Дексаметазон свечи инструкция по применению. Дексаметазон, уколы

  • Инструкция по применению ДЕКСАМЕТАЗОН
  • Состав препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
  • Показания препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
  • Условия хранения препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
  • Срок годности препарата ДЕКСАМЕТАЗОН

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Dexamethasone (H02AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 4 мг/1 мл: амп. 5, 10 или 25 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020631 от 11.06.2014 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный или слабо-коричневого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и, креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида раствор 1 М.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.


Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После в/м введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. C max дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после в/в введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После в/в введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. T 1/2 из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Показания к применению

  • шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.);
  • отек головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях);
  • астматический статус;
  • тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции);
  • острая гемолитическая анемия;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • острая лимфобластная лейкемия;
  • тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками);
  • острая недостаточность коры надпочечников;
  • заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз);
  • ревматоидные заболевания;
  • коллагенозы.

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл,используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Режим дозирования

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят в/м, в/вмедленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым в/в, в/м вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 сут, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое в/в введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс:

  • инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг в/в или в/м через каждые 6 ч до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают в/м. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг/сут до 0.4 мг/кг/сут. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В одини тотже суставвводить неболее 3–4 рази не более в 2 сустава одновременно.Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью:

  • его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении:

  • тошнота, рвота;
  • аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца;
  • артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата);
  • снижение толерантности к глюкозе;
  • снижение иммунитета.
  • При продолжительной терапии:

  • стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция);
  • панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, вредких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия;
  • дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
  • делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком дисказрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения;
  • повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострениебактериальных, грибковых или вирусных заболеванийглаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
  • повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость;
  • задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз;
  • замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении);
  • замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
  • гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после в/в инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов.
  • Местные при парентеральном введении:

  • жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу);
  • развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата;
  • системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия;
  • для периартикулярного или внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).
  • У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

    С осторожностью

    Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

    Особые указания

    В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

    Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровеньдозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

    После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно в/в медленное введение 0.1-0.5мл адреналина (раствор 1:1000:

    • 0.1–0.5 мг адреналина взависимости от массы тела), в/в введение аминофиллинаминофиллина и если необходимо -искусственное дыхание.

    Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

    Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

    При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

    При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов:

    • анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость.Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

    Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии ЖКТ. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

    Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

    В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

    Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

    • пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

    Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

    Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель доили втечение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

    Использование в педиатрии

    У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

    Недоношенные новорожденные:

    • имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 ч) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут.

    Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

    Использование у пожилых людей

    Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

    Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

    Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

    Одновременное назначение дексаметазона с:

    • индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма;
    • диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
    • натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению АД;
    • сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
    • непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
    • антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
    • этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов;
    • парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
    • ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами;
    • инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
    • витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;
    • соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего;
    • М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
    • изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

    Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

    АКТГ усиливает действие дексаметазона.

    Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

    Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

    Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

    Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

    Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

    При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

    Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

    При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

    При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид),возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом -возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

    При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

    При одновременном применении с метотрексатом -возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

    Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

    Условия и сроки хранения

    Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Срок хранения - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дексаметазон – один из жизненно необходимых лекарственных препаратов. Он включен в список подобных фармацевтических средств Всемирной организацией здравоохранения. Дексаметазон может проникать в мозг, нервную систему, оказывать центральное действие на организм. Это свойство и его лечебные эффекты (иммунодепрессивный, противовоспалительный) делают лекарственное средство в некоторых ситуациях – незаменимым.

Фармакологическая группа

Лекарственная группа препарата: глюкокортикостероид. Синтетический гормон, производное 9-фтор-преднизолона.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Попадая в кровь, дексаметазон минует защитные гематоэнцефалический, плацентарный и иные барьеры органов и тканей (гистогематические барьеры). Эта способность проникать всюду позволяет дексаметазону воздействовать даже на мозг: снимать отеки мозга. Возникают отеки в экстремальных ситуациях: при кровоизлияниях, травмах, опухолях.

Высокая концентрация препарата в крови обеспечивается связью действующего вещества с белком крови – транскортином. Это – транспортный белок кортикостероидов. Транскортин доставляет лечебное средство повсюду, увлекая его с током крови.
Метаболизируется лекарство в печени, выводится – почками. Незначительная часть выводится кишечником (10%). При грудном вскармливании небольшой вывод идет с молоком.

Имеет направленное действие на кору надпочечников: угнетает их функцию. Надпочечники находятся под воздействием дексаметазона долго: период полувыведения его длится до 72 ч. Все это время функция эндокринного органа угнетена. Нужно это для лечебного эффекта: купируется избыточное продуцирование секреции гормонов, вызывающих патологические реакции.
Влияет дексаметазон и на функции гипофиза, ингибируя (замедляя) продуцирование гормонов (результат подобного действия – обратим).

Лекарство контролирует практически все обменные процессы, изменяя их.

