Анаприлин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Для беременных и в период лактации. Условия и сроки хранения

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Анаприлин. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Анаприлин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гипертензии, тахикардии и стенокардии у взрослых и детей, для чего его назначают еще, при каком давлении принимают. В инструкции перечислены аналоги Анаприлина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим препаратом является Анаприлин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 10 мг и 40 мг для лечения стенокардии, гипертонии, нарушений ритма сердца.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки. Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке его содержание достигает 10 или 40 мг. Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Фармакологическое действие

Анаприлин инструкция по применению относит к неселективным бета-адреноблокаторам. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Свойства снижения давления

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Противоаритмическое действие

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Эффективность препарата

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

От чего помогает Анаприлин?

Показания к применению лекарства включают:

• артериальная гипертензия;
• профилактика мигрени;
• нестабильная стенокардия;
• тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов;стенокардия напряжения; гипертоническая болезнь;
• феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
• различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
• алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация).

При каком давлении назначают

Анаприлин показан к приему при повышенном давлении, значения которого составляют 140 и выше.

Инструкция по применению

Анаприлин принимают за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечнососудистых патологий составляет 3–4 недели.

По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата.

При аритмии назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки.

При мигрени суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг.

При стенокардии первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день).

После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день).

Противопоказания

Побочные явления

• аритмии;
• артралгия;
• беспокойство;
• беспокойство;
• боль в груди;
• боль в спине;
• бронхоспазм;
• галлюцинации;
• головная боль;
• головокружение;
• депрессия;
• дискомфорт в эпигастральной области;
• заложенность носа;
• запор или диарея;
• изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
• изменения вкуса;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• нервозность;
• обострение симптомов псориаза;
• ортостатическая гипотензия;
• повышенная утомляемость;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• псориазоподобные кожные реакции;
• развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
• синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД);
• синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
• слабость;
• снижение АД;
• снижение потенции;
• сонливость или бессонница;
• спутанность сознания;
• тошнота, рвота;
• тремор;
• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
• уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
• усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить.

Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.

Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

Важно! В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

Лекарственное взаимодействие

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства. Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

Аналоги лекарства Анаприлин

К аналогам по структуре относят препараты:

1. Пропранолол Никомед.
2. Пропранолола гидрохлорид.
3. Обзидан.
4. Индерал.
5. Пропранобене.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Анаприлин (таблетки 40 мг № 50) в Москве составляет 22 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 38 гривен, в Казахстане — за 110 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 0,5 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: пропранолол 10 или 40 мг.

Вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Упаковка

10, 20, 30, 50, 56, 100, 112 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.

Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Показания

Артериальная гипертензия.

Стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия.

Синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе).

Наджелудочковая тахикардия; тахисистолическая форма мерцания предсердий.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.

Эссенциальный тремор.

Симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе.

Предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

AV блокада II–III ст.

Синоатриальная блокада.

Синусовая брадикардия (ЧСС

Синдром слабости синусного узла.

Артериальная гипотензия.

Сердечная недостаточность II Б–III ст..

Острая сердечная недостаточность.

Острый инфаркт миокарда.

Вазомоторный ринит.

Облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно).

Метаболический ацидоз.

Бронхиальная астма.

Склонность к бронхоспастическим реакциям.

Сахарный диабет.

Беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от времени приема пищи).

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза - 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Иногда возможны - брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.

Редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.

Особые указания

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.

Взаимодействие

Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС, а также этанолом.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга.

Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика. Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сер-дечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивле-ние в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении сни-жается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической сти-муляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецеп-торов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и вли-янием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, осо-бенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, по-вышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда -за счет снижения потребности миокарда в кис-лороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаримическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена умень-шением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бетаадреноблокады со-судистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повы-шает тонус бронхов. Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40 %(эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при дли-тельном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыве-дения -3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками – 90%, в неизменном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Анаприлин (МНН - пропранолол) - неселективный (неизбирательный) бета-адреноблокатор, используемый для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и сопутствующих осложнений. Препараты данной группы с успехом используются в кардиологической практике уже более 40 лет. Бета-блокаторы ценны сочетанием критически важных фармакологических эффектов: антигипертензивного, антиангинального (противоишемического) и антиаритмического. При артериальной гипертензии лекарственные средства этой группы являются препаратами первой линии, в особенности - у пациентов молодого возраста.

