Амлодипин бисопролол синонимы. Особенности применения таблеток Конкор АМ: инструкция, отзывы, аналоги. Карведилол или Бисопролол – что лучше

Бисопролол (лат. bisoprolol) представляет собой лекарственный препарат, показания которого предусматривают терапию этим медикаментом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Таблетки часто назначают при гипертонии для нормализации повышенного давления.

Также препарат способен снимать признаки тахикардии и стенокардии, реабилитирует сосуды после перенесенных инфарктов, а также стабилизирует симптомы брадикардии. В медицинской практике принято назначать Бисопролол при хронической аритмии и таком заболевании, как недостаточность сердечного типа.

Лекарство не является полностью безопасным, к примеру, оно запрещено при наличии некоторых сердечных нарушений. И также не рекомендуется терапия препаратом во время беременности.

Стоимость медикамента не слишком высока относительно других лекарств. Но встретить его на прилавках аптечных сетей удается далеко не всегда, поэтому следует знать, чем можно заменить Бисопролол при необходимости.

Искать аналоги Бисопролола заставляет также его сложная схема приема, требующая постепенного начала лечения и плавной отмены под наблюдением врача.

Основные препараты-заменители с описанием, противопоказаниями и ценой

Изначально изготовление Бисопролола осуществляет немецкая компания «Merck», однако, патент не принадлежит только этой фирме. Фармацевтический рынок предлагает аналоги и синонимы медицинского средства для понижения давления от различных производителей начиная от Российских титанов производства лекарств и заканчивая Белорусской «Пранафарм».

Среди отечественных изготовителей можно выделить следующие замены этому лекарству:


  • Арител. Считается полным аналогом Бисопролола, его цена колеблется от 150 до 200 рублей. Имеет противопоказания, среди которых гипотония, различные хронические недуги сердца, включая аритмии и мерцательные эффекты, бронхиальная астма, псориаз и прием иных лекарственных препаратов, не сочетаемых с активным компонентом.


  • Нипертен. Имеет аналогичную Бисопрололу формулу, отличительной чертой данного лекарства является возможность терапии при наличии проблем с сердцем. Однако лекарство нельзя применять без врачебного показания при сахарном диабете.


Фармацевтика предлагает также Белорусские аналоги Бисопролола, которые по своему составу не уступают оригинальному препарату:

  • Бисопролол- МИК. Цена медикамента – от 80 до 100 рублей. Выпускается в виде порошка, что помогает усвоению препарата. Запрещен при болезнях сердца.


  • Бисопролол-Боримед. Отличается низкой стоимостью, приобрести лекарство в аптеке можно всего за 30-50 рублей, в зависимости от дозировки. Несмотря на прекрасное гипертензивное действие, может вызывать сильные побочные эффекты в виде аллергических реакций.

  • Бисопролол-ФТ. Позволительно использовать аналог при ИБС (ишемическая болезнь сердца), сердечной недостаточности и повышенной аритмии, на фоне которых возникает артериальная гипертензия. Цена препарата может достигать 200 рублей.

В качестве импортных аналогов Бисопролола фармацевтическое производство предлагает следующие медикаментозные средства от повышенного давления:

Коронал. Цена от 135 до 340 рублей. Среди противопоказаний стоит обратить внимание не только на бронхиальную астму и проблемы сердечного ритма, но и беременность с последующим периодом лактации.


Локрен. Французский сильнодействующий препарат, цена которого может достигать 1300 рублей. Способен регулировать давление даже в условиях стрессов при длительном приеме. И также противопоказан при сбоях сердечного ритма.


Сандоз. Полный украинский синоним препарата, стоимостью от 80 до 350 рублей, в зависимости от количества лекарства и дозировки. Имеет большое число побочных эффектов, а также запрещен при сердечных сбоях.


Карведилол или Бисопролол – что лучше


Схожее терапевтическое действие имеют такие препараты, как Карведилол и Бисопролол. Однако выделяются разными составами. Совершать выбор в пользу одного или другого лекарства должен врач, в зависимости от особенностей здоровья пациента.

Бисопролол переносится организмом человека лучше, в то время как Карведилол имеет большее количество побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Кроме того, Бисопролол располагает упрощенной схемой приема – достаточного одной дозы в день.

