Режим дозирования Ультракаин д-с. Ультракаин: отзывы стоматологов

В состав препарата входят следующие действующие ингредиенты: гидрохлорид артикаина и гидрохлорид адреналина . Также в состав препарата включены дополнительные вещества: хлорид натрия , метабисульфат натрия , очищенная вода .

В составе Ультракаина в карпулах и ампулах отсутствует консервант, поэтому риск развития у больных снижается до минимума.

Форма выпуска

Ultracain содержится в ампулах или во флаконах по 2 мл, также препарат может быть упакован в цилиндрические карпулы по 1,7 мл. Благодаря нескольким вариантам упаковки может проводиться разнообразная местная .

Ультракаин (МНН: Артикаин + ) выпускается в трех формах: Ультракаин Д (в составе нет эпинефрина/адреналина), Ультракаин Д-С Форте (концентрация эпинефрина в составе — 1:100000), Ультракаин Д-С (концентрация эпинефрина в составе 1:200000).

Соответственно, различие Ультракаина и Ультракаина Д-С , а также отличие Ультракаина и Ультракаина Форте – в концентрации эпинефрина .

Фармакологическое действие

Ultracain оказывает местноанестезирующее фармакологическое действие. Под его воздействием происходит блокировка деполяризации мембраны нервного окончания, что, в свою очередь, не допускает раздражения и проведения нервного импульса.

Влияние средства обусловлено теми компонентами, которые входят в его состав.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство начинает действовать сразу же после того, как производится его введение. Период, который длится анестезия, составляет от 1 до 3 часов. Следует учесть, что в кислой среде эффективность воздействия средства снижается.

В стоматологической практике средство широко используется как местный анестетик, при его применении сводится к минимуму риск развития побочных эффектов. Ультракаин не приостанавливает регенерационные процессы, препятствует повышению артериального давления.

Из организма выводится с мочой на протяжении от 5 до 10 часов.

Показания к применению

Показано применение препарата для инфильтрационной и проводниковой анестезии в процессе проведения операций и вмешательств диагностического характера, для снятия болевого синдрома.

Ультракаин в стоматологии назначается при проведении разнообразных процедур, в том числе при пломбировании и удалении зубов, в процессе установки коронок, при проведении профилактических процедур, обработке ран. Также практикуется введение при оперативных вмешательствах , проводимых в носоглотке.

Противопоказания

Для применения Ультракаина определяются следующие противопоказания:

• высокий уровень чувствительности;
• B12-дефицитная анемия ;
• пароксизмальная желудочковая или мерцательная тахиаритмия ;
• метгемоглобинемия ;
• закрытоугольная ;
• непереносимость организмом сульфогрупп (особенно у людей, болеющих ).

Относительные противопоказания (возможно применение средства с осторожностью) отмечаются в следующих случаях:

• при дефиците холинэстеразы ;
• при ;
• при ;
• при ;
• при ;
• при анемии ;
• при артериальной гипертензии .

Также с осторожностью применяется при лечении детей (нежелательно использовать препарат детям до 4-летнего возраста), а также для проведения парацеребральной блокады .

Побочные действия

При применении Ультракаина могут отмечаться следующие побочные действия:

• В функциях центральной нервной системы : , нарушения сознания, , нарушения дыхания, судороги.
• В функциях ЖКТ : рвота , , тошнота .
• В функциях органов чувств : диплопия , в редких случаях — преходящие нарушения зрения.
• В функциях сердечно-сосудистой системы : понижение , брадикардия , , .
• Аллергические проявления: зуд и гиперемия кожи, , , отеки.

Когда используется Ультракаин в стоматологии, побочные действия могут быть следующими: воспалительный процесс или отек в месте инъекции, развитие ишемических зон в том месте, куда вводилось средство. Если была нарушена техника введения, может произойти повреждение нерва.

Те побочные эффекты, которые связаны с влиянием (аритмия , тахикардия , повышенное АД), отмечаются редко, если концентрация адреналина в составе препарата относительно низкая (1:200000 и 1:100000).

