Для чего назначают фемостон и как его принимать. Противопоказания к применению. Риск рака молочной железы

Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или у женщин в постменопаузе. Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

Противопоказания Фемостон 1/10 таблетки

Беременность и период грудного вскармливания. Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы. Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия). Диагностированные или предполагаемые прогестаген-зависимые новообразования (например, менингиома). Кровотечения из влагалища неясной этиологии. Нелеченная гиперплазия эндометрия. Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения). Множественные или выраженные факторы риска развития артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина C, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30кг/кв.м), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий». Острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени. Порфирия. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Прием препарата Фемостон® 1/10 следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний: желтухи и/или нарушений функции печени; неконтролируемой артериальной гипертензии; впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли. С осторожностью: ЗГТ назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы: Лейомиома матки, эндометриоз. Наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-ой степени родства с раком молочной железы). Артериальная гипертензия. Доброкачественные опухоли печени. Сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия. Холелитиаз. Мигрень или сильная головная боль. Системная красная волчанка. Гиперплазия эндометрия в анамнезе. Эпилепсия. Бронхиальная астма. Отосклероз. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® 1/10, терапия должна быть немедленно прекращена.

Способ применения и дозировка Фемостон 1/10 таблетки

Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Каждая упаковка рассчитана на 28-дневный прием препарата. В первые 14 дней принимают ежедневно по 1 таблетке белого цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 1мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней - ежедневно по 1 серой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 1мг эстрадиола и 10мг дидрогестерона. Прием препарата должен продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий цикл приема препарата. Для начала и продолжения лечения постменопаузальных расстройств, следует применять наименее эффективную дозу в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу можно корректировать. Непрерывный последовательный прием препарата следует начинать с препарата Фемостон 1. В зависимости от клинической эффективности, дозировку можно корректировать в соответствии с индивидуальной потребностью. Если жалобы, связанные с дефицитом эстрогенов сохраняются, дозировку можно увеличить, используя препарат Фемостон 2. При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата, следует закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон 1. При переходе с непрерывного комбинированного режима терапии, следует начинать прием препарата Фемостон 1 в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность «прорывных» маточных кровотечений или «мажущих» кровянистых выделений.

Код ATX:

Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Прогестагены в комбинации с эстрогенами (G03F) > Прогестагены в комбинации с эстрогенами (комбинации для последовательного приема) (G03FB) > Дидрогестерон и эстроген (G03FB08)

Клинико-фармакологическая группа:
Противоклимактерический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, двух видов: 28 шт. в упаковке, 1 упаковка в пачке, в т.ч.:; таб. белого цвета 1 мг: 14 шт.,; таб. серого цвета 1 мг+10 мг: 14 шт.

Рег. №: РК-ЛС-5-№ 010043 от 26.06.2012 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «379» на одной стороне и диаметром 7 мм (14 шт. в упаковке).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Y-1-7000-белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «379» на одной стороне и диаметром 7 мм (14 шт. в упаковке).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II Серый 85F27664 (поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид черный (Е172)).

28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ФЕМОСТОН 1/10 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Комбинированный гормональный препарат для последовательного приема, содержащий эстроген и прогестаген.

Эстрадиол. Активное вещество 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утраченную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы дефицита эстрогенов. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.

Дидрогестерон. Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Т.к. эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.

Эффективность Фемостона 1/10 при лечении симптомов дефицита эстрогенов и дисфункциональных маточных кровотечений (по результатам клинических исследований)

Регулярные кровотечения отмены продолжительностью в среднем 5 дней отмечались у 76% женщин. Кровотечения отмены обычно начинались в среднем на 28-й день цикла. Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых 3 месяцев терапии и у 15% женщин во время 10-12 месяцев терапии. На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 21% циклов. Уменьшение выраженности климактерических симптомов достигалось в течение первых недель лечения.

Профилактика остеопороза

Дефицит эстрогена в менопаузе связан с ускоренным ремоделированием кости и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани зависит от дозы. Защита действует в течение всего курса терапии. После прекращения ЗГТ объем костной массы уменьшается со скоростью, аналогичной скорости уменьшения костной массы у женщин, не проходящих лечение. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что текущее использование ЗГТ (отдельно или в комбинации с прогестагеном, назначаемым преимущественно здоровым женщинам) уменьшает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопорозных переломов. ЗГТ может также предотвратить переломы у женщин с низкой костной плотностью и/или установленным остеопорозом, однако данные об этом ограничены.

После приема Фемостона 1/10 в течение 2 лет минеральная плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника возросла на 5.8%±3.8% (среднее значение±среднеквадратичное отклонение). Во время лечения у 93% женщин, принимавших Фемостон 1/10, МПКТ поясничного отдела сохранилась на прежнем уровне или повысилась. Фемостон 1/10 также влияет на МПКТ бедренной кости. После приема Фемостона 1/10 в течение 2 лет МПКТ увеличилась на 2.7%±4.2% в области шейки бедренной кости, на 3.5%±5.0% в области вертела бедренной кости и на 2.7%±6.7% в треугольнике Варда. У 67-78% женщин после терапии Фемостоном 1/10 МПКТ в указанных 3-х бедренных отделах осталась без изменений или повысилась.

