Лекарственный справочник гэотар

Лоперамид Гриндекс - лекарственное средство, входящее в группу противодиарейных фармпрепаратов, предназначенное для нормализации работы кишечника.

Какой у медикамента Лоперамид Гриндекс состав и форма выпуска?

Активным компонентом в фармсредстве Лоперамид Гриндекс выступает лоперамида гидрохлорид, в количестве 2 миллиграмма в капсуле. Информация о вспомогательных веществах препарата отсутствует.

Лекарство Лоперамид Гриндекс производится в капсулах. Поставляется в упаковках по 10 штук. Приобрести фармсредство можно без рецепта врача.

Какое у капсул Лоперамид Гриндекс действие?

Лоперамида гидрохлорид способен значительно замедлять перистальтические движения кишечника, тем самым способствуя снижению моторики ЖКТ, что приводит к нормализации стула.

Принцип действия препарата базируется на способности его активного вещества связываться с опиоидными рецепторами, расположенными в толще кишечной стенки, что подавляет высвобождение нейромедиатора ацетилхолина.

Снижение количества ацетилхолина тормозит процессы генерирования и передачи электрического импульса в нервных волокнах кишечника, что в конечном счёте выражается в подавлении моторики ЖКТ.

Приём препарата Лоперамид Гриндекс устраняет диарею, увеличивает время прохождения пищи по кишечной трубке, задерживает каловые массы, повышает тонус анального сфинктера, снижает частоту дефекации.

При приёме внутрь, действие лекарства начинается уже спустя час. Максимальная терапевтическая активность достигается через 2,5 часа после применения. Адсорбция не полная, не более 40 процентов. Связывание с альбуминами крови высокое, не менее 97 процентов.

При первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму с образованием нескольких неактивных соединений. Период полувыведения в среднем составляет порядка 10 часов. Большая часть активного вещества покидает организм пациента с мочой, и только незначительное количество лекарства выводится со стулом.

Какие у средства Лоперамид Гриндекс показания к применению?

Противодиарейный препарат Лоперамид Гриндекс показан в следующих случаях:

Устранение диареи неинфекционного генеза (аллергическую, эмоциональную, лекарственную и так далее);

Нормализация стула при наличии илеостомы;

Подавление инфекционной диареи в составе комплексной терапии.

Несмотря на свободную продажу препарата, настоятельно рекомендуется посетить гастроэнтеролога для исключения потенциально опасных состояний, при которых нежелательно подавлять диарею, поскольку она является защитной реакцией и предназначена для выведения токсических веществ.

Какие у лекарства Лоперамид Гриндекс противопоказания к применению?

Приём препарата Лоперамид Гриндекс инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

Язвенный колит;

Беременность в первом триместре;

Лактация;

Возраст менее 6 лет;

Дивертикулез;

Дефицит лактазы;

Кишечная непроходимость;

Индивидуальная непереносимость.

Не используют средство при псевдомембранозном колите.

Какие у препарата Лоперамид Гриндекс применение и дозировка?

Капсулы следует принимать внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Дозировку нужно подбирать индивидуально с учётом диагноза и тяжести заболевания.

При острой неинфекционной диарее начальная дозировка препарата должна составлять 4 миллиграмма после каждой дефекации. При достижении некоторой стабилизации состояния (уменьшение частоты позывов), нужно уменьшить количество принимаемого препарата до 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Максимальная суточная дозировка - 16 мг.

При нормализации работы кишечника через 12 часов препарат нужно отменить. Сказанное справедливо и для тех ситуаций, при которых отсутствуют позывы на опорожнение кишечника на протяжении 12 часов.

Передозировка от Лоперамид Гриндекс

Симптомы: затуманенность сознания, ступор, расстройства координации движений, сонливость, сужение зрачков, повышение артериального давления, признаки кишечной непроходимости.

Лечение: антидотом является , мероприятия, направленные на регидратацию пациента, приём энтеросорбентов, мониторинг состояния основных жизненно важных органов.

Какие от приема Лоперамид Гриндекс побочные эффекты?

Со стороны нервной системы: заторможенность, сужение зрачков, сонливость, дезориентация.

Прочие побочные эффекты: кишечные колики, сухость во рту, метеоризм, запоры, задержка мочи, рвота.

Особые указания

Приём противодиарейного препарата Лоперамид Гриндекс может приводить к развитию заторможенности. По этой причине пациентов следует отстранить от тех видов деятельности, которые требуют повышенного внимания или быстроты моторных реакций. Мы на www.!

Действие лекарства развивается в довольно короткие сроки. Важно, что при отсутствии желаемого эффекта на протяжении двух дней необходимо обратиться на консультацию к специалисту.

Чем заменить Лоперамид Гриндекс, аналоги какие использовать?

Лоперамид-Акрихин, Ларемид, Лоперамида гидрохлорид-Фармаплант, Лоперамида гидрохлорид, Лоперамид, Веро-Лоперамид, Энтеробене, Суперилоп, Диарол, Лоперамид ШТАДА, Диара, Лоперакап, Лопедиум, Лоперамид-Акри, а также Имодиум.

Заключение

Диарея - это всегда тревожный сигнал организма о наличии проблем со здоровьем. Вполне понятно и то, что не каждое подобное проявление организма следует подавлять при помощи противодиарейных препаратов.

Эпизодическое проявление подобных симптомов, как правило, не предоставляет опасности для человека, другое дело, если диарея держится на протяжении длительного периода. В этом случае нужно обратиться за помощью к специалисту и только после этого принимать препарат Лоперамид Гриндекс или его аналоги.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 - 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Т mах - 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. В рекомендованных дозах не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-дсметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т 1/2 - 9 - 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

— симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства:

— диарея инфекционного генеза.

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 сут.

Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

Побочное действие

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие нарушения: утомляемость.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность,

— кишечная непроходимость;

— острый язвенный колит;

— дивертикулез;

— диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— детский возраст (до 6 лет);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (до 6 лет).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Лекарственное взаимодействие

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.

При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.

Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.

Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства:

— диарея инфекционного генеза.

Противопоказания

— гиперчувствительность,

— кишечная непроходимость;

— острый язвенный колит;

— дивертикулез;

— диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— детский возраст (до 6 лет);

— дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Дозировка

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 сут.

Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

Побочные действия

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие нарушения: утомляемость.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Лекарственное взаимодействие

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.

При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.

Одновременное применение лоперамида с увеличивает биодоступность лоперамида.

Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 - 6 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция - 40%. Т mах - 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. В рекомендованных дозах не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-дсметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т 1/2 - 9 - 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ

— симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства:

— диарея инфекционного генеза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

При острой диарее начальная доза для взрослых- 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза - 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых- 4 мг/сут; максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида - 2 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения - 2 сут.

Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко - буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции - крапивница, ангионевротический отек; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко - паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие нарушения: утомляемость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— гиперчувствительность,

— кишечная непроходимость;

— острый язвенный колит;

— дивертикулез;

— диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— детский возраст (до 6 лет);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 - 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.

При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.

Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.

Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.