В 2 агонисты короткого действия препараты. Б2 агонисты короткого действия. Пролонгированные beta2-агонисты: место в терапии обструктивных болезней легких
В последние 10 лет β 2 -агонисты длительного действий заняли ведущее место в международных стандартах лечений бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. Если в первой версии Глобальной стратегии по бронхиальной астме этим препаратам отводилась роль средств второго ряда, то в новой версии GINA 2002 г. β 2 -агонисты длительного действия рассматриваются как альтернатива увеличению суточных доз ингаляционных глюкокортикостероидов при недостаточном ответе больного на противовоспалительную терапию и невозможности осуществлять контроль бронхиальной астмы. При этом назначение β 2 -агонистов длительного действия всегда должно предшествовать очередному повышению суточной дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. Это связано с тем, что включение β 2 -агонистов длительного действия в схему лечения ингаляционными глюкокортикостероидами неконтролируемой бронхиальной астмы эффективнее, чем просто увеличение суточной дозы ингаляционных глюкокортикостероидов в 2 раза и более. Тем не менее, продолжительная терапия β 2 -агонистами длительного действия, по-видимому, не влияет на персистирующее воспаление при бронхиальной астме, в связи с чем их применение всегда должно сочетаться с назначением ингаляционных глюкокортикостероидов.
Ингаляционные β 2 -агонисты длительного действия включают сальметерол и формотерол (более 12 ч). Эффект большинства ингаляционных β 2 -агонистов короткого действия длится от 4-х до 6 ч. Сальметерол, как и формотерол, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, усиливает мукоцилпарный клиренс, уменьшает сосудистую проницаемость и может влиять на высвобождение медиаторов из тучных клеток и базофилов. Исследование биоптатов показывает, что при лечении ингаляционными β 2 -агонистами длительного действия признаки хронического воспаления в дыхательных путях у больных бронхиальной астмой не нарастают, в действительности, при длительном применении этих препаратов отмечается даже небольшой противовоспалительный эффект. Кроме того, сальметерол обеспечивает также длительную (более 12 ч) защиту от факторов, приводящих к бронхоконстрикции. Формотерол является полным агонистом β 2 -рецепторов, в то время как сальметерол представляет собой частичный агонист, но клиническое значение этих различий не ясно. Формотерол начинает действовать быстрее, чем сальметерол, что делает его более приемлемым как для купирования симптомов, так и для профилактики их развития, хотя его эффективность и безопасность в качестве средства неотложной помощи требует дальнейшего изучения.
Более высокую специфичность к β 2 -рецепторам по сравнению с другими симпатомиметиками проявляет сальметерол (в частности сальметер, Dr. Reddy"s Laboratories). Бронхорасширяющее действие препарата проявляется через 10-20 мин после ингаляции. Объем форсированного выдоха за 1-ю с (ОФВ 1) увеличивается в течение 180 мин, а клинически значимый бронхорасширяющий эффект сохраняется в течение 12 ч. Липофильность сальметерола в 10 000 раз превышает таковую сальбутамола, что способствует быстрому проникновению препарата в мембраны клеток. Сальметерол оказывает стабилизирующее действие на тучные клетки, ингибирует высвобождение ими гистамина, уменьшает проницаемость легочных капилляров в большей степени, чем ингаляционные глюкокортикостероиды, снижает продукцию цитокинов Т-лимфоцитами, подавляет IgE-зависимый синтез TNF-α и высвобождение лейкотриена С 4 и простагландина D.
У большинства больных бронхиальной астмой удается достичь контроля симптоматики при назначении препарата по 50 мкг 2 раза в сутки. В крупном рандомизированном исследовании доказано, что прием сальметерола в течение 12 недель сопровождался увеличением пиковой скорости выдоха (ПСВ) в утренние часы на 7,1% по сравнению с исходным уровнем (р < 0,001). При этом число дней без симптомов возросло с 35 до 67%. На 20% увеличилось количество ночей без приступов удушья, использование сальбутамола сократилось более чем в 3 раза. Применение сальметерола 2 раза в сутки более эффективно, чем 4-кратное ежедневное использование симпатомиметиков короткого действия, особенно при бронхиальной астме физического усилия.
У лиц с хронической обструктивной болезнью легких сальметерол обычно назначают в суточной дозе 50 мкг 2 раза. Результаты 3-х крупных рандомизированных плацебоконтролируемых исследований выявили достоверное уменьшение выраженности симптомов болезни и улучшение показателя ОФВ 1 . Признаков толерантности к препарату за время исследования не отмечено, частота обострений при этом не отличалась от таковой в группе плацебо. Тем не менее, значительное улучшение качества жизни на фоне приема сальметерола позволяет считать целесообразным его включение в схему лечения больных хронической обструктивной болезнью легких.
В связи с относительно медленно развивающимся эффектом сальметерол не рекомендуется использовать для купирования острых симптомов бронхиальной астмы, в данном случае предпочтительны ингаляции бронходилятаторов кратковременного действия. Назначая сальметерол дважды в день (утром и вечером), врач должен дополнительно обеспечить больного ингалятором β 2 -агонистов короткого действия для лечения остро развивающихся симптомов параллельно с постоянным приемом сальметерола.
Нарастающая частота приема бронходилятаторов, в частности ингаляционных форм β 2 -агонистов короткого действия, снижает курабельность бронхиальной астмы. Больной должен быть предупрежден о необходимости обращения за медицинской помощью в случае уменьшения эффективности назначенных бронходилятаторов короткого действия или для увеличения кратности приема препарата. В данной ситуации необходимо обследование, после чего даются рекомендации по усилению противовоспалительной терапии (например, более высокие дозы кортикостероидов в виде ингаляций или перорально). Повышение суточной дозы сальметерола в этом случае не обосновано.
Сальметерол не должен приниматься чаще 2-х раз в сутки (утром и вечером) в рекомендуемой дозе (две ингаляции). Прием больших доз сальметерола в виде ингаляций или в пероральной форме (12-20 раз в рекомендуемой дозе) приведет к клинически значимому удлинению интервала QT, что означает начало формирования желудочковых аритмий. В рекомендуемых дозах сальметерол не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Нарушения функций сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, вызываемые всеми симпатомиметическими препаратами (повышение артериального давления, тахикардия, возбуждение, изменения на ЭКГ), после приема сальметерола наблюдаются в редких случаях. Такие эффекты нехарактерны, и если они возникли, препарат должен быть отменен. Тем не менее, сальметерол, как и все симпатомиметики, с осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистыми нарушениями, особенно с коронарной недостаточностью, аритмиями, гипертензией; лицам с судорожным синдромом, тиреотоксикозом, неадекватной реакцией на симпатомиметические препараты.
Сальметерол не может использоваться как заменитель ингаляционных или пероральных кортикостероидов, или натрия кромогликата, больной должен быть предупрежден о том, что нельзя прекращать прием данных препаратов, даже если сальметерол приносит большее облегчение.
Ингаляция сальметерола может осложниться острой гиперчувствительностью в виде парадоксального бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы, сыпи, гипотензии, коллаптоидной реакции и симптомами ларингоспазма, ирритации или отека гортани, приводящими к стридору и асфиксии. В связи с тем, что бронхоспазм является жизнеугрожающим состоянием, больного необходимо предупредить о возможном прекращении приема препарата и назначении альтернативного лечения.
Проведенные мультицентровые исследования доказывают высокую эффективность β 2 -агонистов длительного действия. Появление этих препаратов значительно изменило подходы к лечению бронхообструктивных заболеваний. Включение сальметера в схемы медикаментозного воздействия позволит значительно улучшить результаты длительной базисной терапии хронической бронхообструктивной патологии, тем более, что препарат обладает преимуществами не только в плане эффективности и безопасности, но и стоимости.
(Лаптева И. М. НИИ пульмонологии и фтизиатрии МЗ РБ. Опубликовано: "Медицинская панорама" № 10, ноябрь 2004)
У большинства пациентов существует потребность в препаратах для снятия неприятных ощущений при – , приступов затрудненного дыхания. Считается, что , если ингаляция таких лекарств проводится не чаще, чем дважды в неделю, причем только в дневные часы. В случае если потребность в препаратах «скорой помощи» увеличивается, необходимо обратиться к врачу, чтобы избежать тяжелого осложнения – .
Купирование приступов или других симптомов астмы проводится с помощью β2-агонистов короткого действия, реже – ипратропия бромида. В некоторых случаях показано совместное использование этих препаратов. Все они называются «бронхолитики», что означает «расширяющие бронхи». Это действие помогает восстановить нормальную проходимость и быстро избавиться от беспокоящих симптомов астмы.
Итак, помощь при бронхиальной астме быстро оказывают β2-агонисты короткого действия и ипратропия бромид. Рассмотрим эти препараты подробнее.
Бета2-агонисты короткого действия для прекращения приступа астмы
Как средства «скорой помощи» применяются следующие вещества:
- сальбутамол;
- фенотерол;
- формотерол (препарат длительного действия, применяется для купирования приступов с ограничениями).
Сальбутамол
Сальбутамол – так называемый β-адреномиметик, он обладает сродством к β2-адренорецепторам. Эти чувствительные нервные окончания расположены в стенке бронхов, миометрии (мышце матки), кровеносных сосудах. В физиологических условиях их активируют катехоламины, прежде всего адреналин. Под действием адреналина или его агонистов, таких как сальбутамол, гладкая мускулатура в стенках бронхов и сосудов расслабляется.
Сальбутамол вызывает такие эффекты:
- расширяет бронхи, в результате уменьшается сопротивление дыхательных путей, увеличивается емкость легких, купируется спазм бронхов;
- вызывает расширение сосудов, питающих сердце, не влияя на артериальное давление;
- снижает тонус и сократимость матки;
- блокирует выделение гистамина и других медиаторов аллергии и воспаления;
- оказывает слабое действие на миокард, несколько учащая и усиливая сердечные сокращения.
При использовании сальбутамола в виде он быстро всасывается в кровь, однако его содержание в крови низкое. Метаболизм вещества происходит в печени, выделяется оно и продукты его обмена с мочой. Период полувыведения (время вывода из организма половины поступившей дозы) составляет 2 – 7 часов, поэтому эффект сальбутамола недолгий.
При бронхиальной астме сальбутамол используется для купирования приступов при любой тяжести болезни. Его можно принимать и для предупреждения приступа, например, при перед интенсивной нагрузкой.
Побочные эффекты:
- расширение сосудов, возможно снижение артериального давления и небольшое учащение сердцебиения;
- головная боль, головокружение, реже тошнота и рвота;
- редкие случаи аллергии – отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, падение артериального давления и обморок;
- дрожь в руках, судороги мышц, в некоторых случаях – парадоксальный спазм бронхов.
Противопоказания:
- в 1 и 2 триместрах беременности вещество противопоказано при угрозе выкидыша, а в 3 триместре – при кровотечениях и токсикозе; вообще применение сальбутамолоа при беременности допускается, но необходимо оценить потенциальный риск для плода;
- возраст до 2 лет;
- индивидуальная непереносимость препарата.
Особенности применения:
- вещество выделяется с грудным молоком, поэтому при лактации нужно оценить риск для ребенка;
- с осторожностью следует использовать при нарушениях сердечного ритма, гипертонии, миокардите, пороке сердца, сахарном диабете, гипертиреозе и глаукоме – применение возможно только при разрешении врача и под контролем пульса, давления, уровня сахара в крови;
- при частом использовании возможно снижение уровня калия в крови, особенно это вероятно при тяжелой астме, поэтому необходим контроль этого биохимического показателя;
- риск гипокалиемии возрастает при одновременном приеме сальбутамола и теофиллина, глюкокортикостероидов для внутреннего применения, мочегонных препаратов (гипотиазида, фуросемида);
- если пациент одновременно принимает β-блокаторы по поводу болезней сердца или гипертонии (например, атенолол, метопролол, бисопролол), эффект и сальбутамола, и этих препаратов может уменьшаться, так как они имеют противоположное фармакологическое действие;
- при одновременном использовании сальбутамола и теофиллина повышается вероятность нарушений сердечного ритма, необходим регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).
Сальбутамол для купирования приступов бронхиально астмы можно использовать в следующих лекарственных формах:
- (ДАИ);
- раствор для ингаляций;
- порошок для ингаляций;
- капсулы для ингаляций.
Для купирования приступа обычно используется 1 – 2 вдоха, через 10 минут можно повторить введение лекарства. Дозировка индивидуальна и подбирается врачом и пациентом в зависимости от тяжести симптомов. Максимальное число доз препарата в сутки – 12.
- Асталин;
- Вентолин;
- Саламол Эко;
- Саламол Эко Легкое дыхание (активируемый вдохом);
- Сальбутамол;
- Сальбутамол АВ;
- Сальбутамол-МХФП;
- Сальбутамол-Тева.
Растворы для ингаляций предназначены для введения с помощью небулайзера. Улучшение наступает через 10 – 15 минут после ингаляции, поэтому для быстрого купирования приступа удушья такая форма не подходит.
Растворы сальбутамола для ингаляций через небулайзер представлены следующими препаратами:
- Вентолин небулы;
- Саламол Стери-неб;
- Сальгим.
Порошок для ингаляций Сальгим применяется с помощью ингалятора «Циклохалер». Для купирования приступа назначается однократно.
Капсулы для ингаляций Цибутол Циклокапс применяются с помощью ингалятора «Циклохалер», для купирования приступа достаточно 1 капсулы. Для профилактики бронхоспазма используется однократное введение в сутки. При обострении суточная доза может быть увеличена.
Фенотерол
Это вещество по свойствам очень близко к сальбутамолу. Фенотерол – β-адреномиметик с преимущественным сродством к β2-адренорецепторам.
Фармакологические эффекты:
- расширение бронхов;
- учащение дыхания и увеличение его глубины;
- активация ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей;
- расширение сосудов;
- снижение тонуса и сократимости миометрия.
Препарат метаболизируется в печени, выводится с желчью и мочой.
Показания:
- профилактика бронхоспазма;
- купирование приступа бронхиальной астмы.
При использовании в качестве средства «скорой помощи» промежуток между ингаляциями – не менее 3 часов.
Побочные эффекты:
- учащенное сердцебиение, давящие боли за грудиной, иногда снижение артериального давления;
- головокружение и головная боль, тревожность и раздражительность, дрожь в руках;
- отрыжка, тошнота и рвота, запоры;
- возможно повышение уровня глюкозы в крови;
- кашель, иногда – парадоксальный спазм бронхов;
- потливость, слабость, боли в мышцах и их спазмы, снижение уровня калия в крови, редко – аллергическая реакция.
Противопоказания:
- возраст до 6 лет;
- гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта;
- гипертиреоз;
- тахиаритмии (например, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия);
- индивидуальная непереносимость;
- 2 и 3 триместры беременности;
- лактация.
Особые указания:
- с осторожностью используется в 1 триместре беременности, при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда (до 3 месяцев как минимум), гипертиреозе, феохромоцитоме, тяжелой сердечной недостаточности;
- при передозировке может вызвать необратимый спазм бронхов;
- с осторожностью следует применять фенотерол с некоторыми лекарствами: глюкокортикоидами, антихолинергическими препаратами (в том числе ипратропия бромидом), теофиллином, мочегонными из-за возможности гипокалиемии;
- не рекомендуется одновременное использование с препаратами кальция, витамином Д и минералокортикоидами;
- эффект фенотерола снижается при одновременном назначении β-адреноблокаторов по поводу болезней сердца.
Фенотерол является действующим веществом ДАИ Беротек Н. Также он входит в состав растворов для ингаляций Беротек и Фенотерол-Натив. Эти растворы предназначены для использования в небулайзерах. Можно проводить ингаляцию перед физической нагрузкой при астме физического усилия.
Формотерол
Формотерол по своим свойствам, побочным эффектам и показаниям к применению аналогичен сальбутамолу и фенотеролу. Однако он обладает длительным действием, поэтому нередко используется как компонент базисной терапии и для предупреждения приступов в известных условиях (контакт с аллергеном, физическая нагрузка, выход на холод и так далее). Для купирования приступов его используют лишь в случае отсутствия короткодействующих β2-агонистов (сальбутамола и фенотерола).
Противопоказания:
- возраст до 6 лет;
Формотерол с осторожностью можно применять во время беременности и лактации, оценив риск для ребенка.
Особые указания:
- очень осторожно и под наблюдением врача препарат можно использовать при ИБС, нарушениях ритма и проводимости сердца, тяжело сердечной недостаточности, подклапанном аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе и удлинении интервала Q-T на ЭКГ;
- с осторожностью назначают при сахарном диабете и миоме матки;
- не рекомендуется комбинация с другими β-адреномиметиками, ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами;
- совместное применение с глюкокортикоидами, мочегонными, теофиллином может вызвать гипокалиемию (необходим контроль калия в крови);
- есть опасность желудочковых аритмий, в том числе опасных для жизни, при одновременном приеме формотерола и хинидина, дизопирамида, прокаинамида (антиаритмических средств), фенотиазина, антигистаминных средств (использующихся для лечения аллергии), трициклических антидепрессантов;
- использование β-блокаторов может вызвать отсутствие эффекта формотерола.
Формотерол входит в состав ДАИ Атимос. При появлении симптомов можно ингалировать 1 – 2 дозы.
Препараты формотерола в виде порошка или капсул с порошком для ингаляций:
- Оксис Турбухалер;
- Форадил, капсулы с порошком и устройство для ингаляции (аэролайзер);
- Формотерол изихейлер;
- Формотерол-Натив, капсулы с порошком для ингаляций, с устройством для введения или без него.
Оксис Турбухалер назначают для поддерживающей терапии. Его можно дополнительно принимать для купирования приступов бронхоспазма. должно стать поводом для скорейшего обращения к врачу. Нужно помнить, что формотерол нежелательно регулярно использовать как средство «скорой помощи».
Ипратропия бромид
Это вещество относится к блокаторам М-холинорецепторов. Эти нервные окончания блокируются атропином. Активация м-холинорецепторов приводит к сокращению гладкой мускулатуры, в том числе и в стенке бронхов, а их блокада – к расслаблению мышечных клеток и увеличению бронхиального просвета.
Одним из препаратов, блокирующих м-холинорецепторы в стенке бронхов, является ипратропия бромид. Это вещество также угнетает секрецию слизи бронхиальными железами, уменьшая количество мокроты, закупоривающей дыхательные пути. При ингаляционном введении он мало всасывается в кровь, в основном проглатывается и выводится с калом.
Ипратропия бромид используется как препарат второго выбора для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, в тех случаях, когда β-адреномиметики не показаны, например, при болезнях сердца.
Побочные эффекты:
- сухость во рту, раздражение глотки, кашель;
- повышенная вязкость мокроты;
- головная боль и головокружение;
- запор, понос, тошнота, рвота.
Противопоказания:
- 1 триместр беременности;
- индивидуальная непереносимость.
Особые указания:
- во 2 и 3 триместрах беременности применение возможно лишь при наличии серьезных показаний;
- безопасность во время лактации не установлена;
- с осторожностью использовать у детей до 6 лет;
- следует с осторожностью использовать вещество у больных с сопутствующей закрытоугольной глаукомой (повышенным внутриглазным давлением) и аденомой предстательной железы;
- для купирования приступа удушья рекомендуется использовать совместно с β2-агонистами короткого действия, поскольку эффект ипратропия бромида развивается позднее, однако такая комбинация повышает риск внезапного повышения внутриглазного давления.
Ипратропия бромид выпускается в виде ДАИ и раствора для ингаляций через небулайзер.
Дозированные аэрозоли:
- Атровент Н;
- Ипратропиум Аэронатив.
Растворы для ингаляций:
- Атровент;
- Ипратропиум Стери-неб;
- Ипратропиум-Натив.
Для лечения острого бронхоспазма можно применять одновременно с β2-агонистами короткого действия, при необходимости ингаляцию повторяют.
Комбинированные препараты
Очень часто для купирования приступа астмы назначаются комбинированные препараты:
- Беродуал-Н, ДАИ, содержащий фенотерол и ипратропия бромид. Эффект наступает быстро. Дозировка β-агонистов снижена по сравнению с монотерапией, что позволяет избежать побочных эффектов.
- Ипрамол Стери-неб, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и сальбутамол. Противопоказан детям до 12 лет.
- Ипратерол-Натив, раствор для ингаляций, содержащий ипратропия бромид и фенотерол. Раствор можно применять по назначению врача у детей младшего возраста, в сниженной дозировке.
- Симбикорт Турбухалер, порошок для ингаляций, содержащий формотерол и будесонид (глюкокортикоид). Он применяется для , но с его помощью можно и купировать приступ астмы. Особенно он показан при тяжелом течении и недостаточном контроле над заболеванием, при частой потребности в купировании симптомов. Препарат не рекомендуется детям младше 12 лет. Как и другие препараты с содержанием формотерола, он не рекомендуется для постоянного купирования симптомов. При увеличении потребности в лекарстве следует обратиться к врачу для коррекции базисной терапии.
Особенности : Как правило, эти лекарства выпускаются в форме дозированных аэрозолей. Они подразделяются на короткодействующие препараты, которые обычно применяют при приступе, и препараты длительного действия, предупреждающие развитие спазма бронхов.
Наиболее частые побочные эффекты
: сердцебиение, головная боль, тревожность, при слишком частом использовании - снижение эффективности, вплоть до усугубления приступов удушья.
Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Важная информация для пациента:
- Препараты короткого действия не рекомендуется использовать больше 4 раз в день. Если приступы возникают чаще, следует обратиться к врачу для пересмотра схемы лечения.
- Чтобы препарат оказывал нужное действие, очень важно соблюдать правила пользования ингалятором.
Торговое название препарата |
Диапазон цен (Россия, руб.) |
Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
Действующее вещество: Сальбутамол |
||
Вентолин
Вентолин Небулы (раствор для ингаляций) (ГлаксоСмитКляйн) Саламол Эко (Нортон Хэлскэа, Тева) Саламол Эко Легкое Дыхание (Нортон Хэлскэа, Тева) Сальбутамол
(аэрозоль) |
Наиболее часто используемый препарат короткого действия. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро. Начало эффекта - через 5 минут, максимум - через 30-90 минут, продолжительность действия - 4-6 часов. Рекомендуется применять с осторожностью при аритмиях, гипертонии, многих заболеваниях сердца, тиреотоксикозе, тяжелом сахарном диабете, глаукоме, эпилептических припадках, почечной или печеночной недостаточности, беременности и кормлении грудью. Противопоказан детям до 2 лет. |
|
Действующее вещество: Фенотерол |
||
Беротек
Беротек Н
|
Препарат короткого действия. Начало эффекта после ингаляции - через 5 минут, продолжительность действия - до 3-5 часов. Ограничения по применению - как у сальбутамола. Противопоказан детям до 4 лет. |
|
Действующее вещество: Формотерол |
||
Оксис Форадил (капсулы с порошком для ингаляций) (Новартис) |
Препарат длительного действия. Бронхорасширяющее действие достигается быстро, через 1-3 минуты после приема препарата, и продолжается в среднем 12 часов после применения разовой дозы. Противопоказан детям до 6 лет. Можно с осторожностью применять при беременности. Остальные ограничения по применению - как у сальбутамола. |
|
Действующее вещество: Индакатерол |
||
Онбрез |
Новый мощный препарат длительного действия, эффект продолжается в течение 24 часов при однократном приеме. Показан для длительного поддерживающего лечения нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ. Может вызывать назофарингит, кашель, головную боль, повышает риск развития инфекций дыхательных путей. Противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам. С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями: ИБС, острым инфарктом миокарда, аритмией, артериальной гипертензией, а также с судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом. |
|
Действующее вещество: Кленбутерол |
||
Кленбутерол сироп
|
Применяется внутрь при бронхиальной астме и ХОБЛ. Вызывает много побочных эффектов: тахикардию, снижение или повышение артериального давления, боли в сердце, покраснение лица, дрожание пальцев рук. Возможны также сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, тревожность, головная боль, головокружение и бессонница. Противопоказан при многих заболеваниях сердца, тиреотоксикозе, тахикардии. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.
Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп - это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.
Что такое В-адреномиметики?
Бета-адреномиметики - это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений - бета-агонисты. Основные их эффекты - учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.
Бета-адреномиметики: действие в организме
Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:
- Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
- Учащение пульса.
- Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
- Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и клеток почек.
В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:
- Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
- Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
- Расслабление миометрия.
- Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
- Учащение ЧСС.
Какие препараты относятся к группе В-адреномиметиков?
Врачи часто назначают бета-адреномиметики. Препараты, относящиеся к этой фармакологической группе, подразделяются на коротко- и быстродействующие медикаменты. Помимо того, выделяют лекарственные средства, оказывающие избирательный эффект лишь на определенные органы. Некоторые препараты воздействуют сразу на В1- и В2-рецепторы. Наиболее известными медикаментами из группы бета-адреномиметиков являются лекарственные средства «Сальбутамол», «Фенотерол», «Допамин». В-агонисты используются в лечении пульмонологических и кардиологических заболеваний. Также некоторые из них применяются в условиях реанимационного отделения (медикамент «Добутамин»). Реже препараты этой группы используют в гинекологической практике.
Классификация бета-адреномиметиков: разновидности медикаментов
Бета-адреномиметики - это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:
- Неселективные бета-адреномиметики. К данной группе относят медикаменты «Орципреналин» и «Изопреналин».
- Селективные В1-адреномиметики. Они используются в кардиологическом и реанимационном отделениях. Представителями данной группы являются препараты «Добутамин» и «Дофамин».
- Селективные бета-2-адреномиметики. К этой группе относят медикаменты, применяющиеся при заболеваниях дыхательной системы. В свою очередь, селективные В2-агонисты подразделяются на препараты короткого действия и лекарственные средства, имеющие длительный эффект. К первой группе относят медикаменты «Фенотерол», «Тербуталин», «Сальбутамол» и «Гексопреналин». Препараты длительного действия - это лекарственные средства «Формотерол», «Сальметерол» и «Индакатерол».
Показания к применению В-адреномиметиков
Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.
Показания к назначению В1-адреномиметиков:
- Шок любой этиологии.
- Коллапс.
- Декомпенсированные пороки сердца.
- Редко - ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.
В2-агонисты назначают при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких. В большинстве случаев эти препараты применяются в виде аэрозолей. Иногда медикамент «Фенотерол» используют в гинекологической практике для замедления родовой деятельности и профилактики выкидыша. В этом случае препарат вводят внутривенно.
В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?
В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:
- Непереносимость бета-адреномиметиков.
- Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
- Дети, не достигшие 2 лет.
- Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
- Сахарный диабет.
- Стеноз аорты.
- Артериальная гипертензия.
- Острая недостаточность сердца.
- Тиреотоксикоз.
Медикамент «Сальбутамол»: инструкция по применению
Препарат «Сальбутамол» относится к В2-агонистам короткого действия. Он применяется при синдроме бронхообструкции. Чаще всего используется в аэрозолях по 1-2 дозе (0,1-0,2 мг). Детям предпочтительно делать ингаляции через небулайзер. Также существует таблетированная форма препарата. Дозировка для взрослых составляет 6-16 мг в сутки.
«Сальбутамол»: цена лекарственного средства
Медикамент используется в качестве монотерапии при легкой степени бронхиальной астмы. Если у пациента средняя или тяжелая стадия заболевания, применяются пролонгированные лекарственные средства (бета-адреномиметики длительного действия). Они являются базисной терапией при бронхиальной астме. Для быстрого купирования приступа удушья используют препарат «Сальбутамол». Цена медикамента составляет от 50 до 160 рублей в зависимости от производителя и дозы, содержащейся во флаконе.
В ряде случаев холинолитики используют в комбинации с бета-2-агонистами. Однако комбинированные препараты применяются при блечении БА редко, т.к. лечение стандартными препаратами, такими как бета-2-агонистами или ипратропиума бромидом, более эффективно и позволяет избирательно дозировать каждый препарат. Примуществом является то, что такая комбинация обладает синергизмом и позволяет снизить риск побочных эффектов составляющих компонентов. Комбинированная терапия приводит также к большему бронхорасширяющему эффекту по сравнению с монотерапией и может значительно увеличить его длительность. Основные комбинированные препараты ипратропиума с бета-2-агонистами: ипратропиум/фенотерол (Беродуал®) и ипратропиум/сальбутамол (Комбивент®). Эти препараты преимущественно применяются в составе комплексной терапии тяжелых приступов удушья - ингаляции через небулайзер.
Из метилксантинов при лечении бронхиальной астмы применяются препараты теофиллин и аминофиллин.
Из-за ряда неблагоприятных побочных эффектов, которые могут возникнуть при передозировке данными препаратами, требуется мониторинг концентрации теофиллина в крови. Аминофиллин (смесь теофиллина и этилендиамина, которая в 20 раз растворима, чем сам теофиллин) вводится внутривенно, очень медленно (не менее 20 минут). Внутривенный аминофиллин играет важную роль при купировании тяжелых приступов БА, толерантных к небулизированным формам бета-2-агонистов. Аминофиллин также применяется у больных с сердечной недостаточностью при её сочетании с астмой или бронхитом, при гипертензии малого круга кровообращения. В организме аминофиллин высвобождает свободный теофиллин.