamini positiivsed. Moms märgivad ravimi kiiret taastumist ja head taluvust. Siin on mõned ülevaated tsefaleksiini suspensiooni kohta:

“... Mu tütrel oli kurk haige. Arst määras tsefaleksiin + hilak. Asjad on paranemas”;
“... Lapsel oli köha ja keskkõrvapõletik. See ravim eemaldas temperatuuri sõna otseses mõttes päevaga ja viie päeva pärast olime juba terved ”;
“... Mu tütar jõi seda ilma skandaalideta. Tal oli valus kurk ja kõrv, tal oli väga kõrge temperatuur. Päev hiljem seisund paranes ";
“... Mul on astmahaige laps ja Cefalexin on meie ainus antibiootikum külmetushaiguste ja kurguvalu vastu. Aitab väga hästi. Suspensiooni on lihtne valmistada. Ta joob seda mõnuga, ta ei joo seda isegi mitte millegagi. ”

Mõnel juhul täheldati väljaheite häireid, mis on seotud tegevusega antibiootikum soole mikrofloorale ja iiveldusele.

Tsefaleksiini hind, kust osta

Seda ravimit saate osta igas apteegis. Selle maksumus sõltub tootjast ja vabastamise vormist. Cefalexini tablettide hind pole praegu teada, kuna seda ravimi annustamisvormi ei ole apteegivõrgus saadaval. Kapsleid 500 mg nr 16 saab osta 76-80 rubla eest.

Lastele mõeldud peatamine on selle vanusekategooria jaoks mugavam vabastamisvorm. Cefalexini suspensiooni hind jääb vahemikku 64-75 rubla.

Interneti-apteegid VenemaalVenemaa
Ukraina Interneti-apteegidUkraina

Cefalexin kapslid 500 mg 16 tk.Hemofarm

Tsefaleksiini graanulid 250 mg/5 ml 40 gHemofarm

Tsefaleksiini graanulid suspensiooni valmistamiseks 250mg/5ml 40gHemofarm A.D.

Cefalexin 250mg №16 kapslitHemofarm A.D.

Cefalexin 500mg №16 kapslitHemofarm A.D.

Cefalexin 250mg №30 kapslit Belmedpreparaty RUP

Näita rohkem

Tsefaleksiini graanulid suspensiooni valmistamiseks 250mg/5ml 100ml №1Hemofarm (Jugoslaavia)

CEFALEKSINBorschahivsky KhPZ (Ukraina, Kiiev)

Tsefaleksiin gran. susp. 250mg/5ml 100ml №1 Borshchagovsky HFZ

Näita rohkem

MÄRGE! Saidil olev teave ravimite kohta on üldine viide, mis on kogutud avalikult kättesaadavatest allikatest ja ei saa olla aluseks otsuste tegemisel ravimite kasutamise kohta ravi käigus. Enne ravimi Cefalexin kasutamist pidage kindlasti nõu oma raviarstiga.

Üks väga tõhusate antibiootikumide rühmadest on tsefalosporiinid. Need avastati 20. sajandi keskel, kuid viimastel aastatel on saadud palju uusi ravimeid. Selliseid antibiootikume on juba viis põlvkonda. Levinumad tsefalosporiinid tablettides. Need on üsna tõhusad paljude infektsioonide vastu ja isegi väikesed lapsed taluvad neid hästi. Neid on mugav võtta ja sageli on need nakkushaiguste ravis arstide valik.

20. sajandi 40ndatel avastas Itaalia teadlane Brodzu tüüfuse patogeene uurides antibakteriaalse toimega seene. See osutus tõhusaks nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite vastu. Hiljem eraldas teadlane sellest seenest aine nimega tsefalosporiin C. Selle põhjal hakati looma antibakteriaalseid ravimeid, mis ühendati tsefalosporiinide rühma. Need osutusid penitsillinaasi suhtes resistentseks ja neid kasutati juhtudel, kui penitsilliin oli ebaefektiivne. Selle rühma esimene ravim oli tsefaloridiin.

Nüüd on juba viis põlvkonda tsefalosporiine, mis ühendavad rohkem kui 50 ravimit. Lisaks seenel põhinevatele ravimitele on loodud ka poolsünteetilisi aineid, mis on stabiilsemad ja laia toimespektriga.

