Бисептол форма выпуска. Побочные эффекты и симптомы передозировки. Показания и противопоказания к приему препарата

Если микробная инфекция имеет умеренную выраженность, вместо лечения антибиотиками можно применять терапию сульфаниламидными препаратами. Одним из популярных средств этой группы является Бисептол в форме таблеток.

Бисептол - что за лекарство?

Бисептол - средство группы сульфаниламидов с комплексным составом. В таблетках 480 мг есть 80 мг триметоприма (антибиотика, который работает только по бактериостатическому механизму действия ка сульфаниламид) и 400 мг сульфаметоксазола (сульфаниламида). Также выпускается препарат с дозировкой 120, 240 мг.

Данная фармакологическая комбинация имеет еще одно наименование - ко-тримоксазол.

Также таблетки включают дополнительные вещества - магния стеарат, крахмал, тальк, пропиленгликоль. Препарат стоит весьма недорого - 100 рублей/28 таблеток. В продаже есть иные лекарственные формы. Это - суспензия (сироп) для детей с 3 месяцев, раствор для инфузий (используется с рождения, у недоношенного ребенка - с 2 месяцев).

Данное лекарство относится к комбинированным антибактериальным средствам, его можно принимать при целом спектре микробных патологий. Сульфаметоксазол нарушает процесс образования важнейших для бактерий кислот, которые входят в состав бактериальных клеток. Триметоприм является «усилителем» действия сульфаметоксазола, не позволяя молекулам кислот восстанавливаться. В итоге белковый обмен в клетках микробов нарушается, их деление прекращается. В форме таблеток Бисептол помогает от заболеваний, которые вызваны:

Лекарство прекрасно работает и против простейших - плазмодиев, токсоплазмы, против ряда патогенных грибков. Трепонема, коринебактер, лептоспира и все вирусы не реагируют на терапию данным лекарством, как и микобактерии туберкулеза.

Показания препарата

Препарат помогает от большинства микробных заболеваний, вызванных чувствительными к нему бактериями. Взрослым и детям лекарство чаще всего назначается от ЛОР-заболеваний, поражения дыхательных путей. Бисептол рекомендуют при кашле, ангине, отите, синуситах. Также его назначают при пневмонии, трахеите и бронхите, в комплексной терапии - при абсцессе легкого, эмпиеме. Лекарство показано при хронической форме бронхита и даже при тяжелой пневмоцистной пневмонии у людей с ослабленным иммунитетом.

Бисептол назначают также при скарлатине у детей.

Инфекции мочевыделительной системы, половой сферы также успешно лечат при помощи данного средства. К таковым относятся:

Если заболевания органов брюшины также вызваны микробами, Бисептол назначается при их остром и хроническом течении для купирования воспаления. Среди них можно указать тиф, паратиф, холеру, неясного генеза понос. При помощи Бисептола лечат дизентерию, сальмонеллез (в форме носительства), гастроэнтерит и холецистит. Назначают лекарство и от поражения мягких тканей, кожи при пиодермии, фурункулах, гнойной сыпи, ранах, абсцессах. Таблетки пьют после операций, в комплексной терапии при малярии и коклюше.

Противопоказания и побочные действия

Препарат противопоказан при беременности, особенно, на ранних сроках, при лактации. В форме таблеток его не прописывают детям до 3 лет. Прочие противопоказания:

У пациентов с нехваткой витамина В9 в организме на фоне приема высок риск развития серьезной анемии. С осторожностью проводят терапию при патологиях щитовидной железы, при астме.

Препарат угнетает рост кишечной палочки в кишечнике, чем нарушает выработку витаминов группы В.

Чаще Бисептол хорошо переносится, но побочные действия все же возможны. Могут развиваться головные боли, невриты, головокружения, иногда отмечаются депрессивные состояния, тремор. У некоторых больных появляются дыхательные нарушения, спазм бронхов. Также есть риск развития:

В самых тяжелых и редких случаях возможны гепатит, легочные инфильтраты, панкреатит, анемия и нарушения состава крови, нефрит.

