Прокинетики нового поколения. Прокинетики для стимулирования работы кишечника Отличие домперидона от метоклопрамида

Прокинетики - что это такое? В пространстве стран СНГ нет единого мнения о том, какие лекарства входят в эту группу, поэтому каждый гастроэнтеролог сам определяет, что вносить в этот список, а что нет. Прокинетики - мы и попробуем выяснить.

Определение и краткая характеристика

Прокинетики - группа лекарственных препаратов, которые стимулируют моторику пищеварительной трубки и препятствуют появлению антиперистальтических волн.

Заболевания ЖКТ часто сопровождаются забросом химуса из нижележащих отделов кишечной трубки в вышележащие, нарушением пассажа пищевого комка или его застоем в отрезке кишечника. Все эти проявления связаны с нарушением продвижения химуса по пищеварительной трубке, значит убрать симптомы можно, повлияв на сокращения гладкой мускулатуры в ее стенках. Для этого и нужны прокинетики. Их лечебное действие связано с блокированием механизма ионного переноса (дофаминовые, 5-НТ4-рецепторы, комбинированные) или воздействием на метаболизм ацетилхолина. Достижение клинического эффекта происходит из-за увеличения количества ацетилхолина в синаптической щели либо же усиления продукции холинэстеразы, которая усиливает разложение АЦХ, уменьшение продукции АЦХ нервными окончаниями.

Физиологически эффекты от приема препаратов проявляются в повышении тонуса кардиального пищеводного сфинктера, эвакуации содержимого желудка, координации между антральным отделом и двенадцатиперстной кишкой, продуктивной перистальтике кишечника.

Первая группа лекарств

Прокинетики - препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: "Метоклопрамид" (первое поколение, представители - "Церукал" и "Реглан"), "Бромоприд", "Домперидон" (второе поколение), "Диметпрамид", "Итоприд".

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной болезни (ГЭРБ), ЯЖДПК, диспепсии функционального характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости, нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики - препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Нейролептики, помогающие при рвоте

"Сульпирид" и "Левосульпирид", являющиеся нейролептиками со схожим механизмом действия, также они оказывают положительный противорвотный эффект, поэтому могут использоваться в гастроэнтерологической практике.

"Метоклопрамид" (прокинетики): инструкция по применению

"Метоклопрамид" - прямой стимулятор гладкой мускулатуры и обладает всеми необходимыми свойствами для достижения клинически значимых результатов, но из-за проницаемости через гематогистологические барьеры его следует применять с осторожностью. Возможны побочные эффекты, такие как спазм лицевой мускулатуры, симптом «гусиной лапки», ритмическая протрузия языка, бульбарные расстройства, спазм экртраокулярных мышц, чрезмерный тонус мышц-разгибателей, синдром Паркинсона, сонливость, слабость, звон в ушах, головные боли, тревожность, рассеянность.

В каких случаях нежелательно принимать прокинетики? Инструкция по применению говорит, что нежелательно применение в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, опухоли коры надпочечников, кишечной непроходимости, прободении кишечника и вызванном им кровотечении, пролактинозависимой опухоли, эпилепсии и до 16 недели вынашивания ребенка, во время кормления грудью, детям до 5 лет. С осторожностью следует назначать при сниженном клиренсе артериальном давлении, бронхиальной астме, возрасте до 14 лет.

Лекарство проглатывают за полчаса до еды, по таблетке в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00. Длительность лечения - от четырех до шести недель, иногда может быть продлена до полугода.

Если форма выпуска - жидкая, то вводят внутримышечно или внутривенно. Для взрослых и детей старше 14 лет - по 10 мг. Максимально за один прием - 20 мг, суточная доза - 60 мг. Содержимое ампулы можно разводить в изотоническом растворе или в 5% растворе глюкозы.

"Домперидон": инструкция по применению

"Домперидон" является более селективным блокатором дофаминовых рецепторов, к тому же не проникает через ГЭБ, поэтому при его приеме не развиваются описанные выше побочные эффекты. Но, повышая секрецию пролактина, он провоцирует гинекомастию, галакторею и отсутствие менструаций. Кроме того, больные отмечали кожную сыпь, сухость во рту, диарею и головные боли.