Фармакокинетика

Эстрадиол

Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола 1 мг после многократного приема:

Эстрадиол 1 мг

Е2 Е1 Е1S
Cmax 71 (пг/мл) 310 (пг/мл) 9.3 (нг/млl)
AUC 0-24 725(пг×ч/мл) 4767 (пг×ч/мл) 113 (нг×ч/мл)

Распределение. Эстрогены слабо связываются с альбумином плазмы путем неспецифического связывания или специфически связываются с высокой степенью аффинности с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Процент связывания с ГСПГ варьирует от 9-37% у женщин в перименопаузе до 23-53% у женщин в постменопаузе, получающих конъюгированные эстрогены.

Метаболизм. После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты — эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Дозовая и временная зависимости . При ежедневном приеме таблеток Фемостона 1/10 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.

Дидрогестерон

Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0,5 до 2,5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7,8 мг внутривенно) составляет 28%

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

Д ДГД
Cmax(нг/мл) 2.10 53.0
AUCinf(нг×ч/мл) 7.72 322.0

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1,5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC(площади под кривой) и Cmax(максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6 диен-3-он остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.

Элиминация. После приема внутрь меченого дидрогестерона всреднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период менопаузы не ранее чем через 6 месяцев после последней менструации (симптомы дефицита эстрогена у женщин индивидуальны и могут включать: приливы жара, повышение ночного потоотделения, нарушения сна, вагинальную сухость и нарушения мочеиспускания);

Предупреждение остеопороза у женщин в период постменопаузы с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к лекарственным средствам, предназначенным для лечения остеопороза.

Режим дозирования

Фемостон 1/10 принимают внутрь независимо от приема пищи.

Эстроген в составе препарата Фемостон 1/10 предназначен для непрерывного приема. Прогестаген добавляется в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла для последовательного применения.

Лечение следует начинать с приема 1 белой таблетки ежедневно в течение первых 14 дней цикла, затем лечение продолжают, принимая 1 серую таблетку ежедневно в течение следующих 14 дней, согласно указаниям на упаковке, рассчитанной на прием препарата в течение 28 календарных дней. Фемостон 1/10 следует принимать непрерывно, не делая перерывов между упаковками.

Как правило, последовательную комбинированную ЗГТ начинают с препарата Фемостон 1/10. В дальнейшем дозу гормонов можно корректировать индивидуально, в соответствии с клиническими результатами лечения.

Для перехода с другого препарата для непрерывной или циклической терапии следует завершить 28-дневный цикл и затем переходить на Фемостон 1/10.

При переходе с препарата для непрерывной комбинированной терапии следует начать прием данного препарата в любой день.

Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений прорыва.

Опыт лечения женщин пожилого возраста старше 65 лет ограничен.

Не существует показаний для применения Фемостона 1/10 у детей и подростков.

Побочное действие

Часто: мигрень, головная боль, астения, тошнота, боль в животе, метеоризм, спазмы в икроножных мышцах, боль/напряженность в молочных железах, кровотечения прорыва, боль в малом тазу, повышение или снижение массы тела.

Нечасто: вагинальный кандидоз, увеличение размеров миомы матки, депрессия, изменения либидо, нервозность, головокружение, венозная тромбоэмболия, желчнокаменная болезнь, кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь, крапивница, зуд), боль в пояснице, псевдоэрозия шейки матки, изменения характера цервикальной секреции, дисменорея, периферические отеки.

Редко: усиление кератоконуса, непереносимость контактных линз, нарушение функции печени, иногда сопровождающееся желтухой, астенией и болью в животе, увеличение размера молочных желез, синдром предменструального напряжения.

Очень редко: гемолитическая анемия, реакции гиперчувствительности, хорея, инфаркт миокарда, инсульт, рвота, ангионевротический отек, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура, хлоазма или мелазма, которые могут оставаться после отмены препарата, усугубление порфирии.

Риск рака молочной железы

У женщин, принимающих комбинированные эстроген-прогестаген-содержащие препараты на протяжении 5 лет и более, риск рака молочной железы до 2 раз выше. Любое повышение риска рака молочной железы у женщин, получающих эстрогенсодержащие препараты значительно ниже, чем при приеме комбинированных препаратов. Величина риска зависит от продолжительности лечения.

Рак эндометрия

Женщины в постменопаузе с неудаленной маткой

Риск рака эндометрия составляет примерно 5 на каждые 1000 женщин с неудаленной маткой, не получающих ЗГТ. Женщинам с неудаленной маткой не рекомендуются препараты ЗГТ, содержащие только эстрогены, т.к. это повышает риск рака эндометрия. В зависимости от продолжительности монотерапии эстрогенами и дозы, повышение риска рака эндометрия по результатам эпидемиологических исследований варьирует от 5 до 55 дополнительных диагностированных случаев на каждые 1000 женщин в возрасте 50-65 лет.

Добавление прогестагенов к монотерапии эстрогенами минимум в течение 12 дней цикла, значительно сокращает этот повышенный риск. В исследовании MWS применение комбинированных (циклических или непрерывных) режимов ЗГТ не повышало риска рака эндометрия (ОР – 1 (0.8-1.2)).

Рак яичника

Длительное применение моноэстрогеновой и комбинированной ЗГТ связывают с незначительным повышением рака яичника. По результатам исследования MWS, при ЗГТ в течение 5 лет наблюдается 1 дополнительный случай рака яичника на 2500 женщин, получающих ЗГТ.