Точная инструкция

Пьют Бисептол после еды (во избежание поражения ЖКТ), запивая обильно водой. Доза устанавливается строго индивидуально, особенно детям с 3 лет. В 3-5 лет рекомендуется по 240 мг дважды в сутки, с 6 до 12 лет дают 480 мг два раза. Сколько и с какой кратностью пить лекарство, решает врач и в зависимости от типа заболевания:

Курс при инфекции бронхов, дыхательной системы может составить 2 недели, как и при прочих тяжелых заболеваниях. В более легких случаях курс длится 5-10 суток. Если требуется, под надзором врача дозу увеличивают на 30-50%, но только на первые 5-7 суток. Если курс более 5 дней, обязательно необходимо сдавать анализы крови, чтобы предотвратить последствия (анемия и прочие). При наличии любых изменений в терапию вводят фолиевую кислоту по 5-10 мг/день.

Аналоги, что еще следует знать?

Существует ряд аналогов из группы сульфаниламидов, но заменять препараты самостоятельно строго воспрещено - они могут иметь разное действие.

Препарат имеет плохую совместимость с алкоголем - токсическое действие на печень значительно усиливается. С осторожностью лечатся аллергики, следует проводить пробный прием в уменьшенной дозировке. Не стоит без лишней надобности назначать средство пожилым пациентам и больным со СПИДом, у них риск развития побочных действий намного выше. При продолжительной терапии даже при отсутствии изменений состава крови обязательно назначают фолиевую кислоту, это не уменьшает противомикробной активности Бисептола.

Согласно фармакологической классификации, Бисептол относится к противомикробным комбинированным средствам, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм. Антибактериальный препарат выпускается польской фармацевтической компанией «Польфа».

Состав и форма выпуска

Бисептол (Biseptol) имеет три формы выпуска:

Бисептол – антибиотик или нет

Препарат относится к комбинированным антибиотикам. Он содержит ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфометоксазол подавляет синтез дигидрофолиевой кислоты, является конкурентным антагонистом с парааминобензойной кислотой, проявляет бактериостатическое действие. Триметоприм – ингибитор бактериального фермента дигидрофолатредуктазы, обладает бактерицидным или бактериостатическим действиями.

Бисептол проявляет активность в отношении стрептококков, стафилококков, нейссерий, кишечной палочки, сальмонеллы, листерий, энтерококков, клебсиелл, протеев, микобактерий, шигелл, хламидий, простейших, патогенных грибов. К препарату устойчивы коринебактерии, псевдомонады, микобактерии, трепонемы, вирусы. Уже через час после приема лекарства наблюдается максимальная концентрациях обоих активных веществ.

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами, накапливается в желчи, мокроте. Половина его дозы соединяется с белками плазмы, обладает 13-часовым периодом полувыведения. Триметоприм выводится почками с мочой. Сульфаметоксазол – слабая кислота, накапливается в желчи, цереброспинальной, синовиальной и внутриклеточной жидкости. Активный компонент выводится почками, его клиренс снижен у людей пожилого возраста.

Показания к применению Бисептола

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию Бисептола:

• средний отит;
• брюшной тиф, паратиф, гастроэнтерит, дизентерия, холера;
• ангина, бронхит, бронхопневмония, ларингит, стоматит;
• малярия, менингит;
• пиелит, пиелонефрит;
• синусит;
• холангит;
• скарлатина;
• нокардиоз, бруцеллез, токсоплазмоз;
• актиномикоз, южноамериканский бластомикоз.

