При каком давлении помогает и как правильно принимать лизиноприл. "Лизиноприл" - от чего эти таблетки? Инструкция по применению, аналоги, отзывы Лизиноприл фармакологическое действие

13.05.2017

Лизиноприл – один из многих препаратов от давления, давление благодаря ему снижается при различных патологиях сосудистой системы и сердца.

Выпускается препарат в таблетках круглой плоской формы, с учетом дозировки меняется их цвет: 2,5 мг – темно-оранжевые, 5 мг – оранжевые, 10 мг – розовые и 20 мг – белые.

Главным действующим компонентом является лизиноприл, в качество вспомогательных – краситель, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон и хлорид метилена. В блистере может быть 10-14 таблеток, в картонные коробки пакуют 1-6 блистеров с инструкцией.

Все, что необходимо знать, расскажет про лизиноприл инструкция по применению при каком давлении , в какой дозировке принимать таблетки, какие эффекты могут возникнуть. Но читать инструкцию не обязательно – все необходимые сведения можно получить от врача. В любом случае, препарат отпускается по рецепту, и самостоятельно его назначать себе не следует.

Как действует лизиноприл

Основной действующий компонент лекарства относится к ингибиторам АПФ, что значит, он подавляет активность фермента, стимулирующего превращение ангитензина I в ангиотензин II. Если удается снизить в организме уровень ангиотензина II, снизится и уровень альдостерона, в результате удастся понизить артериальное давление. Пилюли лизиноприла влияют на организм человека следующим образом:

  • снижают общее сосудистое сопротивление;
  • уменьшают системное АД;
  • снижают нагрузку на сердце и уровень давления в капиллярах тканей легких;
  • увеличивают минутный объем крови, выбрасываемой сердцем;
  • могут повысить выносливость сердечной мышцы по отношению к нагрузкам, явно на себе это ощущают пациенты с сердечной недостаточностью.

По большей мере лизиноприл влияет на артерии, а не вены. При долгом приеме препарат уменьшает гипертрофию миокарда, улучшает питание сердца, положительно влияет на продолжительность жизни людей после инфаркта.

После применения лекарство всасывается из кишечника примерно в объеме 25%, распределяется по тканям. Известно, что при назначении беременным препарат не проходит сквозь плацентарный барьер в организм ребенка, хотя во время вынашивания плода не рекомендуется принимать препарат. Решение должен принимать врач. В организме лизиноприл не собирается, а постепенно выводится почками, за 12 часов удаляется примерно половина дозы.

Кому назначают лизиноприл

Лизиноприл применяется при заболеваниях сердца и сосудов, которые протекают на фоне повышенного артериального давления. Речь идет о таких состояниях, как:

  • комплексная терапия сердечной недостаточности хронической формы;
  • гипертония, эссенциальная гипертензия;
  • комбинированное лечение инфаркта миокарда с целью стабилизировать гемодинамические показатели.

Также пациенты могут принимать лизиноприл в ходе терапии диабетической нефропатии, протекающей на фоне поражения сосудов из-за декомпенсации диабета.

Противопоказания

В некоторых состояниях использование препарата запрещено или назначается с осторожностью. К таким состояниям относят следующие:

  • гиперчувствительность к компонентам медикамента;
  • ангионевротический отек;
  • беременность и ГВ;
  • несовершеннолетний возраст;
  • непереносимость лактозы.

С осторожностью лекарство можно пить пациентам после пересадки почки, со стенозом аорты, артериальной гипотензией, другими патологиями, о которых расскажет врач.

Как принимать лизиноприл

Лизиноприл нужно принимать регулярно, желательно в одно и то же время – утром, независимо от еды. Схему приема и дозировку подбирает лечащий врач с учетом других медикаментов, которые принимает пациент, и работы почек.

Если у пациента повышенное давление, и других таблеток от гипертензии он не принимает, то дозировка лизиноприла составляет 2,5 мг в день. Чтобы достичь стабильного эффекта терапия длится 2-4 недели, затем дозировка повышается, а максимально она достигает 20 мг в день. В редких случаях назначают до 40 мг в сутки. Если на фоне приема лекарства нет понижающего давления эффекта, врач назначит в дополнение препараты другой фармакотерапевтической группы.