Обмен белков. Ускоряется катаболизм (распад на простые составляющие) белка. Это вызывает накопление глюкозы в «депо» – печени, лимфе. В крови падает содержание глюкозы, иногда критически – до гипогликемии.

При отдаче глюкозы печенью в кровь происходит стимуляция поджелудочной. Она усиленно продуцирует инсулин, утилизирует глюкозу. Возникают «скачки» содержания последней в крови.

Необходимо контролировать показатель глюкозы в крови. Особенно важно – страдающим диабетом, у них сахарная кривая часто дает пики вверх или вниз.

Липидный обмен. Он изменяется не в лучшую для организма сторону. Синтез жирового вещества организуется так, что жир перемещается в абдоминальную область. Возникает ожирение по «яблочному», опасному возрастанием вероятности сосудистых катастроф (инфарктов, инсультов), типу. Количество холестерина в крови значительно превышает норму.

Механизм лечебного действия

Лекарство имеет не лучшее влияние на обменные процессы. Для чего тогда назначают дексаметазон? Даже на фоне некоторого отрицательного действия дексаметазон – мощный противовоспалительный препарат. Он инициирует ряд сложных химических процессов, приводящих к усилению защиты клеточных мембран, работает на клеточном уровне. Уменьшает проницаемость капилляров. Блокирует воспалительный процесс на любом этапе.

Подавляя иммунный ответ, препарат купирует аллергические реакции. Останавливает отеки слизистых, замедляет образование соединительных тканей. В итоге восстанавливается нарушенное дыхание, предупреждается формирование рубцовых изменений органов.

Блокировка гистамина тоже останавливает патологические аллергические реакции.

Форма выпуска

Препарат выпускается в четырех формах:

  1. Таблетки, содержание действующего вещества – дексаметазона – в них 0,5 мг;
  2. Глазные капли – в миллилитре 1 мг препарата;
  3. Глазная мазь – тюбики 2,5 г;
  4. Ампулы для инъекций – 4 мг дексаметазона на миллилитр содержимого ампулы.




се формы лекарства содержат стабилизирующие и облегчающие транспортировку к очагу патологии и усвоение препарата добавки, консерванты для сохранности. Упаковки от различных производителей выглядят по-разному (фото).

Цена на дексаметазон в аптеках страны колеблется:

  1. Таблетки – 16 – 38 руб. за 10 шт. дозировка 0,5 мг;
  2. Инъекционные растворы – 141 – 209 руб. за 25 ампул, дозировка 4 мл;
  3. Капли глазные – 46 – 70 руб. за флакон–капельницу, 10 мл;
  4. Мазь глазная – 100 –140 руб. тюбик.

Лекарство ценное по действию, сама стоимость дексаметазона невелика. Продажа по рецепту. В рецепте на латинском лекарственное средство дексаметазон именуют так: Dexamethasone.

Препарат дексаметазон числится в РЛС – официальном реестре лекарственных средств.

Показания к применению

Нервная система – регулятор всего организма, а действует дексаметазон именно через нее

Системное действие препарата обусловило широкий спектр применения этого лекарства. Применяют его при многих болезнях.

В список болезненных состояний, при которых необходим Дексаметазон, входят:

  • Эндокринные нарушения – проблемы надпочечников, щитовидной железы, андрогенитальный синдром;
  • Аутоиммунные дисфункции;
  • Нарушения дыхательной функции;
  • Шоковые жизнеугрожающие состояния;
  • Заболевания крови;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Острая фаза экземы;
  • Сывороточная болезнь;
  • Дефекты соединительной ткани;
  • Агранулоцитоз;
  • Болезнь Аддисона-Бирмера;
  • Пемфигус;
  • Гипоплазия кроветворения;
  • Офтальмологические болезни;
  • Деформирующие суставные заболевания – бурсит, артроз, остеохондроз;
  • Миозит;
  • Туберкулез;
  • Гельминтозы с поражением органов;
  • Обострение бронхиальной астмы;
  • Менингит;
  • Черепно-мозговая травма;
  • Злокачественные опухоли;
  • Тяжелые инфекции.



Способы применения

Внутреннее употребление. Интегральный путь поступления лекарства: перорально – через ЖКТ. Перорально употребляют таблетированные формы. Обычно назначаются после снятия острых состояний, при которых дексаметазон вводится внутримышечно или внутривенно – от 8 мг действующего вещества в растворе для инъекций. В дальнейшем врач предписывает прием таблеток.

Средняя суточная доза приема внутрь обычно – 15 мг. Занимается корректировкой доз лечащий врач.

Инъекции

Инъекции Дексаметазона вводятся внутримышечно или внутривенно.

Внутривенные инъекции раствора дексаметазона подразделяются на струйные (медленно из шприца в вену) и капельные – в капельницах. В критических ситуациях, когда велик риск для жизни пациента, предпочтительно внутривенное введение дексаметазона. Препарат сразу оказывается в крови, обеспечивается быстродействие.

