Андрокур Депо – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Антиандрогенный препарат
Действующее вещество
Ципротерона ацетат (cyproterone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: бензилбензоат - 618.6 мг, - 353.4 мг.
3 мл - ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.
При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. C max достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в с T 1/2 4±1.1 сут. C ss достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.
Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками () плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.
Выведение
Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество - в неизмененном виде с желчью.
Показания
— коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);
— неоперабельный рак предстательной железы.
Противопоказания
— заболевания печени;
— наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
— опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);
— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
— тяжелые хронические депрессивные состояния;
— серповидно-клеточная анемия;
— повышенная чувствительность к препарату.
Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.
Дозировка
Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.
Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.
Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.
При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.
В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда - гинекомастия (у части пациентов - в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.
Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда - беспокойство, депрессия.
Передозировка
Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у женщин.
До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.
При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, ), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.
В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.
При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.
Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.
При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Андрокур - пероральный антиандрогенный препарат. Применяется у мужчин для снижения сексуального влечения и лечения неоперабельного рака предстательной железы (карцинома предстательной железы); у женщин при избыточном росте волос на лице и теле (гирсутизм), андрогенетическом облысении (андрогенная алопеция), тяжелой себорее (акне). Андрокур Депо - пролонгированный антиандрогенный препарат для внутримышечного введения. Применяется у мужчин для снижения сексуального влечения и лечения неоперабельного рака предстательной железы.
Латинское название:
АНДРОКУР / ANDROCUR.
АНДРОКУР ДЕПО / ANDROCUR DEPOT.
Состав и форма выпуска:
Андрокур
таблетки по 15, 20, 50 или 60 шт. в упаковке.
1 таблетка Андрокур
содержит: ципротерона ацетат 10, 50 или 100 мг.
Андрокур Депо
масляный раствор для инъекций в ампулах по 3 мл по 3 шт. в упаковке в комплекте с ампульным ножом.
1 ампула Андрокур Депо
содержит: ципротерона ацетат 300 мг.
Свойства / Действие:
Андрокур - антиандрогенный препарат (антиандроген); противоопухолевое гормональное средство. Обладает также гестагенным и антигонадотропным действием.
Андрокур представляет собой гормональный препарат антиандрогенного действия, ослабляющий действие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины.
Андрокур по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется или полностью устраняется влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу). Андрокур защищает предстательную железу от воздейстия андрогенов. У мужчин при применении Андрокура наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
У женщин Андрокур устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез. Кроме того, на протяжении периода лечения Андрокуром тормозится функция яичников.
Показания:
Применение Андрокура у мужчин (Андрокур 50 мг, 100 мг и Депо):
Применение Андрокура у женщин (Андрокур 10 мг):
Андрогенизация и серьезные симптомы, вызванные андрогенами:
Способ применения и дозы:
Андрокур таблетки.
Таблетки следует принимать внутрь, после приема пищи, запивая их жидкостью.
Андрокур Депо.
Вводят только глубоко внутримышечно (!), медленно. В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения Андрокура Депо!
Андрокур у мужчин (50 мг, 100 мг, Депо):
Патологические отклонения в сфере полового влечения, вызывающие необходимость снижения сексуальной потребности:
Внутрь.
Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях необходимую дозу Андрокура назначает врач, индивидуально. Начальная доза Андрокура внутрь составляет, как правило, 50 мг 2 раза в день. Доза при необходимости может быть повышена до 100 мг 2 раза в день (на короткий период до 300 мг/сутки в 3 приема). При достижении удовлетворительного результата лечения терапевтический эффект должен поддерживаться с помощью минимальной эффективной дозы. В большинстве случаев достаточен прием по 25 мг 2 раза в день. Вводить поддерживающую дозу и отменять Андрокур следует постепенно - суточную дозу снижают на 25 мг в 1-2 недели.
Внутримышечно.