Tsefalosporiinide antibakteriaalne toime põhineb nende võimel hävitada ensüüme, mis moodustavad bakterirakumembraani aluse. Seetõttu on nad aktiivsed ainult kasvavate ja paljunevate mikroorganismide vastu. Esimese kahe põlvkonna ravimid olid tõhusad stafülokoki ja streptokoki infektsioonide korral, kuid need hävitasid gramnegatiivsete bakterite poolt toodetud beetalaktamaasid. Stabiilsemaks osutusid viimaste põlvkondade ravimid, milles seenest ekstraheeritud peamist toimeainet seostati sünteetiliste ainetega. Neid kasutatakse paljude infektsioonide korral, kuid need on osutunud ebaefektiivseks stafülokokkide ja streptokokkide vastu.

Neid ravimeid saab jagada rühmadesse erinevate kriteeriumide järgi: toimespektri, efektiivsuse või manustamisviisi järgi. Kuid kõige levinum on nende klassifikatsioon põlvkondade kaupa:

Esimese põlvkonna antibiootikumid saadi 20. sajandi 60ndatel. Need on tsefaleksiin, tsefasoliin, tsefadroksiil ja teised. Nüüd on neil palju analooge ja vabanemisvorme: süstide, tablettide, kapslite või suspensioonide kujul;

Teise põlvkonna antibiootikumid on beetalaktamaasi suhtes resistentsemad. Sageli kasutatakse selliseid tsefalosporiine tablettides: "tsefuroksiimaksetiil" ja "tsefakloor";

Kolmandasse põlvkonda kuuluvad Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime jt;

Neljandas põlvkonnas on seni ainult süstimiseks mõeldud ravimid. Need on juba resistentsed beeta-laktamaasi suhtes ja neil on laiem toimespekter grampositiivsete bakterite vastu. Need on "Cefipim" ja "Cefpir";

Hiljuti on saadud 5. põlvkonna tsefalosporiine. Neid ei ole veel saadaval ka tablettidena, kuid nende ravimite süstimist peetakse väga tõhusaks paljude infektsioonide vastu.

Need ravimid on üsna tõhusad, kuid mitte kõik mikroorganismid ei ole nende toimele vastuvõtlikud. Kasutud tsefalosporiinid võivad olla enterokokkide, pneumokokkide, listeria, pseudomonase, klamüüdia ja mükoplasma vastu. Kuid nendega saab kergesti ravida järgmisi haigusi:

tsüstiit, püelonefriit, uretriit ja muud neeruinfektsioonid;

Streptokoki stenokardia;

Ülemiste hingamisteede nakkushaigused;

keskkõrvapõletik;

Sinusiit;

äge ja krooniline bronhiit;

gonorröa;

šigelloos;

Furunkuloos;

Need on tõhusad ka postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks.

Tsefalosporiinide tabletid on üsna hästi talutavad, kuid võivad mõnikord põhjustada kõhuvalu, iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust. Ravimite süstimisel on süstekohas võimalik põletustunne ja põletikuline reaktsioon. Tavaliselt on tsefalosporiinid madala toksilisusega ja isegi väikelapsed taluvad neid hästi. Nagu kõik antibakteriaalsed ravimid, võivad need põhjustada allergilisi reaktsioone ning maksa- ja neeruprobleeme. Samuti on võimalik muuta verepilti. Tavaliselt toimub parenteraalne ravi tsefalosporiinidega meditsiiniasutuses arsti järelevalve all. Sellistel juhtudel saab vältida tõsiseid kõrvaltoimeid. Ambulatoorse ravi korral, kus tsefalosporiine kasutatakse tablettidena, peate rangelt järgima juhiseid ja võtma täiendavaid ravimeid düsbakterioosi vältimiseks. Sellepärast ei saa selliseid ravimeid iseseisvalt ilma arsti retseptita kasutada.

Hind mängib selles küsimuses olulist rolli. Lõppude lõpuks ei pea te täiendavalt ostma süstlaid ja lahuseid, maksma meditsiinitöötajate teenuste eest. Ravikuuri jaoks mõeldud tablette saab osta 50–250 rubla eest, suspensioon on kallim - umbes 500.