Если известна переносимость лекарства, и человек знает симптомы приближающегося опасного состояния, из которого выводит его именно этот препарат, врач выписывает дексаметазон в ампулах. Больной обучается постановке внутримышечных инъекций, имеет препарат при себе. Так можно спасти жизнь самому, если врач далеко, а временной отсчет идет – на минуты.
Знать для этого, как минимум, нужно – как колоть дексаметазон себе или нуждающемуся в инъекции человеку.

Если ситуация тяжелая и скорая помощь необходима: требуется внутривенное введение. Но сделать укол до приезда специализированной бригады все равно нужно - бездействие опасно!

Понадобятся:

  • Шприц;
  • Ампула дексаметазона (или несколько);
  • Стерильные салфетки (можно вату и спиртосодержащий раствор – для дезинфекции места укола).

Самостоятельно удобнее произвести укол в бедренную мышцу. Алгоритм:

  1. Человек лежит, лучше – сидит, если позволяет состояние.
  2. Открывает (отламывает) верхнюю часть ампулы.
  3. Вскрывает упаковку шприца, собирает его или, если он изначально в сборе, снимает колпачок с иглы.
  4. Введя иглу в ампулу, набирает, оттягивая на себя шток шприца, содержимое ее в шприц.
  5. Подняв его вертикально, удаляет пузырьки воздуха: «сгоняет» воздух, нажав на шток вверх.
  6. Захватив мышцу бедра левой рукой, вводит в нее иглу. Глубина зависит от величины иглы, если иголка небольшая – по самую канюлю вводится.
  7. Медленно вводит лекарство в мышцу.
  8. Извлекает иглу быстрым движением (так болезненность меньше ощущается).
  9. Протирает место инъекции дезинфицирующей салфеткой или смоченной в спирте ваткой.
  10. Зная, как колоть спасительный дексаметазон внутримышечно, человек получает дополнительную возможность выжить, помочь себе немедленно, когда это нужно.

Капельно раствор вводят только медработники. При необходимости – в условиях стационара. Инъекционное применение лекарства ограничивается обычно тремя днями. Затем пациент переводится на поддерживающее лечение таблетированными формами с постепенным снижением дозировки – до полной отмены.

Дексаметазон применяют и для ингаляций, обязательно соблюдая инструкцию по применению. Болезни органов дыхания иногда требуют именно такого, экстренного, подхода. Ингаляционно препарат доставляется локально – именно в дыхательные пути, к «пункту назначения».

Для ингаляций берут тот же раствор, что предназначен для инъекций.

Процедура показана при отеках слизистой бронхов, аллергических воспалениях и сильных воспалительных процессах другой природы.

Ингаляциями дексаметазона лечат:

  • Туберкулез легких;
  • Ларингит;
  • Кашель аллергический и сопутствующий другим болезням дыхательных органов;
  • Фарингит;
  • Остаточные проявления пневмонии;
  • Бронхиальную астму;
  • Болезни дыхательной системы грибковой этиологии;
  • Бронхоэктатическую болезнь;
  • Муковисцидоз;
  • Удушье от отека гортани (ложный круп).

Имеются противопоказания. Ингаляции не проводят при:


Беременным и кормящим от ингаляций дексаметазона лучше воздержаться.

Проведение ингаляции:

  1. Важна дозировка: взрослым – одна ампула на процедуру, детям – половина (соответственно: 1 и 0,5 мл). В тяжелых случаях врач может повысить дозу и провести ингаляцию лично, контролируя состояние пациента. Если ампулы содержат по 2 мл лекарства, отмерять нужное количество удобно стерильным шприцем.
  2. Гормон – средство сильнодействующее, ингаляцией вводят разведенное вещество. Это – страховка от побочных эффектов и удобство применения. Ввести ингаляционно 0,5 мл любого вещества – почти нереально.
  3. Разводят лекарство в шесть раз – физраствором.
  4. Количество жидкости в разведенном виде невелико, но современные небулайзеры могут распылять и ничтожно малое.
  5. Ингаляцию проводить по инструкции небулайзера. Дышать спокойно, неглубоко: при глубоком дыхании вероятность побочных эффектов возрастает.
  6. Не нагружать физически организм до и после ингаляции дексаметазоном. Нагрузкой считать даже прием пищи.

Сама процедура займет всего десять или меньше минут.
Важно соблюдать правила, тогда риск неприятностей почти отсутствует. Но не исключен.

Возможные побочные эффекты от ингаляций:

  • Бронхоспазм;
  • Иссушение слизистых, раздражение их, как следствие – кашель;
  • Передозировка или гипервентиляция (глубокое дыхание) способны вызвать отек слизистых, головокружение, тахикардию, покраснение лица нечеткость зрения, замутненное сознание.

Все эти реакции очень редки. Просто надо не паниковать. Обычно ингаляция проходит успешно.
Курс лечения от трех дней до недели.

Для чего применяют Дексаметазон

По перечню заболеваний в показаниях – видно, как сильно и многообразно действие препарата.

