При каком давлении назначают Энап – подробная инструкции по применению и отзывы пациентов. Антигипертензивные таблетки Энап: показания и рекомендации по применению Энап инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит 10 мг или 20 мг эналаприла малеата.

Таблетки 10 мг

Вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат, лактоза моногидрат, маисовый крахмал, железа оксид красный Е 172, тальк, магния стеарат.

Таблетки 20 мг

Вспомогательные вещества : натрия гидрокарбонат, лактоза моногидрат, маисовый крахмал, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки 10 мг: круглые, плоские таблетки красновато - коричневого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, с отдельными вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки. Насечка не предназначена для разлома таблетки.

Таблетки 20 мг: круглые, плоские таблетки светло - оранжевого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне, с отдельными вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки. Насечка не предназначена для разлома таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа: Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Код ATX: С09АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприла малеат это соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного двух аминокислот (L-аланин и L-пролин). После всасывания эналаприл подвергается гидролизу до эналаприлата, который ингибирует АПФ, что приводит к снижению плазменной концентрации прессорного соединения ангиотензина II и, как следствие, к повышению активности ренина в плазме и снижению секреции альдостерона. Препарат также может блокировать распад брадикинина - мощного вазодепрессорного (сосудорасширяющего) пептида.

Несмотря на то, что механизм, посредством которого эналаприл оказывает гипотензивное действие, в первую очередь заключается в супрессии ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет наиболее важную роль в регуляции кровяного давления, препарат оказывает гипотензивное действие также и у пациентов с низким уровнем ренина. Прием эналаприла пациентами с гипертензией приводит к снижению артериального давления как в положении «лежа», так и «стоя» без увеличения частоты сердечных сокращений. Симптоматическая постуральная гипотензия встречается редко. У некоторых пациентов достижение уровня снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождается быстрым повышением АД.

Эффективное подавление активности АПФ обычно развивается в течение 2-4 часов после приема внутрь индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается в течение часа, максимальное снижение кровяного давления достигается в течение 4-6 часов после приема. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако в рекомендуемых количествах антигипертензивные и гемодинамические эффекты сохраняются, по меньшей мере, 24 часа.

В исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось уменьшением периферического сопротивления в артериях с увеличение сердечного выброса и малыми изменениями частоты сердечных сокращений или без таковых. После введения эналаприла происходило увеличение почечного кровотока; скорость клубочковой фильтрации не менялась; признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией отмечалось увеличение данного показателя.

В краткосрочных клинических исследованиях пациентов с заболеваниями почек с сахарным диабетом или без такового после приема эналаприла наблюдалось снижение альбуминурии и уменьшение экскреции с мочой IgG и общего белка.

При совместном применении с диуретиками тиазидного типа гипотензивный эффект является аддитивным. При этом эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратами наперстянки и диуретиками эналаприл снижает периферическое сопротивление и кровяное давление. Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, повышенная у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается; давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) понижается. Терапия эналаприлом нормализует состояние при сердечной недостаточности и улучшает переносимость физических нагрузок. Эти эффекты сохраняются на протяжении всей терапии. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью препарат замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности (снижение конечного диастолического и систолического объемом левого желудочка и улучшение фракции изгнания (выброса)).

У пациентов с дисфункцией левого желудочка эналаприл снижает риск возникновения основных сердечно - сосудистых событий, инфаркта миокарда и количество госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Фармакокинетика

Всасывание

Эналаприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение одного часа. Степень всасывания составляет около 60 %, при этом прием пищи влияния на абсорбцию не оказывает. После всасывания эналаприл быстро и полностью гидролизируется до эналаприлата - активного ингибитора АПФ. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла внутрь. Эффективный период полураспада для накопления эналаприлата после многократного перорального приема эналаприла составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через четыре дня после начала лечения.

Распределение

В диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками сыворотки крови составляет 60 %.

Метаболизм

За исключением превращения в эналаприлат признаков значительного метаболизма эналаприла нет.

Выведение

Эналаприлат выделяется в основном почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится 40 % дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %).

Нарушение функции почек

Воздействие эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью повышается. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 0,6-1 мл/сек) после приема препарата 5 мг один раз в день значение AUC эналаприлата приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек; тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,5 мл/сек) значение AUC повышается приблизительно в восемь раз. На этом уровне почечной недостаточности эффективный период полураспада эналаприлата удлиняется, и увеличивается время достижения стабильного состояния.

Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс диализа эналаприлата составляет 1,03 мл/сек.

Дети и подростки

Значительных различий фармакокинетики у детей по сравнению с взрослыми не установлено. Данные показывают на увеличение AUC (стандартизированный по дозе на массу тела) с увеличением возраста; однако, увеличения AUC не наблюдалось при стандартизации данных на площадь поверхности тела. В стабильном состоянии средний эффективный период полураспада накопленного эналаприлата составил 14 часов.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности.

Предупреждение симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 35 %).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Наличие в анамнезе ангионевротического отека, вызванного применением ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Второй и третий триместр беременности.