При остром инфаркте лизиноприл можно принимать в течение суток от проявления симптомов. Изначально назначают по 5 мг утром, затем повышают до 10 мг.

При выявлении сердечной недостаточности изначально больному прописывают принимать по 2,5 мг препарата, далее доза препарата увеличивается с учетом состояния пациента. Терапевтическая норма – 20 мг.

При нефропатии, инсулинозависимой форме сахарного диабета лекарство начинают с небольших доз, а состояние пациента должно тщательно контролироваться. При диабете начинают с 10 мг в сутки, а терапевтическая доза должна быть не более 20 мг. При нефропатии суточную дозировку корректируют с учетом показателей анализов.

Учитывая, что производят лекарство разные фармацевтические компании, схемы препараты подбираются с учетом составляющих препарата и дозировки главного вещества. К примеру, лизиноприл-астрафарм прописывают при разных диагнозах в таких дозировках:

  • при артериальной гипертензии курс терапии начинают с 10 мг в сутки, рассчитывая, что на фоне первого приема давление будет сильно пониженным с непривычки. В таком случае следует перейти на меньшую дозу – 2,5-5 мг, постепенно переходя к поддерживающей норме в 20 мг. Если за 2-4 недели эффект не получен, дозировку можно повысить, но в сутки она не должна превышать 80 мг;
  • при сердечной недостаточности хронического характера лизиноприл становится частью комбинированной терапии, увеличивают его действие диуретики, бета-блокаторы. Начинают терапию с 2,5 мг, спустя 2 недели можно увеличить дозу на 10 мг. В дальнейшем дозировку корректируют, не превышая допустимый максимум в 35 мг;
  • при остром инфаркте лизиноприл является компонентом комплексной схемы лечения, вместе с аспирином, бета-блокаторами и средства против тромбоза. В первые 2 дня дозировка – 5 мг. Лечение начинают как можно раньше, следя за давлением. Через пару дней врач повышает дозировку до 10 мг, но если наблюдается длительное понижение давления, останавливают на время прием препарата. Курс длится примерно 6 недель, после чего врач оценивает целесообразность дальнейшего приема препарата.

Побочные реакции на фоне приема лизиноприла

Проявление побочных эффектов может отразиться на разных органах и системах организма, частично или сразу несколько. Ниже перечислены все возможные побочные эффекты в порядке снижения проявления. У некоторых может проявиться всего несколько признаков, у других – один или наоборот. Это не повод сразу отменять препарат, через время эффекты могут пройти. Итак, встречаются следующие побочные действия:

  • со стороны нервной системы: головные боли, чрезмерная утомляемость от привычной деятельности, сонливость, тремор, проблемы со зрением, спутанное сознание, ухудшение памяти, проблемы со сном, головокружение, шум в ушах, судороги;
  • со стороны органов ЖКТ: изжога и сухость во рту, вздутие и боли в животе, гастрит, тошнота, панкреатит, запоры и диарея, спазмы;
  • в работе опорно-двигательного аппарата: миалгия, артрит, артралгия, боли в спине и шее;
  • в области органов дыхания: сухой кашель, эмболия легкого, инфаркт, боль во время дыхания, кашель с кровью, фарингит, апноэ, носовое кровотечение, бронхит, насморк, синусит;
  • со стороны органов мочеполовой системы: пиелонефрит, почечная недостаточность в острой форме, олигурия, импотенция, анурия, дизурия, снижение полового влечения;
  • на коже: алопеция, крапивница, сыпь.

Помимо перечисленных побочных реакций, могут встречаться следующие состояния на фоне приема лекарств: подагра, чрезмерное потоотделение, сахарный диабет, снижение массы тела, аллергия, лихорадка и пр. Если побочные эффекты не проходят и не уменьшаются на фоне длительного приема препарата, врач подберет, чем заменить лизиноприл и скорректирует терапию. Однако нужно помнить, что лекарства, способные снижать давление, в большинстве имеют аналогичные побочные эффекты, поэтому найти медикаменты совсем без негативных проявлений не удастся.

Поэтому стоит подумать, если лизиноприл хорошо понижает давление и стабилизирует состояние, а связанные с ним реакции организма не столь ярко выражены, возможно, стоит остановить свой выбор именно на этом лекарстве.

Лизиноприл с другими лекарствами

Пациенту, принимающему много разных таблеток от хронических и острых заболеваний, нужно сообщить лечащему врачу о них, поскольку не с каждыми группами препаратов линозиприл хорошо взаимодействует. Излишне напоминать, что на фоне совместного приема лизиноприла с другими снижающими давление препаратами их действие суммируется и АД может упасть резко, что опасно.

В сочетании с калийсберегающими мочегонными препаратами, заменителями пищевой соды с калием, есть риск развития гиперкалиемии.

В комплексной терапии с НПВС и блокаторами АПФ растет риск сбоя работы почек, также возможна гиперкалиемия. На фоне приема тиазидных или петлевых мочегонных препаратов лизиноприл может привести к сильном понижению давления, сохраняется риск сбоя функций почек.

Есть лекарства, которые могут снизить эффект от лизиноприла. Это эстроген и индометацин. Поэтому, если заранее известно о такой перспективе, стоит чуть увеличить дозировку снижающего давление препарата. Желательно заранее обговорить такую возможность с лечащим врачом и получить от него дельные рекомендации.

Если лизиноприл пить вместе с клозапином, концентрация последнего в плазме увеличивается. Если одновременно принимать лития карбона, его концентрация в сыворотке крови вырастет, что приведет к симптомам отравления литием.

Лизиноприл усиливает эффект этанола, речь идет об алкогольном опьянении от малого количества спиртных напитков. На фоне алкоголя эффект лекарства усилится, и результат будет не тот, на который рассчитывает врач, выписывая определенную дозировку пациенту. Поэтому следует отказаться от алкоголя или не принимать таблетки сутки после выпивки.

Одновременное употребление лизиноприла и наркоза, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, снотворных препаратов приведет к увеличению действия препарата, снижающего давления. Зная о такой перспективе, можно уменьшить дозу лизиноприла, чтобы не слишком сбивать АД. Сочетание с тромболитиками также дает риск артериальной гипотензии, поэтому при таком назначении нужно внимательно контролировать состояние пациента.

Перечисленное взаимодействие с другими лекарствами приводится в ознакомительных целях, а не для того, чтобы пациенты поголовно отказывались от приема таблеток от давления. Наилучший выбор препаратов и дозировки находится в компетенции врача, поскольку он сможет учесть взаимодействие медикаментов и подобрать оптимальное решение.

Самое распространенное заболевание среди взрослого населения - это гипертония. Причины повышенного давления очень разнообразны. В такие моменты человек ощущает головные боли, чувство усталости, может быть тошнота или рвота. Бороться с таким состоянием жизненно важно. Ведь последствия повышенного давления - это инсульт, инфаркт. Поэтому вместе с устранением причин необходимо использовать лекарства, понижающие давление. Один из таких препаратов «Лизиноприл». От чего эти таблетки? Как применяют их, как они работают, а также какие существуют аналоги данного препарата, рассмотрим далее.

В каком виде выпускается «Лизиноприл»?

В какой форме выпускается «Лизиноприл»? Форма выпуска - таблетки. Они плоской формы,круглые, с риской на одной из сторон. В зависимости от того, сколько содержится активного вещества лизиноприла дигидрата, таблетки имеют разный окрас:

Вспомогательные компоненты следующие:

  • лактоза моногидрат;
  • крахмал кукурузный;
  • метилена хлорид;
  • повидон;
  • магний стеарат;
  • краситель.

Как действует «Лизиноприл» на организм?

Лекарственный препарат «Лизиноприл» оказывает следующее воздействие:

  1. Понижает артериальное давление.
  2. Способен сужать сосуды.
  3. Предотвращает процессы ремоделирования сердца.
  4. Предотвращает развитие ишемии.
  5. Увеличивает выведение ионов натрия из организма.

Активное вещество дигидрат лизиноприла затормаживает процесс перехода ангиотензина 1 в ангиотензин 2, это способствует снижению образования гормона альдостерона. Так же стимулируется процесс биосинтеза простагландинов.

Действовать препарат после приема начинает через 1 час. Через 6-7 часов лекарственное средство раскрывается максимально. При регулярном приеме препарата «Лизиноприл» лечебный эффект будет виден уже через несколько дней. Стойкий положительный эффект будет достигнут, если принимать его не менее двух месяцев.

К препарату «Лизиноприл» (таблетки) инструкция по применению указывает, что не более 60% лекарственного вещества абсорбируется в пищеварительном тракте. Биологическая доступность активного вещества составляет 25%. Полувыведение составляет в среднем 12 часов.

Кому назначают «Лизиноприл»?

Таблетки "Лизиноприл" показания к применению имеют следующие:

  1. Повышенное артериальное давление.
  2. Проблемы в работе сердца.
  3. Ранняя стадия развития инфаркта миокарда.
  4. Диабетическая нефропатия.

Таблетки от давления «Лизиноприл» более эффективны при проведении комбинированной терапии и профилактических мероприятий. В комплексе с антигипертензивными средствами позволяют добиться хороших и устойчивых результатов

Мы выяснили состав лекарства "Лизиноприл», от чего эти таблетки и кому их назначают. Конечно же, у препарата такого действия имеются противопоказания к применению.

Кому нельзя применять «Лизиноприл»?

Кому нельзя принимать «Лизиноприл» (таблетки)? Инструкция по применению указывает следующие диагностированные заболевания:

  1. Особая чувствительность, непереносимость составляющих препарата.
  2. Ангионевротический или идиопатический отек.
  3. Непереносимость ингибиторов АПФ.

Также нельзя использовать препарат «Лизиноприл» пациентам, возраст которых менее 18 лет.

Особенно осторожно таблетки от давления повышенного «Лизиноприл» следует принимать:

  • пожилым людям;
  • пациентам с сахарным диабетом;
  • при ИБС;
  • при наличии системных заболеваний;
  • если имеются заболевания почек;
  • при недостаточном мозговом кровообращении;
  • при наличии сердечной недостаточности в хронической форме.

Как принимать таблетки «Лизиноприл»?

Принимать «Лизиноприл» необходимо 1 раз в сутки. Рекомендуется это делать в начале дня. Запивать необходимо достаточным количеством жидкости.

Если вы принимаете таблетки «Лизиноприл» (показания к применению описаны выше), то рекомендуемая схема следующая:

  1. Для лечения диабетической нефропатии начальная дозировка должна быть минимальной из тех, которую имеет «Лизиноприл» (таблетки). 10 мг в сутки - оптимальный вариант. Далее возможно повышение дозы до 20 мг.
  2. При первоначальная доза составляет 10 мг. Для поддерживающей терапии 20 мг, а максимальная составляет 40 мг. Следует учитывать, что стойкий эффект будет наблюдаться через 1-2 месяца. Если пациент принимает диуретики, их прием придется отменить за 2-3 дня до начала курса с «Лизиноприлом».
  3. При хронической сердечной недостаточности используют «Лизиноприл» таблетки. Применение начинают с дозы 2,5 мг и постепенно повышают в течение 3-5 дней до поддерживающей дозы 5-10 мг в сутки. При этом дозировку диуретика необходимо снизить.
  4. лечится с начальной дозой 2,5-5 мг в сутки. При этом необходимо держать под контролем артериальное давление, функцию почек. Учитывая эти показатели, необходимо выбирать поддерживающую дозу лекарства.

Возможные побочные явления

В любом случае стоит осторожно принимать таблетки «Лизиноприл». Инструкция указывает на появление возможных побочных эффектов:

  • головные боли, головокружение;
  • тошнота, диарея;
  • быстрая утомляемость;
  • сухой кашель.

Очень редко наблюдаются такие побочные действия препарата:

  1. Сонливость, спутанность сознания.
  2. Боли в груди, отдышка, бронхоспазм.
  3. Брадикардия.
  4. Внезапное снижение артериального давления.
  5. Повышенная потливость.
  6. Боли в мышцах, тремор, судороги.
  7. Чрезмерное выпадение волос.
  8. Повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению.
  9. Аллергические реакции.
  10. Изменение показателей крови.

Перед применением препарата проконсультируйтесь с доктором. Он вам подберет правильную дозировку. Это поможет снизить риски проявления побочных эффектов.

Использование «Лизиноприла» для детей и беременных

Таблетки от давления «Лизиноприл» не применяют для лечения детей и подростков, которые не достигли 18 летнего возраста. Потому что влияние их на детский организм не изучено в полной мере.

Беременным женщинам и в период лактации «Лизиноприл» не назначают. Так как лекарственный препарат может оказывать влияние на развитие плода, возможна его гибель. В период лактации предполагается, что препарат может проникать в грудное молоко.

«Лизиноприл» и алкоголь

Следует отметить, если вы принимаете «Лизиноприл», следует полностью исключить употребление напитков, в которых содержится этиловый спирт. «Лизиноприл» усиливает токсическое действие алкоголя.

Особые указания по применению «Лизиноприла»

Существуют некоторые особенности при приеме препарата «Лизиноприл».

При проведении терапии необходимо регулярно осуществлять контроль за функционированием почек. Необходимо восполнить потерю жидкости и солей перед приемом препарата.

Излишняя потеря влаги после приема диуретиков, бессолевой диеты или рвоты может стать причиной развития артериальной гипотензии. Особое внимание следует проявлять к пациентам, у которых нарушена функциональность почек, а также имеется тяжелая застойная сердечная недостаточность.

Нельзя принимать «Лизиноприл» при кардиогенном шоке и остром инфаркте миокарда.

Если при лечении «Лизиноприлом» возникает ангионевротический отек, лечение следует прекратить и установить наблюдение за пациентом.

Необходимо быть осторожным при лечении пожилых пациентов, так как очень часто у них наблюдается непереносимость «Лизиноприла».

При приеме препарата не стоит в жаркую погоду интенсивно заниматься физическими нагрузками, это может способствовать резкому падению артериального давления.

Если возникают побочные проявления в виде головокружения, заторможенности или ухудшения концентрации внимания, то следует отказаться от управления транспортом и от работы, требующей повышенного внимания.

По-своему усваиваются таблетки «Лизиноприл-ратиофарм». Инструкция отмечает, что активное вещество не биотрансформируется в печени, поэтому может назначаться пациентам с нарушением функций печени.

Как взаимодействует «Лизиноприл» с другими лекарственными средствами?

Рассмотрим, как «Лизиноприл» одновременно работает с некоторыми препаратами:

  1. Совместное применение с пероральными гипогликемическими и инсулином может способствовать развитию гипогликемии.
  2. При одновременном использовании препарата с лития карбонатом увеличивается интоксикация организма литием.
  3. Терапевтический эффект «Лизиноприла» снижается при совместном приеме с адреномиметиками и нестероидными противовоспалительными средствами.
  4. Салициловая кислота усиливает свое нейротоксическое действие.
  5. Противозачаточные препараты становятся менее эффективны.
  6. Мочегонные калийсберегающие средства совместно с «Лизиноприлом» могут вызвать развитие гиперкалиемии.
  7. Одновременное применение и НПВС увеличивает риск нарушения работы почек.
  8. «Лизиноприл» в сочетании с сердечными гликозидами может усиливать побочные эффекты этих препаратов.

В сочетании с «Лизиноприлом» могут привести к развитию гиперемии лица, снижению АД, рвоте и тошноте.

Симптомы передозировки «Лизиноприла»

Если вы принимаете препарат «Лизиноприл», от чего эти таблетки необходимо знать и соблюдать рекомендуемую дозировку.

При передозировке наблюдаются такие симптомы:


  • сухость во рту;
  • артериальное давление сильно падает;
  • нарушение мочеиспускания;
  • тахикардия, брадикардия;
  • тревожность.

В таких случаях применяется симптоматическая терапия. Возможно назначение внутривенно физиологического раствора, применение гемодиализа. При появлении ангионевротического отека, применяются антигистаминные средства. При сохраняющейся брадикардии проводят электростимуляцию.

В случае использования препарата «Лизиноприл» необходимо держать под контролем показатели работы жизненно важных органов, а так же концентрацию сывороточных электролитов и кератина.

Аналоги препарата «Лизиноприл»

Если вы не можете найти в аптеке таблетки «Лизиноприл», аналоги препарата помогут вам его заменить. Эти лекарственные средства имеют практически схожий состав с одинаковым активным веществом.

Это такие препараты как:


  • «Диропресс»;
  • «Лизакард»;
  • «Лизиноприл Гексл»;
  • «Лизонорм»;
  • «Литэн».

Перед тем, как приобрести аналог препарата, посоветуйтесь с врачом. А так же уточните, какую дозировку аналога вам необходимо использовать.

Лизиноприл – лекарственное средство, являющееся ингибитором АПФ, используемое для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. Поговорим о нем подробнее на этой странице сайта www.сайт.

Какие у медикамента Лизиноприл состав и форма выпуска?

Действующий компонент Лизиноприл представлен одноимённым веществом, в количестве 20, 10, 5 и 2,5 миллиграмма. Вспомогательные соединения: лактозы моногидрат, краситель азорубин, магния стеарат, метилена хлорид, тальк, повидон, кроме того, крахмал кукурузный.

Препарат Лизиноприл выпускается в таблетках, цвет их зависит от дозировки: белый - 20 мг лизиноприла, розовый - 10 мг, оранжевый - 5 мг, тёмно-жёлтый - 2,5 миллиграмма. Вне зависимости от дозировки лекарственное средство поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Продаётся по рецепту.

Какое у таблеток Лизиноприл действие?

Лизиноприл подавляет процессы трансформации ангиотензина II из предшественников, тем самым снижая количество вазопрессорных (сосудосуживающих) факторов, в частности альдостерона. Кроме этого, действующее вещество фармпрепарата подавляет реакции утилизации брадикинина и замедляет процессы высвобождения простагландинов.

Действие лекарства Лизиноприл выражается в снижении сопротивления кровотоку, что приводит к уменьшению артериального давления, и преднагрузки на сердечную мышцу. Помимо этого, снижается давление в лёгочных капиллярах, увеличивается минутный объём крови.

Препарат воздействует на артериальную систему в большей степени, чем на венозную. Длительный приём лекарства увеличивает толерантность пациентов к физической нагрузке, снижает вероятность развития сердечных приступов, уменьшает артериальное давление, подавляет процессы, лежащие в основе гипертрофии миокарда, нормализует кровоснабжение сердечной мышцы.

При наличии сердечной недостаточности, приём препарата способствует улучшению качества жизни пациента, замедляя процессы прогрессирования сердечно-сосудистой патологии.

Действие препарата начинается спустя час после его приёма. Максимальная терапевтическая активность - не ранее чем через 6 – 7 дней. Стабилизация антигипертензивного эффекта происходит при условии приёма таблеток на протяжении 1 – 2 месяцев. Гипотензивный эффект сохраняется даже спустя сутки после отмены лекарства. Выводится преимущественно почками.

Какие у препарата Лизиноприл показания к применению?

Приём таблеток Лизиноприл показан при наличии следующих заболеваний:

* Эссенциальная гипертензия;

* у пациентов, страдающих сахарным диабетом;

* Хроническая сердечная недостаточность;

* Инфаркт миокарда в острой стадии.

Напоминаю о том, что приём кардиологических препаратов следует согласовывать с профильным специалистом.

Какие у средства Лизиноприл противопоказания к применению?

