Кавинтон инструкция по применению показания. Кавинтон таблетки - инструкция по применению. Прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга

Кавинтон является представителем группы лекарственных средств, основным терапевтическим эффектом которых считается влияние на нервную систему. Основным действующим компонентом препарата является винпоцетин.

По коду АТС Кавинтон относится к психостимуляторам, которые оказывают свое воздействие на когнитивные функции мозга. Кроме того лекарственное средство считается ноотропомным препаратом, вследствие чего он широко применяется при нарушениях в работе умственной сферы, снижения внимания и памяти, а также при наличии гиперактивности.

Благодаря специфической структуре препарата обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате чего нормализуется их функциональность. Помимо этого восстанавливается достаточное кровоснабжение, что способствует улучшению общего состояния и стимуляции когнитивных функций.

, , , ,

Код по АТХ

N06BX18 Vinpocetine

Действующие вещества

Винпоцетин

Фармакологическая группа

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Фармакологическое действие

Улучшающие мозговое кровообращение препараты

Аналептические препараты

Показания к применению Кавинтон

Препарат доказал свою эффективность при различных патологических состояниях в офтальмологии, неврологии, нейрохирургии и еще многих медицинских областях. Цереброваскулярная патология считается основным показанием для лечения в неврологии.

Кавинтон используется для восстановления кровоснабжения всех участков мозга, которые не получают достаточное количество кислорода и питательных веществ в результате инсульта.

Показания к применению Кавинтон включают в себя деменцию сосудистого генеза, вертебробазилярную недостаточность, поражение атеросклеротическими бляшками церебральных сосудов и энцефалопатию, развитие которой основано на стойком повышении давления или полученной травмы.

С помощью Кавинтон наблюдается уменьшение интенсивности неврологической и психической симптоматики, причиной которых является сосудистая патология мозга.

Нарушения кровоснабжения сосудистого генеза в сетчатке и сосудистой оболочке – показания к применению Кавинтон в офтальмологии.

В ЛОР-практике лекарственное средство используется с лечебной необходимостью при тугоухости перцептивной формы возрастного генеза для восстановления местного кровообращения. Помимо этого Кавинтон успешно устраняет клинические проявления болезни Меньера, а также шум в ушах.

Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска Кавинтон представляет собой таблетированным видом и раствором для инфузий. Главными физико-химическими характеристиками препарата считается белая (почти белая) окраска и плоская круглая форма таблетки. Ее диаметр составляет около 9-ти мм. На поверхности с одной стороны нанесена надпись «CAVINTON».

Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина, который считается основным активным компонентом препарата. Таблетки расфасованы по блистерам, по 25 штук в каждом. Одна упаковке лекарственного средства содержит 2 блистера.

Следующая форма выпуска – это раствор для внутривенного применения. 1 мл концентрата Кавинтон содержит 5 мг винпоцетина. Важными физико-химическими характеристиками лекарственного средства считается бесцветная жидкость, иногда с зеленоватым оттенком, и отсутствие взвеси, что обеспечивает прозрачность концентрата.

Такая форма выпуска лекарственного средства хранится в ампулах объемом 2 мл. Каждая картонная упаковка содержит 10 ампул. Кавинтон в виде раствора используется в острый период патологического состояния, так как имеет быструю доступность к кровеносному руслу организма.

Фармакодинамика

Благодаря основным характеристикам винпоцетина, Кавинтон обладает комплексным механизмом действия. Он заключается в воздействии на процессы метаболизма в мозге и активации местного кровообращения, улучшая реологические показатели крови.

Фармакодинамика Кавинтон осуществляет защитную функцию для нервных тканей, уменьшая негативное влияние цитотоксических процессов, обусловленных стимуляцией аминокислотами.

Препарат блокирует рецепторы и потенциалозависимые каналы для кальция и натрия. Помимо этого лекарственное средство стимулирует защитное влияние на нейроны аденозина.

Винпоцетин стимулирует процессы метаболизма в клетках мозга с помощью активизированного захвата и доставки глюкозы и кислорода. Препарат увеличивает сопротивляемость тканей к недостаточному поступлению кислорода, ускоряет транспортировку глюкозы, что является одним из важных энергетических процессов.

Кавинтон повышает количество АТФ, активирует циркуляцию норадреналина и серотонина в мозговых клетках, а также стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что обеспечивает церебропротекторный эффект.

