Амоксициллин пьют до еды или после. Как пить амоксициллин до или после еды. Применение при беременности и лактации

Амоксициллин ингибирует фермент транспептидазу, тем самым нарушая синтез пептидогликана (является опорным белком клеточной стенки микроорганизма), во время роста и деления, и вызывая лизис микроорганизмов. У амоксициллина широкий спектр антибактериального действия, он активен против аэробных грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp. (кроме тех штаммов, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе и Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis), аэробных грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, некоторых штаммов Salmonella, Klebsiella, Shigella, Helicobacter pylori). Амоксициллин не активен в отношении индолположительных штаммов протея (P.rettgeri, P.vulgaris), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Morganella morganii, также к нему устойчивы риккетсии, вирусы, микоплазмы. При приеме амоксициллина внутрь в виде суспензий в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл хорошо и быстро (75–90%) всасывается, максимальная концентрация создается через 1 – 2 часа(1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно). При приеме внутрь капсул амоксициллина в дозах 250 и 500 мг максимальная концентрация (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) тоже достигается через 1–2 часа. Амоксициллин стабилен в кислой среде, а прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. При парентеральном использовании амоксициллина происходит быстрое всасывание и распределение в тканях и жидкостях организма; максимальная концентрация достигается за 1 часа после введения и сохраняется на необходимом уровне в течение 6–8 часов. Амоксициллин связывается с белками плазмы примерно на 20%. Легко проникает через гистогематические барьеры, кроме целого гематоэнцефалического, и в большинство жидкостей и тканей организма; накапливается в лечебных концентрациях в моче, перитонеальной жидкости, среднем ухе (его жидкости), содержимом кожных волдырей, ткани легких, плевральном выпоте, в кишечнике (его слизистой), половых органах женщин, желчи и желчном пузыре (при нормальной работе печени), тканях плода. Время полувыведения равно 1–1,5 часа. При нарушениях работы почек время увеличивается до 4–12,6 ч, в зависимости от креатининового клиренса. В печени амоксициллин частично подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции выводится 50–70% амоксициллина в неизмененном виде, 10–20% - печенью. Следы амоксициллина определяется в сыворотке крови через 8 часов после приема внутрь. В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции системы дыхания и лор-органов (бронхит, ангина, пневмония, острый средний отит, синусит, фарингит); инфекции мочеполовой системы (уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, цервицит, эндометрит); инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы); инфекции системы пищеварения (холецистит, холангит, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллезное носительство, сальмонеллез, перитонит); листериоз; лептоспироз; сепсис; менингит; гонорея; болезнь Лайма (боррелиоз); эрадикация Helicobacter pylori (при комбинированной терапии); профилактика хирургических инфекций и эндокардита.

