Анаприлин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Форма выпуска и состав. Применения и дозы

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангиналыюе, антиаритмическое средство.

Блокирует Рг и Рг-адренорецспторы, оказывает мембраностабилизирующее действие, угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей аепеии, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде, снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Уменьшает реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. ] (овышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта. Оказывает антимигренозный эффект, механизм которого до конца не установлен. Предполагают, что способность препарата предупреждать развитие головной боли сосудистого гелеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследсгвие Р- адреноблокады сосудистых рецепторов головного мозга.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Проявляет кардиопротективное действие, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%.

После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95 %. объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладая высокой липофильностью, накапливается в

легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэпцефал и чес кий и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Интенсивно метабол изируется в печени по трем основным путям: ароматическое

гидроксилированис (42%), N-деалкилирование с последующим окислением (41%) и глюкуронирование (17%) с образованием рада метаболитов, среди которых основным является 4- гидроксипропраиолол. Соотношение путей метаболизма пропранолола может быть индивидуальным у различных людей.

Метаболизируется пропранолол с участием изоферментов нитохрома Р-450, главным, образом, CYP2D6, а также CYPIA2, CYPC19. Биотраысформация пропранолола с участием CYP2D6 имеет стереоселективный характер. Пропранолол является рацемической смесью R(+)- и S(-)- энантиомеров, фармакологическая активность последнего примерно в 100 раз выше, чем R(+)- энантиомера. CYP2D6 в большей степени метаболизируст R-энантиомер пропранолола. чем S- энантиомер, потому у нормальпих пациентов концентрация в крови S-энантиомера выше. Наряду с этим, изофермент CYP2D6 обладает генетическим полиморфизмом, результатом мутации гена CYP2D6 может быть отсутствие синтеза фермента, синтез дефектного белка, не обладающего активностью или со сниженной активностью. Соответственно, вся популяция людей делится на медленных, быстрых и нормальных метаболизаторов. Распространенность медленных метаболизаторов среди различных этнических групп сильно колеблется, в европейской популяции их насчитывается 5-10 %. Клиническое значение медленного метаболизма — в усилении эффекта назначаемого в обычных терапевтических дозах пропранолола и гораздо более частом и раннем развитии побочных эффектов. У пациентов, бысчрых метаболизаторов по CYP2D6. следует ожидать снижения терапевтического эффекта из-за ускоренной биотрансформация и элиминации препарата.

Отчетливый полиморфизм среди этнических г руин и половые различия, сцепленные с межэтниче­скими, установлены и для изофермента CYP2C19, который характеризуется значительной межэт­нической вариабельностью числа лиц с медленным метаболизмом, среди американцев азиатского происхождения их 15-25 %, афроамериканцев и белых - 2-5 %. Среди китайцев у женщин акчяв­ность фермента выше, чем у мужчин, среди еврееи и афро-американцев активность OYP2C19 выше у мужчин, среди белых мужчин и женщин различия отсутствуют.

Пронрадолол является субстратом для кишечных переносчиков Р-гликопротеи нов (P-gp). которые рассматриваются как составная часть эффекта первого прохождения. Показано, что P-gp не оказывают воздействия на метаболизм пропранолола в терапевтическом диапазоне доз.

Метаболизм пропранолола из-за эффекта «первого прохождения» через печень может меняться и при нормальной функциональной активности генатоцитов: при длительном применении, уменьшая печёночный кровоток на 30%, пропранолол может замедлять свой собственный метаболизм в печени, удлиняя период полувыведения. Снижение биотрансформации нронранолола с повышением концетрации в крови и периода полувыведения особенно выражено у больных циррозом печени, недостаточностью кровообращения и в пожилом возрасте. Метаболизм, плазменный клиренс и период полувыведения пропранолола могут быть снижены у пациентов с хронической почечной недостаточностью, при этом его максимальная концентрация в крови и уровень метаболитов значительно повышены. Пропранолол не удаляется при гемодиализе.

Период полувыведения пропранолола - 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Выводится преимущественно ночками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде - менее 1%.

Показания к применению

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальпый тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тирсотоксическом кризе; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома (только в сочетании с а-адреноблокаторами).

Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Гипертензия: начальная доза составляет- 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 mi:

Стенокардия, мигрень, эссенцитьиый тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза и сутки. При необходимости дозу постепенно повышают ни ту же самую величину с интервалом а 1 неделю в зависимости от реакции -больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии - 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.

Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают: на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней; после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки. Феохромоцитома (только в комбинации с а-адрепоблпкатором): назначают по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях - 30 мг в сутки.

Ситуационная или генерализованная тренога: при кратковременной ситуационной тревоге назначают по 40 мг в сутки. Для купирования продолжительной генерализованной тревоги назначают по 40 мг 2 раза в сутки, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки. Курс терапии генерализованной т ревоги может продолжаться до 6-12 месяцев под наблюдением врача.

Патенты пожилого возраста.

Лечение пожилых пациентов начинают с минимальной дозы, учитывая большую частоту возможных сопутствующих заболеваний и нарушения функций внутренних органов. При необходимости дозу постепенно повышают с учетом ес переносимости.

Пациенты с нарушениями фупкиии почек и печени

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция начальной дозы пропранолола. У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящимися на гемодиализе, концентрация в крови пропранолола может быть повышена, поэтому следует соблюдать осторожность в выборе начальной дозы. .Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не превышает 20 мг 3 раза в сутки, далее ее можно повышать с учетом переносимости при проведении мониторипгагреакщщт лечение.

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, мигрень: препарат назначают детям с массой тела >40 кг или старше 12 лет в дозировании 0.25-0.5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Препарат следует отменять постепенно из-за возможности развития эффекта отмены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала. артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения, метаболический ацидоз (в том числе диабетический ацидоз), состояние после длительного голодания (гипогликемия), нелечешхая феохромоцитома, сахарный диабет; хронические заболевания печени, хронические обструктивныс заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе.

Беременность и период лактации

Применение при беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогснности пропранолола не получено. Однако, р-бл о кагоры снижают пладентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардии у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Пропранолол, как и другие липофильпые ($-6.локаторы, может проникать в грудное молоко, вследствие этого не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций. При появлении перечисленных ииже побочных реакций, а также при появлении не упомянутых ниже побочных реакций, необходимо обратиться к врачу.
Нарушения со стороны сердца; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности., нарушение периферического кровообращения, усиление приступов стенокардии. Нарушения со стороны, системы крови: тромбоцитопсния, тромбоцитопеническая и
нетромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, шрапулоцитш.
Нарушения со стороны перепой системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения, усиление -миастении.
Нарушения со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение гравис секреции слезной жидкости, сухость и болезненность г лаз, кератоконъюнктивит.
Нарушения со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Нарушения со стороны почек: уменьшение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Нарушения со стороны колеи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативиый дерматит, мультиформная эритема, системная красная волчанка и СКВ-подобные синдромы, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Сосудистые расстройства: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени (в том числе холестаз).
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Нейрон и, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, увеличение уровня аитинуклеариых антител.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная

недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности допамиы, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, р-адреномиметикн, диуретики, гаюкагон (50-150 мг/кг. внутривенно с последующим переходом на капельную инфузию 1-5 мг/час); при суд0р01"ах диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - fi- адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 .мг атропина, внутривенно (взрослым), при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасисюл и и применяют лидокаин (антиаритмичсские препараты 1А класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола и гипопшкемических средств, так как пропранолол может пролонгировать гипогликемичсскую реакцию на инсулин и изменять частоту сердечных сокращений.

Антиаритмические препараты класса I и амиодароп могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать-негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применяют пациентам, получающим сопутствующее лечение кард иод епрессантам и (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (кшшдшц дидокаин, прокаинамид), которые могут потенцировать депрессивные эффекты пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с p-блокаторами могу! повышать время атриовентрикулярной проводимости.

А нтигинертензивные препараты по тенциру ют ант и j ипертензивное действие пропранолола.

инотропным действием (вераиамил, дилтиазем) может привести к усилению отрицательного инотропною действия у пациентов с.нарушенной функцией сердца и/или нарушению синоатрильной. или атриовентрикулярной проводимости, к развитию тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. р-Сшжатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидрогшридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой. Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом).

Одновременное применение эггинефрина, изопротеренола и добутамина может снижать или блокировать эффекты пропранолола. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих эпинефрии, пациентам, которые применяют пропранолол. поскольку это может привести к вазоконстрикции. гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами, как изопреналин и норадреналик. Пропранолол может усилить гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов, Р-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на Р-блокатор применение последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина. Резерпин, при одновременном применении с пропранололом может снижать активность симпатической нервной системы, что приводит 1 к гипотонии, брадикардии, головокружению, обморокам, ортостатической гипотензии.

