Лекарственный справочник гэотар. Метопролола тартрат - инструкция, показания, состав, способ применения

Входит в состав препаратов

C.07.A.B.02 Метопролол

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43 Мигрень

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда

XVIII.R00-R09.R00.0 Тахикардия неуточненная

Среди сердечных препаратов, активно воздействующих на работу сердечной мышцы, следует выделить Метопролол – популярное средство с высокой эффективностью и доступной ценой. Препарат позволяет не только предупредить обострение сердечных заболеваний, связанных с нарушениями ритма и ишемическими поражениями, но и полностью нормализовать функционирование сердца и всего организма.

Метопролол – это не только название лекарства – это вещество с избирательным действием, входящее в состав многих эффективных кардиопрепаратов. Средства на его основе требуют осторожности в применении – они не только поддерживают работу сердца, но и способны навредить при бесконтрольном приеме, поэтому перед первым использованием, необходимо выяснить, как их правильно принимать и какие меры предосторожности соблюдать.

Лекарственная группа

Метопролол – это селективный адреноблокатор, воздействующий на рецепторы типа бета 1, и не оказывающий мембраностабилизирующее и внутреннее симпатомиметическое действие. Основные свойства препарата – антиаритмическое, антиангинальное и гипотоническое.

Так как название Метопролола аналогично действующему веществу, то и Международное непатентованное наименование, под которым препарат известен во всем мире – Метопролол (Metoprolol).

Препарат предназначен для терапии сердечных заболеваний различного характера: нарушений ритма, стенокардии, ишемии, пролапса митрального клапана и других. Также его назначают в неврологии – пациентам с мигренями для предупреждения приступа, и эндокринологи – в составе комплексного лечения тиреотоксикоза.

Формы выпуска

Препарат выпускается в трех формах – таблетки, пролонгированные таблетки и раствор для инъекций. На прилавках аптек можно увидеть различные торговые наименования: Метопролол Тева, Метопролол Органика, Метопролол Акри и другие. У пациентов возникает вопрос, чем же они отличаются друг от друга (Табл. 1).

В составе таблеток находятся вспомогательные вещества, они могут незначительно отличатся у разных производителей, но это не влияет на фармакологическое действие препарата. Растворы для инъекций с метопрололом используют редко и в основном в условиях стационарного лечения, пока больной не может принимать таблетки. В аптеках можно приобрести аналогичный раствор под названием Беталок.

Таблица 1 – Формы выпуска

Состав: тартрат или сукцинат?

Препарат может иметь в основе разные активные компоненты: метопролола тартрат и метопролола сукцинат, которые имеют некоторые отличия, то позволяет создавать лекарства быстрого и замедленного действия. Тартрат предназначен для получения более быстрого терапевтического эффекта, но его действие носит кратковременный характер. Поэтому препараты на его основе нужно принимать от 2 раз в день 4.

Сукцинат используют для создания таблеток с замедленным действием, которое позволяет поддерживать терапевтическую дозу в необходимой концентрации на протяжении 24 часов. Кроме того, сукцинат, по сравнению с тартратом, более эффективен при сердечной недостаточности, улучшает действие статинов и редко вызывает побочные реакции.

Стоимость в аптеках

Цена на Метопролол зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток в упаковке и формы действующего вещества. В среднем, цена в аптеках варьируется от 16 до 420 руб. (Табл. 2).

Таблица 2 – Цены Метопролола некоторых производителей

Как видно из таблицы, наиболее высокую цену имеют таблетки пролонгированного воздействия. Но, с учетом того, что их нужно принимать всего раз в сутки, то выходит не дороже, чем обычные таблетки.

Фармакологические свойства

Метопролол обладает выраженным антиаритмическим действием и способен воздействовать на синусовый узел, снижая его импульсную проводимость. Это позволяет нормализовать его автоматизм и устранить синусовую тахикардию и аритмию. Снижение частоты импульсной передачи способствует замедлению AV- проводимости.

Препарат снижает сократительную деятельность миокарда и стабилизирует ритм, что приводит к меньшей потребности миокарда в кислороде и предотвращению развития гипоксии в условиях ишемического поражения.

На пациентов с ишемией и стенокардией напряжения препарат оказывает выраженное противоишемическое и антиангинальное действие. Метопролол снижает частоту и выраженность приступов стенокардии, а при регулярном использовании полностью их устраняет. В результате приема препарата, пациенты становятся более устойчивыми к физическим нагрузкам и могут не опасаться дискомфортных ощущений в области груди.

Прием Метопролола при инфаркте миокарда позволяет ограничить некротическую зону и не дать ей принять более обширные размеры. Препарат помогает избежать рецидивов и предупредить фатальной аритмии и других осложнений после инфаркта.

В первые сутки после приема средства усиливается общее сосудистое сопротивление, но через 24-72 часа возвращается в исходное состояние и при дальнейшем лечении начинает снижаться.

Метопролол способен оказывать гипотоническое действие за счет снижения синтеза ренина, уменьшения минутного объема сердца и угнетения ЦНС. Гипотонический эффект лучше всего достигается при гипертонии, вызванной стрессом и физическими нагрузками, но продолжается недолго.

Добиться выраженного эффекта можно только через 10-15 дней регулярного приема.

Метрополола тартрат очень быстро всасывается в кровоток и наибольшая концентрация в плазме наблюдается не позднее, чем через 120 минут. При прохождении через печень образует неактивные метаболиты, которые выводятся вместе с мочой.

Метрополола сукцинат оказывает более выраженное и продолжительное действие, совместно со статинами борется с атеросклерозом и оказывает положительное влияние на мускулатуру бронхов. Сукцинат обеспечивает терапевтическое действие на протяжении суток. Скорость всасывания зависит от кислотности в ЖТК.

Показания и противопоказания

Метопролол чаще всего назначают в составе комплексной терапии при функциональных нарушениях сердца, сопровождающихся повышенной нагрузкой на сердце и гипертонией.

Показания к применению:

В неврологии препарат применяется для лечения акатизий, вызванных приемом нейролептиков, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетического синдрома и нейроциркуляторной дистонии, совместно с другими лекарственными средствами.