Инструкция по применению Ультракаина (Способ и дозировка)

Инструкция на Ультракаин предусматривает, что препарат вводится под кожу по 5-10 мл. Но перед применением средства пациенту нужно провести все необходимые диагностические процедуры. После того, как было проведено операционное вмешательство, пациенту четко контролируется , а также состояние его ЦНС и дыхательной системы.

Инструкция по применению Ультракаина в стоматологии предусматривает, что при пломбировании или при удалении зубов в небный шов вводится по 1,5 мл средства. Наибольшая доза для взрослого человека не должна составлять больше 7 мг, детям после четырехлетнего возраста показана доза не более 5 мг средства. После проведения анестезии на протяжении некоторого времени постепенно восстанавливается чувствительность полости рта. Принимать пищу можно примерно через 2-3 часа после проведенной анестезии.

При инфильтрационной анестезии Ультракаин применяется в следующих дозах: при тонзиллэктомии на каждую миндалину используется по 5-10 мл средства; при вправлении переломов может применяться от 5 до 20 мл Ультракаина; при наложении шва промежности — 5-15 мл.

При проводниковой анестезии в зависимости от типа вмешательства может вводиться от 1 до 30 мл средства.

Передозировка

При передозировке отмечаются следующие симптомы: нарушения сознания или его потеря , изменения в процессе дыхания , вплоть до его остановки, подергивание мышц, судороги , тошнота и рвота , резкое падение давления , шок , остановка сердца .

Далее лечение проводится в зависимости от того, насколько серьезными являются нарушения. Пациенту дается кислород, проводится искусственное дыхание или производится эндотрахеальная интубация , при которой контролируется вентиляция легких.

Нельзя применять аналептические препараты центрального действия. Если у человека отмечаются подергивания мышц или происходят генерализованные судороги, ему внутривенно вводятся барбитураты короткого или ультракороткого воздействия. При нарушениях кровотока и проявлениях шока вводятся внутривенно электролитные и плазмозамещающие растворы, а также глюкокортикоиды .

Если отмечается нарастающая брадикардия, пациенту угрожает сосудистый коллапс, практикуется внутривенное введение 0,25–1 мл раствора 0,1 мг/мл адреналина. При применяются антиаритмические средства.

Если у людей, которые болеют , после применения Ультракаина поднимается давление, необходимо применить периферические вазодилататоры.

Взаимодействие

При одновременном применении трициклических антидепрессантов , ингибиторов МАО отмечается усиление гипертензивного влияния препарата.

При приеме сосудосуживающих ЛС усиливается местноанестезирующее влияние артикаина .

При одновременном лечении неселективными бета-адреноблокаторами возрастает риск проявления брадикардии и гипертонического криза .

Под воздействием Ультракаина усиливается влияние других местных анальгетиков, как следствие, отмечается угнетение нервной системы.

Условия продажи

В аптеке Ультракаин можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Средство нужно хранить при температуре, не превышающей 25 °C. Ультракаин нужно беречь от детей.

Срок годности

Можно хранить 5 лет

Особые указания

Внутривенно вводить средство нельзя. Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, нужно провести тест на аспирацию . Инъекционное давление должно отвечать чувствительности тканей.

Не следует вводить ЛС в область воспаления.

Принимать пищу после стоматологических процедур проводимых с анестезией Ультракаином, можно только после того, как полностью восстановилась чувствительность.

Чтобы не допустить инфицирования, нужно каждый раз при заборе раствора из флаконов применять только новые стерильные иглы и шприцы. Если флакон был вскрыт, его нужно применять строго по инструкции и применять на протяжении двух дней.

Можно ли водить транспорт или работать с точными механизмами пациенту, которому была проведена анестезия с использованием Ультракаина, должен определять врач.

