Новокаин — инструкция по применению. Побочные эффекты и противопоказания
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Международное и химическое названия:
procaine; 2-(диэтиламино) этил-4-аминобензоата гидрохлорид;основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит прокаина гидрохлорида 5 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. При внутривенном введении проявляет анальгезирующую и противошоковую активность, гипотензивное и антиаритмическое действие.Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость, вызывать .
Проявляет короткую анестезирующую активность (продолжительность составляет 0,5-1 ч).
По сравнению с лидокаином и бувикаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие, в связи с чем, обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.
При внутримышечном введении эффективен для лечения пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.Метаболизм прокаина нарушен у пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
Показания к применению:
Инфильтрационная, проводниковая, ; вагосимпатическая и ; циркуляторная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, . Потенцирование действия средств для при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т. ч. при и двенадцатиперстной кишки). В составе комплексной терапии ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, ревматического и инфекционного генеза).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Новокаин-Здоровье применяют внутрикожно, внутримышечно, внутривенно. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% раствор, для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы, для проводниковой анестезии - 1-2% растворы, для эпи- или перидуральной анестезии - 2% раствор. Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При необходимости применения более низких концентраций прокаина (0,125% или 0,25%) растворы Новокаин-Здоровье перед применением разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой концентрации.
Внутривенное введение проводят медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида.
При местной анестезии режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний, состояния и возраста больного.
Для проводниковой анестезии вводят до 25 мл 2% раствора; для эпидуральной - 20-25 мл 2% раствора. Высшие дозы прокаина при проводниковой блокаде нервов и сплетений, эпидуральной анестезии - не более 0,5 г однократно без эпинефрина или 1 г с эпинефрином.
При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для купирования болевого синдрома применяют внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят от 1 мл до 10-15 мл 0,5% раствора.
Для циркуляторной и паравертебральной блокады при экземах и нейродерматите применяют Новокаин-Здоровье 0,5% внутрикожно.
Для лечения ранних стадий заболеваний, чаще встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания ревматического и инфекционного происхождения и др.) вводят внутримышечно 2% раствор по 5 мл 2 раза в неделю, курс - 12 инъекций, перерыв - 10 дней (в течение года возможно проведение четырех курсов). При мерцательной аритмии вводят внутривенно 0,25% раствор по 2-4 мл 4-5 раз в сутки.
Для взрослых максимальные разовые дозы при внутримышечном введении - 0,1 г, внутривенном - 0,05 г; максимальные суточные дозы при обоих путях введения - 0,1 г.
Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны.
Новокаин-Здоровье применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина с целью удлинения срока их действия.
Особенности применения:
Перед применением прокаина обязательным есть проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
При применении препарата требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина-Здоровье).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или развести раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) вводят 3 мл, затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, детском возрасте (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и лактации (кормления грудью)
Прокаин медленно проникает сквозь неповрежденные слизистые оболочки, вследствие чего не обеспечивает поверхностной анестезии.
В период амбулаторного лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Побочные действия:
Новокаин-Здоровье обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты. Со стороны центральной и периферической нервной системы: , сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения,
нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, ), дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: , непроизвольная дефекация. Со стороны системы крови: . Аллергические реакции: зуд кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ), (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При внутривенном введении прокаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (т. к. оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (тормозят его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Противопоказания:
Индивидуальная чувствительность.
Передозировка:
Возможна только при применении Новокаина-Здоровье в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная , "холодный" пот, тремор, судороги, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение . Если судороги продолжаются более 15-20 с, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При и/или миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг).
В случае развития после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл и 5 мл или 2% по 2 мл в ампулах № 5 2, № 10.