Одновременное применение Энапа и алискирен-содержащих лекарственных средств противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60мл/мин/1,73 м2).

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Гипертензия

Начальная доза составляет 5 мг - 20 мг в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Препарат принимается один раз в день. При умеренной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг - 10 мг в сутки. У пациентов с выраженной активностью ренин - ангиотензин - альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, потеря воды и/или солей, сердечная декомпенсация или тяжелая гипертензия) в начале лечения может наблюдаться чрезмерное падение артериального давления. У таких пациентов лечение рекомендуется начинать под медицинским наблюдением с дозы 5 мг или менее. Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску гипотензии в начале лечения. У таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. При возможности за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом терапия диуретиком должна быть отменена. Во время лечения необходимо контролировать функцию почек и уровень калия.

Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг в сутки. Максимальная поддерживающая доза - 40 мг в сутки.

Сердечная недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза эналаприла малеата у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг один раз в день. Первоначальное действие на артериальное давление должно тщательно контролироваться.

Для лечения симптоматической сердечной недостаточности эналаприл малеат обычно применяется в комбинации с диуретиками и бета - блокаторами и, при необходимости, также с гликозидами наперстянки.

Если после начала лечения сердечной недостаточности симптоматическая гипотензия отсутствует или эффективно устраняется, то доза должна быть постепенно повышена до обычной поддерживающей дозы 20 мг, принимаемой однократно или разделенной на два приема (в зависимости от переносимости пациентом).

* пациентам с нарушением функции почек или находящимся на лечении диуретиками следует соблюдать особую осторожность

До и после начала лечения эналаприла малеатом следует проводить контроль артериального давления и почечной функции, поскольку сообщалось о гипотензии и (реже) о последующей почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза должна быть снижена по возможности до начала лечения эналаприлом. Появление гипотензии в начале лечения не означает, что такая реакция будет иметь место и во время длительной терапии эналаприлом, и не исключает дальнейший прием препарата. Во время лечения необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке.

Дозировка при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью интервалы между приемом эналаприла должны быть удлинены и/или дозировка снижена.

* В дни, свободные от проведения диализа, доза должна быть скорректирована в соответствии с показателями артериального давления.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна быть подобрана в соответствии с почечной функцией пациента. Применение у детей

Клинический опыт применения эналаприла малеата у детей с гипертензией ограничен.

Для пациентов, которые могут проглатывать таблетки, доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от состояния пациента и ответа со стороны артериального давления. Для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день; для пациентов весом 50 кг и более - 5 мг эналаприла малеата один раз в день. Дозировку следует подбирать в зависимости от потребностей пациента. Максимальная рекомендуемая доза эналаприла малеата для пациентов весом 20-50 кг составляет 20 мг в день; для пациентов весом 50 кг и более - 40 мг эналаприла малеата в день.

Лечение Энапом длительное, обычно на протяжении всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.

Побочное действие

Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения Энапом, классифицируют в группы в зависимости от частоты возникновения:

Очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (> 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным).

В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости.

Побочные эффекты, наблюдаемые в период лечения Энапом, обычно слабо выражены, имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Исследования:

Частые - гиперкалиемия, гиперкреатининемия;

Нечастые - повышение содержания мочевины в сыворотке, гипонатриемия;

Редкие - повышение печеночных ферментов, повышение сывороточного билирубина.

Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы:

Очень частые - головокружение;

Частые - гипотензия (включая ортостатическую гипотензию);

Нечастые - ортостатическая гипотензия, сильное сердцебиение;

Редкие - обморок, инфаркт миокарда или инсульт, возможно вследствие чрезмерной гипотензии у пациентов высокого риска, боль за грудиной, нарушения ритма, стенокардия, брадикардия или тахикардия, мерцание предсердий, гемодинамическая вертебробазилярная недостаточность, феномен Рейно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечастые - анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая);

Редкие - нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Частота не известна - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Нарушения со стороны нервной системы:

Частые - головная боль, сонливость;

Нечастые - бессонница, головокружение;

Редкие - спутанность сознания, нервозность, депрессия, парестезия, аномалия сна, нарушения сна.

Нарушения со стороны органа зрения:

Частые - нечёткость зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень частые - непродуктивный сухой кашель;

Частые - затрудненное дыхание;

Нечастые - ринорея, фарингит, хрипота, бронхоспазм/астма;

Редкие - воспаление верхних дыхательных путей, инфильтраты легких; ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень частые - тошнота;

Частые - диарея, боль в животе, изменение вкуса;

Нечастые - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

Редкие - стоматит/ афтозное изъязвление, глоссит;

Очень редкие, частота неизвестна - кишечный ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечастые - дисфункция почек, почечная недостаточность, протеинурия;

Редкие - олигурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частые - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек;

Нечастые - повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция;

Редкие - экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некроз, пемфигус, эритродермия, светочувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечастые - гипогликемия.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения:

Частые - астения, усталость;

Нечастые - мышечные судороги, гиперемия, звон в ушах, недомогание, лихорадка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редкие - печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный либо холестатический гепатит, включая печеночный некроз, холестаз, включая желтуху.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нечастые - импотенция;

Редкие - гинекомастия.