Из-за фармсвойств препарата, его нельзя принимать пациентам со сниженным давлением, дисфункциями синусового узла, и тем, кто принимает ингибиторы МАО.

Другие противопоказания:

Если прием необходим женщине, кормящей грудью, то на время лечения, необходимо прекратить естественное вскармливание ребенка. Во время вынашивания ребенка препарат назначают только по крайней необходимости. Лечение беременных должно проходить в стационаре, где регулярно наблюдают за развитием плода.

Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с сахарным диабетом и нарушением углеводного обмена, в этом случае, может назначаться сниженная дозировка.

Нежелательно принимать Метопролол, если диагностированы заболевания, связанные с обструкциями легких и бронхов, в том числе бронхиальной астмой.

Наблюдение и регулярное обследование требуется, если у пациента присутствуют заболевания периферических сосудов (в том числе аутоиммунного характера), хронические болезни печени и почек, поражения нервных и мышечных волокон, опухоль надпочечников, псориаз и депрессивные состояния.

Инструкция по применению

Следует рассмотреть, как правильно принимать Метопролол разных производителей и дозировок.

Акрихин

Акрихин производит обычные таблетки и таблетки с пролонгированным действием. Обычный Метопролол нужно принимать на полный желудок, не нарушая целостности таблетки.

Дозировка подбирается с учетом заболевания:

Пролонгированные таблетки принимают только раз в сутки, в одни и те же часы после приема пищи. Как принимать:

Длительность терапии подбирается индивидуально каждому пациенту. Которого регулярно осматривает лечащий врач и оценивает его состояние.

Ратиофарм

Метопролол Ратиофарм имеет менее подробную инструкцию. Производитель указывает, что рекомендованная суточная доза составляет 100 мг в сутки, разделенные на два приема. Если нет ожидаемого терапевтического эффекта, то дозу увеличивают до 200 мг в сутки.

В некоторых случаях специалисты назначают до 400 мг в сутки – эта максимальная дозировка, которую можно принять за 24 часа.

Тева

Метопролол Тева имеет аналогичную инструкцию по применению, что и таблетки от производителя Акрихин. Единственное, что отличается – в инструкции указаны дозировки при гипертиреозе – 150-200 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 приема. В любом случае, любая дозировка может быть изменена, исходя из индивидуальных особенностей здоровья пациента, поэтому перед применением препарата, необходимо показаться лечащему врачу.

Органика

Метопролол Органика не имеет особенностей по применению, поэтому и дозировки препарата не отличаются от других производителей таблеток с обычным действием. Как и у других производителей, в инструкции указано, что дозировку препарата снижают, если у пациента диагностированы тяжелые дисфункции печени. Пожилым людям и тем, у кого наблюдаются легкие нарушения в работе печени, дозировку не изменяют, но этим пациентам нужно чаще проходить обследования.

Тартрат

Метопролол Тартрат – под этим названием известны таблетки от украинского производителя Фармак. Как уже было сказано, действие препарата более активное, но менее продолжительное.

В инструкции указаны следующие дозировки:

Акри

Инструкция по применению Метопролола Акри указывает следующие дозировки, которые практически не отличатся от схем лечения других производителей:

1. Гипертония: 100-150 мг в сутки, при недостаточном эффекте суточную дозу повысить до 200 мг.
2. Тахиаритмия – по 50 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях увеличить суточную дозу до 300 мг.
3. Стенокардия: 2-3 раза в день по 50 мг.
4. Кардиальные гиперкинетический синдром, гипертиреоз – 1-2раза в день по 50 мг.
5. Мигрени – 100-200 мг в сутки.

В аннотации указано, что при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и остром инфаркте миокарда, необходимо внутривенное введение растворов с метопрололом до стабилизации состояния, после чего назначают таблетированную форму препарата. Такой способ лечения относится и к другим разновидностям Метопролола.

Курс терапии может продолжаться длительный срок – до 3 лет, при условии, что препарат хорошо переносится. Также нужно соблюдать минимальный срок лечения – 3 месяца, чтобы достичь выраженного терапевтического эффекта.

При каком давлении принимать?

Фармакологические свойства Метопролола позволяет использовать его при лечении гипертонии, как в качестве монотерапии, так и совместно с другими гипотоническими средствами, кроме диуретиков.

Препарат способен снижать давление уже после первого приема, но чтобы добиться стойкого результата, Метопролол нужно принимать не менее 10-14 дней. Регулярный прием таблеток предохраняет от повышения артериального давления и развития сопутствующих нарушений со стороны сердца.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии рекомендуется принимать препарат с пролонгированным действием. Метрополола сукцинат обеспечивает более выраженное и длительное гипотоническое действие и снижает нагрузку с сердца, без развития побочных реакций.

Так как Метопролол часто используется для быстрого снижения давления, но не оказывает длительного действия, многие пациенты начитают принимать одну таблетку за другой. Это категорически недопустимо, так как могут возникнуть симптомы передозировки и резкое ухудшение общего самочувствия.

При первом приеме таблеток нужно принимать минимальную дозу, чтобы проверить реакцию организма и предупредить резкое снижение давления, которое может привести к гипотоническому шоку. Постепенно дозировку можно повышать, но не более чем до 200 мг.

Если Метопролол необходимо принимать пациентам с низким давлением или тем, кто склонен к гипотонии, то они должны регулярно контролировать показатели АД и частоту сердечных сокращений. Рекомендуется ежедневно проверять частоту ударов пульса и их выраженность – резкое снижение количества ударов в минуту, говорит о том, что необходимо постепенно снижать дозировку, а затем, полностью отказаться от Метопролола.

Резкое прекращение приема таблеток нежелательно, так как могут появиться боли в груди и другие признаки стенокардии. Поэтому отмена препарата заранее согласовывается с лечащим врачом, который подскажет, как правильно снижать дозировку.

Особенности применения

Не всегда схема лечения соответствует инструкции по применению, так как в некоторых случаях необходим индивидуальный подбор дозировки и длительности лечения.

