Дормикум: инструкция по применению раствора. Дормикум раствор: инструкция по применению Дормикум дозировка

В одном миллилитре раствора препарата 1 мл находится 5 мг .

Дополнительные вещества: гидроксид натрия, кислота хлористоводородная, вода, натрия хлорид.

Форма выпуска

Бесцветный, прозрачный раствор.

• 1 мл раствора в стеклянной ампуле; пять или десять ампул в картонной пачке.
• 1 мл раствора в стеклянной ампуле; пять ампул в контурной упаковке; пять упаковок в картонной пачке.
• 3 мл раствора в стеклянной ампуле; пять, двадцать пять или десять ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бензодиазепиновый препарат короткого действия . Мидазолам относится к химической группе имидобензодиазепинов . Имеет липофильные свойства, слабо растворимо в воде.

Присутствие атома азота в имидобензодиазепиновом кольце делает возможным образование водорастворимых солей при реагировании с кислотами. Фармакологическое действие характеризуется активным началом и малой продолжительностью из-за усиленного . Благодаря малой токсичности, мидазолам обладает широким терапевтическим интервалом.

Стимулирует ГАМКА-рецепторы , расположенные в головном мозгу. В присутствии ГАМК активное вещество связывается с бензодиазепиновыми рецепторами на каналах для переноса ионов хлора, что вызывает активацию ГАМКА-рецептора и понижение возбудимости структур подкорки. Благодаря этому реализуется снотворное, противосудорожное, седативное, анксиолитическое и системное миорелаксирующее действие. Существует несколько подтипов ГАМКА-рецепторов . Антероградная , седация и антисудорожная активность связаны с воздействием на ГАМКА-рецептор , содержащий α1-субъединицу, а миорелаксирующая и анксиолитическая активность связана с ГАМКА-рецептором , содержащим α2-субъединицу.

Обладает быстрым седативным и сильным снотворным эффектом. Парентеральное введение влечет кратковременную антероградную амнезию .

Фармакокинетика

Всасывается из ткани мышц полностью и быстро. Наибольшее содержание в плазме достигается в течение получаса. Биодоступность после введения внутримышечно может превысить 90%.

Степень реагирования с белками плазмы равна 97-98%. Медленно и в незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер; малые количества активного вещества выявляются в грудном молоке.
Выводится путем биотрансформации. Гидроксилируется 3А4 цитохрома Р450 . Главным является a-гидроксимидазолам , который лишь минимально обладает фармакологической активностью.

Время полувыведения достигает 2 часов. Выведение из организма происходит преимущественно почками.

• У пациентов от 60 лет время полувыведения может повышаться в 4 раза.
• У детей 3-10 лет время полувыведения после введения внутривенно меньше, чем у взрослых.
• У новорожденных время полувыведения увеличено и составляет примерно 6-11 часов, а клиренс лекарства замедлен.
• У пациентов с ожирением время полувыведения достигает 8,4 часа, но клиренс препарата сильно не изменен.
• Время полувыведения препарата Дормикум у больных с или хронической недостаточностью сердечной деятельности удлиняется, а у больных с хронической данный показатель изменяется только в крайне тяжелой степени декомпенсации.

Показания к применению

Показания для взрослых:

• седация с сохранением пациента в сознании перед (или во время) лечебными или диагностическими процедурами, проводимыми под местным обезболиванием или без него;
• вводный ;
• в качестве седативной составляющей при комбинированной анестезии;
• продолжительная седация

Показания для детей:

• седация с сохранением пациента в сознании перед (или во время) лечебными или диагностическими процедурами, проводимыми под местным обезболиванием анестезией или без него;
• медикаментозная подготовка ко вводному наркозу;
• продолжительная седация у пациентов, находящихся на интенсивной терапии.

Противопоказания

• Сенсибилизация к бензодиазепинам или к любому из составляющих препарата.
• Острая недостаточность функции дыхания или работы легких.
• , шок, острая алкоголем с угнетением жизненных функций.
• Глаукома закрытоугольного типа.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при следующих состояниях: возраст более 60 лет, недоношенные дети, дыхательная недостаточность, очень тяжелое состояние, сердечная недостаточность, нарушение работы почек или печени, новорожденные до 6 месяцев.

Побочные действия

• Расстройства со стороны : , генерализованные реакции гиперчувствительности.
• Расстройства со стороны психики: , спутанность сознания. Также описаны случаи развития парадоксальных реакций , например, ажитации , непроизвольной моторной активности (включая тонико-клонические судороги и ), враждебного настроения, гиперактивности , гнева и агрессивности, возбуждения. Использование препарата Дормикум, даже в лечебных дозах, особенно при длительной седации , может вызывать появление физической зависимости. Вероятность ее развития увеличивается с увеличением дозировки и продолжительности его использования, а также у больных, страдающих или наркотической зависимостью. Резкое прекращение лечения после продолжительного применения лекарства способно спровоцировать появление симптомов отмены.
• Расстройства со стороны нервной деятельности: , длительная седация , понижение концентрации, послеоперационная , атаксия, дозозависимая антероградная амнезия , тревожность, ретроградная амнезия , сонливость и бред, атетоидные движения, дисфония , нарушение сна, нечеткая речь.
• У недоношенных и новорожденных описаны судороги.
• Расстройства со стороны кровообращения: понижение , брадикардия , остановка сердца, вазодилатация, бигеминия, вазовагальный криз, экстрасистолия, атриовентрикулярный ритм.
• Расстройства со стороны дыхания: угнетение или остановка дыхания, диспноэ, ларингоспазм , , гипервентиляция, бронхоспазм, поверхностное дыхание, свистящее дыхание, обструкция бронхов и бронхиол, тахипноэ .
• Расстройства со стороны пищеварения: слюнотечение, рвота, тошнота, сухость во рту, отрыжка.
• Расстройства со стороны кожи: , сыпь, .
• Общие и местные расстройства: тромбофлебит, эритема и боли в области инъекции .
• Расстройства со стороны сенсорных органов: снижение остроты зрения, нистагм , подергивания век, сужение зрачков, предобморочное состояние, заложенность в ушах, потеря равновесия, нарушение рефракции.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Дормикум предупреждает, что препарат необходимо вводить медленно, а дозы подбирать индивидуально. Также настоятельно советуется титрование дозы для достижения необходимого седативного действия. Действие лекарства начинается спустя примерно пару минут после введения внутривенно. Наибольший эффект достигается через 6-10 минут.

Седация с сохранением пациента в сознании

Для такой седации до хирургической или диагностической процедуры препарат вводят внутривенно. Дозировку необходимо подбирать индивидуально и проводить ее титрование; лекарство нельзя вводить струйно или быстро. Наступление эффекта варьируется в зависимости от состояния больного и режима дозирования. В случае необходимости разрешено повторное введение.
Взрослым препарат следует вводить внутривенно, медленно (со скоростью около 2 мг в минуту).

Для пациентов моложе 60 лет первоначальная доза равна 2-2,4 мг, вводится за 6-10 минут до процедуры. В случае необходимости разрешено повторное введение 1 мг лекарства. Средняя суммарная дозировка находится в промежутке между 3,5 и 7,4 мг. Как правило, достаточно дозировки не выше 5 мг.

Для пациентов от 60 лет; больных, находящихся в очень тяжелом состоянии, начальную дозу понижают до 0,4-1 мг и производят введение за 6-10 мин до процедуры. В случае необходимости разрешено повторное введение 0,4-1 мг лекарства. Поскольку у таких пациентов максимальный эффект наступает не так быстро, вспомогательные дозы рекомендовано титровать медленно. Как правило, достаточно суммарной дозировки, не превышающей 3,5 мг.

