При каком давлении и как принимать таблетки Кордафлекс по инструкции по применению, что говорится в отзывах и какие существуют доступные аналоги? Кордафлекс рд - инструкция по применению Применение при нарушениях функции печени

На странице представлена инструкция по применению Кордафлекса . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 10 мг, 20 мг ретард, 40 мг РД), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Кордафлекса, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия или снижение давления, стенокардия, синдром Рейно). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Кордафлексом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав препарата.

Инструкция по применению и режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Взрослым Кордафлекс в форме таблеток, покрытых оболочкой, назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 40 мг. Интервал между приемами препарата - не менее 2 ч.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг в сутки для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс в форме таблеток пролонгированного действия. Начальная доза - 20 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, как правило, достаточно принимать по 20-40 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 120 мг.

При умеренных нарушениях функции печени или почек коррекции режима дозирования не требуется. При выраженном нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Препарат в форме таблеток, содержащих 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия - независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Кордафлекс РД

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

При артериальной гипертензии Кордафлекс РД назначают по 40 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таблетки в 1-2 приема). Увеличение дозы более 80 мг не рекомендуется.

При ИБС назначают по 40 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таблетки в 1 или 2 приема). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг.

Таблетки следует принимать во время еды (например, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

При нарушениях функции почек или печени препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Возможно развитие толерантности. При значительном снижении функции печени не следует превышать дозу 40 мг в сутки.

Состав

Нифедипин + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 20 мг (ретард).

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 40 мг (Кордафлекс РД).

Кордафлекс - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Нифедипин (действующее вещество препарата Кордафлекс) уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Кордафлекс практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема препарата Кордафлекс длительность эффекта превышает 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 40-70%. После приема внутрь 1 таблетки пролонгированного действия 20 мг (ретард) терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается. Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (менее 5%), через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует. Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом. У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

Показания

• артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (для таблеток 10 мг);
• ИБС: для профилактики приступов при различных формах стенокардии (стабильная и постинфарктная), в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
• синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Противопоказания

• острая стадия инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• выраженный аортальный или митральный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• 1 триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

Особые указания

Антигипертензивный эффект Кордафлекса усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен "рикошета").

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом.

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

Во время курсового лечения Кордафлексом не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Побочное действие

• гиперемия кожи лица;
• выраженная артериальная гипотензия;
• периферические отеки;
• тахикардия;
• усиление приступов стенокардии (требуется отмена препарата);
• усиление сердечной недостаточности;
• обмороки;
• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• нарушения сна (сонливость или бессонница);
• нарушения зрения;
• парестезии в конечностях;
• тремор;
• диарея;
• запоры;
• тошнота;
• изжога;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• гингивит;
• анорексия;
• тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, анемия;
• повышение суточного диуреза;
• ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью;
• миалгии;
• гинекомастия;
• гипергликемия (полностью исчезают после отмены препарата);
• изменение массы тела;
• галакторея;
• крапивница;
• экзантема;
• кожный зуд;
• аутоиммунный гепатит;
• чувство жара;
• слабость;
• потливость;
• лихорадка;
• озноб;
• фотодерматит.

Лекарственное взаимодействие

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, т. к. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект Нифедипина.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Аналоги лекарственного препарата Кордафлекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адалат;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен;
• Кордафлекс РД;
• Кордипин;
• Кордипин ретард;
• Коринфар;
• Коринфар ретард;
• Коринфар УНО;
• Никардия;
• Никардия СД ретард;
• Нифадил;
• Нифебене;
• Нифегексал;
• Нифедекс;
• Нифедикап;
• Нифедикор;
• Нифедипин;
• Нифекард;
• Нифелат;
• Нифесан;
• Осмо Адалат;
• Санфидипин;
• Спониф 10;
• Фенигидин.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Применение у детей

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вспомогательные вещества: целлюлоза - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48.5 мг, лактоза - 30 мг, гипромеллоза 4000 мПа.с - 20 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.75 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 15 мПа.с - 2 мг, макрогол 6000 - 0.07 мг, макрогол 400 - 1.1 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.9 мг, титана диоксид (Е171) - 2 мг, тальк - 1 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узел и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема препарата РД длительность эффекта превышает 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. При разработке лекарственной формы препарата Кордафлекс РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения активного вещества. Относительная биодоступность препарата Кордафлекс РД составляет около 60%. C max в крови составляет 29.4±12.0 нг/мл. Концентрация препарата в плазме достигает плато через 7.4±6.4 ч после приема каждой дозы. C max нифедипина в плазме крови достигаются при сочетании приема препарата Кордафлекс РД с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме крови не меняется.

После приема Кордафлекс РД через 24 ч концентрация нифедипина в плазме крови достигает минимального уровня 12.0±6.5 нг/мл, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема таблеток Кордафлекса 20 мг (обычная лекарственная форма) 2 раза/сут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм

Нифедипин в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть - с желчью и калом.T 1/2 нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. Однако после приема Кордафлекса РД выведение нифедипина происходит более продолжительно - до 14.9±6.0 ч в равновесном состоянии.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется.

При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

Показания

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• постинфарктная стенокардия;
• ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
• выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;
• повышенная чувствительность к нифедипину, другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда в течение первых 4 недель, выраженном аортальном стенозе, выраженном стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии или тахикардии, СССУ, при хронической сердечной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, почечной или печеночной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у пациентов в возрасте до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность не установлены), у пациентов пожилого возраста (вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функций почек и печени).

Дозировка

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.

При артериальной гипертензии Кордафлекс РД назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1-2 приема). Увеличение дозы более 80 мг не рекомендуется.

При ИБС назначают по 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таб. в 1 или 2 приема). Дозы более 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг.

Таблетки следует принимать во время еды (например, завтрака), проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

При нарушениях функции почек или печени препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции почек или печени. Возможно развитие толерантности. При значительном снижении функции печени не следует превышать дозу 40 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - гиперемия кожи лица, выраженное снижение АД, тахикардия; периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); редко - учащение приступов стенокардии (что характерно для других вазоактивных препаратов и требует отмены препарата), сердечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; при длительном применении в высоких дозах - парестезии в конечностях, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз (проходят после отмены препарата); в отдельных случаях - гиперплазия десен.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях - анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко - ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень редко - артрит, артралгии.

Аллергические реакции: редко - крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко - фотодерматит.

Прочие: в отдельных случаях - нарушения зрения, гинекомастия, гипергликемия (полностью проходят после отмены препарата), изменение массы тела, галакторея.

В подавляющем большинстве случаев препарат Кордафлекс РД хорошо переносится больными.

Передозировка

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, а также (как и под влиянием других сосудорасширяющих средств) нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии).

Лечение: сразу после передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать . При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.

Поскольку нифедипин в высокой степени связывается с белками плазмы, диализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При тяжелой артериальной гипотензии показана инфузия норэпинефрина (норадреналина) в стандартных дозах. При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать допамин, изопреналин и 10% (10-20 мл в/в).

Лекарственное взаимодействие

Кордафлекс РД можно успешно применять в составе комбинированной терапии.

Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов является сочетание Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами.

Комбинированное применение Кордафлекса РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и высокоэффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск развития артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

На фоне лечения кортикостероидами и НПВС эффективность Кордафлекса РД не снижается.

Кордафлекс РД повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с этим следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие Кордафлекса РД ослабляется.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием Кордафлекса РД концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, участвующих в метаболизме хинидина. При отмене Кордафлекса РД наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. Применение такой комбинации требует осторожности, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС), вследствие чего могут повышаться их концентрации в плазме крови.

Т.к. было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочного действия (при необходимости дозу винкристина снижают).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

Особые указания

После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы кальциевых каналов производные 1,4-дигидропиридина короткого действия. При назначении таким больным блокаторов кальциевых каналов - производных 1,4-дигидропиридина с контролируемым высвобождением необходимо тщательное наблюдение. Эти препараты более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, а также пациентам, у которых неэффективны бета-адреноблокаторы или имеются противопоказания к их применению.

В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом РД целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами.

Больным с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом РД рекомендуют проведение надлежащей терапии препаратами наперстянки.

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Беременность и лактация

Назначение препарата Кордафлекс РД при беременности может быть рекомендовано при невозможности использования других лекарственных средств, не имеющих ограничения по применению.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функций почек и печени).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. В результате уменьшения периферического сосудистого сопротивления и снижения АД может вызывать незначительную рефлекторную тахикардию.

Фармакокинетика

Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 50%. Cmax в крови достигается через 1-3 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 90%.
Метаболизм
Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Выведение
70-80% нифедипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, остальная часть- через кишечник. T1/2 составляет 2-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: для профилактики (в отдельных случаях - купирования) приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
– артериальная гипертензия различного генеза;
– синдром Рейно.

Режим дозирования

Взрослым Кордафлекс 10 мг назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают до 20 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.
При проведении курсовой терапии рекомендуют применять пролонгированную форму препарата - Кордафлекс Ретард 20 мг. Препарат назначают по 20-40 мг 2 раза/сут.
Лицам пожилого возраста начальную дозу препарата снижают вдвое.
Препарат принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, тахикардия; редко - усиление приступов стенокардии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, сонливость, незначительные преходящие нарушения зрения, парестезии, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота, изжога, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гипертрофический гингивит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; редко - анемия.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.
Прочие: гиперемия лица и кожи верхней части туловища, лихорадка, гипергидроз, миалгии, гинекомастия, снижение либидо.

Противопоказания

– кардиогенный шок;
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
– выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
– I триместр беременности;
– выраженная сердечная недостаточность;
– повышенная чувствительность к нифедипину.

Беременность и лактация

Кордафлекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение Кордафлекса у беременных женщин показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафлекса в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Особые указания

С осторожностью назначают Кордафлекс пациентам со злокачественной гипертензией, гиповолемией или находящимся на гемодиализе из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
В случаях недостаточной эффективности антиангинальной или гипотензивной монотерапии Кордафлексом показано комбинированное лечение с использованием нитратов и бета-адреноблокаторов.
При хронической сердечной недостаточности возможно сочетанное применение Кордафлекса и сердечных гликозидов в индивидуально определяемых дозах.
Во время курсового лечения Кордафлексом употребление алкоголя запрещается из-за риска чрезмерного снижения АД.
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии в/в вводят 10% растворы кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении АД показана в/в инфузия норадреналина, при развитии сердечной недостаточности - гликозидов.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение нитратов с Кордафлексом значительно усиливает антиангинальный эффект.
Одновременное применение Кордафлекса и бета-адреноблокаторов в большинстве клинических ситуаций эффективно и безопасно, так как приводит к суммации антиангинального и антигипертензивного эффектов препаратов, однако в отдельных случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.
Рациональным, с точки зрения усиления гипотензивного эффекта, считают сочетание Кордафлекса с клонидином (клофелином), альфа-метилдопой (допегитом), диуретиками, каптоприлом, октадином, празозином, резерпином; не применяют Кордафлекс с апрессином.
При одновременном применении Кордафлекса и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
Гипотензивный эффект Кордафлекса при одновременном применении с циметидином существенно усиливается из-за повышения концентрации нифедипина в плазме крови, что требует коррекции доз препаратов.
Под влиянием Кордафлекса концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределения препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене Кордафлекса после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4-й день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. Таким образом, при использовании сочетания хинидина с Кордафлексом следует соблюдать осторожность, особенно у больных с угнетением функции левого желудочка.
При одновременном назначении с рифампицином будет наблюдаться ослабление действия Кордафлекса.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Блокаторы кальциевых каналов

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

Препарат Кордафлекс ® РД с контролируемым высвобождением действующего вещества имеет широкие возможности для высокоэффективной комбинированной терапии. Рациональным, с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса ® РД 40 мг с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами.

Комбинированное применение Кордафлекса ® РД с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и эффективно, т.к. приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск артериальной гипотензии и усиления сердечной недостаточности.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Кордафлекс ® РД 40 мг не снижает своей эффективности на фоне лечения стероидными препаратами и НПВС.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Прокаин, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3–4-й день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Так как было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других БКК, нельзя исключить аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других БКК, поэтому нельзя исключить и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому необходимо тщательное наблюдение (при необходимости снижают дозу нифедипина).

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем не рекомендуется применять его с нифедипином.

артериальная гипертензия;

стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), постинфарктная стенокардия, а также вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина;

выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями;

нестабильная стенокардия;

инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью.

С осторожностью: выраженный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 нед), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусного узла, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

Внутрь , утром, во время еды (например завтрака), не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и реакции на проводимую терапию.

Артериальная гипертензия. По 1 табл. Кордафлекса ® РД 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 табл. Кордафлекса ® РД 40 мг за 1 или 2 приема). Увеличение дозы свыше 80 мг не рекомендуется.

Ишемическая болезнь сердца. По 1 табл. Кордафлекса ® РД 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 табл. Кордафлекса ® РД 40 мг за 1 или 2 приема). Дозы свыше 80 мг можно назначать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг.

Снижение почечной или печеночной функции. Рекомендуется применять с осторожностью те же дозы, что и при нормальной функции почек или печени (возможно развитие толерантности). При значительном снижении функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг.

В подавляющем большинстве случаев Кордафлекс ® РД 40 мг переносится больными хорошо.

В отдельных случаях, особенно в начальном периоде лечения, могут возникать перечисленные ниже преходящие нежелательные явления.

Со стороны ССС: в начале лечения - гиперемия кожи лица, выраженное снижение АД, тахикардия; периферические отеки (лодыжки, стопы, голени); редко - появление приступов стенокардии (что характерно и для других вазодилататоров и требует отмены препарата), сердечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном применении в высоких дозах - парестезии в конечностях, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, проходящее после отмены препарата; очень редко - гиперплазия десен.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; очень редко - анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; редко - ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия; очень редко - артрит, артралгия.

Аллергические реакции: редко - крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко - фотодерматит.

Прочие: очень редко - нарушение зрения, гинекомастия, гипергликемия, полностью проходящие после отмены препарата; изменение массы тела, галакторея.

Симптомы острой передозировки: головная боль, выраженное снижение АД, а также нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии).

Лечение: на ранних этапах после обнаружения передозировки в качестве средств первой помощи рекомендовано промывание желудка и назначение активированного угля. При необходимости - промывание тонкого кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением.

Гемодиализ неэффективен, т.к. нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Плазмаферез может оказаться эффективным.

Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранить введением бета-адреномиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналина). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих гликозидов наперстянки.

В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать дофамин, изопреналин и 10% глюконат кальция (10–20 мл в/в).

В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C

Таблетки в оболочке содержат по 10 мг нифедипина в каждой как активного вещества. К вспомогательным веществам: поливинилбутирал в количестве 0,7 мг; тальк (1 мг); 0,3 мг стеарата магния ; 4 мг гидроксипропилцеллюлозы ; моногидрат лактозы (15 мг); кроскармеллоза натрия (13 мг); микроцеллюлоза (46 мг). Оболочка состоит из гипромеллозы - 2,63 мг; диоксида титана C.I. 77891 - 0,82 мг; желтого оксида железа - 0,3 мг и стеарата магния - 0,25 мг.

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой содержат то же активное вещество, но в дозе 20 мг. В качестве вспомогательных в каждой из них находятся такие вещества: микроцеллюлоза (99 мг); моногидрат лактозы (30 мг); кроскармеллоза натрия (26 мг); сополимеры метилметакрилата и этилметакрилата в соотношении 1:2 (1,9 мг); тальк (2 мг); стеарат магния (0,6 мг); гипролоза (0,5 мг). Пленочная оболочка изготовлена из гипромеллозы - 5,26 мг; диоксида титана - 1,64 мг; красного оксида железа - 0,6 мг; стеарата магния - 0,5 мг.

Форма выпуска

Существует два варианта формы выпуска лекарства:

• Таблетки в оболочке, весом по 10 мг . Каждые 100 таблеток кладутся во флакон из коричневого стекла. Флаконы поштучно упаковываются в картонные пачки.
• Таблетки с пленочной оболочкой , имеющие пролонгированное действие. Каждая таблетка весит 20 мг. Кладут по 30 или 60 таблеток во флаконы из коричневого стекла. Флаконы должны быть укупоренны полиэтиленовыми крышками, у которых есть контроль первого вскрытия. Флакон упаковывается в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• непереносимость нифедипина , других производных 1,4-дигидропиридина , дополнительных компонентов, входящих в состав таблеток;
• артериальная гипотензия ;
• нестабильная стенокардия ;
• наличие в настоящий момент или совсем недавно острого , выраженного аортального стеноза ;
• идиопатический субаортальный стеноз ;
• хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
• детский возраст.

С особой осторожностью назначается пациентам пожилого возраста, тем, у кого нарушены функции почек, больным .

Побочные действия

Кордафлекс обычно положительно переносится. Побочные эффекты появляются редко, чаще в начале лечения (потом они могут стать слабее или исчезнуть).

Бывают такие варианты побочного действия:

• На сердце и сосуды : понижение артериального давления, гиперемия лица и туловища, отеки на конечностях , ускорение сердечного ритма, парадоксальный приступ стенокардии , развитие острой сердечной недостаточности .
• На нервную систему : повышенная утомляемость , эмоциональная лабильность , нарушения сна, головная боль, .
• На желудочно-кишечный тракт : возникновение , тошнота , рвота , нарушения стула, сухость или воспаление слизистой оболочки рта, внутрипеченочный холестаз , а также повышение активности некоторых печеночных ферментов.
• На систему кровообращения : тромбоцитопения , лейкопения , анемия .
• На мочевыводящую систему : повышение суточного диуреза, снижение функции почек.

Могут возникнуть аллергические реакции в виде , экзантемы , .

Инструкция по применению Кордафлекса (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь. Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг проглатывают целиком перед едой, запивают водой.

Дозировка устанавливается индивидуально, так как очень сильно зависит от степени тяжести заболевания, типа заболевания и реакции организма на проводимую терапию. Начинают с 1 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки. Между приемами препарата должно проходить не менее 2 часов. Максимальная доза на сутки - 40 мг.

Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой проглатывают целиком, запивают водой. При этом начальная доза - 1 таблетка 2 раза в сутки. Суточную дозу в любом случае делят на 2 приема, между которыми должен соблюдаться 12-часовый интервал.

Согласно инструкции по применению Кордафлекса, отмену препарата нужно проводить постепенно.

Передозировка

При передозировке нифедипина могут возникнуть такие последствия:

• артериальная гипотензия ;
• боли за грудиной (подобные приступу стенокардии );
• потери сознания;
• коллапс ;
• желудочковая или узловая экстрасистолия ;
• брадикардия .

Взаимодействие

Кордафлекс нельзя назначать со спиртосодержащими препаратами.

Возможно развитие ортостатической гипотензии при применении с метилдопой , , а также с и октадином .нифедипином значительно замедляют его метаболизм.

Условия продажи

Препарат продается исключительно по рецепту.

Условия хранения

Температура помещения, в котором хранят лекарство, не должна превышать 30 °C.

Срок годности

Аналоги Кордафлекса (препараты, имеющие подобное действие)

Аналогами являются такие препараты: Адалат , Веро-Нифедипин , Кальцигард Ретард , Занифед , Кордафлекс Ретард , Кордипин Ретард , Кордипин XЛ Коринфар , Нифедикап , и некоторые другие препараты.

Кордафлекс Ретард имеет особенно близкие фармацевтические характеристики и терапевтическое применение.

Синонимы

Нифедипин , Кордафен .

Детям

Не употребляется в педиатрии.

С алкоголем

Запрещено одновременное употребление.

При беременности и лактации

Может быть назначен во время только при неэффективности других препаратов.

Во время лактации не следует назначать препараты с содержанием нифедипина .