Väga oluline on ka psühholoogiline mõju. Paljud patsiendid, eriti lapsed, tajuvad süstimist väga valusalt.

Süstimisel on võimalikud kohalikud põletikulised reaktsioonid. Seetõttu kasutatakse meditsiinis üha enam astmelise teraapia meetodit, kui patsiendi seisundi paranedes minnakse üle suukaudsele manustamisviisile. See on eriti kohaldatav pediaatrilises praktikas. Ja üldiselt püüavad nad laste raviks kasutada tsefalosporiinide rühma antibiootikume tablettidena. See on kõige õigustatud mitteraskete infektsioonide ravis. Kuid igal juhul peate tuginema arsti nõuandele. Ainult spetsialist saab kindlaks teha, kas tsefalosporiin sel juhul aitab.

Tablette või kapsleid, milles neid antibiootikume toodetakse, tuleb juua rangelt arsti soovitusel.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1 gramm ravimit iga 6-12 tunni järel. Lastele arvutatakse annus kehakaalu alusel ja ravimit manustatakse mitte rohkem kui kolm korda päevas. Annustamise hõlbustamiseks toodetakse eraldusribaga tablette, samuti siirupit ja suspensiooni, millel on meeldiv maitse. Just sellisel kujul kasutatakse tsefalosporiine kõige sagedamini laste raviks. Ärge kasutage neid ravimeid ainult alla 3 kuu vanustel imikutel. Kõige sagedamini kestab ravikuur 7-10 päeva, kuid kõik sõltub patsiendi seisundist. Tavaliselt pärast paranemist peate jätkama ravimi võtmist veel 2-3 päeva. Parim on juua ravimit pärast sööki, nii imenduvad tsefalosporiinid tablettides paremini. Juhend hoiatab ka, et samal ajal peavad nad võtma seenevastaseid aineid ja ravimeid düsbakterioosi vastu.

Need on juba uuritud, kaua kasutatud ja levinud ravimid. Paljud neist on erinevates vormides:

Süstelahuse pulbrina;

pulbrina suspensiooni valmistamiseks;

Kapslites;

Tablettides, mis sisaldavad toimeaine erinevaid annuseid;

Siirupis lastele.

Kõik need ravimid on sageli ette nähtud ülemiste hingamisteede, urogenitaalsüsteemi, naha ja pehmete kudede kergete infektsioonide raviks. Nende antibiootikumide esimesest kuni kolmanda põlvkonnani suureneb aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu, kuid grampositiivsed mikroorganismid muutuvad nende suhtes resistentsemaks. Nende antibiootikumide esimese põlvkonna hulka kuuluvad lisaks ravimitele, mille nimed viitavad otseselt nende kuulumisele, Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril ja Soleksin. Kõige sagedamini kasutatakse 2. põlvkonna tsefalosporiine tablettides, kuna nende kõrge efektiivsus on kombineeritud hea talutavusega. Kõige kuulsamad ravimid on Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor ja Ceclor. Suhteliselt hiljuti hakati tootma antibiootikume-tsefalosporiine kolmanda põlvkonna tablettidena. Neid võib leida järgmiste nimede all: Orelox, Cedex ja teised. Neid kasutatakse kõige sagedamini pediaatrilises praktikas.

Selle rühma antibiootikumid, mis kuuluvad 4. ja 5. põlvkonda, ilmusid suhteliselt hiljuti. Need kuuluvad poolsünteetiliste antibakteriaalsete ravimite hulka ja neil on lai toimespekter.

Niikaua kui neid ravimeid manustatakse ainult süstimise teel, toimivad need kõige paremini. Teadlased ei suuda tagada, et tsefalosporiini tabletid imenduksid nii kiiresti, ilma et see kaotaks oma aktiivsust. Alates neljandast põlvkonnast kasutatakse selliseid ravimeid kõige sagedamini: Maksipim, Cefepim, Isodepom, Kaiten, Ladef, Movizar ja teised. Kõiki neid kasutatakse statsionaarsetes tingimustes raskete infektsioonide raviks. Hiljuti ilmusid ja 5. põlvkonna antibiootikumid - "Ceftozolan" ja "Ceftobiprol Medokaril". Need osutusid enamiku tuntud mikroorganismide vastu veelgi tõhusamaks.

