Амитриптилин — инструкция по применению, от чего помогает, спектр применения, правила приема антидепрессанта, препараты аналоги. Амитриптилин: отзыв и опыт применения Как долго можно принимать амитриптилин без перерыва

Классическим и весьма эффективным трициклическим антидепрессантом является препарат «Амитриптилин Никомед». Отзывы о нем, как правило, положительные. Данное лекарство имеет широкий спектр применения.

Фармакологическое действие

Медпрепарат «Амитриптилин» — это антидепрессант из ряда трициклических соединений. Он является производным дибензоциклогептадина. Действие амитриптилина связано со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов головного мозга за счет подавления обратного захвата медиаторов. Он дает седативный эффект, проявляет антигистаминную и антихолинергическую активность. Антидиуретическое полезное действие при недержании мочи ночью достигается за счет антихолинергической активности. Медпрепарат оказывает анальгетический эффект, который, считается, может быть связан с изменениями концентрации в ЦНС моноаминов и действием трициклических соединений на опиоидные эндогенные системы.

Фармакокинетика

Считается, что хорошую биодоступность имеет медпрепарат «Амитриптилин». Отзывы, как правило, это подтверждают. Биодоступность лекарства — 31-61%. Он связывается с белками крови на 82-96%. Метаболизация осуществляется с образованием метаболита нортриптилина (активного). Период полувыведения составляет 31-46 ч. Медпрепарат выводится преимущественно через почки.

Показания

Препарат применяют во время депрессивной фазы маниакально-депрессивных психозов, различных депрессий (в т. ч. и детских), при смешанных эмоциональных расстройствах, при патологических нарушениях в поведении. При детском энурезе (за исключением пациентов с патологией гипотонического мочевого пузыря) достаточно хорошо зарекомендовало себя лекарство «Амитриптилин». Отзывы о его действии хорошие. Медпрепарат также назначают при нервной булимии и хронических болевых синдромах. Также данное средство прописывают для лечения булимических неврозов, психогенной анорексии, при хронических неврогенных болях, с целью профилактики мигрени.

Дозирование

Таблетки «Амитриптилин» принимают внутрь (без разжевывания) после еды. Для взрослых начальная доза составляет 25 мг от 2-х до 4-х раз в день. Максимальные дозировки при амбулаторном лечении — 150 мг в сутки, при стационарном — 300 мг в день, а для пожилых людей 100 мг. Медпрепарат можно вводить внутривенно или внутримышечно по 20-40 мг четырежды в сутки. Со временем инъекции можно заменить пероральным приемом. Курс - не более 6 месяцев. Для детей лекарство назначают в качестве антидепрессанта в дозировках - 10-30 мг, для подростков - 10 мг трижды в сутки, для терапии энуреза у детей старше шестилетнего возраста - 12-25 мг на ночь. Дозировка не должна быть больше пропорции 2,5 мг на 1 кг массы.

Побочные эффекты

Как правило, хорошо переносится лекарство «Амитриптилин». Отзывы об использовании положительные. Однако возможны различные побочные эффекты. ЦНС: дезориентация, галлюцинации, сонливость, экстрапирамидные расстройства, утомляемость, тревожность, дрожь. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости. ЖКТ: холестатическая желтуха, рвота, стоматит. Репродуктивная система: задержка эякуляции, различные нарушения, изменение либидо, снижение потенции. Эндокринная система: сахарный диабет, глюкозурия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, неадекватная секреция АДГ. Обмен веществ: набор веса. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Эффекты, причиной которых является антихолинергическая активность: нарушения аккомодации, сухость во рту, задержка мочи, рост внутриглазного давления, нечеткость зрения, запоры. Побочные эффекты возникают не часто при приеме медпрепарата «Амитриптилин». Отзывы о нем в целом положительные.

Противопоказания

Медпрепарат не следует назначать на фоне следующих заболеваний: при закрытоугольной глаукоме, атонии мочевого пузыря, гипертрофии простаты, паралитической непроходимости кишечника, пилоростенозе, эпилепсии, раннем восстановительном периоде после инфаркта. Лекарство также нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО. Также противопоказано использование лекарственного средства при декомпенсированных сердечных пороках, заболеваниях крови, глаукоме, тяжелых болезнях печени и почек, язве желудка и повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам медпрепарата.

Беременность и лактация

Лекарство «Амитриптилин» не стоит применять во время беременности, а особенно в 1—3 триместры. Допускается использование препарата лишь при крайней необходимости. Дело в том, что адекватных клинических исследований действия лекарства на плод и организм матери не проводилось. Поэтому не известно, насколько оно безопасно. При экспериментальных исследованиях препарат давал тератогенный эффект в дозировках, намного превышавших нормальные.

