Мексикор побочные действия. Показания к применению Мексикора

Антиоксидантный препарат

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой №2: желатин - 59.3189 мг, титана диоксид (E171) - 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.4575 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание в головном мозге.

Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Энергосинтезирующий эффект препарата Мексикор связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при , улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.

У больных со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь. C max в крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность

Показания

— ИБС (в составе комплексной терапии);

— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;

— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

— функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

— состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

— астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

— воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;

— острая печеночная недостаточность;

— острая почечная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).

Дозировка

ИБС (в составе комплексной терапии)

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Курс лечения препаратом Мексикор заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор при применении в составе комплексной терапии ИБС составляет не менее 1.5-2 мес. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Побочные действия

Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует.

Симптомы: при передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Мексикор усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств (леводопа).

Мексикор повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и .

Мексикор уменьшает токсические эффекты этанола.

Перед назначением препарата Мексикор следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственного взаимодействия.

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.

В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в т.ч. системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Мексикор: инструкция по применению и отзывы

Мексикор – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Капсулы: размер №2, твердые желатиновые, желтого цвета; внутри капсул – смесь из гранул и порошка белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок);
  • Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки).

Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат:

  • 1 капсула – 100 мг;
  • 1 мл раствора – 50 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Капсулы: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700);
  • Раствор: янтарная кислота, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Дополнительно в составе капсул: желатин, краситель хинолиновый желтый (E104), титана диоксид (E171), краситель солнечный закат желтый (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексикор улучшает сократительную функцию сердечной мышцы и функциональное состояние ишемизированного миокарда во время инфаркта миокарда, а также сводит к минимуму проявления диастолической и систолической дисфункции левого желудочка. Препарат обладает антиоксидантной активностью и способностью ингибировать процессы с участием свободных радикалов (последние становятся более интенсивными при ишемической болезни сердца и некрозе миокарда, особенно во время реперфузии). Также он сводит к минимуму повреждающее действие свободных радикальных частиц на кардиомиоциты.

При критическом снижении коронарного кровотока Мексикор обеспечивает сохранение стабильной структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, повышает активность мембранных ферментов – ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, фосфодиэстеразы. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, развивающуюся при острой ишемии, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, повышает выработку креатинфосфата и АТФ. Все это обеспечивает целостность морфологических структур и нормализацию физиологических функций ишемизированного миокарда.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат облегчает клиническое течение инфаркта миокарда, делает проводимую терапию более эффективной, способствует скорейшему восстановлению функциональной активности миокарда левого желудочка, уменьшает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости и осложнений аритмического характера. Лекарственное средство нормализует процессы метаболизма в ишемизированном миокарде, уменьшает область некроза, улучшает и/или восстанавливает сократительную способность миокарда и электрическую активность, а также усиливает коронарный кровоток в зоне, пораженной ишемией, улучшает реологические характеристики крови, повышает антиангинальное действие нитропрепаратов, сводит к минимуму последствия реперфузионного синдрома, характерного для острой сердечной недостаточности.

Мексикор характеризуется нейропротективным действием, стабилизирует кровообращение головного мозга в условиях гипоперфузии, предотвращает уменьшение кровотока головного мозга в реперфузионном постишемическом периоде. Препарат позволяет адаптироваться к повреждающему действию ишемической болезни путем замедления расхода углеводных запасов, блокировки постишемического снижения скорости утилизации кислорода и глюкозы головным мозгом и торможения прогрессивного накопления лактата.

Мексикор улучшает и нормализует кровоснабжение головного мозга и протекающие в нем процессы метаболизма. Его прием положительно отражается на реологических свойствах крови и микроциркуляции. Препарат способен поддерживать функциональную активность головного мозга как во время ИБС, так и в постишемическом периоде. Лекарственное средство характеризуется селективным анксиолитическим действием, не сопровождающимся миорелаксацией и седацией. Также оно устраняет беспокойность, тревожность, страх, чувство постоянного напряжения.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат имеет ноотропные свойства и позволяет предупредить или уменьшить выраженность нарушений обучения и памяти, возникающих в результате сосудистых заболеваний головного мозга (дисциркуляторная энцефалопатия, ишемический инсульт) и когнитивных расстройств легкой и умеренной степени. Препарат обладает антигипоксическим эффектом, улучшает работоспособность и концентрацию внимания.

Мексикор включают в комплексную терапию пациентов с острым расстройством кровообращения головного мозга, что позволяет снизить выраженность клинических симптомов инсульта и облегчает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарат быстро (на протяжении 0,5–1,5 часов) переходит из кровотока в ткани и органы, что обуславливает быстрое снижение его концентрации в неизмененном виде. При внутримышечном введении в рекомендуемых дозах максимальный уровень активного вещества Мексикора в крови достигается через 30–40 минут и равен 2,5–3 мкг/мл. При этом его метаболиты обнаруживаются в плазме крови в течение 7–9 часов.

Препарат выводится из организма с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных концентрациях в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Ишемический инсульт;
  • Легкие и умеренные когнитивные расстройства различной этиологии;
  • Дисциркуляторная энцефалопатия.

Кроме этого, применение Мексикора показано в составе комплексной терапии:

  • Капсулы: ишемическая болезнь сердца;
  • Раствор: с первых суток острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • Выраженное нарушение функции почек и/или печени;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Мексикора: способ и дозировка

Капсулы:
Капсулы принимают внутрь. Рекомендованное дозирование в начале терапии – по 1 капсуле 3 раза в сутки. В зависимости от переносимости и клинического состояния больного дозу препарата следует постепенно повышать, при этом разовый прием не должен превышать 2 капсул, а суточный – 8 капсул.

Длительность применения в составе комплексной терапии нарушений кровообращения головного мозга и ишемической болезни сердца должна составлять 1,5-2 месяца и более. Отмена препарата производится постепенно, путем ежедневного снижения дозы Мексикора на 1 капсулу. Проведение рекомендованных врачом повторных курсов желательно планировать на весенне-осенний период.

В составе комплексной терапии легких или умеренных когнитивных расстройств и дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают по 1 капсуле 3-4 раза в сутки, без ограничения периода применения.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения:
Внутривенно препарат можно вводить медленно струйно (5 и более минут) или капельно. Для инфузионного введения препарат смешивают со 100-150 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Чтобы не допустить развитие побочных эффектов длительность инфузии должна составлять 0,5-1,5 часа. Рекомендованное суточное дозирование определяется из расчета 6-9 мг на 1 кг веса больного, но не более 800 мг в сутки. Полученная доза делится на 3 (в/в или в/м) введения в сутки, через каждые 8 часов, при этом разовая доза Мексикора не должна превышать 250 мг.

С первых дней острого инфаркта миокарда применение препарата показано в течение 14 дней в составе традиционной терапии, состоящей из одновременного назначения бета-адреноблокаторов, нитратов, антиагрегантов и антикоагулянтов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитиков и соответствующих симптоматических средств. Для достижения клинического эффекта первые 5 дней рекомендуется в/в введение, после чего можно переходить на в/м введение раствора.

Рекомендованное дозирование при ишемическом инсульте (в составе комплексного лечения): по 200-300 мг 2-3 раза в сутки в виде в/в капельного введения на протяжении первых 2-4 дней терапии, затем – по 100 мг 3 раза в сутки в/м. Курс лечения – 10-14 дней с последующим переводом пациента на пероральный прием препарата по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение первых 14 дней и 1 капсуле 3 раза в сутки в течение следующих 7 дней. Продолжительность повторных курсов и частоту их назначения определяет врач на основании клинических показаний.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации показано в/в струйное или капельное введение Мексикора по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем по 100 мг 1 раз сутки в/м в течение следующих 14 дней. Продолжать лечение рекомендуется приемом препарата внутрь в дозе 1 капсула 2-4 раза в сутки. Длительность и частоту повторных курсов определяет лечащий врач. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии больному назначают в/м введение раствора по 100 мг 2 раза в сутки с длительностью курса 10-14 дней.

Рекомендованная доза для легких и умеренных когнитивных расстройств – по 100-300 мг в сутки в/м в течение 14 дней. В случае необходимости терапию можно продолжить приемом препарата внутрь по 1 капсуле 2-4 раза в сутки. Кратность приема рекомендует врач, при этом курс лечения не имеет временных ограничений.

Побочные действия

Длительное применение Мексикора может вызывать побочные эффекты:

  • Нервная система – нарушения сна в виде сонливости или нарушения засыпания;
  • Пищеварительная система – метеоризм; при применении раствора для в/в и в/м инъекций – тошнота.

Прием капсул обычно переносится хорошо, редко их действие может стать причиной следующих состояний:

  • Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея (побочные эффекты носят преходящий характер);
  • Прочие: аллергические реакции.

Высокая скорость в/в введения препарата, особенно струйного, может вызвать следующие побочные явления транзиторного характера:

  • Дыхательная система: ощущение нехватки воздуха и дискомфорта в грудной клетке, першение в горле;
  • Пищеварительная система: металлический привкус и сухость во рту;
  • Прочие: чувство разливающегося тепла во всем теле.

Передозировка

Согласно инструкции, Мексикор при передозировке вызывает следующие симптомы: расстройства сна (бессонница), иногда – сонливость; изредка несущественное и непродолжительное (до 1,5–2 часов) повышение артериального давления при внутривенном введении.

Это состояние обычно не требует использования купирующих средств, указанные выше признаки нарушения сна проходят самостоятельно на протяжении суток. При приеме Мексикора в особо высоких дозах следует принять внутрь один из следующих анксиолитических и снотворных препаратов: диазепам в дозе 5 мг, оксазепам в дозе 10 мг, нитразепам в дозе 10 мг. Чрезмерное повышение артериального давления требует назначения антигипертензивных средств.

Особые указания

Парентеральное применение Мексикора при лечении острого инфаркта миокарда и ишемического инсульта, хронической формы нарушения мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия) всегда следует продолжать приемом препарата внутрь (по 1 капсуле 3 раза в сутки), это позволяет обеспечить сохранение достигнутого клинического эффекта. Длительность приема капсул определяет врач.

В период приема капсул больному необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Мексикора способствует усилению действия бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (включая леводопу), карбамазепина и других противосудорожных средств.

Препарат потенцирует гипотензивную активность бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ, антиангинальный эффект нитратов.

Антиоксидантное действие препарата приводит к снижению токсического эффекта этанола.

Аналоги

Аналогами Мексикора являются: Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексипридол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Не подвергать воздействию солнечного света, хранить в сухом месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

 ГосЗМП, ФГУП МираксБиоФарма, АО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО ФЕРМЕНТ Фирма, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиоксидантный препарат

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 30 штук в уп 60 штук в уп

Описание лекарственной формы

  • Капсулы Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, состоящий из гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью. У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни. Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Мексикор® оказывает нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, замедляя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор® быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч. Распределение Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Выведение T1/2 - 4.7-5.0 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы - в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата. Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Особые условия

При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор® в лекарственной форме капсулы (по 100 мг 3 раза/сут). Длительность терапии определяется врачом. Передозировка Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют антигипертензивные средства.

Состав

  • 1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг. 1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг. 1 мл этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки капсулы: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104). этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг Вспомогательные вещества: янтарная кислота, динатрия эдетат, вода д/и.

Мексикор показания к применению

  • - в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда (с первых суток); - в составе комплексной терапии ишемического инсульта; - дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза); - легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

Мексикор противопоказания

  • - острые нарушения функции печени; - острые нарушения функции почек; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - беременность; - период лактации (грудного вскармливания); - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Мексикор дозировка

  • 100 мг 50 мг/мл

Мексикор побочные действия

  • При в/в введении, особенно струйном, возможно: Со стороны пищеварительной системы: сухость и металлический привкус во рту. Со стороны дыхательной системы: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха. Прочие: ощущение "разливающегося" тепла во всем теле. Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер. На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм. Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Лекарственное взаимодействие

Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.

Передозировка

нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м

1 мл 1 амп. этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: янтарная кислота - 5 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

Упаковка

20 ампул по 5 мл

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат.

Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.

Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи.

При диссоциации препарата Мексикор в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Мексикор оказывает нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии.

Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов.

Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение препарата Мексикор в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 - 4.7-5.0 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы - в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.

Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

  • в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда (с первых суток);
  • в составе комплексной терапии ишемического инсульта;
  • дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
  • легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза.

Противопоказания

  • острые нарушения функции печени;
  • острые нарушения функции почек;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток - препарат может вводиться в/м.

В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор® применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 2-3 раза/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут. В дальнейшем препарат назначается перорально в виде капсул по 100 мг 2 раза/сут в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза/сут в течение последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных курсов терапии определяется врачом.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недель. В дальнейшем препарат назначается в виде капсул по 100 мг 2-4 раза/сут, частоту и длительность курсов терапии определяет врач.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор® вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

Для лечения легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор® назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14 дней. При необходимости в дальнейшем препарат используется в капсулированной форме по 100 мг 2-4 раза/сут (по рекомендации врача) без ограничения курса лечения по продолжительности.

Побочные действия

Похожие публикации