Лекарственный справочник гэотар. Хелекс - инструкция по применению Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Многие мужчины сегодня испытывают проблемы в сфере интимных отношений. Такое явление, как эректильная дисфункция, знакомо каждому десятому представителю сильной половины. Причин такому отклонению масса. Например, частые стрессы, большие физические нагрузки, заболевания органов мочеполовой системы, хронические недосыпания и усталость. Также, первостепенную роль играют и психологические факторы. Недопонимание между партнерами, скандалы приводят к тому, что мужчина теряет уверенность в себе, как следствие – нестабильная потенция, преждевременно семяизвержение и прочие проблемы. Существуют народные способы быстро поднять потенцию.

Одним из лучших средств, которое уже успело доказать свою эффективность, являются таблетки для потенции Динамика. Этот препарат завоевал заслуженную популярность среди мужчин разных возрастов. Он позволяет забыть о проблемах в половой жизни, позволит партнерам получить массу удовольствия, сделает эрекцию стойкой, а ощущения максимально приятными. К тому же, это отличная альтернатива более радикальным методам, которые предлагает современная медицина. Таблетки для потенции Динамика имеют ярко выраженный эффект, который наступает только при наличии естественной сексуальной стимуляции. А продолжительность действия дает возможность насладиться сексом как мужчине, так и его второй половине!

Подробней о препарате

Динамика (таблетки для потенции) - новый высокоэффективный и доступный дженерик Виагры на основе силденафила. Появился на российском рынке в 2011 году. Выпускается израильской фармацевтической компанией Teva Pharmaceutical Industries.

Одним из важнейших преимуществ Динамика является модифицированная фармакокинетика классического силденафила, которая позволяет добиться более высокой концентрации препарата в плазме крови и значительно улучшить эректильный ответ при сохранении безопасных дозировок.

Инструкция по медицинскому применению препарата Динамика

Торговое название: Динамико (Dynamico).

Международное непатентованное наименование: Силденафил (Sildenafil).

Химическое название: 1- ((3- (6,7-Дигидро-1метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло(4,3-альфа)пиримидин-5-ил) -4-этоксифенил)сульфонил)пиперазина цитрат.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: 1 таблетка содержит активное вещество: силденафила цитрат - 35,12 мг, 70,24 мг или 140,48 мг (в пересчете на силденафил - 25,00 мг, 50,00 мг или 100,00 мг соответственно); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102,88 мг, 205,76 мг или 411,52 мг, кроскармеллоза натрия 5,25 мг, 50 мг или 21,00 мг, гипромеллоза 4,50 мг, 9,00 мг или 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,75 мг, 1,50 мг или 3,00 мг; магния стеарат 1,50 мг, 3,00 мг или 6,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол-4000, натрия цитрат) 5,955 мг, 11,91 мг или 23,82 мг, индигокармин Е 132 0,045 мг, 0,09 мг или 0,18 мг.

Таблетки по 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета; таблетки по 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: средство лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ-5.

Фармакологические свойства

Динамика – таблетки для потенции , предназначенные для лечения эректильной дисфункции, восстанавливают в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата. В свою очередь, последний вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристые тела полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа, которая вызывает распад гуанилатциклазы в пещеристых телах полового члена.

Таблетки для потенции Динамика не оказывают прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на пещеристую ткань и увеличивает кровоток в половом члене.

При активации цепи «оксид азота-гуанилатциклаза», наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение фосфодиэстеразы приводит к увеличению гуанилатциклазы в пещеристом теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-6 - в десять раз, ФДЭ-1 - более чем в 80 раз; ФДЭ-2 - ФДЭ-4, ФДЭ-7 - ФДЭ-11 - более чем в 700 раз.

Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5, по сравнению с ФДЭ-3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах.

Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания гуанилатциклазы в гладкомышечной оболочке сосудов.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 12 %; часто - не менее 1 %, но менее 11 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, в том числе единичные случаи.

1. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «приливы»; нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
3. Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто - поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко - покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.
4. Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.
5. Со стороны органов дыхания: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.
6. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
7. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
8. Со стороны половых органов: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция.
9. Прочие: редко - боль в груди, усталость.