Tsefalosporiinid tablettides kuuluvad antibiootikumide rühma. Esitatud ravimeid kasutatakse peamiselt bakteriaalse iseloomuga haiguste vastu võitlemiseks. Mõelgem üksikasjalikumalt seda tüüpi ravimite farmakoloogilistele toimetele, näidustustele ja omadustele.

Tsefalosporiinid on kõrge efektiivsusega antibiootikumid. Need ravimid avastati 20. sajandi keskel. Praeguseks on tsefalosporiine 5 põlvkonda. Samal ajal on eriti populaarsed 3. põlvkonna antibiootikumid.

Nende ravimite farmakoloogiline toime seisneb nende peamiste toimeainete võimes kahjustada bakterirakumembraane, mis põhjustab patogeenide surma.

Tsefalosporiinid (eriti 4. põlvkond) on äärmiselt tõhusad võitluses nakkushaigustega, mille tekkimist ja arengut seostatakse nn gramnegatiivsete bakterite patoloogilise aktiivsusega.

4. põlvkonna tsefalosporiinid annavad positiivseid tulemusi isegi juhtudel, kui penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid osutusid täiesti ebaefektiivseteks.

Tableti kujul olevad tsefalosporiinid on ette nähtud patsientidele, kes põevad teatud bakteriaalse iseloomuga nakkushaigusi, samuti vahendid nakkuslike tüsistuste tekke vältimiseks kirurgilise sekkumise ajal. Eksperdid eristavad esitatud ravimite kasutamiseks järgmisi näidustusi:

Tsüstiit.
Furunkuloos.
Uretriit.
Keskkõrvapõletik.
Gonorröa.
Bronhiit ägedas või kroonilises vormis.
Püelonefriit.
Stenokardia streptokokk.
Sinusiit.
Shigelloos.
Ülemiste hingamisteede nakkuslikud kahjustused.

Tuleb märkida, et tsefalosporiinide toime spekter ja ulatus sõltuvad suuresti sellest, millisesse põlvkonda antibiootikum kuulub. Vaatleme seda küsimust üksikasjalikumalt:

Esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse tüsistusteta infektsioonide raviks, mis mõjutavad nahka, luid ja liigeseid.
2. põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustused on sellised haigused nagu tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, farüngiit, kuseteede kahjustused, mis on oma olemuselt bakteriaalsed.
3. põlvkonna tsefalosporiine on ette nähtud selliste haiguste korral nagu bronhiit, kuseteede nakkuslikud kahjustused, šigelloos, gonorröa, impetiigo, Lyme'i tõbi.
4. põlvkonna tsefalosporiine võib näidata sepsise, liigesekahjustuste, kopsuabstsesside, kopsupõletiku, pleura empüeemi korral. Tasub rõhutada, et 4. põlvkonna tsefalosporiinide rühma ravimid ei ole selle spetsiifilise molekulaarstruktuuri tõttu saadaval tablettidena.

Need antibiootikumid on vastunäidustatud ainult individuaalse tundlikkuse ja allergiliste reaktsioonide korral peamise toimeaine - tsefalosporiini suhtes, samuti alla 3-aastastel patsientidel.

Mõnel juhul võib tsefalosporiinide kasutamisel tekkida kõrvaltoimeid. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:

Iiveldus.
Oksendamise rünnakud.
Kõhulahtisus.
Kõhuhäda.
Peavalud, mis on olemuselt sarnased migreeni sümptomitega.
Allergilised reaktsioonid.
Valu kõhus.
Häired neerude töös.
Maksa häired.
Düsbakterioos.
Pearinglus.
Urtikaaria ja nahalööbe ilmnemine.
Vere hüübimise rikkumine.
Eosinofiilia.
Leukopeenia.

Enamikul juhtudel on ülaltoodud kõrvaltoimete ilmnemine seotud tsefalosporiinide pikaajalise ja kontrollimatu kasutamisega.