Суставные болезни

Воспалительные заболевания суставов, протекающие с острой болью лечат коротким курсом дексаметазона, вводя его инъекциями прямо в сустав. Свойства препарата позволяют быстро купировать боль и снять воспаление.

Если воспалительный процесс вошел в стадию, когда обычными НПВП остановить его не удается, болевые ощущения нестерпимо мучительны, к лечению простатита подключают гормоны.

Мощный и эффективный дексаметазон за три дня окажет достаточное для смягчения болезни действие.

На больший срок при простатите назначать препарат такого сильного действия – нецелесообразно. Он подавляет иммунные реакции, а для исцеления от простатита нужны иммуномодуляторы, стимуляция иммунитета. Возникает конфликт противодействия. Длить его нельзя. Возрастает при длительном применении дексаметазона и риск побочных действий. Особенно опасен сбой обменных процессов.

Но краткий, трехдневный, прием гормонального лекарства поможет снять воспаление и болевой синдром. Это важно и психологически, и для успешного лечения простатита.

Астматический статус

Положительное действие гормона дексаметазона на слизистые бронхов, предупреждение или ликвидация отеков гарантированно улучшает состояние пациента, помогает справиться с астмой, снимает обострение в короткие сроки. Исчезает опасность удушья, урежаются и ослабевают приступы. Перестает накапливаться закупоривающая бронхи слизь.

Иммунодепрессивное и противовоспалительные свойства препарата нашли применение в исцелении глазных недугов аллергической этиологии. Глазными каплями лечат кератоконъюнктивиты, кератиты, воспалительные процессы конъюнктивы, ириты, возникшие на почве аллергии. Одновременно снимается воспаление и устраняется его причина.

Одна капля продолжает действовать после закапывания – 8 часов. Все это время раствор лечит воспалившийся глаз, нормализует процессы обмена в очаге патологии.

Черепно-мозговая травма

В такой ситуации не исключен отек мозга, остановить и ликвидировать его – жизненно важно. Глюкокортикостероиду это по силам.

Инфекционные болезни

Если антибиотики не способны справиться, организм теряет силу. Медицина подключает «тяжелую артиллерию» – гормоны. Ненадолго, но эффект проявиться успеет. Организм при такой поддержке с инфекцией справится.

Анафилактический шок

Та же аллергическая реакция, но жизнеугрожающая, протекающая бурно, быстро, требующая немедленной помощи. Антиаллергическое действие препарата спасительно в этой ситуации.

Кора надпочечников в норме продуцирует глюкокортикостероид, регулирующий многие процессы в организме. Когда выработка гормона нарушена, человек болеет.

Дексаметазон – синтетический гормон, идентичный тому, что должны вырабатывать надпочечники.

Введение его при нарушенной работе последних стабилизирует самочувствие пациента.

Болезни щитовидной железы

Препарат действует на гипофиз, а через него – опосредованно – на щитовидную железу. Она уменьшает повышенную секрецию тиреотропного гормона.

Дексаметазон или Преднизолон

Когда выбирают Дексаметазон или , стоит учесть разницу дозировки. По глюкокортикоидной активности преднизолон отстает, и намного: в семь раз. Разовая доза первого в уколах – 4 мг, а преднизолона – до 80 мг. Решить, что из лекарств лучше: преднизолон или дексаметазон, в каждой конкретной ситуации должен врач. Пациенты разные, может быть разной и переносимость, сопутствующие заболевания.

Дексаметазон сильней по воздействию, курс лечения им возможен только недолгий. Тогда лечебное действие дексаметазона успеет проявиться, а риск побочных эффектов – минимален.

Преднизолон можно дольше применять, но он слабей по действию.

Проба с Дексаметазоном

Что дает дексаметазоновая проба. В применении препарата есть такое понятие: проба. Исследование проводится при подозрении на патологические отклонения в работе коры надпочечников. Это важный эндокринный орган, продуцирующий гормоны. Когда происходят сбои, здоровье человека сильно страдает.

В организме человека любого пола эндокринная система производит секрецию гормонов мужского (андрогенов) и женского (эстрогенов) типа. Нормальный гомеостаз предусматривает определенное соотношение тех и других. Мужчинам для здоровья важно преобладание андрогенов, женщинам – эстрогенов.

Равновесие обеспечивается эндокринными органами репродуктивной системы у каждого пола по отдельности. Но эти же гормоны контролируются корой надпочечников. Для проверки работы, состояния здоровья этого важного эндокринного органа и проводят пробу с дексаметазоном.

В норме этот гормон корой надпочечников секретируется. Гомеостаз – контролер строго определенного количества секрета.
Задача пробы: установить количество продуцируемого надпочечниками кортизола.

Первоначально пациент обнаруживает неполадки в самочувствии, болезненные симптомы и отклонения. Вероятны – такие:

  • Формирование у женщин внешних признаков, характерных для мужчин (оволосение мужского типа, огрубление голоса, резкие черты лица, даже характер становится жестче);
  • Задержка или нетипичные признаки полового созревания, проблемы репродуктивного характера;
  • Симптомы новообразований репродуктивной системы.