Препарат Бисопролол, применяемый для лечения гипертонических проявлений, имеет множество недорогих аналогов. Однако выбор этого лекарственного средства, даже если он обладает схожим составом с оригиналом, осуществляет врач.

Гипертония - серьезное заболевание, затрагивающее большую часть населения земли.

Для лечения повышенного давления, сопутствующего стенокардии, ишемии сердца терапевты и кардиологи используют Амлодипин, при выявлении побочных эффектов или противопоказаний к этому препарату – его аналоги.

  • 1 Принцип действия
  • 2 Действующее вещество
  • 3 Аналоги препарата
  • 4 Что лучше?
    • 4.1 Леркамен или Амлодипин
    • 4.2 Амлодипин или Лориста
    • 4.3 Амлодипин или Конкор
    • 4.4 Амлодипин или Индапамид
    • 4.5 Амлодипин или Бисопролол
  • 5 Видео по теме

Принцип действия

Повышенное артериальное давление возникает из-за сужения сосудов в организме человека. Кровотоки уменьшаются в размерах и диаметре по причине поступления в клетки тканей большого количества ионов кальция.

Амлодипин блокирует кальциевые каналы. Сосуды расширяются, кровь проходит свободно.

Сердце и миокард получают необходимое количество кислорода, работают в нормальном режиме. Давление падает. Амлодипин оказывает антиангинальное, а в первую очередь, гипотензивное действие.

Дискомфорт в области груди, боли, сжатие сердца - это признаки стенокардического приступа. Антиангинальное действие направлено на устранение этой проблемы. Сердечная мышца получает достаточное кровоснабжение, кислород.

Гипотензивное действие - понижение артериального давления с помощью воздействия на мышцы сосудов. Расслабляясь, они увеличиваются в диаметре.

Пропускная способность повышается, значит, миокард получает кровь без напряжения для организма. Соответственно, артериальное давление понижается.

Действие Амлодипина пролонгированное. Принимать его нужно 1 раз в сутки, эффект сохраняется не менее 24 часов . Препарат оказывает действие постепенно. Давление не падает резко, ритм сердца не изменяется. Мышцы сосудов смягчаются, снимается спазм.

Амлодипин имеет слабое мочегонное и антиоксидантное действие. Улучшает работу почечного кровотока, так как снижает сопротивление сосудов в мочевыводящем органе. Этот медикамент применяют в монотерапии и комплексном лечении совместно с адреноблокаторами.

Таблетки Амлодипин

Антагонисты кальция - Амлодипин и его заменители - относятся к медикаментам 3 поколения. Используются в терапии около 20 лет. Их безопасность для лечения больных с гипертензией, стенокардией, ИБС доказана клинически международными исследованиями.

Антагонисты кальция не затрагивают течение метаболических процессов в организме. Они используются для терапии сосудистых и сердечных заболеваний у больных сахарным диабетом, подагрой и т.д.

Действующее вещество

Amlodipine besylate (безилат амлодипина) - действующее вещество блокатора кальциевых каналов. Хорошо абсорбируется в желудке, выводится с мочой в течение суток.

Аналоги препарата

Амлодипин имеет несколько противопоказаний, побочных реакций, поэтому терапевты заменяют его аналогами. К ним относятся:

  1. Леркамен;
  2. Лориста;
  3. Конкор;
  4. Индапамид;
  5. Бисопролол.

Поговорим о каждом из них в отдельности, сравним Амлодипин с его аналогами.

Что лучше?

Леркамен или Амлодипин

Леркамен - медикамент, блокирующий кальциевые каналы. Эффективно понижает уровень артериального давления, расширяет диаметр сосудов, сокращает их сопротивляемость кровотоку.

Принимается пациентами на любой стадии развития гипертонии. Действующее вещество - гидрохлорид лерканидипина.

Таблетки Леркамен

Принимают его 1 раз в сутки по одной таблетке. Повышение дозы до 2 штук не всегда приводит к положительному результату. После 2-х недельного лечения и отсутствия прогресса состояния пациента назначают более сильные препараты. Например, Амлодипин.