Не рекомендовано к применению людям с аллергическими реакциями на компоненты лекарства, кровотечением из органов ЖКТ, кишечной непроходимостью, пролактиномой, в период кормления грудью, возрастом до 5 лет или весом до 20 килограмм. С осторожностью принимать во время беременности, почечной и/или печеночной недостаточности.

Пить за двадцать минут перед каждым приемом пищи по 10 мг, в случае необходимости можно выпить и перед тем, как лечь спать. Максимальная доза за сутки - 80 мг. Если в лечении присутствуют уменьшающие секрецию желудочного сока, то их следует пить отдельно от домперидона, разделяя употребление приемом пищи.

"Итоприд": инструкция по применению

"Итоприд" соединяет в себе свойства антагониста дофаминовых рецепторов и блокатора ацетилхолинэстеразы. Влияет на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, повышая концентрации соматостатина и снижая адренокортикотропный гормон. Отрицательное действие выражается в лейкопении, тромбоцитопении, реакции гиперчувствительности, гиперпролактинемии, тошноте, треморе, желтухе. Во время приема необходимо мониторить состояние периферической крови и убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Не рекомендуется принимать людям с гиперчувствительностью немедленного или замедленного типа, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, обтурированием просвета кишечника инородным телом или сдавлением его извне, возрастом до шестнадцати лет, при беременности, кормлении грудью.

Препарат принимать внутрь до еды по 50 мг три раза в сутки.

Антагонисты "Ацетилхолина"

К этой группе относятся:

  • "Ацеклидин" (М-холиномиметик);
  • "Физиостигмин", "Галантамин", "Тегасерод", "Прукалоприд" (обратимые ингибиторы холинэстеразы)

Эти препараты только частично относят к труппе прокинетиков ввиду их побочных эффектов: влияния на обмен ионов калия, и как следствие, удлинения интервала Q-T, что ведет к нарушениям сердечного ритма. Ряд лекарственных средств были отозваны с фармакологического рынка именно по этой причине.

"Ацеклидин": инструкция по применению

Прокинетики - что это такое, как и в каких случаях их применять? В любом случае обязательна консультация врача и внимательное ознакомление с инструкцией по применению.

"Ацеклидин" применяется для устранения потери тонуса ЖКТ и мочевого пузыря после операций, снижает внутриглазное давление, поэтому может использоваться в офтальмологи. Форма выпуска - раствор для инъекций, вводится подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Максимальное количество на один прием - 0,004 г, при этом в сутки не более 0,012 г. Побочные эффекты - птиализм, потливость, понос.

Противопоказаниями к применению являются ИБС, повышенное содержание ЛВП, бронхиальная астма, гиперкинезы и другие паркинсонизмы, беременность, кровотечения из органов брюшной полости.

"Физиостигмин" применяют в основном в офтальмологической практике, но иногда могут задействовать и в гастроэнтерологии при парезе кишечника. Лекарство вкалывают под кожу по 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 0,001 г.

Побочными эффектами являются усиление слюноотделения, бронхоспазм, спазм мышц кишечника, изменение сердечного ритма, судороги.

Противопоказания: стенокардия, эпилепсия, бронхиальная астма, механическая обструкция кишечника, перитонит, сепсис, беременность.

"Галантамин": инструкция по применению

"Галантамин" в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы, недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых - от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как "Ганатон", "Итомед", "Прамер". Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как "Координакс" и "Препульсид". Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается "Мотилиум" (действующее вещество - домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

  1. "Итоприд" (действующее вещество) - "Ганатон", "Итомед", "Праймер" (коммерческие названия).
  2. "Метоклопрамид" - "Реглан", "Церукал".
  3. "Цизаприд" - "Координакс", "Препульсид".
  4. "Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пассажикс".

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!

Сегодня в клиническую практику повсеместно внедряются новые методы исследования двигательной функции желудочно-кишечного тракта. Это позволило более четко понять причины возникновения целого ряда заболеваний, непосредственно связанных с дискинезиями ЖКТ, в частности:

  • синдрома раздраженного кишечника.
  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
  • функциональной диспепсии.