Фармакологическая принадлежность анаприлина делает обязательным краткий экскурс в нейрогуморальную «подноготную» бета-адренорецепторов, являющихся мощными регуляторами физиологических функций организма. Данные рецепторы взаимодействуют с адреналином и норадреналином, передавая полученные от них биологические сигналы клеткам-исполнителям. Различают бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Первые «разбросаны» в основном в кардиомиоцитах и проводящей системе сердца, жировой ткани и почках. Их возбуждение вызывает усиление и учащение сокращений сердечной мышцы, повышение способности сердца к самовозбуждению, облегчение атриовентрикулярной проводимости, увеличение «запросов» миокарда по обеспечению себя кислородом. Бета-2-адренорецепторы залегают в бронхиальном дереве, в сосудах, печени, матке (возбуждение указанных рецепторов вызывает расслабление всех этих органов), поджелудочной железе, тромбоцитах. В зависимости от своих способностей «выключать» данные рецепторы выделяют неселективные (блокирующие оба типа рецепторов) и селективные бета-адреноблокаторы.

Анаприлин относится к первой группе. Блокируя бета-адренорецепторы, он тормозит синтез цАМФ, из-за чего снижается поступление в клетку ионов кальция. Это приводит к урежению частоты сердечных сокращений, подавлению возбудимости и проводимости миокарда, снижению его сократимости. Антигипертензивный эффект анаприлина проявляется уменьшением минутного сердечного выброса, стимуляцией периферических сосудов по симпатическому пути, подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антиангинальное (противоишемическое) действие препарата связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Урежение ЧСС влечет за собой удлинение периода расслабления миокарда и увеличение степени его насыщения кровью. Антиаритмический эффект развивается вследствие устранения ряда провоцирующих факторов (тахикардия, активация симпатической нервной системы, повышение концентрации цАМФ), замедления предсердно-желудочкового проведения и торможения спонтанного возбуждения клеток миокарда, генерирующих импульсы, которые определяют ЧСС. Анаприлин способен предупреждать возникновение головных болей сосудистой природы: это обусловлено снижением просвета артерий мозга ввиду блокады локализованных там бета-адренорецепторов, снижением агрегации тромбоцитов, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и подавлением выделения ренина.

Анаприлин выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата индивидуален. По общим рекомендациям начальная разовая доза анаприлина составляет 20 мг, затем по мере необходимости ее повышают до 40-80 мг. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг.

Фармакология

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Анаприлин 10 - бета-адреноблокатор, используемый в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Имеет противопоказания и побочные действия, поэтому назначать его самостоятельно нельзя.

Форма выпуска состав и упаковка

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и округлой формы. С одной стороны имеется риска для деления. Каждая капсула содержит:

• пропранолол (10 мг);
• лактозу;
• тальк;
• крахмал кукурузный;
• стеарат кальция.

Таблетки упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. или флаконы из темного стекла по 50 шт. Картонная коробка включает 5 блистеров или 1 банку.

Фармакологическое действие

Действующее вещество обладает следующими свойствами:

• Снижает активность синусового узла и возбудимость миокарда. Препятствует появлению очагов спонтанного возбуждения. Стабилизирует клеточные мембраны, защищая сердечную мышцу от повреждений.
• Снижает частоту сердечных сокращений, замедляет проводимость нервных импульсов, препятствует повышению сократительной активности миокарда. Уменьшает скорость обменных процессов, требующих поступления кислорода в сердечную мышцу.
• Способствует уменьшению минутного объема крови, снижая нагрузки на сердце.
• Нормализует давление в левом желудочке, снижая риск развития сердечной недостаточности. Используется для профилактики внезапной смерти от остановки сердца.
• Оказывает гипотензивное действие. Подавляет процессы преобразования ангиотензина-1 в ангиотензин-2, повышающий сопротивляемость сосудов.
• Способствует снижению адгезивности тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов.
• Усиливает сокращения матки (возникающие спонтанно или после использования средств, стимулирующих миометрий). Введение препарата при родах и в послеродовом периоде способствует уменьшению интенсивности кровотечения.
• Усиливает сократительную активность бронхов.
• В больших дозах обладает успокоительным и снотворным действием.
• Способствует снижению глазного давления за счет выведения влаги из камеры глаза. Не приводит к расширению зрачков и ухудшению зрения.

При пероральном применении пропранолол быстро всасывается, достаточно быстро покидает организм. Повышается Cmax в плазме крови плавно, терапевтическая концентрация действующего вещества достигается через 60-120 минут после приема. С белками плазмы связывается 90% попавшего в кровь вещества. Период полувыведения занимает 2,5 часа. Большая часть принятой дозы выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов. 1% пропранолола покидает организм в неизменном виде.

Показания к применению Анаприлина 10

Препарат используют при:

• лечении гипертензии (в качестве отдельного лекарственного средства или в составе комбинированных терапевтических схем);
• напряженной и лабильной стенокардии;
• учащенном сердцебиении, вызванном тиреотоксикозом;
• наджелудочковой тахикардии;
• мерцательной аритмии;
• желудочковой экстрасистолии;
• наследственном треморе конечностей;
• гипертонических кризах, возникающих на фоне диэнцефального синдрома;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы, связанных с диффузным токсическим зобом;
• подготовке к хирургическому вмешательству пациентов, страдающих токсическим зобом и не переносящих тиреостатики;
• предотвращении приступов мигрени;
• панических атаках, сопровождающихся повышением АД, тахикардией и стенокардией.

Как принимать Анаприлин 10

Таблетки проглатывают целиком, запивая теплой водой.

Препарат можно принимать как до, так и после еды.

Дозировка и длительность лечения зависят от цели применения:

• Артериальная гипертензия. Анаприлин принимают по 40 мг 2 раза в сутки. При отсутствии эффективности суточную дозу повышают до 120 мг. Ее делят на 3 применения. Максимальная суточная доза - 320 мг. В редких случаях допускается введение 640 мг пропранолола в день.
• Стенокардия, тахикардия, аритмия. Начинают лечение с введения 20 мг действующего вещества в день. В дальнейшем дозу плавно повышают до 80-120 мг. Суточная доза пропранолола не должна превышать 240 мг.
• Генетический тремор, профилактика мигрени. Начальная суточная доза составляет 80-120 мг в сутки. При необходимости ее плавно повышают до 160 мг.

Завершая терапевтический курс, препарат отменяют постепенно.

Побочное действие

При использовании препарата появляются следующие побочные эффекты:

• сердечно-сосудистые нарушения (сердечная недостаточность, брадикардия, артериальная гипотензия, спазм периферических сосудов);
• проблемы с дыханием (одышка, астматические приступы, бронхоспазм, сухой кашель);
• неврологические нарушения (головокружения, чувство усталости, снижение скорости психомоторных реакций, депрессивные расстройства, парестезии, судороги);
• астенический синдром;
• нарушение функций пищеварительной системы (боли в желудке, тошнота, рвота и запоры, сменяющиеся диареей);
• аллергические и аутоиммунные реакции (анафилактический шок, крапивница, псориатические поражения кожи и суставов);
• метаболические нарушения (гипо- и гипергликемия у пациентов, страдающих сахарным диабетом 1 типа).

Указанные выше симптомы исчезают после отмены Анаприлина.

Противопоказания к применению Анаприлина 10

В список противопоказаний к приему Анаприлина входят:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• AV-блокада высокой степени;
• выраженная брадикардия;
• слабость синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• артериальная гипотония;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• выраженное нарушение функций печени;
• острый инфаркт миокарда;
• ринит, вызванный расширением сосудов слизистой носа;
• облитерирующий эндартериит;
• бронхиальная астма;
• склонность к бронхоспазму;
• декомпенсированный сахарный диабет.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может негативно влиять на развитие плода, поэтому его не назначают беременным женщинам. Нельзя пить таблетки и во время грудного вскармливания.

Применение у детей

Детям препарат назначают при наличии строгих показаний. Дозировку рассчитывают, исходя из веса и возраста пациента.

Как принимать при нарушениях функции почек

При заболеваниях выделительной системы лекарство применяют с осторожностью.

Передозировка

Передозировка Анаприлином способствует появлению следующих симптомов:

• проблемы с дыханием;
• судорожный синдром;
• головные боли;
• аритмия;
• синюшность конечностей.

Первая помощь подразумевает очищение желудка и применение средств симптоматической терапии.

Что будет если выпить 10 таблеток Анаприлина

Принятие 10 таблеток за 1 раз может привести к выраженному снижению артериального давления и развитию брадикардии.

Лекарственное взаимодействие

Анаприлин несовместим с нейролептиками и препаратами для общего наркоза.

Усиление бета-блокирующего действия наблюдается при совместном приеме с резерпином, гидралазином и каптоприлом. Анаприлин повышает эффективность тиреостатиков.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в течение 48 месяцев в сухом и темном месте.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения Анаприлина требуется рецепт врача.

Цена

Упаковка из 50 таблеток стоит 25 руб.

Аналоги

К синонимам препарата относят:

• Обзидан;
• Гемангиол.

Чем полезен Анаприлин для гипертоников и сердечников?

Анаприлин Применение Показание