Применение пропранолола во время инфузии л и до каин а может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют большую тенденцию к -повышению концентрации лидокаина в крови, чем те, которые ые применяли пропранолол.

При одновременном применении нронранолола с эрготамином. д и i и д ро эрготам и н о м или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен и индометацин) могут снижать гипотензивный.эффект пропранолола.

Назначение пропранолола, как и других p-блокаторов, вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента необходимо избрать препарат с наименьшим негативным инотропньгм действием.

Пропранолол, трицикличсские антидепрессанты и ингибиторы МАО взаимно потенцируют гипотензивные эффекты друг друга. При одновременном применении пропранолола с

галоперидолом возможно развитие гипотонии и сердечной недостаточности, е хлорпромазином - повышение концентраций обоих препаратов в плазме крови, следствием чего является усиление антипсихотического эффекта хлорпромазина и антигипертензивного эффекта пропранолола. Пропранолол повышает концентрацию в крови иминрамина.

Одновременное назначение пропранолола с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изофермептов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2 может привести к изменению эффективности и переносимости нронранолола. Метаболизм пропранолола в печени повышается со снижением его уровня в крови при одновременном применении с индукторами этих ферментов - барбитуратами, рифампицином, фенитоином, этанолом; снижается с повышением уровня пропранолола в крови при одновременном применении с ингибиторами ферментов - амиодароном. циметидином. ингибиторами обратного захвата серотонина

(флуоксетин, пароксетин, флувоксамин), хинидином, ритонавиром, имипрамином.

ципрофлоксацином, изониазидом, тсофиллином. золмитриптаном. Не установлено взаимодействия цропранолола с ранитидином и лансопразолом.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, при одновременном применении с пропранололом повышают.риск* , «в«ш1клявения тяжелых системных

аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгсноконтрастные вещества при внутривенном введении на фоне терапии пропранололом повышают риск развития анафилактических реакций.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно­сосудистой систем, во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен трации внимания и скорости психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Пропранолол. как и другие р-блокаторы. противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может с осторожностью применяться у пациентов с.контролируемой сердечной недостаточностью. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических артериальных сосудов, применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния, пациента Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может снижать частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении проиранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена пропранолола может привести к об­острению и повышению частоты приступов стенокардии, развитию тахикардии и инфаркта мио­карда. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями нельзя резко прекращать прием препа­рата, дозу пропранолола следует снижать постепенно в течение не менее 10-14 дней. "Пациент дол­жен быть предупрежден о невозможности отмены препарата без консультации лечащего врача. В случае обострения стенокардии после отмены препарата следует продолжить прерваиное лечение пропранололом или назначить другое соответствующее лечение нестабильной стенокардии.

У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта на фоне применения пропранолола возмож­но развитие выраженной брадикардии,требующей установки кардиостимулятора.

У пациентов с артериальной гипертензией применение пропранолола может привести к повыше­нию в крови концентрации калия, аминотрансаминаз и щелочной фосфатазы, у пациентов с тяже­лой сердечной недостаточностью—к повышению азота мочевины крови.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и назначение пропранолола может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяю)" с осторожностью, тщательно выбирая начальную дозу. Следует соблюдать осторожность при од­новременном назначении пропранолола с другими лекарственными средствами, которые метабо- лизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2, ток как это может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола.

Пациентам с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу цроиранолода, чтобы избежать кумуляции препарата.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии. В редких случаях пропранолол может вызывать гипогликемию даже у пациен тов без сахарного диабета, например, у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста—пациен тов, находящихся на

гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся припадками и/или комой. У пациентов с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с особой осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гштогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пропранолол может вызывать снижение вну триглазною давления. Пациенты должны быть преду­преждены о возможности влияния препарата на результаты скрининг-теста глаукомы.

Пропранолол. как и другие бега-адреноблокаторы, снижает риск развития аритмий при анестезии во время хирургических вмешательств, но может повышать риск развития артериальной гипертен­зии. Необходимо проинформировать анестезиолога о лечении пропранололом для выбора анесте­тика с наименьшим отрицательным инотропньш действием. Анестезиолог должен учитывать, что применение эпинефрина на фоне пропранолола может спровоцировать неконтролируемую гипер­тонию, внутривенное введение атропина может привести к тяжелой брадикардии.

У пациентов с анафилактоидными реакциями на различные аллергены в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на зги аллергены.

Курящие пациенты должны быть предупреждены, что курение снижает эффективность пропранолола. Если пациент продолжает курить. до*а пронроналаола должна быть увеличена, либо пропранолол заменен на другой селек тивный бета-адреноблокатор.

Форма выпуска

Таблетки № 10х5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ие выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Анаприлин 10 - бета-адреноблокатор, используемый в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Имеет противопоказания и побочные действия, поэтому назначать его самостоятельно нельзя.

Форма выпуска состав и упаковка

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета и округлой формы. С одной стороны имеется риска для деления. Каждая капсула содержит:

• пропранолол (10 мг);
• лактозу;
• тальк;
• крахмал кукурузный;
• стеарат кальция.

Таблетки упаковываются в контурные ячейки по 10 шт. или флаконы из темного стекла по 50 шт. Картонная коробка включает 5 блистеров или 1 банку.

Фармакологическое действие

Действующее вещество обладает следующими свойствами:

• Снижает активность синусового узла и возбудимость миокарда. Препятствует появлению очагов спонтанного возбуждения. Стабилизирует клеточные мембраны, защищая сердечную мышцу от повреждений.
• Снижает частоту сердечных сокращений, замедляет проводимость нервных импульсов, препятствует повышению сократительной активности миокарда. Уменьшает скорость обменных процессов, требующих поступления кислорода в сердечную мышцу.
• Способствует уменьшению минутного объема крови, снижая нагрузки на сердце.
• Нормализует давление в левом желудочке, снижая риск развития сердечной недостаточности. Используется для профилактики внезапной смерти от остановки сердца.
• Оказывает гипотензивное действие. Подавляет процессы преобразования ангиотензина-1 в ангиотензин-2, повышающий сопротивляемость сосудов.
• Способствует снижению адгезивности тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов.
• Усиливает сокращения матки (возникающие спонтанно или после использования средств, стимулирующих миометрий). Введение препарата при родах и в послеродовом периоде способствует уменьшению интенсивности кровотечения.
• Усиливает сократительную активность бронхов.
• В больших дозах обладает успокоительным и снотворным действием.
• Способствует снижению глазного давления за счет выведения влаги из камеры глаза. Не приводит к расширению зрачков и ухудшению зрения.

При пероральном применении пропранолол быстро всасывается, достаточно быстро покидает организм. Повышается Cmax в плазме крови плавно, терапевтическая концентрация действующего вещества достигается через 60-120 минут после приема. С белками плазмы связывается 90% попавшего в кровь вещества. Период полувыведения занимает 2,5 часа. Большая часть принятой дозы выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов. 1% пропранолола покидает организм в неизменном виде.

Показания к применению Анаприлина 10

Препарат используют при:

• лечении гипертензии (в качестве отдельного лекарственного средства или в составе комбинированных терапевтических схем);
• напряженной и лабильной стенокардии;
• учащенном сердцебиении, вызванном тиреотоксикозом;
• наджелудочковой тахикардии;
• мерцательной аритмии;
• желудочковой экстрасистолии;
• наследственном треморе конечностей;
• гипертонических кризах, возникающих на фоне диэнцефального синдрома;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы, связанных с диффузным токсическим зобом;
• подготовке к хирургическому вмешательству пациентов, страдающих токсическим зобом и не переносящих тиреостатики;
• предотвращении приступов мигрени;
• панических атаках, сопровождающихся повышением АД, тахикардией и стенокардией.

Как принимать Анаприлин 10

Таблетки проглатывают целиком, запивая теплой водой.

Препарат можно принимать как до, так и после еды.

Дозировка и длительность лечения зависят от цели применения:

• Артериальная гипертензия. Анаприлин принимают по 40 мг 2 раза в сутки. При отсутствии эффективности суточную дозу повышают до 120 мг. Ее делят на 3 применения. Максимальная суточная доза - 320 мг. В редких случаях допускается введение 640 мг пропранолола в день.
• Стенокардия, тахикардия, аритмия. Начинают лечение с введения 20 мг действующего вещества в день. В дальнейшем дозу плавно повышают до 80-120 мг. Суточная доза пропранолола не должна превышать 240 мг.
• Генетический тремор, профилактика мигрени. Начальная суточная доза составляет 80-120 мг в сутки. При необходимости ее плавно повышают до 160 мг.

Завершая терапевтический курс, препарат отменяют постепенно.

Побочное действие

При использовании препарата появляются следующие побочные эффекты:

• сердечно-сосудистые нарушения (сердечная недостаточность, брадикардия, артериальная гипотензия, спазм периферических сосудов);
• проблемы с дыханием (одышка, астматические приступы, бронхоспазм, сухой кашель);
• неврологические нарушения (головокружения, чувство усталости, снижение скорости психомоторных реакций, депрессивные расстройства, парестезии, судороги);
• астенический синдром;
• нарушение функций пищеварительной системы (боли в желудке, тошнота, рвота и запоры, сменяющиеся диареей);
• аллергические и аутоиммунные реакции (анафилактический шок, крапивница, псориатические поражения кожи и суставов);
• метаболические нарушения (гипо- и гипергликемия у пациентов, страдающих сахарным диабетом 1 типа).

Указанные выше симптомы исчезают после отмены Анаприлина.

Противопоказания к применению Анаприлина 10

В список противопоказаний к приему Анаприлина входят:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• AV-блокада высокой степени;
• выраженная брадикардия;
• слабость синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• артериальная гипотония;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• выраженное нарушение функций печени;
• острый инфаркт миокарда;
• ринит, вызванный расширением сосудов слизистой носа;
• облитерирующий эндартериит;
• бронхиальная астма;
• склонность к бронхоспазму;
• декомпенсированный сахарный диабет.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может негативно влиять на развитие плода, поэтому его не назначают беременным женщинам. Нельзя пить таблетки и во время грудного вскармливания.

Применение у детей

Детям препарат назначают при наличии строгих показаний. Дозировку рассчитывают, исходя из веса и возраста пациента.

Как принимать при нарушениях функции почек

При заболеваниях выделительной системы лекарство применяют с осторожностью.

Передозировка

Передозировка Анаприлином способствует появлению следующих симптомов:

• проблемы с дыханием;
• судорожный синдром;
• головные боли;
• аритмия;
• синюшность конечностей.

Первая помощь подразумевает очищение желудка и применение средств симптоматической терапии.

Что будет если выпить 10 таблеток Анаприлина

Принятие 10 таблеток за 1 раз может привести к выраженному снижению артериального давления и развитию брадикардии.

Лекарственное взаимодействие

Анаприлин несовместим с нейролептиками и препаратами для общего наркоза.

Усиление бета-блокирующего действия наблюдается при совместном приеме с резерпином, гидралазином и каптоприлом. Анаприлин повышает эффективность тиреостатиков.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в течение 48 месяцев в сухом и темном месте.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения Анаприлина требуется рецепт врача.

Цена

Упаковка из 50 таблеток стоит 25 руб.

Аналоги

К синонимам препарата относят:

• Обзидан;
• Гемангиол.

Чем полезен Анаприлин для гипертоников и сердечников?

Анаприлин Применение Показание

Фармакодинамика. Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сер-дечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивле-ние в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении сни-жается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической сти-муляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецеп-торов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и вли-янием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, осо-бенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, по-вышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда -за счет снижения потребности миокарда в кис-лороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаримическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена умень-шением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бетаадреноблокады со-судистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повы-шает тонус бронхов. Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40 %(эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при дли-тельном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыве-дения -3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками – 90%, в неизменном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: C07A A05

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и месте, при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения - 4 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки № 10х5, № 50 в контурной ячейковой упаковке и в пачке; № 50 в контейнере пластмассовом и в пачке

Форма выпуска

Таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: пропранолол 10 или 40 мг.

Вспомогательные вещества: сахар молочный; тальк; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Упаковка

10, 20, 30, 50, 56, 100, 112 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.

Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Показания

Артериальная гипертензия.

Стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия.

Синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе).

Наджелудочковая тахикардия; тахисистолическая форма мерцания предсердий.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.

Эссенциальный тремор.

Симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе.

Предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

AV блокада II–III ст.

Синоатриальная блокада.

Синусовая брадикардия (ЧСС

Синдром слабости синусного узла.

Артериальная гипотензия.

Сердечная недостаточность II Б–III ст..

Острая сердечная недостаточность.

Острый инфаркт миокарда.

Вазомоторный ринит.

Облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно).

Метаболический ацидоз.

Бронхиальная астма.

Склонность к бронхоспастическим реакциям.

Сахарный диабет.

Беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь (независимо от времени приема пищи).

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза - 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Иногда возможны - брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.

Редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.

Особые указания

Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке.

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.

Взаимодействие

Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.

За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС, а также этанолом.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга.

Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.