У больных, страдающих , препарат может спровоцировать острые приступы, нарушения дыхания.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

По действующим веществам аналогами Ультракаина являются средства , Артикаин , Артифрин , Примакаин с адреналином , Цитокартин и Септанест с адреналином , Артикаин с адреналином .

К одной лекарственной группе относятся препараты Ликаин , и др.

Что лучше: Ультракаин или Лидокаин?

Препарат Лидокаин также применяется для проведения анестезии при стоматологических процедурах. Он редко вызывает аллергические реакции, хотя и имеет ряд противопоказаний. Тем не менее, Ультракаин – менее токсичное средство, которое позволяет осуществить более стойкую анестезию.

Детям

В детском возрасте применяется осторожно, не рекомендуется к использованию для детей до 4 лет.

С алкоголем

Несмотря на то, что в инструкции к препарату не описано, как взаимодействует алкоголь и Ультракаин, перед или после введения препарата алкоголь применять нежелательно даже в малых дозах.

Ультракаин при беременности и лактации

Ультракаин при желательно применять в форме, где отмечается концентрация эпинефрина 1:200000, так как в такой концентрации он через плаценту не проникает. Использовать этот препарат в период вынашивания ребенка можно только по показаниям и под четким контролем врача.

При артикаин может попадать а в грудное молоко в низкой концентрации поэтому лактацию после анестезии можно не прекращать.

Действующее вещество

Артикаин, Эпинефрин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Производитель

Санофи-Авентис, Франция

Состав

1 мл раствора для инъекций содержится:
действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидрохлорид - 0,006 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 0,5 мг, натрия хлорид - 1 мг, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ультракаин Д-С - местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Оказывает быстрое действие (латентный период - от 1 до 3 минут).

Продолжительность анестезии составляет не менее 75 минут.

Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы артикаина составляет 95%. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет в среднем 25 минут.

Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Артикаин выводится из организма преимущественно через почки.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в том числе у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями):

• неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
• обработка полостей и шлифовка зубов перед протезированием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину или к любому другому компоненту препарата.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:

• при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма,
• закрытоугольная глаукома,
• анемия (в том числе В-12 дефицитной анемии),
• метгемоглобинемия,
• гипоксия.

Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.

Побочные действия

В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы:

• помутнение сознания вплоть до его потери,
• нарушения дыхания до угрожающей для жизни остановки,
• мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованных судорог,
• тошнота,
• рвота.

Падение артериального давления и остановка сердца также могут возникать при введении препарата.

Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднении дыхания вплоть до анафилактического шока. Часто возникает головная боль.

Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) встречаются редко.
Изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.

Взаимодействие

Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, типа адреномиметиков, таких, например, как эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО.

Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 в качестве вазоконстрикторов.

Концентрация эпинефрина в Ультракаине Д-С значительно ниже - 1:200000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Как принимать, курс приема и дозировка

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл Ультракаина Д-С (на каждый зуб).

В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии,необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах Ультракаин Д-С в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг Ультракаина (артикаина) на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 7 цилиндрическим ампулам).

Противопоказано внутривенное применение!

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Передозировка

Лечение симптоматическое.

При появлении первых признаков побочного действия или интоксикации, например, тошноты, двигательного беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется, даже если симптомы кажутся не слишком выраженными, обеспечить внутривенный доступ.

При нарушениях дыхания, в зависимости от степени тяжести, дать кислород, в некоторых случаях проводить искусственное дыхание. Центральные аналептики противопоказаны. Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются внутривенной инъекцией барбитуратов короткого или ультракороткого действия.

Падение артериального давления, тахикардия или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная инсуфляция), внутривенное вливание жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин.

При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0,25 мл до 1 мл эпинефрина. Внутривенная инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и артериального давления.

Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 0,1 мг, в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае.

При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Специальные указания

Во избежание внутрисосудистой инъекции принципиально необходимо проводить тест на аспирацию, для чего при использовании картриджей особенно подходят шприцы для инъекций Uniject K/Uniject К vario.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов!

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. Максимальная безопасность от повреждения стекла и безупречное функционирование обеспечивается применением таких принадлежностей, как подставки для шприцев (инфильтрационная анастезия: Uniject К или Uniject К vario; интралигаментарная анастезия: Ultraject).

Принимать пищу можно лишь по возвращении чувствительности.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

. Состав . Правильное использование Ультракаин Д-С, ампулы 2 мл, 10 шт. .

инъекции, эпинефрина, давления, артериального, можно, действия, могут, анестезии, необходимо, случае, дыхания, использовать, вплоть, чувствительности, зависимости, следует, Uniject, случаях, зубов, челюсти, числе, нарушения, через, сознания, воспаления, месте, эпинефрин, нижней, нарушениях, составляет, частоты, минут, Нельзя, инъекцию, Условия

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Продолжительность анестезии препарата Ультракаин Д-С форте составляет не менее 75 мин. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата. Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения частоты сердечных сокращений

Фармакокинетика

Всасывание После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита. Распределение После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба. Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности. Выведение После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5%) и неизмененного артикаина (1,45±0,77%). После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях: - неосложненные удаления одного или нескольких зубов;- обработка кариозных полостей зуба;- обтачивание зубов перед протезированием

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени);- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;- тяжелая артериальная гипотензия;- анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);- метгемоглобинемия;- гипоксия;- детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);- повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.С осторожностью следует применять препарат при недостаточности холинэстеразы (применяют только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата).

Меры предосторожности

Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест. Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин Д-С, содержащего меньшее количество эпинефрина, или препарата Ультракаин Д, не содержащего эпинефрин. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Местная анестезия препаратом Ультракаин Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин проникает через плацентарный барьер.Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина

Способ применения и дозы

Для взрослых максимальная доза составляет 4-6 мг/кг массы тела. Общая доза - не более 400 мг.При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1.7 мл раствора Ультракаина Д на зуб или на два смежных зуба.При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1.7 мл раствора препарата.Перед введением препарата, рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Инъекционное давление во время введения препарата следует корректировать в зависимости от тканевой чувствительности.Введение препарата в воспаленные участки слизистой оболочки не рекомендуется

Побочные действия

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением комка в горле и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции

Передозировка

Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторить показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.Введение аналептиков центрального действия противопоказано.Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторингом гемодинамических показателей.Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переводе пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение с ингибиторами МАО повышает риск снижения АД; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения анестетика.Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.При проведении инъекций препарата Ультракаин Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.Ультракаин Д вызывает усиление и удлинение действия миорелаксантов.Ультракаин Д проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.Ультракаин Д вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства

Особые указания

Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.Для предотвращения занесения инфекций (в том числе, вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС.Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиРешение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатом Ультракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин® Д).

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.

Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл
Активное вещество: артикаина гидрохлорид 40 мг
эпинефрина гидрохлорид 6 мкг,
эквивалентно содержанию основания эпинефрина 5 мкг,
что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:2

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказанные комбинации

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.

Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин® Д-С.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.

Состав

Активное вещество: артикаина гидрохлорид 40 мг

эпинефрина гидрохлорид 6 мкг,

Эквивалентно содержанию основания эпинефрина 5 мкг,

Что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

Условия хранения

Ампулы следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Передозировка

Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.

Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.

Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.

Особые указания

Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;

Повышенная чувствительность к эпинефрину;

Повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);

Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

Резко выраженная артериальная гипотензия;

Анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);

Метгемоглобинемия;

Гипоксия;

Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

Закрытоугольная глаукома;

Прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

Гипертиреоз;

Феохромоцитома;

Тяжелая артериальная гипертензия

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.

Срок годности

36 месяцев

Описание товара

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.

Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.

Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание

После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.

Распределение

После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.

Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

Неосложненные удаления одного или нескольких зубов;

Обработка кариозных полостей зуба;

Обтачивание зубов перед протезированием.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.

Препарат нельзя вводить в/в.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин® Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).

У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.