Риск венозной тромбоэмболии

При ЗГТ относительный риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбозов глубоких вен или легочной артерии повышается в 1.3-3 раза. Такое осложнение более вероятно в первый год ЗГТ. Результаты исследования WHI представлены в таблицах 3 и 4.

Риск ИБС незначительно повышен в группе женщин, получающих комбинированную ЗГТ в возрасте старше 60 лет.

Риск ишемического инсульта. Прием моноэстрогеновых и комбинированных препаратов ЗГТ связывают с повышением относительного риска развития ишемического инсульта до 1.5 раз. Риск геморрагического инсульта не повышается во время ЗГТ. Относительный риск не зависит от возраста или продолжительности ЗГТ, но т.к. исходный риск сильно зависит от возраста, в итоге риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, увеличивается с возрастом.

Другие побочные реакции, о которых известно в связи с приемом комбинированных эстроген-прогестагенных препаратов: эстроген-зависимые доброкачественные и злокачественные новообразования, такие как рак эндометрия, рак яичника; увеличение размера прогестаген-зависимой опухоли (например, менингиомы); системная красная волчанка; гипертриглицеридемия; фиброзно-кистозные изменения ткани молочной железы; повышение уровня гормонов щитовидной железы; возможны деменция, обострение эпилепсии; артериальная тромбоэмболия; недержание мочи; панкреатит (у женщин с гипертриглицеридемией).

Противопоказания к применению

Диагностированный или подозреваемый рак молочной железы;

Диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия или другие);

Диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (в т.ч. менингиома);

Кровотечения из половых путей неясной этиологии;

Неизлеченная гиперплазия эндометрия;

Тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе или в настоящее время;

Диагностированные тромбофилические расстройства (дефицит протеина С, протеина S или антитромбина);

Артериальная тромбоэмболия в настоящее время или в недавнем прошлом (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда, ишемический инсульт);

Заболевания печени активные или в анамнезе, до нормализации печеночных тестов;

Порфирия;

Установленная или предполагаемая беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Фемостон 1/10 при установленной или предполагаемой беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: заболевания печени активные или в анамнезе, до нормализации печеночных тестов.

Применение при нарушениях функции почек

Эстрогены способствуют задержке жидкости, поэтому пациентки с почечной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении. Больных с почечной недостаточностью в терминальной стадии следует тщательно наблюдать, т.к. концентрация активных ингредиентов препарата Фемостон 1/10 будет повышен.

Применение у пожилых пациентов

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет.

Особые указания

ЗГТ назначают в тех случаях, когда симптомы менопаузы значительно влияют на качество жизни женщины. Во всех случаях необходима тщательная оценка рисков и преимуществ, по крайней мере, один раз в год. Прием Фемостона 1/10 продолжают, когда ожидаемые преимущества значительно превышают возможные риски.

Относительно рисков, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, данные ограничены. Однако благодаря низкому абсолютному риску у молодых женщин соотношение преимуществ и рисков для них может быть более благоприятным, чем для более старших.

Медицинское обследование и наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез. Медицинский осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза) проводят с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/10 рекомендуется динамическое наблюдение (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Пациентки должны знать, что обо всех изменениях в молочных железах они должны незамедлительно сообщать их лечащему врачу. Специальные исследования, включая маммографию, проводят в соответствии с принятыми нормами скрининга с учетом клинических показаний.

Состояния, требующие наблюдения

Во время лечения Фемостоном 1/10 пациентки должны находиться под тщательным наблюдением врача, если у них имеют место или были в прошлом следующие состояния: миома матки или эндометриоз, тромбоэмболия или факторы риска ее развития; факторы риска эстрогензависимых опухолей, например, рак молочной железы у родственников 1 степени; артериальная гипертензия; заболевания печени (гепатоцеллюлярная аденома), сахарный диабет с ангиопатией или без нее, желчнокаменная болезнь, мигрень или (тяжелая) головная боль, системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия в анамнезе, эпилепсия, бронхиальная астма, отосклероз.

Это применимо и к тем пациенткам, у которых выраженность этих состояний усилилась при беременности или предшествующего гормонального лечения. Необходимо принимать во внимание, что при лечении Фемостоном 1/10 эти состояния могут возобновляться или становиться более выраженными.

Причины немедленного прекращения терапии

Прием Фемостона 1/10 следует прекратить при выявлении противопоказаний и в следующих ситуациях: желтуха или нарушение функции печени; значительное повышение АД; появление мигренеподобной головной боли; беременность.

Гиперплазия и рак эндометрия

Риск гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме эстрогенов. У женщин, получавших ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, повышение риска рака эндометрия отмечается от 2 до 12 раз по сравнению с пациентками, которые не получали такую терапию, в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена. После прекращения приема эстрогена риск остается повышенным в течение 10 лет. Добавление прогестагенов на протяжении минимум 12 дней 28-дневного цикла значительно снижает этот риск у женщин с неудаленной маткой.

Кровотечения прорыва и мажущие кровотечения иногда наблюдаются в первые несколько месяцев лечения. При кровотечениях прорыва или мажущих кровотечениях во время приема Фемостона 1/10 или после прекращения лечения необходимо провести обследование для выявления причины. Оно может включать биопсию эндометрия для исключения злокачественного процесса.