Передозировка

Динамика таблетки для потенции необходимо употреблять согласно интрукции, в противном случае могут наблюдаться побочные действия.

Симптомы передозировки: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение передозировки: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг. Одновременное применение с ритонавиром Cmах силденафила повышается на 300 %, AUC на 1000 % и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.

Одновременное применение с саквинавиром Cmах силденафила повышается на 140%, AUC на 210%. Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и др. донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение артериального давления и ортостатическая гипотензия.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Особые указания

Перед применением таблеток для потенции Динамика следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.
Силденафил вызывает мягкое снижение артериального давления. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии.

Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого артериального давления во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу. Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Среди психостимуляторов, наряду с кокаином, широко известны и экстази. Действие данного наркотика основано на активации серотониновой выработки, это гормональное вещество больше известно, как гормон счастья. Он воздействует на высшие головномозговые функции, в т. ч. на удовольствие и настроение. Серотонин вызывает переполненное ощущение счастья и любви. Исследования показали, что у лиц с пониженным и постоянно депрессивным настроением уровень серотонина серьезно понижен. Если же человек пребывает во влюбленном состоянии, то серотонин у него повышен.

Экстази — описание вещества

Этот препарат создавался в качестве эффективного средства для лечения патологических психологических состояний вроде депрессии, подавленности либо замкнутости. В восьмидесятых годах прошлого столетия экстази активно применяется и продвигается в качестве волшебного лекарственного препарата, быстро избавляющего от замкнутости, подавленности, депрессивного состояния и низкой самооценки.

Сегодня экстази – наркотик, активно распространяемый в клубах в таблетированной форме, реже в виде порошка либо капсул.

Внешне наркотик выглядит как разноцветные таблетки с различными рисунками, графической печатью или логотипами. Основу экстази составляет , но в конечном составе часто присутствуют примеси вроде , кофеина, метамфетамина, кетамина, декстрометорфана и пр. И именно от состава зависит то, как работает наркотик в каждом отдельном случае. Клубная молодежь искренне верит распространителям экстази, что таблетки абсолютно безопасны, на деле картина гораздо печальнее.

Применение

Употребление таблеток экстази, как правило, происходит в клубной среде. Молодежь глотает наркотик в виде таблеток. Некоторые раздавливают таблетки в порошок и вдыхают через нос, разбавляют и вводят внутривенно. Распространяют наркотик в ночных клубах, ночных вечеринках, в переходах или барах.

Эффект после употребления сохраняется на протяжении примерно 3-4 часов. Все это время человек испытывает тонизирующий эффект, его восприятие и ощущение времени искажается. Очень опасно сочетание таблеток со спиртным, поскольку подобная смесь может иметь непредсказуемые для здоровья последствия.

Свойства

При проникновении активных веществ таблетки в организм происходит мощный серотониновый выброс, однако по окончании эффекта человек испытывает чувство усталости и сильного раздражения.

Наркологи выделяют такие свойства экстази:

• Способность вызывать ощущение любви и эмоционального добродушия к окружающим, причем даже незнакомым;
• Глубокое ощущение эйфории, когда все вокруг кажется необыкновенно прекрасным;
• Таблетки уничтожают все психологические препятствия, исчезает неловкость, стеснение и скованность при общении;
• Человек буквально пышет активностью, которая затрагивает все сферы организма – умственную, психологическую, физическую и пр.

Но это лишь одна, радужная сторона, т. н. положительные свойства препарата.

Существуют и негативные эффекты от употребления экстази вроде:

• Гиперпотливости и расширения зрачков;
• Расстройства сна, перевозбуждения и избыточного беспокойства;
• На сердечно-сосудистую систему оказывается чрезмерная нагрузка, что проявляется повышением давления и учащением пульса, а также нарушениями ритма сердца;
• Тепловой удар, повышенная температура, лихорадка и судорожные сокращения;
• Подергивание век, спазм челюстных мышц, напряжение мышечных тканей;
• Головокружения и сухость ротовой слизистой;
• Обезвоживание;
• Трудности при дыхании.

Наркоман, употребляющий таблетки экстази, утрачивает внимание к традиционным органическим потребностям. Он не хочет пить, есть спать, все это становится неважным. Но после употребления, в сравнении с алкогольным похмельем, многократно сильнее и может растянуться на несколько дней.