А изучение причин возникновения подобных заболеваний позволило открыть и принципиально новые способы лечения их.

Так, в последние годы появилась принципиально новая группа лекарственных средств - прокинетиков. Данные препараты способны исправлять нарушения моторики пищеварительного тракта пациента, причем, довольно эффективно. К прокинетикам относится такая группа фармакологических препаратов, которые при помощи различных механизмов существенного усиливающих двигательную активность ЖКТ на самых различных уровнях. В первую очередь такие лекарственные средства оказывают влияние на пропульсивную активность ЖКТ.

Конечными точками приложения механизмов воздействия подобных препаратов, оказывающих влияние на моторику ЖКТ, можно назвать блокаду ионного переноса. Также сюда стоит отнести и воздействие на метаболизм ацетилхолина, происходящий в синапсах нервных волокон. Что же касается клинических эффектов, то они возникают благодаря:

  • стимуляции образования в нервной терминали молекул ацетилхолина (происходит увеличение выброса в синаптическое пространство ацетилхолина).
  • существенному снижению в нервной терминали продукции молекул ацетилхолина.
  • стимуляции активности холинэстеразы (снижению в синаптическом пространстве числа молекул ацетилхолина).

Ключевыми классами рецепторов, принимающих участие в регуляции моторно-эвакуаторной функции ЖКТ, являются адренергические и допаминергические, холинергические и серотониновые, а также холецистокининовые и мотилиновые. Поскольку таких рецепторов довольно много, нет ничего удивительного в том, что к прокинетикам относятся препараты с абсолютно различными принципами действия на организм пациента.

В частности, отдельные препараты осуществляют взаимодействие с клеточными мускариновыми рецепторами. Иные лекарства обладают принципиально иным механизмом действия, представляющим собой антагонизм к допаминовым (D-2) клеточным рецепторам. Некоторые прокинетики оказывают непосредственное стимулирующее воздействие на освобождение ацетилхолина. Далее, относящиеся к данной категории препараты, могут взаимодействовать с серотониновыми клеточными рецепторами. Ну а поскольку механизм работы подобных препаратов может быть абсолютно различным, назначать больному прокинетики должен только лечащий врач.

Если выполнить сравнение клинических эффектов разных прокинетиков, то нужно отметить, что часть из них обладает выраженным противорвотным эффектом. Если же оценивать влияние подобных лекарственных средств на моторику кишечника, то стоит отметить, что для всех препаратов свойственная активность в проксимальном участке кишки. Но прокинетическое влияние отдельных лекарств распространяется на весь кишечник. Также для лекарств из этой категории характерны различные побочные эффекты, поэтому выбор препарата должен осуществлять только лечащий врач!

К физиологическим эффектам прокинетиков можно отнести:

  • увеличение тонуса нижнепищеводного сфинктера.
  • нормализацию отношения фаз мигрирующего моторного комплекса.
  • существенное повышение антродуоденальной координации.
  • положительное влияние на эвакуаторную функцию желудка.
  • рост продуктивной перистальтики кишечника.
  • существенный рост способности сокращения желчного пузыря.

Прокинетики широко используются при лечении заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта, сопровождаемых первичными нарушениями двигательной функции. Именно поэтому они широко используются при лечении ГЭРБ. И это вполне логично, ведь прокинетики серьезно повышают тонус нижнепищеводного сфинктера, тем самым устраняя возникающую пищеводную дисмоторику. А, как известно, именно она и является основной причиной возникновения гастроэзофагеального рефлюкса у человека.

Продолжительный опыт лечения эндоскопически негативной ГЭРБ препаратами-прокинетиками показал, что они весьма эффективны даже при использовании только их. Однако, самого хорошего результата можно добиться, комбинируя прокинетики с антисекреторными препаратами.

