Ампициллин уколы показания к применению. Взаимодействие с другими лекарствами. Дозировка ампициллин ® для детей и взрослых

Ампициллин- Акос

Ампициллин – препарат группы антибиотиков типа пенициллина, останавливающий рост бактерий. Назначается только для лечения бактериальных инфекций, действие лекарственного средства не распространяется на вирусные инфекции (простудные).

Препарат выпускается в виде порошка, из которого изготавливается инъекционный раствор. Дозы: 5 г и 1 г. Комплектуется 10 флаконами в 1 упаковке для инъекций.
Фармакологическое действие.

Фармакодинамика

Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам – стафилококкам, которые не образуют пенициллиназу, стрептококкам, менингококкам, гонококкам, пневмококкам, энтероккокам. Проявляет активность к грамотрицательным бактериям – кишечным палочкам, сальмонеллам, клебсиеллам пневмонии и гемофильной палочке.

Действие: Лекарственное средство разрушает соединения бактериальных стенок на клеточном уровне, что вызывает их отмирание.

Фармакокинетика

Инъекционное внутривенное введение позволяет препарату циркулировать с потоком крови в большой концентрации. Максимально концентрируется в крови ампициллин уже через 15 минут после введения в вену, после мышечного введения инъекции – через полчаса-час.

Лекарство впитывается жидкостями и тканями организма (концентрация в желчи может в сотни раз превышать концентрацию в крови), способен проникать и в грудное молоко.

Проникновение не наблюдается только сквозь гематоэнцефалический барьер. Около 30 процентов ампициллина имеет свойство синтезироваться с белковым составом плазмы. Вещество фактически не расщепляется, поэтому выведение из организма происходит в неизменном виде.

Наибольшее количество попавшего в организм препарата выводится через почки, оставшаяся часть – с желчью. В течение половины суток может быть выведено до 70% вещества из организма. В случае нарушения функционирования почек содержание в крови лекарства повышается, в связи с чем выведение происходит медленнее.

При нормальном функционировании всех выводящих систем организма вещество выводится полностью в течение часа-двух. При почечных заболеваниях выведение может осуществляться в течение 12 часов. Повторные введения не способствуют накапливанию ампициллина в тканях и жидкостях, в связи с чем возможно длительное лечение.

Показания

Применяется лекарство при лечении разного рода бактериальных заболеваний, проявляющих чувствительность к нему:

Воспалительных инфекций ЛОР-органов (отита, фарингита, синусита, бронхита, пневмонии, легочного абсцесса);
Почечных и мочеполовых инфекций (цистита, уретрита, пиелита, пиелонефрита, гонореи);
Воспалений в желчевыводящих путях (холецистита, холангита);
Брюшного тифа;
Коклюша;
Сепсиса;
Перитонита;
Менингита;
Эндокардит;
Листериоза;
Инфекционных поражений органов опорно-двигательной системы;
Дерматологических воспалений.

Особые указания и противопоказания

Важно до применения изучить инструкцию.

Перед использованием препарата стоит сообщить лечащему врачу об индивидуальной непереносимости (аллергии на пенициллин, цефалоспорин, либо другие антибиотики). В группу риска попадают люди пожилого возраста, особенно слабой работе выводящих путей. С осторожностью при беременности (когда действительно необходимо). Перед назначением ампициллина врач должен удостовериться, что у пациента отсутствовали (отсутствуют):

Заболевания почек определенного типа вирусной инфекции (мононуклеоз);
Тяжелые функциональные нарушения работы печени;
Нарушения функций печени, пищеварительного тракта;
Рак крови;
Период лактации.

Способы применения и дозы

Инструкция по применению: Раствор приготавливается путем растворения порошка в жидкости, инъекции вводят внутривенно или внутримышечно (струйным или капельным способами в зависимости от необходимой дозировки).

Внутривенно: При данном виде введения необходима единовременная доза ампициллина. Инструкция для взрослых: 0,25 – 0,5 г (через каждые 4-6 ч), максимум в сутки взрослый человек может получить – от 1 до 3 г. Если у пациента состояние тяжелое, дозу увеличивают до 10 гр в сутки.

Инструкция для новорожденных детей: в сутки вводят инъекцию в 100 миллиграмм на 1 кг массы тела. Детям старше в сутки делают уколы препарата дозой 50 миллиграмм с расчетом на 1 кг массы. В тяжелых случаях дозы удваиваются.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, необходимо 1 дозу (около 2 гр) развести в 5-10 миллилитрах жидкости (воды или в хлориде натрия). Готовое вещество следует вводить очень медленно (до 5 минут), дабы избежать судорожных сокращений. В случаях, когда разово назначено вводить более, чем 2 гр, обязательно введение в вену капельным способом.

Инструкция для внутривенного капельного введения: доза растворяется в воде (7,5 мл на 2 гр препарата), смешивается с изотоническим раствором хлорида натрия или пятипроцентным раствором глюкозы (120-250 миллилитров). Скорость введения – 60-80 капель в мин. Для детей следует использовать пяти- или десятипроцентный раствор глюкозы.

Инструкция приготовления: Растворять порошок в жидкости следует исключительно перед введением, в сутки необходимо распределить лекарство на 3-4 раза. Курс терапии длится около недели. Длительность устанавливается врачом с индивидуальным подходом с учетом тяжести протекания воспалительного процесса, возрастных особенностей, наличествующих заболеваний, показания целесообразности антибактериального лечения. В случае необходимости лечение продолжается с постепенным переходом на введение внутримышечным способом.

Внутримышечно : Вводится в дозировке по 0,25–0,5 гр через 4–6 часов, в сутки доза укола может составлять от 1 до 3 гр. В случаях тяжелых форм дозировка повышается до 10 граммов. При этом максимальное значение не должно превышать 14 гр в сутки.

Новорожденным детям назначают 100 миллиграмм на 1 килограмм массы, дети старшего возраста принимают препарат по 50 гр из расчета на 1 килограмм массы. При тяжелых течениях воспалений доза увеличивается вдвое.

Приготовить раствор для внутримышечной инъекции следует следующим образом: 2 миллилитра на 4 миллилитра жидкости.

При пропущенной дозировке следует ввести препарат сразу, как только вы вспомнили. Если осталось немного времени до введения следующей дозы, следует пропустить предыдущую и ввести следующую. Далее вводить по графику. Нельзя удваивать дозы, дабы наверстать упущенное.

Побочные эффекты

Ампициллин редко вызывает побочные эффекты и переносится пациентами в целом хорошо. Но в редких случаях возможны ухудшения состояния. Возможны тошнота, рвота или понос. Если какое — либо из этих состояний длительно сохраняются или усугубляются, незамедлительно уведомите об этом своего лечащего врача.

Рассказать своему врачу следует и о таких редких, но серьезных побочных эффектах: темная моча, постоянное расстройство желудка / боли в животе, пожелтение глаз или кожи, кровотечение, постоянная боль в горле или лихорадка.

Это лекарство редко, но может вызывать острое кишечное расстройство *слизь в стуле, кровь в стуле, постоянная диарея) из — за типа устойчивых бактерий. Это может произойти во время лечения или через несколько недель, месяцев после прекращения терапии.

При использование этого лекарства длительный период времени, а также при неоднократном нарушении сроков введения может возникнуть оральная молочница или вагинальная дрожжевая инфекция (оральная или вагинальная грибковые инфекции). Обратитесь к своему врачу, если вы заметили белые пятна во рту, изменение влагалищных выделений или другие новые симптомы.

Симптомы серьезных аллергических реакций могут включать в себя: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), тяжелые головокружения, проблемы с дыханием.

Ампициллин может вызвать и небольшую сыпь , которая, как правило, не является серьезной.

Пациенты, имеющие ослабленную иммунную систему, могут страдать от развития суперинфекции, которая вызывается микроорганизмами, не чувствительными к антибиотику.

Вторичная инфекция может быть связана с нарушениями работы органов кроветворения.

Передозировка

В первую очередь может пострадать нервная система (галлюцинации, судорожные сокращения мышц). Также могут наблюдаться:

рвота;
диарея;
сыпь.

При подобных признаках применение лекарства недопустимо, терапию отменяют, назначают промывание, лечение по симптоматике.

Важно знать

Важно до применения ампициллина:

Убедиться в отсутствии аллергии на вещество;
Исключить смешивание приготовленного раствора с другими лекарствами;
Лечение должно проводиться под наблюдением врача с регулярными проведениями анализов, исследовании функционирования выводящих органов;
Пациенты, имеющие нарушения функционирования почек должны применять препарат по индивидуальному назначению с корректировкой дозы и продолжительности терапии;
Если имеют место сопутствующие аллергические заболевания (сенная лихорадка, астма), ампициллин вводят с осторожностью, терапия проводится комплексно с дестабилизирующими препаратами;
Средство способно уменьшать действие контрацептивов, вводимых перорально;
Ампициллин становится токсичным при применении вкупе с пробеницидом;
Аллопуринол в сочетании с ампициллином увеличивает риск развития аллергии (сыпи);
Левомецитин, тетрациклин, амфотерцин, эритромицин, линкомицин , полимиксин В, метронидазол, ацетилцистеин, метоклопрамид, допамин, гепарин не совместимы с антибиотиком;
Ампициллин разносится по жидкостям организма (в том числе – грудному молоку), поэтому в период лактации не назначается. Хотя и считается допустимым в западных странах.

Условия и сроки хранения

Лекарственный препарат следует хранить в сухом и темном месте. Беречь от детей.

Аналоги

По структуре аналогичными препаратами считаются:
Зетсил;
Пенодил;
Стандациллин;
Пентрексил.

Ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.

Показания и дозировка:

Применяют ампициллин для лечения больных:

Пневмониями (воспалением легких)

Бронхопневмониями (сочетанном воспалением бронхов и легких)

С абсцессами (гнойниками) легких

Перитонитом (воспалением брюшины)
Холециститом (воспалением желчного пузыря)
Сепсисом (заражением крови микробами из очага гнойного воспаления)
Кишечными инфекциями
При послеоперационных инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами

Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он выделяется в неизменном виде с мочой в высоких концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в желчь. Препарат эффективен при лечении гонореи.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают ампициллин внутрь (независимо от приема пиши). Разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед. и более).

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

При лечении ампиииллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях - анафилактический шок (главным образом при введении натриевой соли ампициллина).

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При длительном лечении ампициллином у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

С осторожностью в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При совместном приеме с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи, снижается эффект пероральных контрацептивов, увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов и антибиотиков аминогликозидного ряда.

Состав и свойства:

Ампициллин.

Форма выпуска:

Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук. Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Фармакологическое действие:

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.

На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);

— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);

— инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);

— гинекологические инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— перитонит;

— сепсис, септический эндокардит;

— менингит;

— ревматизм;

— скарлатина;

— гонорея.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;

— выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность и антибиотиков-аминогликозидов.

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

На один флакон:0,5 г 1,0 г 2,0 г

Ампициллина натрия

(в пересчете на ампициллин)0,5 г 1,0 г 2,0 г

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

J.01.C.A Пенициллины широкого спектра действия

J.01.C.A.01 Ампициллин

Фармакодинамика:

Ампициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие ампициллина обусловлено необратимым связыванием с бактериальными транспептидазами, участвующими в биосинтезе пептидогликанов - основного компонента клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерии/ Staphylococcus spp . (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы). Enterococcus spp ., в т.ч. Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназы), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp . группы viridans , Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Erysipelothrix rhusiopathiae ; грамотрицательных аэробных бактерии: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Bordetella p ertussis , некоторых штаммов Hemophilus influenzae , Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Helicobacter pylori ; некоторых анаэробов: Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp ., Prevotella melaninogenica .

Ампициллин разрушается пенициллиназами, вырабатываемыми микроорганизмами.

Неактивен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp . и Streptococcus pneumoniae , всех штаммов Pseudomonas aeruginosa , Clostridium difficile , большинства штаммов Klebsiella spp . и Enterobacter spp ., большинства штаммов Bacteroides spp ., в т.ч. Bacteroides fragilis .

Фармакокинетика:

Максимальные концентрации (С m ах ) ампициллина после в/в введения 1,0 г и 2,0 г препарата составляют от 40 мкг/мл до 71 мкг/мл и от 109 мкг/мл до 150 мкг/мл, соответственно. После внутримышечной инъекции 1,0 г ампициллина С m ах варьируют от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 28%.

Ампициллин хорошо проникает и равномерно распределяется в органах н тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, коже и подкожной клетчатке, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (при его воспалении), слюне. Практически не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, проницаемость через который возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Период полувыведения ампициллина - около 1 часа.

Ампициллин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, частично - через кишечник. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина выделяется почками в течение первых 8 часов, при этом в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика. При повторных введениях не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами:

Бактериальный менингит;

Инфекционный эндокардит (профилактика и лечение);

Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); -инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого);

Интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. брюшной тиф и паратиф, шигеллез, сальмонеллез);

Инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (цервицит, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, инфицированные дерматозы, импетиго);

Инфекции костей и суставов;

Сепсис;

Ревматизм;

Пастереллез;

Листериоз;

Гонорея.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе другим антибиотикам из группы пенициллинов); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и карбапенемам; тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность; заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

Беременность и лактация:

В течение беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутривенно.

Дозы и режим дозирования выбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Среднетерапевтическая доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг - 250-500 мг, которые вводят в/м или в/в (струйно, капельно) каждые 6 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 10 г. Для лечения гонореи вводят 2 дозы по 500 мг с интервалом в 8 или 12 ч. Для лечения бактериального менингита и сепсиса суточная доза препарата составляет 150200 мг/кг, которую делят на 6-8 в/в введений с интервалом 3-4 ч. Максимальная суточная доза - 8-14 г.

Для профилактики бактериального эндокардита у больных из группы высокого риска, подвергающихся стоматологическим, эндоскопическим вмешательствам, "малым" операциям на ЛОР-органах, а также операциям на органах желудочно-кишечном тракте или желчевыводящих путях - 2 г в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 1 г.

У детей с массой тела менее 40 кг для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и мягких тканей суточная доза ампициллина составляет 25-50 мг/кг; для лечения инфекций брюшной полости или мочевыводящих путей вводят 50-100 мг/кг в сутки. Суточную дозу делят на 4 введения с интервалом 6 ч. Для лечения септицемии или инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит) суточную дозу, равную 100-200 мг/кг, делят на 6-8 в/в введении с интервалом между введениями 3-4 ч.

Для профилактики бактериального эндокардита - 50 мг/кг в/в или в/м за 30 мин до процедуры или операции; при необходимости, через 6 ч вводят повторно в дозе 25 мг/кг.

Новорожденным в возрасте до 7 дней с массой тела менее 2 кг вводят в/в или в/м по 25-50 мг/кг каждые 12 ч, с массой тела более 2 кг - по 25-50 мг/кг каждые 8 ч.

Новорожденным в возрасте 7 до 28 дней с массой тела 1,2-2 кг вводят по 25-50 мг/кг каждые 8 ч, с массой тела более 2 кг - 25-50 мг/кг каждые 6 ч.

Для лечения бактериального менингита: у новорожденных в возрасте до 7 дней суточная доза ампициллина - 200-300 мг/кг, которую делят на 3 в/в введения с интервалом 8 ч.; у новорожденных в возрасте от 7 до 28 дней суточная доза составляет 300 мг/кг, которую делят на 4-6 в/в введений с интервалом 4-6 ч.

Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Рекомендуется продолжить введение ампициллина еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Правила приготовления раствора и введение

Для приготовления раствора для в/м введения в качестве растворителя используют стерильную воду для инъекции. Во флакон, содержащий 500 мг - 1.8 мл, 1 г - 3.5 мл и 2 г - 6.8 мл растворителя.

Для внутривенного струнного введения: во флакон, содержащий 500 мг ампициллина, добавляют 5 мл воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 3-5 мин; во флаконы, содержащие 1 г препарата, добавляют 7,4 мл, а 2 г - 14,8 мл воды для инъекции; вводят в/в медленно в течение 10-15 мин.

При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого препарат (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: возможны - зуд и шелушение кожи, крапивница, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны системы крови : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции: боль и инфильтраты в местах в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция, кандидоз влагалища; неаллергическая "ампициллиновая" сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Симптомы : проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях: гемодиализ.

В растворе фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении не следует смешивать их в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела, при внутривенном введении вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

При совместном применении с другом" бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином) действует синергидно.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), диуретики, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию ампициллина в плазме за счет снижения его канальцевой секреции.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, поэтому во время терапии ампициллином рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития "ампициллиновой" кожной сыпи.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ампициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При возникновении диареи во время лечения ампициллином следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение ампициллина и назначить соответствующее лечение. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, указывающих на отрицательные влияния ампициллина натрия на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1,0 г, 2,0 г.

0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохранительной пластмассовой крышкой.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольга. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Регистрационный номер:

Дата регистрации:

Дата окончания действия:

Владелец Регистрационного удостоверения:

Россия

Производитель:

Дата обновления информации:

Иллюстрированные инструкции

При бактериальных инфекциях важно подобрать действенное лечение, которое уничтожит микробы и поможет быстрее выздороветь. Одними из первых среди антибактериальных средств начали использовать пенициллиновые антибиотики. Среди них по-прежнему популярен Ампициллин. Когда его назначают детям и как правильно давать этот препарат в детском возрасте?

Форма выпуска

Ампициллин производят:

В таблетках, содержание действующего вещества в которых составляет 250 мг. Такие белые плоские таблетки продаются в упаковках по 10 или 20 штук.
В порошке или гранулах, из которых готовится суспензия. Такая форма Ампициллина засыпается в стеклянные флаконы. Одна упаковка содержит 40 г гранул белого или желтоватого цвета, а после разведения водой образуется 100 мл суспензии. Содержание активного вещества в 5 мл готового сиропа составляет 250 мг. Также выпускают препарат с концентрацией ампициллина 125 мг на 5 миллилитров суспензии.
В порошке, который предназначен для внутримышечного либо внутривенного введения препарата. Он расфасован в стеклянные флакончики, к которым зачастую прилагают ампулы с растворителем. Одна упаковка такого белого порошка для инъекций содержит от 1 до 10 флаконов, а действующее вещество в одном флаконе может быть в количестве 250, 500, 1000 или 2000 мг.

Различная дозировка позволяет точно подобрать разовую дозу

Состав

Активным веществом таблеток Ампициллин является тригидрат ампициллина. Дополнительно в таблетированной форме лекарства присутствуют стеарат магния или кальция, крахмал и тальк.
Гранулы, из которых готовится суспензия Ампициллина, тоже содержат действующее вещество в виде тригидрата. Из дополнительных веществ в такой форме антибиотика могут присутствовать бензоат натрия, ПВП, гуаровая камедь, ароматизаторы, сахароза, симетикон, ванилин, сахаринат натрия и другие соединения.
Порошок, предназначенный для уколов, помимо ампициллина в форме натриевой соли других ингредиентов не содержит.

Принцип действия

Лекарство относится к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы пенициллинов. Оно не разрушается после попадания в желудок, а весьма хорошо всасывается. Спектр действия препарата – широкий, ведь ампициллин проявляет бактерицидную активность против таких возбудителей:

Стафилококк (кроме пенициллиностойких видов).
Сальмонелла.
Клостридия.
Гонококк.
Протей.
Стрептококк.
Палочка коклюша.
Эшерихия.
Пневмокк.
Энтерококк.
Гемофильная палочка.
Шигелла.
Менингококк.
Бацилла сибирской язвы.
Листерия.
Иерсиния и другие.

Лекарство воздействует на процессы образования клеточных стенок у бактерий, вследствие чего клетки возбудителя разрушаются. Ампициллин может не действовать на многие клебсиеллы, все псевдомонады, некоторые штаммы протея и энтеробактера.

Показания

Ампициллин широко применяется при разных инфекциях, среди которых болезни мочеполовых органов, респираторного тракта и пищеварительных органов. Его выписывают:

При ангине, синусите, отите, фарингите и других ЛОР-инфекциях.
При кишечных инфекциях.
При роже и других воспалительных болезнях кожи, вызванных бактериями.
При менингите.
При уретрите, нефрите и прочих бактериальных заболеваниях мочеполовых путей.
При бронхите, абсцессе в легком или пневмонии.
При коклюше (инфекции, протекающей с сильным кашлем).
При гонорее.
При холецистите или холангите.
При перитоните.
При остеомиелите, гнойном артрите, миозите или бурсите.
При сепсисе.

Ампициллин применяют для лечения инфекций

С какого возраста разрешено принимать?

Лечение Ампициллином детей возможно с 4 недель жизни, то есть у новорожденных такое лекарство не применяют. Если же ребенку уже исполнился месяц, то лечить его Ампициллином разрешается.

Противопоказания

Применение Ампициллина запрещено при непереносимости пенициллина. Также этот антибиотик не назначается:

При инфекционном мононуклеозе.
При печеночной недостаточности.
При патологиях пищеварительного тракта, спровоцированных антибиотикотерапией.
При лимфолейкозе.

Средство применяется очень осторожно, если нарушена работа почек, у ребенка выявлен поллиноз или есть бронхиальная астма. Также с лечением Ампициллином следует быть внимательнее, если в прошлом у маленького пациента были кровотечения.

Ампициллин не применяют в лечении детей младше 4-х недель

Побочные действия

Применение Ампициллина может стать причиной аллергии, проявлениями которой бывает эритема, дерматит, сыпь, отек, сильный зуд и другие симптомы. Лекарство нередко провоцирует диспепсию, а если ребенок ослаблен, то может привести к кандидозу. Во время лечения Ампициллином (особенно, если медикамент дают в высокой дозе), также встречаются такие побочные эффекты от этого лекарства:

Тремор.
Головные боли.
Анемия.
Снижение уровня тромбоцитов.
Лейкопения (в основном за счет нейтрофилов, иногда до полного агранулоцитоза).
Судороги.

Инструкция по применению и дозировка

Поскольку Ампициллин уничтожает не все возбудители (есть стойкие к такому лекарству виды бактерий), перед лечением рекомендуется определить чувствительность к этому антибиотику. При этом начать лечение можно одновременно со сдачей анализа на чувствительность, а когда будет получен результат, терапию при необходимости корректируют.
Чтобы знать, как рассчитать дозу Ампициллина, требуется взвесить ребенка и учесть возраст, ведь нужное количество препарата для ребенка в 4 года или 9 лет будет отличаться. Суточная дозировка для детского возраста составляет от 50 до 100 мг ампициллина на один килограмм веса малыша. Если масса тела крохи меньше 20 килограмм, то суточной дозой будет от 12,5 до 25 мг активного вещества антибиотика на 1 кг веса карапуза.
Режим и способ применения Ампициллина определяет врач, поскольку для этого важно учесть локализацию воспаления и тяжесть инфекции. Рассчитанная суточная доза может делиться на 3-6 приемов.
Длительность терапии также устанавливают индивидуально. Когда симптомы заболевания исчезают, лечение Ампициллином следует продолжать еще в течение 2-3 суток.
Таблетки Ампициллина дают проглотить и запить водой, а их прием не зависит от употребления пищи.
Чтобы приготовить суспензию Ампициллина из гранулированной формы, в флакон добавляется вода до риски, а затем лекарство взбалтывается. Препарат дозируют мерной ложкой и дают ребенку перед приемами пищи, предлагая запить небольшим объемом воды.
Если Ампициллин требуется колоть, то раствор готовят перед инъекцией, выливая в заполненный порошком флакон стерильный растворитель (обычно разводят водой, но можно также смешивать с новокаином). Затем препарат набирают в шприц и выполняют внутримышечную инъекцию либо вводят лекарство внутривенно в зависимости от предписания врача.
ЛОР-врачи нередко выписывают сложные капли, в состав которых входит Ампициллин. Такие капли в нос также включают сосудосуживающий компонент и гормональное средство. Их применяют при гнойном насморке и аденоидите.
При ангинах детям старше 5 лет могут быть назначены орошения горла Ампициллином . Для такого полоскания стерильный порошок антибиотика разводят кипяченой водой, а саму процедуру проводят дважды в день.

Взаимодействие с другими препаратами

У Ампициллина отмечают способность усиливать эффект принятых внутрь антикоагулярных препаратов.
Также этот антибиотик действует синергично (усиливает лечебное влияние) с другими бактерицидными антибактериальными препаратами, например, с рифампицином, цефалоспоринами или аминогликозидными антибиотиками.
По отношению к бактериостатическим антибиотикам (тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, линкозамидам и другим) Ампициллин ведет себя, как антагонист.
Если давать Ампициллин и Аллопуринол, возрастает риск появления сыпи на коже.
Концентрация Ампициллина в крови будет повышенной, если на фоне лечения таким препаратом давать ребенку диуретики, нестероидные противовоспалительные лекарства или средства, понижающие канальциевую секрецию.

Условия продажи

Для покупки такого антибиотика в аптеке требуется рецепт от врача. Цена двадцати таблеток Ампициллина составляет от 25 до 50 рублей, а стоимость 10 флаконов инъекционной формы препарата составляет около 160 рублей.

Без рецепта купить ампициллин будет проблематично

Условия хранения и срок годности

Держать таблетки, порошок и гранулы Ампициллина следует при комнатной температуре вдали от влаги. К месту, где хранится препарат, не должно быть легкого доступа у маленьких детей. Срок годности таблетированной формы и порошка для уколов составляет 2 года, гранул для приготовления суспензии – 3 года.