Обратившись к специалисту, человек получает назначение сдать анализы. Необходимость проведения пробы с дексаметазоном устанавливается по данным анализа мочи. Если анализ показал, что в суточной моче повышено содержание 17-кетостероидов, вероятна патология надпочечников и не только.

Дополнительным исследованием гормонов суточной мочи может быть проверка содержания оксикортикостероидов или анализ 17-ОКС. Он покажет количество всех метаболитов стероидных гормонов, не только кортизола. Цель та же – проверить функцию надпочечников.

Если эти анализы выявили отклонения, целесообразно провести пробу с дексаметазоном. Эта манипуляция информативна в отношении:

  • Этиологии гиперандрогении (повышенной секреции андрогенов);
  • Диагностики опухолей коры надпочечников, влияющих на секрецию гормонов;
  • Выявление гиперплазии (разрастания по типу новообразований) надпочечников;
  • Диагностики гиперкортицизма – длительного патологического влияния переизбытка гормонов коры надпочечников на организм (болезнь Иценко - Кушинга).

С помощью пробы также выявляют: опухолевые процессы гипофиза, яичников, кисты репродуктивных органов.

Диагностируются и иные нарушения: расшифровку показаний проводит прошедший специализацию врач

Как проводится проба

Процедуру делают стационарно. Она несложна и не сильно нагрузочна для организма. Но важны точность соблюдения и медицинский контроль. Проводится и неоднократный забор крови, чего самостоятельно пациент в домашних условиях выполнить не сможет.

Госпитализация недолгая, волноваться не следует. Спокойствие важно и для правильной диагностики: стрессовые состояния изменяют гормональный фон.

Накануне проведения обследования отменяют болеутоляющие средства: они могут влиять на данные пробы. Лечащему врачу надо знать все, принимаемые пациентом, препараты. Чтобы учесть влияние их на полученные данные, если лекарства эти способны искажать результат.

Врачи проконтролируют и дозу препарата, и время между очередными приемами лекарства. Нарушений допускать нельзя, чтобы результат вышел достоверным.

Различают малую и большую диагностические пробы с дексаметазоном.

  1. Утром натощак – забор венозной крови. В ней будет определен исходный уровень кортизола. Кровь берут в 8 часов.
  2. Затем начинается прием дексаметазона. Каждые шесть часов – таблетка. И так – двое суток.
  3. Третье утро – очередной забор крови. Время, как и в предыдущий, первый, день – 8 утра.
  4. Сравнивается уровень кортизола в обоих образцах.

Большая проба:

  1. Начало аналогично – забор крови утром.
  2. Таблетки принимаются только две, но однократно, в 23 часа того же дня.
  3. Утром в 8 – сдача крови.

Первый метод достоверен до 100%, второй – до 95%. Если кортизола стало вдвое меньше – результат пробы положителен. Отсутствие изменений трактуется, как отрицательная проба. Как поступать дальше, решать врачу.

В основу проведения пробы взята способность дексаметазона угнетать секрецию кортикотропина. Кора надпочечников снижает продуцирование гормонов: функция зависима от кортикотропина. Но если гормоны выделяет опухоль, она продолжает секрецию их: гипофиз не контролирует деятельность опухоли.

Если лекарство в инъекционном виде экстренно вводится для спасения жизни, игнорируются все вероятные побочные эффекты. Берется во внимание только одно абсолютное противопоказание: непереносимость препарата. Когда ситуация не так драматична, и препарат назначается курсом, следует учесть и другие противопоказания:

  • Открытая форма туберкулеза;
  • Ожирение;
  • Сахарный диабет, включая скрытое (латентное) протекание;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Гиперхолестеринемия;
  • Опоясывающий лишай;
  • СПИД;
  • Изъязвления любого отдела ЖКТ;
  • Болезнь Иценко-Кушинга;
  • Заболевания щитовидной железы;
  • Недостаточность любого органа в тяжелой степени.

Есть противопоказания для инъекций в суставы:

  • Чрезмерная кровоточивость;
  • Перелом костной ткани в суставе;
  • Инфекции в суставе;
  • Оперированные суставы.

Побочные действия

Гормоны всегда использовать следует с осторожностью. Даже синтетические, они глубоко внедряются в системы, управляющие организмом. Берут это управление на себя. Необходимо виртуозно владеть техникой гормонального лечения, чтобы уменьшить до минимума вероятность и выраженность проявления побочных действий. У дексаметазона, и при соблюдении инструкций по применению, немало побочных эффектов после инъекций, таблеток, даже после ингаляций:

  1. Обменные нарушения – гипокалиемия, распад белков, булимия, набор лишнего веса.
  2. Сердечно-сосудистая система – аритмия, тромбозы, гипертензия, дистрофия миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, асистолия (внезапная остановка сердца).
  3. Система пищеварения – гастрит, панкреатит, язвенный колит, кишечные кровотечения, рвота, тошнота.
  4. Опорно-двигательная система – миастения, миопатия, дистрофия мышц, остеопороз, слабость позвоночного столба, склонность к переломам.
  5. Эндокринная система – сахарный диабет, в том числе – скрытая форма, абдоминальное ожирение, надпочечниковая недостаточность, гипертензия, нарушение менструального цикла.
  6. Органы зрения – повышение глазного давления, катаракта.
  7. Нервная система – головная боль, психозы, головокружения, судороги, высокое внутричерепное давление, быстрая утомляемость.
  8. Угнетение иммунитета – частые инфекционные болезни.