Уличные названия

Экстази в клубной среде имеет и другие названия:

1. Экс-Ти-Си;
2. Колеса;
3. Таблы;
4. Кадиллак;
5. Экста;
6. Любовь;
7. Улыбка;
8. Калачи;
9. Бублики;
10. Диски;
11. Витамин Е;
12. Тапки и пр.

Виды

Экстази можно назвать практически любой таблетированный препарат на амфетаминовой основе. Дополнительно в них добавляют и другие психоактивные либо стимулирующие компоненты. Поэтому достаточно сложно определить заранее, какой именно эффект будет от употребления определенной таблетки.

Самыми распространенными видами экстази являются разноцветные и разноформные капсулы либо таблетки. Всего их около 1000 различных видов. Принимают их перорально, хотя некоторые их курят или вдыхают носом, редко вводят внутривенно.

Характерные симптомы употребления

Характерные симптомы употребления таблеток появляются примерно через 20 минут после приема:

1. По всему телу чувствуются покалывания;
2. В мышечных тканях ног и рук ощущается стойкое напряжение;
3. Гиперпотливость;
4. Интенсивное сердцебиение;
5. Дрожь в губах;
6. Пересыхание ротовой слизистой;
7. Легкое ощущение тошноты;
8. Изменения в дыхании.

Внешне у человека после употребления экстази можно отметить расширение зрачков, несвойственную раскованность и раскрепощенность, активность и чрезмерная общительность, ощущение эйфории, любвеобильность и острая нужда в доверительных отношениях. После употребления экстази ощущается неимоверный восторг, неуязвимость, прилив сил и энергии.

Но когда действие таблеток заканчивается, а это происходит примерно через 3-6 часов после приема, то возникает апатичное и подавленное состояние, сонливость и сильная усталость. Подобное самочувствие может продержаться несколько дней, потому как организму нужны дополнительные силы на восстановление.

Развитие зависимости

Поначалу наркотик экстази употребляется в небольших количествах, однако, со временем у организма вырабатывается привычка и стандартная доза уже перестает вызывать былой восторг, да и длительность действия заметно сокращается. В наркологической отрасли нет понятия физиологической зависимости от экстази. Люди, для которых применение подобных препаратов для расслабления и эмоциональной стимуляции вполне обычное дело, испытывают сильную психическую потребность в употреблении наркотика. Они считают эти таблетки единственном способом полноценного расслабления. Поэтому можно считать, что зависимость от подобных наркотических препаратов носит психологический характер, несмотря и на имеющиеся .

Если употреблять экстази постоянно и длительно, то постепенно происходит снижение уровня интеллекта, мозговая деятельность затормаживается, человек становится тупым. Серотониновые рецепторы разрушаются, что провоцирует меланхолическое и депрессивное состояние. Нередки случаи, когда в подобном состоянии эсктазисты совершают суицидальные действия, потому как не могут больше испытывать удовольствие и радость от жизни.

Со временем наркоману необходимо повышение дозировки, чтобы получить полноценный психоэмоциональный эффект. В подобной ситуации происходит многократное усиление разрушающего . Повышается вероятность передозировки, которая на фоне сильнейшей интоксикации и органической перегрузки часто заканчивается летально. Смертельно опасны таблетки экстази для лиц, страдающих сердечно-сосудистыми либо почечными патологиями, диабетом и психическими отклонениями.
Документальный фильм об экстази:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е5 премиум), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид; красители - солнечный закат желтый, .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия (метилпарабен натрия), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е5 премиум), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель индигокармин.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, К30 (поливинилпирролидон К30), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата (Эудрагит Е100), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиоридазин - активное вещество препарата Тиодазин - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и эффекты. Препарат может удлинять интервал QT.

При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.

При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика

Всасывание

Тиоридазин быстро всасывается из жКТ. C max достигаются через 2-4 ч после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).

Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через ГЭБ и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.

Выведение

Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов). T 1/2 составляет приблизительно 10 ч.

Показания

Шизофрения и другие психозы:

— лечение обострений шизофрении;

— лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.