Несомненно, довольно важной причиной назначения пациентам препаратов из данной группы препаратов, можно назвать хронический гастрит. Нередко прокинетики используются для лечения больных с рефлюкс-гастритом, для пациентов с диабетическим или идиопатическим гастропарезом, а также с гастропарезом, причной возникновения которого стала ваготомия и резекция желудка. Оправдано назначение подобных препаратов и для лечения больных, у которых после операции холецистэктомии образовался дуоденогастральный рефлюкс. Также прокинетики могут назначаться и при синдроме раздраженного кишечника, сопровождаемом запорами. Широко используются препараты, относящиеся к данной группе, при желудочно-кишечных проявлениях таких системных заболеваний, как амилоидоз и склеродермия.

Другие заболевания кишечника, при которых пациенту назначаются прокинетики - это постоперационная кишечная непроходимость. Нередко такие препараты назначаются при появлении синдрома хронической кишечной псевдообструкции. Также прокинетики показаны к применению и беременным женщинам при рвоте, либо при рвоте, возникающей в результате химиотерапии злокачественных заболеваний.

Но и это еще не все - прокинетики могут быть использованы также и при диагностических исследованиях. Так, данные препараты довольно часто назначаются при проведении энтерографии.

Если рассматривать препараты, которые в ближайшее время пополнят ряды прокинетиков, можно антагонисты холецисто кининовых рецепторов. Они увеличивают в кишечнике и пищеводе индекс мотильности, а в желудке, благодаря их приему, наблюдается рост скорости эвакуации пищи.

Еще одни прокинетики нового поколения являются агонистами мотилиновых рецепторов, и показали свою достаточно высокую эффективность. Такие препараты, которые содержат итоприд (например, итомед), отлично подходят для эвакуации пищи из желудка в случае возникновения ряда патологических состояний.

И, наконец, к еще одному виду новых прокинетических препаратов относятся лекарства, принцип действия которых основан на плотном взаимодействии с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами. Эффект от приема таких средств достигается за счет взаимодействия препарата с довольно специфическими рецепторами, относящимися к группе 5-НТ.

Резюмируя все перечисленное нами выше, необходимо отметить, что сегодня лечащие врачи имеют в своем распоряжении довольно много современных прокинетических препаратов. А это значит, что они могут выбрать из этого огромного количества именно тот, который идеально подходит для лечения дискинезий конкретного отдела желудочно-кишечного тракта.

Прокинетики - лекарственные препараты - стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта .

Группа прокинетиков
В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд (ганатон и итомед), а также тримебутин , миотропный спазмолитик , относимый часто к прокинетикам (Алексеева Е.В. и др.).

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон , суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппа-рецепторов (федотоцин , азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения (Ивашкин В.Т. и др.), агонист 5-HT 1 и 5-HT 4 и антагонист 5-HT 2 рецепторов цинитаприд , имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.

К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести:

  • антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид (Маев И.В. и др.)
  • агонисты ГАМК B -рецепторов (англ. GABA B R) арбаклофен и лезогаберан (Шептулин А.А.)
  • антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR 5) мавоглурант (Шептулин А.А.)
  • антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид (Шептулин А.А. и др. , Титгат Г.).
Торговые наименования прокинетиков
Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов
Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 –дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 –дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 –дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.

Домперидон является прокинетиком II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера. По фармакологическому указателю прокинетики–антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ - к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Нейролептики - антагонисты дофаминовых D2-рецепторов со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики, в частности, сульпирид и левосульпирид , оказывают прокинетическое действие на органы пищеварительной системы, поэтому при рассмотрении гастроэнтерологических проблем их относят к прокинетикам, обладающим противорвотным эффектом, активирующим проксимальные отделы кишечника (Саблин О.А. , Riezzo G. et al.). Сульпирид в течение длительного времени широко используется в гастроэнтерологии в связи с выраженной прокинетической активностью, реализуемой за счет «регулирующего» влияния на центральную нервную систему. Являясь селективным антагонистом дофаминовых рецепторов, он обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании с некоторым стимулирующим и антидепрессивным действием (Маев И.В. и др.). По фармакологическому указателю сульпирид и левосульпирид относятся к группе «Нейролептики», по АТХ - к подгуппе «N05AL Бензамиды» группы «N05A Антипсихотические препараты ».
Агонисты ацетилхолина - стимуляторы перистальтики кишечника
Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны. В ряде стран СНГ зарегистрирован близкий по механизму действия к цизаприду мозаприд . В отличие от цизаприда, мозаприд оказывает незначительное влияние на активность каналов калия, и, поэтому, имеет меньший риск в отношении нарушений сердечного ритма.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), тегасерод и прукалоприд .

Тегасерод и прукалоприд, являющиеся энтерокинетиками (прокинетиками, селективно воздействующими на кишечник), недавно в рамках АТХ перенесены из раздела «A03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » в раздел «A06 Слабительные »

Прокинетики - агонисты мотилиновых рецепторов
Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин , кларитромицин , атилмотин), взаимодействуют с рецепторами мотилина , имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

Профессиональные медицинские статьи, затрагивающие вопросы применения прокинетиков при лечении заболеваний ЖКТ: .
  • Маев И.В., Кучерявый Ю.А., Андреев Д.Н. Функциональная диспепсия: эпидемиология, классификация, этиопатогенез, диагностика и лечение. - М.: ООО «СТ-Принт», 2015.- 40 с .

  • Шептулин А.А., Курбатова А.А., Баранов С.А. Современные возможности применения прокинетиков в лечении больных с ГЭРБ // РЖГГК. 2018. № 28(1). С. 71–77 .

  • На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики », содержащий ссылки на статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

    Прокинетики – это группа препаратов, которая регулирует моторику пищеварительного тракта. Препараты с прокинетическим действием улучшают продвижение кишечного содержимого по пищеварительному тракту, способствуют лучшей работе сфинктера между желудком и пищеводом, препятствуют забросу пищи из желудка в пищевод.

    В России аптечный рынок представлен тремя прокинетиками, разрешенными к использованию: Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок.

    Выделяют несколько фармакологических групп прокинетиков.

    Блокаторы дофаминергических D2-рецепторов

    Являются самой изученной и широко применяемой группой прокинетиков. Препараты данной группы, блокируя дофаминовые D2-рецепторы, регулируют двигательную активность пищеварительного тракта путем повышения тонуса гладкомышечных клеток в кишечнике и желудке. Обладают противорвотным и противоикотным эффектом.

    Агонисты серотониновых 5-HT4-рецепторов

    Препараты данной группы, воздействуя на серотониновые Н4-рецепторы в подслизистом слое пищеварительного тракта, стимулируют выделение ацетилхолина. Ацетилхолин повышает двигательную активность желудка и кишечника. В исследованиях выявили способность этих средств снижать дискомфорт в животе, нормализовать стул при синдроме раздраженного кишечника. На данном этапе ведутся активные испытания лекарственных средств этой группы, как перспективное направление в лечении.

    Антагонисты серотониновых Н3-рецепторов

    Исследование этой фармацевтической группы началось после открытия свойств Метоклопрамида угнетать работу серотониновых Н3-рецепторов и выдвижения теории, что частично его прокинетические свойства связаны именно с серотонином и его рецепторами. Начался синтез препаратов, которые бы избирательно действовали только на Н3-рецепторы.

    • (Латран, Зофран). Лекарственно средство ускоряет продвижение пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку, нормализует тонус . Используется в лечении тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией у онкологических больных или наркозом. Не нашел широкого применения в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома раздраженного кишечника.
    • Тропиндол (Трописетрон, Навобан). Первый препарат из данной группы, который может на длительное время нормализовать работу нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого. Обладает выраженным противорвотным эффектом. Применяется у онкологических больных после химиотерапии.

    Прокинетики нового поколения с двойным действием

    • Итоприд (Ганатон, Итомед). Препарат одновременно воздействует на допаминовые D2- рецепторы и антихолинэстеразные, что расширяет область его применения. Оказывает положительное влияние на тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого в пищевод. Одновременно стимулирует перистальтику всех отделов кишечника, улучшая опорожнение кишечника при запорах. Обладает умеренным противорвотным эффектом. Не оказывает действие на секреторную деятельность желудка. Не воздействует на структуры ЦНС. При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни зарекомендовал себя лучше по сравнению с Домперидоном. К достоинствам Итоприда относится отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами.

    Выбор прокинетика основывается на клинической эффективности в лечении разных отделов пищеварительного тракта, безопасности и противопоказаниях.