  9. Лекарственное взаимодействие

    Некоторые лекарства усиливают либо ослабляют эффект дексаметазона.

    Ослабляют:

  • Эфедрин;
  • Фенобарбитал;
  • Фенитоин;
  • Рифампицин;
  • Антацидные средства.

Гормоны действуют по-разному. Контрацептивы (гормональные) дают эффект наложения: действие дексаметазона усиливается.
Сердечные гликозиды в присутствии препарата могут спровоцировать аритмию.

Диуретики, принимаемые одновременно, выводят калий в большем количестве, возможна калиевая недостаточность. Это ослабляет сердце.

Кумарины ведут себя непредсказуемо: могут действовать сильнее, могут – ослабевать.

Диакарб и другие ингибиторы карбоангидразы (влияющие на почки, мочегонные препараты) могут привести к усилению вывода из организма калия, удерживая натрий. В результате: отеки, недостаточность калия.

Парацетомол сам по себе – удар по печени, а в паре с дексаметазоном – двойной.

НПВП в таком тандеме не щадят ЖКТ, повреждая его отделы до кровотечений. Их лечебное действие одновременно – снижается.

Во время лечения анаболики желательно исключить: сочетание вызовет отеки, может вызвать избыточное оволосение (гирсутизм).

Нейролептики способствуют формированию катаракты.

Амфотерицин В – сочетание его с дексаметазоном чревато сердечной недостаточностью.

Живые вакцины – угнетенная иммунная система не справится, заболеваемость инфекциями увеличится.

Препараты натрия – отеки, повышение АД.

Особые указания

Препарат может вызвать нарушения развития формирующегося плода у беременных. Применять его нежелательно, риск велик. Иногда беременным дексаметазон назначают – по жизненным показаниям. Новорожденному впоследствии потребуется интенсивное лечение.

Не применять во время вскармливания грудью. Если это необходимо матери, ребенка надо перевести на питание адаптированными смесями.

Прием препарата часто влияет на концентрацию внимания. Работы, связанные с необходимостью повышенного сосредоточения, в период лечения проводить не следует.

Если принимающий дексаметазон контактировал с больным герпетическим заболеванием (ветрянкой, опоясывающим лишаем) – ему необходимы иммуноглобулины. Иммунитет, подавленный препаратом, нужно поддержать.

Не стоит применять дексаметазон перед или после прививок: он нейтрализует их действие. Может даже спровоцировать вирусные инфекции на фоне угнетенного иммунитета.

Проходящий серьезное гормональное лечение человек понимает, что нарушение здоровья – не шуточное. Порой понимание это так угнетает, что ему хочется в качестве «антидепрессанта» принять некоторое количество спиртного. Закономерно возникает вопрос: можно ли?

Каждое из этих веществ, принятое по отдельности, искажает обычные процессы и внутренние реакции организма. Сочетание их даст непредсказуемые, незапланированные результаты.

Вольно или невольно часть пациентов испытывало эти непредсказуемости.

Ни одна не порадовала. Перекрестные реакции дают до четырех десятков негативных побочных эффектов. Среди них:

  • Неукротимая диарея;
  • Внезапная потеря или сильное снижение зрения;
  • «Острый живот» – боли в животе, желудке, рвотный рефлекс, тошнота;
  • Место введения инъекции становится интенсивно болезненным: там сталкиваются два несовместимых вещества – лекарство и алкоголь;
  • Кожа тела, особенно область грудной клетки, реагирует на «взрывную смесь» высыпанием крупных красных пятен;
  • Пищеварительный тракт поражается язвами;
  • Кожа лица становится угревато-сальной.

Организмы индивидуальны, всех неприятностей предугадать нельзя. Положительного влияния замечено не было.

Если человек зависим от алкоголя, принимать дексаметазон ему нельзя, нужно скорректировать назначение препаратов. Самостоятельно этого не сделать, нужно признаваться, рассказать врачу о проблеме.

Аналоги

У дексаметазона есть аналоги – лекарства с этим же действующим веществом. Есть и препараты, действующие аналогично, но имеющие иной состав. Понятия эти нужно различать уже потому, что у второй группы будут иные показания, противопоказания, возможны другие побочные эффекты и прочие нюансы применения.

