Глюкофаж взаимодействие с другими препаратами. Инструкция по применению. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При гипергликемии эндокринологи прописывают Глюкофаж 500 – инструкция по применению препарата включает сведения о его приеме одновременно с пищей, чтобы нормализовать уровень сахара в крови. Свойства медикамента расщеплять жиры привели к тому, что лекарство стали использовать для похудения. Ознакомьтесь с информацией о том, можно ли худеть при помощи данных таблеток, а также как нормализовать концентрацию глюкозы при сахарном диабете второго типа.

Таблетки Глюкофаж

Согласно фармакологической классификации, препарат Глюкофаж относится к группе пероральных гипогликемических средств, которые понижают уровень сахара в крови при заболевании сахарным диабетом. Это лекарство отличается хорошей желудочно-кишечной переносимостью, активным веществом состава имеет метформина гидрохлорид, который входит в группу бигуаниды (их производные).

Состав

Глюкофаж Лонг 500 или просто Глюкофаж 500 – таковы основные формы выпуска препарата. Первый отличается пролонгированным действием. Выделяют и другие таблетки с разной концентрацией метформина гидрохлорида. Их подробный состав:

Глюкофаж

Глюкофаж Лонг

Концентрация активного вещества, мг на 1 шт.

500, 850 или 1000

Описание

Белые, круглые (овальные для 1000, с гравировкой)

Белые капсуловидные

Повидон, гипромеллоза, стеарат магния, опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол)

Кармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза

Упаковка

По 10, 15 или 20 штук в блистере

По 30 или 60 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат с гипогликемическим эффектом из группы бигуанидов снижает развитие гипергликемии, не допуская гипогликемии. По сравнению с производными сульфонилмочевины, используемыми в лечении сахарных диабетов, средство не стимулирует секрецию инсулина. Препарат повышает чувствительность рецепторов, ускоряет выведение глюкозы клетками, понижает синтез сахара печенью за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза. Средство можно задерживать всасывание глюкозы в кишечнике.

Действующее вещество метформина гидрохлорид активирует выработку гликогена, воздействует на расщепляющий его фермент, повышает транспортную емкость и объем всех мембранных переносчиков сахара. Помимо этого, компонент ускоряет метаболизм липидов, снижает содержание общего холестерина, что приводит к стабилизации либо умеренному снижению массы тела пациента.

После приема препарат всасывается в желудке и кишечнике, на его абсорбцию влияет прием пищи в сторону замедления. Биодоступность метформина гидрохлорида составляет 55%, максимума в плазме крови достигает через 2,5 часа (для Глюкофаж Лонг это время составляет 5 часов). Активное вещество попадает во все ткани, минимально связывается с белками плазмы, незначительно метаболизируется и выводится почками.

Показания к применению Глюкофажа

Врачи назначают Глюкофаж 500 – в инструкции по применению препарата сказано о его показаниях для использования:

  • сахарный диабет второго типа, включая пациентов, требующих лечения ожирения, при неэффективности терапии диетой и физическими нагрузками;
  • монотерапия диабета или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами либо с назначением инсулина;
  • комплексная терапия с инсулином или использование соло для лечения диабета у детей старше 10 лет.

Препарат Глюкофаж при диабете

Лекарственное средство усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и ускоряет переработку сахара в мышцах, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови. Это позволяет предотвратить гипергликемию, которая может сопровождать диабет второго типа. Однократный (для Глюкофаж Лонг) или двукратный прием препарата помогает добиться стабилизации состояния больного сахарным диабетом.

Глюкофаж 500 для похудения

Помимо нормализации уровня сахара в крови, Глюкофаж используют для похудения. По отзывам врачей, нежелательно принимать таблетки здоровым людям, потому что нередки проявления негативных реакций. Препарат снижает уровень плохого холестерина и нормализует обмен жиров только у диабетиков. Некоторые не обращают внимания на заявления врачей и пьют таблетки для похудения. В этом случае требуется консультация и соблюдение инструкции:

  • пить в дозировке 500 мг перед едой три раза в сутки, максимальная суточная доза метформина равна 3000 мг;
  • если доза высокая (наблюдается головокружение и тошнота), снизьте ее в два раза;
  • курс длится 18-22 дня, повторить прием можно через несколько месяцев.

Как принимать Глюкофаж

Согласно инструкции по применению, лекарство Глюкофаж принимается внутрь. Для взрослых начальная доза при монотерапии равна 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после приема пищи или одновременно с ним. Поддерживающая доза составляет 1500-2000 мг в сутки, разделенные на 3 приема, а максимальная суточная – 3000 мг. При комбинации с инсулином начальной дозой является 500-850 мг 2-3 раза в сутки.

Для детей старше 10 лет начальной дозировкой служит 500-850 мг раз в день после или во время приема еды. Через 10-15 дней доза корректируется, максимальной суточной считается 2000 мг в два приема. У пожилых людей из-за снижения функции почек доза определяется на основании содержания креатинина в сыворотке крови. Препарат Глюкофаж Лонг взрослые старше 18 лет принимают однократно в день во время ужина, начальной дозой служит 1 таблетка, через 10-15 дней она корректируется до 1,5 г (2 таблеток) раз/день. Если этого не хватает, максимальная лоза составит 2,25 г (3 таблетки) раз в день.

Особые указания

В инструкции по применению существует пункт особых указаний, который надо изучить особенно внимательно:

  • из-за кумуляции метформина может возникнуть редкое, но серьезное заболевание лактацидоз с высокой смертностью (причинами могут стать почечная недостаточность, кетоз, голодание, диета с низким уровнем углеводов, алкоголизм);
  • прием лекарства должен быть прекращен за 2 дня до проведения плановых операций и продолжается через два дня после хирургического вмешательства;
  • при монотерапии препарат не способен вызывать гипогликемию;
  • средство не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтом может приниматься при управлении механизмами.

Глюкофаж при беременности

Применение препарата противопоказано при беременности, но, по малочисленным отзывам беременных, все же вынужденных его принимать, не наблюдалось развития пороков органов у новорожденных. При планировании беременности или при ее наступлении терапия препаратом должна быть прекращена, нужно назначить инсулин. Метформин выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание при терапии препаратом не рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Глюкофажа указано на его лекарственное взаимодействие с прочими медикаментами:

  • запрещено сочетать препарат с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами, чтобы не вызвать лактацидоза и осложнений диабета;
  • с осторожностью используется комбинация с Даназолом, чтобы избежать гипергликемического действия;
  • Хлорпромазин повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина;
  • лечение нейролептиками требует коррекции дозы Глюкофажа;
  • глюкокортикостероиды снижают толерантность к глюкозе, повышает ее уровень в крови, могут вызывать кетоз;
  • при терапии диуретиками возможно развитие лактацидоза;
  • инъекции бета-адреномиметиков увеличивают концентрацию сахара, ингибиторы АПФ и антигипертензивная терапия снижают этот показатель;
  • при сочетании с производными сульфонилмочевины, Акарбозой, салицилатами возможно возникновение гипогликемии;
  • Амилорд, Морфин, Хинидин, Ранитидин приводят к увеличению концентрации активного вещества.

Взаимодействие с алкоголем

Нерекомендуемой комбинацией является сочетание Глюкофажа с приемом алкоголя. Этанол при остром алкогольном отравлении увеличивает риск развития лактацидоза, который усиливается на фоне малокалорийного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, недостаточности печени. Во время всего курса лечения лекарством следует избегать спиртосодержащих напитков и лекарств, употребления алкоголя.

Побочные действия

В инструкции по применению Глюкофажа 500 указано на возможное проявление следующих побочных действий:

  • молочный ацидоз, снижение всасывания витамина В12;
  • нарушение вкуса, тошнота, рвота, средство может снижать аппетит;
  • боли в животе, голове;
  • эритема, зуд, сыпь на коже, гепатит, нарушение показателей функции печени;
  • у детей побочные эффекты по характеру и степени тяжести сходны с проявлениями у взрослых.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат признаки лактацидоза. К ним относятся сонливость, слабость, тяжесть в конечностях, тошнота. Развивается патология за несколько часов, резко начинается диарея, рвота, спутанность сознания. Лечение включает срочную госпитализацию, проведение гемодиализа для выведения из организма лактата и метформина, симптоматическую терапию.

Противопоказания

В инструкции по применению говорится о наличии следующих противопоказаний, при которых прием препарата запрещен:

Условия продажи и хранения

Купить Глюкофаж можно только по рецепту. Хранится препарат вдали от детей в темном месте при температуре до 25 градусов, срок годности составляет 3-5 лет в зависимости от концентрации метформина гидрохлорида в таблетках.

Аналоги

Существует несколько прямых и косвенных аналогов Глюкофажа. Первые сходны с препаратом по активному составу и действующим компонентам, вторые – по проявляемому воздействию. На полках аптек можно встретить следующие заменители препарата, выпускаемых на фабриках России и зарубежья:

  • Метформин;
  • Сиофор;
  • Багомет;
  • Гликомет;
  • Дианормет;
  • Диаформин;
  • Инсуфор;
  • Лангерин.

Цена Глюкофаж 500

Купить препарат можно через интернет или аптечные отделы по стоимости, на уровень которой влияет торговая наценка, концентрация активного вещества в таблетках, их количество в упаковке. Примерные цены на таблетки составят:

Концентрация метформина гидрохлорида, мг

Количество таблеток в упаковке, шт.

Интернет-цена, в рублях

Аптечная цена в рублях

Видео

На сегодняшний день эндокринологи располагают богатым выбором сахаропонижающих средств, обладающих исчерпывающей доказательной базой по их безопасности и эффективности. Уже известно, что на первом году использования фармакотерапии в лечении сахарного диабета эффективность применения различных групп гипогликемических средств (бигуаниды, сульфониламиды) если и отличается, то несущественно. В этой связи при назначении лекарственного средства следует руководствоваться массой иных свойств прописываемых препаратов, как-то: влияние на сердце и сосуды, связанные с их приемом потенциальные макрососудистые осложнения, риск возникновения и разрастания атерогенных патологий. Ведь именно этот патогенетический «шлейф» и является определяющим в фатальном вопросе «есть ли жизнь после сахарного диабета». Длительный мониторинг уровня глюкозы в крови во многом осложняется вследствие активно развивающегося ухудшения функции β-клеток. По этой причине возрастает значение препаратов, оберегающих эти клетки, их свойства и функции. Среди вороха клинических протоколов и стандартов лечения сахарного диабета, принятых в разных странах, красной линией проходит одно и то же наименование: глюкофаж (МНН - метформин). Этот гипогликемический препарат используется в борьбе с сахарным диабетом 2 типа уже более четырех десятков лет. Глюкофаж является, по сути, единственным из антидиабетических лекарственных средств, обладающих достоверно доказанным влиянием на уменьшение частоты возникновения диабетических осложнений. Это было наглядно продемонстрировано в крупном исследовании, проведенном в Канаде, в ходе которого у пациентов, принимавших глюкофаж, показатели общей и кардиоваскулярной смертности были в целом на 40% ниже, чем у лиц, принимавших препараты сульфонилмочевины.

В отличие от того же глибенкламида, глюкофаж не стимулирует производство инсулина и не потенцирует гипогликемические реакции. Основной механизм его действия направлен, в первую очередь, на повышение чувствительности рецепторов периферических тканей (главным образом - мышечной и печеночной) к инсулину. На фоне инсулиновой загрузки глюкофаж увеличивает также и утилизацию глюкозы мышечными тканями и кишечником. Препарат улучшает степень окисления глюкозы в отсутствии кислорода и активизирует производство гликогена в мышцах. Длительное использование глюкофажа позитивно влияет на обмен жиров, приводя к снижению концентрации в крови общего « «плохого» холестерина (ЛПНП).

Глюкофаж выпускается в таблетках. В большинстве случаев прием начинают с дозы в 500 или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды. При этом осуществляется тщательный контроль уровня глюкозы в крови, по результатам которого возможно плавное увеличение дозы до максимума - 3000 мг в сутки. При приеме глюкофажа пациенты в своем гастрономическом «графике» должны равномерно разделить все принимаемые за день углеводы. При избыточной массе тела показана гипокалорийная диета. Монотерапия глюкофажем, как правило, не сопряжена с гипогликемией, тем не менее, при приеме препарата с другими антигипергликемическими средствами или инсулином надо быть настороже и постоянно контролировать свои биохимические показатели.

Фармакология

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон - 20 мг, магния стеарат - 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.0 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Пациенты, получающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж ® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять содержание креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Глюкофаж ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза.

Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж ® , срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Этанол - при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае:

Недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Печеночной недостаточности.

Во время применения препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Не рекомендуется одновременное применение даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин при применении в высоких дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если КК менее 60 мл/мин.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина B 12 . Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эритема, зуд, сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина побочные реакции полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрастной группе от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
  • у детей в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК <60 мл/мин);
  • острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
  • клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
  • печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
  • беременность;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • период не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза); в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек или почечной недостаточности (КК <60 мл/мин).

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Перед использованием препарата ГЛЮКОФАЖ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая масса.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T1/2 составляет приблизительно 6.5ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

ГЛЮКОФАЖ: ДОЗИРОВКА

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода на терапию препаратом Глюкофаж® с другого гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинации с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.

Начальная доза препарата Глюкофаж® в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; препарата Глюкофаж® в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж® может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год).

Передозировка

Симптомы: при применении препарата Глюкофаж® в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение: немедленная отмена препарата Глюкофаж®, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Глюкофаж® следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в т.ч. урография, в/в ангиография) с использованием рентгеноконтрастных средств.

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем уровня гликемии.

ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков и препарата Глюкофаж® имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж®, если КК

Назначение в виде инъекций бета2-симпатомиметики снижают гипогликемическое действие препарата Глюкофаж® вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные препараты могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При планировании или возникновении беременности Глюкофаж® следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ГЛЮКОФАЖ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны ЦНС: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.

Аллергические реакции: очень редко - эритема, кожный зуд, сыпь.

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении - гиповитаминоз витамина B12 (нарушение всасывания). Эти эффекты быстро обратимы при отмене метформина и обычно клинически незначимы (

Со стороны гепато-билиарной системы: единичные случаи - нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности для таблеток 500 мг и 850 мг - 5 лет. Срок годности для таблеток 1000 мг - 3 года.

Показания

  • сахарный диабет 2 типа у взрослых;
  • в комбинации с инсулином при сахарном диабете 2 типа,
  • особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;
  • сахарный диабет 2 типа у детей старше 10 лет (монотерапия,
  • в комбинации с инсулином).

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая прекома;
  • диабетическая кома;
  • нарушения функции почек (КК

    Острые заболевания,

  • при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация,
  • (при рвоте,
  • диарее),
  • лихорадка,
  • тяжелые инфекционные заболевания,
  • состояния гипоксии (шок,
  • сепсис,
  • инфекции почек,
  • бронхолегочные заболевания);

    Клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний,

  • которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (дыхательная недостаточность,
  • сердечная недостаточность,
  • острый инфаркт миокарда);

    Серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

    Нарушения функции печени;

    Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;

    Лактацидоз (в т.ч.

  • в анамнезе);

    Период не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;

    Соблюдение гипокалорийной диеты (

    Беременность;

    Период лактации (грудное вскармливание);

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  • выполняющих тяжелую физическую работу.
  • Особые указания

    Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.

    Поскольку метформин выводится с мочой, перед началом лечения препаратом и регулярно в последующем следует определять уровни креатинина в сыворотке крови.

    Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВС.

    Следует проинформировать пациента о необходимости обращения ко врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

    На фоне применения препарата Глюкофаж® следует воздерживаться от приема алкоголя.

    Использование в педиатрии

    У детей старше 10 лет Глюкофаж® может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациентам следует относиться с осторожностью к риску возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфанилмочевины, инсулином, репаглинидом).

    Применение при нарушении функции почек

    Противопоказан при нарушениях функции почек.

    Применение при нарушении функции печени

    Противопоказан при нарушениях функции
    печени.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Регистрационные номера

    таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 30, 60 или 100 шт. П N014600/01 (2013-08-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30, 45, 50, 60 или 120 шт. П N014600/01 (2013-08-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30, 50, 60 или 100 шт. П N014600/01 (2013-08-08 – 0000-00-00)

Лекарства с гипогликемическим действием способны положительно влиять на организм при .

Одним их таких препаратов является , противопоказания и побочные действия которого несопоставимы с его положительным эффектом.

Это важнейшее лекарственное средство при , способное значительно улучшить состояние диабетика.

Глюкофаж – это сахаропонижающее медикаментозное средство, назначаемое при инсулинорезистентности. В составе препарата находится гидрохлорид.

Таблетки Глюкофаж 750 мг

За счет подавления глюконеогенеза в печени, вещество понижает сахар в крови, усиливает липолиз, препятствует усвоению глюкозы в ЖКТ.

За счет своих гипогликемических свойств препарат назначают при следующих патологиях:

  • (при инсулинорезистентности).

Можно ли при приеме таблеток заниматься спортом?

Согласно последним исследованиям, в период приема медикамента не противопоказана. В конце прошлого века существовало противоположное мнение. Гипогликемическое средство при повышенных нагрузках вызывало лактацидоз.

Прием лекарственных веществ на основе метформина и одновременное были запрещены.

Гипогликемические лекарства первого поколения вызывали существенные побочные эффекты, в числе которых присутствовал риск образования . Это опасное для жизни человека состояние, при котором в организме молочнокислая кислота достигает высоких показателей.

Избыточное количество лактата связано с нарушением кислотно-щелочного метаболизма в тканях и недостатком инсулина в организме, в функции которого входит расщепление глюкозы. Без срочной медицинской помощи человек в таком состоянии . С развитием фармакологических технологий побочный эффект от применения сахароснижающего средства был максимально снижен.

  • нельзя допускать обезвоживания организма;
  • необходимо следить за правильным дыханием во время тренировок;
  • тренировки должны быть систематическими, с обязательными перерывами для восстановления;
  • интенсивность нагрузок должна возрастать постепенно;
  • если чувствуется жжение в мышечной ткани, следует снизить интенсивность упражнений;
  • должно быть сбалансированным с оптимальным содержанием витаминов и микроэлементов, в том числе магния, витаминов группы В;
  • рацион должен включать необходимый объем полезных жирных кислот. Они помогают расщеплять молочнокислую кислоту.

Глюкофаж и бодибилдинг

Человеческий организм в качестве источника энергии использует жиры и .

Белки подобны строительному материалу, поскольку являются необходимым компонентом для построения мышечной массы.

В отсутствие углеводов для энергии тело использует жиры, что приводит к уменьшению жировой прослойки и образованию мышечного рельефа. Поэтому культуристы для сушки тела придерживаются .

Механизм работы Глюкофажа заключен в ингибировании процесса глюконеогенеза, посредством которого в организме образуется глюкоза.

Препарат препятствует усвоению углеводов, что отвечает задачам, которые преследует бодибилдер. Кроме подавления глюконеогенеза, средство повышает инсулинорезистентность, понижает холестерин, триглицериды, липопротеиды.

Культуристы одними из первых стали использовать гипогликемические медикаменты для сжигания жира. Действие лекарства параллельно задачам спортсмена. Гипогликемическое вещество способно помочь в соблюдении низкоуглеводной диеты и за короткое время достичь результатов в спорте.

Побочные эффекты

При своих положительных свойствах Глюкофаж способен вызвать негативные явления в организме человека. По данным исследований, от приема препарата со стороны пищеварительных органов было установлено наибольшее количество побочных явлений.

Могут появиться следующие побочные действия Глюкофажа:

  • диарея;
  • тошнота;
  • вздутие живота;
  • металлический привкус во рту.

Чем выше количество углеводов в пищевом рационе, тем интенсивнее побочные явления.

Симптомы возникают в начале приема и со временем, при разумном уменьшении углеводистой пищи проходят самостоятельно. Присутствует риск формирования молочнокислого ацидоза, он может появиться при недостаточности функции почек и сердца.

При развитии лактатацидоза прием медикамента отменяют.

Длительное употребление лекарства препятствует усвоению В12, что может привести к его дефициту. Не исключено образование аллергической сыпи на коже.

Влияние на почки

Гипогликемический препарат непосредственным образом воздействует на почки. Действующий компонент практически не метаболизируется и выводится почками в неизменном виде.

При недостаточности функций почек активное вещество выводится плохо, снижается почечный клиренс, что способствует его накоплению в тканях.

В период терапии необходимо постоянное наблюдение за клубочковой фильтрацией и количеством сахара в крови. В связи с влиянием вещества на работу почек не рекомендуется принимать медикамент при почечной недостаточности.

Влияние на месячные

Глюкофаж – не гормональный препарат и на менструальные кровотечения напрямую не влияет. В некоторой степени он может оказывать действие на состояние яичников.

Медикамент увеличивает резистентность к инсулину и воздействует на метаболические нарушения, что характерно при поликистозе.

Гипогликемические лекарства часто назначаются пациенткам с ановуляцией, страдающим и гирсутизмом. Восстановление чувствительности к инсулину успешно используется при лечении бесплодия, причиной которого стали нарушения овуляции.

За счет своего действия на поджелудочную железу систематический и длительный прием гипогликемического медикамента косвенно влияет на функцию яичников. Менструальный цикл может сдвигаться.

Полнеют ли от препарата?

Гипогликемическое средство при соблюдении правильного питания неспособно привести к ожирению, поскольку блокирует расщепление углеводов в организме. Препарат способен улучшить метаболический ответ организма на .

Глюкофаж способствует восстановлению белкового и жирового , что приводит к снижению веса.

Кроме гипогликемического эффекта препарат блокирует расщепление жира и аккумуляцию его в печени. Нередко при употреблении средства снижается аппетит, что позволяет легче контролировать рацион питания.

Прямого действия на жировую ткань лекарство не оказывает. Оно лишь препятствует усвоению углеводосодержащих продуктов, снижению сахара в крови и усилению ответа на инсулин.

Применение Глюкофажа не является панацеей от ожирения, следует соблюдать ограничение на употребление простых углеводов и быть физически активным. Поскольку активное вещество влияет на функцию почек, соблюдение обязательно.

Противопоказания

Медикаментозное средство запрещается принимать в следующих случаях:

  • ;Сиофор и Глюкофаж в видео:

    Глюкофаж обладает высокой результативностью при поражениях поджелудочной железы. При определенных обстоятельствах медикамент способен блокировать расщепление глюкозы в печени и накопление в ней жира.

    Гипогликемическое средство имеет небольшие побочные действия, но при адаптации организма они проходят. Тем, кто имеет значительную недостаточность работы печени и почек, медикамент принимать нельзя. Лекарство дает высокие результаты при лечении поликистоза яичников у пациенток с низкой инсулиночувствительностью.

Метаболический синдром, основными признаками которого являются ожирение , сахарный диабет второго типа и гипертония – это бич современного развитого общества. Все большее число жителей благополучных стран страдают от этого синдрома.
Как помочь себе нормализовать состояние организма с минимальными затратами энергии? Ведь большинство людей с ожирением не хотят или не могут заниматься спортом, а сахарный диабет – это и вовсе, практически, непобедимая болезнь. На помощь приходит фармацевтическая промышленность. Один из препаратов, уменьшающих уровень глюкозы в крови и помогающих уменьшить вес тела – это глюкофаж .
Согласно данным исследований, прием этого препарата на 41% уменьшает смертность от сахарного диабета, на 38% от инфаркта миокарда и на 40% от инсульта .

Состав и лекарственные формы: 500, 850 и 1000

Препарат выпускается в виде таблеток круглой формы, белой окраски, расфасованных в блистеры по 10, 15 и 20 таблеток.
Основным действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид . Таблетки производятся в трех вариантах, содержащих по 500 мг, 850 мг и 1000 мг действующего вещества в одной таблетке.
Кроме основного действующего вещества в каждой таблетке содержатся неактивные компоненты: стеарат магния и повидон .

Лонг

Это особая лекарственная форма препарата – таблетки продленного действия. Выпускаются двух видов: с содержанием 500 мг в одной таблетке и 850 мг в одной таблетке. Таблетки продолговатой формы в пачках по 30 или 60 штук.
Отличаются они тем, что действующее вещество дольше всасывается органами пищеварения, поэтому таблетки глюкофаж лонг нужно принимать только один или два раза в сутки, но обязательно во время еды.

Механизм действия

Препарат относится к группе бигуанидов и создан для уменьшения уровня сахара в крови. Особенность глюкофажа в том, что он, уменьшая уровень глюкозы, не приводит к гипогликемии . Кроме этого, не усиливает выработку инсулина и не влияет на уровень глюкозы у здоровых людей.

Механизм действия глюкофажа основан на том, что он увеличивает восприимчивость рецепторов к инсулину и ускоряет переработку сахаров клетками мускул. Уменьшает депонирование глюкозы в печени , а также усвоение углеводов органами пищеварения. Хорошо действует на обмен жиров: уменьшает количество холестерина , триглицеридов и липопротеинов низкой плотности.

Биодоступность препарата составляет не менее 50%. Он очень быстро всасывается через стенки ЖКТ и максимальное количество препарата в крови определяется через два с половиной часа после перорального приема.

Действующее вещество не взаимодействует с протеинами крови и очень быстро распространяется по клеткам организма. Оно практически не перерабатывается печенью и эвакуируется из организма с мочой.
Существует вероятность торможения препарата в тканях у лиц с пониженной функцией почек .

Когда прием необходим?

  • Сахарный диабет второго типа у лиц старше 18 лет,
  • в сочетании с инсулинотерапией при сахарном диабете второго типа, в частности при ожирении тяжелых степеней и невосприимчивости организма к инсулину,
  • сахарный диабет второго типа у подростков и детей от 10 лет, как в качестве единственного лечебного препарата, так и в сочетании с инсулином.

Противопоказания

  • Кетоацидоз при диабете,
  • прекома при диабете,
  • кома при диабете,
  • почечная недостаточность , клиренс креатинина меньше 60 млмин,
  • острые состояния, ухудшающие работу почек: обезвоживание при поносе или рвоте , тяжелые инфекции , нехватка кислорода в тканях, лихорадка,
  • любые заболевания, вызывающие нехватку кислорода в тканях (легочная и сердечная недостаточность , инфаркт миокарда в острой стадии ),
  • травмы и операции,
  • тяжелые заболевания печени,
  • интоксикация алкоголем и алкоголизм в хронической форме,
  • лактатацидоз (в том числе, перенесенный ),
  • за двое суток и спустя двое суток с момента проведения рентгена с использованием контраста с йодистыми соединениями,
  • диета , содержащая меньше 1000 килокалорий в сутки,
  • период беременности и кормления грудью ,
  • индивидуальная непереносимость компонентов.
Не следует употреблять препарат больным от 60 лет, трудовая деятельность которых связана с повышенными физическими нагрузками.

Дозировка и схема приема при диабете

Препарат употребляется как в качестве единственного лекарственного средства, так и в сочетании с иными лекарственными средствами.

Для взрослых пациентов первичная дозировка – 500 мг препарата два или три раза в сутки с едой или сразу после. С учетом индивидуальных показателей количества глюкозы в крови можно в последующем повышать дозировку.

Для стабилизации уровня глюкозы следует принимать от 1500 до 2000 мг в сутки. Чтобы снизить вероятность побочных действий препарата нужно принимать глюкофаж два или три раза в сутки, но не больше 3000 мг в сутки в три дачи.

Постепенное повышение дозировки приведет к привыканию органов ЖКТ и снижению интенсивности побочных эффектов.

При суточной дозировке от 2000 до 3000 мг целесообразнее принимать препарат с содержанием активного компонента 1000 мг в одной таблетке. Суточная дозировка при этом не должна превышать 3000 мг получаемые в три дачи.

Если до препарата глюкофаж пациент ранее употреблял иное средство для понижения уровня глюкозы в крови, его следует полностью отменить и принимать в таких количествах, как рекомендовано выше.

В сочетании с инсулином
Для получения наивысшего результата в поддержании количества глюкозы в крови следует сочетать глюкофаж с инсулином.

Первичные дачи составляют 500 мг или 850 мг дважды или трижды в сутки либо 1000 мг один раз в день. Количество инсулина следует принимать в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Подросткам и детям с десяти лет можно давать как глюкофаж в комбинации с инсулином, так и в качестве единственного лекарственного средства. В первые дни лечения следует принимать по 500 мг препарата два или три раза в сутки вместе с едой или после. Спустя полторы – две недели количество можно изменить в зависимости от показаний глюкометра. Детям можно давать не больше 2000 мг препарата в сутки в две или три дачи.

Людям преклонного возраста, страдающим нарушением работы почек, следует количество препарата подбирать индивидуально на основании уровня глюкозы и креатинина. Измеряется уровень креатинина в крови раз в 3 – 6 месяцев.

Дозировка глюкофаж лонг
Таблетки не следует разминать или жевать, их нужно глотать только целыми.
Первичная дозировка препарата глюкофаж лонг составляет одна таблетка 500 мг (или 750 мг ) один раз в день вечером во время еды.

Далее дозировка корректируется в зависимости от уровня сахара в крови.
Увеличивать дозу можно раз в две недели в зависимости от содержания сахара в крови, это делается постепенно, доводя до максимального суточного количества.

Максимально разрешенная дозировка составляет 2 грамма (2,25 при приеме таблеток 750 мг ) в сутки, которые следует принимать один раз в день вечером во время еды.
Иногда бывает более эффективным двухразовый прием препарата.

Не следует прерывать прием препарата, если же одна таблетка случайно пропущена, следующую нужно принять в привычное время. Не следует превышать рекомендуемые дозировки.

Тем лицам, которые принимают препарат в обычной форме в количестве больше 2 граммов в день, не следует менять их на форму Лонг.
Форма Лонг не назначается лицам, не достигшим 18-летнего возраста, так как нет данных о клинических испытаниях этого препарата на данной группе пациентов.

Побочные эффекты

Влияние на органы ЖКТ: рвота, понос, тошнота , неприятный привкус в полости рта, отвращение к пище, вздутие живота и боли в эпигастрии. Эти побочные эффекты чаще всего наблюдаются в первые дни лечения и исчезают без специальных действий.

Аллергические проявления: крапивница .

Передозировка

Признаки
При употреблении 85 гр. препарата обнаруживались признаки лактацидоза: понос, рвота, увеличение температуры тела, боли в мускулах и эпигастрии, изменение сознания, нарушение координации, частое дыхание, кома.

Что делать?
Срочно прекратить прием препарата, вызвать «скорую помощь». В больнице пострадавшему измеряют количество лактата в крови, медикаментозными средствами облегчают его состояние. Чтобы очистить организм от метформина и лактата используется гемодиализ .

Употребление антацидных препаратов, а также спазмолитиков или препаратов атропина облегчают негативные симптомы со стороны ЖКТ. Чтобы максимально снизить вероятность побочных эффектов следует принимать глюкофаж только вместе с едой или сразу после нее дважды или трижды в сутки. Если пищеварение не восстанавливается, следует прекратить прием препарата.
Во время лечения данным средством нужно периодически сдавать анализы на состояние почек и печени.

Глюкофаж и алкоголь

В период лечения данным препаратом категорически запрещается пить спиртное, а также принимать лекарства, включающие спирт.

При беременности и кормлении грудью

Запрещено принимать глюкофаж в период беременности и лактации . При необходимости следует применять инсулин. На фоне приема препарата не желательно беременеть, а если беременность наступила, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Нет достоверных сведений о проникновении препарата в грудное молоко . Однако не следует принимать его во время грудного вскармливания .

Сочетание с лекарственными средствами

Не следует сочетать глюкофаж с:
  • даназолом,
  • этанолсодержащими средствами,
  • хлорпромазином в дозировках 100 мг в сутки и выше,
  • нейролептиками,
  • петлевыми диуретиками,
  • йодсодержащими контрастными веществами для рентгена,
  • бета2-симпатомиметиками.
При комбинации препарата с инсулином, препаратами сульфонилмочевины, акарбозы, а также салицилатами наблюдается усиленное уменьшение уровня глюкозы в крови.

Применение для похудения при ожирении

Этот препарат используется для снижения веса, так как он активизирует окисление жирных кислот, а также уменьшает переработку углеводов, попадающих в организм с едой.
Глюкофаж делает организм более восприимчивым к инсулину, таким образом, уменьшая производство инсулина. Это благотворно влияет на процесс похудения , так как благодаря инсулину калории перерабатываются в жировые отложения. Наиболее интенсивен этот процесс у людей с абдоминальным типом ожирения.
Тут же после употребления еды в крови значительно увеличивается количество сахара – поджелудочная железа начинает вырабатывать инсулин, который «заставляет» клетки перерабатывать сахар в жир. Данный механизм учитывается при составлении диет, когда желающим похудеть рекомендуют отказаться от пищи, резко увеличивающей уровень сахара в крови («быстрых углеводов» ).

Кроме этого, инсулин провоцирует ощущение голода, а употребление метформина способствует тому, чтобы голод наступал как можно реже.

Действенность этого препарата уменьшается при увеличении кислотности внутренней среды организма. Поэтому в некоторых источниках можно обнаружить советы не заниматься активно физкультурой в период приема этого препарата. Ведь занятия спортом повышают уровень молочной кислоты. Но большинство исследователей полагают, что физические нагрузки никак не сказываются на общей кислотности крови. То есть можно позволить себе любимые походы в спортзал или пробежки в парке.

Глюкофаж не опасен для здоровья, если принимать его в соответствии с предписанием. Его можно использовать для уменьшения веса тела. Но для получения результата нужно обязательно комбинировать препарат со специальной диетой, в которой нет быстрых углеводов.

Для похудения нужно:

  • отказаться от быстрых углеводов,
  • придерживаться диетического питания ,
  • принимать глюкофаж в количестве 500 мг до еды 3 раза в день,
  • если на фоне приема препарата появился понос, вероятно, в рационе много углеводистой пищи,
  • если на фоне приема препарата наблюдается тошнота, следует снизить его количество наполовину,
  • для получения наилучшего результата следует время от времени проводить аэробные тренировки.
Длительность курса для похудения должна быть не дольше 3 недель, после чего отдых 4 – 8 недель и можно пропить еще один курс.

Диета при приеме

Необходимо придерживаться сбалансированной или несбалансированной диеты, содержащей небольшое количество калорий. При сбалансированном типе питания пища содержит все необходимые питательные компоненты, а вот количество калорий уменьшается. Во втором же случае в пище может быть достаточно много углеводов, однако совсем не быть липидов. В любом случае в рационе каждый день должно присутствовать достаточное количество пищи, содержащей грубые растительные волокна: цельное зерно, овощи, горох и фасоль .

Итак, нужно полностью отказаться от следующих продуктов:

  • сахара и пищи, в которой он присутствует,
  • винограда , инжира и бананов,
  • сухофруктов,
  • соков с сахаром,
  • картошки, в особенности в виде пюре.

При поликистозе и бесплодии

Поликистоз яичников составляет 57% среди всех причин бесплодия . Нередко синдром поликистозных яичников является одной из составляющих метаболического синдрома и инсулинорезистентности.

В Федеральном Эндокринологическом Центре при Минздраве Российской Федерации группой ученых были проведены исследования эффективности глюкофажа при поликистозе яичников на фоне метаболического синдрома. В опыте принимали участие 70 пациенток, средний возраст которых составляет 25 лет. Они принимали по 1500 мг препарата в сутки на протяжении полугода. Первые три недели дозировка была минимальной, постепенно ее довели до указанной.

Кроме приема препарата все пациентки придерживались диетического питания. Согласно результатам опыта у всех участниц нормализовалась чувствительность организма к инсулину, уменьшилась масса тела, нормализовались показатели холестерина и триглицеридов в крови.

Похожие публикации