Ravimi valiku, annuse ja ravikuuri kestuse määramise peaks läbi viima eranditult raviarst, võttes arvesse diagnoosi, haiguse tõsidust, patsiendi vanust ja üldist tervislikku seisundit. Lisaks on soovimatute reaktsioonide vältimiseks vaja rangelt järgida ravimi kasutamise juhiseid ja võtta ravimeid, mis takistavad düsbakterioosi teket.

Tsefalosporiinid tablettide kujul on eriti nõudlikud ja populaarsed. Fakt on see, et sellel antibiootikumipreparaatidel on teatud eelised. Nende hulka kuuluvad järgmised tegurid:

Tugev bakteriaalne toime.
Suurenenud resistentsus spetsiifilise ensüümi beetalaktamaasi suhtes.
Lihtne ja mugav rakendus.
Võimalus rakendada raviprotsessi ambulatoorselt.
Kasumlikkus, mis on seotud ravimi süstimiseks vajalike süstalde ja lahuste ostmise vajaduse puudumisega.
Süstetele iseloomulik lokaalse lokaliseerimise põletikuliste reaktsioonide puudumine.

Tsefalosporiini preparaadid tablettidena täiskasvanud patsientidele määrab arst sobivas annuses. Terapeutilise kursuse kestus on nädalast 10 päevani, sõltuvalt haiguse tõsidusest. Pediaatrilistele patsientidele manustatakse ravimit 2-3 korda päevas, annus arvutatakse individuaalselt, võttes arvesse lapse kehakaalu.

Tsefalosporiine soovitatakse tarbida pärast sööki, mis aitab kaasa nende paremale imendumisele organismis. Lisaks on kasutusjuhendi kohaselt koos esitatud rühma ravimitega vaja võtta seenevastaseid ravimeid ja aineid, mis takistavad düsbakterioosi teket.

Igale konkreetsele ravimile on lisatud vastav märkus, mida tuleb enne ravikuuri alustamist hoolikalt uurida ja seejärel järgida rangelt juhendis toodud juhiseid.

1 kapslis 250 mg või 500 mg tsefaleksiin . Magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos - abiainetena.

5 ml suspensioonis tsefaleksiin 250 mg. Abiainetena naatriumsahharinaat, sidrunhape, raudoksiid, guarkummi, naatriumbensoaat, simetikoon, sahharoos, lõhna- ja maitseaine.

Vabastamise vorm

Kaetud tabletid 0,25g. Kapslid 250 mg ja 500 mg. Graanulid 250 mg/5 ml suspensiooni valmistamiseks viaalis.

farmakoloogiline toime

Antibakteriaalne.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Antibiootikum tsefaleksiin kuulub tsefalosporiinid I põlvkond. Rikkub mikroorganismide rakumembraani sünteesi, mis põhjustab nende surma. Näitab aktiivsust suunas streptokokid , Escherichia , protea ,klebsiel . Allpool on tegevus Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp. Seetõttu ei kasutata seda nende mikroorganismide põhjustatud haiguste kliinikus.

Ebaefektiivne vastu Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. Ta on ka selle suhtes tundlik metitsilliiniresistentsed stafülokokid .

Variseb kokku beeta-laktamaasid eraldatud Gramnegatiivsed mikroorganismid .

Farmakokineetika

Näidustused kasutamiseks

hingamisteede infektsioonid ( kopsupõletik , kopsu abstsess , bronhopneumoonia , empüeem );
ENT organite haigused (,);
kuseteede infektsioon ( vulvovaginiit );
naha ja kudede mädased haigused ( flegmoon , furunkuloos , püoderma , );

Vastunäidustused

Seda antibiootikumi ei tohi võtta koos:

tuvastatud ülitundlikkus ;
rinnaga toitmine;
sahharoosi puudus;
fruktoosi talumatus.

Ettevaatusega on ette nähtud pseudomembranoosne koliit, neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused (suspensioon).

Kõrvalmõjud

lööve , ;
Stevens-Johnsoni sündroom ;
kõhuvalu;
isutus;
kuiv suu;
iiveldus;
kolestaas ;
suurenenud aktiivsus transaminaasid maks;
sooled ja suuõõne;
peavalu;
erutus;
krambid ;
interstitsiaalne nefriit ;
suguelundid;
suguelundite sügelus;
artralgia ;
leukopeenia , trombotsütopeenia .

Kasutusjuhend Tsefaleksiin (meetod ja annus)

Suspensioon Cefalexin, kasutusjuhendid

Ligikaudne annus lastele:

kuni 1 aasta - 2,5 ml suspensiooni 3-4 korda päevas;
1 aasta kuni 3 aastat - 5 ml 3 korda;
3 kuni 6 aastat - 7,5 ml 3 korda;
6 kuni 10 aastat - 10 ml 3 korda;
vanuses 10 aastat kuni 14 aastat - 10 ml 3 korda.

Igal juhul määrab arst annuse ja manustamise sageduse sõltuvalt haigusest ja selle raskusastmest. Mõnel juhul (naha, kuseteede, mitterasked infektsioonid, farüngiit ) annus jagatakse 2 annuseks ja haiguse rasketel juhtudel määratakse seda kuni 6 korda päevas. Pärast kliinilist paranemist soovitatakse ravimit kasutada veel 2-3 päeva.

Suspensiooni valmistamiseks lisatakse viaali kuni viaali märgini vett ja loksutatakse. Suspensiooni võib hoida toatemperatuuril 2 nädalat. Enne kasutamist loksutage korralikult.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral maksimaalne SD - 1,5 g, see jagatakse 2-4 annuseks. Ravi ajal võib esineda valepositiivne uriinireaktsioon glükoos . Ei ole soovitatav alkoholi juua. Selle ravimi jaoks ei ole süstevorme (süste) - ainult suukaudseks manustamiseks mõeldud vormid. Süstitava ravimi esindaja Esimese põlvkonna tsefalosporiinid on II põlvkond -, III põlvkonnas on neid palju rohkem -,.

Üleannustamine

Üleannustamine avaldub: oksendamine , iiveldus , valu maos, välimus.

Müügitingimused

Välja antud retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Säilitustemperatuur kuni 25°C.

Parim enne kuupäev

Tsefaleksiin lastele

Pediaatrilises praktikas on ravimite suukaudne manustamisviis peamine manustamisviis, kuna see on kõige vähem traumaatiline. Selleks on spetsiaalsed lastevormid - siirupid ja suspensioonid. Antibiootikumide seas on liidripositsioonil tsefalosporiinid , kuna neil on lai valik bakteritsiidset toimet, hea taluvus, vastupidav beeta-laktamaas , eristuvad annustamise lihtsuse, harva esinevate kõrvaltoimete poolest.

Tsefalosporiinid on alternatiiv penitsilliinid hingamisteede, ENT-organite infektsioonide ravis. Nende peamine kasutusvaldkond pediaatrilises praktikas ei ole rasked infektsioonid. Seega kasutatakse lastele mõeldud tsefaleksiini valusad kõrid , sinusiit , keskkõrvapõletik , emakakaela , streptokokk või stafülokoki nahainfektsioonid . Märgitakse, et penitsilliinid , mida kasutatakse raviks, ei ole nii tõhusad kui tsefalosporiinid see põhjus A-rühma β-hemolüütilise streptokoki likvideerimine ja lapse tõhus taastumine.

Tsefalosporiinid jäävad mandlite kudedesse bakteritsiidses kontsentratsioonis, samal ajal kui penitsilliini kontsentratsioon väheneb kiiresti. Sinusiit on tavaline tüsistus SARS ja esineb 10% haigestunud lastest. Bakteritega sinusiit antibiootikumid (antud juhul tõhusamad tsefalosporiinid ) on teraapia oluline komponent. Lastele mõeldud suspensiooni võib välja kirjutada alates sünnist, kuid esimesed 6 kuud äärmise ettevaatusega. Soovitatavad annused on toodud ülal, kuid arst kohandab annust vastavalt olukorrale.

Tsefaleksiini analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Sarnase toimega analoogid: Zolin , . Preparaadid ühe toimeainega: Keflex , leksiin , Ospeksin .