Абсолютные аналоги Дексаметазона:

  • Дексаметазона натрия фосфат;
  • Веро-Дексаметазон;
  • Дексафар;
  • Дексаметазон-Ферей;
  • Декдан;


Помимо этих существуют еще с десяток аналогов, различающихся названиями и ценами, но действующее вещество у всех – дексаметазон. И свойства, соответственно от исходного препарата ничем не отличимы.

Препараты с аналогичным действующим веществом:

  • Берликорт;
  • Будесони;
  • Гидрокортизо;
  • Декортин Триамциноло;
  • Будесони;
  • Гидрокортизо;
  • Преднизолон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферрона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду) секрецию АКТГ.

Фармакокинетика

При в/в введении связывается со специфическим белком-переносчиком –транскортином – на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. При внутрь быстро и полностью всасывается в основном в проксимальном отделе тонкой кишки; абсорбция в дистальном отделе составляет приблизительно половину от таковой в проксимальном. Смах достигается в течение 1-2 часов. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т1/2 составляет 3-5 часов, биологический период полувыведения – 36-54 часа. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Выводится в основном с мочой (небольшая часть – лактирующими железами) в виде 17-кетостероидов, глюкуроидов, сульфатов. В неизменном виде выделяется с мочой около 15% дексаметазона. При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами (целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки, лекарственная форма и др.) и сильно варьирует.

Показания к применению

Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких); неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови; нефротический синдром; тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций.

Способ применения и режим дозирования

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа. Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани) взрослым и подросткам вводят в дозе 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов. При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,335 мг/м2) в сутки.

Особые указания

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременност, кормлении грудью.

Применение во время беременности и лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Задержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, эритема и изменение пигментации кожи, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм; тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли: головные, абдоминальные, суставные и мышечные); депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд).

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекции, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Терапевтические и токсические эффекты дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки,тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Передозировка

Сообщения об острых токсических отравлениях и/или летальных исходах вследствие передозировки глюкокортикоидов крайне редки. При развитии нежелательных явлений – лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций; синдрома Иценко-Кушинга – назначение аминоглутемида.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,4% в ампулах 1 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2;

Раствор для инъекций 0,4% в ампулах 2 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

Dexamethason – это лекарственный препарат, который выпускается в нескольких формах: для инъекций (по РЛС), в форме порошка или глазных капель. Он обладает спектром действий, таких как антивоспалительное, антиаллергенное и другие – для лечения ряда заболеваний.

Дексаметазон – показания к применению

Рекомендовано применение Дексаметазона при аллергиях, заболеваниях соединительной ткани, злокачественной опухоли, сывороточной болезни, болезни Аддисона-Бирмера и других. Препарат Дексаметазон инструкция по применению описывает как средство с широким предназначением. Указываются при применении также противопоказания, эффективность и способы приема (вводить в/м, в капельнице, перорально).

Показания к применению Дексаметазона следующие:

  • при шоковых заболеваниях и внешних повреждениях кожного покрова (ожоги, разрывы, открытые раны, порезы, острая экзема, другое);
  • во время отечных процессов (отёк головного мозга, острая эритродермия, тиреоидит, аплазия и гипоплазия кроветворения, аутоиммунные гемолитические анемии и другие);
  • анафилактический шок, сложные аллергические реакции, острая экзема, крапивница;
  • астматический статус;
  • рак (онкология), врождённый адреногенитальный синдром;
  • при астме, при бронхите;
  • дерматологические проблемы, при отите, при псориазе;
  • инфекционные заболевания (с курсом антибиотиков);
  • гипотиреоз;
  • неспецифический язвенный колит (НЯК) с болью;
  • прогрессирующая офтальмопатия, тромбоцитопения и другое.
  • агранулоцитоз

Дексаметазон – инструкция

Инструкция Дексаметазона включает в себя описание способа применения. Если речь идет про укол, то применять dexamethasone следует внутривенно или внутримышечно в зависимости от первоначальной проблемы. При лечении некоторых осложненных болезней (например, туберкулеза) обязательно проводится применение параллельно курса антибиотиков для безопасности приема.

Как принимать Дексаметазон? Следует изучить инструкцию. Обязательно проконсультироваться у лечащего врача. Вы найдете все условия по препарату Дексаметазон – инструкция по применению описывает и указывает на последствия и способ приема. Средний курс лечения (введения внутрь препарата) длится не более пяти дней, после чего переходят на поддерживающие дозы.

Дексаметазон глазные капли

Существует отдельная форма выпуска препарата - глазные капли Дексаметазон. Они применяются при аллергии, воспалении, инфекции и других видов глазных болезней (зрительных органов человека). Одна капля действует сразу после применения. Спустя несколько часов человек замечает положительный эффект в виде снятия оттека, воспаления и болевых ощущений. По отзывам пациентов, капля при применении легко проникает внутрь глазницы, в роговицу и конъюнктиву.

Применяется Дексаметазон в ампулах в тех случаях, когда другой способ приема (пероральный) запрещен врачом. Основное действующее вещество (по МНН) – это фосфатированный глюкокортикоид. Он оказывает действие по образованию белков, липокортина и других. Содержимое ампулы вводится в составе капельницы, либо делается укол внутривенно (внутримышечный способ). Такой способ применения запрещен при наличии инфекций в зонах около вен. Возможна установка капельницы, при этом следует приготовить 5% раствор натрия хлорида (количество должен назначать врач).

Дексаметазон в таблетках

Такое средство является доступным: его стоимость по аптечным каталогам меньше, нежели аналог ампул или глазных капель (данные могут отличаться в разных аптечных киосках и сетях). Дозировка основного компонента в такой форме выпуска препарата составляет 0,5 мг на одну таблетку. Такая лекарственная добавка положительно влияет на кишечный тракт, улучшает липидный, белковый обмен (согласно отзывам врачей и пациентов). Дополнительно Дексаметазон в таблетках имеет противовоспалительное действие. Хранить лекарство нужно в прохладном месте.

Дексаметазон – побочные эффекты

Передозировка и неправильный расчет дозы может стать причиной появления побочных эффектов. Побочные эффекты Дексаметазона следующие:

  • тошнота, рвота, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • гормональный сбой (нарушение выделения гормонов, сбой работы надпочечников, образование сахарного диабета, повышение артериального давления);
  • желудочно-кишечное кровотечение, судороги, головные боли, аллергия, ревматоидный артрит, пемфигус (в редких случаях);
  • катаракта, проблемы со зрением, нарушение качества зрения, отслоение сетчатки;
  • паранойя, депрессия, нервозность и другие;
  • повышенная потливость, выделение кальция, боли в области шеи и спины;
  • разрыв сухожилий при небольшой нагрузке, снижение массы тела, ускоренная потеря веса, худоба;
  • замедление заживления наружных и внутренних ран, образование стероидных угрей, нарушение азотистого баланса, просветление кожи, бледность;
  • нарушение сна, отсутствие аппетита, постоянная усталость.

Дексаметазон – противопоказания

Существует список противопоказаний к применению этого вида лекарства:

  • при заболевании туберкулезом не проходится курс лечения антибиотиками;
  • гиперчувствительность к составным элементам;
  • нельзя применять детям до шести лет;
  • при заболеваниях грибком, герпесом, оспой;
  • недавно перенесенные сердечные болезни (инфаркт, операции, связанные с сердечно-сосудистой системой).

Дополнительно противопоказания Дексаметазона – это почечная недостаточность и остеопороз. Отзывы врачей утверждают, что при беременности его можно применять, если польза существенно превышает допустимый вред (например, существует риск гибели плода (ребенка) или матери).

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

На 1 мл:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг (что соответствует 4,00 мг дексаметазона фосфата):

вспомогательные вещества : глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников с глюкокортикостероидным действием (ГКС). Он обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектами, а также воздействует на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательной обратной связи) на секрецию гипоталамического активирующего фактора и адренокортикотропного гормона гипофиза.

ГКС являются жирорастворимыми веществами и поэтому легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE).

Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК). Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток-мишеней и клеточных процессов образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы к ГКС обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма.

Влияние на метаболизм энергии и гомеостаз глюкозы: , наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образование гликогена. В периферических тканях, в частности в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани и усилением липолиза в ответ на воздействие катехоламинов.

Через рецепторы в проксимальных канальцах почек стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты.

Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки инфекционных процессов и признаки перфорации кишечника.

Дексаметазон может усугублять течение грибковых инфекций, латентного амебиаза или туберкулёза лёгких. Пациентам с острым туберкулезом легких можно назначать (вместе с противотуберкулезными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию Дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать терапию противотуберкулёзными ЛС.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью необходимо применять в первые недели после острого инфаркта миокарда, а также пациентам с тромбоэмболиями, миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам пожилого возраста.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход из латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном применении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. обычно не применяется за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургические вмешательства или переломы костей, поскольку может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Внутрисуставное применение глюкокортикостероидов может сопровождаться местными и системными эффектами.

Частое применение приводит к разрушению суставного хряща и некрозу костной ткани.

Перед внутрисуставным введением из сустава необходимо откачать и исследовать (на предмет наличия инфекционного процесса) синовиальную жидкость. Необходимо избегать введения глюкокортикостероидов в инфицированный сустав. Если после инъекции в суставе разовьётся септическое воспаление, необходима соответствующая антибиотикотерапия. Пациенты должны избегать нагрузки на сустав, в который была произведена инъекция, до полного купирования воспалительного процесса.

Глюкокортикостероиды могут изменять результаты кожных аллергических тестов.

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчёте на одну дозу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Дексаметазон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы темного стекла (тип I ). На ампулу наносят цветную точку, указывающую линию облома ампулы и цветное кодировочное кольцо.

По 5 ампул в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012237/02 Дата регистрации: 28.04.2011 / 14.05.2015 Дата окончания действия: Инструкции
Похожие публикации