Страна происхождения
Китай Республика Беларусь Россия УкраинаГруппа товаров
Препараты для лечения геморрояМестноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Формы выпуска
- 10 ампул пластиковых по 5мл в уп 10 ампул по 5 мл в карт. уп 10 ампул по мл в упаковке 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 10 пластиковых ампул по 10 мл в уп 15 флак по 400мл 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 20 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 200 мл - бутылки для крови (28) стеклянные - ящики картонные 200мл - бутылки стекло (28) 28 флак по 200мл 400мл - бутылки стекло (15) 5 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 5 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные бутылка 200мл бутылка 200мл упак 10 ампул по 5мл
Описание лекарственной формы
- прозрачная, бесцветная жидкость бесцветная прозрачная жидкость прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. раствор для инфузий Раствор для инфузий 0.5% Раствор для инъекций Раствор для инъекций 0.5% Раствор для инъекций 10% Раствор для инъекций 2% Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный Суппозитории ректальные Таблетки
Фармакологическое действие
антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в атриовентрикулярном узле. Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным ионотропным эффектом(без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления(АД), общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологическое эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном введении - 15-60 мин.Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.Особые условия
Пациентам требуется контроль функции ССС, дыхательной системы и ЦНС Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период действия прокаина необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении. Передозировка Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.Состав
- 1 мл раствора содержит: Активное вещество: новокаин - 5,0 мг Вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций прокаин 5 мг 1 мл прокаин 5 мг 1 мл препарата содержит: активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH веда для инъекций - до 1 мл. активное вещество: прокаина гидрохлорид - 5 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH веда для инъекций - до 1 мл. в 1 мл прокаина 5 мг Прокаин (новокаин) 2,5мг/мл; хлористоводородная к-та; вода д/ин Прокаин (новокаин); хлористоводородная к-та; вода д/ин Прокаин 100мг Прокаин 20мг/мл; Вспомогательные в-ва: р-р хлористоводородной к-ты, вода прокаин 5 мг прокаин 5 мг Прокаин 5мг; Вспомогательные в-ва: р-р хлористоводородной к-ты, вода Прокаина гидрохлорид - 5 мг - 20 мг (новокаин) Вспомогательные вещества: 0.1 М раствор - до pH 3,8-4,5 хлористоводородной кислоты Вода для инъекций - до 1 мл прокаинамида гидрохлорид 100 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и. Состав на 1 мл. Активное вещество: Прокаина гидрохлорид - 5 мг (новокаин) Вспомогательные вещества: 0.1 М раствор - до pH 3,8-4,5 хлористоводородной кислоты Вода для инъекций - до 1 мл Состав на 1 мл: Активное вещество: Прокаина гидрохлорид 5,0 мг Вспомогательные вещества: Раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М - до pH 3,8-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Новокаин показания к применению
- Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии. В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза. В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза. Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
Новокаин противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа "пируэт", удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие. Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология)
Новокаин дозировка
- 0,25%, 0,5% 0,25%, 0,5%, 1%, 2% 0,5 % 10 % 100 мг 100 мг/мл 2 % 2,5 мг/мл 20 мг/мл 250 мг 5 мг/мл 5мг/мл
Новокаин побочные действия
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаше развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация Со стороны крови: метгемоглобинемия Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т ч анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках) Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей нестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин атрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений, при обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, сэдержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, и эокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов. При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно-анестезирующее действие. Проокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства(циклоклофосфамид. демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина Метаболит прокаина (пара-амипобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов. При применении местноанестезирующих средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.Передозировка
При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание. симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, топнота. рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериалыюго давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на нейтральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная симптоматическая терапия.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- хранить в прохладном месте 5-15 градусов
- Хранить в холоде (t 2 - 5)
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.
Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь
Код АТС: N01BA02
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 40 мг прокаина гидрохлорида в 2 мл раствора.
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.
Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.
Для проводниковой анестезии - до 25 мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии - в дозе 25 мл лекарственного средства в разведении с 25 - 50 мл раствора 9 г/л натрия хлорида с послойным пропитыванием тканей.
У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.
Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.
Особенности применения:
С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на 2-10 мл раствора лекарственного средства.
Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.
Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови. Гиповолемия должна быть устранена.
При выполнении инъекций с местным анестетиком необходимо обеспечить доступность (в случае необходимости) инструментов для сердечно - легочной реанимации (например, для восстановления дыхательных путей и доступа кислорода) и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.
При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышается риск развития интоксикационного синдрома центральной нервной системы.
Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмазаменителями при лечении может не только привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска (даже в случае назначения низких доз гепарина с целью профилактики) до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики должны выполняться особенно внимательно.
Беременность, лактация. При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышении концентрации лекарственного средства в плазме крови незначительно повышается артериальное давление, как правило, под влиянием положительного инотропного и положительного хронотропного эффекта Новокаина. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ: уплощение зубца Т и сокращение сегмента ST.
Падение артериального давления является первым признаком передозировки, т.е. кардиотоксического действия лекарственного средства.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: периоральные , беспокойство, клонико - тонические .
Лечение сульфаниламидами;
Детский возраст до 15 лет.
Не использовать для спинальной и .
С осторожностью:
При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;
Передозировка:
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, снижение артериального давления, вплоть до , апноэ, . Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В ампулах по 2 мл, в упаковке № 10, № 10 х 1.
В составе раствора Новокаин входит действующий ингредиент , а также дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная, вода.
В состав суппозиториев входит активный компонент прокаина гидрохлорид и твердый жир в качестве дополнительного компонента.
Форма выпуска
Производится раствор Новокаин 0.5 % для инъекций. Это бесцветная прозрачная жидкость. Содержится в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл. В упаковке из картона содержится 10 ампул, а также нож или скарификатор.
Также производится Новокаин 0.25% , Новокаин 2% — прозрачный раствор без цвета или слегка желтоватый.
Новокаин производится в форме суппозиториев ректальных . В упаковке из картона – 10 шт.
Фармакологическое действие
Википедия свидетельствует, что Новокаин (МНН: Прокаин) – это средство для местной анестезии, которое демонстрирует умеренную анестезирующую активность. Название на латыни – Novocainum . Формула активного вещества — C13H20N2O2 . Качественные реакции на новокаин описаны в учебниках по фармацевтике. Обладает большой широтой терапевтического влияния. Активное вещество блокирует Na+- каналы, препятствуя генерации импульсов и их проведению по нервным волокнам.
Под воздействием прокаина изменяется потенциал действия в мембранах нервных клеток, при этом не отмечается выраженного воздействия на потенциал покоя. Средство подавляет в организме проведение болевых импульсов, и импульсов другой модальности.
При введении непосредственно в кровоток и в процессе всасывания понижает уровень возбудимости периферических холинергических систем, снижает производство и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний.
Как свидетельствует фармакопея, Новокаин снимает спазм гладкой мускулатуры, снижает уровень возбудимости миокарда и моторных зон коры мозга. Под его воздействием происходит угнетение полисинаптических рефлексов, устраняются нисходящие тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. При приеме больших доз препарат у пациента могут развиваться судороги.
Отмечается короткая анестезирующая активность лекарства. При этом длительность инфильтрационной анестезии равна от 0.5 до 1 часа.
Фармакокинетика и фармакодинамика
В организме отмечается полное системное всасывание активного вещества.
Уровень всасывания зависит от пути введения, места введения, а также от дозы лекарства. Вещество в организме быстро гидролизуется, вследствие чего образуются два основных метаболита, фармакологически активных. Это диэтиламиноэтанол , который производит умеренный сосудорасширяющий эффект, и парааминобензойная кислота (конкурентный антагонист сульфаниламидных препаратов, ослабляющий их противомикробный эффект). Время полувыведения — 30-50 с, время полувыведения в неонатальном периоде равно 54-114 с. Из организма в основном выводится через почки, около 2% выводится в неизменном виде. Через слизистые оболочки всасывается плохо.
Показания к применению
Применение Новокаина практикуется для проведения инфильтрационной, внутрикостной, эпидуральной, проводниковой, спинномозговой . Также используется для проведения анестезии слизистых оболочек при лечении ЛОР-заболеваний. Также это средство применяется для проведения паранефральной, вагосимпатической шейной, паравертебральной и циркулярной блокады.
Новокаин в/в вводится с целью потенцирования влияния основных препаратов, используемых для проведения ; также вводится внутривенно с целью купирования болевого синдрома разного происхождения.
Внутримышечно используется для растворения пенициллина, чтобы продлить срок его действия. Также отмечается, что такое средство как вспомогательное ЛС при следующих болезнях:
- эндартериит ;
- спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
- артериальная гипертензия ;
- болезни суставов инфекционного и ревматического происхождения.
Ректально применяются свечи с Новокаином при и , в случае спазмов гладкой мускулатуры кишечника.
Противопоказания
Существуют некоторые противопоказания к применению лекарства. Не следует применять Новокаин в/в и внутримышечно при высокой чувствительности к средству, а также к другим местным анестетикам-эфирам и парааминобензойной кислоте. Не назначают препарат детям до 12 лет.
Для местной анестезии средство не используют при наличии выраженных фиброзных изменений в тканях.
Осторожно Новокаин применяют при:
- экстренных оперативных вмешательствах, которые сопровождает острая кровопотеря ;
- состояниях, для которых характерно снижение печеночного кровотока;
- сердечно-сосудистой недостаточности прогрессирующей;
- недостатке псевдохолинэстеразы ;
- воспалительных болезнях или при инфицировании места инъекции;
- почечной недостаточности;
- в возрасте до 18 лет и после 65 лет.
Побочные действия
В процессе применения могут отмечаться такие побочные действия:
- центральная и периферическая НС : головные боли , , проявления сонливости , тризм , слабость;
- кроветворение : метгемоглобинемия ;
- сердечно-сосудистая система : повышение или понижение АД, брадикардия , периферическая вазодилатация , аритмии , коллапс , болевые ощущения в грудной клетке;
- симптомы аллергии : сыпь на коже , зуд , другие анафилактические проявления, .
В случае развития описанных выше негативных проявлений или других побочных эффектов нужно сразу сообщить об этом лечащему специалисту.
Инструкция по применению Новокаина (Способ и дозировка)
Новокаин 0.5% применяется для проведения инфильтрационной анестезии в дозе 350-600 мг. Взрослым людям в начале оперативного вмешательства вводится доза не более 0.75 г (150 мл), далее, в течение каждого часа хирургической операции – не больше 2 г (400 мл) раствора.
Проведение паранефральной блокады предусматривает введение в околопочечную клетчатку 50-80 мл раствора.
Проведение циркулярной и паравертебральной блокады предусматривает введение внутрикожно 5-10 мл раствора. В случае вагосимпатической блокады нужно ввести 30-40 мл.
С целью снижения всасывания и удлинения влияния при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор из расчета 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина .
При применении у подростков после 12 лет наибольшая доза составляет 15 мг на 1 кг веса.
Свечи Новокаин, инструкция по применению
Применение суппозиториев проводится по индивидуальной схеме, в зависимости от заболевания. Свечку следует вводить в задний проход на 3-4 см. Введение проводят после опорожнения кишечника или после проведения клизмы. Как правило, свечку вводят 1-2 раза в сутки. Период лечения – до 1 месяца.
Передозировка
При передозировке препарата у больного может проявляться бледность слизистых оболочек и кожных покровов, тошнота , головокружение , рвота , появление «холодного» пота, , учащение дыхания, понижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия , . ЛС влияет на нервную систему, что проявляется ощущением страха, судорогами , галлюцинациями , двигательным возбуждением.
При передозировке необходимо поддерживать адекватную легочную вентиляцию, проводить симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.
Взаимодействие
Новокаин потенцирует влияние на ЦНС препаратов, применяемых для общего обезболивания, седативных и снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
При одновременном приеме антикоагулянтов увеличивается вероятность проявления кровотечений.
Если место инъекции было обработано растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается риск проявления отека и болезненности в качестве местной реакцию.
Применение Новокаина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивает вероятность резкого понижения .
Новокаин удлиняет и увеличивает воздействие миорелаксирующих ЛС.
Местноанестезирующий эффект удлиняют вазоконстрикторы (фенилэфрин , эпинефрин , метоксамин ).
Под влиянием прокаина понижается антимиастеническое воздействие средств. Поэтому может потребоваться дополнительная коррекция терапии .
Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) — это антогонист сульфаниламидов.
При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы уменьшается метаболизм местноанестезирующих препаратов.
Условия продажи
Можно приобрести Новокаин 0,5% 5.0 по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранить Новокаин нужно при комнатной температуре, в сухом и темном месте, беречь от детей.
Срок годности
Можно хранить 3 года, после истечения срока годности применять нельзя.
Особые указания
Перед тем, как использовать средство, нужно провести индивидуальную пробу на чувствительность к препарату.
В процессе лечения необходимо контролировать функции сосудов, сердца, ЦНС, дыхательной системы.
За 10 дней до введения анестетика местно нужно отменить прием ингибиторов моноаминоксидазы.
Важно учесть, что при применении одинаковой дозы новокаина токсичность прокаина выше в том случае, если раствор более концентрированный.
Так как сквозь неповрежденные слизистые оболочки прокаин проникает плохо, он не является эффективным для проведения поверхностного обезболивания.
Во время лечения нужна осторожность при вождении транспорта, а также при другой деятельности, требующей концентрации.
Электрофорез с Новокаином при проводят после установления диагноза и под контролем лечащего врача.
Нельзя капать раствор Новокаина в глаза без согласования таких действий с врачом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Производится ряд препаратов, которые являются аналогами этого лекарства. Это средства Новокаин Буфус , Новокаин-Виал , , Прокаина Гидрохлорид и др. Наиболее оптимальное средство подбирает врач, учитывая диагноз пациента.
Детям
Лекарство не используют для детей до 12 лет. Подросткам от 12 до 18 лет применяют с осторожностью.
Новокаин при беременности и лактации
Если существует необходимость использовать Новокаин при беременности, специалисты определяют предполагаемую пользу и возможный риск. В период родов применяют с осторожностью. Если нужно использовать Новокаин в период грудного кормления, лактацию нужно прекратить.
Отзывы
О Новокаине отзываются, как о популярном средстве для обезболивания. Как правило, он обеспечивает эффективную анестезию, хорошо переносится пациентами. Пользователи пишут об успешном применении Новокаина при оперативных вмешательствах, в стоматологической практике и др.
Также отмечается эффективность других средств с прокаином – пациенты используют растворы, капли, спрей и др. В качестве положительного момента отмечается низкая стоимость лекарства.
Цена Новокаина, где купить
Цена Новокаина в ампулах – от 30 руб. за 10 шт. Купить средство можно в любой аптеке.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
WER.RU
Новокаин ампулы 0.5% 5 мл 10 шт Renewal [Обновление]
Новокаинамид таблетки 250 мг 20 шт Органика
Новокаин раствор 0,5% ампулы 10 мл 10 шт. Гротекс Гротекс ООО
Новокаин ампулы 0.5% 10 мл 10 шт Renewal [Обновление]
Новокаин раствор, ампулы 0,5% 10 мл 10 шт Дальхимфарм
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 ОАО "Дальхимфарм"
Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл 10 амп Дальхимфарм ОАО
Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл 10 амп Органика ООО
Новокаин буфус р-р для ин 0,5% 5 мл 10 амп реневал СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО
Новокаин р-р для инф 0,25% 200 мл
Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)
Новокаин (амп. 2% 2мл №10)
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)
Новокаин (амп. 2% 2мл №10)
Инструкция по применению
Новокаин р-р д/ин. 2% 2мл №10
Лекарственные формы
Новокаин р-р д/инъекций 2% 2мл
Группа
Местноанестезирующие средства
Международное непатентованное название
Прокаин
Состав
Активное вещество: Прокаин.
Производители
Биосинтез ОАО (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Дальхимфарм (Россия), Дарница Фармацевтическая фирма (Украина), Здоровье фармацевтическая компания (Украина), Органика ОАО (Россия), Таллинский Фармацевтический Завод (Эстония)
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее. Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке. Большая часть препарата выделяется с мочой. При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.). Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии.
Побочное действие
Артериальная гипотензия, головокружение, слабость, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
Показания к применению
Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозировка
- инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - тугая ползучая инфильтрация - 0,125-0,25% растворы - проводниковая анестезия - 1-2% растворы - перидуральная анестезия - 2% раствор (20-25мл) - спинномозговая анестезия - 5% раствор (2-3мл) Для циркулярной и паравертебральной блокаде при экземах, нейродермите, радикулите и др. применяют внутрикожные инъекции 0,25-0,5% раствора. Для анестезии слизистых оболочек применяют 10-20% растворы новокаина. При паранефральной блокаде вводят по 50-80мл 0,5% раствора или 100-150мл 0,25% раствора новокаина, при вагосимпатической блокаде по 30-100мл 0,25% раствора. При мерцательной аритмии в/в 0,25% раствор по 2-5 мл до 4-5мл. При местной анестезии концентрация раствора новокаина определяется индивидуально. Для устранения болевого синдрома применяют в/м, в/в. В вену вводят 0,25-0,5% растворы от 1 до 10-15мл. При гипертонической болезни, атеросклерозе, спазмах коронарных сосудов и сосудов мозга в/м вводят 2% раствор по 5мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций. Для инфильтрационной анестезии высшие разовые дозы (для взрослых): Первая разовая доза в начале операции - не выше 1,25г (500мл 0,25% раствора) и 0,75г (150мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2,5г (1000мл 0,25% раствора) и 2г (400мл 0,5% раствора). Высшие разовые дозы при введении в мышцы 2% раствор - 0,1г (5мл), при введении в вену 0,25% раствор - 0,05г (20мл). Высшая суточная доза при введении в мышцы и вену - 0,1г.
Передозировка
При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания. Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Взаимодействие
Усиливает эффект наркозных средств.
Особые указания
Нет.
Условия хранения
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