У беременных

Действие Метопролола на беременных женщин мало изучено, поэтому им препарат назначают только по жизненно важным показаниям. Лечение должно быть согласовано не только с кардиологом, но и с гинекологом, который имеет полную информацию о состоянии матери и ребенка, и знает, как протекает беременность с самых ранних сроков.

Обычно препарат назначают при артериальной гипертензии, стенокардии и патологических нарушениях ритма, которые во время беременности становится более выраженными и не только мешают женщине вести нормальный образ жизни, но и могут стать причиной летального исхода.

Применение Метопролола рекомендуется в условиях стационара, так как необходим постоянный контроль над состоянием плода из-за риска развития у него нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, например, брадикардии, а также патологических отклонений.

Если женщина принимала препарат во время беременности, то ее ребенок первые 72 часа должен находиться под постоянным контролем специалистов, чтобы убедиться, что у него не возникло осложнений.

В бодибилдинге

Метопролол пользуется популярностью у спортсменов из-за способности повышать устойчивость миокарда к физическим нагрузкам и предотвращать развитие гипоксии. Особенно часто его принимаю при усиленных тренировках перед соревнованиями, когда не только физическая усталость, но и нервное перенапряжение приводят к нарушению функционирования сердечной деятельности.

Бодибилдеры, употребляющие стероиды и жиросжигатели, отмечают, что их прием одновременно с Метопрололом позволяет нормализовать частоту пульса и снизить давление, что приводит к повышению устойчивости к тяжелым физическим нагрузкам.

Но этот препарат запрещен для профессиональных спортсменов, поэтому применять их можно только во время тренировок, чтобы активное вещество успело вывестись из организма перед соревнованиями. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке после обследования спортсмена и диагностики функциональной деятельности сердца.

Возможный вред и меры предосторожности

Побочные действия от Метопролола на основе тартрата возникают чаще, чем от сукцината, поэтому большинство врачей рекомендуют прием таблеток с замедленным действием.

Негативные реакции со стороны организма

Самые частые побочные реакции наблюдаются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы:

Реже встречаются следующие нарушения:

1. Гипогликемия или гипергликемия.
2. Гипотиреоз.
3. Тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение билирубина в крови.
4. Аллергические реакции.
5. Кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз, сыпь, алопеция.
6. Повышенная потливость.
7. Бронхоспазм, отдышка, заложенность носа.
8. Зрительные нарушения, боли в глазах.
9. Вкусовые нарушения.

Крайне редко, но все-таки Метопролол способен негативно влиять на либидо, вызывать боли в суставах и приводить к увеличению веса.

При резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», особенно после длительного лечения.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки возникают, если принимать препарат в дозировке, превышающей максимально допустимую норму. Чаще всего признаки выражаются в виде побочных реакций, сопровождающихся тошнотой и рвотой.

Но иногда наблюдаются и более опасные состояния:

Чтобы устранить опасное состояние, необходимо промыть желудок, выпить энтеросорбент и вызвать скорую помощь. Экстренная помощь при резком падении давления проводится с помощью препаратов на основе допамина и глюкагона.

Совместимость с алкоголем

Так как препарат метаболизируется в печени, то прием алкоголя одновременно с Метопрололом приводит в повышенной нагрузке на этот орган. Кроме того, прием таблеток и спиртных напитков повышает негативное влияние лекарства и приводит к неэффективности лечения.

Взаимодействие бета-блокаторов и алкоголя может привести к критическому снижению давления, которое будет трудно поднять медикаментозным методом. Поэтому врачи выступают против употребления спиртных напитков одновременно с сердечными препаратами.

Кроме этого, при совмещении Метопролола и этанола возможно развитие:

• бредовых состояний;
• диспепсических симптомов;
• аллергических реакций.

Аналоги

Метопролол не всегда можно принимать, поэтому его часто заменяют препаратами на основе другого вещества с аналогичным действием. Также существуют структурные аналоги, которыми можно заменить препарат, если его не найдется в аптеках.

Структурные

Метопролол – не самый дешевый, но и не самый дорогой препарат среди других средств на основе действующего компонента метопролола. Следует сравнить среднюю стоимость других лекарственных средств (может отличаться в зависимости от дозировки и количества единиц в одной упаковке):

Заменять Метопролол структурным аналогом нужно с осторожностью, так как содержание действующего компонента может значительно отличаться. Лучше всего посоветоваться с врачом, чтобы он подробно расписал новую схему лечения.

Препараты на основе других групп

При непереносимости Метопролола или между его курсами прописывают средства с другими активными веществами в составе, но обладающие похожим действием:

Эти препараты стоят недорого, поэтому ими без особых затрат можно заменить Метопролол, если у пациента аллергия на действующее вещество или подошло время сменить тактику лечения.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Metoprolol; ди[(RS)-3--1-(изопропиламино)пропан-2-ол] тартрат;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с сероватыми вкраплениями цвета, плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: одна таблетка содержит метопролола тартрата - 0,05 или 0,1 г;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, магния стеарат, аэросил.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг и 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. ATC C07A B02.

Фармакологические свойства

Метопролола тартрат является кардиоселективным β-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием. Действует преимущественно на β-1-адренорецепторы сердца. Метопролола тартрат обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. У больных, которые перенесли инфаркт миокарда может снизить риск заболеваемости и смертности (25%), а у больных артериальной гипертензией - также уменьшить риск инсульта. Доказано его положительное действие на больных с эпизодами безболевой ишемии миокарда, на уменьшение гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Метопролола тартрат хорошо переносится больными пожилого возраста.

Антигипертензивный эффект обусловлен уменьшением объема левого желудочка и сердечного выброса, а также уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Метопролола тартрат оказывает антиангинальный эффект благодаря снижению системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и умеренного снижения сократимости миокарда, что наряду с уменьшением поступления в нормальные и ишемизированные отделы миокарда свободных жирных кислот приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Метопролола тартрат благодаря удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта), способен улучшать перфузию миокарда, а также перераспределять коронарное кровообращение в ишемизированные субэндокардиальные отделы миокарда. При сердечной недостаточности с неконтролируемой тахикардией в покое (например, идиопатическая дилятационная кардиомиопатия, при фракции выброса менее 0,40) снижает чувствительность миокарда к катехоламинам и содержание норадреналина в тканях сердца.

Фармакокинетика

Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови метопролол на 5-25 % связывается с белками. Объем распределения достаточно большой (3-4 л/кг). Период полувыведения (t1/2) - 3-7 часов. Но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после однократного приема 100 мг) на протяжении 12 часов. При почечной недостаточности t1/2 увеличивается до 16-27 часов и более. Экскретируется почками в виде метаболитов. При недостаточности печени метопролол может кумулировать в организме. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется при первом прохождении через печень около 65-80% препарата. Курение, употребление алкоголя, некоторых лекарственных препаратов изменяет метаболизм (например, барбитураты, дифенин, рифампицин - повышают, хлорпромазин - уменьшает). Биотрансформация в печени особенно снижается при циррозе, поэтому таким пациентам дозу обычно снижают, а концентрацию в плазме крови контролируют.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца); некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.); лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии). Профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. Если нету особых рекомендаций врача, то используют следующие дозировки: при артериальной гипертензии принимают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата однократно утром или в два приема утром и вечером. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-200 мг) Метопролола тартрата 1-2 раза в день. При остром инфаркте миокарда следует по возможности сразу же после госпитализации ввести внутривенно 5 мг Метопролола тартрата при непрерывном наблюдении за состоянием сердечно-сосудистой деятельности (давление, пульс, ЭКГ). При хорошей переносимости препарата вводят с интервалом в 2 минуты следующие разовые дозы по 5 мг Метопролола тартрата вплоть до суммарной дозы, равной 15 мг. В случае хорошей переносимости полной дозы 15 мг Метопролола тартрата внутривенно, назначают - через 15 минут после последней инъекции - по 25-50 мг внутрь через каждые 6 часов (по 1/2-1 таблетке Метопролола тартрата) в течение 48 часов. Для последующей поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг Метопролола тартрата) 2 раза в день.

При тахикардических аритмиях, для профилактического лечения мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола тартрата в день в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в день). Максимальная суточная доза Метопролола тартрата составляет 400 мг. Курс лечения Метопролола тартратом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 месяца; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом.

Побочное действие

Метопролола тартрат обычно хорошо переносится, однако в начале курса лечения или при больших дозировках могут наблюдаться расстройства со стороны центральной нервной системы: усталость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головные боли, потливость, нарушение сна (неприятные сновидения), а также перемена настроения, кратковременное ухудшение памяти. При снижении дозировки и более осторожном увеличении доз в последующем эти явления проходят самостоятельно. Иногда могут наблюдаться диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе, запор или понос). У некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой); ощущение онемения кожи и «ползания мурашек», чувство холода в конечностях, редко - мышечная слабость или судороги мышц. Возможно усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены). Сердечно-сосудистая система: возможна ортостатическая гипотензия, которая сопровождается иногда потерей сознания, урежением пульса, функциональными расстройствами сердечной деятельности (расстройствами атриовентрикулярной проводимости), нарастанием симптомов сердечной недостаточности, болями в области сердца и сердцебиением, брадикардией, учащением приступов стенокардии. Органы чувств: в редких случаях можно наблюдать сухость во рту, конъюнктивиты, уменьшение секреции слезной железы (следует учитывать это обстоятельство у больных, которые носят контактные линзы). В отдельных случаях могут наблюдаться расстройства полового влечения (либидо) и потенции, увеличение веса, расстройства зрения, слуха (шум в ушах). Кожные покровы: возможны зуд, покраснение кожи, кожная сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, а в отдельных случаях - усиленное развитие соединительной ткани на мужском половом члене. Возможно изменение функциональных проб печени, гепатит, артрит, тромбоцитопения, лейкопения, аллергический насморк. У больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Противопоказания

Метопролола тартрат противопоказан при нарушениях проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения проводимости между синусовым узлом и предсердиями), шоке; выраженной сердечной недостаточности; брадикардии менее 50 ударов в минуту; выраженной артериальной гипотензии, метаболическом ацидозе; поздних стадиях нарушений периферического кровообращения; предрасположенности к бронхоспазмам (бронхиальная астма); имеющееся повышенная чувствительность к Метопролола тартрату и к препаратам этого класса. Назначать Метопролола тартрат больным с псориазом (чешуйчатым лишаем) в личном или в семейном анамнезе рекомендуют только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или оральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола тартрата и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина - может усиливаться гипотензивный эффект;

Антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмиков (например дизопирамида) - может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;
сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина - может развиваться выраженная брадикардия;
норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов моноаминоксидазы - возможно повышение артериального давления;
индометацина и рифампицина - может уменьшаться гипотензивное действие Метопролола тартрата;
лидокаин затрудняет выведение последнего;
алкоголя - возможно усиление затормаживающего действия.
периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) - может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола тартрата. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролола тартрат;

Больным принимающим одновременно Метопролола тартрат и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Метопролола тартратом.

Передозировка

Передозировка препарата проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для β-адреноблокаторов. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств), симптоматическое лечение.

Особенности применения

Особенно тщательный врачебный контроль необходимо проводить: у пациентов с сахарным диабетом, уровень содержания сахара в крови у которых сильно колеблется, а также при проведении строгой диеты с голоданием; у больных с феохромоцитомой необходимо проводить предварительную терапию блокаторами α-рецепторов; у пациентов, проходящих курс лечения по десенсибилизации (опасность чрезмерной анафилактической реакции); у пациентов с нарушенной функцией печени.

В редких случаях возможна манифестация латентного диабета или утяжеление состояния больных сахарным диабетом. Анафилактический шок у пациентов, которые принимают блокаторы β-рецепторов, имеет тяжелое течение. Лечение повышенного артериального давления Метопролола тартратом требует регулярного врачебного контроля. В результате различных индивидуальных реакций на препарат может снижаться способность активно участвовать в уличном движении или в управлении автотранспортом. В еще большей мере это касается начала курса лечения и смены препарата, а также его применения в сочетании с алкоголем. Больным с выраженным нарушением функций печени дозу препарата снижают. В отдельных случаях Метопролола тартрат может спровоцировать появление или обострение псориаза, или приводит к псориазоформным экзантемам.

Применение при беременности и в период кормления грудью: во время беременности (особенно в первом триместре) применять Метопролола тартрат следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. В связи с возможным развитием у новорожденного ребенка брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания, курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до наступления родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов. Метопролола тартрат проникает в материнское молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца очень мала, однако, младенцы в таких случаях должны находиться под особым наблюдением.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25 оС. Срок годности - 1 год.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку.

ОАО "Фармак", Киев, Украина

Действующее вещество Метопролола тартрата

1 таблетка содержит метопролола тартрат 0,05 г или 0,1 г

Форма выпуска Метопролола тартрата

Таблетки по 0,05 г № 10х2, № 10х5
Таблетки по 0,1 г № 10х2, № 10х5

Кому показан Метопролола тартрат

Артериальная гипертензия, стенокардия (в том числе постинфарктная), гиперкинетический синдром, аритмии (суправентрикулярная тахикардия), лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии). Профилактика приступов мигрени.

Как использовать Метопролола тартрат

Дозу Метопролола тартрата устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Постепенно дозу повышают с интервалом в неделю, до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) Метопролола тартрата 1-2 раза в день. Для поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг метопролола тартрата) 2 раза в день.

При тахиаритмиях, для профилактического лечения мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола тартрата в день, в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в день). При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней), под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Особенности применения

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении пациентов, больных сахарным диабетом, с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием; больным с феохромоцитомой требуется предварительная терапия блокаторами α-адренорецепторов; пациентов, проходящих курс лечения по десенсибилизации (опасность развития анафилактической реакции) пациентов с нарушенной функцией печени.

Изредка возможна манифестация латентного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. Анафилактический шок у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов, имеет тяжелое течение. Лечение повышенного артериального давления Метопролола тартратом требует регулярного врачебного контроля. Во время лечения следует воздержаться от вождения транспортом и работы с другими потенциально опасными техническими средствами. Еще в большей степени это касается начала курса лечения и смены препарата, а также его применение в сочетании с алкоголем. Больным с выраженным нарушением функции печени дозу препарата снижают. В отдельных случаях Метопролола тартрат может спровоцировать возникновение или обострение псориаза или привести к псориазоформной экзантеме, поэтому назначать Метопролола тартрат больным с псориазом (чешуйчатым лишаем) в личном или семейном анамнезе рекомендуют только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска.

Дети. Достаточного клинического опыта применения Метопролола тартрата детям нет, поэтому не рекомендуется применять для этой возрастной категории.

Применение в периоды беременности и кормления грудью. Во время беременности (особенно в первом триместре) применять Метопролола тартрат следует лишь тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск для плода. Из-за возможного развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и депрессии дыхания курс лечения необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгий надзор за новорожденными в течение 48-72 часов после родов. Метопролола тартрат проникает в материнское молоко, поэтому в период лактации он противопоказан.

Побочные эффекты Метопролола тартрат

Со стороны нервной системы: усталость, головокружение, депрессия, спутанность сознания, головная боль, потливость, нарушение сна (кошмарные сновидения), а также изменение настроения, кратковременное ухудшение памяти, чувство онемения кожи и «ползания мурашек», ощущение холода в конечностях, редко - мышечная слабость, в отдельных случаях - половые расстройства. Все эти явления при снижении доз и постепенном их увеличении проходят самостоятельно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления, боль в животе, нарушение стула, изменения функциональных проб печени, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: у некоторых больных может отмечаться одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы (у больных бронхиальной астмой).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся иногда потерей сознания, замедлением пульса, функциональными расстройствами сердечной деятельности (расстройствами атриовентрикулярной проводимости), нарастанием симптомов сердечной недостаточности, болями в области сердца и усиленным сердцебиением, брадикардией, учащением приступов стенокардии, возможно также усиление имеющихся расстройств периферического кровообращения (вплоть до гангрены).

Со стороны органов чувств: редко могут наблюдаться сухость во рту, конъюнктивиты, уменьшение секреции слезной железы (следует учитывать это обстоятельство больным, которые носят контактные линзы), увеличение массы тела, расстройства зрения, слуха (шум в ушах).

Аллергические реакции: зуд, сыпь (в большинстве случаев псориазоформные или дистрофические поражения кожи), выпадение волос, фотосенсибилизация кожи, аллергический насморк.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом может развиться гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Кому противопоказан Метопролола тартрат

Блокада синоаурикулярная блокады II и III степени, кардиогенный шок декомпенсированная сердечная недостаточность, брадикардия менее 50 ударов в минуту, выраженная артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, тяжелые нарушения периферического кровообращения бронхиальная астма, повышенная чувствительность к Метопролола тартрату и его компонентам.

Взаимодействие Метопролола тартрат

При одновременном приеме Метопролола тартрата с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола тартрата и

• Трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина - может усиливаться гипотензивный эффект;
• Антагонистов кальция (типа нифедипина) - кроме усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;
• Антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических средств (например, дизопирамида) - может развиться артериальная гипотензия, брадикардия, другие нарушения ритма сердца и сердечная недостаточность;
• Сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и клонидина - могут развиваться выраженная брадикардия, нарушение проводимости клонидин может быть отменено только через несколько дней после прекращения лечения метопролола тартратом;
• Норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов моноамины оксидазы - может повышаться артериальное давление и уменьшаться эффект Метопролола тартрата;
• Индометацина и рифампицина - может уменьшаться гипотензивное действие Метопролола тартрата; лидокаина - затрудняется выведение последнего;
• Периферических миорелаксантов (например, суксаметония, тубокурарина) - возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола тартрата. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролола тартрат.

Передозировка Метопролола тартрата

При передозировке препарата наблюдается: артериальная гипотензия брадикардия вплоть до остановки сердца, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхания и бронхоспазм, тошнота и рвота, головная боль, потеря сознания и генерализованные судороги. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля), симптоматическое лечение.

Формула: (C15H25NO3)2 C4H6O6, химическое название: (±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанола тартрат.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ бета-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Метопролола тартрат является кардиоселективным блокатором бета-адренорецепторов. Метопролола тартрат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие. Метопролола тартрат в невысоких дозах блокирует бета1-адренорецепторы сердца, снижает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, уменьшает внутриклеточный ток ионов кальция. Метопролола тартрат оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, урежает частоту сердечных сокращений, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление сосудов в начале использования бета-адреноблокаторов (в первые сутки после приема внутрь) возрастает (в результате реципрокного увеличения активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 - 3 дня общее периферическое сопротивление сосудов возвращается к исходному, а при продолжительном применении - снижается. Антигипертензивное действие метопролола тартрата обусловлено снижением сердечного выброса, угнетением центральной нервной системы, уменьшением образования ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления не происходит усиления их активности), уменьшением периферических симпатических влияний. Метопролола тартрат снижает повышенное артериальное давление в покое, при стрессе и физической нагрузке. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимум - через 2 часа; эффект препарата сохраняется в течение 6 часов; диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного применения препарата. Антиаритмическое действие метопролола тартрата обусловлено устранением аритмогенных факторов (повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенной концентрации циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлением атриовентрикулярной проводимости (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. Метопролола тартрат урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе. Антиангинальное действие метопролола тартрата определяется снижением потребности сердечной мышцы в кислороде в результате уменьшения сократимости и частоты сердечных сокращений (улучшение перфузии миокарда, удлинение диастолы), снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Метопролола тартрат снижает количество и тяжесть приступов стенокардии и увеличивает переносимость физической нагрузки. Метопролола тартрат предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, метопролола тартрат при использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на органы, которые содержат бета2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий, матки) и на углеводный обмен. При многолетнем использовании метопролола тартрат уменьшает содержание холестерина в крови. При использовании метопролола тартрата в больших дозах (более 100 мг в сутки) препарат оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При инфаркте миокарда внутривенное введение метопролола тартрата снижает выраженность загрудинной боли, уменьшает риск развития трепетания и мерцания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение суток после их развития) метопролола тартрат уменьшает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало терапии улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда. При внутривенной инфузии метопролола тартрата в течение 10 минут и более максимальное действие развивается через 20 минут, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет соответственно 10 и 15 %.
При приеме внутрь метопролола тартрат почти полностью всасывается (примерно 95 %) в желудочно-кишечном тракте. Метопролола тартрат подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность препарата составляет примерно 35 %. Прием пищи увеличивает биодоступность метопролола тартрата на 20 - 40 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 - 2 часа после приема препарата внутрь и через 20 минут после внутривенного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения 20 мг составляет 200 нмоль/л. В терапевтическом диапазоне доз для метопролола тартрат характерна линейная фармакокинетика. Объем распределения метопролола тартрата составляет 5,6 л/кг. С белками плазмы крови метопролола тартрат связывается на 5 - 12 %. Метопролола тартрат быстро распределяется в тканях. Метопролола тартрат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролола тартрат почти полностью метаболизируется в печени, главным образом с участием изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола тартрата при приеме внутрь составляет от 3 до 4 часов, но у больных с медленным метаболизмом период полувыведения может возрастать до 7 - 8 часов. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 5 - 15 минут. Системный клиренс метопролола тартрата при внутривенном введении составляет 1 л/мин. Метаболиты альфа-гидроксиметопролол и о-десметилметопролол обладают слабой бета-адреноблокирующей активностью. Метопролола тартрат выводится в основном в виде метаболитов почками (около 95 %), в неизмененном виде выводится примерно 10 %. Метопролола тартрат не выводится при провидении гемодиализа. Существенных изменений фармакокинетики метопролола тартрата у пожилых пациентов не выявлено. У пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов метопролола тартрата, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. У больных с портокавальным анастомозом и циррозом печени биодоступность метопролола тартрата увеличивается, а клиренс снижается. У пациентов с портокавальным анастомозом площадь под кривой концентрация - время метопролола тартрата может возрастать в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания

Артериальная гипертензия (в составе монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными препаратами); ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексное лечение); нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия); функциональные нарушения сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией; профилактика приступов мигрени; гипертиреоз (комплексное лечение).