Рак молочной железы

Согласно современным данным по результатам клинических и эпидемиологических исследований, у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ и, возможно, моноэстрогеновые препараты, повышен риск рака молочной железы, и эта величина зависит от продолжительности терапии.

Комбинированные препараты, содержащие эстроген+прогестаген. Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI и фармако-эпидемиологические исследования показали повышение риска рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ, который проявляется через 3 года после начала лечения.

Монотерапия эстроген-содержащими препаратами. Исследование WHI не выявило повышения риска рака молочной железы у женщин с удаленной маткой, использовавших препараты с содержанием только эстрогена. Обсервационные исследования сообщают о незначительном повышении риска рака молочной железы, который намного ниже, чем у женщин, получающих комбинированные препараты.

Превышение риска рака молочной железы наблюдается в первые несколько лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких лет после прекращения (максимум 5 лет) лечения. При приеме комбинированных препаратов для ЗГТ повышается плотность маммографического изображения, что может иметь негативное влияние на рентгенологическую диагностику рака молочной железы.

Рак яичника

Заболеваемость раком яичника намного реже, чем раком молочной железы. Длительное применение (минимум 5-10 лет) моноэстрогенового препарата связывают с небольшим повышением риска рака яичника. Некоторые исследования, включая WHI, позволяют предположить, что длительное применение комбинированных препаратов для ЗГТ может быть связано с таким же, или несколько меньшим риском.

Венозная тромбоэмболия

При ЗГТ повышается относительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) — тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии — в 1.3-3 раза. Вероятность такого осложнения выше в первые годы лечения, чем в последующие.

Пациентки с указанием в анамнезе на ВТЭ или с диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может повысить этот риск. Поэтому ЗГТ противопоказана в таких случаях.

К факторам риска развития ВТЭ относят: прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические операции, длительную иммобилизацию, ожирение тяжелой степени (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовой период, системную красную волчанку и рак. В настоящее время не существует единого мнения об отношении варикозного расширения вен к факторам риска ВТЭ.

Необходимо предпринять меры по предотвращению ВТЭ у пациенток в послеоперационном периоде. В случаях, когда предполагается длительная иммобилизация после операции, особенно на органах брюшной полости или ортопедических операциях на нижних конечностях, следует приостановить прием Фемостона 1/10, по возможности, за 4-6 недель. Возобновление лечения возможно только после полного восстановления двигательной активности.

Женщины, у которых нет ВТЭ в анамнезе, но у родственников первой степени родства есть анамнез ВТЭ в молодом возрасте, должны быть обследованы на предмет тромбофилии. При этом следует учитывать и предупредить пациентку, что при скрининге выявляются не все виды патологии свертывания крови. ЗГТ противопоказана, если у членов семьи выявлен тромбофилический дефект (например, дефицит антитромбина, протеина S или протеина С или комбинация дефектов). Пациентки данной группы риска, получающие антикоагулянтную терапию, требуют тщательной оценки соотношения рисков и преимуществ назначения ЗГТ.

Если ВТЭ развилась на фоне приема Фемостона 1/10, следует приостановить лечение. При появлении первых возможных симптомов ВТЭ (болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) пациентка должна немедленно обратиться к лечащему врачу.

ИБС

В рандомизированных клинических исследованиях не получено доказательств в пользу того, что ЗГТ (только эстрогенами или в комбинации с прогестагенами) защищает от развития инфаркта миокарда у женщин с ИБС или без нее.

Комбинированные препараты, содержащие эстроген+прогестаген. Относительный риск ИБС в период лечения комбинированными препаратами для ЗГТ незначительно повышается. Т.к. абсолютный риск развития ИБС в значительной мере зависит от возраста, частота дополнительных случаев ИБС у женщин, получающих ЗГТ комбинированными препаратами, очень низка в группе здоровых женщин в возрасте близком к началу менопаузы, и повышается с возрастом.

Монотерапия эстрогенсодержащими препаратами. По данным рандомизированных исследований, риск ИБС у женщин с удаленной маткой, получающих эстрогены в монотерапии, не повышается.

Ишемический инсульт

Риск ишемического инсульта у здоровых женщин при ЗГТ комбинированными препаратами для ЗГТ повышается в 1.5 раза. Относительный риск не зависит от возраста или длительности менопаузы. Однако известно, что риск ишемического инсульта зависит от возраста, поэтому риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с возрастом.

Другие состояния

Эстрогены способствуют задержке жидкости, поэтому пациенткам с сердечной или почечной недостаточностью требуется тщательное медицинское наблюдение.

При гипертриглицеридемии требуется тщательное наблюдение во время ЗГТ, т.к. существуют редкие сообщения о существенном повышении триглицеридов плазмы крови, которое привело к развитию панкреатита у женщин с подобным состоянием, принимавших эстрогены.

Эстрогены повышают уровень тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к повышению общего уровня циркулирующего тиреоидного гормона, который измеряется по уровню связанного с белком йода, Т4 и Т3. Уровни свободных Т4 или Т3 не изменяются.