Пациентам в детском возрасте введение препарата внутривенно производится путем медленного титрования до наступления эффекта. Первоначальную дозу вводят в течение 3 минут. Прежде чем начинать процедуру или вводить новую дозу, советуется подождать еще 3-5 минут для выявления седативного эффекта. В случае если седацию нужно усилить, дозу титруют маленьким шагом до достижения приемлемой степени седации . Детям до 5 лет могут потребоваться большие дозировки, чем детям старше 5 лет и подросткам.

Так как дети до 6 месяцев склонны к обструкции респираторных путей и гиповентиляции , то использование препарата для седации таких пациентов с сохранением сознания не рекомендуется, кроме особых случаев. Начальная дозировка должна быть минимальной из всех возможных.

Детям от полугода до 5 лет рекомендована начальная доза, равная 0,04-0,1 мг на килограмм веса. Для достижения приемлемого эффекта общая доза может быть повышена до 0,6 мг на килограмм веса, но не должна быть больше 6 мг в сумме. При введении доз больше указанных, не исключено развитие длительной седации и гиповентиляции.

Для детей 6-12 лет начальная доза равна 0,024-0,05 мг на килограмм веса, суммарную дозу разрешается повысить до 0,4 мг на килограмм веса, но не более 6 мг в сумме. При введении доз больше указанных не исключено развитие длительной седации и гиповентиляции.

Для детей 13-16 лет используются взрослые дозы. Введение препарата внутримышечно детям до 16 лет осуществляется из расчета 0,04-0,15 мг на килограмм веса и производится за 6-10 минут до процедуры. Как правило, достаточно суммарной дозировки, не превышающей 10 мг.

При весе менее 15 кг использование растворов с содержанием мидазолама

Премедикация при вводном наркозе

Премедикация лекарством незадолго до процедуры производит седативное действие (появление сонливости и купирование эмоционального напряжения) и провоцирует предоперационную амнезию . Для указанных целей препарат применяют внутримышечно (за 25-60 минут пред вводным наркозом) или внутривенно. После введения для выявления симптомов случайной передозировки обязательно необходимо наблюдение за пациентом, так как чувствительность к препарату варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей.

Дормикум разрешено применять вместе с антихолинергическими средствами.

Для предоперационной седации и удаления памяти на дооперационные события взрослым моложе 60 лет препарат вводят внутривенно по 1-2 мг, при необходимости повторяя инъекцию, или внутримышечно из расчета 0,06-0,1 мг на килограмм веса.

Взрослым старше 60 лет, а также пациентам в очень тяжелом состоянии необходимо понижение и индивидуальный подбор дозировок. При внутривенном введении рекомендуется сначала использовать 0,5 мг лекарства, при необходимости данную дозу увеличивают медленным титрованием. До введения повторной дозы советуется подождать 2-3 минуты для оценки результатов. При внутримышечном введении рекомендуемая доза составляет 0,024-0,05 мг на килограмм веса при условии, что больной не получает одновременно наркотические средства.

Доза препарата должна быть понижена при его совместном использовании с наркотическими .

Более высокие дозировки (из расчета на килограмм веса) чем взрослым, требуются детям младше 15 лет. Дозы в районе 0,07-0,2 мг на килограмм веса при введении внутримышечно являются эффективными и достаточно безопасными. Препарат рекомендовано вводить глубоко в мышцу за 35-60 минут перед вводным наркозом.

Вводный наркоз

Если лекарство применяется для вводного наркоза до использования других , то можно ожидать различной индивидуальной реакции. Дозу необходимо титровать до достижения приемлемого эффекта, учитывая возраст и состояние больного. При использовании Дормикума перед или вместе с иными ингаляционными или внутривенными средствами для вводного наркоза первоначальные дозировки каждого из лекарств могут быть значительно понижены, иногда до четверти от установленной первоначальной дозировки.

Желаемая степень седации достигается титрованием дозы. Препарат следует вводить медленно внутривенно, дробно. Каждое следующее введение лекарства в количестве до 5 мг нужно проводить в течение 25-30 секунд с двухминутными перерывами между введениями.

Пациентам взрослого возраста до 60 лет внутривенно вводится доза из расчета 0,2 мг на килограмм веса на протяжении 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. Как правило, данной дозы хватает для достижения уверенного результата.

При отсутствии премедикации дозировка может быть повышена до 0,2-0,35 мг на килограмм веса. Введение производится внутривенно в течение 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. В случае необходимости средство вводится дополнительно в объемах, равных 25% от первоначальной дозы. В случаях слабой восприимчивости индукционная доза лекарства может достигать значения 0,6 мг на килограмм веса, однако восстановление сознательного состояния после таких дозировок может быть более медленным.

Взрослым старше 60 лет или больным в тяжелом состоянии при отсутствии премедикации, необходимы минимальные индукционные дозы равные 0,14-0,2 мг на килограмм веса. При наличии премедикации советуется введение 0,04-0,15 мг на килограмм веса, внутривенно на протяжении 25-30 секунд с двухминутным перерывом для оценки эффекта. Как правило, данной дозы хватает для достижения уверенного результата.

В качестве седативной составляющей при комбинированной анестезии

Взрослым до 60 лет использование препарата, как седативного компонента при анестезии комбинированного типа, проводится либо внутривенным введением малых доз дробно (0,02-0,1 мг на килограмм веса), либо внутривенной непрерывной инфузией из расчета 0,02-0,1 мг на килограмм веса в час, как правило в сочетании с анальгетиками.

Взрослым старше 60 лет или больным в тяжелом состоянии для поддержания наркоза необходимы меньшие дозы.

Продолжительная седация в условиях интенсивной терапии

Необходимый седативный эффект создается путем титрования дозы ступенчато, после чего производится или непрерывная инфузия, или струйное дробное введение препарата исходя из состояния больного, клинической потребности, его возраста и совместно вводимых средств.

Взрослым вводят нагрузочную дозу внутривенно, медленно, дробно из расчета 0,02-0,3 мг на килограмм веса. Каждую следующую часть в 1-2,4 мг вводят на протяжении 25-30 сек с двухминутным перерывом для оценки эффекта.

Больным с нагрузочную дозу снижают или не вводят вовсе.

Внутривенная поддерживающая доза варьируется в пределах 0,02-0,2 мг на килограмм веса в час. Больным с вазоконстрикцией, гипотермией, гиповолемией поддерживающую дозу снижают. При проведении продолжительной седации возможно появление толерантности, из-за чего может возникнуть потребность в увеличении дозы.

У доношенных и недоношенных детей, а также детей с весом менее 15 кг не советуется использование растворов с содержанием мидазолама свыше 1 мг/мл не рекомендуется. Растворы с большей концентрацией советуется разводить до 1 мг/мл.

Раствор препарата в ампулах разрешено разводить раствором 0.9% , раствором 5% или 10% глюкозы, раствором Рингера или Хартманна в соотношении 15 мг активного вещества на 100-1000 мл раствора. Данные растворы остаются стабильными физически и химически в течение одних суток при комнатной температуре или трех суток при температуре около 5°С.

Запрещено разводить препарат 6% раствором (50000-70000 Дальтон) в , а также смешивать его со щелочными растворами. Использование других растворителей, кроме упомянутых выше, необходимо избегать.

Ампулы препарата предназначены лишь для однократного применения. Неиспользованный раствор нужно утилизировать.
Перед введением раствор необходимо осмотреть. Только прозрачный без видимых частиц раствор пригоден к использованию.

Передозировка

Признаки передозировки: понижение артериального давления, арефлексия, апноэ , угнетение сердечно-легочной деятельности, кома.