Обычно по 300 мг в/м каждые 10-14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить Андрокур Депо по 600 мг каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями Андрокура Депо.
Продолжительность.
Длительность лечения определяется врачом. Для стабилизации терапевтического эффекта требуется прием Андрокура в течение длительного времени, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
Неоперабельный рак предстательной железы:
Внутрь.
С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников Андрокур назначают внутрь: по 100 мг 2-3 раза в день (200-300 мг/сутки) без орхиэктомии; по 100 мг 1-2 раза в день (100-200 мг/сутки) после орхиэктомии.
С целью уменьшения роста уровня мужских половых гормонов в начале лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): сначала по 100 мг 2 раза в день (200 мг/сутки) в течение 5-7 дней в качестве монотерапии, затем по 100 мг 2 раза в день (200 мг/сутки) в течение 3-4 недель вместе с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.
С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами ГнРГ: лечение Андрокуром следует продолжать путем приема 100 мг 1-2 раза в день (100-200 мг/сутки).
Внутримышечно.
Андрокур Депо назначают по 300 мг в/м каждые 7 дней.
Продолжительность.
Длительность лечения определяется врачом. При улучшении или ремиссии заболевания не следует прерывать лечение или сокращать дозировку. При появлении признаков прогрессирования заболевания Андрокур следует отменить.
Андрокур у женщин (10 мг):
Вызываемое андрогенами избыточное оволосение лица и тела (гирсутизм), сильное выпадение волос на голове (андрогенная алопеция), часто в сочетании с выраженными проявлениями угревой болезни или себореи:
Прием Андрокура противопоказан во время беременности. Поэтому до начала лечения следует убедиться в отсутствии у пациентки беременности.
Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур принимают внутрь в сочетании с препаратом Диане-35
(ципротерон и этинилэстрадиол). Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения). Как правило, дополнительно к Диане-35 ежедневно принимают по 10 мг Андрокура в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.
После приема 15 таблеток в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане-35. Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение. После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокура и Диане-35.
Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Если женщина забыла принять таблетку Диане-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане-35 . Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.
Пропуск приема таблеток Андрокура может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокура оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием в обычное время вместе с Диане-35.
Продолжительность.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.
После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане-35.
Передозировка:
Андрокур может считаться препаратом с очень низкой токсичностью. Маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу Андрокура.
Симптомы при случайном приеме большой дозы Андрокура: тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Противопоказания:
Лечение Андрокуром не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.
Вопрос о целесообразности назначения Андрокура больным раком (карциномой) предстательной железы с предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями, тяжелым диабетом с сосудистыми изменениями или серповидно-клеточной анемией следует решать после тщательного сопоставления возможного риска и ожидаемой пользы лечения.
До назначения комбинированного циклического лечения женщинам с серьезными симптомами андрогенизации необходимо ознакомиться с информацией о препарате Диане-35.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Андрокур противопоказан при беременности.
На время лечения Андрокуром следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия:
У мужчин
в начале лечения Андрокуром могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, снижение активности, апатия, депрессивные состояния, беспокойство, снижение способности концентрации внимания, сухость кожи. В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура происходит снижение полового влечения, потенции и подавление сперматогенеза. Эти изменения носят обратимый характер и функции постепенно восстанавливаются после отмены Андрокура. Возможно появление гинекомастии, что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков. Такие явления обычно проходят после отмены Андрокура или снижения дозы. Редко могут наблюдаться аллергические реакции и изменения масса тела. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз Андрокура наблюдались: чувство нехватки воздуха и тяжелые расстройства функции печени. Назначение высоких доз Андрокура может вызвать снижение функции коры надпочечников.
У женщин
могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, снижение настроения, депрессивные состояния, беспокойство, нарушение способности к концентрации внимания; аллергические реакции и зуд (редко). Следует учесть побочные эффекты, которые указаны в инструкции по применению препарата Диане-35.
Особые указания и меры предосторожности:
На протяжении всего периода лечения Андрокуром должны контролироваться функция печени и коры надпочечников, картина периферической крови.
В отдельных случаях могут наблюдаться доброкачественные, реже злокачественные опухоли печени (связь с приемом Андрокура не доказана). Опухоли печени могут привести к угрожающим жизни кровотечениям в брюшную полость. Следует информировать врача, если возникает боль в верхней части живота, которая не проходит самостоятельно в течение короткого времени. При увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.
У пациентов, принимающих ежедневно по 200-300 мг Андрокура, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с раком (карциномой) предстательной железы. Токсичность зависит от дозы Андрокура и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию Андрокуром обычно отменяют, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В последнем случае лечение Андрокуром следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.
Больные сахарным диабетом во время лечения Андрокуром должны находиться под наблюдением врача. У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Иногда Андрокур вызывает ощущение одышки (затрудненности дыхания). При проведении дифференциального диагноза в таких случаях следует учитывать известное стимулирующее влияние прогестерон а и синтетических гестагенов на дыхание, что сопровождается гипокапнией и компенсированным дыхательным алкалозом (не требуют лечения).
В очень редких случаях были сообщения о возникновении тромбоэмболии при применении Андрокура, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. Риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен у пациентов с тромбозами (тромбоз глубоких вен), тромбоэмболией (эмболия легочной артерии), инфарктом миокарда или нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, а также на поздних стадиях злокачественных заболеваний.
При лечении пациентов с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия Андрокура.
Женщины до начала лечения Андрокуром должны быть подвергнуты тщательному общемедицинскому и гинекологическому обследованию (в т.ч. обследование молочных желез, исследование мазка шеечной слизи). У пациенток, достигших половой зрелости, необходимо исключить беременность. Для предотвращения нежелательной беременности, а также межменструальных кровотечений следует одновременно с Андрокуром применять контрацептивный препарат Диане-35. Если на фоне комбинированного лечения Андрокуром и Диане-35 в течение 3-недельного периода приема препаратов наблюдаются мажущие кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо обратиться к врачу для проведения гинекологического обследования. При одновременном приеме Андрокура и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 часов. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться негормональными методами предотвращения беременности. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. при приеме Андрокура возможны усталость, вялость, снижение активности, снижение способности к концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие:
Антиандрогенное действие Андрокура усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ. Под действием Андрокура уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.
Исследования in vitro показали, что при высоких терапевтических дозах Андрокура (300 мг/сутки) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C8, CYP2С9, CYP2С19, CYPЗА4 и CYP2D6).
Ципротерон метаболизируется изоферментом CYP3A4.
Можно ожидать, что кетоконазол , итраконазол , клотримазол , ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона.
Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин , фенитоин и препараты, содержащие зверобой , могут снижать концентрацию ципротерона.
Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз Андрокура. Статины метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4 (имеют тот же путь метаболизма, что и ципротерон).
На фоне приема Андрокура может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при комнатной температуре.
Срок годности: 5 лет.
Условия отпуска из аптек : по рецепту врача.
Андрокур Депо
антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T1/2 4±1.1 сут. Css достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.
Выведение
Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество - в неизмененном виде с желчью.
Показания к применению:
Препарат Андрокур Депо
назначается для лечения заболеваний:
— коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);
— неоперабельный рак предстательной железы.
Способ применения:
Андрокур Депо
вводят только глубоко в/м.
Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.
Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.
При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.
В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.
Побочные действия:
Побочные действия препарат Андрокур Депо
может вызвать со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда - гинекомастия (у части пациентов - в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.
Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда - беспокойство, депрессия.
Противопоказания
:
Противопоказания к применению препарата Андрокур Депо:
— заболевания печени;
— наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
— опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);
— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
— тяжелые хронические депрессивные состояния;
— серповидно-клеточная анемия;
— повышенная чувствительность к препарату.
Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Андрокур
Депо
может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.
Беременность
:
Препарат Андрокур Депо
не предназначен для применения у женщин.
Передозировка
:
Развитие патологических эффектов при случайной передозировке препарата Андрокур Депо
маловероятно.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения:
Препарат Андрокур Депо
следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
При температуре не выше 25 °C.
Форма выпуска:
Раствор для в/м введения масляный
Состав
:
1 мл 1 амп.
ципротерона ацетат 100 мг 300 мг
Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое д/и.
Дополнительно
:
Препарат не предназначен для применения у женщин.
До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему. При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск. В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением. При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения. Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной. При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.
Андрокур Депо -
гормональный
антиандрогенный препарат.
Андрокур Депо содержит активный компонент ципротерона ацетат, который конкурентно угнетает влияние андрогенов на органы-мишени. Ципротерона ацетат защищает предстательную железу от влияния андрогенов, продуцирующихся половыми органами и корой надпочечников.
Под влиянием препарата Андрокур Депо отмечается снижение синтеза тестостерона в яичках и снижение его уровня в плазме. При применении ципротерона ацетата снижается потенция и половое влечение, угнетается функция половых желез (данные эффекты исчезают после окончания применения препарата Андрокур Депо).
При применении высоких доз ципротерона ацетата у пациентов отмечается развитие незначительного увеличения плазменных концентраций пролактина.
Не отмечается специфических рисков для человека при многоразовом введении ципротерона ацетата.
В ходе исследований ципротерона ацетат обратимо снижал фертильность у мужчин, однако не вызывает повреждения сперматозоидов, которое могло бы быть потенциально опасным для потомства.
Ципротерона ацетат не оказывает специфического канцерогенного действия, однако стероидные гормоны могут повышать риск роста опухолей гормонозависимых органов.
Существует возможность развития кортикоидоподобного действия при применении высоких доз ципротерона ацетата.
После внутримышечного введения масляного раствора Андрокур Депо ципротерона ацетат постепенно высвобождается в системный кровоток. Пик плазменной концентрации после однократного введения отмечается на 2-3 день, конечный период полувыведения достигает 3-5 суток.
Ципротерона ацетат имеет несколько путей метаболизма, в том числе гидроксилируется и конъюгируется. В метаболизме ципротерона ацетата участвуют ферменты цитохрома Р450 (преимущественно CYP3 A4).
Некоторая часть активного компонента препарата Андрокур Депо выводится с желчью в неизменном виде, большая часть ципротерона выводится почками в форме производных.
Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободной фракции не более 4%). Учитывая продолжительный период полувыведения при введении ципротерона 1 раз в 7-10 дней можно ожидать некоторую кумуляцию препарата в организме. Равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его выведением из организма достигается на 4-5 неделе терапии.
Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении считается равной 100%.
Показания к применению
Андрокур Депо применяют для лечения пациентов с неоперабельным раком предстательной железы, для лечения мужчин с патологическими отклонениями в половой сфере, которые сопровождаются повышением сексуального влечения.Способ применения
Андрокур Депо предназначен для введения инъекционно. Перед вскрытием ампулы необходимо провести визуальный анализ раствора - в нём не должно быть видимых частиц. Вводить раствор Андрокур Депо можно только внутримышечно, перед введением раствора необходимо убедится, что игла не попала в сосуд. Рекомендуется проводить инъекции очень медленно.Продолжительность применения и дозы ципротерона ацетата определяет врач.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в неделю. После улучшения состояния или достижения ремиссии не рекомендуется прерывать лечение или отменять ципротерона ацетат.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. В редких случаях, когда эффективность препарата недостаточна, дозу увеличивают до 6 мл раствора (2 ампулы препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. При назначении разовой дозы 6 мл её следует разделить на 2 инъекции (в таком случае 3 мл вводят в левую ягодичную мышцу и 3 мл - в правую). После достижения необходимого эффекта дозу постепенно уменьшают (за счет увеличения интервалов между введениями препарата Андрокур Депо).
