Папаверин используют в качестве. Папаверин – инструкция, применение, отзывы. Свечи Папаверин, инструкция по применению

Папаверин, от чего помогает этот комбинированный антигипертензивный и спазмолитический препарат? Лекарство также обладает анальгезирующим действием. Инструкция по применению объясняет, что Папаверин помогает от спазмов и колик, способствует снижению повышенного давления.

Форма выпуска и состав

Папаверин в таблетках по 0,01 г или 0,04 г, в зависимости от целевой аудитории пациентов (первые используются в педиатрической практике после 6 месяцев), которые фасуются в контурные ячейковые блистеры по 10 штук. Пероральная форма имеет слегка горьковатый вкус, белый цвет и совсем не имеет запаха.

Раствор для инъекционного введения 2 % в ампулах по 2 мл. Картонная упаковка, как правило, содержит 10 штук и инструкцию по применению фармацевтического препарата. Ректальные суппозитории или свечи для введения в прямую кишку по 0,02 г каждая; закрепленные в блистеры из ПВХ или алюминиевой фольги по 10 штук. В картонную коробку укладывается пластинка с лекарственным средством и аннотация.

В таблетированной форме находится:

• папаверина гидрохлорид — 10 мг в 1 таблетке;
• сахар-рафинад;
• крахмал картофельный;
• кислота стеариновая;
• тальк.

Раствор для инъекций содержит:

• папаверина гидрохлорид — 20 мг на 1 мл лекарственной жидкости;
• D,L-метионин;
• динатрия эдетат;
• вода для инъекций.

Ректальные суппозитории включают в свой состав:

• папаверина гидрохлорид — 0,02 г в 1 свече массой в 1,25 г;
• эмульгатор №1;
• стеарин косметический;
• твёрдый жир.

Терапевтическое действие

Папаверин, от чего помогает при бронхоспазме, обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями. Папаверин подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению. Папаверин снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.

Лекарство Папаверин: от чего помогает

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

• спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
• гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
• почечная колика;
• эндартериит;
• спазм периферического сосудистого русла;
• уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
• стенокардия;
• бронхоспазм;
• сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
• задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей.

Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют - расслабление гладкомышечных элементов (подробнее см. в пункте «Фармакологическое действие»).

Противопоказания

Во избежание возникновения аллергических реакций применение Папаверина не стоит осуществлять при гиперчувствительности к его составляющим. Если на фоне приема появились признаки аллергии, препарат сразу же отменяют. Согласно инструкции Папаверин также противопоказан:

• детям в возрасте до 6 месяцев (по некоторым данным до 1 года);
• пожилым людям (через риск значительного повышения температуры тела);
• людям с артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением);
• пациентам, страдающим острой почечной недостаточностью;
• больным глаукомой;
• людям с нарушенной (укороченной или затрудненной) атриовентрикулярной проводимостью;
• коматозным пациентам.

Инструкция к Папаверину запрещает его одновременный прием с препаратами из фармакологической группы «Ингибиторы моноаминоксидазы».

Препарат Папаверин: инструкция по применению

По показаниям Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:

• От 6 месяцев до 2 лет - по 5 мг;
• 3-4 года - от 5 до 10 мг;
• 5-6 лет - 10 мг;
• 7-9 лет - от 10 до 15 мг;
• 10-14 лет - от 15 до 20 мг.

Раствор для инъекций Папаверин, от чего помогает быстрее снять болезненные симптомы, вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl. Применение Папаверина в форме свечей, допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день. Дозировка и длительность применения Папаверина при беременности определяется индивидуально врачом.

Побочное действие

Папаверин - препарат с незначительно выраженным побочным действием. В некоторых случаях на фоне его приема наблюдаются умеренные расстройства со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, потливость, сонливость, слабость), со стороны ЖКТ (тошнота, запор или диарея, сухость в полости рта). Применение Папаверина изредка сопровождается нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, среди которых различные нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипотензия.

В единичных случаях на фоне применения Папаверина возникают дерматологические (гиперемия кожи, зуд, сыпь) и гематогенные (эозинофилия) нарушения, нарушения со стороны печени и органов чувств, а также местные и аллергические реакции.

При передозировке Папаверин по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию. Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.

Аналоги и цена

Схожий спазмолитический эффект оказывает фармацевтический препарат с международным не патентованным названием Дротаверина Гидрохлорид, который широкой аудитории известен под именем Но-шпа. Его также можно использовать и для беременных, и для пациентов проктологического или урологического стационара, и для детей в педиатричекой практике, и для лечения головных болей в домашних условиях. Купить лекарственное средство можно по следующей цене:

• таблетки - 16 рублей;
• уколы на 1 курс (упаковка раствора для инъекция с 10 ампулами) - 45 рублей;
• цена свечей с Папаверином - 70 рублей.