Способ применения и дозировка

Концентрат для приготовления инфузионного раствора вводится внутривенно, перед использованием тщательно встряхивается. Недопустимо образование осадка или появление кристаллов. 5 мл концентрата разводится в 125 мл раствора для инфузий. Растворителями служат декстроза 5 или 10%, раствор Рингера, физраствор, 0,45%-й раствор натрия хлора с 2,4%-м раствором декстрозы. Инфузия длится 1-1,5 часа. Если пациенту нельзя вводить много жидкости, разрешается смешивать 5 мл концентрата с 75 мл 5%-й декстрозы.

Дозировки для пациентов старше 12 лет в зависимости от болезни:

Препарат принимается после еды, запивается водой. При пневмонии назначают 100 мг сульфометоксазола на кг веса с 6-часовым интервалом. Курс лечения не превышает 2 недель. При гонорее принимают 2 г дважды в сутки с 12-часовым интервалом. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг дважды в сутки курсом 5-14 дней.

При тяжелом течении заболевания доза увеличивается на 30-50%. При продолжительной терапии возможны проявления патологического типа, в этом случае назначается фолиевая кислота. При пропуске дозы препарат принимают как можно скорее. При почечной недостаточности дозировка снижается вдвое.

Бисептол от кашля в форме суспензии принимают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфометоксазола на кг массы тела в сутки. Пациентам старше 12 лет положено по 20 мл каждые 12 часов. Терапия длится 10-14 дней, при шигиллезе – 5. При инфекциях легких доза равна 120 мг/кг веса в сутки с 6-часовым интервалом курсом 2-3 недели. При нарушении функции почек доза снижается вдвое.

Особые указания

Полезно изучить раздел особых указаний в инструкции по применению:

1. При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение анализов крови, есть риск возникновения дефицита фолиевой кислоты.
2. После приема средства может развиться диарея. Иногда она служит симптомом псевдомембранозного колита. В этом случае отменяются противодиарейные препараты.
3. При появлении кожной сыпи инъекции отменяются.
4. Препарат не используется при беременности, грудном вскармливании.
5. Во время терапии следует избегать вождения транспорта, управления механизмами.

Бисептол для детей

На 1 мл раствора приходится 15 мг бензилового спирта, поэтому препарат в такой форме не применяется у недоношенных, грудных малышей, детей до 3 лет.

Бисептол при простатите

Назначать Бисептол при простатите может врач после анализов и диагностики. Лечение устраняет воспалительный процесс в тканях простаты, предотвращает переход острой стадии в хроническую. Терапия длится 3 недели, через месяц повторяется. На начальном этапе применяется повышенная дозировка: 3 дня пациент принимает по 6 таблеток средства (разделенных на два приема). Уже через 2-3 дня лечения виден первый результат. После принимают по 2 таблетки в сутки.

Для профилактики развития рецидива простатита принимают по 1 таблетке в день курсом 2 недели. Суточная доза средства не должны превышать 960 мг. Компоненты не влияют на воспаление, но снижают количество патогенной микрофлоры. Таблетки разрешены при первичном и хроническом течении болезни.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие препарата:

1. Средство понижает концентрацию Циклоспорина в крови, такое сочетание приводит к транзиторному ухудшению работы почек.
2. Раствор несовместим с бикарбонатами.
3. Средство усиливает действие Метотрексата, гипогликемических средств, барбитуратов, снижает интенсивность метаболизма Фенитоина, Варфарина, сокращает период полувыведения Рифампицина, увеличивает концентрацию Дигоксина.
4. Осторожность следует проявлять при приеме калийсберегающих диуретиков, прочих лекарств, способных вызвать гиперкалиемию.
5. Сочетание препарата с противомалярийным Пириметамином может привести к мегалобластной анемии.
6. Снизить лечебный эффект медикамента способны Бензокаин, Прокаинамид, Прокаин.
7. Между диуретиками, гипогликемическими производными сульфонилмочевины и противомикробными сульфаниламидами есть риск развития перекрестной аллергии.
8. Средство повышает концентрацию в крови Прокаинамида, Амантадина.
9. Усилить действие препарата способны салицилаты.
10. Увеличить риск развития кристаллурии могут Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота.