Фармакодинамика Кавинтон обеспечивает активацию микроциркуляторного русла путем блокировки «склеивания» тромбоцитов, уменьшения вязкости крови, повышения способностей эритроцитов к изменениям формы и торможения захватывания аденозина. Кроме того наблюдается ускоренная циркуляция кислорода в клетках мозга.

Лекарственное средство выборочно стимулирует кровообращение в тканях, увеличивая церебральный систолический объем сердца и снижая периферическое сосудистое сопротивление, при этом не воздействуя на показатели общего кровообращения.

Винпоцетин обеспечивает активацию мозгового кровообращения, не «обкрадывая» другие ткани и органы. Наоборот, что характерно, лекарственное средство увеличивает кровоснабжение в тех областях, где отмечается недостаточное поступление кислорода и питательных веществ.

, , , ,

Фармакокинетика

Препарат довольно быстро всасывается через слизистую органов ЖКТ после перорального использования. Уже через 1 час отмечается максимальный уровень концентрации основного активного компонента – винпоцетина в крови. Такое же время для накопления в крови требуется препарату при внутривенном приеме Кавинтон. По мере прохождения лекарственного средства через стенку кишечника процессы метаболизма с его участием отсутствуют.

Фармакокинетика Кавинтон в течение 2-4-х часов обуславливает наибольшее накопление препарата в печени. Однако стоит обратить внимание, что объем винпоцетина в тканях мозга значительно ниже, чем его концентрация в крови.

Только 66% лекарственного средства циркулирует в крови с связанном состоянии с белками. Благодаря выраженной тропности к тканям, винпоцетин обеспечивает максимальный терапевтический эффект в тех участках, где это наиболее важно.

Полувыведение составляет от 3,5 часов до 6-ти часов, основываясь на принятой дозировке. Выведение винпоцетина проводится кишечником (40%) и почками (60%), причем только 3-5% выделяется в неизмененном виде, остальные 97% подвергаются метаболизму.

Фармакокинетика Кавинтон обеспечивает получение аповинкаминовой кислоты из винпоцетина, которая является его главным метаболитом. Важной особенностью лекарственного средства считается отсутсвие требований по подбору индивидуальных дозировок людям с патологией почек и печени.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства препарата не отличаются при его использовании в пожилом возрасте или при наличии сопутствующих заболеваний.

, , , , ,

Использование Кавинтон во время беременности

Перед применением любого лекарственного средства, необходимо удостовериться, что человек не имеет противопоказаний для его приема.

Таким противопоказанием является использование Кавинтон во время беременности. В то время, когда плод интенсивно растет и развивается, не должен действовать ни один негативный фактор со стороны беременной или внешней среды. Он может стать решающим в формировании патологии у плода, что в дальнейшем проявляется как недостаточная функциональность какого-либо органа или системы.

Запрет на применение винпоцетина обусловлен его способностью проникать в кровеносное русло плода, минуя плацентарный барьер. Объем лекарственного средства, поступившего в кровь плода, значительно меньше, чем в кровеносной системе беременной, однако даже незначительная концентрация может провоцировать развитие побочных реакций со стороны плода.

Тератогенное и токсическое действие винпоцетина не доказано, но, несмотря на это, использование Кавинтон во время беременности запрещается. Благодаря исследованиям на животных было выявлено, что при применении высоких доз лекарственного средства провоцировало развитие плацентарного кровотечения с последующим абортом. Причиной появления побочных реакций является чрезмерное усиление местного кровообращения.

Помимо этого необходимо отказаться от использования Кавинтон на протяжении кормления малыша грудным молоком. Винпоцетин обладает высокой способностью проникать в грудное молоко, превышая концентрацию в крови женщины более, чем в 10 раз.

С грудным молоком в течение часа может выделиться до четверти всей принятой дозы лекарственного средства. Вследствие этого малыш может получить большую дозу винпоцетина, что угрожает его здоровью и возможно даже жизни.

Противопоказания

Во избежание негативного влияния лекарственного средства на организм, необходимо заранее ознакомиться с возможными противопоказаниями к его применению. Это позволит получить желаемый терапевтический эффект без побочных реакций.

Противопоказания к применению Кавинтон включают в себя острую фазу геморрагического инсульта, тяжелое поражение сердца вследствие недостаточного поступления кислорода и питательных веществ к миокарду (ишемия), а также выраженные нарушения ритма работы сердца.

Помимо этого следует помнить, что лекарственное средство запрещено для использования беременным и тем женщинам, у которых ребенок находится на естественном вскармливании. На протяжении беременности при приеме препарата существует высокий риск развития кровотечения и аборта.

Противопоказания к применению Кавинтон также запрещают его использование в возрасте до 18-ти лет, так как нет достоверной информации об отсутствии побочных действий в этом возрасте.

Препарат не рекомендуется принимать, если у человека отмечается индивидуальная непереносимость основного активного компонента или вспомогательных составляющих. Кроме того осторожно нужно использовать винпоцетин при наличии аллергических реакций на препараты из группы, в которую относится Кавинтон.

Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца. Также среди противопоказаний выделяется непереносимость лактозы, так как при наличии данного синдрома использование Кавинтон ограничено в виду того, что лекарственного средство имеет 83 мг лактозы моногидрата.

Побочные действия Кавинтон

Чаще всего препарат довольно хорошо переносится человеком, но, несмотря на это, все же рекомендуется знать о возможных негативных действиях, которые могут развиваться после использования винпоцетина.

Их появление обусловлено индивидуальными особенностями организма и его реакцией на определенные компоненты лекарственного средства.

Побочные действия Кавинтон могут проявляться со стороны любой системы организма. Так, вследствие длительного приема препарата возможны изменения со стороны кровеносной системы. Картина крови в таком случае может отображать недостаточное количество лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов с их возможным склеиванием.

Иммунный ответ на использование винпоцетина проявляется реакцией гиперчувствительности, а нарушение обмена веществ проявляется повышением холестерина, развитием сахарного диабета и снижением аппетита.

Побочные действия Кавинтон со стороны ЦНС представлены бессонницей, тремором, головными болями, судорогами, головокружением, изменением кожной чувствительности, амнезией, депрессивным или эйфорическим состоянием.

Помимо этого в редких случаях возможен отек сосочка зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы глаз, повышение слухового порога и нарастание шума в ушах. Применение лекарственного средства может вызвать колебания артериального давления. Кроме того вследствие ишемии миокарда повышается риск развития инфаркта.

Со стороны ЖКТ после использования Кавинтон может появиться дискомфортное ощущение в области живота, сухость в ротовой полости, дисфункция кишечника, тошнота, рвота и язвенное поражение слизистой рта.

Случается, что кожные покровы могут покрываться сыпью, появляться зуд, эритема, дерматит и гипергидроз. Общее состояние человека ухудшаться за счет слабости, ощущения жара и дискомфорта в области груди.

При лабораторном и инструментальном обследовании возможно выявление некоторых отклонений. Среди них стоит обратить внимание на повышение количества триглицеридов, увеличение/снижение эозинофилов, активация ферментов печени и депрессия ST на ЭКГ.

Способ применения и дозы

Основываясь на тяжести патологии, возрасте пациента и сопутствующей патологии подбирается способ применения и дозы Кавинтон.

Запрещено введение винпоцетина внутримышечно, а также внутривенно без предварительного разведения концентрата. Начальная дозировка чаще всего составляет 20 мг препарата, разведенные в 500 мл раствора. Эта доза может быть увеличена с расчетом до 1 мг/кг/сутки на протяжении 2-3-х дней с учетом переносимости препарата.

В среднем терапевтический курс составляет до 2-х недель. При массе в 70 кг обычная доза составляет 50 мг/сутки, разведенные в 500 мл раствора.

Для разведения концентрата винпоцетина применяется физиологический раствор или раствор с глюкозой. Стоит выделить, что при разведении лекарственного средства его следует использовать в течение 3-х часов.

Способ применения и дозы после окончания острого периода патологического состояния подбираются индивидуально, однако в большинстве случаев используется Кавинтон в таблетированной форме.

Кавинтон с дозировкой 5 мг можно принимать по 1 таблетке трижды в сутки длительностью от нескольких недель до месяцев. В пожилом возрасте, а также при наличии дисфункции печени и почек винпоцетин не требует коррекции.

Лекарственное средство можно использовать для монотерапии или для комплексного лечения с целью восстановления церебрального кровообращения и нормализации когнитивных функций.

Передозировка

При использовании таблетированной формы Кавинтон передозировка наблюдается значительнее реже, чем при применении концентрата винпоцетина.

Особенностью раствора считается обязательное медленное введение и соблюдение определенной скорости. Если же доза будет превышать 1 мг/кг/сутки, повышается вероятность развития передозировки.

Что касается таблеток Кавинтон, то они имеют определенную дозировку, что при соблюдении кратности приема исключает развитие передозировки.

Максимальная доза в сутки для таблеток составляет 60 мг, которую не следует превышать. Обычно назначается по 1-2 таблетки с дозировкой 5 мг трижды в сутки.

Помимо этого при приеме 360-ти мг Кавинтон не наблюдались побочные действия со стороны сердца, сосудистой или пищеварительной систем.

В случае превышения дозировки необходимо в условиях стационара провести промывание желудка для препятствия дальнейшего всасывания лекарственного средства в кровеносное русло. Если же винпоцетин был введен внутривенно, тогда рекомендуется использовать растворы для дезинтоксикации и стимулировать мочеиспускание с помощью мочегонных препаратов.

На всем протяжении снижения концентрации вследствие передозировки следует контролировать работу сердца и дыхательной системы.

Кавинтон - это лекарственный препарат из группы корректоров мозгового кровообращения, использующийся преимущественно в неврологической практике, в том числе при лечении вегетососудистой дистонии (ВСД). Основным действующим веществом Кавинтон является винпоцетин.

По своему действию является сосудорасширяющим средством, улучшающим кровообращение и обеспечивающим усиление притока крови и кислорода к мозгу человека. Кавинтон нормализует обмен веществ в головном мозге и улучшает усвояемость глюкозы. Сосудорасширяющее действие препарата связано с прямым релаксируюшим влиянием на гладкие мышцы.

Благодаря специфической формуле Кавинтон обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате наблюдается нормализуется их функциональности. Медикамент повышает количество АТФ, активирует обращение норадреналина и серотонина в мозговых клетках, дополнительно стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что оказывает терапевтический церебропротекторный эффект.

Подавляя фосфодиэстеразу, Кавинтон способствует к накоплению в тканях цАМФ и сокращает склеивание тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления.

Кавинтон повышает устойчивость клеток головного мозга к недостатку кислорода, улучшает микроциркуляцию крови, способствует снижению повышенной вязкости крови, усиливает пластичность эритроцитов и оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами.

Показания к применению Кавинтон

Терапевтическое применение Кавинтона показано в случаях, когда необходимо снизить выраженность неврологических и психических признаков недостаточности мозгового кровообращения различной этиологии. К таким состояниям относят:

1. Расстройства мозгового кровообращения – после инсульта (ишемического или геморрагического), при атеросклерозе.
2. Расстройства памяти на фоне нарушения метаболических процессов в головном мозгу.
3. Атеросклеротические изменения церебральных артерий.
4. Головокружения и нарушения речи при заболеваниях головного мозга и ЦНС.
5. Гипертония неясной этиологии.
6. Вегето-сосудистые расстройства (ВСД).
7. Неврологические или психические расстройства, вследствие цереброваскулярной недостаточности.
8. Возрастные изменения, затрагивающие сетчатку и сосудистую оболочку глаз. Нарушения зрения, вызванные тромбозом или атеросклерозом сосудов глаз.
9. Некоторые заболевания глаз, связанные с недостаточностью глазного кровообращения (спазм сосудов, нарушение структуры тканей области желтого пятна, повышение внутриглазного давления);

В ходе клинических исследований было выявлен лечебный эффект Кавинтона при терапии приобретенной глухоты (например, токсической) и лабиринтного головокружения.

При лечении детей Кавинтон применяется при энцефалопатиях вследствие родовой травмы или гипоксических состояниях.

Подбор курса лечения основывается на тяжести заболевания и других диагностических данных.

Инструкция по применению Кавинтон, дозировки

Согласно официальной инструкции по применению таблетки Кавинтон назначают в стандартной дозировке – по 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Препарат принимается длительно, курс лечения достигает 2 месяцев, затем необходимо сделать перерыв.

Лечебный эффект пациенты начинают ощущать через неделю от начала приема. При лечении больных с нарушением функций печени и почек, препарат применяют в стандартной дозировке.

Таблетки Кавинтон – инструкция:

Таблетки - основа лечебной схемы, исключая состояния обострения.
Принимают по 1-2 шт. (в зависимости от показаний), 3 раза в сутки. После активной фазы лечения переходят на поддерживающий режим – 1 таблетка Кавинтон трижды за день.

Кавинтон форте (таблетки) назначают по 1 шт. трижды за сутки. Рекомендуется принимать после еды. При необходимости отмены препараты, прием таблеток резко не прекращают. Дозу приема сокращают постепенно, за 2-3 дня.

Инъекции (уколы) Кавинтон

Перед в\в введением Кавинтона ампулы разводятся в 200 – 400 мл физраствора, допустимо в качестве базового раствора использовать 5% глюкозу. Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения. В\в инъекции кавинтона инструкция по применению допускает делать только в условиях специализированного стационара.

Обычная начальная суточная доза – 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозировку можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Среднее время лечения уколами Кавинтона до 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Применение Кавинтона у детей

Дети после травм мозга: Кавинтон вводят в\в медленно капельно по 8-10 мг/кг в сутки в 5% раствор глюкозы. Через 2-3 недели прием внутрь по 0,5-1 мг/кг за сутки.

Особенности:

Таблетки Кавинтон всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.
Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.

Несмотря на отсутствие подтвержденных данных, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС и с антиаритмиками. Несовместим с гепарином.
Кавинтон форте

Отдельно стоит упомянуть «Кавинтон Форте » – ключевое отличие от обычного Кавинтона заключается в дозировке активного вещества (винпоцетина) – она увеличена с 5 до 10 мг.

Противопоказания Кавинтон

Противопоказания к применению Кавинтон (таблеток и ампул):

• Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
• Беременность, период кормления грудью.
• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Применение препарата детям противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
• Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца.

Побочные действия:

Обычно препарат переносится хорошо. При быстром в\в введении возможно падение артериального давления, тахикардия. Некоторые пациенты при приеме Кавинтон отмечают усиление аппетита и постоянное чувство голода.

Аналоги препарата Кавинтон, список

Структурные аналоги Кавинтон по действующему веществу (список):

• Бравинтон;
• Веро-Винпоцетин;
• Винпотон;
• Винпоцетин;
• Винпоцетин форте;
• Винцетин;
• Кавинтон форте;
• Телектол.

Это важно - инструкция по применению Кавинтон, цены и отзывы к аналогам не относятся. И не могут использоваться как руководство или для назначения дозировок. При поиске заменителя Кавинтон консультация специалиста обязательна!

В статье рассматривается инструкция по применению к уколам «Кавинтона».

Препарат является безопасным и эффективным лекарственным средством, применяющимся для улучшения состояния системы сосудов. Длительные медицинские исследования и собственно инструкция по использованию препарата гласят, что он положительно влияет на структуры человеческого головного мозга посредством улучшения природного обмена веществ.

По инструкции по применению, уколы «Кавинтона» внутривенно капельно могут применяться.

Действие

При диагностировании у пациента острого состояния заболевания изначально ему назначается внутривенное введение уколов «Кавинтона», а затем следует длительный курс приема лекарственного средства в виде таблеток.

Компоненты в составе препарата производят следующее действие: главное действующее вещество сердечной мышцей, сосудами и мозговыми клетками усваивается непосредственно после попадания «Кавинтона» в кровь больного.

Благодаря такой особенности получается в максимально короткие сроки начать процесс регенерации всех тканей, и это обусловлено высоким уровнем обмена веществ и потребления кислорода.

К клеткам мозга в большом количестве поступает глюкоза, что значительно совершенствует и активизирует его деятельность, начинается процесс восстановления аксонов и нейронов. У последних благодаря этому появляется способность противостоять недолгой гипоксии, а это часто происходит при неправильном кровообращении.

Такие особенности позволяют свести к минимуму возможность гибели основных клеток и структур головного мозга в момент приступа инфаркта или инсульта. В соответствии с уровнем концентрации и накопления активного вещества в кровяной плазме частично происходит блокировка свободных кальциевых элементов. Подобное влияние позволяет сделать артериальное давление стабильным.

Фармакологические характеристики

Инструкция по использованию описывает, что «Кавинтон» в уколах способствует улучшению обмена веществ в головном мозге. За счет активных и вспомогательных компонентов предупреждается формирование тромбов, обусловлено это разжижением крови. Кроме того, средство гарантирует сосудистое расширение, а также препарат имеет седативное влияние, уменьшает артериальное давление. Основной действующий компонент, винпоцетин, лучше других аналогов приводит в нормальное состояние кровообращение сосудов мозга головы.

Специфика препарата

Специфика препарата - осуществление угнетающего влияния на цитотоксические реакции, они становятся более слабыми. Такие реакции возникают при активизации аминокислот. Мозговая деятельность, благодаря отличной транспортировке кислорода и глюкозы, улучшается. Кроме того, специалисты отмечают, что метаболизм глюкозы сдвигается в сторону лучшего направления энергетического обмена. Нужно также сказать, что усиление обращения крови в головном мозге осуществляется избирательно: увеличивается функция минутного объема, а сосудистое сопротивление, напротив, уменьшается.

Благодаря такому явлению полностью отсутствует эффект компенсаторного восполнения снабжения кровью. Обусловлено это поступлением крови в первую очередь в область с ишемией, а только после этого, посредством слабого кровотока, она попадает в более здоровые участки. Способность к сосудистому расширению достигается за счет влияния препарата непосредственно на мышцы их стенок.

Повышается пластичность эритроцитов, в то время как количество аденозина, поглощаемого организмом, снижается, и степень вязкости крови уменьшается. Прием лекарственного средства приводит к совершенствованию метаболизма норадреналина в мозговых тканях, кроме того, производится антиоксидантный эффект.

Специфика применения

В соответствии с инструкцией по применению и многолетним опытом специалистов, уколы «Кавинтона» назначаются таким пациентам, у которых во время обследования установили кардинально низкую степень аденозинмонофосфата. Если данное вещество имеется в недостаточном количестве, у людей с большой долей вероятности могут возникать судорожные состояния.

Кроме того, исследователи согласились, что «Кавинтон» способствует развитию прочих положительных лечебных эффектов. Но среди всего многообразия достоинств ученые все же смогли выделить несколько самых значимых, в числе которых:

• регулярное употребление лекарственного средства по установленной схеме способствует повышению степени концентрации в организме аденозинтрифосфорной кислоты;
• норадреналиновый и серотониновый ряд делают более быстрыми эффективные процессы метаболизма;
• благодаря способности к увеличению объема потребляемого кислорода и ускоренному выведению газа оказывает антиоксидантное влияние;
• по сравнению с «Пирацетамом» или «Церебролизином», «Кавинтон» будет всегда в приоритете при ишемических атаках и инсультах, что объясняется отсутствием эффекта так называемого обкрадывания.

Также нужно сказать, что последнее состояние, описанное выше, достигается за счет способности лекарственного средства, точнее, активного действующего компонента в составе, увеличивать количество поступающей крови в те или иные нижние области тела. Благодаря этому кровяной объем, направляющийся к разным мозговым структурам, снижается.

Применение препарата

Бывают ситуации, когда больной находится в довольно тяжелом состоянии с острым нарушением кровообращения мозга, и в течение суток разрешается ставить не больше трех уколов «Кавинтон». Когда состояние пациента стабилизируется или нормализуется, введение производится однократно на протяжении суток.

Нужно понимать, что лекарство следует с осторожностью выписывать тяжелобольным людям. Все дело в том, что из-за введения «Кавинтона» увеличивается общее количество потерянной крови. Таким образом, при кровотечении у человека либо другой проблеме, связанной с кровопотерей, назначение и дальнейшее введение препарата приведет к неизбежному летальному исходу.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Кавинтон».

Непосредственно перед введением лекарственного средства необходимо как следует встряхнуть ампулу, чтобы все составные элементы хорошо перемешались, стали однородной массой. Лишь после этого содержимое одной ампулы разводится с физраствором, объем от двухсот до четырехсот миллилитров. В некоторых случаях лекарство смешивается с глюкозой, концентрация - 5 %.

Особые указания

Согласно инструкции по применению, уколы «Кавинтон» внутримышечно и внутривенно должен ставить высококвалифицированный специалист.

В связи с этим капельницу лучше всего ставить только в условиях стационара. Или же можно пригласить домой за отдельную плату. На протяжении всей процедуры врач контролирует разные биометрические показатели мозговой деятельности, сосудистой системы и сердца.

Назначение

«Кавинтон» в форме уколов в современной медицине может назначаться в следующих областях медицины:

• неврология;
• гинекология и акушерство;
• офтальмология.

Препарат в первом случае почти всегда выписывается при ишемических атаках и инсультах. При этом совершенно не важно, острое или хроническое нарушение кровообращения в мозге головы. Кроме того, специалисты назначают применение препарата при наличии в анамнезе атеросклероза выраженного типа, характерная черты которого - поражение больших сосудов. Лекарство «Кавинтон» также эффективно и при транзиторном ишемическом приступе.

В области офтальмологии

Если обратиться к практике офтальмологии, то врачи в этой отрасли советуют принимать «Кавинтон» при катаракте, миопии, повышенном внутричерепном и внутриглазном давлении, дальнозоркости и глаукоме, поражениях сосудов глаз.

В определенных случаях лечащий гинеколог может решить, что женщине во время вынашивания малыша нужно пройти лечебный курс «Кавинтоном». Случается это тогда, когда есть подозрения на недостаток кислорода у ребенка. Препарат принимается непосредственно при родовой деятельности. Уменьшается отрицательное влияние на ребенка, которое он ощущает при прохождении по родовым путям. Роженицам чаще всего предлагают ввести препарат капельно. Такой способ применения лекарственного средства повышает показатели оценки состояния здоровья малыша в целом.

Категорически запрещаются инструкцией по применению уколы «Кавинтона» внутривенно осуществлять во время любого триместра беременности и самостоятельный прием. Если лекарство будет приниматься неправильно, это вызовет сильное кровотечение, которое спровоцирует выкидыш.

Особенности дозировки

Необходимую дозировку должен рассчитывать только лечащий врач.

Но в инструкции по использованию описывается общая лечебная схема и допустимое количество:

• при остром нарушении кровообращения мозга предписывается одна ампула в виде инъекции, не чаще, чем три раза на протяжении суток, необходимо при этом разводить препарат с изотоническим натрия раствором;
• если стоит цель восстановления состояния человека после перенесения инсульта, то желательно вводить ему от пяти до десяти миллиграммов лекарства трижды в сутки, продолжительность такого лечения колеблется в пределах 40-60 дней, однако при индивидуальной чувствительности длительность и дозы могут корректироваться;
• при ликвидации офтальмологических недугов пациентам вводится не больше десяти миллиграммов два раза в сутки, терапевтический курс длится примерно месяц, порой немного дольше;
• больным с сосудистым атеросклерозом делаются инъекции в количестве пяти миллиграммов средства три раза в сутки, продолжительность лечения три недели, затем необходим перерыв на месяц и снова назначается лечебный курс;
• при диагностировании энцефалопатии или третьей степени гипертонии продолжительность лечения - один месяц, лекарственное средство вводится два раза в день по пять миллиграммов, после чего делается перерыв на неделю, и инъекции снова вводятся, но уже в количестве десяти миллиграммов.

Так сказано в инструкции к уколам «Кавинтон».

Индивидуальная непереносимость

Бывают ситуации, когда больной имеет индивидуальную непереносимость главного или вспомогательного компонента, сочетания их, и лекарственное средство в таких случаях не выписывается. Применение во время беременности назначается только ведущим гинекологом или акушером. Введение внутримышечно уколов «Кавинтон» не разрешается пациентам, которые не достигли совершеннолетия.

Побочные эффекты

Возможными отрицательными эффектами в большинстве случаев становятся проявления нервной системы. Негативные моменты в некоторых случаях могут задеть и сердечную систему. Часть больных говорила о том, что во время лечения они испытывали постоянное ощущение жажды и сильной сухости во рту.

Если представленные выше симптомы присутствуют, специалист примет решение об отмене лекарственного средства, затем выпишет эффективный аналог. Если правила инструкции по использованию не соблюдаются, а также рекомендации врача, есть высокая вероятность появления чувства общей слабости и головной боли.

Раствор для инъекций

Вспомогательные вещества:

2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - коробки картонные.

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит - 1 мг, винная кислота, бензиловый спирт - 10 мг, сорбит - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - коробки картонные.

Раствор для инъекций бесцветный или слегка зеленоватого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит - 1 мг, винная кислота, бензиловый спирт - 10 мг, сорбит - 80 мг, вода д/и - 1 мл.

10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата КАВИНТОН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 12.07.2019 г.

Фармакологическое действие

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм и кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

Препарат обладает нейропротекторным эффектом:

• ослабляет негативное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга:

• увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии;
• увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через ГЭБ;
• сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути;
• избирательно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ);
• повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;
• усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге;
• стимулирует восходящую норадренергическую систему;
• обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге:

• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически повышенную вязкость крови;
• повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина;
• улучшает транспорт кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает мозговой кровоток:

• увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса;
• снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС);
• препарат не вызывает эффекта "обкрадывания". Более того, на фоне лечения винпоцетином улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) ишемизированные участки с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика

Распределение

При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, C ss составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - около 7%.

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Метаболизм

Основным метаболитом главного метаболита аповинкаминовой кислоты (АВК), количество которого у человека составляет 25-30%. Клиренс составляет 66.7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

По сравнению с в/в введением, AUC АВК после приема препарата внутрь больше в 2 раза, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другие метаболиты винпоцетина:

• гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, которое выводится в неизменном виде, составляет несколько процентов от принятой дозы.

Выведение

T 1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной внутрипеченочной циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем клубочковой фильтрации, T 1/2 зависит от дозы и частоты приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - исследования фармакокинетики винпоцетина проводились именно в этой группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Показания к применению

В неврологии

• следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в т.ч. вертебро-базилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

В офтальмологии

• для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

В оториноларингологии

• лечение тугоухости нейросенсорного типа;
• болезнь Меньера;
• идиопатический шум в ушах.

Режим дозирования

Препарат вводят только в виде медленной в/в капельной инфузии со скоростью не более 80 капель/мин.

Начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сут, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата. Для пациентов с массой тела 70 кг средняя доза составляет 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий); средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение препаратом в форме таблеток Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза/сут) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза/сут).

У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Препарат нельзя вводить в/м. Препарат нельзя вводить в/в без разведения.

Для разведения препарата можно использовать физиологический раствор или растворы, содержащие декстрозу (Салсол, раствор Рингера, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор следует использовать в течение 3 ч после приготовления.

Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для в/в введения раствор следует использовать немедленно.

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Из-за химической несовместимости для разведения раствора Кавинтон ® нельзя использовать растворы для инфузий, содержащие аминокислоты, а в процессе инфузионной терапии Кавинтон ® нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоту.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA 20.1.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения "польза/риск" применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. Тератогенное или эмбриотоксическое действие препарата не обнаружено. В экспериментальных исследованиях показано, что введение препарата в высоких дозах в некоторых случаях вызывало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, по-видимому, в результате усиления плацентарного кровотока.

Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого радиоактивностью винпоцетина радиоактивность грудного молока была 10 раз выше, чем в крови матери. При приеме одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко выделяется 0.25% дозы препарата. Поскольку данные об эффектах воздействия винпоцетина на организм грудного ребенка отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у пожилых пациентов

По данным клинических исследований фармакокинетика винпоцетина, в т.ч. при длительном применении, у пожилых людей существенно не отличается от фармакокинетики у молодых людей.

Особые указания

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии препаратом Кавинтон ® можно начинать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.

Препарат содержит сорбит (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у пациента сахарного диабета необходимо периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует.

Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции.

Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, пациенту следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечено. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении препарата в дозах, превышающих 1 мг/кг, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение винпоцетина с бета-адреноблокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось проявлениями какого-либо взаимодействия.

При одновременном применении винпоцетина и метилдопы в редких случаях наблюдалось некоторое усиление гипотензивного эффекта (при комбинации требуется регулярный контроль АД).

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность лекарственного взаимодействия, рекомендуется с осторожностью назначать винпоцетин одновременно с препаратами центрального действия, антиаритмическими и антикоагулянтными препаратами.

Фармацевтическая несовместимость

Раствор Кавинтона химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе).

С остав

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина.

Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита.

Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

О писание

Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.

Терапевтические показания

Неврология:

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатичекого шума в ушах.

Дозировка и способ применения

Способ применения

Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс).

Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.

Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) - в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Педиатрическая популяция

Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Противопоказания

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Беременность, лактация.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Особые указания и меры предосторожности при применении

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.

Вспомогательные вещества

В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Фертильность, б еременность и лактация

Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания : Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.

В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код АТХ: N06BX18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты : ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетические свойства

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК- глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний): Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливаемся в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл, 5 мл или 10 мл раствора для инъекций в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета.

По 5 ампул в пластиковом поддоне.

2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной коробке с инструкцией по применению.

10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Для стационарного применения.

Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.

Производитель и ответственный за выпуск в оборот

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.