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Человек, мало-мальски знакомый с хитросплетениями латинской терминологии, знает, что «папавер сомниферум» означает ни что иное, как мак снотворный. Поэтому догадка о том, что папаверин - это алкалоид, получаемый из опийного мака, будет абсолютно правильной. Наивно было бы полагать, что расторопные фармакологи пройдут мимо возможности использовать спазмолитические свойства этого вещества на благо человечества. Таким образом и был получен препарат папаверин, снижающий тонус гладких мышц и оказывающий спазмолитическое, вазодилатирующее и гипотензивное действие. В основе фармакологического эффекта папаверина лежит его способность подавлять фермент фосфодиэстеразу и потенцировать накопление в клетках 3,5-аденозинмонофосфата на фоне одновременного снижения уровня ионов кальция. Все это воздействует на гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительный и мочеполовой тракт, дыхательная система) и кровеносных сосудов лучше любого психотерапевта: они расслабляются, снижается их избыточный тонус при спастических состояниях. В больших концентрациях папаверин способен снижать возбудимость миокарда и замедлять предсердно-желудочковую проводимость. На центральную нервную систему препарат действует слабо, оказывая лишь едва заметный седативный эффект.

Обладая свойством легко проходить через гистогематические барьеры, препарат быстро и в полном объеме всасывается из места введения и распределяется в организме.

Препарат под наименованием «папаверин» выпускается сугубо отечественными фармацевтическими предприятиями в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения и ректальные суппозитории. Для таблеток рекомендована суточная доза в количестве 40-60 мг (взрослым) и 20 мг (детям в возрасте от 10 до 14 лет). Максимальные дозы для таблетированной формы таковы: 200 мг (высшая разовая) и 600 мг (суточная). Раствор папаверина может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Временной промежуток между введениями препарата должен быть не менее 4 часов, за один раз взрослым вводится 1-2 мл 2% раствора (0,02-0,04 г), а для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза составляет 0,5 мл. Для детей от 1 до 12 лет высшая разовая доза составляет 0,2-0,3 г на 1 кг веса. Суппозитории водятся по 1-2 шт. (что эквивалентно 0,02-0,04 г) 2-3 раза в день.

Во время приема папаверина следует полностью отказаться от алкоголя.

Фармакология

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.

T 1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.

Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Форма выпуска

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Побочные действия

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Показания

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.

Особые указания

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Фото препарата

Латинское название: Papaverine

Код ATX: A03AD01

Действующее вещество: Папаверинагидрохлорид (Papaverine hydrochloride)

Аналоги: Папаверин буфус

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)

Описание актуально на: 04.10.17

Данный препарат обладает сосудорасширяющим, противосудорожным и антигипертензивным свойством. Его быстрое действие обусловлено полным всасыванием в организм. Таблетки Папаверин сокращают тонус гладких мышц, расширяют артерии, увеличивают кровоток, таким образом, уменьшая спастические боли.

Состав таблеток Папаверин

Основным компонентом таблеток является папаверина гидрохлорид (10 мг на одну таблетку). К вспомогательным веществам относят картофельный крахмал, стеариновую кислоту, сахар-рафинад и тальк.

Показания к применению таблеток Папаверин

Действие лекарства обусловлено угнетением работы ферментов фосфодиэстераза, расположенных в мышцах. Благодаря этому, становится невозможным образование в тканях белка актомиозина, который является главной составляющей, отвечающей за мышечное сокращение.

Лекарство назначается в следующих случаях:

• для устранения спазмов гладких мышц, которые приводят к возникновению болевого синдрома;
• при повышенном давлении, причиной которого является спазм артерий и высоким сопротивлением стенки сосудов;
• в анестезиологии для премедикации;
• беременным с .

Противопоказания к применению таблеток Папаверин

Проводить лечение данным препаратом запрещается следующим группам лиц:

• детям до полугода;
• пожилым людям;
• страдающим печеночной недостаточностью;
• имеющим глаукому;
• обладающим непереносимостью компонентов лекарства.

С осторожностью следует принимать в таких случаях:

Беременные должны обязательно консультироваться с врачом.

Как принимать Папаверин в таблетках?

Лекарство выпускается в таблетках по 40 мг. Существует также форма выпуска для детей по 10 мг. Принимают внутрь трижды в день (независимо от времени приема пищи). При попадании в кровь, средство активно распределяется по тканям. Выводится вместе с мочой в виде продуктов обмена печени.

Поскольку препарат очень медленно всасывается в организм, то его действие не такое быстрое, как у других спазмолитиков, таких как . Справиться с сильными болями Папаверин помогает лишь частично, потому для усиления эффекта его рекомендуют принимать с другими обезболивающими – Аспирином или Парацетамолом.