В отличие от Амлодипина, Леркамен не оказывает никакого действия на работу сердца. Фактически обладает лишь гипотензивной функцией.

Амлодипин или Лориста

Лориста - гипотензивное, антиспазматическое лекарственное средство. Действующее вещество - лозартан.

Показан пациентам при следующих заболеваниях:

  • гипертония;
  • инсульт;
  • сердечная недостаточность;
  • заболевания почек, отяжеленные сахарным диабетом;
  • тахикардия.

Применяется в составе комплексной терапии гипертонии. Эффект от приема достигается через несколько дней.

Для понижения стабильно высокого давления у людей старшего поколения с атеросклерозом, стенокардией лучше использовать Амлодипин. Эффект от приема этого медикамента достигается почти мгновенный, имеет пролонгированное действие.

Амлодипин или Конкор

Конкор - медикамент с антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойством. Это адреноблокатор. Основное действие - снижение частоты сердцебиения. При долговременном приеме - антангинальное и гипотензивное.

Показания для приема препарата Конкор:

  • острая сердечная недостаточность;
  • гипертония;
  • ишемия сердца.

Действующее вещество - бисопролол.

По мнению пациентов, принимающих Конкор, он не оказывает пролонгированного действия. Для достижения ощутимого положительного эффекта от лечения необходимо применять его не менее 2-3 месяцев. Спустя короткий период после отмены медикамента отмечается повышение АД, ухудшение самочувствие больных хронической гипертонией.

Применять Конкор для лечения гипертонии у беременных или кормящих женщин нельзя.

Сравнивать Амлодипин и Конкор нельзя, поскольку они относятся к разным группам медикаментозных препаратов.

Амлодипин или Индапамид

Индапамид - это популярное мочегонное средство. Оказывает гипотензивное воздействие, расширяя сосуды, выводя лишнюю жидкость, снимая отеки после инфарктов и инсультов. Защищает сердечную мышцу.

Таблетки Индапамид

Принимать его нужно длительное время, чаще пожизненно. Самостоятельная отмена препарата приводит к скачкам давления, инфарктам и инсультам.

Индапамид без опасений назначают больным сахарным диабетом, так как он не повышает уровень глюкозы.

Одним из положительных свойств Индапамида является безопасность при гипертонии и сердечной недостаточности. Препарат не оказывает быстрого действия на уровень артериального давления, как, например, Амлодипин, но имеет меньше побочных действий.

Амлодипин или Бисопролол

Бисопролол оказывает следующее воздействие на организм:

  1. снижает АД;
  2. уменьшает симптоматику ИБС;
  3. нормализует частоту сердцебиения;
  4. нормализует уровень кислорода в миокарде.

Бисопролол - это адреноблокатор, оказывающий гипотензивное, антиангинальное воздействие.

Принимать Бисопролол при грудном вскармливании и беременности не рекомендуется.

Снижает частоту сердцебиений и кислородное голодание миокарда. Принимать Бисопролол стоит по схеме, назначенной терапевтом или кардиологом. Начальная доза увеличивается постепенно, в течение нескольких недель.

Максимальный прием не должен превышать 0,02 грамма в сутки . Лечение Бисопрололом имеет профилактические и терапевтические цели. В последнем случае пациенты принимают медикамент постоянно, то есть пожизненно.

Таблетки Бисопролол

Совмещать Бисопролол с антагонистами кальция очень опасно, например, Амлодипином. Завершать прием в профилактических целях нужно медленно, не отменяя резко. Это грозит скачками АД, сердечными приступами.

В отличие от Амлодипина, основным фармакологическим свойством Бисопролола является не снижение АД и расширение сосудов, а нормализация ритма ударов сердечной мышцы и уровня кислорода в миокарде. Бисопролол является российским аналогом немецкого Конкора, но стоит дешевле.

Таким образом, Амлодипин имеет следующие преимущества перед аналогами:

  1. быстрый эффект при однократном приеме;
  2. пролонгированное действие;
  3. возможен прием при сахарном диабете и подагре;
  4. хорошо сочетается с другими препаратами, назначаемыми при лечении гипертонии;
  5. понижает риск инфаркта;
  6. имеет невысокую цену;
  7. может быть заменен аналогами без вреда для здоровья пациента при выявлении негативных побочных реакций.
  8. оказывает воздействие мягко, без резких скачков АД;
  9. применяется для лечения пациентов с бронхиальной астмой;
  10. используется в срочных терапевтических целях, в профилактических у гипертоников или пациентов, склонных к инсультам и инфарктам;
  11. низкая цена;
  12. доступность.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата Амлодипин в видео:

Ответственность за выбор медикаментов для терапии и профилактики гипертонии и заболеваний сердца, сосудов лежит на докторе и пациенте. Больные должны тщательно прислушиваться к организму, анализировать влияние препаратов на работу внутренних органов, сообщать о возможных аллергических реакциях. Тогда терапевтам и кардиологам будет легче подобрать замену Амлодипину или его аналогам.

Гипертония снижает качество жизни и провоцирует развитие тяжелых осложнений работы органов-мишеней. Предотвратить их поражение можно, используя таблетки от повышенного давления нового поколения.Они синтезированы таким образом, чтобы принести максимум пользы, при минимальном количестве побочных эффектов и противопоказаний. Многие современные препараты имеют и другие преимущества, например, комбинированное воздействие за счет сочетания нескольких основных ингредиентов в составе. Подобное явление делает их еще более востребованными, так как достаточно выпить лишь 1 таблетку в день, вместо 2-3.

Особенности современных медикаментов

Новые лекарства от давления стабилизируют работу сердечной мышцы, нервной системы, почек и сосудов. У больного купируются признаки гипертонической болезни, увеличивается выносливость к нагрузкам и наблюдается значительное повышение сопротивления к стрессовым ситуациям.

Для средств от давления нового поколения характерен следующий список преимуществ:

  • Обладают пролонгированным воздействием благодаря технологии медленного высвобождения основного действующего вещества или постепенного его накопления в организме. За счет оказываемого эффекта, в течение суток новые препараты от давления улучшают работу сердца, почек и центральной нервной системы, а также защищают от приступов артериальной гипертензии.
  • Способны влиять исключительно на определенные системы организма, тем самым снижая вероятность развития побочных эффектов. Особо востребовано данное свойство современных лекарств у пожилых людей.
  • Не воздействуют на психоэмоциональный фон человека даже при длительном применении.
  • Не вызывают спазма бронхов, поэтому их назначение допускается даже при болезнях органов дыхания, в отличие от первых поколений бета-адреноблокаторов.
  • Способствуют уменьшению гипертрофии (патологического увеличения массы левого желудочка). Простые средства, снижающие давление, не могут эффективно выполнять данную функцию.
  • Не воздействуют на либидо (сексуальное влечение) и физическую активность больного.
  • Стимулируют обменные процессы, связанные с липидами и мочевой кислотой. Для устаревших диуретиков тиазидной группы и бета-адреноблокаторов подобный эффект не свойственен.
  • Стимулируют выделительную функцию почек.

Подобные свойства средств от высокого давления нового поколения улучшат качества жизни больного и значительно снижают вероятность развития осложнений и побочных эффектов. Среди минусов современных таблеток можно выделить высокую стоимость.

Перечень новейших таблеток

Лечение гипертонии заключается в приеме лекарств, позволяющих понизить артериальное давление. Они входят в нижеприведенный список групп:

  • диуретики;
  • бате-адреноблокаторы;
  • антагонисты кальция;
  • ингибиторы АПФ;
  • сартаны.

У каждой группы есть свои недостатки и преимущества. Ученые стремятся расширить их ассортимент, создавая ежегодно новые и более эффективные лекарства для снижения давления.