Способ применения метопролола тартрата и дозы

Метопролола тартрат принимается внутрь (во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивать жидкостью), вводится внутривенно.
При артериальной гипертензии: начальная суточная доза составляет 50 - 100 мг в 1 - 2 приема (утром и вечером); суточная доза при недостаточном терапевтическом эффекте может быть повышена до 100 - 200 мг или дополнительно используют другие гипотензивные лекарственные препараты; максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени: 100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе: по 150 - 200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Пациентам пожилого возраста терапию рекомендуется начинать с 50 мг в сутки.
При нарушениях функционального состояния почек коррекции дозы не требуется.
При печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния больного, может потребоваться коррекция дозы.
Парентеральное введение метопролола тартрата должно проводиться специально подготовленным персоналом, при возможности проведения реанимационных мероприятий и наличии кардиореспираторного контроля.
Купирование пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии: в условиях стационара внутривенно медленно в дозе 2 - 5 мг (1 - 2 мг/мин); введение можно повторить через 5 минут при отсутствии терапевтического эффекта; увеличение дозы более 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 минут после прекращения внутривенного введения.
Острая стадия инфаркта миокарда (при постоянном контроле гемодинамики: электрокардиограмма, частота сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость, артериальное давление): немедленно после госпитализации пациента внутривенно болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 минуты до достижения суммарной дозы 15 мг; через 15 минут после последнего внутривенного введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролола тартрат внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 2 дней.
Не следует вводить повторную дозу метопролола тартрата при частоте сердечных сокращение менее 40 уд в минуту, интервале PQ более 0,26 секунд, систолическим артериальном давлении менее 90 мм ртутного столба, усилении одышки или появлении холодного пота.
При систолическом артериальном давлении ниже 100 мм ртутного столба метопролола тартрат должен вводиться внутривенно только, если соблюдаются специальные меры предосторожности, так как при таком пути введения существует риск еще большего снижения артериального давления.
Если возникает необходимость прервать или прекратить терапию препаратом после продолжительного лечения, то дозировка метопролола тартрата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум двух недель. Снижение дозы должно происходить медленнее при развитии синдрома отмены. Резкое прекращение приема метопролола тартрат может усилить артериальную гипертензию, вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда.
Пациентам, которые принимают бета-адреноблокаторы, нельзя вводить внутривенно блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила.
Контроль состояния больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, должен включать регулярное наблюдение за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений, уровнем глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом. Для пациентов с сахарным диабетом при необходимости дозу инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь следует подобрать индивидуально.
При приеме метопролола тартрата в дозе более 200 мг в сутки снижается его кардиоселективность.
Необходимо обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролола тартрат может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При сердечной недостаточности прием метопролола тартрата начинают только при достижении стадии компенсации.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) на применения метопролола тартрата. У пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Отмену метопролола тартрата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резкой отмене терапии может возникнуть синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии). Особое внимание при отмене метопролола тартрата следует уделить пациентам со стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза метопролола тартрата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55 - 60 ударов в минуту, при нагрузке - не более 110 ударов в минуту.
Метопролола тартрат может скрывать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена метопролола тартрата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, так как способна усилить симптоматику тиреотоксикоза.
При необходимости назначения метопролола тартрата больным с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующего лечения должна быть назначена терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола тартрата, при этом может потребоваться повышение дозы бета2-адреномиметика.
Пациенты, которые используют контактные линзы, должны учитывать, что на фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно снижение образования слезной жидкости.
При сахарном диабете метопролола тартрат может скрывать тахикардию, которая вызвана гипогликемией. Метопролола тартрат, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, почти не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы крови до нормального значения.
У пациентов с исходным нарушением атриовентрикулярной проводимости на фоне терапии метопролола тартратом может наступить ухудшение (возможна атриовентрикулярная блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.
Пациентам с феохромоцитомой параллельно с метопролола тартратом необходимо назначать альфа-адреноблокатор.
Необходимо избегать назначения высоких доз метопролола тартрата сразу без предварительного титрования больным, которые подвергаются некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечнососудистого риска это было связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии, инсульта, в том числе с летальным исходом.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить врача-анестезиолога о проводимом лечении метопролола тартратом (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена метопролола тартрата не рекомендуется.
Метопролола тартрат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.
Препараты, которые уменьшают запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, которые принимают такие комбинации лекарственных препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления брадикардии или чрезмерного снижения артериального давления.
Необходим особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, которые принимают метопролола тартрат; при развитии депрессии, которая вызвана приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендован контроль функционального состояния почек.
Пациентам пожилого возраста при применении метопролола тартрата рекомендован регулярный контроль функционального состояния печени. Коррекция доз у пожилых пациентов требуется только при появлении тяжелых нарушений функции печени, выраженного снижения артериального давления (систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма. В некоторых случаях требуется отмена терапии.
Во время лечения метопролола тартратом необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работа с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-адреноблокаторам), кардиогенный шок, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, стенокардия Принцметала, гиперреактивность бронхов (например, при обострении хронической обструктивной болезни легких, при тяжелой бронхиальной астме больным, которые получают интермиттирующее или постоянное лечение инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы), артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), феохромоцитома (без совместного использования альфа-адреноблокаторов), подозрение на острый инфаркт миокарда (частота сердечных сокращений менее 45 ударов минуту, интервал PQ более 0,24 секунд или систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, угроза гангрены, тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (включая в анамнезе), бронхиальная астма, псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно повышение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких, облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), хронический обструктивный бронхит, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности метопролола тартрат назначают только по строгим показаниям в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода. У плода возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, в связи с чем, необходимо быть особенно осторожными при использовании бета-адреноблокаторов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Бета-адреноблокаторы снижают проницаемость плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода, задержке внутриутробного развития, преждевременным родам, самопроизвольному выкидышу. Риск осложнений со стороны легких и сердца увеличивается в послеродовой период у тех новорожденных, матери которых принимали метопролола тартрат. Прием метопролола тартрата необходимо прекратить за 2 - 3 суток до родов. Если это невозможно, то необходимо обеспечить строгий контроль матери и новорожденного в течение не менее 2 - 3 суток после рождения. Метопролола тартрат выделяется с грудным молоком. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у детей, которые находятся на грудном вскармливании. На время терапии метопролола тартратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метопролола тартрата

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): синусовая брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, обморок, ощущение сердцебиения, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, аритмия, нарушения проводимости миокарда, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения, лейкопения.
Нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, депрессия, судороги, снижение концентрации внимания, бессонница, сонливость, ночные кошмары, повышенная нервная возбудимость, тревожность, подавленность, амнезия, нарушение памяти, галлюцинации, сухость глаз, конъюнктивит, раздражение глаз, нарушения зрения, нарушение слуха и шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, боли в животе, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, увеличение массы тела, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз печени, гепатит.
Мочеполовая система: импотенция, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, ринит.
Эндокринной системы: гипогликемия, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом первого типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза, усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета.
Опорно-двигательная система: артралгия.
Кожные покровы: крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Лабораторные показатели: повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, снижение концентрации холестерина высокой плотности в сыворотке крови.