Для стабилизации достигнутого эффекта препарат Андрокур Депо следует применять длительное время.
В период лечения ципротерона ацетатом следует контролировать функцию печени и надпочечников, а также контролировать общую картину крови (особенно число эритроцитов).
Побочные действия
При применении препарата Андрокур Депо возможно развитие такого нежелательного влияния, обусловленного ципротерона ацетатом:На мочеполовую систему: эректильная дисфункция, снижение либидо, обратимое угнетение сперматогенеза.
На нервную систему: беспричинная тревога, снижение настроения, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожных покровов, крапивница, ангионевротический отек.
Другие побочные эффекты: лабильность массы тела, остеопороз, гинекомастия, повышенная потливость, приливы.
При применении 200-300 мг ципротерона ацетата в сутки возможно развитие гепатотоксических эффектов, включая желтуху, печеночную недостаточность и гепатит (в некоторых случаях явления гепатотоксичности приводили к летальному исходу). Следует контролировать функцию печени в течение всего курса лечения ципротерона ацетатом и при изменении показателей назначать соответствующее лечение, а также корректировать дозу препарата Андрокур Депо или отменять ципротерона ацетат.
В единичных случаях при применении препаратов, аналогичных препарату Андрокур Депо у пациентов отмечалось развитие опухолей печени и обусловленных ими внутрибрюшных кровотечений.
В редких случаях, преимущественно при применении высоких доз ципротерона ацетата, возможно развитие одышки и затруднения дыхания.
Случаи развития тромбоэмболических явлений при применении препарата Андрокур Депо регистрировались, однако прямой связи между данными явлениями и проводимой терапией не установлено.
Противопоказания
:Андрокур Депо не применяют в лечении пациентов, имеющих в анамнезе указания на гиперчувствительность к ципротерона ацетату или дополнительным компонентам инъекционного раствора, для лечения женщин, не назначают пациентам с заболеваниями печени, синдромом Ротора, синдромом Дубина-Джонсона и выраженной формой хронической депрессии.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы препарат Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени, в случае если опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы (в том числе указания на опухоль печени в анамнезе).
Кроме того, пациентам с неоперабельным раком предстательной железы Андрокур Депо не назначают при тяжелом общем состоянии (если оно не обусловлено неоперабельным раком предстательной железы) и тромбоэмболических состояниях, установленных на текущий момент.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических отклонений в половой сфере Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени (в том числе в анамнезе), тромбоэмболических состояниях (в том числе в анамнезе), серпоподобно-клеточной анемии и выраженных формах диабета с сосудистыми осложнениями.
Для снижения сексуального влечения на фоне патологических отклонений половой сферы Андрокур Депо не следует назначать мужчинам с общим тяжелым состоянием.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением при патологических изменения половой сферы следует избегать приема алкоголя во время терапии препаратом Андрокур Депо (см. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами).
Запрещено назначение препарата Андрокур Депо пациентам, у которых не окончилось половое созревание (в связи с риском развития негативного влияния ципротерона ацетата на рост и эндокринную систему таких пациентов).
Следует с осторожностью применять препарат Андрокур Депо у пациентов с высоким риском развития гепатотоксичности (при развитии симптомов гепатотоксичности не связанной с метастазами рака предстательной железы Андрокур Депо рекомендуется отменить, дальнейшая терапия ципротерона ацетатом у таких пациентов возможна только в случае, если польза превышает возможные риски).
Пациентам с сахарным диабетом Андрокур Депо следует назначать с осторожностью и при постоянном контроле уровня глюкозы (в связи с возможностью изменения потребности в гипогликемических средствах).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципротерона ацетата пациентам с повышенным риском развития тяжелых тромбоэмболических явлений (включая пациентов с эмболией легочной артерии, тромбозом глубоких вен и инфарктом миокарда, а также цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе и опухолями на поздней стадии).
Андрокур Депо может приводить к развитию утомляемости и головокружения, поэтому следует исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Андрокур Депо может изменять потребность пациентов с сахарным диабетом в пероральных гипогликемических препаратах или инсулине.Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, ритонавир, клотримазол и итраконазол) при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата.
Индукторы CYP3 A4 (включая фенитоин, препараты зверобоя и рифампицин) при одновременном применении с препаратом Андрокур Депо могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации.
Высокие дозы ципротерона ацетата (100 мг трижды в сутки) в ходе исследований приводили к угнетению активности некоторых ферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2 C8, CYP3 A4, CYP2 D6, CYP2 C9 и C19.
Возможно повышение риска развития рабдомиолиза или миопатии обусловленной статинами при сочетании высоких доз ципротерона ацетата и статинов (вследствие угнетения метаболизма последних).
Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы может нейтрализовать терапевтический эффект ципротерона ацетата.
Передозировка
:Однократное применение препарата Андрокур Депо в дозе, в несколько раз превышающей рекомендуемые, не вызывало развития признаков острой интоксикации. Развитие острой передозировки при применении препарата Андрокур Депо маловероятно.
Условия хранения
Андрокур Депо хранить в недоступных для детей местах, при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.Срок годности - 5 лет.
Форма выпуска
Раствор для инъекционного введения Андрокур Депо по 3 мл в ампулах, в картонной пачке 3 ампулы, закрепленные в ячейковой контурной упаковке.Состав
:1 мл препарата Андрокур Депо содержит:
Ципротерона ацетата (в масляном растворе) - 100 мг;
Вспомогательные вещества.
В 1 ампуле препарата Андрокур Депо 3 мл раствора.
Основные параметры
| Название: | АНДРОКУР ДЕПО |
| Код АТХ: | G03HA01 - |
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: масло касторовое 353.40 мг, бензилбензоат 618.60 мг.
Описание. Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Препарат Андрокур® Депо - это гормональный препарат, содержащий ципротерон, обладающий антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.
Ципротерон по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении ципротерона наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Системная токсичность
По данным стандартных доклинических исследований токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.
Фармакокинетика. Абсорбция. После внутримышечного введения ципротерон медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после внутримышечного введения считается полной.
Распределение. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл, достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 суток. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5-4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.
Учитывая длительный период полувыведения из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.
Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15Р-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4. Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания к применению:
Неоперабельный
Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин
Способ применения и дозы:
Препарат Андрокур® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как кашель, одышка и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов - в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, головокружение, парестезии или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом). Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.
Антиандрогенная терапия при неоперабельном раке предстательной железы По 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно каждые 7 дней.
При улучшении состояния или достижении ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.
Для снижения повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг (1 ампула) глубоко внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.
Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует применять препарат Андрокур® Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.
Применение у определенных категорий пациентов
Детский и подростковый возраст
Препарат Андрокур® Депо не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет из-за недостаточной информации по эффективности и безопасности у данной категории пациентов. Лечение препаратом Андрокур® Депо не рекомендуется проводить до завершения периода полового созревания, поскольку нельзя исключить вероятность неблагоприятного влияния на рост и на еще не стабильную эндокринную систему.
Пожилой возраст
Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов. Печеночная недостаточность
Применение препарата Андрокур® Депо противопоказано пациентам с заболеваниями печени (до тех пор, пока показатели печени не нормализуются).
Почечная недостаточность
Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у данной категории пациентов.
Особенности применения:
Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.
У пациентов, принимающих Андрокур®, отмечались случаи гепатотоксичности (развитие желтухи, и ). При применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случаях со смертельным исходом. Большинство случаев со смертельным исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, регулярно во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротероном рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.
В очень редких случаях после применения препарата Андрокур® Депо отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные , которые в отдельных случаях могли приводить к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.
Сообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, применяющих препарат Андрокур® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.
Во время лечения препаратом Андрокур® Депо сообщалось о развитии . Поэтому во время лечения препаратом Андрокур® Депо следует регулярно производить исследование периферической крови.
Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, поскольку может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине (смотрите также раздел «Противопоказания»).
Применение препарата Андрокур® Депо в высоких дозах иногда может сопровождаться одышкой. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специального лечения при этом симптомокомплексе не требуется. Во время лечения препаратом Андрокур® Депо необходимо регулярно проверять функцию коркового слоя надпочечников, так как, исходя из доклинических данных, предполагается возможное подавление функции надпочечников в связи с кортикоидоподобным эффектом препарата Андрокур® Депо в высоких дозах.
Препарат Андрокур® Депо, как и все другие масляные растворы, следует вводить строго внутримышечно и очень медленно. В некоторых случаях микроэмболия легочной артерии масляным раствором может вызывать появление таких признаков и симптомов как , и боль в груди. Возможно возникновение и других признаков и симптомов - в том числе, вазовагальные реакции (например, недомогание, повышенное потоотделение, или обморок). Эти реакции могут возникать во время или сразу же после инъекции и являются обратимыми. В таких случаях обычно используют поддерживающую терапию (например, ингаляция кислородом).
При лечении препаратом Андрокур® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.
Влияние на вождение автотранспорта и управление механизмами
В период лечения препаратом Андрокур® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при приеме препарата Андрокур® Депо может наблюдаться повышенная усталость, ухудшающая эти показатели.
Побочные действия:
Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.
Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, доброкачественные и печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.
Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур® Депо,
перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до <1/10),
нечасто (от > 1/1000 до <1/100), редко (от > 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для
нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для
которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».
Со стороны кроветворной системы:
частота неизвестна - анемия
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики:
часто - , подавленное настроение, чувство беспокойства (временно). Со стороны сосудов:
частота неизвестна - масляная микроэмболия легочной артерии вазовагальные реакции и тромбоэмболии)). Со стороны системы дыхания: часто - одышка I
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
частота неизвестна - внутрибрюшное кровотечение
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - желтуха, гепатит, печеночная недостаточность
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - .
Со стороны половых органов и молочых желез:
очень часто - обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная
дисфункция;
часто - .
Прочие:
часто - увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость
очень редко - развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени; частота неизвестна - .
Нежелательные явления, для которых можно найти более подробную информацию в разделе «Особые указания», помечены звездочкой I Нежелательные явления, для которых не доказана причинная взаимосвязь с приемом препарата Андрокур® Депо, помечены звездочками - обратитесь к разделу «Противопоказания».
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - Медицинского словаря для регуляторной деятельности (версия 8.0). Синонимы или сопутствующие состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения препаратом Андрокур® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата Андрокур® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.
У мужчин прием препарата Андрокур® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом Андрокур® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. Сообщалось о развитии менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препаратов Андрокур® (в других лекарственных формах) в дозе 25 мг и более (раздел «Противопоказания» и «Особые указания»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата. Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 и 2D6.
Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.
Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или
инсулине.
Противопоказания:
При лечении неоперабельного рака предстательной железы:
- опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
- кахексия (за исключением при раке предстательной железы);
- тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
- дети и подростки до 18 лет.
. При лечении повышенного полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин:
- повышенная чувствительность к ципротерону или к другим компонентам препарата;
- заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
- опухоли печени в анамнезе или в настоящее время;
- кахексия;
- тяжелая хроническая депрессия;
- тромбоз и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время;
- тяжелый с ангиопатией;
- серповидно-клеточная анемия;
- наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
- дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью
У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тромбоэмболических процессов в анамнезе, тяжелой формой сахарного диабета с ангиопатией, Андрокур® Депо назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.
Передозировка:
Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерон может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой после однократного разового случайного применения дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую дозу. Специфического антидота нет. При необ¬ходимости рекомендуется проводить симптоматическую терапию.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