Возможно повышение уровней других связывающих протеинов, например, кортикоид-связывающего глобулина, глобулина, связывающего половые гормоны, что приводит к повышению уровня циркулирующих кортикостероидных и половых гормонов, соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Также могут повышаться уровни других протеинов плазмы (субстрата ангиотензин/ренин, α-1-антитрипсина, церулоплазмина).

ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Существует риск возможной деменции у женщин, которые начали ЗГТ в возрасте старше 65 лет.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фемостон 1/10.

Фемостон 1/10 не является контрацептивным средством.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата пациентки должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.

Передозировка

До настоящего времени не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки препарата Фемостон 1/10. Эстрадиол и дидрогестерон обладают низкой степенью токсичности. Возможно усиление побочных эффектов препарата, таких как тошнота, рвота, сонливость и головокружение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Врач должен выяснить, какие лекарственные препараты женщина принимает в настоящее время или принимала до назначения Фемостона 1/10.

Возможно уменьшение эффективности эстрогенов и прогестагенов

Метаболизм эстрогенов может повышаться при одновременном применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени системы цитохрома Р450, например, CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. К ним относятся противосудорожные (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противоинфекционные (рифампицин, рибавирин, невирапин, эфавиренез) препараты.

Ритонавир и нелфинавир, хотя известны как мощные ингибиторы CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, напротив, индуцируют ферменты печени при одновременном применении со стероидными гормонами.

Лекарственные препараты растительного происхождения, содержащие траву зверобоя (Hypericum perforatum), повышают метаболизм эстрогенов путем ингибирования CYP3A4.

Повышение метаболизма эстрогенов и прогестагенов клинически может проявляться снижением эффективности и изменением характера менструальноподобной реакции.

Влияние эстрогенов на метаболизм других лекарственных средств

Эстрогены способны ингибировать изоферменты CYP450, участвующие в метаболизме лекарственных средств, посредством конкурентного механизма. Это особенно важно при необходимости одновременного применения препаратов с узким терапевтическим диапазоном, такими как такролимус и циклоспорин А (CYP3А4, CYP3А3), фентанил (CYP3А4), теофиллин (CYP1А2). Данное взаимодействие клинически может проявляться повышением концентраций этих препаратов в плазме до токсического уровня. Поэтому следует тщательно и длительно наблюдать за состоянием пациенток, получающих препараты эстрогенов, и при необходимости уменьшать дозы такролимуса, фентанила, теофиллина и циклоспорина А.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

В наш век фармацевтика шагнула далеко вперед. То, что раньше считалось безнадежным случаем, теперь можно облегчить или вылечить.

Заместительная гормональная терапия, или ЗГТ - ситуация тяжелая, даже стрессовая для организма женщины, однако бывают случаи, когда она жизненно необходима.

Описание и виды

«Фемостон» - это препарат, замещающий . Такого рода , чаще всего, необходима женщинам, переживающим . В состав лекарства входит эстрадиол, идентичный реальному половому гормону с тем же названием, а также заменитель натурального - дидрогестерон. Первый гормон возмещает нехватку , отсутствие которых провоцирует хрупкость костей и повышает риск переломов. В зависимости от дозировки действующего вещества, различают несколько видов препарата: Фемостон 1/5, 1/10 и 2/10.

Инструкция по применению и дозировка

Ниже мы рассмотрим, чем отличается тот или иной вид Фемостона, какие особенности его применения и есть ли разница в дозировке.

Препарат с маркировкой 1/5, известный также как «Фемостон конти», имеет самую минимальную дозу эстрадиола (в одной таблетке - 1 мг). Дидрогестерона содержится 5 мг. Согласно инструкции по применению, употреблять препарат необходимо непрерывно, столько, сколько назначен курс лечения. В сутки можно принять только одну таблетку, заранее назначив и не изменяя время приема.

Лекарство действует независимо от того, до еды или после нее вы выпьете таблетку. Если по какой-то причине вы все-таки пропустили прием лекарства, то у вас есть 12 часов, чтобы все исправить. Если 12 часов прошли, а вы так и не выпили таблетку, то сегодня лучше вообще пропустить лечение. Возобновите его завтра. При наступлении климакса Фемостон 1/5 разрешается применять только по прошествии года с последней менструации.

Данный препарат включает в себя эстрадиол и дидрогестерон по 1 мг и 10 мг соответственно . Упаковки хватит на 28 дней лечения. Она разделена на два вида таблеток: белые, содержащие 1 мг эстрадиола и серые, содержащие экстрадиол и дидрогестерон. Заместитель природного прогестерона начинают вводить с пятнадцатого дня цикла. Инструкция к Фемостону 1/10 содержит исчерпывающую информацию по применению этого препарата - белые таблетки следует пить в течении первых 2-х недель 28-дневного цикла, а затем (оставшиеся 14 дней) следует пить серые.

Знаете ли вы? Еще в ХІХ веке ученые обнаружили, что все процессы в организме регулируются на химическом уровне. Однако термин «гормон» появился только в начале ХХ века.

В упаковке Фемостона 2/10 есть таблетки оранжевого цвета, содержащие только гормон эстрадиол в дозировке 2 мг, и таблетки желтого цвета, которые содержат еще и по 10 мг дидрогестерона. В инструкции сказано, что применение лекарства должно быть непрерывным. Схема приема та же, что и с предыдущим видом: женщина принимает эстрадиол две недели, а потом добавляет следующий гормон. Обычно, пациенткам сначала назначают Фемостон вида 1/10, а при необходимости вводят 2/10.