Приём ингибитора АПФ Лизиноприл инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

* Индивидуальная непереносимость лизиноприла или любого из вспомогательных веществ;

* Возраст 18 лет и менее;

* Ангионевротические отёки в недавнем прошлом;

* Беременность или лактация.

Относительные противопоказания: стеноз аорты, тяжёлая почечная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, сниженное артериальное давление, гиповолемические состояния, пожилой возраст.

Какие у лекарства Лизиноприл применение и дозировка?

Принимать препарат Лизиноприл следует 1 раз в день, желательно через одинаковые временные промежутки. Выбор дозировки зависит от диагноза и реакции организма. Для лечения артериальной гипертензии терапию начинают с назначения 10 миллиграммов средства. При неэффективности – дозу повышают до максимальной суточной, равной 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность лечится назначением 2,5 миллиграммов лекарства в сутки. Повышение дозировки возможно, не ранее чем через неделю. Максимальная суточная дозировка - 10 мг.

При лечении диабетической нефропатии назначают 10 мг в сутки, в последующем повышая дозировку до 20 мг. Критерием эффективности лечения является стойкое снижение диастолического давления до 75 миллиметров ртутного столба.

Передозировка от Лизиноприл

Симптомы передозировки: снижение давления, сухость во рту, задержка мочи, учащённое дыхание, выраженная тахикардия, беспокойство, раздражительность, а также эмоциональное возбуждение.

Лечение: срочное промывание желудка, пациенту вводят хлорид натрия или другие плазмозаменители внутривенно, а также вазопрессорные препараты.

Какие от Лизиноприл побочные эффекты?

Со стороны сердца: снижение давления, а также учащённое сердцебиение, инфаркт миокарда, боли в груди, кроме того, аритмии.

Со стороны нервной системы: неспособность концентрировать внимание, судороги, спутанность сознания, сонливость и парестезии.

Прочие эффекты: изменения лабораторных показателей крови и мочи, кашель, бронхоспазм, боли в животе, гепатит, аллергические реакции, нефрит, эректильная дисфункция, повышенное потоотделение, изменения вкуса, рвота и тошнота.

Чем заменить Лизиноприл, аналоги какие использовать?

Лизиноприл Пфайзер, Лизинотон, Лизигамма, Лизиноприл-КРКА, Лизиноприл, Ирумед, Лизиноприл Штада, Диропресс, Диротон, Лизиноприл Органика, Лизиноприл-OBL, Лизиноприла дигидрат, Принивил, Лизиноприл Гексал, Рилейс-Сановель, Лизиноприл-Тева, Лизиноприл Гриндекс, Лизиноприла гранулят, Лизорил, Лизипрекс, Литэн, Листрил, Синоприл, Даприл, Лизакард, Зониксем, а также Лизонорм.

Заключение

Для результативного лечения заболеваний сердца следует чётко придерживаться комплексного подхода, состоящего из приема лекарств, особого питания, полноценного отдыха, предупреждения стрессовых ситуаций, борьбы с вредными привычками и так далее.

76547-98-3

Характеристика вещества Лизиноприл

Ингибитор АПФ . Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, растворим в воде, труднорастворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Молекулярная масса 441,52.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Фармакодинамика

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ . Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС , системное АД , постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6-7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 25% (6-60%). Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы крови. T max — 6 ч. Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T 1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении СКФ менее 30 мл/мин (увеличивается С max в плазме, удлиняется Т 1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

При введении лизиноприла крысам в течение 105 нед в дозах до 90 мг/кг/сут (в 56 раз больше МРДЧ) и мышам в течение 92 нед в дозах до 135 мг/кг/сут (в 84 раза выше МРДЧ) признаков канцерогенности не обнаружено. Мутагенными и генотоксическими свойствами не обладает. В дозах до 300 мг/кг/сут не оказывает неблагоприятное действие на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс. Введение мышам на 6-15-й день беременности в дозах, до 625 раз превышающих МРДЧ , не сопровождалось проявлениями тератогенного действия. У крыс, получавших на 6-17-й день беременности дозы, в 188 раз превышающие МРДЧ , тератогенного и фетотоксического эффекта не выявлено, хотя имело место понижение средней массы тела новорожденных крысят.

При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ , не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Однако следует учитывать, что у человека применение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталлова протока и токсическим влиянием на организм матери.

Применение вещества Лизиноприл

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики); раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом типа 1 с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; аортальный стеноз/митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; сахарный диабет; хирургическое вмешательство/общая анестезия; десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; пациенты негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лизиноприла во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием ЛС следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД , почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях лизиноприла на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.

Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочные действия вещества Лизиноприл

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1%); редко (<1%).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны ССС : часто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия; редко — боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов ХСН , нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС : часто — парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ , эозинофилия, лейкоцитоз; в редких случаях — интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: редко — артралгия/артрит, васкулит, миалгия.

Взаимодействие

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно применять только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БКК , диуретиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ .

Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект лизиноприла. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД .

Совместное применении с СИОЗС может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Двойная блокада РААС

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного ЛС , влияющего на РААС . Двойная блокада (например при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД .

Одновременное применение противопоказано (см. «Противопоказания»)

Алискирен. У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Эстрамустин. Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротичсский отек.

Баклофен. Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ . Следует тщательно контролировать АД и в случае необходимости — дозировку антигипертензивных ЛС .

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин). Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности ДПП-4 глиптином.

Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

Трициклические антидепрессанты, нейролептики и средства для общей анестезии. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД , сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД , показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лизиноприл

Симптоматическая артериальная гипотензия

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК , вызванного терапией диуретиками, уменьшением количества поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с ХСН с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД .

Под строгим контролем врача следует применять лизиноприл пациентам с ИБС , цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы ЛС . В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение лежа с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема ЛС . После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

При применении лизиноприла у некоторых пациентов с ХСН , но с нормальным или сниженным АД может отмечаться снижение АД , что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК , тщательно контролировать действие начальной дозы лизиноприла на пациента.

В случае стеноза почечных артерий (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены ЛС .

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ , в т.ч. и лизиноприлом. Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других ЛС , способствующих повышению содержания калия в крови (например гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лизиноприла и указанных выше ЛС , лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. «Взаимодействие»).

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Лизиноприл, как и другие ингибиторы АПФ , должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Острый инфаркт миокарда

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других ЛС , вызывающих снижение АД , лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД .

При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК . Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ .

Пациенты пожилого возраста

Та же самая доза приводит к более высокой концентрации лизиноприла в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN69 ®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ . Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять лизиноприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении лизиноприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например боль в горле, лихорадка).

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ , при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ , в т.ч. и лизиноприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. «Побочные действия»). При появлении симптомов прием ЛС должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ , может быть повышен риск его развития при приеме ЛС этой группы (см. «Противопоказания»).

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, УЗИ-исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ . Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ , при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. «Побочные действия»).

Трансплантация почки

Данные о применении лизиноприла у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ , лизиноприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием ЛС (см. «Побочные действия»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с ЛС , которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла дигидрата (в пересчете на лизиноприл).

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кальция фосфат дигидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Антигипертонический препарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений .

Антигипертензивный эффект развивается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.

У больных с гипергликемией способствует нормализаци и функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев .

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови, чем у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, редко - боль в груди, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: часто - , лабильность настроения, спутанность сознания, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - .

Со стороны системы кроветворения: редко - , агранулоцитоз, при длительном лечении - (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Со стороны дыхательной системы: редко - , . Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, иногда - гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, боль в животе, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, .

Со стороны кожных покровов: редко - , повышенное потоотделение, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение функции почек, олигурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), .

В очень редких случаях - интестинальный ангионевротический отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек, поэтому их можно совместно назначать только при регулярном контроле содержания ионов калия в сыворотке крови и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в сыворотке крови. Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект лизиноприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке или идиопатический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная , первичный , артериальная гипотензия, (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. , ); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, ); пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. , применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. эффективен.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2,3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Похожие публикации