Побочные действия

Антибиотик Бисептол может привести к развитию побочных действий:

• галлюцинации, головная боль, депрессия, апатия, шум в ушах, тремор, головокружение, судороги, атаксия, неврит;
• легочные инфильтраты, бронхоспазм, поверхностное дыхание, кашель;
• панкреатит, гастрит, глоссит, холестаз, некроз печени, абдоминальные боли, гипербилирубинемия, тошнота, рвота, гепатит;
• гемолиз, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, пурпура, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, анемия, агранулоцитоз;
• гепатонекроз, гранулема;
• нефрит, полиурия, анурия, кристаллурия, олигурия, гематурия, нефропатия, гиперкреатининемия;
• миалгия, артралгия;
• системная красная волчанка, сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, анафилактические реакции, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, медикаментозная лихорадка;
• сыпь на коже, фотосенсибилизация, отек Квинке, аллергия, дерматит, эритема, некролиз, покраснение склер;
• гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
• кандидоз;
• тромбофлебит.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат рвота, спутанность сознания, тошнота. В тяжелых случаях возможна депрессия костного мозга. При развитии подобных симптомов лечение отменяется, вводятся жидкость, электролиты, при необходимости проводится гемодиализ.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается при алкогольной зависимости, бронхиальной астме, в пожилом возрасте. Противопоказания:

• непереносимость компонентов состава;
• повреждения паренхимы печени;
• порфирия;
• возраст до 3 лет для концентрата и таблеток, до 3 месяцев для суспензии;
• беременность, лактация.

  Тип лекарства

  Цена, рублей

  Таблетки 480 мг 28 шт.

  Концентрат 5 мл 10 ампул

  Таблетки 120 мг 20 шт.

  Суспензия 80 мл

  Видео

Фото препарата

Латинское название: Biseptol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Производитель: abianice Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Medana Pharma TERPOL Group J.S., Co. (Польша)

Описание актуально на: 02.11.17

Бисептол – довольно известный в России препарат. Он относится к антисептикам, т.е. веществам, подавляющим продуцирование некоторых патогенных бактерий. Многих людей, получивших назначение этого препарата, интересует, является ли бисептол антибиотиком, т.к. распространено мнение, что антибиотики вредны для организма.

Описание и применение препарата

Бисептол – это антибиотик или все-таки нет? Нет. Бисептол относится к принципиально иной группе лекарственных средств – антибактериальных соединений на основе сульфаниламидов.

От антибиотиков они отличаются, во-первых, происхождением: сульфаниламиды – исключительно искусственные средства, синтезируются на химфабрике и в природе не встречаются, тогда как все без исключения антибиотики имеют природную либо в крайнем случае полусинтетическую основу.

Во-вторых, у сульфаниламидов принципиально иной механизм действия: они встраиваются в структуру патогенных микроорганизмов или простейших и замещают в их белке парааминобензойную кислоту, что приводит к невозможности размножения бактерий, простейших и даже некоторых видов грибка.

Хотя грибок в большинстве случаев невосприимчив к этим веществам, особенно это касается болезнетворного грибка рода Candida. Более того, сульфаниламиды так же, как и антибиотики могут создавать (при определенных условиях) благоприятную среду для возникновения кандидоза.

Действие бисептола обеспечивают 2 активных синтетических соединения: это сульфаметоксазол, оказывающий подавляющее действие на бактерии и простейшие одноклеточные организмы, и триметоприм – вещество-синергик, которое усиливает лечебный эффект основного ингредиента.

Бисептол всасывается в кровь за 1-2 ч, растворяясь в желудке. Максимальной концентрации в крови это средство достигает спустя 6-7 часов после того, как пациент примет препарат. Основной путь выведения – мочевыводящий тракт.