Лечение передозировки: контроль показателей важных функций, поддерживающая и симптоматическая терапия. Если препарат был употреблен внутрь, необходимо остановить его всасывание приемом энтеросорбентов в течение 1-2 часов. Если угнетение мозга достигает высокой степени, возможно использование антагониста бензодиазепиновых препаратов – флумазенила (Анексат).

Взаимодействие

Способен в 5 раз увеличивать концентрацию мидазолама в плазме и в 3 раза конечное время полувыведения.

И могут в 2-3 раза повышать концентрацию мидазолама в введенного внутривенно. Также данные средства увеличивают время полувыведения мидазолама .

Позаконазол, увеличивают содержание мидазолама в крови.

При совместном применении мидазолама с Лопинавиром, Ритонавиром, или увеличивается плазменная концентрация мидазолама и конечное время его полувыведения.

Циметидин повышает равновесную концентрацию мидазолама в крови на 26%.

Однократное применение увеличивает содержание мидазолама в крови при его внутривенном введении на 25% и удлиняет время полувыведения на 43%.

Совместное использование мидазолама с иными снотворными и седативными средствами , алкоголем может вызвать усиление эффектов последних. Подобное взаимодействие можно ожидать при приеме опиатов , различных бензодиазепинов, антипсихотических средств, барбитуратов, Этомидата, антидепрессантов, антигистаминовых и гипотензивных средств.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Мидазолам для инъекционного введения следует использовать только при наличии реанимационного инвентаря и оборудования, так как его введение способно угнетать сердечную и легочную деятельность. Вероятность угрожающих жизни явлений увеличивается при очень быстром введении или при введении в слишком большой дозе.

После использовании препарата в условиях однодневного стационара пациент может быть отпущен только после проведения осмотра врачом-анестезиологом и в присутствии сопровождающего лица.

Так как резкая отмена лекарства может сопровождаться признаками абстиненции, дозировку рекомендуется понижать постепенно. Возможно появление следующих признаков абстиненции: боль в мышцах, головная боль, повышенная тревожность, состояние возбуждения, напряжение, раздражительность, галлюцинации, спутанность сознания, перепады настроения, «рикошетная» , судороги.

Известны случаи возникновения парадоксальных явлений , таких как непроизвольная моторная активность, враждебное настроение, ажитация, гиперактивность, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения. Повышенная предрасположенность к таким реакциям описана у лиц детского и пожилого возраста при введении больших доз мидазолама внутривенно.

Совместный прием мидазолама с ингибиторами или индукторами фермента CYP3A4 способен привести к изменению его обмена, из-за этого может возникнуть необходимость в адекватном изменении дозировки мидазолама.

Время полувыведения активного вещества может удлиняться у лиц с нарушением работы печени, малым сердечным выбросом, у новорожденных.

Следует избегать одновременного использования препарата с алкоголем или средствами, угнетающими нервную систему, так как не исключено усиление эффектов первого, развитие сильной седации

Запрещено применять препарат у пациентов с алкоголизмом или наркотической зависимостью.

Седация , снижение концентрации, амнезия , нарушение моторных функций оказывают неблагоприятное действие на способность к вождению автотранспорта. Не рекомендовано управлять автомобилем до полного исчезновения эффектов препарата.

Аналоги

Мидазолам, Флормидал, Мидазолам-Хамельн, Фулсед.

Детям

Препарат разрешен для применения у детей, особенности его применения у данной группы лиц описаны в разделе «Инструкция по применению (Способ и дозировка)».

Новорожденным

Препарат разрешен для применения у новорожденных, особенности его применения у данной группы лиц описаны в разделе «Инструкция по применению (Способ и дозировка)».

С алкоголем

Следует избегать одновременного использования препарата с алкоголем, так как не исключено усиление эффектов первого, развитие сильной седации и угнетения сердечной и дыхательной деятельности.

Состав

Фармакологическое действие

Дормикум – лекарственный препарат, производное бензодиазепина, который обладает снотворным, миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным фармакологическими действиями.

Мидазолам – активный компонент препарата, проявляет липофильные свойства, из-за чего плохо растворяется в воде. Благодаря наличию основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца вещество способно образовывать с кислотами водорастворимые соли. Мидазолам характеризуется кратковременным фармакологическим действием, при этом терапевтический эффект быстро наступает, но имеет короткую продолжительность по причине быстрой биотрансформации. Средство отличается низкой токсичностью.

Фармакодинамика

Механизм действия мидазолама заключается в стимуляции ионотропных рецепторов ГАМК, находящихся в ЦНС. Вещество образует связь с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора в присутствии ГАМК, в результате чего активируется рецептор ГАМК и угнетается возбудимость подкорковых структур головного мозга. Описанный механизм определяет седативное, снотворное, анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Следует отметить быстроту седативного и выраженность снотворного эффекта данного средства, а также наличие антероградной амнезии (отсутствие воспоминаний о событиях, которые происходит в период интенсивного действия активного вещества) при его парентеральном применении.

Фармакокинетика

При в/м введении мидазолам характеризуется полной и быстрой абсорбционной способностью. Cmax в плазме крови наблюдается спустя 30 мин. после введения. Биодоступность средства достаточно высока и составляет более 90%.

При в/в введении на кривой концентрации мидазолама четко просматриваются две фазы распределения. Vd составляет 0,7–1,2 л/кг массы тела. Мидазолам связывается с белками плазмы на 96–98%. Вещество определяется в спинномозговой жидкости, грудном молоке, проходит сквозь плацентарный барьер.

В результате метаболических процессов (гидроксилирование изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450) мидазолам трансформируется в a-гидроксимидазолам, наделенный слабой фармакологической активностью.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых пациентов составляет 1,5–2,5 ч. Плазменный клиренс составляет 300–500 мл/мин.

Экскретируется препарат из организма благодаря выделительной функции почек преимущественно в виде метаболитов (60–80%), в первоначальном виде – менее 1%.

В зависимости от многих факторов у пациентов может наблюдаться изменение длительности Т1/2 препарата:

Показания к применению

Дормикум назначают взрослым и детям в следующих случаях:

Способ применения

Мидазолам необходимо вводить медленно и подбирать дозу индивидуально для каждого пациента, учитывая особенности организма, так как данное средство обладает выраженными седативными свойствами. При дозировании мидазолама рекомендуется титрование дозы с целью безопасной седации требуемой интенсивности.

Особенно тщательно рассчитывается доза для пациентов геронтологической и педиатрической групп, учитывая индивидуальность течения физиологических процессов и повышенный риск.

Эффективность Дормикума отмечается уже через 2 мин после в/в введения. Максимальный эффект наблюдается через 5–10 минут.

При разработке схемы дозирования препарата следует использовать данные таблицы:

Дозирование Дормикума в особых случаях

Особые указания по дозированию

Разрешается перед применением раствора Дормикума в ампулах для его разведения использовать следующие растворители:

• 0,9% раствор NaCl,
• 5% и 10% раствор глюкозы (5% и 10% раствор декстрозы и 5% раствор левулозы),
• раствор Рингера и раствор Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100–1000 мл инфузионного раствора.

Указанные растворы сохраняют физическую и химическую стабильность на протяжении 24 ч при комнатной температуре (при t=5°С – 3 суток).

Применение в качестве растворителя 6% раствора декстрана со ср. мол. массой 50000–70000 Da в декстрозе не рекомендуется. Запрещается смешивание Дормикума с растворами, имеющими щелочную реакцию, – произойдет осаждение после химического взаимодействия мидазолама с бикарбонатом натрия.

Другие растворители не следует использовать.

Чтобы избежать микробиологической обсемененности приготовленного раствора, его следует использовать сразу же после приготовления. Приготовленный асептически раствор может храниться 24 ч при температуре от 2°С до 8°С. Ампулы препарата используются однократно. Неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Перед введением раствора необходимо провести органолептический контроль. При наличии видимых механических включений и/или мутности раствора его не допускается использовать.