Особые указания

С большой осторожностью применяют данный препарат при сердечной недостаточности, аритмиях, ИБС. Резкое прекращение приема лекарства может привести к развитию синдрома отмены. Данное средство можно использовать не раньше, чем через две недели после приема ингибиторов МАО. Нельзя применять лекарство одновременно с симпатомиметическими медпрепаратами: с эпинефрином, изопреналином, эфедрином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. С большой осторожностью назначают данное лекарство вместе с препаратами, которые оказывают антихолинергический эффект. Во время приема медпрепарата нельзя употреблять спиртное. Средство «Амитриптилин» влияет на способность управлять механизмами. Во время терапии нужно воздержаться от видов деятельности связанных с потенциальной опасностью, требующих хорошей скорости реакций и повышенного внимания. Данный препарат был внесен в перечень ЖНВЛС. При передозировке средством «Амитриптилин» наблюдается следующая симптоматика: дезориентация, сонливость и спутанность сознания, лихорадка, дизартрия, одышка, расширение зрачков, галлюцинации, сопор, судороги, аритмия, мышечная ригидность, гипотония, угнетение дыхания, сердечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Как правило, при одновременном использовании средства «Амитриптилин» с другими препаратами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС, а также с алкоголем возможно чрезмерное усиление угнетения центральной нервной системы. Усиливается действие спиртного. Кроме этого, могут наблюдаться гипотензивное действие и угнетение дыхания. Если принимать лекарство вместе с другими препаратами, которым свойственна антихолинергическая активность, возможно усиление антихолинергического действия. Прием лекарства «Амитриптилин» с симптоматическими медпрепаратами усиливает их влияние на сердце и сердечно-сосудистую систему в целом. Из-за этого увеличивается риск развития различных нарушений ритма, артериальной гипертензии (тяжелых форм), тахикардии. Прием с гуанетидином и клонидином уменьшает гипотензивный эффект данных препаратов. Использование вместе с барбитуратами: с хинидином - замедление метаболизма медпрепарата «Амитриптилин», с карбозепином - значительное уменьшения эффекта от лекарственного средства из-за сильного ускорения его метаболизма. Одновременное применение вместе с циметидином тоже замедляет метаболизм средства «Амитриптилин», а также повышает его концентрацию в плазме и увеличивает риск токсического действия.

Настало время сделать отдельный материал об этом препарате. Тем более, что мне есть, что о нем сказать.

На сегодняшний день это мой любимый антидепрессант. Его я переношу лучше, чем остальные, у меня не падает работоспособность, нет тумана в голове. Один минус — на терапевтических дозах (средних и высоких) от него прет вес. Но давайте обо всем поподробнее.

Впервые я услышала об амитриптилине от своего не совсем нормального бойфренда, у которого его принимала родственница. Он в присущей себе манере все обобщать поставил его в один ряд с галоперидолом, а это серьезный нейролептик для совсем психов (шизофреников, например). Так что для меня амитриптилин стал ассоциироваться с полной ненормальностью. Да и на первом приеме у врача она мне сказала что-то вроде «ну я могу, конечно, назначить вам дешевый амитриптилин, то вы ж потом ходить не сможете». Ага. Мне отлично ходилось под амитриптилином. Не настолько это страшный препарат, как его пытаются нам показать. Кстати, я на него перешла с «идеального» ципралекса, который так и не смог до конца убрать у меня панические атаки.

От чего помогает амитриптилин?

От депрессии, панических атак, тревоги и так далее. Он входит в большую группу трициклических антидепрессантов, которые являются достаточно мощными, но только если дозировка адекватна. Его очень любят давать в стационарах, так как он практически сразу же дает эффект за счет того, что противотревожное и снотворное действие проявляются после первого приема. Антидепрессивное же развивается постепенно и на него можно рассчитывать только недели через три.

Также амитриптилин часто используют и при хронических болях. Им даже лечат язву! Правда, начинать лечение можно только тогда, когда минует острый период. Также могу с уверенностью сказать, что препарат отлично борется с болями в кишечнике, особенно если они вызваны таким противным диагнозом, как синдром раздраженного кишечника. Помогает амитриптилин и при (правда помогает, проверено!). При всех этих болячках обычно берутся дозы меньшие, чем при депрессии.

Производитель

Лично я (да и все остальные тоже) встречались с тремя разными амитриптилинами — Дания (Амитриптилин Никомед), Словения и Россия. Кто-то говорит, что не чувствует разницы, кто-то утверждает, что хорош только словенский. По личному опыту могу сказать, что мне больше всего нравится Амитриптилин Никомед — сейчас именно такой и пью. Он действует более деликатно, от него я не замечала эффекта типа «вжарили пыльным мешком по голове». Конечно, он подороже отечественного, но, люди, он все равно стоит 55 рублей за 50 таблеток 25 мг! Это практически даром! Кстати, некоторые начинают сомневаться в препарате с такой стоимостью, но я вам говорю со всей ответственностью — не сомневайтесь! Он действует, и еще как.