К основному компоненту – сульфаметоксазолу – чувствительны многие патогены, в их числе:

Поэтому применение Бисептола целесообразно в случае, если у человека воспаление органов ЛОР, ЖКТ, мочеполовой системы и других, вызванное бактериальной инфекцией.

Примечание: при заболеваниях, вызванных вирусами или грибковой инфекцией, например при простуде или кандидозе, применение бисептола бессмысленно и бесполезно, т.к. он не действует на вирусную и микологическую форму жизни. Если у вас, к примеру, кашель, то бисептол может помочь, только если причиной заболевания являются бактерии. Также этот препарат неэффективен против спирохет и возбудителя туберкулеза.

От чего помогает препарат бисептол? Многие люди пытаются пить бисептол от простудного кашля, но, как упоминалось выше, в большинстве случаев это не оправдано. Тем не менее, принимать бисептол рекомендуется при:

Кроме того, в список показаний к применению бисептола входят бактериологические инфекции желудка, кишечника и др., такие как:

• диарея;
• брюшной тиф и паратиф;
• дизентерия;
• холера;
• отравление.

Он может с успехом использоваться при таких заболеваниях кожи, как фурункулез и пиодермия, а также при воспалении мозга – менингите, раневых инфекциях, в т.ч. после оперативного вмешательства, и т.д.

Бисептол назначают для профилактики таких заболеваний, как пневмоцистная пневмония у пациентов, страдающих ВИЧ/СПИД.

Форма выпуска и схема терапии

Чаще всего препарат выпускается в виде таблеток по 120, 480 и 960 мг, Иногда используют сироп-суспензию или сухой концентрат для приготовления инфузионного раствора. Основные вещества в них содержатся в пропорции 5 к 1, т. е. на 5 мг сульфаметоксазола приходится 1 мг триметоприма. Таблетки по 960 мг являются формой с увеличенной концентрацией – «форте» для использования в экстренных случаях.

Основным способом применения Бисептола является пероральный, т.е. суспензия или таблетки. В случае с тяжелой инфекцией он может вводиться внутримышечно или внутривенно с помощью капельницы.

Бывает Бисептол для детей и взрослых. Форма выпуска для маленьких пациентов – суспензия, сироп с земляничным вкусом. Младенцам от 3 до 6 месяцев препарат можно давать в виде суспензии по 2-2,5 мл 2 раза в сутки (временной период 12 часов). Малышам постарше, от 7 месяцев до 3 лет – по 5 мл два раза в сутки. Ребенку старше 3-х лет можно давать таблетки, если он способен их глотать.

В таком случае доза составляет:

• 240 мг 2 раза в день для возраста 3-5 лет;
• 480 мг 2 раза в сутки для возраста 6-12 лет;
• старше 12 лет – по 960 мг 2 раза в день.

Взрослым Бисептол, как правило, прописывают в дозировке не менее 960 мг дважды в сутки, но если это лекарство назначается длительным курсом для лечения болезни, перетекшей в хроническую форму, то дозировка у взрослого может быть понижена до 480 мг.

Как принимать? Обычный курс лечения рассчитан на 2 недели. Сокращать его не нужно, т.к. из-за этого недолеченное заболевание может перейти в форму хроники, при этом патогенные бактерии приобретут резистентность к сульфаниламиду, и болезнь более не поддастся лечению этими препаратами.

Пить таблетки надо после еды, обильно запивая водой. При этом нельзя есть пищу, богатую белком, в том числе бобы (фасоль, сою, горох, чечевицу), сыр, мясо и молочные продукты, т.к. белок снижает эффективное действие препарата. Запрещено употребление спиртного.

Существует и инъекционный способ применения бисептола, он используется при тяжелых формах заболеваний, а также, если необходимо добиться повышенной концентрации препарата в спинном мозге. Инъекции можно начинать делать детям с 6-летнего возраста. Дозировка – такая же в пересчете на содержание основных компонентов в растворе.

Примечание: при длительном курсе лечения необходимо контролировать состав крови. Может потребоваться параллельный прием фолиевой кислоты.