Мочегонные средства

Диуретики используют для снижения объема лишней влаги в организме. Лекарства последнего поколения из данной группы дольше оказывают воздействие и меньше наносят вреда больному. Увидеть их список можно ниже:


Блокаторы бета-адренорецепторов не дают воздействовать адреналину на сердечную мышцу. У больного после их приема падает артериальное давление и снижается риск развития осложнений гипертонии.Новые препараты из данной группы отличаются от более устаревших вариантов выраженным сосудорасширяющим эффектом за счет блокирования еще и альфа-адренорецепторов. Их список выглядит следующим образом:

  • «Бисопролол» представляет кардиоселективную группу. Он снизит давление, блокируя исключительно бета-1-адреноблокаторы, локализованные в сердечной мышце. Оказанное воздействие заслоняет ее от влияния адреналина, вследствие чего уменьшается интенсивность сокращений миокарда, устраняется аритмия и расширяются сосуды. Не рекомендуется использовать препарат при брадикардии, гипотонии и атриовентрикулярной блокаде.
  • «Целипролол» блокирует бета-1 и альфа-2-адренорецепторы, оказывая выраженное сосудорасширяющее и гипотензивное воздействие. При возникновении стрессовой ситуации он снижает частоту сердечных сокращений и минутный объем перегоняемой крови, что защищает от повышенного давления. Плюсом препарата является низкая вероятность развития бронхоспазма. Желательно не использовать его при кардиогенном шоке, брадикардии и атриовентрикулярной блокаде.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы анготензинпревращающего фермента не дают образовываться ангиотензину II, который способствует учащению сердечного ритма и сужению сосудов. Увидеть новейшие препараты для снижения артериального давления, представляющие эту группу, можно ниже:

  • «Рамиприл» помогает справиться даже со злокачественной формой гипертонии. Назначают его также при диабете, нефропатии и гипертрофии левого желудочка. Он усиливает чувствительность клеток к инсулину, улучшает кровоток в сердце и почках, уменьшает сопротивление в легочных сосудах. Не рекомендуется использовать препарат при стенозе артерий и ангионевротическом отеке.
  • «Периндоприл» назначается гипертоникам, страдающим от сердечной недостаточности,в качестве лекарства для ежедневного приема. Он улучшает эластичность артерий и уменьшает давление в легочных капиллярах. При длительном использовании препарата начинается обратный процесс гипертрофии левого желудочка. Противопоказан он в основном при индивидуальной непереносимости состава.
  • «Эналаприл» применяется при гипертонии, сопровождающейся частыми кризами. Эффект длится в течение суток и усилен он мягким мочегонным свойством. Особо ценится препарат за улучшение коронарного и почечного кровотока и снижение агрегации тромбоцитов. Лучше не использовать его при ангионевротическом отеке и порфирии.

Сартаны

Сартаны не угнетают выработку ангиотензина, а блокируют воспринимающие его рецепторы, чем и отличаются от ингибиторов анготензинпревращающего фермента. Оказанное воздействие намного надежней и имеет меньше шансов на развитие побочных реакций. Перечень современных препаратов для понижения давления из данной группы можно увидеть ниже:


Блокаторы кальция

Антагонисты кальция блокируют поступления элемента в клетки сердца и сосудов. Подобный эффект проявляется уменьшением интенсивности сокращений миокарда и сосудистого тонуса. Перечень новейших блокаторов кальциевых каналов выглядит следующим образом:


Современные комбинированные препараты

Ученые создали множество эффективных препаратов с комбинированным воздействием от повышенного давления. Ниже приведен их перечень:


Современные таблетки, применяемые от высокого давления, обладают широким спектром действия и фактически лишены недостатков предыдущих поколений. Подбирают их в зависимости от состояния больного и его индивидуальных особенностей. Комбинированные средства желательно использовать лишь при неэффективности монотерапии. Самостоятельно назначать их опасно для здоровья, так как нужно учитывать противопоказания нескольких действующих веществ. Доверить составления схемы лечения рекомендуется опытному кардиологу или терапевту.

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.07.F.B Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

Фармакодинамика:

Комбинированный антигипертензивный препарат. Обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора медленных кальциевых каналов - амлодипина и селективного бета 1 -адреноблокатора - бисопролола.

Амлодипин

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.

1. Расширение периферических артериол снижает о бщее периферическое сопротивление сосудов , то есть постнагрузку. Поскольку не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Бисопролол

Бисопролол - селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика:

Амлодипин

Всасывание

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80 %.

Распределение

Видимый V d составляет 21 л/кг. C ss в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий примерно на 93-98 % связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60 % количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25 % через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг). У пациентов пожилого возраста он составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90 %

После приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения - 10-12 ч.