Дозировка

Амитриптилин выпускается в двух дозировках — 10 и 25 мг. Минимальная терапевтическая доза — 75 мг в сутки. Антидепрессивное действие препарата раскрывается на дозировке не менее 150 мг в сутки — это 6 таблеток по 25 мг. Их можно распределять примерно так — 2-2-2 (утро-день-вечер), 3-3 (утро-вечер), 1-1-4 (утро-день-на ночь). Инструкция позволяет пить большую часть дозы на ночь, так как у препарата достаточно жесткие побочные эффекты (особенно в начале приема), а тут выпил и лег, заснул, ничего не почувствовал.

Сразу скажу, что врачи вне стационаров избегают назначать нормальные дозы амитриптилина. Я не знаю, почему — боятся, что ли, что пациент потом до них не дойдет, свалится где-то по дороге? Последний раз, когда я сказала, что пью обычно по три таблетки в день (то есть те самые 75 мг) меня спросили — «а не много ли?». Это отлично говорит о профессионализме врачей в психдиспансерах, так как дозировки меньше просто не окажут нужного действия. Или же они просто надеются на то, что с небольшой дозировки пациент получит противотревожное действие, а большего и не надо?

В маленьких дозах, по словам как пациентов, так и исследователей, преобладает только успокаивающее и снотворное действие. Я этим регулярно пользуюсь, и мне обычно хватает двух недель на 50-ти мг, чтобы прийти в норму. Но если нужен серьезный эффект — то тут без серьезных доз не обойтись.

Начинать прием следует с минимальной дозировки, так как если вы сразу выпьете таблетку 25 мг, то вас вырубит так, что вы потом не захотите продолжать. Половинка, да и та — на ночь. Каждые 3-4 дня прибавляйте по половинке, пока не выйдете на 75 мг в сутки. Посидите на такой дозе, дайте организму привыкнуть. Потом можно добавлять по таблетке в неделю до желаемой дозировки — напомню, она должна быть не меньше, чем 100-150 мг. Как только выйдете на нужную дозу, можете отсчитывать 3 недели. Нет нужного эффекта — поднимаете еще. Дома я не рекомендую пить больше 150 мг, так что если решитесь на это, то либо посоветуйтесь с врачом, либо ложитесь в стационар.

Почему я так расписываю начальные и дальнейшие дозировки? Потому, что хоть амитриптилин препарат и прекрасно изученный, однако многие врачи делают достаточно грубые ошибки. Либо сразу назначают большие дозы, либо изначально не хотят выходить даже на минимальную терапевтическую. Но, в любом случае, я всегда рекомендую все изменения дозировок согласовывать с врачом, и если вы что-то делаете самостоятельно — то только на свой страх и риск.

И помните, что примем бета-блокаторов (таких, как, например, ) существенно повышают концентрацию амитриптилина в крови, так что дозировки должны быть минимальными (лучше всего — в два раза ниже, чем требуемая).

Продолжительность приема

Пить в нужной дозировке амитриптилин нужно полгода (считая от полного исчезновения симптомов). Потом можно снижать дозировку — очень-очень постепенно, по половинке в неделю, а то накроет синдром отмены. Он у него не такой уж сильный, как у того же паксила, однако некоторым он может доставить непередаваемые ощущения. Я всегда снижала плавно, поэтому ничего такого не почувствовала.

Когда снизите до 2-3 таблеток в день, посидите на этой дозе подольше, не снижайте до конца. Это поддерживающая доза, она может приниматься и год, и несколько лет. Если вы не проходите , то, возможно, эту дозу вам придется пить всю жизнь. У меня обычно депрессия возвращается примерно через месяц, если пила таблетки долго, и через две недели, если курс был коротким. Поэтому лучше всего не убавлять в ноль, оставить минимальную дозу. У меня сейчас одна таблетка в сутки, пока хватает.

Побочные эффекты

Оооо, это просто огромное поле для написания талмудов. От любого антидепрессанта у вас будут побочки, но амитриптилин некоторые называют просто зверским препаратом в этом плане. Ну, на самом деле все не так страшно. Итак, что у вас может быть?

Сухость во рту . Это первое, о чем вам скажет даже врач. Некоторые говорят, что даже говорить сложно, язык во рту не ворочается. У меня этого не было даже на высоких дозировках. Не знаю, что со мной не так.

Тахикардия . Пульс в покое может быть до 120 ударов в минуту. В первый свой курс я пугалась этой побочки, но постепенно у меня все успокоилось. Максимум может быть 90-100 ударов. Кстати, вообще амитриптилин считается кардиотоксичным, то есть от него может начать барахлить сердце. Но это касается только высоких доз и длительного времени приема. Но, в любом случае, раз в полгода лучше делать ЭКГ.

Расширение зрачков . Все близкие могут принять вас за наркомана (носите темные очки, ха-ха!). Но постепенно это пройдет. Лично у меня такого не было.

Запоры. Это может быть реальной проблемой, если не ухватить сразу эту побочку за хвост. Если у вас к этому делу склонность, то лучше всего начинать употреблять побольше клетчатки. А если это не поможет, то есть прекрасный препарат дюфалак, который можно пить долго.

Слабость, вялость . Наверняка будет в начале приема. Принимаем основную дозу на ночь и ждем, когда организм адаптируется. Постепенно все пройдет.

Снижение когнитивных способностей . Котелок перестает варить. Тоже бывает в начале лечения. Лично у меня он варит всегда, но не все ж такие, как я. Это нужно перетерпеть. Естественно, не нужно начинать принимать амитриптилин перед важными экзаменами или проектами, а то завалите все нафиг.

Набор веса . Вот это для меня главная побочка амитриптилина! Я обычно набираю от 10 до 25 кг за курс, и это очень много! Моя врач пыталась посадить меня на диету, в которой запрещалось практически все. Это не сработало, были срывы, и из-за них я набрала даже больше, чем могла бы. Так что теперь я просто «отдаюсь на волю волн» и жру. Но при этом стараюсь гулять и заниматься спортом, чтобы минимизировать вред.

Амитриптилин и анестезия

В инструкции к препарату написано, что если вы принимаете его, то нужно сообщить об этом врачу, который собирается делать вам анестезию — как местную, так и общую (например, это может быть стоматолог). Но на практике вы получите недоумевающее лицо и полное незнание того, что такое амитриптилин, и насколько он может быть опасен при проведении анестезии. Я очень сильно интересовалась данным вопросом и вот что выяснила. Если вы пьете средние или высокие дозы амитриптилина, то лучше всего вообще на этот момент отказаться от анестезии. Если без этого никак, то это должна быть минимально возможная доза анестетика на короткое время. Лучше всего делать все в клинике, где есть все нужное на случай того, что вы вырубитесь. И вообще лучше, если клиника находится не сильно далеко от больницы. Страшно? Вот и мне тоже. Так что лучше всего амитриптилин с анестезией не смешивать. Ну а на низких дозах можно, конечно, но тоже с осторожностью.

9022 0

Amitriptylme
Антидепрессанты (трициклические соединения)

Форма выпуска

Драже 25 мг
Капс. 50 мг
Р-р д/ин. 20 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Кроме того, амитриптилин блокирует гистаминовые и М-холинорецепторы. Высокое сродство к М-холинорецепторам обусловливает как центральное, так и сильное периферическое холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин обладает седативными свойствами.

Основные эффекты

■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.
■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.
■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.
■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.
■ Снижает секрецию слюнных желез.
■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50— 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникают в грудное молоко.

Метаболизируется амитриптилин в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирования, гидроксилирования и N-окисления, с образованием активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина) и неактивных соединений. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В течение 2 недель 80% введенной дозы выводится главным образом в виде метаболитов почками, частично — с каловыми массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, нортриптилина — 18—44 ч.

Показания

■ Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).
■ Головная боль и мигрень (профилактика).
■ Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.

Способ применения и дозы

Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Эпилепсия.
■ Гиперплазия предстательной железы.
■ Атония мочевого пузыря.
■ Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.
■ Инфаркт миокарда в анамнезе.
■ Совместное применение с ингибиторами МАО.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).

Ограничения к применению:
■ ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
■ артериальная гипертензия;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Может повышаться потребность в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Антихолинергические холиноблокирующие эффекты:
■ сухость во рту;
■ нечеткость зрения;
■ паралич аккомодации;
■ мидриаз;
■ повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
■ тахикардия;
■ спутанность сознания;
■ делирий или галлюцинации;
■ запоры, паралитическая кишечная непроходимость;
■ затруднение мочеиспускания;
■ снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы:
■ сонливость;
■ астения;
■ обморочные состояния;
■ беспокойство;
■ дезориентация;
■ галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
■ тревожность;
■ возбуждение;
■ двигательное беспокойство;
■ маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние;
■ агрессивность;
■ нарушение памяти, деперсонализация;
■ усиление депрессии;

■ бессонница, «кошмарные» сновидения;
■ зевота;
■ астения;
■ активация симптомов психоза;
■ головная боль;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка;
■ периферическая невропатия (парестезии);
■ миастения;
■ атаксия;
■ экстрапирамидный синдром;
■ учащение и усиление судорожных припадков;
■ изменения на электроэнцефалограмме.


■ тахикардия;
■ сердцебиение;
■ головокружение;
■ ортостатическая гипотензия;
■ неспецифические изменения на электрокардиограмме (интервала S—T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия; лабильность АД; нарушение внутри-желудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P—Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота.

Редко:
■ потемнение языка;
■ увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
■ стоматит, изменение вкуса (кисло-горький привкус во рту);
■ гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);
■ изжога;
■ рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны эндокринной системы:
■ гипо- или гипергликемия;
■ нарушения толерантности к глюкозе;
■ сахарный диабет;
■ гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина);
■ синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны репродуктивной системы:
■ увеличение в размерах (отек) тестикул;
■ гинекомастия;
■ увеличение размеров молочных желез;
■ нарушения или задержка эякуляции;
■ снижение или повышение либидо;
■ снижение потенции.

Со стороны системы крови:
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ эозинофилия.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд кожи;
■ крапивница;
■ фотосенсибилизация;
■ отечность лица и языка.

Другие эффекты:
■ выпадение волос;
■ шум в ушах;
■ отеки;
■ гиперпирексия;
■ увеличение лимфатических узлов;
■ задержка мочи;
■ поллакиурия;
■ гипопротеинемия.

Местные реакции (при в/в введении):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ чувство жжения;
■ кожные реакции.

Передозировка

Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Обладающих успокаивающим действием. Синтезированный в 60 годы XX века, он стал золотым стандартом лечения депрессий.

Отзывы пациентов, принимавших Амитриптилин за все время его существования, выделили препарат как надежное и одно из самых недорогих средств от тревожных расстройств, ажитированных состояний, нарушений сна, различных типов депрессии.

Классический трициклический антидепрессант имеет широкий спектр показаний, в первую очередь затрагивающих депрессивные состояния различной природы: эндогенной, неврологической, инволюционной, реактивной, вызванной приемом лекарств. Эффективен препарат при органических изменениях тканей мозга, алкогольном абстинентном синдроме.

Другие показания к назначению Амитриптилина:

Амитриптилин назначают в целях профилактики приступов мигрени, а также при трудно купируемых болях хронического характера:

  • ревматических;
  • диабетических;
  • онкологических;
  • постгерпетических;
  • посттравматических.

Препарат включают в комплексную терапию язвы желудка и кишечника, применяют при синдроме циклической рвоты, синдроме хронической усталости и синдроме раздраженного кишечника, а также ряде болезненных патологий мочеполовой сферы у мужчин и женщин.

Состав

Главное действующее вещество препарата – амитриптилина гидрохлорид – белый порошок не имеет запаха, растворяется в воде, этаноле, хлороформе. Относится к психофармакологическим веществам из группы классических трициклических антидепрессантов. Амитриптилин в организме человека обнаруживает седативное, тимолептическое, обезболивающее действия.

Вещество отличается мощным антихолинергическим воздействием, из-за способности блокировать холинорецепторы. Седативный эффект обусловлен сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Одновременно амитриптилин проявляет свойства альфа-аденоблокатора.

Дополнительные составляющие препарата в таблетках: целлюлоза (микрокристаллическая), тальк, лактоза, стеарат магния, крахмал (желатинизированный), диоксид кремния, краситель хинолиновый (желтый). Вспомогательные ингредиенты обеспечивают форму и консистенцию таблетированной формы препарата и стабилизируют основное вещество.

1 мл инъекционного раствора Амитриптилина включает 10 мг активного вещества. Вспомогательные ингредиенты жидкой формы препарата: вода, едкий натр, хлористый натрий, хлорид бензетония.

В какой форме выпускается

Амитриптилин доступен в таблетках, драже и растворе для в/м инъекций.

Форма выпуска Дозировка Упаковка Цена
Таблетки 10, 25, 50 мг По 10, 50 (реже 20, 30, 40) таблеток в ячейковых упаковках или полимерных контейнерах От 18 до 57 руб.
Драже 25 мг В блистерах по 10 и 30 шт. От 21 руб.
Раствор (в/м) 2 мл По 5 или 10 ампул От 43 руб.

Таблетки Амитриптилина имеют округлую, двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой, окрашены в желтый цвет.

Фармодинамика

Антидепрессивный эффект Амитриптилина обеспечивается нормализацией количества серотонина и удержанием норадреналина путем блокировки их обратного всасывания. Длительный прием препарата приводит к уменьшению активности серотониновых, бета-адренергических рецепторов, обеспечивает нормальную передачу нервных импульсов, восстанавливает равновесие в нервной системе.

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, характеризуют как быстрое средство снизить ажитацию, заторможенность, купировать панические атаки, нормализовать настроение и сон. Антидепрессивное действие отмечают в течение 3 недель после начала приема.

Блокирующее действие трициклического антидепрессанта на гистаминовые рецепторы обеспечивает седативный и снотворный эффект препарату. Это свойство на ранних стадиях лечения считают положительным качеством, а при длительной терапии относят к нежелательным побочным эффектам.

Противоязвенное действие Амитриптилина обусловлено седативным и холиноблокирующим действием на рецепторы ЖКТ.

Эффективность при энурезе обеспечивается повышением мышечного тонуса сфинктера и расслаблением мочевого пузыря (что увеличивает его способность к растяжению), а также мускулатуры предстательной железы. Обезболивающий эффект связывают с воздействием на опиатные рецепторы и концентрацию моноаминовых нейромедиаторов (особенно серотонина) в ЦНС.

Механизм воздействия при расстройствах пищевого поведения нервной природы не до конца изучен, но сходен с действием при депрессии. Отмечается эффект Амитриптилина при булимии у больных с депрессией и при ее отсутствии. При чем коррекция пищевого поведения и неврологических симптомов могут происходить независимо друг от друга.

Фармакокинетика

Амитриптилин отличается высокой абсорбцией, его биодоступность достигает 60 %, а некоторых активных метаболитов – 70 %. Пиковая концентрация активного вещества в крови достигается через 2–7 часов после однократного приема. При инъекционном в/м введении максимальная концентрация в крови выше и достигается быстрее.

Амитриптилин преодолевает гематоэнцефалический, гистогематический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Метаболизм препарата проходит в клетках печени со значительным «эффектом первого прохождения» и образованием активных и неактивных метаболитов.

Полувыведение Амитриптилина может занимать 28 часов, но в среднем не превышает 10 часов. Нортриптилин, как важнейший метаболит обнаруживается в крови до 7 суток. Полное выведение занимает 14 дней.

Применение

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, рекомендуют принимать строго в соответствии с инструкцией: не разжевывая, во время или сразу после приема пищи, запивая таблетки большим количеством жидкости.

Так можно существенно снизить опасность раздражения слизистых желудка. Разные состояния требуют лечения различной продолжительности. Курсы, короче 30 дней малоэффективны, чаще всего терапия антидепрессантами длится от нескольких месяцев до нескольких лет.

Перед началом терапии проводят контроль АД. Во время лечения следят за картиной крови. Обязателен лабораторный контроль состояния при любом повышении температуры, болях в горле, гриппозном состоянии. Длительные курсы терапии проводят с регулярным отслеживанием функций сердечно-сосудистой системы (далее – ССС) и печени.

Нецелесообразным считается использование препарата дольше 30 дней, без видимого улучшения состояния.

Для детей до 18 лет

Препарат разрешен для лечения детей с некоторыми ограничениями:

  • противопоказано назначение пациентам до 6-летнего возраста;
  • от энуреза для детей от 6 до 10 лет назначают не более 20 мг препарата перед сном ежедневно;
  • от 10 лет до 16 количество рассчитывают из соотношения 5 мг вещества на 1 кг веса, но не превышая 50 мг в сутки;
  • при нарушениях внимания, поведения, гиперактивности, тревожности, депрессиях, фобиях у детей до 12 лет назначают от 10 до 30 мг/сут. или рассчитывают суточную дозу в зависимости от веса (1-5 мг/кг). Принимают дробно до 3 раз в день;
  • для подростков дозу Амитриптилина разрешено увеличивать до 100 мг/сут.

Особенностью действия антидепрессанта на детей с психическими заболеваниями и депрессией является усиление суицидальных наклонностей. Назначение проводят с учетом риска суицида, соизмеряя возможный вред и пользу терапии.

Для взрослых

Первый прием Амитриптилина при депрессии производят в малой дозе. В соответствии с возрастом, весом и тяжестью состояния, назначают 25 или 50 мг препарата однократно на ночь.

В последующие 6 дней постепенно поднимают дозу до назначенной (от 150 до 200 мг), разделяя ее на три приема. Если за 15 дней значительной положительной динамики нет, суточную норму поднимают до 300 мг. Терапию проводят без изменений до исчезновения симптомов, а затем дозировку снижают.

Особенности применения Амитриптилина:


При стойких, хронических болях любого генеза, в целях предупреждения приступов мигрени, при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки назначают вдвое меньшие дозировки от 10 до 25 мг, не более 100 мг в сутки, причем большую часть дозы употребляют перед сном.

Острые состояния при алкогольной абстиненции, психозы при шизофрении купируют суточной дозой 100 мг, принятой на ночь. Длительность дальнейшей терапии определяет лечащий врач.

Для беременных

Так как активное вещество легко проникает во все жидкие среды организма, применение Амитриптилина при беременности нежелательно. Средство назначают в крайних случаях, если потенциальная польза значительно превышает возможный вред для плода.

Амитриптилин, по отзывам пациенток, принимавших препарат в период грудного вскармливания, вызывает кишечные колики, одышку, избыточную сонливость, тремор и спазмы у младенцев. Поэтому при лактации и кормлении трициклические антидепрессанты запрещены к приему.

При острой необходимости приема препарата во время беременности, его постепенно исключают за 6–7 недель до предполагаемой даты родов. Иначе у новорожденных может отмечаться «синдром отмены».

Для пожилых

Амитриптилин применяют с осторожностью у пациентов старшего возраста. Пожилые пациенты чаще обнаруживают нежелательные реакции на терапию в виде лекарственных психозов, ночной тревожности. При отмене препарата побочные явления исчезают самостоятельно за несколько суток.

При легких нарушениях поведения, внимания, депрессиях у пожилых Амитриптилин назначают в зависимости от тяжести отклонения, возраста и сопутствующих заболеваний. Таблетки принимают ежедневно на ночь в дозировке от 25 до 100 мг. После достижения эффекта суточную норму снижают до 10–50 мг.

При сопутствующих заболеваниях ССС во все время терапии необходим контроль артериального давления, пульса, регулярное проведение ЭКГ.

Противопоказания

Препарат отличается мощным действием, поэтому имеет строгие противопоказания к приему и ряд относительных ограничений.

Абсолютно противопоказана терапия Амитриптилином при таких состояниях:


Так как в составе таблеток присутствует моногидрат лактозы, препарат запрещен к приему при непереносимости галактозы, нарушении всасывания углеводов в кишечнике (мальабсорбции), дефиците лактазы.