Синдромы тревоги и депрессии:

— в психиатрической практике - в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией;

— в общей медицинской практике - в качестве седативного средства и анксиолитика - лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами;

— длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.

Показания в гериатрической практике:

— в качестве нейролептического и антипсихотического средства - лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести;

— в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, смешанных тревожно-депрессивных состояний, сенильной ажитации и бессонницы;

Показания в педиатрической практике:

— в качестве нейролептика - лечение детской шизофрении, а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга;

— в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, напряженности, ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности, резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.

Прочие показания:

— лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой;

— для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога, ажитация, враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции;

— рвота центрального генеза.

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата;

— коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности, угнетение костно-мозгового кроветворения.

— анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам;

— одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;

— врожденное удлинение интервала QT, аритмии (в том числе в анамнезе);

— одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6;

— тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств);

— тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;

— тяжелые заболевания сердца, особенно клинически значимые аритмии (в частности, желудочковая тахикардия);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью : алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами), пожилой возраст.

Дозировка

Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимально эффективной. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.

Шизофрения и другие психозы:

Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут - до максимальной дозы 800 мг/сут.

Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут - у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут - у амбулаторных больных.

Синдромы тревоги и депрессии:

В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут.

В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут.

В гериатрической практике:

В качестве нейролептического/антипсихотического средства: 25-200 мг/сут.

В качестве анксиолитика/седативного средства: 10-75 мг/сут.

В педиатрической практике:

В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 3-х лет: 1 -4 мг/кг/сут.

В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 3-х лет: 0.5 - 2 мг/кг/сут.

Прочие показания:

Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут; максимальная доза - 800 мг/сут.

Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут.

Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно.

У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 ч.

В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

Побочные действия

Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.

Со стороны ЦНС: часто - седативное действие, сонливость; головокружение; нечасто - нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко - судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко - депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны вегетативной нервной системы / м-холиноблокирующие эффекты: часто - сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; нечасто - тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко - бледность, тремор; очень редко - паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко - аритмии; очень редко - трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.

Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме - гиперпролактинемия, галакторея; нечасто - аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко - приапизм; очень редко - нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.

Со стороны периферической крови: редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко - анемия, лейкоцитоз.

Со стороны печени: нечасто - отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая),крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.

Прочие: редко - отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания.

Передозировка

При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг/сут.

Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора , ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.

При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.

Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.

Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.

Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению АД, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.

Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия, что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.

Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.

Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин.

Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении с тиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.

Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.

Сосудосуживающие средства: благодаря своим α-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).

Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.

Антиаритмические средства/удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.

Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина. Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.

Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из ЖКТ тиоридазина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.

В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Экстази - популярный в молодежной среде наркотик. Он поставляется в Россию из европейских стран и Китая. Распространяются таблетки экстази в ночных клубах. Также их заказывают через интернет. Средняя цена препарата в Москве - 1200-1500 рублей за таблетку.

Как выглядят таблетки экстази и чем отличаются?

Оформление таблеток поражает воображение. Зачастую они яркие, выполнены в виде сказочных героев. Родитель, обнаружив их, даже не сразу поймет, что перед ним таблетки экстази. Наркотик запросто можно принять за небольшие (7-9 мм в диаметре) сосательные конфеты или жвачки.

В России большой популярностью пользуются такие виды таблеток экстази :

• HelloKitty - розовые или голубые таблетки экстази в виде кошечки.
• Love, или Heart - пилюли в форме сердца.
• Роллс-Ройс - желтые прямоугольные таблетки с выбитой крупной буквой «R».
• Apple - таблетки с выбитым на них изображением яблока.
• Миньоны - таблетки экстази в форме мультперсонажей. С одной стороны желтые, с другой - синие.
• Heineken - зеленые таблетки с надписью «Heineken», по форме напоминающие пивной бочонок.
• Bugatti - овальные красные таблетки экстази с соответствующей надписью.
• Gold - препараты, имитирующие слитки золота.