Возможные побочные реакции и противопоказания

Основной особенностью любых сульфаниламидов является то, что многие патогены быстро приобретают к нему резистентность, т.е. становятся нечувствительны. Он может быть назначен только после того, как врач, проведя анализ, удостоверится в чувствительности возбудителей заболевания к этому препарату.

Кроме того, у Бисептола довольно много побочных эффектов: в частности, он вызывает постепенную интоксикацию печени и почек, способен угнетать кроветворение (при длительной терапии большими дозами), и аллергия на бисептол – нередкое явление.

Бисептол при беременности находится под абсолютным запретом, лечение им новорожденных также запрещено.

Чем еще он может быть опасен? Опасность представляет большая передозировка, при этом побочные действия у него следующие:

• апластическая анемия, которая может привести к атрофии костного мозга;
• нарушения функции печени и почек;
• кристаллизация мочи, появление «песка»;
• дерматологические проблемы;
• кандидозы;
• миалгия и артралгия – когда болят мышцы и суставы
• гастрит и панкреатит, тошнота и рвота;
• анемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• спазмы в дыхательной системе.

Он может являться, хотя и в редких случаях, причиной озноба или лихорадки. Также при лечении Бисептолом побочные действия могут проявиться в виде депрессии, апатии, тремора (дрожи в пальцах) и т.д.

Этот препарат абсолютно противопоказан следующим группам пациентов:

Взаимодействие с другими препаратами

Бисептол способен вступать во взаимодействие со многими из лекарств, которые человек может пить при других сопутствующих заболеваниях.

Есть определенные препараты, с которыми его принимать недопустимо, например с:

1. Ацетилсалициловой кислотой.
2. Налгезином и его аналогами.
3. Фенилбутазоном.
4. Барбитуратами
5. Мочегонными средствами, особенно на основе тиазида.

Бисептол способен химически усиливать действие:

1. Антикоагулянтов.
2. Глипизида, гликвидона и др. противодиабетических средств (при этом часто дает аллергию при совместном приеме с ними).
3. Метотрексата.
4. Фенитоина.

Очень важно знать, что Бисептол ослабляет действие гормональных контрацептивов. Если вы используете во время лечения оральную контрацепцию, то стоит уведомить об этом врача и, по его рекомендации, увеличить дозу.

Если сочетать Бисептол с Пириметамином, то увеличиваются шансы развития малокровия. Действие Бисептола снижают Рифампицин и обезболивающие новокаиновой группы.

Аналоги препарата

У этого вещества есть много синонимов – это лекарственные средства, имеющее то же активное химсоединение в составе, и поэтому имеющее аналогичные фармакологические свойства. Синонимами бисептола являются:

1. Абацин.
2. Андоприн.
3. Абактрин.
4. Бактрим.
5. Бактрамин.
6. Бактифер.
7. Ориприм.
8. Орибакт.
9. Котримол.
10. Котримаксазол.
11. Котрибене.
12. Сулотрим.
13. Сульфатрим.
14. Тримосул.
15. Эктаприм.

Аналог – это лекарство, имеющее сходную фармакодинамику и фармакокинетику, но при этом – иные действующие вещества в составе. В некоторых случаях аналогом может называться даже препарат из другой группы лекарственных средств, но назначающийся для излечения тех же заболеваний.

В узком смысле (по сходной фармакологии) к аналогам Бисептола относятся другие препараты из группы сульфаниламидов, к которой относится и он сам. Это известный всем Стрептоцид, Сульфатиазол натрия, Месалазин и другие сульфаниламиды, выпускающиеся под различными торговыми марками, в различной дозировке и т.д. В широком смысле под аналогом Бисептола могут пониматься даже антибиотики.

В фармакологии он считается комбинированным препаратом, способным воздействовать на обширный перечень видов неблагоприятных микроорганизмов.

Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
• диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с дофетилидом;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.