Перейти на Фемостон 1/10 или 2/10 можно и после применения других препаратов, но только после того, как завершится полный месячный . В отличие от первого вида, 1/10 и 2/10 можно принимать уже через 6 месяцев после окончания последней .
Все виды Фемостона объединяет последовательность и непрерывность курса лечения, рекомендации по восстановлению пропущенного приема, приведенные к Фемостону 1/5, а также возможность не ориентироваться на прием пищи.

Важно! Заместительную гормональную терапию начинают с 1 мг эстрадиола, поэтому Фемостон 2/10 не принимают без назначения врача!

Состав и действующее вещество

Как уже упоминалось выше, главными в составе препарата Фемостон являются заместительные гормоны экстрадиол и дидрогестерон. В таблетках присутствуют также вспомогательные вещества. Их количество для разных видов лекарства имеет либо одинаковую дозировку, либо незначительную разницу. Например, стеарат магния 0,7 мг и коллоидный диоксид кремния 1,4 мг неизменны в составе каждого вида. А вот моногидрата лактозы в одной таблетке вида 1/10 содержится 110,2 мг, в то время как в таблетке 2/10 его 109,4 мг. Помимо указанных веществ, в каждой таблетке присутствует кукурузный крахмал и гипромеллоза.

Показания к применению

Фемостон показан к применению женщинам для ЗГТ при возникновении негативных последствий, связанных с наступлением естественной или появившейся после операции . Содержащийся в препарате эстрадиол провоцирует выработку организмом большего количества эстрогенов, что является важным фактором по предупреждению остеопороза у женщин в климаксе. В этом случае Фемостон назначается при наличии противопоказаний или какого-либо индивидуального отторжения других препаратов.

Знаете ли вы? Наш организм может из тестостерона делать эстроген, например, при ароматерапии. А вот в обратную сторону процесс не работает.

Что касается применения Фемостона 2/10 при , то тут мнения врачей расходятся кардинально. Одни считают, что прием гормонального препарата стимулирует , другие утверждают, что беременность наступает только после отмены , но шанс такого исхода невелик, и поэтому не стоит подвергать организм лишнему стрессу. В любом случае, если врач назначил вам Фемостон для стимуляции беременности, будет лучше проконсультироваться и с другим специалистом.

Особенности применения

Стимуляция гормонов очень сложный процесс, далеко не локального действия, затрагивающий весь организм. Поэтому неудивительно, что препарат Фемостон имеет массу побочных эффектов, а также противопоказаний к применению.

Противопоказания

Гормональные препараты сильно влияют на организм, поэтому их применение возможно только по рекомендации врача. Но даже при этом, нелишним будет внимательно изучить противопоказания, которых в случае с Фемостоном немало. Вот ряд обстоятельств, при которых пациентам не назначают данное лекарство:

• Острый венозный тромбоз
• Нарушенное кровообращение мозга
• Рак молочной железы
• Рак тела матки
• Хронические заболевания печени, острая печеночная недостаточность
• Кровотечение в женских половых органах, причины которого пока неустановлены
• Тромбоэмболия легочных артерий
• Порфириновая болезнь
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата

Важно! Даже если диагноз «рак» еще не подтвержден, само предположение уже является основанием не назначать Фемостон.

Есть еще список тех, кому гормональное лекарство назначают с осторожностью, тщательно следя за состоянием пациента во время лечения. Это , астматики, гипертоники, эпилептики, а также люди, страдающие мигренями, волчанкой или отосклерозом. Более подробный список групп риска вы обязательно найдете в инструкции к препарату.

У Фемостона множество побочных действий. Гормональный препарат влияет на психику, на иммунную, нервную и сердечно-сосудистую системы, на ЖКТ, на кожу и клетчатку, на репродуктивную систему, а также может вызвать общие расстройства и спровоцировать некоторые .
Из наиболее частых побочных действий стоит выделить следующие:

• Боль в животе, тошнота,
• Нервозность, депрессивные состояния
• Сильная головная боль
• Кожные высыпания
• Боли в поясничном отделе спины
• Обильные или слабые кровяные выделения, боли внизу живота
• Слабость и ощущение усталости
• Увеличение массы тела

Важно! Фемостон назначают при нарушении нормального функционирования организма и принимают до тех пор, пока его благоприятное воздействие превышает риск от побочных эффектов.

Передозировка

Гормонозаместители эстрадиол и дидрогестерон обладают низким уровнем токсичности. Как уже не раз упоминалось, прием Фемостона осуществляется один раз в день, в определенное вами, неизменное время.
При передозировке может возникнуть сильное напряжение молочных желез, тошнота или даже рвота, головная боль и боль в животе, состояние сонной слабости. Также возможны кровотечения. Лечение определяется, исходя из симптомов.

Совместимость препарата

При назначении курса ЗГТ женщина обязательно должна сказать лечащему врачу о принимаемых ею препаратах. Лекарства, которые ускоряют скорость синтеза ферментов печени, могут ослаблять действие эстрогена. К таким относятся: снотворное, различные транквилизаторы и нейролептики, некоторые и т.д.

На время лечения лучше отказаться от употребления спиртных напитков. Алкоголь снижает эффективность препарата практически до нуля, не говоря уже о том, что побочные эффекты только усиливаются. Чаще всего, это острые головные боли и кожный зуд, редко - состояние апатии.

Также следует исключить и пищевые добавки.

Условия и сроки хранения

Препарат отпускают в аптеках только по рецепту. Срок годности - три года, при условии соблюдения рекомендаций по правильному хранению. Лекарство нельзя подвергать воздействию высоких температур (выше +30°С). Фемостон очень опасен для детей, поэтому его необходимо хранить в недоступном для них месте.

Аналоги препарата

Существует около полусотни аналогов Фемостону. Они обладают аналогичными показаниями к применению и фармакологическим действием. Например, «Ледибон», «Ралоксифен», «Премарин», «Меноиз» и так далее. Некоторые из препаратов созданы лишь для борьбы с симптоматикой, ухудшающей жизнь пациентки при наступлении менопаузы. У аналогов тоже имеются свои противопоказания, которые так же необходимо внимательно изучить перед применением состава.

Следует понимать, что структурных аналогов Фемостону нет. Это комбинированный, двухфазный препарат на основе двух гормонов. Пациенты часто ищут аналоги в надежде сэкономить средства. Но важно разобраться, какова цель приема лекарства. Если это терапия острого состояния, то Фемостон необходим (следует учитывать противопоказания), если снятие симптомов - аналоги помогут, возможно, даже лучше.

Безо всякого преувеличения можно утверждать, что гормоны управляют нашей жизнью. Регуляция многих процессов в организме зависит от своевременного наличия и необходимого количества нужных гормонов. Поэтому бояться гормональной терапии не стоит, важно лишь правильно сориентироваться в лечении и подобрать подходящий препарат.

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочное действие

Cо стороны крови и лимфатической системы: очень редко (

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень (в 1–10%); иногда (в 0,1–1%) - головокружение, нервозность, депрессия, изменение либидо; очень редко - хорея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - венозная тромбоэмболия; очень редко - инфаркт миокарда.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, метеоризм; очень редко - рвота.

Со стороны печени и желчных путей: иногда - холецистит; редко (в 0,01–0,1%) - нарушение функции печени, иногда сопровождающееся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: иногда - аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд, периферический отек; очень редко - хлоазма, мелазма, полиморфная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боль в области таза; иногда - изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.

Прочие: изменения массы тела; иногда - вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение лейомиомы в размере; редко - непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; очень редко - обострение порфирии (

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов.

1 таблетка белого цвета
эстрадиол 1 мг
1 таблетка серого цвета
эстрадиол 1 мг
дидрогестерон 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукуру

Взаимодействие с другими препаратами

ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин), могут ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон®. Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами. Препараты на основе трав, содержащие зверобой, могут стимулировать обмен эстрогенов и прогестагенов.

Взаимодействия дидрогестерона с другими ЛС неизвестны.

Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон®.

Состав

1 таблетка белого цвета

эстрадиол 1 мг

1 таблетка серого цвета

эстрадиол 1 мг

дидрогестерон 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry OY-1-7000 белый (только для белых таблеток); Opadry ОY-8243 серый (только для серых таблеток)

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом рекомендуется периодически обследовать женщин (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез и/или маммографию в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

Общепризнанными факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4–6 нед до операции.

При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.

Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.

Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, длительно (более 10 лет) получавших ЗГТ. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.

Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, препарат должен быть отменен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.

Препарат Фемостон® не является противозачаточным средством. Пациенткам в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не оказывает.

Противопоказания

установленная или предполагаемая беременность;

период грудного вскармливания;

диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;

диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования;

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов);

активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;

острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);

нелеченная гиперплазия эндометрия;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

порфирия.

лейомиома матки, эндометриоз;

тромбозы или их факторы риска в анамнезе;

факторы риска эстрогензависимых опухолей (например рак молочной железы у матери пациентки);

артериальная гипертензия;

доброкачественная опухоль печени;

сахарный диабет;

холелитиаз;

эпилепсия;

мигрень или интенсивная головная боль;

гиперплазия эндометрия в анамнезе;

системная красная волчанка;

бронхиальная астма;

почечная недостаточность;

отосклероз.

После согласования с врачом прием препарата должен быть прекращен в таких случаях, как:

появление желтухи или ухудшение функции печени;

сильный подъем АД;

впервые выявленный мигренеподобный приступ;

беременность;

манифестация какого-либо противопоказания.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью - пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в прошлом), должны находиться под пристальным наблюдением врача:

Срок годности

Описание товара

Таблетки эстрадиола 1 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» - на другой.

Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой серого цвета, с тиснением «S» над значком «6» на одной стороне и тиснением «379» - на другой.

Ядро таблетки белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное.

Эстрадиол - эстроген, входящий в состав препарата Фемостон®, идентичен эндогенному эстрадиолу человека. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов: «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием препарата Фемостон® ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышающийся на фоне эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикостероидной активностью.

Сочетание 1 мг эстрадиола с дидрогестероном представляет собой современный низкодозированный режим ЗГТ.

Фармакокинетика

После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.

Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью. Основной метаболит - 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч.