    Из всех перечисленных препаратов только 2 лекарственных средства отвечают условию эффективность/безопасность – Итоприд и Домперидон. При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является Итоприд.

    Показания для применения

    Противопоказания

    • желудочно-кишечные кровотечения;
    • перфорация желудка;
    • беременность;
    • механические обструкции желудочно-кишечного тракта;
    • пролактинома (для Домперидона).

    Натуральные прокинетики

    • Иберогаст. Растительный препарат на основе экстрактов 9 растений. Механизм действия связан с индивидуальным воздействием каждого растения на пищеварительный тракт. Основная точка приложения – желудок. Усиливает пассаж пищи из желудка, нормализует моторику. Снижает выработку соляной кислоты и увеличивает выработку слизи в желудке.

    Отличается от «химических прокинетиков» эффективностью в сочетании с высоким профилем безопасности. Используется в лечение функциональной диспепсии.

    Церукал – мощное противорвотное средство. Применяя его, очень быстро можно избавиться от рвотных рефлексов, нормализовать общее состояние организма. Спросом пользуются и аналоги Церукала, ассортимент которых достаточно велик. Большое разнообразие медикаментов позволяет каждому пациенту подобрать индивидуальное идеально подходящее лечение.

    Показания к применению Церукала и его аналогов

    Главное действующее вещество в составе Церукала – метоклопрамид. Именно оно способствует нормализации тонуса органов. Принцип действия медикамента основывается на блокировке дофаминовых и серотониновых рецепторов. Церукал и большинство его аналогов попросту не пропускают импульсы и не дают возможности органам пищеварения сигнализировать о своих проблемах. Благодаря этому рвотный рефлекс не возникает, а все содержимое желудка благополучно транспортируется сначала в двенадцатиперстную кишку, а после в толстый кишечник.

    Кроме того, Церукал может действовать и так:

    • снимать спазм сфинктера Одди;
    • нормализовать желчеотделение;
    • снижать дискинезию желчного пузыря;
    • улучшать перистальтику кишечника.

    Назначается препарат при таких проблемах:

    • тошнота (в том числе возникшая на фоне черепно-мозговых травм, мигрени, заболеваний кишечника и почек, передозировки лекарственными средствами);
    • рвота;
    • рефлюкс-эзофагит;
    • парез желудка, развивающийся на фоне диабета;
    • изжога;
    • икота.

    В каких случаях необходимо чем-то заменить Церукал?

    На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Церукал действует очень быстро, но при этом совершенно не вредит организму (если, конечно, принимая его, соблюдать все предписания специалистов). Но несмотря на это, некоторым пациентам приходится искать аналоги медикамента. В большинстве случаев виной всему – противопоказания. Церукал нельзя принимать:

    • беременным;
    • в период лактации;
    • эпилептикам;
    • при повышенной чувствительности к компонентам состава;
    • при механических закупорках просвета кишечника;
    • при желудочных кровотечениях.

    Что лучше – Церукал (Метоклопрамид), Мотилиум, Мотилак или Ганатон?

    Это перечень самых известных препаратов-заменителей Церукала. Наверняка сказать, какое средство лучше, очень сложно, поскольку в каждом организме похожие медикаменты действуют по-разному. Из-за этого одним пациентам идеально подходит Ганатон, в то время как другие не ощущают эффекта от его приема совершенно.

    1. Многие специалисты Церукал и его более доступный аналог Метоклопрамид считают самыми мощными средствами.
    2. Ганатон – аналог Церукала в таблетках. Этот препарат также борется с тошнотой и рвотой, но лечение изжог ему дается намного лучше.
    3. и Мотилак – практически идентичные препараты разных производителей – считаются неплохими средствами, но Церукалу по скорости действия все же уступают.

    Известные аналоги Церукала в ампулах и таблетках

    Разумеется, список синонимов и дженериков Церукала намного больше. Самые известные альтернативы выглядят так:

    Продолжительность лечения этими препаратами может быть разной. Одним для полного выздоровления хватает нескольких недель, другим приходиться применять медикаменты до полугода.

    Похожие публикации