С осторожностью и под постоянным врачебным контролем применяют Амитриптилин при таких нарушениях:

  • любые заболевания ССС;
  • недостаточность кроветворения;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • нарушение кишечной моторики и проходимости;
  • сниженный тонус мочевого пузыря и задержка мочи;
  • аденома простаты (ДГПЖ);
  • бронхиальная астма;
  • тиреотоксикоз;
  • инсульт.

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, описывают как средство, требующее особого контроля при лечении на фоне шизофрении и биполярного расстройства из-за возможной спонтанной активации психозов. При эпилепсии усугубляется судорожный синдром.

Передозировка

Симптомы превышения индивидуально эффективных доз Амитриптилина со стороны различных органов и систем:

  1. ЦНС: галлюцинации, ступор, тревожность, дезориентация, ригидность мышц, патологические непроизвольные движения, эпилептический синдром.
  2. ССС: гипотония, нарушения ритма сердца, А-В блокада, острая сердечная недостаточность, шок, остановка сердца.
  3. Прочие: рвотные позывы, синюшность кожи, одышка, гипертермия, расширение зрачков, потливость, уменьшение отделения мочи, анурия.

Симптомы проявляются в течение 4 часов после приема высокой дозы антидепрессанта, достигают пика за 24 часа и могут продолжаться до 6 суток. При первых признаках передозировки показана срочная госпитализация.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, и устранении симптомов. Купирование тяжелых состояний производят в отделении интенсивной терапии. Гемодиализ и диурез неэффективны. Контроль за состоянием пациента производят не менее 5 дней. Рецидивы возможны через 48 часов, иногда позже.

Побочные эффекты

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, описывают как мощный антидепрессант с массой нежелательных побочных явлений. Основным неприятным последствием приема антидепрессанта называют сильную сухость во рту , что особенно нежелательно для пожилых пациентов с проблемами мочеотведения и работы почек.

Также часто беспокоят пациентов сонливость в течение дня, утомляемость, эмоциональная «глухота», дезориентация, свойственные всем седативным антидепрессантам.

Другие, более серьезные побочные проявления от приема Амитриптилина проявляются реже, часто имеют дозозависимый характер или проявляются при курсах дольше 2 месяцев.

Побочные явления препарата:

  • расфокусировка зрения, расширение зрачков, тахикардия, делирий и галлюцинации, кишечная непроходимость, нарушения мочеиспускания;
  • обморочные состояния, раздражительность, мании, тревожность, тремор различных групп мышц, их подергивание или паралич, кошмарные сновидения, нарушение памяти и невозможность сконцентрировать внимание;
  • тахикардия, «сильное сердцебиение», гипотензия, изменения в кардиограмме у пациентов без патологий сердца, неконтролируемые скачки АД, блокада сердечной проводимости;
  • изменение вкуса, сбои в работе печени, гепатит, желтуха, тошнота, изжога, диарея, рвота, неконтролируемое изменение аппетита (усиление или исчезновение), связанные с этими эффектами набор или потеря веса;

Эндокринная система может отреагировать на курс лечения такими проявлениями: отек яичек, увеличение молочных желез, снижение либидо или его значительное усиление, проблемы с потенцией.

Симптомы резкого прекращения терапии (синдром отмены):


Из аллергических побочных проявлений отмечают: сыпь, отеки, зуд, чувствительность кожи и глаз к солнцу. Среди не типичных явлений во время лечения Амитриптилином называют шум в ушах, увеличение лимфоузлов, выпадение волос, частое мочеиспускание, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Амитриптилина с любыми спиртсодержащими напитками угнетает ЦНС, значительно снижает давление, угнетает дыхательный центр. Чувствительность организма к алкоголю на фоне лечения возрастает.

Препарат абсолютно несовместим с препаратами-ингибиторами МАО, вызывая гиперпирексию, неконтролируемое повышение АД, тяжелые судороги, вплоть до летального исхода.

Взаимодействие с группами препаратов и отдельными лекарствами:

  1. С антихолинергическими лекарствами (противопаркинсоническими, антигистаминными средствами, атропином, амантадином) – усиливается опасность всех побочных явлений.
  2. С холиноблокаторами (бензодиазепином, фенотиазином) – взаимное усиление действия, повышение судорожного и злокачественного нейролептического синдромов.
  3. С противосудорожными препаратами – снижение эффективности, угнетение ЦНС, судороги.
  4. С непрямыми антикоагулянтами – усиление действия, разжижающего кровь.
  5. С циметидином, флуоксетином и флувоксамином удлиняется период полувыведения, повышается опасность интоксикации амитриптилином (дозу следует снизить на 20–50%).
  6. С пероральными контрацептивами, никотином, барбитуратами, фенитоином, карбамазепином концентрация в плазме снижается с уменьшением эффективности Амитриптилина. Эстрогенсодержащие препараты повышают биодоступность антидепрессанта.
  7. С ингибиторами ацетальдегидрогеназы (например, дисульфирамом) – провоцирует помрачение сознания до комы (делирий).
  8. С бенатидином, гуанетидином, клонидином, резерпином и метилдопой амитриптилин снижает их гипотензивное действие.
  9. Антиаритмические препараты (например, хинидин), принимаемые совместно с амитриптилином приобретают обратное действие, нарушая сердечный ритм.

Амитриптилин снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, фенитоина, может усугубить течение депрессии, возникшей на фоне лечения глюкокортикостероидами. Средства для лечения тиреотоксикоза увеличивают риск агранулоцитоза.

Несовместим препарат с эпинефрином, норэпинефрином, эфедрином, фенилэфрином, пимозидом, пробуколом, гормонами щитовидной железы, вызывая тяжелые аритмии, тахикардию, гипертонический криз. С холиноблокаторами и нейролептиками возникает риск чрезмерной лихорадки (выше +41,5 °C).

Условия и сроки хранения

  • Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, темном месте. Температура не должна превышать +25°С. Беречь от детей.
  • При условии правильного хранения Амитриптилин сохраняет лечебные свойства 3 года. После окончания этого времени препарат употреблять запрещено.
  • Препарат отпускается по рецепту.

Условия отпуска из аптек

Препарат можно приобрести только по назначению врача. Рецепт на лекарство остается в аптеке. Бланк, заверенный врачом, хранят 3 месяца, для контроля за продажами.

Аналоги

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, характеризуют как надежное средство срочной помощи при острых состояниях и длительной терапии хронических патологий. Но количество побочных явлений и непредсказуемость индивидуальных реакций на трициклические антидепрессанты часто заставляет подбирать замену этому доступному средству.

Основные аналоги:

  1. Саротен – препарат-аналог Амитриптилина по действующему веществу. Производится зарубежными фарм-компаниями и имеет более мягкое влияние на организм. Все показания к назначению Амитриптилина действуют в случае использования Саротена, но побочные реакции на него возникают гораздо реже. Дозировки и противопоказания у препаратов аналогичны.
  2. Ново-триптин (Дамилен) – структурный аналог Амитриптилина, чье действие основано на том же активном веществе. Производят препарат в России и Канаде. Все назначения Амитрипсина справедливы для Ново-трипсина, а побочные явления проявляются в меньшей степени. Часто назначают средство для лечения детей, пожилых пациентов, при необходимости применения в период беременности (только со II триместра).
  3. Анафранил – вещество также из группы трициклических антидепрессантов. Эффективен при тревожных расстройствах, панических атаках, депрессиях, психической и моторной заторможенности. Противопоказаний препарат имеет гораздо меньше: период лактации, постинфарктное состояние, аллергия на составляющие, возраст до 5 лет. Самые серьезные побочные эффекты – тахикардия, гипертензия, сыпь и зуд.
  4. Доксепин – препарат для лечения депрессий, маниакально-депрессивного психоза, ипохондрии, тревожности. Является «облегченной версией» Амитрипсилина, отличаясь от него структурно только одним лишним атомом кислорода. Хорошо проявляет себя препарат при купировании панических атак и терапии нарушений сна. В отличии от Амитриптилина обладает большей атигистаминной активностью, но меньшими психоаналептическими свойствами.
  5. Мелипрамин. Действующее вещество препарата – имипрамина гидрохлорид – один из первых трициклических антидепрессантов. Назначают средство при тех же показаниях, включая энурез и хронические боли. Препарат обладает большим стимулирующим действием, в отличии от успокоительного влияния Амитриптилина, поэтому употребляют его в первой половине дня. У некоторых пациентов Мелипрамин не вызывает никаких побочных явлений, в остальном реакции антидепрессантов схожи.

Амитриптилин, заслужил положительные оценки по отзывам пациентов, в течение многих лет принимавших препарат, за быстрое действие и доступность. Аналогов препарата без побочных эффектов пока не существует, поэтому несмотря на сложные лекарственные взаимодействия и обилие возможных неприятных последствий, его продолжают назначать и применять при множестве заболеваний.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео об Амитриптилине

Врач об Амитриптилине:


Антидепрссант Амитриптилин входит в группу неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

Препарат Амитриптилин применять строго по назначению врача.
Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Способ применения

Таблетки Амитриптилина назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза Амитриптилина при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина .

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Побочные действия

В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
Нарушение проводимости сердечной мышцы
Выраженная артериальная гипертензия
Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
Гипертрофия предстательной железы
Атония мочевого пузыря
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)
Беременность, период грудного вскармливания
Детский возраст до 6 лет
Повышенная чувствительность к амитриптилину
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином , промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

Форма выпуска

Возможны такие формы выпуска:
Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Описание раствора

Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

Условия хранения

При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

Синонимы

Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос Amitriptylin-Slovakopharma

Состав

Амитриптилин таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин )
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

Основные параметры

Название: АМИТРИПТИЛИН
Код АТХ: N06AA09 -
Похожие публикации