Прозерин при бронхиальной астме. Уколы Прозерин: инструкция по применению. Противопоказания к применению

Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2%. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30 минут.

Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).

После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 2,5-4 ч.

Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно- кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.

В детской практике применяют только при миастении gravis.

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.

Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.

Подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят

внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.

Лечение миастении проводят длительно.

При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительнуюинъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики,вт.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи - подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается,проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций. У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.

Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема, один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Со стороны нервной системы и органов чувств:головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны респираторной системы:усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят (1 мл 0,1 % раствора), или другие холиноблокаторы.

В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, тубокурарина хлорид и др.).

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты ( и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы ( , гоматропина гидробромид, и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

• 5 Ноября, 2018
• Прочие препараты
• Гена Поддубный

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Прозерин» (внутримышечно).

Это ингибитор холинэстеразы синтетического типа, эффективное и отлично изученное средство. Этот медикаментозный препарат входит в число самых важных и необходимых для жизни человека. При грамотном назначении он прекрасно работает, хорошо помогает при решении обширного спектра различных проблем в неврологической сфере.

Несмотря на множество положительных результатов, употреблять препарат без предварительной диагностики и врачебной консультации запрещается. У «Прозерина» есть довольно много побочных эффектов и противопоказаний к применению.

Описание лекарства

Средство «Прозерин» производится в такой лекарственной форме, как раствор для введения парентерально, который является бесцветным и прозрачным. Главным действующим веществом препарата выступает прозерин, содержание его в одном миллилитре равно 0,5 мг. Вспомогательным компонентом является инъекционная стерильная вода.

Раствор «Прозерин» для парентерального введения выпускается в стеклянных ампулах по 10 миллилитров, расфасованных в ячейковые контурные упаковки. Картонная пачка включает в себя одну ячейковую контурную упаковку с ампулами, а также инструкцию по применению.

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства

Согласно инструкции по применению к «Прозерину» в ампулах, главный действующий ингредиент раствора для введения парентерально представляет собой блокатор ацетилхолинэстеразы. Он обладает сходной молекулярной структурой и может с ней связываться, подавляя активность на временной период от нескольких минут до нескольких часов. Благодаря угнетению активности фермента холинэстеразы в нервно-мышечных или межнейрональных синапсах происходит накопление ацетилхолина, из-за чего развиваются следующие биологические эффекты:

• повышение функциональной активности потовых, бронхиальных, желудочно-кишечных и слюнных желез;
• активирующее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру скелета;
• миоз (сужение зрачка);
• понижение давления внутри глаза;
• спазм бронхиальной гладкой мускулатуры с их сужением;
• более сильные перистальтические движения кишечных стенок, полых структур системы мочевыделения с расслаблением сфинктеров.

Каково действие «Прозерина»?

Активное вещество препарата после парентерального введения в течение небольшого периода времени копится в крови, распределяется в тканях. Этот компонент почти не попадает через гематоэнцефалический барьер, не воздействует на центральную нервную систему. Метаболизируется в печени, где формируются неактивные продукты распада, они преимущественно выводятся из организма с уриной (80 %).

Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Прозерин» (внутримышечно)?

В каких случаях назначается?

Раствор для введения парентерально применяется в области неврологии с целью лечения разного рода патологических состояний, в число которых входят:

• миастения (выраженная слабость мышц) различного генеза;
• дефекты двигательной мышечной активности и параличи после травм головного мозга, ишемического или геморрагического инсульта;
• атрофия или неврит (воспаление) зрительного нерва;
• явное снижение, в том числе полное отсутствие, гладкомышечного тонуса мочевого пузыря или кишечника (атония);
• симптоматическая ликвидация последствий использования средств миорелаксантов с дефектами двигательной активности скелетной поперечно-полосатой мускулатуры.

Показания к применению к уколам «Прозерин» на этом не заканчиваются.

Кроме того, лекарство используется в комплексном лечении во время периода восстановления после перенесенного менингита (патология мозговых оболочек), полиомиелита (поражение вирусом структур нервной системы с формированием вялых параличей поперечно-полосатой мускулатуры), энцефалита (процесс воспаления мозговых структур).

Инструкция по применению к уколам «Прозерина» (внутримышечно) должна строго соблюдаться.

Противопоказания к использованию

Использование раствора для введения парентерально противопоказано при некоторых физиологических или патологических состояниях организма. К ним относятся:

• чрезмерная чувствительность к какому-либо из веществ в составе средства;
• усиленная двигательная активность скелетной поперечно-полосатой мускулатуры, или гиперкинезы, а также эпилепсия;
• нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), снижение частоты систол сердца (брадикардия);
• ишемическое заболевание сердца, отличающееся нарушением питания сердечных структур, стенокардия;
• явное атеросклеротическое воспаление артериальных сосудов, которое характеризуется откладыванием в их стенках холестерина;
• тиреотоксикоз - повышение в значительной степени функциональной активности щитовидной железы с усилением интенсивности ее гормонального синтеза;
• язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки и желудка, отличающееся образованием в их стенке дефектов;
• перитонит (воспалительный процесс брюшных листков);
• механическая преграда для перемещения масс пищи в тракте пищеварения или урины в полых структурах системы мочевыделения (механическая обструкция);
• время острого протекания инфекционной болезни с интоксикацией организма, в особенности у ослабленных детей;
• аденома простаты, отличающаяся увеличением тканевого объема предстательной железы, или гипертрофия), с трудностями в процессе мочеиспускания;
• одновременное использование с лекарствами такой фармакологической группы, как деполяризующие миорелаксанты.

Прежде чем назначить раствор пациенту для парентерального введения, специалист обязательно должен убедиться, что противопоказания отсутствуют.

Инструкция по применению к «Прозерину» (уколы внутримышечно)

Лекарство может вводиться внутримышечно. Как часто можно ставить уколы «Прозерин» и какова продолжительность лечения? Точного ответа на эти вопросы нет, так как определяется все заболеванием. В среднем имеются следующие рекомендации.

Максимальная суточная доза при миастении - 0,5 мг. Обычно курс длительный, пути введения во время него постоянно меняются. При миастеническом кризе острого типа, когда есть трудности с дыханием, вводится от 0,5 до 1 миллилитра внутривенно. При стабилизации состояния раствор начинают вводить пациенту подкожно.

При лечении послеоперационной атонии ЖКТ или мочеполовой системы, а также в качестве профилактической меры от задержки урины после оперативных вмешательств средство вводится внутримышечно по 0,25 мг. Лечебный курс в таком случае продолжается три-четыре дня после их проведения.

При использовании «Прозерина» в качестве антидота миорелаксантов лекарство вводится внутривенно от 0,5 до 2 мг. Если есть необходимость, то уколы назначают снова. Максимальная дозировка для детей - на один год жизни 0.05 мг. Проводится лечение исключительно в стационаре, его тщательно контролирует врач. При необходимости введения пациенту больших количеств «Прозерина» для профилактики нежелательных эффектов вводят одновременно сульфат атропина.

Описанные выше рекомендации являются средними значениями, то есть не однозначными. На основании индивидуальных характеристик организма специалист может изменить длительность курса, дозы и способы введения. «Прозерин» способен вступать во взаимодействие с другими лекарствами и менять их действие, поэтому при приеме в настоящее время или в недавнем прошлом других средств нужно сообщить об этом перед началом лечения врачу.

Побочные проявления

Как указывает инструкция по применению к «Прозерину» в ампулах, на фоне использования раствора могут развиться патологические реакции различных систем и органов:

• Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
• Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
• Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
• Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
• Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
• Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
• Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.

Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом "Прозерина" на аналог.

Особые указания

Прежде чем начать вводить инъекции «Прозерина», врач должен обязательно учесть особые указания, в число которых входят:

• при парентеральном введении больших терапевтических дозировок средства предварительно или одновременно назначают соответствующее количество атропина;
• в случае необходимости оперативного вмешательства или стоматологических манипуляций стоматолог или врач-хирург обязательно должны быть в курсе лечения средством «Прозерин»;
• если на фоне применения лекарства развивается холинергический или миастенический криз, то обязательно проводят дифференциальную диагностику состояний, имеющих похожую симптоматику;
• особая осторожность необходима при назначении больным после хирургического вмешательства на органах пищеварительной системы или мочевыделительного тракта;
• людям с сопутствующей болезнью Паркинсона при осторожном введении «Прозерина» в обязательном порядке необходимо медицинское наблюдение;
• в педиатрии средство может применяться лишь в условиях медицинского стационара, при этом должно быть постоянное наблюдение;
• активное вещество лекарства может взаимодействовать с большим количеством препаратов различных фармакологических групп;
• использование медикамента кормящими грудью и беременными женщинами возможно лишь по строгим медицинским показаниям и после консультации с акушером-гинекологом;
• запрещено на фоне применения лекарства заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости реакций психомоторики и концентрации внимания.

Препарат «Прозерин» в аптечной сети отпускается исключительно по рецепту врача. Запрещено самостоятельное применение без соответствующего назначения специалиста.

Передозировка

Дозировку «Прозерина» нужно соблюдать.

Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.

Аналоги «Прозерина»

Близкими по эффекту и составу являются следующие медикаменты:

• «Оксазил»;
• «Амиридин»;
• «Убретид»;
• «Армин»;
• «Неостигмина метилсульфат».

Взаимодействие с препаратами

Влияние «Прозерина» уменьшается М-холиноблокаторами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами, ганглиоблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками. Действие усиливается при взаимодействии с препаратом «Эфедрин». Также возможно снижение частоты пульса, если раствор сочетается с бета-адреноблокаторами.