Нарушения психики:

Частые - депрессия.

Сообщалось о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительные АНФ, повышенное СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

В случае возникновения тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Передозировка

Данные, касающиеся передозировки у людей, ограничены.

Основным симптомом передозировки является гипотензия, начинающаяся через шесть часов после приема таблеток и сопровождающаяся блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором.

Иные симптомы: циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сильное сердцебиение, брадикардия, головокружение, чувство тревоги и кашель.

Лечение: внутривенная инфузия физиологического раствора. При необходимости также можно проводить лечение инфузией ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если таблетки приняты недавно, то следует принять меры для выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, назначение абсорбентов и сульфата натрия).

Эналаприлат может быть удален из общего кровотока путем гемодиализа (62 мл/мин). При брадикардии, не поддающейся лечению, показано лечение электрокардиостимулятором. Необходимо постоянно (продолжительно) контролировать основные показатели жизнедеятельности, уровень электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки

Ингибиторы АПФ уменьшают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут приводить к гиперкалиемии. Если совместное применение показано по причине доказанной гипокалиемии, то применять следует с осторожностью и при регулярном контроле калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к гиповолемии и риску развития резкой гипотензии. Гипотензивный эффект может быть снижен путем отмены диуретиков, компенсацией недостатка солей и жидкости в организме или приемом низких доз эналаприла на начальном этапе лечения.

Другие антигипертензивные средства

Одновременное применение эналаприла и других антигипертензивных лекарственных средств может повышать антигипертензивный эффект эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами также может приводить к снижению артериального давления.

Двойная блокада ренин - ангиотензин - альдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы комбинированным приемом блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ или алискирена, связана с повышенным риском возникновения таких побочных эффектов как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного из агентов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (см. раздел «Меры предосторожности»).

Литий

Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсическом эффекте при совместном приеме лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может приводить к повышению уровня лития и усиливать риск развития литиевой токсичности. Поэтому совместное назначение эналаприла и лития не рекомендуется. Если данная комбинация все же необходима, то следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / наркотические средства

Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС)

Постоянное применение НПВС может уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может возникать острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, пожилые или обезвоженные пациенты).

Противодиабетические средства

Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин или противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к гипокалиемии. Этот симптом с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β- блокаторы

Эналаприл может безопасно назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологической дозировке), тромболитиками и β-блокаторами.

Сердечные гликозиды

Одновременное применение Энапа и сердечных гликозидов не имеет клинического значимого неблагоприятного взаимодействия.

Циметидин

При совместном приеме Энапа и циметидина время полувыведения Энапа может удлиняться. Если пациент уже принимает указанные выше препараты, ему следует сообщить врачу о том, что он принимает Энап.

Меры предосторожности

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертонии симптоматическая гипотензия наблюдается редко. С наибольшей вероятностью встречается у гипертоников на фоне гиповолемии, например, вследствие лечения диуретиками, обедненного солями питания, диализа, диареи или рвоты. Симптоматическая гипотензия может встречаться также у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без таковой. С большей вероятностью встречается у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, вызванной применением высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или повреждением почек. У таких пациентов лечение следует начинать под медицинским контролем, со строгим соблюдением подобранных доз эналаприла и/или диуретика. Аналогичный принцип может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. В случае развития гипотензии пациента следует поместить в положение «лежа на спине» и, при необходимости, для восполнения объема плазмы назначить внутривенную инфузию 0,9 % раствора хлорида натрия. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом. После корректировки артериального давления и объема плазмы пациенты в последующем обычно хорошо переносят лечение.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением эналаприл может вызывать дополнительное понижение артериального давления. Этот эффект прогнозируемый и обычно не является поводом для отмены лечения. Если гипотензия становится симптоматической, то требуется снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

Двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС)

Одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности).

Вследствие двойной блокады РААС комбинированное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Назначение терапии двойной блокады РААС вследствие ее абсолютной необходимости должно происходить только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Стеноз аортального или митрального клапана сердца / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и для всех вазодилататоров ингибиторы АПФ должны назначаться с особой осторожностью у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка. В случаях кардиогенного шока и гемодинамической выраженной обструкции выносящего тракта левого желудочка применения этих препаратов следует избегать.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина < 1,33 мл/сек) начальную дозу следует подбирать согласно клиренсу креатинина. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении указанное заболевание носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов с явным уже существующим заболеванием почек при назначении эналаприла одновременно с диуретиком развивалось минимальное и преходящее повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки ингибиторов АПФ и/или отмена диуретиков. Эта ситуация должна повышать вероятность предрасполагающего стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии одной функционирующей почки, находящихся на лечении ингибиторами АПФ, существует повышенный риск развития гипотензии и почечной недостаточности. При этом снижение функции почек может проявляться только незначительными изменениями уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение должно начинаться с низких доз и под медицинским наблюдением; во время лечения необходимы тщательное титрование и контроль функции почек.