Показания к применению

ЗГТ при расстройствах, обусловленных естественной или наступившей вследствие хирургического вмешательства менопаузой;

профилактика постменопаузного остеопороза.

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи - по 1 табл. в день без перерыва. Фемостон® 1/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 белой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 1 мг эстрадиола, в оставшиеся 14 дней - ежедневно по 1 серой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

Фемостон® 2/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 табл. розового цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней - ежедневно по 1 светло-желтой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день менструального цикла (1-й день начала менструации). Пациенткам с нерегулярным менструальным циклом целесообразно начинать лечение после 10–14 дней монотерапии при помощи прогестагена. Пациентки, у которых последняя менструация наблюдалась более 1 года назад, могут начинать лечение в любое время.

Последняя актуализация описания производителем 08.08.2007

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 28 шт. (14 белых и 14 серых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

в блистере 28 шт. (14 розовых и 14 светло-желтых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки эстрадиола 1 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с тиснением «S» над значком «6 » на одной стороне и тиснением «379» — на другой.

Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой серого цвета, с тиснением «S» над значком «6 » на одной стороне и тиснением «379» — на другой.

Ядро таблетки белого цвета.

Таблетки эстрадиола 2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой розового цвета, с тиснением «S» над значком «6 » на одной стороне и тиснением «379» — на другой.

Ядро таблетки белого цвета.

Таблетки 2 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с тиснением «S» над значком «6 » на одной стороне и «379» — на другой стороне.

Ядро таблетки белого цвета.

Характеристика

Препарат для гормональной заместительной терапии с нормальным (2/10) и низкодозированным (1/10) содержанием в качестве эстрогенного компонента — эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего — дидрогестерона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эстрадиол — эстроген, входящий в состав препарата Фемостон ® , идентичен эндогенному эстрадиолу человека. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов: «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон ® предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием препарата Фемостон ® ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП .

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышающийся на фоне эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикостероидной активностью.

Сочетание 1 мг эстрадиола с дидрогестероном представляет собой современный низкодозированный режим ЗГТ.

Фармакокинетика

После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.

Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ . Метаболизируется полностью. Основной метаболит — 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч.

Показания препарата Фемостон ® 1

ЗГТ при расстройствах, обусловленных естественной или наступившей вследствие хирургического вмешательства менопаузой;

профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

установленная или предполагаемая беременность;

период грудного вскармливания;

диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;

диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования;

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов);

активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;

острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);

нелеченная гиперплазия эндометрия;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

порфирия.

С осторожностью — пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в прошлом), должны находиться под пристальным наблюдением врача:

лейомиома матки, эндометриоз;

тромбозы или их факторы риска в анамнезе;

факторы риска эстрогензависимых опухолей (например рак молочной железы у матери пациентки);

артериальная гипертензия;

доброкачественная опухоль печени;

сахарный диабет;

холелитиаз;

эпилепсия;

мигрень или интенсивная головная боль;

гиперплазия эндометрия в анамнезе;

системная красная волчанка;

бронхиальная астма;

почечная недостаточность;

отосклероз.

После согласования с врачом прием препарата должен быть прекращен в таких случаях, как:

появление желтухи или ухудшение функции печени;

сильный подъем АД;

впервые выявленный мигренеподобный приступ;

беременность;

манифестация какого-либо противопоказания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Cо стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<0,01%) — гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень (в 1-10%); иногда (в 0,1-1%) — головокружение, нервозность, депрессия, изменение либидо; очень редко — хорея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — венозная тромбоэмболия; очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны ЖКТ : тошнота, боли в животе, метеоризм; очень редко — рвота.

Со стороны печени и желчных путей: иногда — холецистит; редко (в 0,01-0,1%) — нарушение функции печени, иногда сопровождающееся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: иногда — аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд, периферический отек; очень редко — хлоазма, мелазма, полиморфная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боль в области таза; иногда — изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.

Прочие: изменения массы тела; иногда — вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение лейомиомы в размере; редко — непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; очень редко — обострение порфирии (<0,01%).

Взаимодействие

ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин), могут ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон ® . Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами. Препараты на основе трав, содержащие зверобой, могут стимулировать обмен эстрогенов и прогестагенов.

Взаимодействия дидрогестерона с другими ЛС неизвестны.

Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон ® .

Способ применения и дозы

Внутрь , желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи — по 1 табл. в день без перерыва. Фемостон ® 1/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 белой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 1 мг эстрадиола, в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 серой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

Фемостон ® 2/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 табл. розового цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 светло-желтой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день менструального цикла (1-й день начала менструации). Пациенткам с нерегулярным менструальным циклом целесообразно начинать лечение после 10-14 дней монотерапии при помощи прогестагена. Пациентки, у которых последняя менструация наблюдалась более 1 года назад, могут начинать лечение в любое время.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом рекомендуется периодически обследовать женщин (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез и/или маммографию в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

Общепризнанными факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 нед до операции.

При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.

Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.

Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, длительно (более 10 лет) получавших ЗГТ. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.

Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, препарат должен быть отменен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.

Препарат Фемостон ® не является противозачаточным средством. Пациенткам в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не оказывает.

Производитель

Солвей Фармасьютикалз Б.В., Нидерланды.

Условия хранения препарата Фемостон ® 1

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фемостон ® 1

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.