Также востребованы пилюли в форме клубники, диаманта, домино, с оттиском лапки животного и эмблемой «Чупа-чупс». Считается, что есть более тысячи разновидностей таблеток экстази. Обычно наркоманы выделяют для себя 2-3 любимых вида, которые употребляют регулярно. В чём их различия, помимо дизайна?

1. В производителях и партиях. Оформление служит условным индикатором для наркомана. Так он может купить уже привычный или «хорошо зарекомендовавший себя» продукт.
2. В составе. Считается, что экстази - это MDMA, но в широком смысле так называют и другие наркотики амфетаминового ряда в форме таблеток (MDA, MDEA). А вдобавок к центральным компонентам приплюсовываются другие вещества: эфедрин, кетамин и пр.
3. В концентрации основного действующего вещества. Если речь идет именно о MDMA, то средняя концентрация наркотика в одной таблетке составляет примерно 125 мг - это стандартная разовая доза. Начинающие наркоманы иногда принимают по полтаблетки. Но в последнее время в обиходе всё популярнее усиленное экстази с содержанием MDMA от 150 до 200 мг.

Секрет привлекательности MDMA

Таблетки экстази относятся к эмпатогенам-энтактогенам; они стимулируют выброс окситоцина (гормона привязанности) и серотонина (гормона удовольствия). Это означает, что усиливается чувство сопричастности, возникает безусловное доверие к людям, исчезают внутренние барьеры. Вот почему экстази - групповой наркотик, его почти никогда не принимают в одиночестве. И в этом же кроется причина привлекательности наркосредства.

Для молодых людей препарат становится вратами к общению, он помогает расслабиться и забыть о комплексах. Часто таблетки глотают не только во время вечеринок, но и в интимной обстановке для усиления переживаний при половом акте. Состояние эйфории длится 4-8 часов. Однако за удовольствие приходится расплачиваться.

Побочные эффекты и последствия

В среднем таблетки экстази употребляют 3-4 раза в месяц, это «наркотик выходного дня». И тем не менее главное последствие приёма - наркотическая зависимость.

Потребители экстази уверены, что наркомания им не грозит. Действительно, МДМА, если сравнивать его с другими наркотиками, почти не вызывает физического привыкания. Но зато вызывает психическое. Люди вновь и вновь употребляют вещество, чтобы ощутить экстаз. Достичь чувства гармонии и счастья другими путями у них уже не получается.

Помимо этого, приём «волшебных» пилюль ведет к другим плохим последствиям:

• Гипонатриемия - нарушение электролитного обмена.
• Гипертермия, или перегрев. Особенно часто он возникает при комбинации МДМА с ДХМ (декстраметорфаном), подавляющим работу потовых желез.
• Потеря аппетита.
• Тошнота и головокружение.
• Ухудшение мышления.
• Учащение сердцебиения, повышение давления.
• Галлюцинации (при высоких дозах).
• Депрессии, наступающие на фоне отказа от наркотика.

Страшнейшее последствие приёма таблеток экстази - передозировка. Её риск возрастает, если человек одновременно с МДМА употребляет другие наркотики, антидепрессанты или циметидин (лекарство от язвы). Особенно опасен экстази для людей с болезнями сердца и сосудов, почечной недостаточностью, диабетом.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тиодазин - инструкция по применению

Регистрационный номер П№ 014622/01-2002

Торговое название: Тиодазин

Международное непатентованное название:

Химическое название:
10--2-(метилтио)-10Н-фенотиазин (в виде гидрохлорида или тартрата)

Лекарственная форма:

Состав препарата:
в 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
активных веществ: Тиоридазина гидрохлорида 10, 25, 50 или 100 мг
неактивных веществ: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, тальк, еудражит Е 100, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль.
Красители: закатно-желтый, индиго кармин, титана диоксид.

Описание:
Таблетки 10 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 25 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 50 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 100 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, без делительной риски.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС .

Фармакологическое действие:
Тиоридазин - активное вещество препарата ТИОДАЗИН - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.
Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами Тиодазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. При применении в низких дозах Тиодазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении Тиодазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.
При применении в высоких дозах Тиодазин оказывает антипсихотическое действие. Тиодазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика:
Всасывание . Тиодазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).
Тиодазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиодазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.
Выведение. Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 10 часов.

Показания к применению: