Как действует Клофелин на организм человека – передозировка и ее последствия. Клофелин: инструкция по применению

Многие специалисты считают, что Клофелин уже давно устарел, а пациенты относятся к нему с большим опасением. Но тем не менее этот препарат широко используется в медицине при самых различных состояниях. Следует рассмотреть свойства Клофелина и разобраться, когда его применение необходимо и как принимать, чтобы не навредить организму.

Когда пациентам назначают Клофелин, многим на ум приходят криминальные истории, связанные с этим препаратом. Действительно, в результате неправильно рассчитанной дозы и смешивания с алкоголем Клофелин часто приводит к гибели человека. Именно поэтому препарат вызывает опасения у пациентов. Однако при этом люди часто не знают, какую пользу приносит препарат. Чтобы понять, как он действует на организм, нужно подробно рассмотреть инструкцию по применению.

Лекарственная группа

Клофелин – это гипертензивное средство, входящее в группу альфа-адреномиметиков. По своей сути этот препарат, является антагонистом имидазолиновых рецепторов, расположенных в головном мозге человека.

Клофелин – это торговое название, под которым выпускается вещество, МНН – Клонидин. Также на его основе выпускаются и другие лекарственные средства, обладающие аналогичным действием с Клофелином.

Область применения препарата – кардиология, а именно терапия гипертонических состояний, в том числе криза; инфаркта миокарда, сопровождающегося повышением давления; головных болей и недомоганий, вызванных снижением тонуса сосудов головного мозга. В том числе, Клофелин используют в составе комплексной терапии в наркологии для снятия абстинентного синдрома.

Формы выпуска и цены

Наиболее распространенная форма выпуска Клофелина – таблетки. Их легко принимать, рассчитывать дозировку и они оказывают действие непосредственно на рецепторы продолговатого мозга. Также выпускается раствор для внутривенных инъекций, но его применяют в стационаре для купирования острых состояний.

Глазные капли применяются только при заболеваниях, вызванных повышением внутри глазного давления. Примерная стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Клофелина разных производителей и форм выпуска

Несмотря на то, что Клофелин очень дешевый препарат, его трудно найти в аптеках и приобрести можно только по рецепту лечащего врача. Чаще всего его назначают только в условиях стационара, чтобы контролировать состояние пациента.

Не стоит поддаваться обещаниям некоторых интернет-магазинов, которые предлагают купить препарат без рецепта – цена поднимается в 10 раз (и даже больше), и за крупную сумму можно купить подделку. Кроме того, это достаточно серьезное средство, которое при неправильном применении может привести к смерти.

Состав

В состав любой из форм Клофелина входит синтетическое активное вещество гидрохлорид клонидина, относящееся к производным имидазолина. Изначально оно использовалось для снятия симптомов насморка, но позднее стало применяться для снижения высокого давления.

В состав препаратов входят вспомогательные компоненты:

Эти компоненты не оказывают лечебного действия, но влияют на скорость высвобождения и всасывания активного вещества.

Показания и противопоказания

Клофелин имеет ограниченные показания к применению, поэтому необходимо убедиться, что он действительно необходим пациенту и у него нет противопоказаний к его использованию.

Когда назначают таблетки:

Повышение давления, в том числе почечная гипертензия.
Гипертонический криз.
Детоксикация после отмены опиатов.
Лечение абстинентного синдрома.
Профилактика мигренозных приступов.

Таблетки могут использоваться в терапии синдрома дефицита внимания вместе с психостимулирующими средствами, но в настоящее время существую более современные препараты, которым можно заменить Клофелин.

Раствор для в/в введения используют в условиях стационара для купирования криза. В редких случаях Клофелин используют для эпидуральной анестезии у пациентов с онкозаболеваниями, когда наркотические анальгетики не могут справиться с болями.

Глазные капли назначают при повышенном внутриглазном давлении, при условии, что не нарушены зрительные функции. Самое частое показание – открытоугольная глаукома. Часто используются в комбинированной терапии.

Другие противопоказания:

Синдром слабости синусового узла.
Синусовая брадикардия тяжелой формы.
Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
Кардиогенный шок.
Прием антидепрессантов и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Депрессивное состояние.
Употребление этанола и этанолсодержащих препаратов.
Детский возраст.
Индивидуальная непереносимость.
Период лактации.
Первый триместр беременности.

Во втором и третьем триместре беременности препарат назначают только в самых крайних ситуациях и только в условиях стационара, чтобы регулярно отслеживать состояние плода.

Действие препарата на организм

Клофелин оказывает выраженное антигипертензивное действие за счет избирательного воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы, расположенные в сосудодвигательном центре продолговатого мозга. Этот центр находится в постоянном возбуждении и в нем присутствуют нейроны, от которых идут импульсы, приводящие к спазму мелких периферических артерий. Этот процесс приводит к тому, что симпатическая нервная система реагирует повышением артериального давления.

Под действием импульсов усиливаются функциональные способности сердца – сила и частота сокращений, приводящие к повышению давления. Все импульсы, проходящие через нейроны, повышающие давление, обеспечиваются норадреналином. Клофелин приводит к тому, что запасы норадреналина быстро заканчиваются, при этом не влияя на его синтез.

Именно этот процесс приводит к тому, что уменьшенное выделение норадреналина активирует тормозные нейроны в продолговатом мозге и блокирует импульсы, передаваемые к сосудам. Такое же действие Клофелин оказывает и на рецепторы, расположенные в корковом слое надпочечников, только в этом случае идет угнетение синтеза адреналина.

Еще одно действие Клофелина – активация блуждающего нерва, относящегося к парасимпатической нервной системе, обладающей свойствами снижать давление. В результате всех этих механизмов препарат оказывает следующие действия:

Таблетки полностью всасываются в ЖКТ, и действующее вещество полностью проникает в кровоток через 60-90 минут. Раствор оказывает более стремительное действие. Гипотоническое действие Клофелина начинается уже через 30 минут и продолжается около 12 часов.

Действующее вещество способно проникать во все ткани организма, но наибольшая концентрация наблюдается в тканях ЦНС. После трансформации препарат выводится почками и кишечником, причем у женщин процесс выведения медленнее, чем у мужчин. В среднем, период полувыведения составляет 12 часов.

Инструкция по применению

Каждая из форм Клофелина имеет свою определенную инструкцию, которой необходимо строго придерживаться.

Дозировка и особенности приема таблеток

Применение таблеток требует тщательного подбора дозировки, причем рекомендуется начинать лечение с минимальных доз – 37,5-75 мкг 3-4 раза в день. Дозировку увеличивают раз в два дня на 37, 5 мкг. И доходя до максимальной – 300 мкг за один прием или 900 мкг в сутки – продолжают лечение, без увеличения дозировки. Более высокие дозы допустимо использовать только в условиях стационара.

При необходимости отказа от Клофелина дозировка должна также постепенно снижаться, иначе может развиться гипертонический криз.

Пациентам пожилого возраста дозировку увеличивают с осторожностью, так как резкое увеличение дозы может спровоцировать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы – вызывать инсульт или инфаркт.

Длительность терапии подбирается в индивидуально порядке. В инструкции отмечено, что рекомендованный курс лечения – 1-2 месяца, но врачи утверждают, что Клофелин не стоит принимать слишком долго, так как после него другие препараты оказывают менее эффективное действие. Но в некоторых случаях лечение Клофелином может продолжаться один год и даже дольше. Если при приеме таблеток не наблюдается гипотонический эффект, то переходят на внутривенное введение раствора.

Как делать уколы?

Раствор Клофелин предназначен только для использования в больничных условиях, так как пациенту необходимо находиться под постоянным контролем специалистов, которые должны контролировать частоту пульса, сердцебиение и артериальное давление.

Внутривенно раствор вводится в дозировке 0,5-1,5 мл, разведенные в 10-20 мл физраствора. Введение препарата должно быть медленным – не менее 3 минут. При необходимости, с Клофелином ставят капельницы – 4 мл препарата разводят в 0,5 л глюкозы и вводят со скоростью 20 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения может быть увеличена до 120 капель в минуту. Если раствор вводится внутримышечно, то его не разводят, но такой способ применения используют редко.

Если во время инъекции наблюдается резкое побледнение кожных покровов, нарушение дыхания, предобморочное состояние, то необходимо отменить введение лекарства. После инъекции пациенту рекомендуется оставаться в горизонтальном положении, чтобы избежать коллапса.

Клофелин как снотворное

Снотворный эффект Клофелина обуславливается его угнетающим действием на центральную нервную систему. В качестве снотворного препарат назначают только при стойкой бессоннице.

Рекомендованная доза – 75 мкг непосредственно перед сном. Если со временем препарат перестает действовать, то дозу начинают увеличивать раз в 2 дня на 37,5 мкг. Но современная фармакология предлагает очень много препаратов от бессонницы с более безопасным действием, поэтому Клофелин назначают крайне редко и только если нарушения сна сочетаются с повышенным давлением.

Как использовать глазные капли?

Глазные капли Клофелин используют по 2-4 раза в сутки по 1-2 капли, закапывая их в глазной мешок. Для этого нужно оттянуть нижнее веко и капнуть необходимое количество капель в наружный угол глаза. Чтобы распределить лекарство, после закапывания нужно несколько раз моргнуть.

Врачи рекомендуют начинать лечение с капель концентрацией 0,25 %. Если возникают побочные эффекты, то переходят на 0,125 % концентрацию, а при недостаточном эффекте – на капли с 0,5 % содержанием действующего компонента.

Применение при беременности

Беременным женщинам Клофелин назначают крайне редко. Если невозможно добиться стойкого эффекта посредством других препаратов. Лечение проходит строго в условиях стационара, где ежедневно проводят оценку состояния плода. Женщине обязательно несколько раз в день измеряют давление, чтобы не допустить его критического снижения.

В каких случаях назначают:

Поздний токсикоз с гипертензией.
Высокое АД, не снимаемое другими средствами.
Гипертония и снижение функций почек.
Угроза выкидыша, дородовое излитие околоплодных вод.

Дозировка и длительность терапии подбираются индивидуально, исходя из состояния пациентки и срока беременности. Препарат редко негативно сказывается на ребенке, но могут возникнуть нарушения со стороны работы сердца, гипогликемия или желтуха. Но если женщина постоянно находится под наблюдением специалистов, но риск развития осложнений минимален.

При каком давлении и как правильно принимать?

Клофелин – это средство, которое можно применять только больным с повышенным давлением. При гипотонии или склонности к снижению давления его применение не только нежелательно, но и может быть жизненно опасным.

Клофелин отлично справляется с повышенным давлением, если его правильно использовать. В большинстве случаев, назначают принимать таблетки и только при их неэффективности переходят на внутривенное введение лекарства.

Лечащий доктор подбирает дозировку исходя их показателей давление пациента и его общего состояния. Но для каждого больного первоначальная разовая доза составляет 37,5 мкг, затем ее увеличивают на 37,5 мкг каждые двое суток. Если нет результата в течение 2 суток, то назначают в/в введение, и если раствор тоже не оказывает положительного эффекта, то препарат отменяют.

При кризисных состояниях используют раствор, но его должен вводить только медик, предварительно рассчитав дозировку, необходимую для пациента. После введения раствора у больного контролируют показатели давления и функционирование сердечной системы.

Выраженная брадикардия, критическое снижение давления, затрудненное дыхание, бледность кожи – говорят о том, что необходимо срочное прерывание лечения и помощь специалистов.

Отмена препарата должна быть постепенной, так как могут появиться симптомы «синдрома отмены» или развиться криз. Отменять лечение необходимо в течение 1-2 недель, постепенно заменяя Клофелин другими антигипертензивными средствами, чтобы давление резко не повышалось. Подбирать комбинацию препаратов должен только лечащий врач, так как некоторые сочетания приводят к резким скачкам давления.

Пациентам следует помнить, что Клофелин при первоначальном использовании действует как адреномиметик, то есть сначала повышает артериальное давление, но при прохождении через ГЭБ начинает действовать как гипотоник.

Клофелин был и остается препаратом, активно использующимся для купирования гипертонических кризов, особенно вызванных повышенным нервным возбуждением и абстинентными синдромом у алкоголиков и наркоманов. Но для лечения артериальной гипертензии специалисты предпочитают прибегать к другим, более современным средствам.

Возможный вред препарата

Перед применением Клофелина необходимо тщательно изучить инструкцию, в том числе и раздел, где указаны возможные побочные явления, чтобы быть к ним готовым.

Побочные явления

Клофелин при длительном и кратковременном приеме способен вызывать негативные реакции со стороны различных органов и систем. При использовании глазных капель чаще всего появляются реакции местного характера: зуд, жжение, сухость слизистой оболочки глаз.

Возможные и системные реакции, совпадающие с побочными эффектами других форм Клофелина:

Так как препарат угнетающе воздействует на нервную систему, он способен замедлять психические реакции, поэтому рекомендуется отказаться от вождения автомобиля во время лечения, а также от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Смертельная доза

Очень высок риск летального исхода от Клофелина, если пациент занимается самолечением. Возможность отравления выше у нескольких групп пациентов: пожилых людей; детей; людей, сидящих на диете и тех, кто употребляет алкоголь и наркотические препараты. Именно поэтому назначать дозировку и схему ее увеличения должен только лечащий врач.

Основные признаки отравления:

Резкое снижение АД.
Слабая реакция зрачков на свет.
Прерывистое дыхание.
Снижение температуры тела.
Судороги.
Галлюцинации.

Летальный исход наступает через полчаса после приема смертельной дозы, так как препарат очень быстро всасывается в кровоток, распределяется по тканям, где оседает и образует токсические продукты.

Большинство пациентов погибает от токсического шока, ацидоза или нарушений сердечного ритма. Но иногда удается избежать летального исхода, в таком случае, больной будет ощущать сильную слабость, головокружение, заторможенность. В некоторых случаях, последствиями отравления являются потеря памяти, образование тромбов в сосудах печени, кровоизлияния в почках.

Смертельная доза для каждого человека зависит от состояния его здоровья и массы тела. В среднем губительная для человека дозировка составляет 0,1 мг на 1 кг веса человека. Но она может быть и меньше, если препарат принял пожилой человек, или пациент, имеющий серьезные заболевания.

Практически все лекарственные средства плохо совместимы с алкогольными напитками из-за негативного влияния на печень и снижения действия препаратов. Но Клофелин в сочетании со спиртным особо опасен, так как не только вызывает нежелательные реакции организма, но и может привести к летальному исходу.

Если пациент заботится о своем здоровье, то он будет принимать строго указанную дозировку и откажется от спиртного на время лечения. Но иногда люди в силу разных обстоятельств, сами того не зная, употребляют алкоголь с Клофелином, это приводит к тяжелым последствиям.

Почему же это сочетание так опасно? Клофелин влияет на сердечную деятельность, сосуды и нервную систему, но в малых дозах препарат оказывает лечебное действие, а в больших – приводит к интоксикации и сильному угнетению ЦНС. Алкоголь также оказывает влияние на работу сердца и сосудов, нарушает психомоторные реакции, а крепкие напитки повышают давление.

Клофелин очень быстро всасывается в организм и расширяет сосуды, что приводит к стремительному проникновению алкоголя в кровь и ткани головного мозга. Наступает быстрое опьянение, более сильное, чем от употребления таких же доз этанола, но без Клофелина.

Сочетание препарата и спиртных напитков приводит к быстрому наступлению сна, которые не приносит ощущения отдыха. Наутро, проснувшись, человек ощущает сильную слабость, головокружение, головные боли, спутанность сознания, иногда провалы в памяти.

Но, даже такое плохое самочувствие говорит о том, что человеку повезло – ему в спиртное подмешали небольшую дозу Клофелина. Потому что, при больших дозах препарата, смешанного со спиртным, наступает наркотический сон, в результате которого наступает кома или летальный исход. Чаще всего смерть наступает от нарушений сердечной деятельности.

Что свидетельствует об отравлении Клофелином и алкоголем:

Каждый человек реагирует по-разному на такое сочетание, это зависит от крепости спиртного, дозы лекарства и общего состояния организма. Одна и та же дозировка может привести одного человека к резкому засыпанию и плохому самочувствию, то для другого окажется смертельной дозой.

Аналоги

Препараты, содержащие клонидин, постепенно становятся все менее и менее востребованными, а их место занимают более современные и безопасные лекарства. Поэтому Клофелин можно без труда заменить другим препаратом с гипотоническим действием.

Структурные

Из средств на основе клонидина самый популярный – Клофелин. Не все знают, что есть его структурные аналоги, выпускающиеся под различными торговыми названиями.

Если выбирать средства среди этих препаратов, то врачи рекомендуют обратить внимание на пролонгированные таблетки – их нужно принимать 1 раз в день, и они поддерживают равновесную концентрацию действующего вещества в организме на протяжении всего дня.

Другие рецептурные препараты с подобным действием

На основе других действующих веществ можно приобрести препараты с гипотоническим действием. Они выпускаются в различных формах и имеют разные цены (Табл. 2).

Таблица 2 – Заменители Клофелина

Больше всего на Клофелин похожи по своему действию препараты на основе моксонидина – они также воздействуют на рецепторы сосудодвигательного центра. Верапамил и Эналаприл имеют больше показаний к применению, поэтому их назначают гораздо чаще.

Аналоги без рецепта

Среди препаратов, продающихся без рецепта, следует отметить, самые популярные:

Но, если лечащий врач прописал Клофелин, то без его рекомендаций нельзя менять его на другое средство, чтобы не возникло негативных реакций и осложнений.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Клофелин – препарат для быстрого снижения артериального давления. Тем пациентам, кто им пользуется, необходимо знать симптомы передозировки и последствия отравления Клофелином. Основное вещество – клонидин. Он оказывает седативное воздействие на организм, успокаивает нервную систему, замедляет сердцебиение.

Иногда назначается для снижения глазного давления при глаукоме. Препарат выпускается в таблетках и растворе для инъекций и капельниц. На 3\4 усваивается организмом. Клофелин многим знаком как неотложная помощь при скачках давления. Но он принесет пользу лишь в том случае, если его правильно применять. Можно ли умереть от этого лекарства? Об этом – информация ниже.

Показания к применению:

Хроническая гипертоническая болезнь – периодическое повышение давления.
Гипертонический криз – резкое повышение артериального давления.
Тяжелые состояния при снятии симптомов опийной ломки.
Тяжелые заболевания почек.
Сужение сосудов головного мозга.
Период отвыкания от курения.

Дозировка лекарства указывается в Инструкции, но лучше согласовать ее с лечащим врачом. Смертельная доза Клофелина составляет более 0,1 мг вещества на 1 кг массы тела. Это примерно 40-45 таблеток для взрослого человека. Усугубляет действие большой дозы лекарства соединение его с алкоголем.

Чем опасен препарат? Во многих криминальных эпизодах коктейль, содержащий Клофелин, фигурирует в качестве средства, отключающего человека от реальности. Бокал вина с растворенной в нем таблеткой Клофелина вызывает моментальное опьянение, потерю ориентации, глубокий сон.

Передозировка Клофелином в этих случаях – частое явление. Они влекут за собой тяжелые состояния или смерть пострадавшего.

Нельзя принимать Клофелин одновременно с препаратами для повышения мужской силы. Это грозит инфарктом, кровоизлиянием в мозг. Сосуды не выдерживают двойной нагрузки препаратами.

Признаки отравления Клофелином

Отравление Клофелином имеет несколько степеней тяжести. Легкая и средняя степени характеризуются следующими симптомами:

головокружение, боль в висках;
ослабление слуха;
частичная слепота;
вялость, сонливость;
низкое давление – меньше 90 мм рт.ст.;
сужение зрачков, которые пульсируют при попадании на них яркого света;
бледнеет кожа;
снижается температура тела;
усиливается потоотделение, пот становится холодным и вязким;
пациент плохо реагирует на обращения к нему, отвечает скупо и односложно;
слабый пульс.

При тяжелой степени отравления бывает:

Потеря сознания.
Беспробудный тяжелый сон, коматозное состояние.
Давление – ниже 80 мм рт. ст.
Приступообразные режущие боли в животе.
Видения, галлюцинации.
Остановка кровообращения – коллапс.
Пульс снижается до 35 ударов в минуту.
Наступает кислородное голодание мозга.
Остановка дыхания, удушье.
Судороги мышц конечностей, лица.
Сопорозное состояние – отстраненность от реальности.
Летальный исход.

После восстановления нормального состояния после отравления, человек еще долгое время чувствует последствия болезненного периода. Ощущается это в расстройстве психики, нервно-возбужденном или, наоборот, подавленном состоянии. Человек становится равнодушен к окружающей действительности, порой неадекватно реагирует на происходящие события, внимание становится рассеянным.

Как помочь?

Надо удалить остатки лекарства из желудка. Для этого делают промывание. Надо развести в 1,5 – 2 л теплой воды 2 ст.л. соли, и дать выпить пострадавшему. Вместо соли можно взять питьевую соду. Затем вызвать рвоту надавливая пальцем на основание языка. Эту процедуру надо повторить несколько раз, если человек в сознании, до полного очищения желудка. Выходящая жидкость должна быть почти прозрачной.
Дать пострадавшему абсорбент – активированный уголь. Его можно растолочь и выпить с большим количеством воды. На 10 кг веса человека надо взять 1 таблетку активированного угля. Абсорбент выводит токсичные соединения.
Можно принять вазелиновое масло, из расчета 2 мл\1 кг веса. Оно обволакивает стенки желудка, и не дает всасываться Клофелину.

Это действия экстренной помощи. Прежде чем к ним приступать, надо вызвать медицинскую неотложку.

Тяжелые отравления лечатся в реанимационных отделениях токсикологии.

Если замечены хотя бы некоторые из перечисленных симптомов, надо немедленно начинать лечебные действия по возвращению здоровья человеку. Для точного диагностирования отравления Клофелином понадобятся лабораторные исследования, которые можно сделать только в медицинском учреждении.

Опытный врач на месте может предположить это состояние и помочь пострадавшему. Но доврачебная помощь крайне важна, так как процесс всасывания отравляющего вещества происходит быстро. Надо как можно скорее его остановить.

Медицинская помощь

В отделении токсикологии больному проведут ряд процедур, которые очистят желудок, кровь от отравляющих веществ:

Промывание желудка зондом.
Энтеросорбция сильными сорбентами.
Промывание почек осуществляется введением большого количества жидкости в организм и применением мочегонных препаратов.
Гемосорбция очищение крови сорбентами, проводится в особо тяжелых случаях.

В вену вводится антидот – Толазолин. При аритмии вводят калийсодержащий препарат внутривенно. Для стимуляции сердечной работы применяют электростимулятор. Для активизации работы нервной системы делают укол Налоксона. Дыхательную деятельность стимулируют аппаратно или массажем.

Особенности препарата

Для лечения повышенного давления врач назначает прием 2-х таблеток в сутки по 0,15 мг вещества. Постепенно дозировка увеличивается, если это назначает врач.

Препарат вызывает привыкание, поэтому постоянно его принимать не стоит. Пожилым людям надо пить его с осторожностью, так как он быстро и сильно действует.

При гипертоническом приступе применяют капельный раствор Клофелина. Снижать дозу надо тоже постепенно, в противном случае у гипертоников может резко «подскочить» давление.

Последствия передозировки лекарства могут быть длительными.

Побочные явления при лечении препаратом:

физическая слабость, вялость, желание спать;
жажда, сухость слизистых во рту;
отечность лица;
запоры.

Противопоказания к применению:

Склеротические изменения сосудов головного мозга.
При выполнении работ, связанных с повышенным вниманием.
Непереносимость основного вещества – клонидина.
Стойкое пониженное давление.
Обнаружение холестериновых бляшек в просветах артерий головного мозга.
Высокое содержание порфирина в крови.
Слабый сердечный ритм, редкий пульс, слабое сердцебиение.
Беременность и период грудного вскармливания.
Депрессивные состояния, упадок сил.
Употребление спиртных напитков.
Тяжелая форма сахарного диабета.

Совмещение с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем запрещена. Лекарство сильно расширяет сосуды, спирт оказывает такое же действие. Сосуды просто могут лопнуть. К тому же человек не может в пьяном виде контролировать свое состояние, под воздействием спиртного и лекарства он быстро засыпает.

Примечательно, что в недавнем прошлом врачи с помощью Клофелина советовали снимать похмельный синдром. Но дозировки назначалась индивидуально в каждом случае, и лекарство принималось, когда человек находился в полном сознании.

Если в спиртное подмешать препарат, после пробуждения человек практически ничего не помнит. Этим пользуются преступники и мошенники.

В таком состоянии нельзя садиться за руль, выполнять опасные виды работ.

Передозировка Клофелином вызывает замедление сердечной деятельности. Сердечная мышца становится более вялой, пульс становиться реже, удары – слабее. В этом случае необходимо помочь сердцу. Врач вводит 2 кубика атропина, который активизирует мышечную деятельность. При смешивании большой дозы препарата со спиртным смерть, чаще всего, наступает от сердечной недостаточности.

Клофелин – эффективное лекарство, но при небрежном отношении к выбору дозировки и условий приема лекарства он может стать опасным для жизни. Купить его можно только по рецепту врача. Не употребляйте спиртное в сомнительной компании, будьте бдительны, берегите свою жизнь и здоровье.

Видео: лекарства и алкоголь – несовместимые сочетания.

Преступления с применением препарата

В преступных кругах часто используется препарат в соединении с алкоголем. Он моментально вводит человека в тяжелый сон, после пробуждения от которого, он ничего не помнит. Преступники, пользуясь состоянием жертвы, грабят его, совершают преступные действия.

Лекарство не имеет вкуса, поэтому распознать его в напитке нереально. При вскрытии в случае летального исхода, наличие в крови Клофелина доказать почти невозможно.

Тяжесть последствий от большого количества принятого Клофелина зависит от силы здоровья человека, его иммунитета, и своевременно оказанной помощи окружающих и врачей.

Далеко не все аптечные препараты являются безопасными. Некоторые из них при неаккуратном приёме без консультации врача способны привести к плачевным последствиям. К таким средствам относится Клофелин – таблетки, призванные снизить повышенное давление. Это лекарство – одно из самых эффективных при гипертонии, но принимать его самостоятельно без назначения врача запрещено. К примеру, если человек выпьет Клофелин с алкоголем, то возможен даже летальный исход.

Особенности лекарства

Специалисты используют Клофелин в разных областях. Он обладает комплексным действием и является одним из самых мощных препаратов, поэтому назначают его лишь тогда, когда более безопасные его аналоги не производят должного эффекта на организм человека.

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент безопасных препаратов для снижения артериального давление, поэтому Клофелин в настоящее время людям назначается редко. Обычно его используют медики лишь в условиях стационара. Действие Клофелина на тело человека может быть непредсказуемым, особенно если препарат сочетают с другими лекарствами или параллельно принимают спиртное.

Клофелин – это таблетки, которые содержат химическое вещество клонидин. В одну штуку входит 0,15 мг активного компонента. Именно это соединение и обеспечивает гипотензивный эффект для пациента. Действовать лекарство начинает примерно через 30 минут после перорального приёма. Это время нужно для того, чтобы оболочка таблетки растворилась в желудке, а активное вещество через ворсинки кишечника поступило в кровеносное русло.

Если у пострадавшего наблюдаются симптомы гипертонического криза, то нельзя терять время. По этой причине препарат Клофелин вводят внутривенно. В некоторых случаях такие меры позволяют сохранить человеку жизнь.

Область применения лекарства

Клофелин в современной терапии используется нечасто, однако полностью отказаться от него нельзя. Этот препарат эффективен при различных патологических состояниях:

1. Острый гипертонический криз. Клофелин поможет, если у пациента мгновенно поднялось артериальное давление до критических значений.

2. Артериальная гипертензия. В этом случае также в схему терапии могут быть добавлены такие вещества, как клонидин, входящий в состав Клофелина.

3. Абстинентный синдром. Клофелин обладает успокаивающим действием, поэтому его иногда назначают при выводе человека из длительного запоя. Такие симптомы, как раздражительность и повышенная агрессия, исчезают довольно быстро.

При использовании лекарства на основе клонидина следует строго следовать инструкции. Если при выводе из запоя допускается приём минимальной дозы препарата, то Клофелин и алкоголь вместе лучше не принимать. В некоторых случаях при превышении дозировки возможно наступление смерти пациента.

Допустимая доза лекарства

Если у человека развиваются симптомы, указывающие на резкое повышение показателей артериального давления, требуется обратиться к специалисту.

Если врач сочтёт нужным, он назначит препарат на основе клонидина, однако следует помнить, что сочетание Клофелина с алкоголем губительно для здоровья и опасно для жизни.

Стандартная схема терапии предполагает пероральный приём препарата по одной таблетке дважды в день. В редких случаях при наличии прямых показаний таблетки, содержащие 0,15 мг активного вещества, принимают по четыре раза в сутки. Если же рекомендуемая дозировка превышается, то возможно развитие побочных эффектов.

Последствия приёма Клофелина и возможные противопоказания

Активное вещество клонидин непосредственно влияет на работу сердечной мышцы. После приёма лекарства этот орган выбрасывает меньшее количество крови в аорту и артерии, что приводит к замедлению частоты сокращений и снижению давления в сосудах. Именно этот принцип и лежит в основе лечения гипертонического криза.

Клофелин – очень сильный препарат со множеством противопоказаний. Так, от данного лекарства следует отказаться при следующих патологиях:

· индивидуальная непереносимость;

· кардиогенный шок;

· брадикардия;

· атеросклероз сосудов головного мозга;

· ишемическая болезнь;

· почечная недостаточность;

· депрессия.

Во всех перечисленных случаях использование Клофелина не допускается. Врач должен подобрать пациенту другой препарат, который приведёт к улучшению самочувствия.

Сочетание с алкоголем

И этанол, и активный компонент лекарства повышают нагрузку на сердце, что может привести к его остановке.
Даже если летального исхода удаётся избежать, организм человека страдает от сильной интоксикации ядовитыми веществами.

Наверняка многие слышали истории о клофелинщицах – женщинах, которые подсыпали мужчинам в бокалы с выпивкой опасный медикамент, а позже грабили их. Это ещё одно подтверждение того факта, что смешивать спиртное с лекарствами на основе клонидина нельзя.

Смертельная доза

Таблетки Клофелин имеют смертельную дозу, но она индивидуальна для каждого человека. Традиционно принято считать, что даже небольшое увеличение разового объёма может привести к непоправимым последствиям, поэтому при отсутствии прямых показаний это лекарство не используется.

Смертельная доза Клофелина может быть приближена ко вполне обычной терапевтической, если человек параллельно принимает любое спиртное вне зависимости от показателей его крепости. Опасность представляют и пиво, и вино, и водка.

Человек при приёме Клофелина моментально пьянеет и не может контролировать ситуацию. Наблюдается полное торможение нервной системы, вследствие чего нередко пропадает сознание. Если принята минимальная доза лекарства, то человек засыпает, а при употреблении даже 2-3 таблеток может наступить кома или смерть. Именно по этой причине совмещать Клофелин и алкоголь запрещено.

Клофелин (действующее вещество клонидин) - лекарственное средство с некоторым "криминальным" налетом, которое нередко появлялось на страницах отечественных детективов или в милицейских сериалах. Между тем не стоит забывать, то этот препарат является объектом не только судебной, но и клинической медицины и до сих пор используется в качестве антигипертензивного средства. Механизм действия этого ветерана "фармацевтического фронта" связан со стимуляцией альфа-2- адренорецепторов, локализованных в вазомоторном центре продолговатого мозга и снижении интенсивности потока симпатической импульсации к сердцу и кровеносным сосудам на пресинаптическом уровне. Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. При быстром внутривенном введении препарата возможно непродолжительное повышение артериального давления, связанное со стимуляцией постсинаптических сосудистых альфа-1-адренорцецепторов. В дополнение к этому клофелин увеличивает кровообращение внутри почек, тонизирует церебральные сосуды, снижает кровоток в головном мозге, вызывает выраженную седацию. Длительность действия препарата составляет в среднем от 6 до 12 часов. При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок (он выпускается также и в виде глазных капель) отмечается нормализация внутриглазного давления, в основе чего лежит локальное адреностимулирующее действие препарата, в результате которого снижается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток.

Клофелин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и глазные капли. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для таблеток начальная доза составляет, как правило, 37,5-75 мкг 3 раза в день. По мере необходимости доза может быть плавно увеличена до 900 мкг в сутки. Максимальная суточная доза для таблетированной формы не должна превышать 300 мкг, суточная - 2400 мкг.

Длительность медикаментозного курса составляет обычно 1-2 месяца. Разовая доза для внутривенного или внутримышечного введения составляет 150 мкг. Клофелин находит применение не только в кардиологической практике, но и в офтальмологии, а именно - при первичной открытоугольной глаукоме. У пациентов с подобной патологией препарат закапывают в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. Медикаментозную терапию начинают с 0,25% раствора. Ели эффект от его применения отсутствует или недостаточно выражен, пациенту назначают 0,5% раствор. Если использование 0,25% раствора сопровождается развитием негативных побочных реакций, назначают 0,125% раствор. Клофелин следует с осторожностью применять у постинфарктных пациентов, а также у лиц, страдающих хронической почечной недостаточностью. При резком прекращении фармакотерапии в ряде случаев может развиваться синдром отмены, сопровождающийся повышением артериального давления, головными болями, раздражительностью, тремором и тошнотой. При комбинировании клофелина с бета-адреноблокаторами для предупреждения синдрома отмены следует, в первую очередь, плавно прекратить прием бета-адреноблокаторов, затем также медленно закончить лечение клофелином. Для предупреждения возникновения ортостатической (постуральной) гипотензии при внутривенном введении клофелина пациент должен находиться в лежачем положении непосредственно во время и в течение 1,5-2 часов после введения. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта в течение 1-2 дней после начала приема препарата последний отменяют. Для нивелирования системных побочных эффектов глазных капель клофелина сразу после закапывания следует на 1-2 минуты прижать пальцами область в районе слезного мешка. Если одновременно с клофелином принимать оральные контрацептивы, то возможно потенцирование его седативного эффекта.

Фармакология

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами