Каптоприл при гипертонии: инструкция, преимущества, противопоказания. Применение таблеток каптоприл при высоком давлении

На странице представлена инструкция по применению Каптоприла . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Каптоприла, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия или снижение давления). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Каптоприлом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и дозировка

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза в сутки, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.

Каптоприл - антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2 (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
выраженные нарушения функции печени;
артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г в сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Побочное действие

выраженное снижение артериального давления;
тахикардия;
ортостатическая гипотензия;
периферические отеки;
протеинурия;
нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови);
нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
головокружение;
головная боль;
парестезии;
сонливость;
нарушение зрения;
чувство усталости;
астения;
сухой кашель, проходящий после отмены препарата;
бронхоспазм;
отек легких;
ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
сывороточная болезнь;
лимфоаденопатия;
сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера;
повышенная фоточувствительность;
нарушение вкусовых ощущений;
сухость во рту;
стоматит;
тошнота;
снижение аппетита;
диарея;
боли в животе.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка натрия).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств повышает риск развития гипогликемии.

Каптоприл – ингибитор АПФ, оказывающий антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каптоприл – таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в полимерных банках по 20, 30 или 40 шт., по 1 банке в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – каптоприл, в 1 таблетке его может содержаться 12,5, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактоза и магния стеарат.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния пациента;
Диабетическая нефропатия, обусловленная сахарным диабетом I типа (при альбуминурии более 30 мг в сутки).

Противопоказания

Артериальная гипотензия;
Митральный стеноз, стеноз устья аорты и другие патологии, препятствующие оттоку крови из левого желудочка сердца;
Ангионевротический отек (включая наследственный) в анамнезе, в т.ч. развившийся после применения других ингибиторов АПФ;
Выраженные нарушения функции печени;
Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
Кардиогенный шок;
Беременность;
Кормление грудью;
Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения у этой возрастной категории пациентов);
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Под постоянным наблюдением в период лечения должны находиться пожилые люди, находящиеся на гемодиализе больные, лица, придерживающиеся диеты с ограничением потребления натрия, а также пациенты, у которых диагностированы тяжелые аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку и склеродермию), ишемия головного мозга, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения и состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея и/или рвота).

Способ применения и дозировка

Каптоприл следует принимать внутрь за час до еды.

Лечение артериальной гипертензии (АГ) начинают с дозы 25 мг 2 раза в сутки. Если терапевтического эффекта недостаточно, ее постепенно (с интервалами 2-4 недели) увеличивают. Максимально допустимая суточная доза при тяжелой АГ – 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, если предшествующее применение диуретиков не смогло обеспечить должного эффекта. Лечение начинают с дозы 6,25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем ее постепенно (с минимальными интервалами 2 недели) увеличивают до 25 мг 2-3 раза в сутки. Если и в этом случае терапевтического эффекта недостаточно, возможно дальнейшее плавное повышение до максимально допустимой суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Пациентам с умеренной степенью нарушений функции почек (при КК не менее 30 мл/минуту/1,73 м 2) препарат можно применять в суточной дозе 75-100 мг. При более выраженных нарушениях функции почек прием Каптоприла следует начинать с дозы 12,5-25 мг/сутки. При необходимости в дальнейшем возможно еще большее повышение дозы, но с достаточно длинными интервалами. При этом максимальная доза должна быть меньше, чем обычная суточная доза для пациентов без функциональных нарушений почек.

Доза Каптоприла для пожилых людей подбирается индивидуально. Лечение начинают с 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности стараются поддерживать ее на этом уровне.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (АД), периферические отеки, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
Мочевыделительная система: протеинурия, функциональные нарушения почек (повышение уровня креатинина и мочевины в крови);
Центральная нервная система: парестезии, атаксия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, астения головокружение, чувство усталости;
Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, тошнота; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
Дыхательная система: сухой кашель (в большинстве случаев проходит после отмены Каптоприла) бронхоспазм, отек легких;
Система кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, сыпь (обычно макулопапулезная, реже буллезная и везикулярная);
Аллергические и иммунопатологические реакции: лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, ангионевротический отек конечностей, лица, языка, слизистых оболочек, губ, глотки и/или гортани; редко – интестинальный отек, появление антиядерных антител в крови;
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз. Известны отдельные случаи развития гипогликемии у больных сахарных диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты и инсулин;
Прочие: парестезии.

Симптомы передозировки каптоприла: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения. В том случае, если пациент принял слишком высокую дозу препарата, следует уложить его в горизонтальное положение и слегка приподнять нижние конечности. Лечение передозировки симптоматическое. Назначаются мероприятия, направленные на восстановление АД. При необходимости проводят гемодиализ. Перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо провести обследование функции почек и затем контролировать ее весь период лечения.

С исключительной осторожностью Каптоприл назначают пациентам, получающим иммунодепрессанты, прокаинамид или аллопуринол, особенно если у них имеются нарушения функции почек, а также больным с системными васкулитами и диффузными заболеваниями соединительной ткани. До начала лечения, каждые 2 недели на протяжении первых 3 месяцев и периодически весь последующий период терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

При недостаточности эффекта от применения одного Каптоприла дополнительно могут быть назначены петлевые диуретики, но только не тиазидные!

С осторожностью препарат следует применять пациентам, в анамнезе которых имеются указания на заболевания почек, поскольку у них высок риск развития протеинурии. Им первые 9 месяцев лечения ежемесячно необходимо контролировать концентрацию белка в моче. Если уровень превышает 1 г/сутки, врач должен решить, целесообразен ли дальнейший прием Каптоприла.

Вероятность развития артериальной гипотензии можно снизить, если за 4-7 дней до начала приема Каптоприла отменить диуретики или существенно снизить их дозу.

После приема препарата возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В этом случае следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае повышения уровня креатинина или мочевины в крови у пациентов со стенозом почечных артерий снижают дозу препарата, а в некоторых случаях вообще отменяют его.

При назначении гемодиализа больным, получающим Каптоприл, не следует применять диализные мембраны с высокой проницаемостью, т.к. возрастает риск развития анафилактоидных реакций.

При развитии ангионевротического отека Каптоприл отменяют и проводят тщательное медицинское обследование. Если наблюдается отек лица, специальное лечение, как правило, не требуется, для уменьшения симптомов могут быть назначены антигистаминные средства. Если же отек распространяется на гортань, глотку и язык либо есть угроза обструкции дыхательных путей, показано незамедлительное подкожное введение эпинефрина.

Каптоприл может стать причиной ложноположительной реакции анализа мочи на ацетон.

Во время лечения данным препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в том числе от вождения автомобиля.

Каптоприл противопоказан во время беременности. Следует иметь в виду, что при приеме во втором и третьем триместрах препарат может вызвать серьезные нарушения развития и даже гибель плода.

В том случае если беременность подтверждается во время лечения, препарат нужно немедленно отменить.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие каптоприла усиливают вазодилататоры и диуретические средства, перголид, миноксидил, нитропруссид, снижают – эстрогены, эритропоэтины, индометацин и, предположительно, другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Антигипертензивное действие препарата может замедлять клонидин.

При одновременном применении с солями лития Каптоприл может увеличивать концентрацию лития в сыворотке крови.

При комбинированном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли и БАДами, содержащими калий, триметопримом имеется риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек); с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами – гипогликемии; с аллопуринолом и прокаинамидом – синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении; с иммунодепрессантами и цитостатиками – гематологических нарушений; с интерлейкином-3 – артериальной гипотензии; со средствами наркоза – тяжелой артериальной гипотензии; с прокаинамидом – лейкопении; с хлорпромазином – ортостатической гипотензии; с азатиоприном – анемии; с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета – тяжелой гранулоцитопении.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция анализа мочи на ацетон.

Есть сообщения о развитии симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, гиперемию лица и снижение АД, у пациентов, которые одновременно с Каптоприлом принимали препараты золота (натрия ауротиомалат).

Почечный клиренс каптоприла уменьшается при применении пробенецида.

Орлистат может значительно снижать эффективность препарата, что может привести к повышению АД и гипертоническому кризу. Известен случай кровоизлияния в мозг.

Каптоприл может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, особенно высок риск у пациентов с нарушениями функции почек.

Биодоступность каптоприла снижают магния карбонат, магния гидроксид и алюминия гидроксид.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: C09AA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит каптоприла в пересчете на 100 % вещество25мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которомууменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление(постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах;повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию .

Фармакокинетика. При применении внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при . Экскретируется преимущественно почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
сердечная недостаточность. Каптоприл назначают для лечения со снижением систолической функции желудочков, а также в комбинации с диуретиками и, при необходимости, cдигиталисом и бета-блокаторами.
инфаркт миокарда: для кратковременного (4 недели) лечения возможно назначение каптоприла на протяжении 24 часов после перенесенного инфаркта миокарда пациентам со стабильным состоянием;
для длительной профилактики симптоматической сердечной недостаточности препарат показан пациентам с клинически стабильным состоянием с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40 %). Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I-го типа, которая проявляется макропротеинурией.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Каптоприлпринимают внутрь до, во время илипосле приема пищи. Следует принимать препарат регулярно, в одно и то же время каждый день. Если пропущен прием таблетки, ее следует принять как можно раньше; однако если осталось несколько часов до приема следующей дозы, то следующую дозу рекомендуется принять согласно расписанию и пропустить прием пропущенной дозы. Не следует принимать 2 дозы каптоприла одновременно.

Артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза каптоприла составляет по 12,5-25 мг 2 раза в сутки. Через 2-4 недели лечения можно проводить титрование дозы, в зависимости от достигнутого артериального давления, до 100-150 мг в сутки, разделеннойна 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования 1 раз в сутки можно применять, когда добавляется такой сопутствующий антигипертензивный препарат, как тиазидный диуретик.

Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начало такого лечения следует проводить под тщательным медицинским контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг в 1 или 2 приема.

Сердечная недостаточность. Начальная доза - 6,25-12,5 мг 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основании реакции пациента (данные объективного обследования и переносимости препарата) в ответ на лечение. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами минимум 1 раз в 2 недели, с целью оценки реакции пациента в ответ на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг, разделенная на 2 приема.

Инфаркт миокарда. Кратковременное лечение. Назначение препарата в первые 24 часа после инфаркта миокарда проводят по следующей схеме: начальная доза составляет 6,25 мг, через 2 часа назначают 12,5 мг и через 12 часов принимают еще 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения о лечении на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.

Длительное лечение. Если прием каптоприла не начался в течение первых 24 часов стадии острого инфаркта миокарда, рекомендуется начинать лечение в период между 3-им и 16-ым днями после инфаркта, с момента, когда обеспечены необходимые условия лечения (стабильная гемодинамика и лечение любой остаточной ишемии). Лечение следует начинать в больнице под строгим контролем (в частности, артериального давления) до момента достижения дозы 75 мг в сутки. Начальная доза препарата должна быть низкой (см. раздел «Особенности применения»), в частности, если у пациента нормальное или низкое давление в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем перейти на дозу 12,5 мг 3 раза в сутки на протяжении 2-х дней, затем - на дозу 25 мг 3 раза в сутки при отсутствии побочных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиозащиты на протяжении длительного лечения составляет 75-150 мг ежедневно, которую разделяют на 2 или 3 приема. В случае симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, дозу диуретиков и/или других сосудорасширяющих препаратов можно уменьшить для достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости дозу каптоприла можно регулировать в зависимости от клинической реакции пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатияу пациентов с сахарным диабетом I-го типа. Каптоприл применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.

Нарушение функции почек. Поскольку каптоприл в основном выводится почками, то при нарушении функции почек следует либо снизить дозу препарата, либоувеличить интервал между его приемом. В случае, когда требуется сопутствующая терапия диуретиками, следует отдать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Начальная суточная доза(мг) Максимальная суточная доза (мг)

>40 25-50 150

<10 6,25 37,5

Дети. Эффективность и безопасность применения каптоприла детям изучена недостаточно. Применять каптоприл детям следует подтщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 0,3 мг/кг массы тела. Для особых групп пациентов (детям с почечной недостаточностью, недоношенным новорожденным, новорожденным и младенцам в связи с незрелостью мочевыделительной системы) начальная доза должна составлять 0,15 мг/кг массы тела. Обычно каптоприл назначают детям 3 раза в день, но интервал между введением нужно подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на введение препарата.

Пациенты пожилого возраста. Как и при лечении другими антигипертензивными препаратами, необходимо начинать терапию каптоприлом с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки, поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение как функции почек, так и функции других органов и систем. Дозу следует титровать в зависимости от реакции артериального давления на препарат, при этом назначать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.

Особенности применения:

Артериальная гипотензия. Редко возможно возникновение артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией, у которых наблюдается уменьшенный объем крови и/или снижение количества натрия вследствие терапии диуретиками, ограниченного употребления пищевой соли, а также вследствие , или . Перед назначением ингибиторов АПФ следует откорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК), а также решить вопрос о назначении самой низкой эффективной оптимальной дозы препарата.

Пациенты с сердечной недостаточностьютакже находятся в группе риска возникновения симптоматической гипотензии при применении ингибиторов АПФ. Поэтому данным пациентам рекомендуется назначать каптоприл с болеенизкой начальной дозы. Повышение дозы ингибиторов АПФ и диуретиков следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с цереброваскулярной и ишемической болезнью сердца повышает риск возникновения инфаркта миокарда и . В случае возникновения гипотонии пациенту необходимо придать горизонтальное положение (положить на спину), а при необходимости - увеличить ОЦК за счет введения 0,9 % раствора натрия хлорида.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения гипотонии и почечной недостаточности, когда пациенты с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной почки принимают ингибиторы АПФ. В данном случае возможно прекращение функции почек с незначительными колебаниями показателя уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому таким пациентам рекомендуется начинать лечение с малых доз каптоприла и под тщательным наблюдением врача, а во время лечения проводить титрование дозы и постоянно следить за функцией почек.

Нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 40 мл/мин) требуют индивидуального подбора дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Во время приема каптоприла таким пациентам следует постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Ангионевротический отек. Редко при лечении ингибиторами АПФ, в частности на протяжении первых недель лечения, возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани и/или голосовой щели. Однако чрезвычайно редко ангионевротический отек может развиваться вследствие длительного лечения ингибиторами АПФ. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение. Ангиневротический отек языка, голосовой щели и/или гортани может быть смертельным, поэтому нужно немедленно провести неотложное купирование таких реакций с дальнейшей госпитализацией и наблюдением не менее 12-24 часов до полного исчезновения симптомов.

Кашель. Были сообщения о возникновении кашля во время лечения ингибиторами АПФ. характеризовался как непрерывный, сухой, непродуктивный, который прекращается после отмены терапии.

Печеночная недостаточность. Ингибиторы АПФ в редких случаях ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи, прогрессирует до внезапного некротического и иногда приводит к летальному исходу. Механизм развития этого синдрома остается неясным. Поэтому если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или повышение ферментов печени, то лечение следует немедленно прекратить и тщательно следить за состоянием пациента.

Гиперкалиемия. Риск возникновения повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто одновременно принимает калийсберегающие диуретики, добавки с калием или заменители соли, содержащие калий или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аорты или митрального клапана/гипертрофическая . Ингибиторы АПФ следует принимать с осторожностью пациентам со стенозом аорты или митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка. Необходимо избегать приема каптоприла при развитии и значительных гемодинамических нарушений.

Нейтропения/агранулоцитоз. Были сообщения о возникновении нейтропении/агранулоцитоза, и у пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов возникает редко. Каптоприл следует осторожно применять пациентам с поражением сосудов при коллагенозах (например , ), с сопутствующей терапией антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом или при комбинации этих факторов, особенно если уже есть нарушение функции почек. У некоторых из таких пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками. Если таким пациентам применяют каптоприл, то рекомендуется проводить контроль количества лейкоцитов в крови и проверять развернутую формулу крови до начала лечения, через каждые 2 недели в течение первых 3-х месяцев лечения и периодически после этого. Для пациентов следует провести инструктаж относительно необходимости немедленного сообщения врачу о любых признаках инфекции (например о воспаление горла, лихорадке) и последующего анализа крови с развернутой лейкоцитарной формулой. Каптоприл и другой сопутствующий препарат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») следует немедленно отменить, если обнаружена или подозревается нейтропения (нейтрофилов менее 1000/мм3).

У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема каптоприла.

Со стороны пищеварительного тракта: , рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, сухость во рту, /появление афтозных язв, .

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, включая желтуху, гепатит, в том числе некротизирующий гепатит, повышение уровня ферментов печени и билирубина. обычно проходит после прекращения лечения каптоприлом.

Неврологические расстройства: нарушение вкуса, сонливость, цереброваскулярные проявления, включая инсульт и потерю сознания.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: , нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (в частности у пациентов с нарушением функции почек), анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, .

Со стороны иммунной системы: аутоиммунные заболевания и/или положительный тест на антинуклеарные антитела.

Нарушения метаболизма и процесса пищеварения: , ацидоз, .

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, ангионевротический отек (см. раздел «Особенности применения»), синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительность, пемфигоидные реакции и эксфолиативный .

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: , .

Со стороны мочевыводящих путей: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурию, олигурию и частое мочеиспускание, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, .

Общие нарушения: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, (чаще всего наблюдается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), повышенный уровень мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, а также снижение уровня гемоглобина, гематокрита и повышение скорости оседания эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения, повышенный титр антинуклеарных антител. Каптоприл может вызывать ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении по причинеимеющейсягипокалиемииих следует применять с большой осторожностью и с частым мониторингом концентрации калия в сыворотке крови.

Диуретики(тиазидные или петлевые диуретики). Предыдущее лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению ОЦК и повышениюриска развития значительной гипотонии (см. раздел «Особенности применения»). Гипотонический эффект можно уменьшить путем отмены приема диуретика, увеличения потребления соли и жидкости или начав терапию с низкой дозы каптоприла. Однако не выявлено ни одногоклинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом или фуросемидом.

Другие антигипертензивные препараты. Одновременный прием каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) является безопасным, и сопутствующий прием таких препаратов может повысить гипотензивный эффект каптоприла. Следует с осторожностью проводить лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами.

Лечение острого инфаркта миокарда. Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами пациентам с инфарктом миокарда.

Литий. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может привести к временномуповышениюуровня лития в сыворотке крови и интоксикации литием. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и увеличить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременный прием каптоприла с литием. Если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики. Сопутствующий прием определенных трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. раздел «Особенности применения»). Может иметь место постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты. Одновременное их применение с ингибиторами АПФ может привести к повышению риска лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающихрекомендуемые.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Описано, что ингибиторы АПФ и НПВП оказывают дополнительное влияние на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может вызвать нарушение функции почек. Обычно этот эффект является обратимым. Редко может иметь место острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Длительное введение НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики. Могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому следует тщательно наблюдать за показателями артериального давления у пациента.

Антидиабетические препараты. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать антигликемический эффект инсулина и других пероральных антидиабетических препаратов (сульфонилмочевины) у пациентов, больных сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении появляется необходимость снижения дозы антидиабетическихпрепаратовпри одновременном лечении ингибиторами АПФ.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу, к любому вспомогательному веществу или к другим ингибиторам АПФ;
отек Квинке (в том числе в анамнезе, после применения ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический);
двусторонний стеноз почечных артерий, который влияет на гемодинамику, или стеноз артерии единственной почки, который является существенным для гемодинамики;
порфирия;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
ІІ иІІІ триместр беременности или кормление грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ингибиторы АПФ не рекомендуется принимать в I триместре беременности, а во II-III триместрах препараты данной группы противопоказаны, поскольку возможно токсическое влияние на плод (снижение функции почек плода, замедление окостенения костей черепа, возникновение олигогидрамниона), а у новорожденных может наблюдаться почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Если применение ингибитора АПФ произошло во ІІ триместре беременности, рекомендуется провести функции почек и черепа. Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно контролировать на предмет артериальной гипотензии (см. также раздел «Противопоказания»).

В случае планирования беременности или когда беременность подтверждена, пациентов необходимо немедленно перевести на альтернативное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.

Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.

Эффективность и безопасность каптоприла для детей изучена недостаточно. Применять каптоприл детям нужно под тщательным наблюдением врача.

Передозировка:

Проявляется выраженной артериальной гипотензией с возможным развитием шока, ступора, брадикардией, электролитным дисбалансом и почечной недостаточностью.

Лечение. Для предупреждения всасывания большой дозы каптоприла нужно как можно быстрее промыть желудок, дать сорбенты и сульфат натрия в течение 30 минут после приема каптоприла. В случае возникновения симптомов артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и немедленно провести коррекцию объема плазмы и солевого баланса.

Возможно применение ангиотензина ІІ. Брадикардию или чрезмерные вагальные реакции следует лечить путем введения атропина. Следует рассматривать вариант применения кардиостимулятора. Эффективен гемодиализ.

Условия хранения:

Срок годности 3 года. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина?1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Для снижения артериального давления многим пациентам назначают таблетки Каптоприл. Это лекарство рекомендуется иметь в аптечке каждому человеку, у которого хоть раз возникали такие проблемы, а также людям после 40 лет. Чаще всего препарат принимают для экстренной помощи при сильном повышении давления, но можно использовать его и на постоянной основе. Пить Каптоприл разрешается только по назначению лечащего врача, так как дозировка средства при различных состояниях сильно варьируется.

Описание лекарства

Таблетки Каптоприл классифицируются как гипотензивное средство, то есть понижающее давление. Препарат относят к группе ингибиторов АПФ. Производится он в таблетках, предназначенных для перорального приема. Среди пациентов с возможно применение лекарства под язык. Активные компоненты быстро всасываются слизистой оболочкой рта, проникают в кровь, снижают давление уже в течение 15 минут. Такая особенность Каптоприла позволяет использовать его для снижения критических показателей давления, предотвращения возможных осложнений и негативных последствий.

Через сколько начинает действовать препарат после приема внутрь? Во время перорального применения Каптоприл довольно быстро всасывается стенками желудка, терапевтический эффект отмечается уже через 30–40 минут. Если таблетку выпить сразу после приема пищи, лечебное действие несколько замедляется и эффект наблюдается через час.

Производится средство в блистерах по 20 таблеток в картонных упаковках по 20 и 50 мг. Внешне таблетки имеют круглую форму, белый окрас.

Важно! Исследования показали, что активные компоненты Каптоприл могут выделяться с грудным молоком, поэтому прием препарата во время лактации строго запрещен.

Механизм действия

Действие таблеток сложное. Оно заключается в том, что активные компоненты средства вмешиваются в систему организма, отвечающую за повышение артериального давления. Называется она система РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система). Состоит из нескольких элементов. Каптоприл подавляет работу одного из них, тем самым снижая давление. Вследствие этого сосуды расширяются, а показатели давления снижаются.

Состав

В состав препарата входит активное вещество каптоприл и вспомогательные компоненты, среди которых выделяют лактозу, крахмал, касторовое масло и некоторые другие компоненты. Содержание действующего вещества зависит от таблеток, бывает по 12,5, 20 и 50 мг.

Показания

Рассмотрим, от чего помогают таблетки Каптоприл. В медицинской практике показания к применению следующие:

гипертония всех степеней, включая формы заболевания, не поддающиеся лечению с помощью других гипотензивных средств;
высокое артериальное давление, которое возникает в союзе со стенокардией, сердечной и сосудистой недостаточностью;
гипертония, развивающаяся вследствие патологий почек;
. Больному необходимо разжевать таблетку и не проглатывать;
повышение давления на фоне бронхиальной астмы;
нефропатия у диабетиков;
сердечная недостаточность, сопровождающаяся застойными процессами. Каптоприл хорошо работает при недостаточной эффективности гликозидов и диуретиков;
первичный гиперальдостеронизм или синдром Конна.

Главное показание к использованию Каптоприла – высокое давление

Помимо этих состояния, инструкция по применению включает некоторые другие заболевания. Решение о назначении препарата принимает исключительно врач, основываясь на диагнозе больного и его жалобах.

Дозировка и схема применения

Для чего назначают препарат? Доза лекарственного средства и схема приема носит индивидуальный характер для каждого больного. В период терапии врач может назначить прием таблеток по 12.5, 25 или 50 мг.

От давления при гипертонической болезни на начальном этапе терапии назначают обычно по 25 мг средства утром и вечером. Если есть необходимость, дозу препарата постепенно повышают. Отрывок времени между повышениями дозы должен составлять не менее 2–3 недель, так как средство имеет способность накапливаться в организме. Максимальная суточная дозировка зависит от состояния пациента. В особо тяжелых случаях допускается приме 150 мг в течение суток.

От повышенного давления среди людей с тяжелой сердечной недостаточностью Каптоприл назначают в дозировке 6,25 мг несколько раз в сутки. При отсутствии необходимого терапевтического эффекта через 2 недели дозировку увеличивают. Стандартная схема приема – 25 мг средства трижды в день.
Больным с нарушением функционирования почек лекарство назначают по 75 мг в день. При тяжелых почечных патологиях дозировка может повышаться до 100 мг в сутки.

Дозировка и схема приема подбирается врачом

При развитии гипертонического криза для снижения давления Каптоприл необходимо принимать каждые 20 минут по таблетке под язык, но не более 3 раз. Если больной одновременно принимает таблетку Нитроглицирина, дозу Каптоприла нужно снизить до 2 таблеток.

Важно! С особой осторожностью Каптоприл назначают людям в пожилом возрасте. Начальная доза обычно составляет 6.25 мг. При нарушении этих показателей нередко развиваются тяжелые осложнения.

Побочные эффекты

Неправильная дозировка или несоблюдение противопоказаний во время лечения с помощью Каптоприла может спровоцировать передозировку, развитие нежелательных последствий. Среди них наблюдаются такие:

периферический отек, приступы тахикардии;
увеличение концентрации креатинина и , нарушение функции почек, протеинурия;
нарушение состава крови;
невралгические расстройства, головокружения, мигрени;
хроническая усталость, подавленность, апатия;
приступы сухого кашля, отек легких, бронхоспазм;
местные аллергические проявления в виде кожного зуда и высыпаний;
сухость во рту, боли в желудке, расстройство стула, тошнота;
парестезии.

К симптомам передозировки относят резкое снижение давления, острое нарушение кровообращения мозга, инфаркт миокарда, сосудистый коллапс, осложнения тромбоэмболического характера.

При развитии такого состояния необходимо вызвать скорую помощь или срочно доставить человека в стационар. Терапия проводится с помощью мероприятий, направленных на восстановление давления и устранение симптомов передозировки.

Противопоказания

Таблетки Каптоприл широко используются в медицинской практике для снижения высокого давления, но, как и многие другие средства, лекарство имеет определенные противопоказания. К ним относят:

состояния, сопровождающиеся сужением аорты;
миокардиопатия;
наличие аллергии на главное или вспомогательные вещества препарата;
склонность к отечности у пациента;
патологии митрального клапана;
болезни почек;
перенесение операции по пересадке почки;
возраст больного до 14 лет.

Лекарство имеет ряд противопоказаний, которые важно соблюдать

Несоблюдение вышеописанных противопоказаний значительно повышает риск развития тяжелых последствий и побочных явлений.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Каптоприла с другими лекарственными средствами следует учитывать их взаимодействие. Одновременное использование одних лекарств помогает усилить эффект, другие же, наоборот, снижают действие препарата.

Лекарственное взаимодействие:

вазодилататоры и мочегонные препараты усиливают терапевтический эффект Каптоприла.
на фоне приема нестероидных противовоспалительных медикаментов действие средства может несколько снижаться.
снижают эффективность Каптоприла лекарства эстрогены.
Клонидин снижает действие медикаментозного средства.
повышается угроза развития у больных гематологических нарушений на фоне применения Каптоприла.

Кроме этого, препарат усиливает угрозу развития гипогликемии у пациентов, принимающих лекарства, содержащие инсулин.

Особые указания

Среди пациентов, принимающих препарат, необходимо вести строгий контроль функции почек. Для этого человек должен регулярно сдавать анализ мочи для лабораторного исследования.

Во время лечения больных с острой недостаточностью сердца терапию проводят под строгим наблюдением врача.

Несмотря на то что Каптоприл хорошо переносится пациентами и имеет положительные отзывы, самолечение строго запрещено.

При наличии у человека патологий, связанных с соединительной тканью, лекарство назначают очень осторожно. При нарушении функции почек ведется строгий контроль всех органов и систем, так как существует угроза поражения почек инфекцией, не поддающейся лечению антибактериальными препаратами.

За несколько недель до употребления Каптоприла рекомендуется снизить дозировку мочегонных препаратов. Это поможет предотвратить возможные побочные эффекты.

Если на фоне применения лекарства давление сильно снижается, больному необходимо занять лежачее положение с приподнятыми ногами. При развитии тяжелого состояния, связанного с выраженной гипотензией, необходимо введение раствора хлорида натрия.

Во время использования препарата следует обязательно учитывать его особые указания

Важно! При появлении любых побочных эффектов нужно прекратить прием средства, проконсультироваться с ведущим врачом.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется совмещать прием Каптоприла со спиртными напитками. Одновременное применение алкоголя с препаратом усиливает его гипотензивный эффект. Кроме этого, такое сочетание негативным образом влияет на функционирование почек.

Аналоги

При патологиях у пациентов, сопровождающихся повышением давления, рецепт врача может включать такое лекарство, как Каптоприл или его аналоги. Среди препаратов со схожим действием и сферой применения следует выделить такие:

Каптоприл-акос – прямой аналог Каптоприла, применяемый для снижения давления у пациентов с различными состояния. Лекарство относится к ингибиторам АПФ, назначается при гипертонической болезни, для стабилизации давления после перенесенного инфаркта и лечения других заболеваний;
Каптоприл-сти – производится в виде капсул и таблеток, используется при артериальной гипертензии, нарушении кровообращения в головном мозге, аортальном стенозе, после трансплантации почек и при других состояниях;
Каптопрес – содержит активные компоненты - гидрохлоротиазид и каптоприл, относится к антигипертензивным средствам. Применяется для терапии среди пациентов, страдающим различными формами гипертензии. Выпускается препарат в форме таблеток. Принимать их следует перорально, не рассасывая;
Рами Сандоз – высокоэффективное средство, используемое в медицинской практике как в роли самостоятельного средства, так и в качестве составляющего комплексной терапии. Лекарство быстро снижает артериальное давление, восстанавливает кроваток.

Многие пациенты самостоятельно подбирают аналоги того или другого медикаментозного средства, не подозревая, что такое халатное отношение к своему здоровью может спровоцировать тяжелые последствия и угрозу для жизни. Назначением лекарств должен заниматься исключительно врач.

Цена и условия продажи

Приблизительная стоимость препарата в аптеках составляет от 15 руб. Отпускается лекарство по предоставлении рецепта от врача. Хранить средство рекомендуется при температуре не выше 22 градусов в темных местах, защищенных от детей.

Купить Каптоприл можно в любой аптеке