Взаимодействие метопролола тартрата с другими веществами

Антигипертензивный эффект метопролола ослабляют бета-адреностимуляторы, кокаин, теофиллин, эстрогены (вследствие задержки натрия), индометацин и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование продукции простагландина почками).
Не рекомендуется совместное применение метопролола тартрата с ингибиторами моноаминоксидазы из-за значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в терапии между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и метопролола тартрата должен составлять не менее двух недель.
При совместном использовании метопролола тартрата с диуретиками, гипотензивными препаратами, нитроглицерином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления.
Особая осторожность необходима при совместном использовании метопролола тартрата с празозином.
При совместном использовании метопролола тартрата с мефлохином увеличивается риск развития брадикардии.
При совместном использовании метопролола тартрата с эпинефрином возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия.
При совместном использовании метопролола тартрата с верапамилом, резерпином, дилтиаземом, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами, клонидином, препаратами для общей анестезии вместе с усилением кардиодепрессивного и антигипертензивного эффекта возможно выраженное урежение частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады.
При совместном использовании метопролола тартрата и внутривенном введении верапамила возможна остановка сердца.
При совместном использовании метопролола тартрата с гипогликемическими препаратами для приема внутрь возможно снижение их эффекта. При совместном использовании метопролола тартрата с инсулином возможно повышение риска развития гипогликемии, усиление ее длительности и выраженности, маскировка некоторых признаков гипогликемии (повышенное потоотделение, тахикардия, повышение артериального давления).
Антиаритмические препараты I класса при совместном использовании с метопролола тартратом могут суммировать отрицательное инотропное действие с развитием выраженных гемодинамических побочных реакций у больных с нарушением функции левого желудочка (необходимо избегать данной комбинации у больных с нарушением атриовентрикулярной проводимости и синдромом слабости синусового узла). Хинидин угнетает метаболизм метопролола тартрата у пациентов с быстрым метаболизмом, в результате чего значительно возрастает концентрация метопролола тартрата в сыворотке крови и усиливается его бета-адреноблокирующее действие.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют изофермент CYP2D6, могут влиять на концентрацию метопролола тартрата в сыворотке крови. Уровень метопролола тартрата в сыворотке крови может увеличиваться при совместном использовании другими препаратами, которые являются субстратом для изофермента CYP2D6, например, антигистаминные препараты, антиаритмические препараты, антагонисты Н2-рецепторов, нейролептики, антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторы циклооксигеназы-2.
При совместном использовании метопролола тартрата с клонидином, то при отмене метопролола тартрата клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском развития синдрома отмены).
При совместном использовании метопролола тартрата с амиодароном возрастает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе через продолжительное время после отмены амиодарона, так как амиодарон имеет продолжительный период полувыведения).
При совместном использовании метопролола тартрата с дилтиаземом возрастает риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего действия на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла).
Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола тартрата и усиливает его действие.
При совместном использовании метопролола тартрата с альфа- и бета-симпатомиметиками возрастает риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии, возможна остановка сердца.
Лекарственные препараты для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.
Индукторы микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин) усиливают метаболизм метопролола тартрата, снижают его концентрацию в сыворотке крови и ослабляют его эффект.
Ингибиторы микросомальных печеночных ферментов (пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины) увеличивают концентрацию метопролола тартрата в сыворотке крови и усиливают его эффект.
Плазменная концентрация метопролола тартрата может повышаться при совместном применении с гидралазином.
При совместном использовании метопролола тартрата с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению артериального давления (вплоть до гипертонического криза).
При совместном использовании метопролола тартрата с сердечными гликозидами возрастает риск развития брадикардии.
Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2 - 5 раз (вероятно вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6); совместное использование метопролола тартрата и пропафенона не рекомендуется.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения при совместном использовании с метопролола тартратом повышают риск развития анафилактических реакций.
Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном использовании с метопролола тартратом повышают риск развития системных аллергических реакций или анафилаксии.
При использовании других бета-адреноблокаторов в глазных каплях и метопролола тартрата необходимо соблюдать осторожность.
Метопролола тартрат снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина), в особенности у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под действием курения.
Метопролола тартрат снижает клиренс лидокаина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови.
Метопролола тартрат удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов.
Метопролола тартрат усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.
При совместном использовании с анксиолитиками и препаратами, которые обладают снотворной активностью, антигипертензивный эффект метопролола тартрата усиливается.
При совместном использовании метопролола тартрата с алкалоидами спорыньи отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения.
При совместном использовании метопролола тартрата с этанолом увеличивается риск выраженного снижения артериального давления и усиливается угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке метопролола тартратом развиваются головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сознания, тремор, тошнота, рвота, усиление потоотделения, транзиторная мышечная слабость, выраженная синусовая брадикардия, выраженное снижение артериального давления, цианоз, аритмия, слабая периферическая перфузия, желудочковая экстрасистолия, обморок, бронхоспазм, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), острая сердечная недостаточность, асистолия, потеря сознания, кома, судороги, парестезии, кардиалгия, гиперкалиемия, гипогликемия или гипергликемия, угнетение функции легких, апноэ, бронхоспазм, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении частоты сердечных сокращений или/и артериального давления терапию метопролола тартратом необходимо немедленно прекратить.
при недавнем приеме метопролола тартрата внутрь - промывание желудка (при невозможности промывания желудка можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании), прием адсорбирующих лекарственных препаратов (активированный уголь); необходим тщательный контроль пациента (артериальное давление, частота сердечных сокращений, электрокардиограмма, частота дыхания, функция почек, концентрация глюкозы и электролитов в крови) в условиях отделения интенсивной терапии; симптоматическое и поддерживающее лечение: при выраженном снижении артериального давления пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, при брадикардии, чрезмерное снижение артериального давления, сердечной недостаточности - внутривенно, с интервалом в 2 - 5 минут вводят бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0,5 - 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта вводят добутамин, допамин или норэпинефрин (норадреналин); в качестве последующих мер возможно использование 1 - 10 мг глюкагона, при необходимости возможна постановка искусственного водителя ритма; при бронхоспазме необходимо внутривенно ввести бета2-адреномиметики; при судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Метопролола тартрат плохо выводится при помощи гемодиализа.