Показания:

Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Противопоказания:

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба); шок (в том числе кардиогенный); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью:

Х роническая сердечная недостаточность (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Беременность и лактация:

Амлодипин

Вэкспериментальных исследованияхфетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов - производные дигидропиридина - экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Бисопролол

Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата.

Лечение препаратом обычно является долговременной терапией.

Упациентов с нарушением функции печенивыведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае следует назначать с осторожностью.

Дляпациентов с тяжелыми нарушениями функции печенимаксимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать с особой осторожностью.

Дляпациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл в минуту)максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочные эффекты:

Амлодипин

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.

Со стороны психики: нечасто - бессонница, изменение настроения (в том числе тревога), депрессия; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто - обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко - мышечная гипертония, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (в том числе диплопия).

нечасто - шум в ушах.

часто - тошнота, боль в животе; нечасто - изменение режима дефекации (в том числе запор или диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

очень редко - гепатит (в большинстве случаев с холестазом), желтуха (в большинстве случаев с холестазом).

часто - ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто - выраженное снижение артериального давления; очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), васкулит.

нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.

нечасто - импотенция, гинекомастия.

часто - отеки лодыжек; нечасто - артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, отек Квинке.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко - многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонс на, фотосенсибилизация.

Общие нарушения: часто - периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто - боль в груди, астения, боль, общее недомогание.

нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко - увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев с холестазом.

Бисопролол

Со стороны обмена веществ: редко - повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны психики: нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница; редко - обморок.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение артериального давления; нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция.

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость; нечасто - истощение.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности печеночных трансаминаз в крови.

Передозировка:

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Бисопролол

Симптомы: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона.

При AV-блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как . В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения хронической сердечной недостаточности внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не выводится при диализе.

Взаимодействие:

Амлодипин

Одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь считается безопасным.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами CYP3A4. Хотя о неблагоприятных явлениях, относящихся к такому взаимодействию, не сообщалось.

Одновременное применение с ингибиторами CYP3А4 (в том числе , зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. С осторожностью следует применять одновременно с индукторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок, алюминий/магний (в составе антацидов) и не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не оказывает эффекта на лабораторные показатели.

Бисопролол

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению артериального давления и нарушению AV-проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как , ) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению частоты сердечных сокращений и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. пропафенон ) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, ) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, ) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, ) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин немного укорачивает период полувыведения бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Особые указания:

Амлодипин

Пациентам с сердечной недостаточностью следует принимать с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол

Прекращение лечения бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, если только нет четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению кардиальной патологии. должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, в сочетании с сердечной недостаточностью. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.

При применении бисопролола симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

У пациентов с феохромоцитомой должен назначаться только после блокады альфа-адренорецепторов.

Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 ч до анестезии.

При бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни легких показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.

Инструкции

Практически каждый человек, имеющий проблемы с сердцем или страдающий от повышенного давления, знаком с препаратом , ведь именно его обычно первым делом назначают врачи.

Этот качественный препарат, действующим веществом в котором является бисопролол, хорошо зарекомендовал себя, поэтому часто используется в комплексном лечении совместно с другими лекарствами.

В инструкции к препарату Конкор совместимость с другими лекарствами расписана особенно тщательно, так как существует целый перечень средств, с которыми применять его категорически нельзя. О них мы подробно расскажем в нашей статье.

Медпрепарат, относящийся к группе бета-адреноблокаторов, успешно используется для лечения целого спектра заболеваний сердечно-сосудистой системы. Его основное действующее вещество – бисопролол – блокирует действие на сердечную мышку адреналина и других катехоламинов, а также стимулирующих нервных импульсов центральной нервной системы.

Таблетки Конкор

Препарат отличается щадящим действием, однако эффект наблюдается не мгновенно, а лишь после соответствующего курсового лечения .

В результате приема снижается частота и сила сердечных сокращений, за счет чего и уменьшается потребность сердечной мышцы в получении кислорода, кроме того, нормализуется сердечный ритм.

В отличие от некоторых аналоговых средств, бисопролол действует селективно, только на сердечную мышцу, практически не влияя на другие внутренние органы – бронхи, поджелудочную железу, за счет чего вероятность проявления побочных эффектов заметно снижается.