Если раствор подлежал заморозке, то возможно образование осадка, исчезающего при нормализации температурного режима и встряхивания.

Препарат требует особой осторожности при применении у пациентов с наличием нарушений дыхания.

Побочные действия

Противопоказания

Дормикум не назначают при наличии следующих факторов:

• гиперчувствительность к веществам бензодиазепинового ряда и другим компонентам препарата;
• дисфункция дыхания в острой форме;
• состояние шока, кома, передозировка алкоголем (и другие состояния, при которых угнетены функции организма, отвечающие за жизнедеятельность);
• закрытоугольная глаукома ;
• тяжелые проявления ХОБЛ;
• не применяется при родах.

Осторожность требуется в следующих случаях:

• пациенты геронтологической группы,
• крайне тяжелое состояние больных,
• дисфункциональные нарушения дыхания,
• нефро- и гепатопатологии,
• дисфункция деятельности сердца,
• недоношенные новорожденные (по причине высокого риска возникновения апноэ),
• дети от рождения до 6 месяцев,
• миастения (miastenia gravis) – слабость и повышенная утомляемость поперечнополосатой мускулатуры.

Беременность

Безопасность применения мидазолама при беременности изучена недостаточно по причине высоких рисков проведения клинических исследований препарата в данной группе пациентов.

Применение препарата в 3 триместре или использование его высоких доз в первом периоде родов чревато возникновением аритмии у плода, снижением АД, ослаблением сосательного рефлекса, снижением температуры тела и угнетением дыхания у новорожденного. Известно, что применение препаратов бензодиазепинового ряда в последние месяцы беременности может вызвать появление физической зависимости у плода, которая характеризуется абстинентным синдромом сразу после рождения.

При лактации не следует принимать Дормикум, так как он поступает в грудное молоко, или прекратить лактацию на 24 часа.

Лекарственное взаимодействие

Процессы биотрансформации мидазолама в организме пациента обусловлены системой цитохрома Р4503А4 (изоформа CYP3A4). Исходя из этого, вещества, ингибирующие и индуцирующие изофермент CYP3A4, способны влиять на эффективность мидазолама посредством изменения плазменной концентрации (ПК) вещества.

Также имеет место механизм вытеснения мидазолама из связи с белками плазмы (альбумином), это возможно при одновременном приеме его с ЛС, которые характеризуются высокими ПК. Указанный механизм наблюдается при одновременном использовании мидазолама и вальпроевой кислоты.

Следует отметить, что способ введения мидазолама также влияет на изменение его фармакокинетических параметров.

Передозировка

При приеме Дормикума и его аналогов обычно наблюдается сонливость, нарушения координации движений, нарушения речи, а также непроизвольные колебательные движения глазами.

При приеме чрезмерного количества Дормикума могут наблюдаться:

• арефлексия,
• апноэ,
• развитие артериальной гипотензии,
• угнетение деятельности сердца и дыхания (особенно выражено у пациентов с уже имеющимися патологиями данного рода),
• редко – кома, продолжающаяся несколько часов (однако в геронтологии может наблюдаться более длительная продолжительность данного состояния).

Дормикум потенцирует эффект препаратов, угнетающих ЦНС, а также усиливает токсическое действие алкоголя.

• оценка жизненно важных функций пациента,
• поддерживающая,·симптоматическая терапия (особенно направленная на восстановление функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также функционирования ЦНС),
• прием сорбентов (не позднее 1–2 ч после перорального приема препарата),
• промывание желудка,
• в случаях выраженного угнетения ЦНС – рекомендуется применение антагониста бензодиазепинов флумазенила, при применении которого необходим особо тщательный мониторинг жизненно важных функций организма пациента.

Форма выпуска

Дормикум выпускается в виде р-ра для в/в и в/м введения. Раствор ампулированный. Раствор прозрачный, бесцветный с желтоватым оттенком. 5, 10, 25 ампул в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить не более 5 лет с момента изготовления в прохладном (при температуре не выше 30 0 С), защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Необходимо предотвратить доступ детей к месту хранения данного средства.

Синонимы

Мидазолам, Флормидал, Дормонид, Флормидал.

Производитель:Cenexi

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Франция.

Информация о регистрации

Свидетельство о госрегистрации №: П N016119/01 от 24.12.09. Данный документ не имеет временного ограничения.

Дополнительно

Дормикум относится к рецептурным ЛП.

Особые указания

С осторожностью назначают Дормикум детям, пациентам геронтологической группы, а также пациентам с гепато- и/или нефропатологиями. В указанных случаях применение Дормикума требует постоянного контроля всех функций организма пациента и особо тщательное титрование необходимой дозы (которая, как правило, снижена).

Препарат следует применять парентерально при наличии реанимационного оборудования, так как в результате его применения могут возникнуть остановка сердца и дыхания. Риск возникновения данных негативных явлений прямо пропорционален скорости введения и дозе препарата.

Седация с сохранением сознания с использованием Дормикума должна проводиться исключительно врачом-анестезиологом. Если препарат был применен в условиях стационара, то выписку пациента осуществляет непосредственно врач-анестезиолог и пациент может покинуть больницу только в сопровождении близкого человека.

При проведении премедикации после введения мидазолама состояние пациента требует особо тщательного мониторинга, поскольку возможно развитие гиперчувствительности к препарату и проявление симптомов передозировки.

Способность Дормикума вызывать зависимость (особенно при длительном использовании – 2–3 дня) требует постепенной отмены препарата для предотвращения возникновения абстинентного синдрома, который может сопровождаться:

• головной болью,
• миалгией,
• чувством тревоги,
• повышенным напряжением,
• психоэмоциональным возбуждением,
• нарушением сознания,
• повышенной раздражительностью,
• бессонницей,
• изменением настроения,
• видениями,
• судорожными подергиваниями.

Результатом применения Дормикума может стать возникновение антероградной амнезии, длительное течение которой является проблемой для пациентов, покидающих больницу сразу после процедуры.

Следует учесть, что высокая скорость в/в введения препарата и завышенные дозы повышают риск возникновения и интенсивность проявляющихся побочных эффектов.

Необходимо отметить, что особо тщательного подхода к дозированию и применению Дормикума требуют недоношенные новорожденные и дети до 6 месяцев из-за повышенной вероятности возникновения нарушений дыхания. Следует особо тщательно титровать дозу, повышая ее мелкими «шагами» до наступления достаточного эффекта, и отслеживать состояние дыхания и степень насыщения кислородом.

Учитывая показания к применению, а также наличие антероградной амнезии и побочные явления, наблюдающиеся при применении препарата, пациентам, которым вводится Дормикум, не следует управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, как сразу после применения, так и через некоторое время после процедуры. После оценки состояния больного лечащий врач дает разрешение на возобновление указанной выше деятельности.

Авторы

Дормикум является седативным и снотворным лекарственным средством.

Форма выпуска и состав

Выпускают раствор Дормикум для внутримышечного введения, в 1 мл которого содержится 5 или 15 мг активного компонента – мидазолама. Вспомогательными веществами являются: вода для инъекций, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота. В ампулах по 1 или 3 мл.

Также выпускают Дормикум таблетки, с содержанием 15 мг мидазолама в каждой.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дормикум показан к применению в следующих случаях:

• Длительное успокоение в интенсивной терапии;
• Введение в общую анестезию и ее поддержание;
• Премедикация перед операцией или проведением диагностических процедур;
• Основная и вводная общая анестезия у детей (внутримышечно в комбинации с кетамином;
• Кратковременное лечение бессонницы.