Трансплантация почки

Из-за отсутствия опыта применения, лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам с недавней пересадкой почки.

Печеночная недостаточность

Во время лечения ингибиторами АПФ в редких случаях может возникать синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома неизвестен. Если во время лечения ингибиторами АПФ появляются желтуха или явное повышение печеночных ферментов, то лечение сразу же должно быть прекращено, пациента следует тщательно наблюдать и при необходимости проводить лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложнений нейтропения возникает редко. Эналаприл следует назначать с предельной осторожностью пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также находящимся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или пациентам с наличием комбинации перечисленных факторов, особенно с уже существующим нарушением функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиться серьезные инфекции, в отдельных случаях не отвечающие на интенсивную антибиотикотерапию. Если эналаприл применяется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что необходимо сообщать о любых признаках инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, в редких случаях на любом этапе лечения может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. В таких случаях эналаприл следует немедленно отменить. Для того, чтобы до выписки пациента из больницы убедиться в том, что все симптомы исчезли, должен быть проведен соответствующий контроль.

Ангионевротический отек лица и губ обычно не требует лечения; для облегчения симптомов могут применяться антигистаминные препараты. Ангионевротический отек гортани может иметь летальный исход. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может вызывать обструкцию дыхательных путей, необходимо незамедлительно назначить адреналин (0,3-0,5 мл подкожно раствор адреналина в соотношении 1:1000) и обеспечить свободную проходимость дыхательных путей.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с лечением ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

Анафилактоидная реакция во время десенсибилизации

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.

Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

Поступали сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности и реакций аллергического типа (анафилактоидные реакции) у пациентов, которым проводился диализ с использованием мембран с высокой плотностью потока (например, AN 69) и одновременно проходящих лечение ингибиторами АПФ. В случае необходимости проведения гемодиализа пациент должен быть переведен на Препараты другого класса, или следует использовать для диализа мембраны другого типа.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, проходящих лечение противодиабетическими препаратами для приема внутрь или инсулином, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение нескольких первых месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ. Кашель

Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, сухой, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения. Это должно включаться в дифференциальную диагностику.

Хирургические вмешательства / анестезия

У пациентов, подвергающихся крупному хирургическому вмешательству, или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Гипотензия, связанная с данным механизмом, может быть скорректирована путем увеличения объёма крови.

Гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в крови. Риск развития гиперкалиемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин). В случаях, когда одновременное применение выше упомянутых средств считается целесообразным, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Литий

Назначение комбинации лития и эналаприла обычно не рекомендуется. Применение у детей

Существует ограниченный, эффективный и безопасный опыт применения у детей старше 6 лет с гипертензией. Опыт применения по другим показаниям отсутствует. По фармакокинетике доступны ограниченные сведения для детей старше 2 месяцев. Эналаприл рекомендуется назначать детям только для лечения гипертензии.

Этнические особенности

Как и другие ингибиторы АПФ эналаприл менее эффективен с точки зрения снижения артериального давления у темнокожих пациентов; возможной причиной является преобладание состояния сниженной секреции ренина у темнокожих пациентов, страдающих гипертензией.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ

Энап содержит лактозу. Пациенты с редким наследственным нарушением непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы - галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и период лактации

Беременность

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенеза вследствие приема ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не может быть исключено. За исключением случаев, когда продолжение лечения ингибиторами АПФ считается необходимым, пациенты, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности по применению во время беременности.

Если беременность установлена, то прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами.

Известно, что применение ингибиторов АПФ у женщин во время второго и третьего триместров беременности оказывает фетотоксический эффект (снижение почечной функции, олигогидрамнион, замедленное окостенение черепа) и неонатальный токсический эффект (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если применение ингибиторов АПФ произошло во втором триметре беременности, то рекомендуется провести ультразвуковой контроль функции почек и черепа.

Новорожденных, чьи матери принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать по поводу гипотензии.

Период лактации

Данные по фармакокинетике свидетельствуют об очень низкой концентрации в грудном молоке. Несмотря на то, что эти концентрации считаются клинически незначимыми, применение Энапа не рекомендуется при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые недели после родов из-за гипотетического риска воздействия на сердечно - сосудистую систему и почки в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения. В более поздний период прием Энапа кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов препарат может вызывать выраженную гипотензию и головокружение, особенно на начальном этапе лечения, оказывая, таким образом, косвенное и временное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска и упаковка

20 таблеток по 10 мг (блистер по 10 таблеток, 2 блистера в упаковке).

20 таблеток по 20 мг (блистер по 10 таблеток, 2 блистера в упаковке).

30 таблеток по 10 мг (блистер по 10 таблеток, 3 блистера в упаковке).

30 таблеток по 20 мг (блистер по 10 таблеток, 3 блистера в упаковке).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Энап – лекарственный препарат, который помогает устранить неприятные симптомы сердечно-сосудистых заболеваний. Эффективность препарата доказана людьми, которые активно его принимали.

После приема, их состояние улучшалось, и исчезали неприятные проявления недуга.

Состав

В роли активного составляющего препарата выступает эналаприл малеат.

К вспомогательным веществам относится:

• лактоза,
• гидроксипропил целлюлоза,
• кукурузный крахмал,
• гидрогенизированный карбонат натрия,
• тальк,
• стеарат магния.

В каких дозах вести прием лекарства?

Дозировка Энапа устанавливается индивидуально с учетом состояния больного. Когда имеет место артериальная гипертензия , то медикамент необходимо принимать в количестве 5 мг/сут.

Как правило, поддерживающая дозировка в сутки должны составлять от 10-20 мг. Корректировать дозировку можно только разрешения врача после достигнутого лечебного эффекта. Начальная дозировка для больных, которые вели прием диуретиков, составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Прием Энапа должен вестись в одно и то же время. Медикамент можно принимать без учета приема пищи. Таблетки нужно глотать целые, запивая небольшим количеством воды.

Терапия Энапом осуществляется длительно, в большинстве случаев в течение всей жизни. Благодаря такому лечению удается понизить артериальное давление и поддерживать его в норме.

Использование этого лекарства предотвращает и снижает уровень угрозы образования осложнений, возникающих на фоне артериальной гипертензии.

Если лечение артериальной гипертензии происходит при наличии заболеваний почек, то дозировка устанавливается с учетом выраженности нарушений работоспособности почек.

Кому нужно вести прием препарата?

Энап допускается к приему людям, которые страдают на следующие расстройства:

• первичная артериальная гипертензия;
• дисфункция левого желудочка, протекающая бессимптомно (в составе комбинированной терапии);
• сердечная недостаточность хронического типа (в составе комбинированной терапии).

Кому запрещен прием лекарства?

Энап нельзя принимать при следующих состояниях:

• ангионевротический отек в прошлом;
• период вынашивания ребенка;
• Порфирия;
• кормление грудным молоком;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ.

При наступлении беременности вести прием препарата запрещается.

Побочные эффекты

Представленное лекарственное средство может оказывать следующие побочные эффекты на организм:

Побочные явления, наблюдаемые при использовании Энапа, обладают слабовыраженным и переходящим характером. Поэтому отменять прием лекарства не нужно.

Взаимодействие с остальными препаратами

Если вести одновременный прием Энапа и калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, может произойти развитие гиперкалиемии.

При совмещенном приеме Энапа с бета-адреноблокаторами, метилдопой, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, празозином, гидралазином может наблюдаться усиление гипотензивного действия.

Прием Энапа способствует ослаблению эффекта препаратов, в составе которых имеется теофиллин. Одновременный прием Энапа и спиртных напитков способствует увеличению риска образования артериальной гипотензии.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем, белого цвета.

Вспомогательные вещества:

Таблетки круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, белого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, красно-коричневого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат, железа оксид красный (красящее вещество Сикофарм красный 30, Е172).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, со скошенным краем и насечкой на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат, железа оксид желтый (красящее вещество Сикофарм желтый 10, Е172).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является ""пролекарством"": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. C max эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение и метаболизм

В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. C max эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч, C ss - через 4 сут.

Связывание эналаприлата с белками плазмы - 50-60%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение

T 1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению препарата

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. В случае пропуска приема препарата, его следует принять как можно скорее. Если до очередного приема остается лишь несколько часов, то необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозу никогда не следует удваивать. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. После приема начальной дозы пациентам требуется медицинский контроль в течение 2 ч и дополнительно 1 ч до стабилизации АД.

Коррекция дозы проводится в зависимости от достижения терапевтического эффекта (снижения АД). При отсутствии клинического эффекта дозу повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 мг до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Высокую дозу целесообразно разделить на 2 приема.

Для пациентов, которые продолжают принимать диуретики начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или содержанием сывороточного креатинина более 140 мкмоль/л начальная доза составляет – 2.5 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с заболеваниями почек дозу Энапа определяют в зависимости от почечной функции и/или КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут; при КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет 2.5 мг/сут и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.

в день проведения процедуры препарат назначают в дозе 2.5 мг, в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями АД.

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в 1 раз/сут; максимальная поддерживающая доза составляет по 20 мг 2 раза/сут.

При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза – по 2.5 мг 2 раза/сут. Коррекция дозы зависит от переносимости препарата. Обычно поддерживающая доза – по 10 мг 2 раза/сут.

Лечение Энапом длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении в высоких дозах - повышенная возбудимость, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гиперкреатининемия.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пемфигус, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение.

Прочие: снижение либидо, приливы, снижение потенции, повышение СОЭ.

Возможно развитие сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении Энапа, как правило, имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания к применению препарата

— ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);

— порфирия;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Не следует применять препарат у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) или с другими причинами, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с первичным гиперальдостеронизмом, гиперкалиемией, после трансплантации почки, с аортальным стенозом, митральным стенозом (с нарушениями гемодинамики), идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, с системными заболеваниями соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, с почечной недостаточностью (протеинурия - более 1 г/сут), печеночной недостаточностью, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе; одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения Энапом следует немедленно отменить препарат.