Лекарственное средство назначают при наличии следующих патологий:

  • повышенное давление;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия;
  • стадия компенсации хронической сердечной недостаточности.

У людей, регулярно использующих данный препарат курсом, уменьшается вероятность возникновения инфаркта и других последствий гипертонии.

Совместимость с препаратами с аналогичным действием

Следует быть осторожными с разными гипотензивными препаратами центрального действия, такими как Резерпин, Гуанфацин, Моксонидин и Метилдоп.

Их совмещение может привести к резкому нарушению сердечного ритма и дальнейшему скачку давления.

Обратите внимание и на другие лекарственные средства, прямо или косвенно снижающие давление, например, спазмолитики, мочегонные препараты, барбитураты, они также могут усилить эффект препарата и привести к приступу гипотонии.

Тем не менее, в некоторых случаях лечащий врач может назначить препараты с гипотензивным действием совместно с Конкором, если считает, что один он будет малоэффективен, как правило, это одно из перечисленных ниже средств:

  • Амлодипин , который используется при повышенном давлении. Однако ответ на вопрос о том, можно ли принимать Конкор и Амлодипин, будет отрицательным, если имеется сердечная недостаточность;
  • с мочегонным и сосудорасширяющим эффектом, применяемый при гипертонии, имеющий минимум побочных эффектов. Конкор и Индапамид совместимость имеют хорошую;
  • Нолипрел – еще один препарат, способный снижать давление, относящийся к сильнодействующим;
  • Кардиоманил – препарат на основе аспирина, раньше часто использовавшийся для лечения гипертоников. Можно ли принимать вместе Конкор и Кардиомагнил? На основании последних исследований его эффективность и безопасность под вопросом, как правило, сейчас его не назначают.

Таблетки Амлодипин

Не менее опасен прием сердечных гликозидов, которые обычно употребляют люди с сердечной недостаточностью, при их одновременном использовании нарушается проводимость, что может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Опасно назначать Конкор в сочетании с разными адреномиметиками, стимулирующими альфа и бета-рецепторы, в этом случае может повышаться периферическое давление.

Если вы уже пьете их, прежде чем начать использовать Конкор, нужно прекратить прием и подождать минимум 2 недели.

Врачу следует назвать все препараты, которые вы используете, так как даже те, которые применяются местно, могут усиливать эффект совместного приема, например глазные капли от глаукомы на основе бета-блокаторов.

Препараты, снижающие эффективность

При приеме лекарственных средств следует учитывать, что препараты противоположно направленной группы ослабляют его эффект. Прежде всего, к ним относятся бета-адреномиметики добутамин либо изопреналин.

Ниже представлен целый перечень препаратов, негативно влияющих на эффективность приема Конкора, среди них:

  • женские половые гормоны эстрогены;
  • глюкокортикостероиды (Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон и т.п.);
  • противовоспалительные нестероидные средства (Ацетилсалициловая кислота, Анальгин, Парацетамол и др).

Не обязательно прекращать их прием при лечении гипертонии, однако следует учесть, что эффект его будет ниже и акцентировать на этом внимание врача, в некоторых случаях он может увеличить дозировку.

Средства, которые следует принимать с осторожностью

Существуют особые указания для людей, страдающих сахарным диабетом.

Если они используют инсулин и гипогликемические медикаменты в таблетках, нужно учитывать, что биспопролол – основное действующее вещество Конкора – потенцирует их действие.

Дополнительная опасность совместного приема состоит в том, что Конкор уменьшает проявления тахикардии, которая у диабетиков является сигналом снижения уровня сахара в крови, за счет чего больной может пропустить опасный симптом, может развиться гипогликемическая кома.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата:

Как видите, перечень лекарств, которые не рекомендуется принимать совместно с Конкором, очень обширный. Некоторые сочетания просто снижают эффективность приема препарата, а некоторые могут привести к очень неприятным последствиям. Именно поэтому данный препарат должен назначать только врач, предварительно обсудив с пациентом все используемые им в данный момент лекарственные средства. Сообщите врачу не только о сертифицированных препаратах из аптечной сети, но и о БАДах и лекарственных травах, если вы их принимаете.

Похожие публикации