Противопоказания

По инструкции, Дормикум не следует принимать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
• Миастения;
• Тяжелые нарушения сна, вызванные психозами и тяжелыми депрессиями;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Анестезия при родовой деятельности;
• Миотония;
• Мышечная дистрофия;
• Тяжелое течение ХОБЛ;
• Острая легочная недостаточность.

Дормикум назначают с осторожностью при:

• Печеночной недостаточности;
• Ожирении;
• Детском возрасте;
• Дыхательной недостаточности;
• Острой алкогольной интоксикации, сопровождающейся угнетением жизненно-важных функций;
• Шоке;
• Коме;
• Апноэ во время сна;

Способ применения и дозировка

Дозу Дормикума подбирают индивидуально в зависимости от возраста пациента, его физического состояния и соответствующей клинической потребности.

Внутрь таблетки Дормикум при расстройствах сна принимают в дозе 7,5-15 мг. Пациентам преклонного возраста или с нарушениями функции печени назначают по 7,5 мг препарата. Продолжительность терапии составляет не более 2 недель.

Для премедикации принимают 7,5-15 мг медикамента за 30-60 минут до процедуры внутрь либо 10-15 мг за 20-30 минут внутримышечно. Детям назначают Дормикум в дозе 0,15-0,2 мг на кг веса внутрь или 2,5-5 мг внутримышечно за 5-10 минут до операции. Преклонным пациентам рекомендуется половина взрослой дозы.

В качестве вводной анестезии Дормикум применяют внутривенно, медленно, дробно. Каждую повторную дозу вводят на протяжении 20-30 минут с перерывами в 2 минуты. Взрослым пациентам с премедикацией доза составляет 0,15-0,2 мг на кг веса (не более 15 мг суммарно), без премедикации – 0,3-0,35 мг на кг веса (не более 20 мг суммарно).

В качестве основной анестезии Дормикум применяют внутривенно, дробно или непрерывно в сочетании с анальгетиками в дозе 0,03-0,1 мг на кг веса в час. В комбинации с кетамином доза Дормикума равна 0,03-0,3 мг на кг веса в час, детям при комбинации с кетамином – 0,05-0,2 мг на кг веса.

Для длительного успокоения в интенсивной терапии Дормикум применяют внутривенно, дробно, медленно в течение 20-30 минут с интервалами в 2 минуты. Суммарная доза равна 0,03-0,3 мг на кг веса.

Побочные явления

Применение Дормикума может вызывать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия;
• Дыхательная система: одышка, ларингоспазм, угнетение дыхательного центра, затрудненное дыхание, остановка дыхания или сердечной деятельности;
• Система пищеварения: тошнота, рвота, икота;
• Нервная система: нервозность, возбуждение, головная боль, избыточное седативное действие, необычная тревожность, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, мышечный тремор, сонливость, парадоксальные реакции, антероградная амнезия, судороги, непроизвольные движения;
• Местные реакции: тромбофлебит и боль в месте инъекции при внутримышечном введении;
• Аллергии: крапивница, сыпь на коже, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
• Прочие побочные действия Дормикума: при внезапной отмене после длительного внутривенного применения Дормикум может вызывать абстинентный синдром. Возможна лекарственная зависимость.

При передозировке могут развиться следующие симптомы:

• Парадоксальные реакции;
• Глубокий сон;
• Амнезия;
• Миастения;

При чрезвычайно высоких дозах медикамента не исключены:

• Арефлексия;
• Кома;
• Угнетение дыхательной деятельности и сердечного центра;
• Апноэ.

При передозировке пациенту необходимо осуществить ИВЛ и мероприятия для поддержания сердечной деятельности. В случае передозировки таблетками Дормикума целесообразно сделать промывание желудка сразу после приема медикамента. Симптомы передозировки хорошо купируются флумазенилом – антагонистом бензодиазепинов.

Особые указания

На период лечения медикаментов запрещено употреблять алкоголь, особенно в первые 6 часов после приема лекарства.

В связи с нежелательными побочными действиями препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Дормикум усиливает угнетающее ЦНС действие антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, этанола, седативных, противоэпилептических, антигистаминных лекарственных средств.

Совместное применение Дормикума и эритромицина, циметидина, антипсихотических препаратов, амиодарона снижает печеночный клиренс мидазолама и замедляет его выведение.

Применение Дормикума не показано для первичного лечения бессонницы, возникающей на фоне депрессий и психозов.

Аналоги

Структурными аналогами Дормикума являются лекарственные препараты:

• Мидазолам;
• Флормидал;
• Фулсед.

Сроки и условия хранения

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

в ампулах по 1 или 3 мл; в пачке картонной 5, 10 или 25 (по 3 мл) шт.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Мидазолам — сильное седативное средство, требующее медленного введения и индивидуального подбора дозы.

Дозу следует титровать до достижения нужного седативного действия, которое соответствует клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии.

У больных старше 60 лет, ослабленных или хронических больных дозу следует выбирать осторожно, учитывая особые факторы, присущие каждому больному.

Внутривенная седация с сохранением сознания

Дозу Дормикума подбирают индивидуально; препарат нельзя вводить быстро или струйно. Наступление седации варьирует индивидуально, в зависимости от состояния больного и режима дозирования (скорости введения, величины дозы). При необходимости дозу подбирают индивидуально. Эффект наступает примерно через 2 мин после введения, максимальный — в среднем, через 2,4 мин.

Взрослым

Дормикум следует вводить в/в медленно, со скоростью приблизительно 1 мг в 30 с. Для взрослых больных в возрасте до 60 лет начальная доза составляет 2,5 мг за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 1 мг. Средние суммарные дозы колеблются от 3,5 до 7,5 мг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 5 мг.

начальную дозу снижают примерно до 1 мг и вводят ее за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости вводят последующие дозы по 0,5-1 мг. Поскольку у этих больных максимальный эффект может достигаться не столь быстро, последующие дозы нужно титровать очень медленно и осторожно. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 3,5 мг.

Детям

В/м препарат вводят в дозе 0,1-0,15 мг/кг за 5-10 мин до процедуры. Больным в состоянии более выраженного возбуждения можно вводить до 0,5 мг/кг. Обычно бывает достаточно суммарной дозы, не превышающей 10 мг.

В/в начальную дозу Дормикума вводят за 2-3 мин, после чего, прежде чем приступать к процедуре или вводить повторную дозу, нужно выждать еще 2-3 мин для оценки седативного эффекта. Если седацию необходимо усилить, дозу продолжают осторожно титровать до достижения необходимой степени седации. Грудным детям и детям до 5 лет могут потребоваться гораздо бóльшие дозы, чем детям старшего возраста и подросткам.

Данные по введению препарата неинтубированным детям младше 6 мес ограничены. Эти дети особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому крайне важно титровать дозу, повышая ее мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно мониторировать пациентов.

Начальная доза у детей от 6 мес до 5 лет составляет 0,05-0,1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться суммарная доза до 0,6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг.

Начальная доза у детей от 6 до 12 лет составляет 0,025-0,05 мг/кг, суммарная доза — до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг).

Дозы для детей от 12 до 16 лет — такие же, как для взрослых.

Наркоз

Премедикация

Премедикация Дормикумом незадолго до процедуры оказывает седативное действие (возникновение сонливости и устранение эмоционального напряжения), а также вызывает предоперационную амнезию. Премедикацию обычно производят путем введения препарата глубоко в мышцу за 20-60 мин до вводного наркоза.

Дормикум можно применять в сочетании с антихолинергическими средствами.

Внутримышечное введение

Взрослым: для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события больным, не входящим в группу высокого риска (класс ASA I или II, возраст до 60 лет) вводят 0,07-0,1 мг/кг (около 5 мг).

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим: дозу индивидуально уменьшают. Если пациент одновременно не получает наркотики, рекомендованная доза мидазолама составляет 0,025-0,05 мг/кг, обычная доза — 2-3 мг. Больным старше 70 лет в/м введение Дормикума должно проводиться осторожно, под непрерывным наблюдением, из-за возможности слишком сильной сонливости.

Детям от 1 до 15 лет: относительно более высокие дозы (из расчета на кг массы тела), чем взрослым. Дозы в пределах 0,08-0,2 мг/кг зарекомендовали себя как эффективные и безопасные.

Вводный наркоз (взрослые)

Если Дормикум вводят для индукционной анестезии прежде других анестетиков, то индивидуальная реакция больных очень варьирует. Дозу нужно титровать до желаемого эффекта в соответствии с возрастом и клиническим состоянием больного. Если Дормикум вводится перед другими в/в препаратами для вводного наркоза, то начальные дозы каждого из этих препаратов можно значительно уменьшить, иногда до 25% от стандартной начальной дозы.

Желательный уровень анестезии достигается путем титрования дозы. Индукционная доза Дормикума вводится в/в медленно, дробно. Каждую повторную дозу, не превышающую 5 мг, следует вводить в течение 20-30 с, делая интервалы в 2 мин между введениями.

Взрослым больным моложе 60 лет: доза 0,15-0,2 мг/кг вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. Для хирургических больных старческого возраста, не принадлежащих к группе высокого риска (класс ASA I и II) рекомендуется начальная доза 0,2 мг/кг. Некоторым ослабленным пациентам или больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями может быть достаточно меньшей дозы.

Взрослым больным моложе 60 лет, не получившим премедикации: доза может быть выше, до 0,3-0,35 мг/кг. Она вводится в/в за 20-30 с, после чего следует подождать 2 мин для оценки эффекта. При необходимости для завершения индукции препарат вводится дополнительно в дозах около 25% от начальной. В качестве альтернативы для завершения индукции можно использовать жидкие ингаляционные анестетики. В рефрактерных случаях индукционная доза Дормикума может достигать 0,6 мг/кг, однако восстановление сознания после таких доз может быть замедлено.

Больным старше 60 лет, не получившим премедикации, требуются меньшие индукционные дозы Дормикума; рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг, для пациентов с тяжелой сопутствующей патологией и ослабленных достаточна индукционная доза — 0,2-0,25 мг/кг, иногда — только 0,15 мг/кг.

Для вводного наркоза у детей Дормикум не рекомендуется, поскольку опыт его применения ограничен.

Поддерживающий наркоз

Поддержание нужного уровня выключения сознания может достигаться либо путем дальнейшего дробного введения малых доз (0,03-0,1 мг/кг), либо путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,03-0,1 мг/кг × ч, обычно в сочетании с анальгетиками. Дозы и интервалы между введениями зависят от индивидуальной реакции больного.

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным для поддержания наркоза требуются меньшие дозы.

Детям, получающим с целью анестезии (атаралгезии) кетамин, рекомендуется вводить дозу от 0,15 до 0,20 мг/кг в/м . Достаточно глубокий сон достигается обычно через 2-3 мин.

Внутривенная седация в интенсивной терапии

Нужный седативный эффект достигается путем постепенного подбора дозы, за которым следует либо непрерывная инфузия, либо дробное струйное введение препарата, в зависимости от клинической потребности, состояния больного, его возраста и одновременно вводимых препаратов.

Взрослым

В/в нагрузочную дозу вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1-2,5 мг вводят в течение 20-30 с, соблюдая 2-минутные интервалы между введениями.

Величина в/в нагрузочной дозы может колебаться в пределах 0,03-0,3 мг/кг, причем обычно достаточно суммарной дозы не более 15 мг.

Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.

Если Дормикум применяют одновременно с сильными анальгетиками, последние следует вводить до него, с тем, чтобы дозу Дормикума можно было безопасно титровать на высоте седации, вызванной анальгетиком.

Поддерживающая доза может составлять 0,03-0,2 мг/(кг × ч). Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают. Если позволяет состояние больного, следует регулярно оценивать степень седации.

Детям

Для достижения желаемого клинического эффекта препарат вводится в/в в дозе 0,05-0,2 мг/кг не менее, чем за 2-3 мин (в/в быстро вводить нельзя). После этого переходят на непрерывную в/в инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости, для усиления или поддержания желаемого эффекта, скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25% от начальной или последующей скорости) или вводить дополнительные дозы Дормикума.

Если инфузию Дормикума начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать мелкими «шагами», мониторируя гемодинамические показатели (гипотония). У этих пациентов есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, они требуют тщательного контроля за частотой дыхания и насыщением кислородом.

Новорожденным (<32 нед) Дормикум следует вводить в виде непрерывной в/в инфузии в начальной дозе 0,03 мг/кг × ч (0,5 мкг/кг/мин), а новорожденным (>32 нед) — в дозе 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин). В/в нагрузочную дозу новорожденным не вводят, вместо этого в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтических концентраций препарата в плазме. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать, особенно в первые 24 ч, чтобы вводить наименьшую эффективную дозу и снизить возможность кумуляции препарата.

Особые указания по дозированию

Раствор Дормикума в ампулах можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия, 5 и 10% раствором глюкозы, 5% раствором фруктозы, раствором Рингера и раствором Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100-1000 мл инфузионного раствора. Эти растворы остаются физически и химически стабильными в течение 24 ч при комнатной температуре или 3 сут при температуре 5 °C.

Не следует разводить Дормикум 6% раствором Макродекса в глюкозе или смешивать его со щелочными растворами.

Кроме того, возможно выпадение осадка, который растворяется при встряхивании при комнатной температуре.

Условия хранения препарата Дормикум ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дормикум ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Латинское название: Dormicum
Код АТХ: N05C D08
Действующее вещество: мидазолам
Производитель: Cenexi (Франция)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: при т-ре до 30°C
Срок годности: 5 л.

Дормикум – инъекционный раствор со снотворным и успокаивающим эффектом.

Показан для использования при:

• Премедикациях перед хирургическими операциями либо диагностическими мероприятиями
• Вводе в общую анестезию с сохранением сознания или без
• Обеспечении продолжительной седации в комплексной анестезии или продолжительного успокоения при интенсивной терапии
• В педиатрии: введение и поддержание общей анестезии
• Кратковременное лечение бессонницы.

Состав препарата

• Активное – 5 либо 15 мг мидазолама
• Неактивное – хлористый натрий, соляная к-та, гидроокись натрия, вода д/ин.

ЛС в виде инъекционного раствора для парентерального применения (в/в, в/м). Жидкость просвечивающаяся, неокрашенная или чуть кремоватая. Медпрепарат 1 % помещен в ампулы по 1 мл, сложенные в пачки или контурные упаковки по 5 либо 10 штук. ЛС 5 мг фасуется в ампулы по 3 мл, вложенные в пачки по 5 либо 10 штук. В коробке – 1 или 2 набора ампул, описание Дормикума.

Лечебные свойства

Активный компонент препарата мидазолам относится к бензодиазепинам короткого действия. Вещество отличается очень быстрым действием из-за высокой скорости метаболизма с непродолжительным сроком эффекта. Отличается низкой токсичностью.

Мидазолам активизирует в ЦНС нервные окончания ГАМК, вступает в связь с чувствительными к бензодиазепинам рецепторами. Благодаря их активизации снижается степень возбудимости подкорковых структур ГМ. В результате достигается снотворный и успокаивающий эффекты. Помимо этого, вещество оказывает противосудорожное, антифобическое и миорелаксирующее центральное действия.

После парентерального введения у пациента может развиться кратковременная амнезия антероградного типа (забывание событий после начала приема лекарства).

Фармакокинетика

Вещество усваивается из тканей мышц в полном объеме (более 90 %) и с высокой скоростью. Пиковые показатели концентрации образуются спустя полчаса после введения.

Распределяется в организме поэтапно. Практически полностью связывается с плазменными белками (по большей части с альбумином). Проникает медленно и в небольшом количестве в спинной мозг, сквозь плаценту в организм плода, женское молоко.

Биотрансформация мидазолама происходит с участием цитохрома Р450 с образованием метаболита с низкой активностью (приблизительно 10 %).

Из организма выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения зависит от состояния органа, способа введения (в/в или в/м), возраста и сопутствующих патологий пациента.

Способ применения

Цена: 3 мл (5 амп.) – от 800 руб.

Медпрепарат отличает сильное седативное действие, поэтому во избежание нежелательных эффектов после некорректного введения возможны отрицательные реакции организма. Чтобы этого не случилось Дормикум, согласно инструкции по применению, нужно вводить с небольшой скоростью. Дозировка и длительность терапии инъекциями определяется лечащим доктором. Во время лечебного курса рекомендуется проводить постоянное титрирование дозировки согласно состоянию пациента и отклику его организма на проводимую терапию.

Особенная аккуратность в подборе дозы Дормикума должна проводиться у пациентов группы риска (пожилые, старики, дети, ослабленные или тяжело болеющие люди, имеющие дисфункции сердца и органов дыхания).

Эффект Дормикума провялятся очень быстро – в течение 2 мин. после инъекции, достигая своего пика через 5-10 минут.

Седация пациента с сохранением сознания

Взрослые

Подготовку пациента перед хирургическим вмешательством или диагностическими процедурами проводят путем в/в вливания ЛС на медленной скорости. Вводить слишком быстро или вливать струйно категорически запрещено. Развитие седации у всех пациентов проходит по-разному в соответствии со скоростью введения и величиной примененной дозировкой.

Производители рекомендуют вводить взрослым со скоростью около 1 мг в течение 30 секунд. В начале курса рекомендованная доза – от 2 до 2,5 мг, которая должна вводиться за 5-10 мин. до назначенной процедуры. Если лекарство подействовало недостаточно, то разрешается повторить инъекцию. При этом общее количество Дормикума должно варьироваться от 3,5 до 7,5 мг.

Пожилым, истощенным или тяжело болеющим пациентам в начале курса применяют сниженную дозировку – от 1⁄2 до 1 мг. У этой категории больных препарат обычно начинает действовать намного позже, поэтому если надо сделать повторную инъекцию, то препарат нужно вводить с особой осторожностью, через более длительный промежуток времени. Суммарное количество введенного ЛС должно быть около 3,5 мг.

Дети

Внутривенное вливание Дормикума должно проводиться с поэтапным титрированием до наступления седативного эффекта. Рекомендуется вводить ЛС на протяжении 2-3 мин. После этого нужно выждать до 5 минут для оценки эффекта медикамента и только после этого решать нужно или нет повторять инъекцию. В случае необходимости повторения процедуры, то дополнительное количество также вводят с постоянным титрированием до достижения нужного результата.

• Рекомендуемая дозировка для малышей в возрасте от полугода до 5 лет – от 0,05 до 0,1 мг на 1 кг массы тела. максимально допустимое количество – не больше 6 мг. В случае превышения возможно формирование стойкой седации и угрозы недостаточной вентиляции легких (поверхностного и слабого дыхания).
• Дети 6-12 лет: в начале – введение от 0,025 до 0,05 мг на 1 кг, при потребности ввод ЛС повторяют, при этом общее количество Дормикума разрешается увеличить до 0,4 мг на 1 кг. Наивысшая допустимая дозировка – 10 мг.
• Подростки 13-16 лет: применяется дозировка для взрослых.

Наркоз

Использование Дормикума для осуществления премедикации показано для достижения сонливости и нейтрализации эмоционального перенапряжения с одновременной провокацией предоперационного ослабления памяти. Медикамент разрешен к использованию совместно с противохолинергическими ЛС.

Предоперационная седация, достижение забывания происходившего перед операцией: рекомендуемая дозировка ЛС – в/в от 1 до 2 мг, при потребности ввод повторяют. Если медикамент используется в/м, то дозировку расчитывают по соотношению 0,07-0,1 мг на 1 кг веса.

Взрослым пациентам (старше 60-и лет, тяжело болеющим, из группы риска) дозировку устанавливают с особой осторожностью. В начале терапии – вводят 1⁄2 мг, при потребности повторяют дозировку медленным титрированием спустя 2-3 мин. после первой инъекции.

Дозировка медикамента должна быть уменьшена, если ЛС применяется одновременно с наркотическими обезболивающими.

Индукция анестезии

Дормикум для ввода в наркоз применяется перед введением других анестетиков в индивидуальной дозировке. Во время процедуры ее надо титровать до получения нужного результата в соответствии с состоянием пациента и откликом организма. Если препарат применяется одновременно с другими (ингаляционными, внутривенными) ЛС, то дозировка каждого из них должна быть снижена.

Целевая седация достигается поэтапным титрованием дозировки. Первое введение проводится медленно в/в частями. Каждое следующее введение проводится на протяжении 20-30 секунд с 2-минутными интервалами.

Взрослые

• До 60 лет: дозировка может составлять до 0,3-0,35 мг на 1 кг веса.
• Старше 60 лет, тяжелые больные, пациенты группы риска: применяют сниженное количество – около 1,5-2 мг на 1 кг.
• Дети: препарат вводить нежелательно, так как достаточного опыта использования не имеется.

При беременности и грудном вскармливании

Пока нет достаточно убедительных сведений безопасности препарата для применения во время беременности, поэтому медикамент крайне нежелательно применять в этот период. Исключение составляют лишь случаи, когда Дормикум невозможно заменить иным медикаментом, и его применение жизненно важно.

Известно, что использование препарата в больших дозировках на ранних сроках вынашивания или использование на последних сроках беременности может способствовать нарушениям сердечного ритма у плода, у новорожденного – развитию гипотонии, нарушению сосательного рефлекса, повышению температуры тела. Помимо этого, дети, чьи матери на последних сроках беременности получали лечение бензодиазепинами могут родиться с зависимостью от препарата, которая проявится после рождения малыша синдромом отмены.

Кормящим женщинам следует учитывать, что активное вещество способно проходить в грудное молоко. Поэтому после применения Дормикума следует на 1-2 суток отказаться от лактации.

Противопоказания и меры предосторожности

• Индивидуальной сверхчувствительности к содержащимся компонентам
• Острые формы дыхательной и/или легочной недостаточности
• Состояния комы, шока
• Острая форма алкогольного отравления с сопутствующим угнетением жизнеобеспечивающих функций
• Глаукоме закрытоугольной
• Тяжелая форма ХОБЛ
• Беременность, родовая деятельность, лактация.

Относительные противопоказания (назначение возможно с осторожностью):

• Пожилой возраст (60+)
• Крайне сложное состояние пациента
• Недостаточность сердца, органов дыхания
• Дисфункции печени и/или почек
• Недоношенность (существует высокая вероятность апноэ)
• Возраст меньше 6 месяцев
• Миастения gravis.

Указания по применению

Дормикум запрещено назначать для первичной терапии бессонницы пациентам, страдающим психозами или тяжелыми формами депрессии.

Запрещено принимать этиловый спирт во время терапии. Особенно опасно пить алкоголь или принимать ЛС с этанолом в первые 6 часов после введения Дормикума.

Следует воздержаться от управления транспортом или сложными механизмами, любых видов деятельности с высоким риском для здоровья и жизни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Метаболическая трансформация мидазолама происходит с участием цитохрома Р4503А4. Компоненты этой системы оказывают влияние на концентрацию вещества, а значит, и интенсивность эффекта. Считается, что никаких других механизмов, которые бы могли повлиять на взаимные реакции мидазолама с иными лекарственными соединениями, не существует. Но имеется предположение, что вещество способно вытесняться из плазменных белков другими веществами ЛС, если они присутствуют в высокой концентрации. Таким примером служит взаимодействие компонента с вальпроевой кислотой.

Поэтому следует соблюдать осторожность при введении Дормикума пациентам, принимающим медпрепараты, индуцирующими или ингибирующими Р4503А4. В противном случае будет происходить искажение действия анестетика, что вызовет нежелательные реакции организма.

Возможные эффекты при взаимодействии с ингибиторами изофермента CYP3A4

Кетоканазол при совместном применении с Дормикумом (при в/в вводе) увеличивает его плазменное содержание впятеро и увеличивает время полувыведения в 3 раза. Поэтому совместная терапия мидазолама с кетоконазолом допускается лишь в стационаре клиники или другом учреждении, где имеется оборудование для устранения возможных дыхательных осложнений и продолжительной седации. Кроме того, требуется детальное определение дозировки и поэтапное введение Дормикума с соблюдением интервала между вливаниями.

Такой же эффект наблюдается и при одновременном использовании иных ингибиторов (Флуконазола, Иьраконазола, Позаконазала, Эритромицина, Кларитромицина): ЛС усиливают концентрацию анестетика в 1,5-3 раза и продлевают срок выведения. Другие ЛС, способные увеличивать содержание Дормикума: ингибиторы протеазы ВИЧ, Циметидин, Дилтиазем.

При одновременном применении Дормикума с иными снотворными, седативными и спиртосодержащими ЛС усиливается подавляющее действие на ЦНС. Такой же эффект ожидается при сочетании препарата с барбитуратами, опиатами или опиоидами, противопсихотиками, иными бензодиазепинами, антидепрессантами с седативными свойствами, антигистаминными и центральными гипотензивными ЛС. По возможности следует избегать подобных комбинаций, а если их отменить нельзя, то терапия должна сопровождаться детальным мониторингом функций органов дыхания и ССС.

Спинальная анестезия способна потенцировать седативное действие Дормикума после его в/в введения. Чтобы избежать нежелательных реакций, дозировку последнего медикамента нужно снизить. То же самое надо сделать при совмещении с лидокаином, бупивакаином.

Медпрепараты, стимулирующие функции ГМ, улучшающие когнитивные функции, могут ослаблять снотворное действие Дормикума.

При использовании Дормикума нужно учитывать, что его нельзя смешивать с некоторыми внутривенными средствами (6-процентным декстраном в декстрозе). При соединении с щелочными препаратами образуется осадок.

Побочные эффекты

Применение Дормикума может вызвать негативную реакцию организма. побочные действия проявляются в виде различных расстройств со стороны многих внутренних систем:

• Иммунная система: генерализованные проявления сверхчувствительности (высыпание на коже, расстройства ССС, спазм бронхов), отек Квинке, анафилактический шок.
• Психика: помрачение сознания, галлюцинация, проявления эйфории. Также могут развиться парадоксальные реакции (вкл. судороги, тремор мышц), повышенная активность, выраженное беспокойство, агрессия, гнев, нервное возбуждение (особенно явно у детей, пациентов пожилого возраста).
• У некоторых пациентов применение Дормикума даже в терапевтических дозировках способно сформировать физическую зависимость от активного вещества. Угроза возникновения патологии усиливается по мере увеличения дозировок, продолжительности курса, наличия у пациента на момент назначения препарата (или в анамнезе) иных форм зависимости (от алкоголя или наркотиков). Отмена Дормикума, особенно внезапная, воспринимается организмом как шок и вызывает синдром отмены, включая судороги.

• ЦНС и ПНС: продолжительное состояние седации, ухудшение внимательности, рассеянность, боли головы, головокружение, нарушение двигательной согласованности мышц, постоперационная сонливость, дозозависимая амнезия антероградная (потеря памяти может возникнуть по завершении процедуры, у некоторых пациентов бывает длительной), ретроградная потеря памяти, бред во время выхода из анестезии, расстройства сна, нечленораздельная речь, утрата чувствительности. У детей (чаще у недоношенных), чьи матери применяли Дормикум, после рождения возможны судороги.
• ССС: у некоторых пациентов возможны кардиореспираторные осложнения (понижение АД, брадикардия, остановка сердца, вазодилатация). Особенно высока вероятность таких побочных действий у пожилых пациентов, а также у больных, страдающих дыхательными и сердечными дисфункциями; при слишком высокой скорости введения медикамента или после применения сильных дозировок. Также возможно возникновение желудочковой экстрасистолии, криза вазовагального (гиперактивность блуждающего нерва).
• Респираторная система: угнетение дыхания с последующим прекращением, апноэ, одышка, ларингоспазм. Особенно подвержены патологии пациенты старше 60-летнего возраста и люди с имеющимися дисфункциями органов дыхания. Побочные эффекты возникают при применении высоких дозировок Дормикума или слишком быстром введении инъекции. Также у пациентов препарат может спровоцировать икоту, спазм бронхов, неглубокое дыхание, тахипноэ.
• ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, сухость ротовой полости, кислое послевкусие, повышенное слюноотделение, запор, отрыжка.
• Кожные покровы и п/к клетчатка: сыпь, зуд, крапивница.
• Реакции в месте введения: эритема, болезненность в месте укола, тромбофлебит, проявления сверхчувствительности.
• Органы зрения и слуха: снижение зоркости, двоение в глазах, произвольные подергивания век и/или глаз, миоз, предобморочное состояние, заложенность ушей. Кроме того, у пациента может утратиться равновесие, что увеличивает риск травм, падений, переломов. В зоне риска – пациенты, принимающие седативные медикаменты, люди пожилого и старческого возраста.

Передозировка

Бензодиазепины в основном провоцируют сонливость, расстройства речевого аппарата, нистагма, атаксии. Применение высоких дозировок одного только Дормикума в основном не несет угрозы жизненно важным функциям, но может стать причиной развития арефлексии, одышки, снижения АД, угнетения кардиореспираторной системы, а у некоторых пациентов – причиной развития коматозного состояния. Если пациент впадает в кому, то ее продолжительность обычно составляет несколько часов. Но у некоторых больных (особенно пожилых) патологическое состояние может стать рецидивирующим. Подавляющее воздействие Дормикума на органы дыхания более выраженно проявляется у людей с респираторными заболеваниями.

Бензодиазепины потенцируют воздействие лекарств, угнетающих центральную НС, в том числе и этилового спирта.

Лечение

При проведении мероприятий по устранению передозировки нужно одновременно отслеживать состояние жизнеобеспечивающих функций. При потребности применяется поддерживающее лечение по их стабилизации. Например, может возникнуть необходимость в обеспечении СС и дыхательных функций, ЦНС.

При угнетении центральной НС в тяжелой форме применяется Флумазенил, который является антагонистом бензодиазепина. Введение антидота должно проводиться с соответствующим контролем состояния пациента после применения этого медикамента, а также после остановки его действия. Требуются высокие меры предосторожности, если медикамент должен применяться с ЛС, снижающими порог возникновения судорожного синдрома (такими, как ТЦА).

Аналоги

Grindeks (Латвия)

Цена: (10 табл.) – 112 руб., (20 шт.) – 189 руб.

ЛС с зопиклоном для лечения сомнологических расстройств: трудностей засыпания, временной, ситуационной или частой бессонницы. Производится в таблетках под оболочкой с содержанием активного вещества 7,5 мг.

Может применяться только взрослыми.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Помогает от бессонницы.

Недостатки:

• Может оказывать противоположный эффект.