Применение при нарушениях функции почек

Режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК менее 30 мл/мин - 2.5 мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД.

Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Особые указания

В процессе лечения Энапом требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.

Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Выраженное снижение АД обычно проявляется тошнотой, увеличением ЧСС, обмороком. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, при этом необходим контроль врача.

Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом, если это возможно. Пациента следует предупредить о том, что если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся тошнотой, увеличением ЧСС и обмороком, то необходима консультация врача.

Перед началом лечения и во время терапии следует проводить контроль функции почек.

В период лечения Энапом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии.

Пациентам, получающим Энап ® , не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии.

В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушьем и охриплостью голоса) Энап ® следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает Энап ® , поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Следует иметь в виду, что при лечении Энапом возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови.

В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих Энап ® , возможно развитие реакции повышенной чувствительности.

Использование в педиатрии

Не следует назначать препарат детям, т.к. эффективность и безопасность его применения в педиатрии не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора; в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других, гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов.

Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.

При одновременном применении эналаприла и НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, возможно уменьшение эффективности эналаприла и повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительном назначении препаратов калия, возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.

Препараты, содержащие циметидин, увеличивают продолжительность действия эналаприла.

У пациентов, получающих эналаприл, существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Этанол усиливает гипотензивный эффект эналаприла.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Любой препарат можно применять только по назначению врача, самолечение способно привести к тяжелым, а порой и необратимым последствиям. Перед использованием лекарственного средства необходимо ознакомиться с инструкцией по применению «Энапа», в которой указан не только состав, но и особенности применения, показания, противопоказания и побочное воздействие на организм.

Формы выпуска данного лекарственного средства:

1. Таблетки:

• по 2,5; 5; 10 и 20 миллиграмм;
• «Энап НЛ» или «Энап Н», в данном случае к действующему веществу добавляют диуретическое средство (гидрохлоротиазид).

2. Раствор «Энап» («Энап Р») вводят внутривенно.

Инструкция к таблеткам «Энап». Необходимо рассмотреть состав и внешний вид препарата.

В составе таблетки «Энап» находится действующее вещество и вспомогательные средства (моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, гипролоза):

• «Энап» 2,5 мг. содержит в одной таблетке 2,5 миллиграмма эналаприла (действующее вещество);
• «Энап» 5 мг.: количество действующего вещества в таблетке 5 миллиграмм, содержание вспомогательных веществ увеличивается вдвое;
• «Энап» 10 мг. в своем составе имеет 10 миллиграмм эналаприла, состав вспомогательных веществ несколько изменяется (гидролаза отсутствует, добавляется краситель Е172);
• «Энап» 20 мг.: действующий компонент в количестве 20 миллиграмм, вспомогательные вещества (используются красный и желтый пищевые красители).

Таблетированные препараты отличаются не только дозировкой, но и внешним видом:

1. Препарат с дозировкой 2,5 миллиграмма белого цвета, имеет двояковыпуклую круглую форму с фаской.
2. Препарат с дозировкой 5 миллиграмм плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на поверхности, цвет белый.
3. Препарат с дозировкой 10 миллиграмм плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на поверхности. Цвет таблеток от красно-коричневого до бордового, возможно наличие крапинок белого или бордового оттенков.
4. Препарат с дозировкой 20 миллиграмм – форма как у таблеток 10 миллиграмм, а цвет отличается. Он ненасыщенного оранжевого оттенка с крапинками белого или бордового цветов.

Действие препарата на организм

Препарат «Энап» относится к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Он обладает гипотензивным действием, то есть способствует снижению уровня артериального давления. Действующее вещество, попав в организм, преобразуется до эналаприлата, который и оказывает гипотензивное воздействие на соответствующие структуры.

Артериальное давление снижается под воздействием лекарства «Энап» мягко, постепенно в независимости от положения тела пациента. При этом пульс у человека не увеличивается. Резкое падение давления наблюдается крайне редко (ортостатическая гипотензия). Чтобы добиться ярко выраженного и стойкого эффекта, препарат используют в течение продолжительного времени.

Сколько необходимо ждать результата? Медикамент начинает действовать (то есть происходит снижение показателей), как правило, уже через 60 минут после его употребления. Максимальный эффект наблюдается через 5 или 6 часов и зависит от дозировки таблеток. При курсовом приеме препарат после употребления действует на протяжении суток (24 часа). Происходит снижение давления и нормализация гемодинамических показателей. Применение «Энапа» показано людям с заболеваниями сердца и сосудов.

При первичной гипертензии отмечается гипотензивное действие, сердечный выброс несколько увеличивается, а сопротивление сосудов, наоборот, снижается, улучшается кровоток в тканях почек.

При ХСН (хроническая сердечная недостаточность) наблюдается гипотонический эффект и сопротивления сосудистой стенки, выброс крови из сердца увеличивается, а частота сокращений сердечной мышцы уменьшается. Прогрессирование степени сердечной недостаточности значительно замедлятся, а в некоторых случаях останавливается. Препарат препятствует развитию ишемии миокарда.

Фармакокинетика

После применения лекарства происходят определенные процессы:

• всасывание;
• распространение;
• преобразование действующего вещества;
• выведение из организма.

Всасывание лекарственного средства происходит довольно быстро, именно поэтому положительный эффект наступает через один час после его применения. Прием еды на этот процесс не влияет. Действующее вещество – эналаприл – преобразуется в эналаприлат, который и является ингибитором ангеотензинпревращающего фермента. Выведение данного медикамента происходит через мочевыделительную систему. В моче обнаруживается как эналаприл, так и производное вещество.

Показания

У «Энапа» показания довольно разнообразны, поэтому перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Показания к применению:

1. Эссенциальная (первичная) гипертензия, то есть повышение артериального давления, не связанное с заболеваниями внутренних органов.
2. Профилактика ишемии миокарда в тяжелом ее проявлении (инфаркт миокарда).
3. В комплексном лечении хронической сердечной недостаточности.
4. У пациентов, принимавших «Энап» с диагнозом нестабильная стенокардия, наблюдается снижение фактов госпитализации с ухудшением состояния.
5. Бессимптомная дисфункция левого желудочка. В такой ситуации лекарство применяется для предупреждения развития ОСН и ХСН с выраженным проявлением.
6. Энцефалопатия гипертонической природы. Используется раствор для внутривенного введения.
7. Развитие гипертонического криза. В этом случае целесообразно применение препарата в виде раствора.

Как видно, список показаний немал, но противопоказаний намного больше. Прежде чем принять лекарственное средство, с ними следует ознакомиться, чтобы избежать негативных последствий.

Противопоказания

Применение данного препарата в некоторых случаях противопоказано. К таким ситуациям относятся:

1. Повышенная сенсибилизация организма к одному из средств, применяющихся для изготовления медикамента.
2. Порфирия.
3. Отягощенный анамнез, то есть в прошлом отмечались приступы ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ. Также отказаться от лечения этим лекарственным средством необходимо тогда, когда есть случаи возникновения ангионевротического отека у близких родственников (наследственная предрасположенность).
4. Период беременности. Если женщина оказалась в положении во время лечения данным лекарством, то необходимо прекратить его прием или подобрать аналоги.
5. Во время кормления ребенка грудью. Действующее вещество попадает в грудное молоко и выделяется с ним, поэтому применять средство в этот период нельзя. В том случае, если отказаться от приема медикамента нельзя, то следует на время лечения прекратить лактацию, чтобы не навредить ребенку.
6. Прием «Алискирена» у больных сахарным диабетом или с патологией почек.
7. Детский возраст. Если подросток младше восемнадцати лет, то применение препарата противопоказано.
8. Недостаточность лактазы в организме (фермент, способствующий расщеплению и усвоению лактозы), непереносимость лактозы (как правило, это врожденное состояние).

Есть также ряд состояний и патологий, при которых прием данных таблеток должен проводиться с особой осторожностью:

1. При наличии диагноза сахарный диабет.
2. Если имеется почечная недостаточность или стеноз почечных артерий.
3. Значительное снижение объема циркулирующей крови в организме человека.
4. Состояние после операции по пересадке почки (трансплантация).
5. Гиперкалиемия – содержание калия в организме превышает значения нормы.
6. Ишемическая болезнь сердечной мышцы.
7. Заболевания соединительной ткани системного характера.
8. Обструктивная кардиомиопатия, стеноз аортального или митрального клапанов.
9. Первичный гиперальдостеронизм.
10. Угнетение функции кроветворения.
11. Во время лечения иммунодепрессантами и мочегонными средствами.
12. Гемодиализ.

Способ применения и дозировка

Применение таблеток осуществляется вне зависимости от последнего приема пищи ежедневно. Пить таблетированное средство необходимо в одно и то же время. Если человек пропустил очередной прием лекарства, то нужно выпить его в ближайшее время, как только пациент вспомнил об этом. Менять дозировку можно только по рекомендации. Самостоятельно нельзя увеличивать или уменьшать количество таблеток, а также полностью отменять препарат.

Медикамент следует запивать водой в небольшом количестве, таблетки разжевывать не нужно, их проглатывают целиком.

Как принимать «Энап» в зависимости от вида патологии?

1. Лечение гипертонической болезни. Первоначальная дозировка равна 5 миллиграммам. После приема препарата за пациентом ведется медицинское наблюдение. Если в течение 7 – 14 дней не отмечается достаточный лечебный эффект, то врач меняет дозировку. Для поддержания терапевтического результата показано применение 20 или 10 мг. «Энапа». Максимальная суточная дозировка составляет не более 40 мг., ее лучше делить на два приема. Если лечение дополнено мочегонными препаратами, то данное лекарственное средство назначается в минимальной дозировке 2,5 миллиграмма в сутки.
2. Терапия ХСН. Применение «Энапа» начинается с минимальной дозы – 2,2 мг. Ее повышение проводится постепенно на протяжении 14 – 28 дней до достижения желаемого лечебного результата. Как правило, этот препарат пациентам с данной патологией назначают в дозировке 2,5 – 10 миллиграмм. Максимальная доза в сутки равна 20 миллиграммам, ее необходимо делить на два приема (например, утром и вечером).
3. Терапия бессимптомной дисфункции левого желудочка. Если пациент только начинает прием данного средства, то назначается двухразовый прием по 2,5 миллиграмма. Если человек хорошо переносит медикамень, то разовая доза постепенно увеличивается до 10 миллиграмм, принимается лекарство два раза сутки.

Терапия с помощью данного таблетированного средства проводится в течение длительного времени. Это необходимо для достижения стойкого лечебного эффекта. Если возникают побочные эффекты или же ухудшение самочувствия, то прием препарата необходимо отменить.

Передозировка

Если доза лекарственного средства была превышена, то патологические симптомы проявляются спустя 5 – 6 часов после приема.

Признаки передозировки «Энапом»:

• отмечается значительное снижение давления, при этом пациенты жалуются на слабость, головокружение, тошноту, в некоторых случаях происходит потеря сознания; возможно развитие коллапса – резкое и значительное снижение уровня артериального давления, требующее незамедлительного лечения;
• гипервентиляция легких, дыхание становится частым (тахипноэ), в тяжелых случаях оно поверхностное;
• нарушения со стороны сердца – брадикардия (частота сердечных сокращений снижается); или же, наоборот, тахикардия (учащенный пульс);
• могут возникнуть судороги.

При появлении любого из симптомов необходимо оказать медицинскую помощь пациенту. Тактика лечения будет зависеть от тяжести состояния:

1. Пациенту необходимо придать вынужденное положение лежа с приподнятым головным концом. Это необходимо для улучшения притока крови к головному мозгу.
2. Если человек в сознании, то есть отравление легкое, то показано промывание желудка большим количеством воды, после чего необходимо применение абсорбентов (активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 килограмм массы тела).
3. Если пострадавший находится в тяжелом состоянии, то требуется проведение внутривенной инфузии физиологическим раствором. Возможно применение гемодиализа. Проводится симптоматическая терапия.

Побочный эффект от препарата

Данный медикамент может оказывать негативное воздействие на различные органы и системы человеческого организма:

1. Сердечно-сосудистая система:

• головокружение;
• гипотония;
• боли в области сердца;
• перебои в работе сердца;
• ишемия (вплоть до инфаркта миокарда), ОНМК;
• синдром Рейно развивается редко.

2. Система кроветворения:

• снижение гемоглобина (анемия), тромбоцитов (тромбоцитопения);
• угнетение функции кроветворения;
• аутоиммунная патология.

3. Дыхательная система:

• кашель;
• обильные выделения слизистого характера из носа;
• одышка, бронхоспазм;
• аллергические проявления (альвеолит, пневмония, охриплость голоса).

4. Нервная система:

• депрессивное состояние;
• боли в голове;
• нарушение сна (сонливость или же бессонница);
• нервное перевозбуждение.

5. Пищеварение:

• тошнота, рвота;
• боли в животе, частый жидкий стул или же запор, повышенное газообразование;
• дисфункция печени и желчного пузыря;
• слизистая оболочка рта становится сухой, развивается стоматит.

6. Мочеполовая система:

• дисфункция почек, почечная недостаточность;
• белок в моче;
• снижение количества выделяемой мочи:
• импотенция;
• гинекомастия.

7. Кожные покровы:

• аллергическая реакция по типу крапивницы;
• отек Квенке;
• высыпание на коже.

8. Прочие:

• гипогликемия,
• судороги;
• изменение лабораторных показателей (повышенное содержание калия, креатинина, мочевины и билирубина в крови).

Взаимодействие с лекарственными средствами

При сочетании «Энапа» с определенными лекарствами необходимо отметить следующие моменты:

1. Если «Эналаприл» применяется совместно с «Алискиреном», то необходимо тщательно следить за функционированием почек и уровнем давления. Такое сочетание нельзя применять пациентам с патологией почек и сахарным диабетом.
2. Если «Энап» назначают одновременно с мочегонными средствами, которые сберегают калий, и препаратами, которые имеют в составе данный элемент, следует отслеживать лабораторные показатели. В противном случае велика вероятность развития гиперкалиемии.
3. В том случае, если данный медикамент назначен на фоне приема мочегонных, то могут усугубиться симптомы гипотонии. В этом случае либо отменяются мочегонные лекарственные средства, либо увеличивается потребление жидкости и солей и снижается доза «Энапа».
4. Одновременный прием нитратов (например, «Нитроглицерин»): давление может значительно снизиться.
5. Прием НПВП с эналаприлом способен привести к снижению эффективности последнего. Также возможно ухудшение работы почек.