Способ применения амоксициллина и дозы

Амоксициллин используется внутрь (после еды, запив водой), внутримышечно, внутривенно капельно и струйно. Перед назначением необходимо определить чувствительность возбудителя заболевания к амоксициллину. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Взрослым и детям более 10 лет (с массой тела больше 40 кг) - внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза составляет 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2–3 раза. При неосложненной острой гонорее однократно 3 г (женщинам рекомендовано повторное введение препарата). Больным с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу необходимо уменьшить на 15–50%, при анурии доза не более 2 г в сутки. Средний курс составляет 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях - не меньше 10 дней). Внутривенно капельно и струйно, внутримышечно. При разовой дозе, которая превышает 2 г, внутривенно препарат вводят капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность внутривенного введения 5–7 дней, с последующим переходом, если имеется необходимость, на внутримышечное введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более. Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут). Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. Разовая доза для детей при внутримышечном введении - не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят внутривенно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч. При наличии у пациента почечной недостаточности схемы лечения необходимо корректировать, за счет уменьшения дозы или увеличения интервала между введениями (24–48 часов). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем - по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин - 1 г, затем по 0,5 г каждые сутки. У пациентов в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, которые находятся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.
При пропуске очередного приема амоксициллина необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через установленное врачом время.
С осторожностью применяют амоксициллин у пациентов, которые склонны аллергиям. Не рекомендуют применять амоксициллин вместе с метронидазолом у пациентов моложе 18 лет. На фоне комбинированном лечении с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь. Терапию амоксициллином обязательно продолжают еще 2 – 3 дня после исчезновения клинических проявлений заболевания, а при стрептококковой инфекции - 10 дней. При курсовой терапии необходимо наблюдать за состоянием органов кроветворения, почек и печени. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В этом случае необходима отмена амоксициллина и назначение другого антибиотика. При терапии пациентов с бактериемией может развиться реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, которые имеют повышенную чувствительность к пенициллинам, могут появиться перекрестные аллергические реакции с антибиотиками подгруппы цефалоспоринов. При лечении диареи легкой степени на фоне курсовой терапии нужно избегать назначения противодиарейных препаратов, которые снижают перистальтику кишечника; можно применять каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее следует обратиться к врачу. При совместном использовании эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина необходимо, по возможности, применять дополнительные методы контрацепции.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз. Прием амоксициллина необходимо ограничить при аллергическом диатезе, поливалентной гиперчувствительности к ксенобиотикам, поллинозе, лимфолейкозе, бронхиальной астме, почечной недостаточности, болезнях желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, который связан с приемом антибиотиков).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать амоксициллин во время беременности, но возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения выше возможного риска для плода. С осторожность использовать амоксициллин во время кормления грудью.

Побочные действия амоксициллина

Система кровообращения и крови: тахикардия, тромбоцитопеническая пурпура, транзиторная анемия, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, нейтропения;
нервная система: головная боль, бессонница, головокружение, судороги, изменение поведения, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение;
система пищеварения: боль в области ануса, рвота, тошнота, изменение вкуса, диарея, глоссит, стоматит;
аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, ринит, конъюнктивит, гиперемия кожи, экссудативная многоформная эритема, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, отек Квинке, крапивница, макулопапулезная сыпь, реакции, похожие на сывороточную болезнь;
прочие: боль в суставах, интерстициальные нефрит, затруднение дыхания, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, дисбактериоз, кандидоз рта и влагалища, геморрагический или псевдомембранозный колит, суперинфекция.

Взаимодействие амоксициллина с другими веществами

Амоксициллин понижает эффект пероральных эстрогенсодержащих контрацептивных препаратов, снижает клиренс метотрексата и увеличивает его токсичность. Бактерицидные антибиотики (такие, как циклосерин, цефалоспорины, ванкомицин, аминогликозиды, рифампицин) и метронидазол - синергическое взаимодействие; бактериостатические препараты (линкозамиды, хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды) - антагонистическое действие. Амоксициллин увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и протромбинового индекса). Нестероидные противовоспалительные средства, включая индометацин, ацетилсалициловую кислоту, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, аллопуринол, диуретики, пробенецид и другие средства, которые подавляют канальцевую секрецию, увеличивают время выведения и увеличивают уровень амоксициллина в крови. При совместном приеме с аллопуринолом повышается возможность развития кожной сыпи. Прием антацидов снижает всасывание амоксициллина.

Передозировка

При передозировке амоксициллином возникают диарея, тошнота, рвота, нарушения водно-электролитного баланса (из-за рвоты с диареей); при продолжительном использовании в высоких дозах появляются тромбоцитопения и нейротоксические реакции (но эти явления обратимые и проходят после прекращения приема препарата). Необходимы промывание желудка, прием слабительных (солевых) средств и активированного угля, коррекция водно-электролиных нарушений, возможен гемодиализ.

Амоксициллин - лекарственное средство группы антибиотиков, обладающее широким бактерицидным и антибактериальным действием.

Действующее вещество

Амоксициллин — вещество пенициллинового ряда, частично синтетического происхождения. Амоксициллин активен к большинству распространенных возбудителей инфекционных заболеваний, исключая туберкулез и несколько других инфекций.

Показания к применению

Используется для терапии бактериальных инфекций, возникших под действием чувствительной микрофлоры и развивающихся в:

органах дыхательного комплекса (фарингиты, тонзиллиты и пр.);
ЛОР-аппарате (отиты, бронхиты, пневмония);
мочеполовых органах (цистит, гонорея и пр.);
желудке и кишечнике (перитонит, холецистит);
кожном слое и мягких тканях (рожа, сепсис, дизентерия).

Состав и форма выпуска

Средство выпускается в виде следующих форм:

гранул, с помощью которых делают суспензию, принимаемую во внутрь;
капсул;
порошка, который растворяют и вводят внутривенно или внутримышечно (например, «Амоксисар»);
питьевого порошка («Амосин » и «Оспамокс»);
порошкообразного субстрата;
таблеток.

Способ применения и дозировка

Форма лекарственного средства, его доза, курс лечения и способ применения зависят от конкретной клинической ситуации. Лекарственное средство могут назначать в дозе от 0,5 до 2 грамм, 1-4 раза в день, сроком до 4 недель.

Способ применения амоксициллина выбирается только лечащим врачом лично или коллегиально терапевтической группой.
Особенно важно давать амоксициллин ребёнку и зрелому человеку в строго установленной дозировке и с заданной периодичностью.
В общих случаях терапию проводят от 48 до 72 часов и добиваются полного исключения всех симптомов недуга.
Если амоксициллин детям или взрослым назначен в рамках стандартного курса, то при этом обязательно контролировать работу почек, печени и органов кровообразования больного.
Приём препарата не связан с приёмом пищи.

Фармакологическое действие

Амоксициллин является ингибитором транспептидазы (фермента, который участвует в синтезе мукопептида), продуцентом пептидогликана (важного элемента клеточной мембраны) и продуцентом пенициллиназа (фермент, расщепляющий пенициллины), благодаря чему и реализовывается его антибактериальный эффект.

Фармакодинамика

При попадании средства вовнутрь, действие возникает через четверть часа или через полчаса и продолжается восемь часов. Максимальное количество вещества в единице объёма достигается через один или два часа. Оно характеризуется большим объёмом широкого рассредоточения (плазма, мокрота, моча и прочие). Всасывание лекарства высокое (до 93%), оно происходит быстро и не зависит от потребления пищи. Выводится препарат почками на 50%-70% через 1-1,5 часа (у детей до 6 месяцев - 3-4 часа, в условиях дисфункции печени - до 8, 5 часов).

Противопоказания

Препарат нельзя применять при следующих клинических состояниях:

сверхчувствительность;
диатез аллергического характера;
астматические бронхиальные явления;
нарушения работы печени;
недуги желудка и кишечника на стадии анамнеза (например, колиты, возникшие в результате приёма антибиотиков);
мононуклеоз инфекционного происхождения;
поллиноз на любой стадии развития;
лактационный период;
детский возраст;
преклонный возраст.

Кроме этого, осторожно необходимо применять амоксициллин при:

почечной слабости;
беременности;
кровотечениях в анамнезе.

Побочные действия

Побочные эффекты лекарственного средства:

любые аллергические реакции, например, крапивница, ринит, конъюнктивит;
лихорадка (редкие случаи);
болезненность суставов;
анафилактический шок (редкое явление);
процессы, напоминающие симптомы сывороточной болезни;
частичная дисфункция пищеварительного комплекса: изменчивость вкусовых ощущений, понос, рвота и тошнота;
дисфункция печени;
нервные расстройства (судороги, возбудимость, тревога, депрессия или бессонница);

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное применение амоксициллина с аминогликозидами, глюкозамином и слабительными препаратами сопровождается ухудшение абсорбции антибиотика. Аскорбиновая кислота, наоборот, усиливает всасывание лекарственного средства.

Кроме этого, амоксициллин способен сводить продуктивность пероральных контрацептивов к нулю, подавлять микрофлору кишечника и препятствовать репликации витамина К.

Беременность и лактация

Беременность и лактация являются противопоказаниями к назначению лекарственного средства.

Условия хранения и срок годности

Амоксициллин необходимо хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности – 3 года.

Справочная информация: инструкция, применение и формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A01.0 Брюшной тиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A02.0 Сальмонеллезный энтерит
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
A27.9 Лептоспироз неуточненный
A32.9 Листериоз неуточненный
A41.9 Септицемия неуточненная
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66.9 Средний отит неуточненный
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K65 Перитонит
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp.(кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% - печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор -органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикацияHelicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, - дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол - синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС ,в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах - нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно. Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) - внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза - 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2–3 раза.

При острой неосложненной гонорее - 3 г однократно (женщинам рекомендуется повторное введение).

Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс - 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).

В/м , в/в струйно и капельно. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность в/в введения 5–7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.

Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут ). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых - 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. Разовая доза для детей при в/м введении - не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят в/в . Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.

При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24–48 ч). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем - по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин - 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции - 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Каждый из нас сталкивался с инфекционными заболеваниями, которые влекут за собой воспалительные процессы. Их лечение – сложный, длительный процесс, который осуществляется только под наблюдением врача, иначе возможны побочные реакции. Во многих случаях терапевтический курс включает бактерицидный Амоксициллин антибиотик – это комбинированный препарат, который относится к широкому спектру воздействия на различные виды бактериальной микрофлоры.

Медикамент активен в отношении аэробных грамположительных и аэробных грамотрицательных бактерий. Данное лекарство угнетает активность и жизнеспособность следующих патогенных микроорганизмов:

– сальмонеллы;
– шигеллы;
– клебсиеллы;
– стафилококки;
– менингококки;
– стрептококи;
– прочие.

К недостатку Амоксициллин 500 относится его высокая степень подверженности разрушению пенициллиназой. Этот фермент вырабатывают некоторые виды бактерий для защиты своих клеточных оболочек от распада под воздействием антибактериальных средств. Поэтому микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

В зависимости от заболевания и возраста пациента, назначают разные формы препарата. Основу всех разновидностей медикамента составляет амоксициллин тригидрат.

Действующее вещество: амоксициллин

Полусинтетический аминопенициллин – бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Показания по применению Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);
инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
инфекции ЖКТ (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
лептоспироз;
листериоз;
болезнь Лайма (боррелиоз);
дизентерия;
сальмонеллез;
сальмонеллоносительство;
менингит;
эндокардит (профилактика);
сепсис.

Инструкция по применению Амоксициллин 500, дозировки

Амоксициллин в любой форме принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта, поэтому можно принимать его как до еды, так и после, в удобное для пациента время.

Амоксициллин 500 для взрослых

Стандартный режим дозирования: по 1 капсуле по 250 мг через каждые 8 ч.

При тяжелом течении: по 1 капсуле по 500 мг через каждые 8 ч.

Курс антибактериальной терапии составляет в большинстве случаев 5-12 дней; устанавливается индивидуально.

Высокие дозы препарата назначаются при брюшном тифе (1,5-2 г трижды в день), при лептоспирозе (500-750 мг четыре раза в день). Таблетки или капсулы еще два или три дня нужно принимать и после исчезновения признаков болезни.

Амоксициллин для детей

При массе тела менее 20 кг суточная доза составляет 25 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, при тяжелом течении - 50 мг/кг/сут так же в 3 приема.
При массе тела свыше 20 и до 40 кг суточная доза амоксициллина составляет 40 - 90 мг/кг/сут, разделенные на 3 (при низких дозах) или 2 приема (при высоких дозах).
При массе тела более 40 кг применяется режим дозирования взрослых.

Суспензию Амоксициллин (применяется для удобства дозирования препарата в детском возрасте) нужно готовить непосредственно перед началом лечения. Для этого во флакон с гранулами добавляют прохладную воду, после чего смесь нужно взболтать. Суспензию можно хранить в течение 14 дней при комнатной температуре.

Каждый раз перед употреблением лекарство необходимо взбалтывать. В одной мерной ложке содержится 5 мл суспензии, соответственно, в ней содержится 250 мг амоксициллина.

Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Особенности применения

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Википедия свидетельствует, что препарат может снижать эффективность оральных контрацептивов.

Алкоголь несовместим с приемом амоксициллина. Сочетание этих веществ может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, вплоть до смерти больного. Кроме того, и алкоголь, и амоксициллин оказывают сильное токсическое влияние на печень.

Применение Амоксициллина и других аналогичных антибиотиков неэффективно при лечении гриппа и ОРВИ.

При тяжелых инфекциях ЖКТ, которые сопровождаются постоянной рвотой или диареей, не следует назначать препарат перорально из-за возможного плохого всасывания.

В период приема антибактериального средства пациенту следует соблюдать адекватный питьевой режим.

Побочные эффекты и противопоказания Амоксициллин 500

Со стороны ЖКТ: редко – диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях – псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы: редко – развитие интерстициального нефрита.
Со стороны органов кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях – анафилактический шок, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понос, нарушение водно-солевого баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-солевого баланса, гемодиализ.

Противопоказания:

гиперчувствительности (к любым пенициллинам);
инфекционный мононуклеоз;
ярковыраженный дисбактериоз;
лимолейкоз;
тяжелые формы поражения печени и почек.

Во время беременности Амоксициллин применяют по показаниям, учитывая ожидаемый эффект для будущей мамы и потенциальный риск для плода. Кормление грудью на период лечения следует прекратить, так как антибиотик проникает в грудное молоко и способен вызвать у грудничка аллергию или нарушение кишечной микрофлоры.

Аналоги Амоксициллин, список

Существует ряд аналогов этого препарата, в составе которых содержится аналогичное активное вещество. Цена аналогов зависит от производителя препарата. Такими лекарствами являются следующие препараты:

Амоксициллина тригидрат,
Амоксициллин Сандоз,
Флемоксин Солютаб,
Амоксициллин Сульбактам,
Амосин,
Амоксисар,
Экобол и др.

Важно – инструкция по применению Амоксициллин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Амоксициллин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Почти все отзывы, имеющиеся в интернете об антибиотике амоксициллин, носят положительный характер. Пациенты отмечают быстрый эффект от приема препарата, удобство пользования (прием не зависит от времени принятия пищи), полное выздоровление от имеющихся заболеваний по окончании курса лечения. Небольшой процент негативных отзывов, в которых пациенты жалуются на то, что препарат “не помог”, связан с тем, что амоксициллин, хоть и является антибиотиком широкого спектра действия, не всесилен, и не все бактерии чувствительны к его действию.

Амоксициллин – это антибиотик из группы пенициллинов, который используется для лечения самых разнообразных бактериальных инфекций.

Форма выпуска и состав

На сегодняшний день существуют следующие формы выпуска препарата:

Таблетки. В одной таблетке содержится 250 или 500 мг амоксициллина тригидрата;
Капсулы. Одна капсула содержит 250 или 500 мг активного вещества;
Суспензия для перорального применения. В 5 мл суспензии содержится 125 мг амоксициллина;
Раствор для перорального применения. В 1 мл раствора – 100 мг действующего вещества;
Сухое вещество для инъекций.

Показания к применению Амоксициллина

Согласно инструкции, Амоксициллин эффективен в отношении возбудителей, вызывающих следующие заболевания:

Бронхит, пневмония;
Фарингит, синусит, острый средний отит, тонзиллит;
Цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, эндометрит, гонорея, цервицит;
Холецистит, холангит, перитонит;
Импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
Болезнь Лайма;
Листериоз, лептоспироз;
Сальмонеллез;
Дизентерия;
Менингит;
Сепсис;
Эндокардит (профилактика).

Противопоказания

Применение Амоксициллина запрещено в случае повышенной чувствительности пациента к пенициллинам и при инфекционном мононуклеозе.

С осторожностью препарат назначают лицам с предрасположенностью к аллергии. У пациентов с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда возможны перекрестные аллергические реакции с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

Способ применения и дозировка Амоксициллина

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Дозировку и длительность лечения определяет врач.

По инструкции, Амоксициллин назначают в следующих дозах:

Взрослым – по 500 мг три раза в день. Если заболевание протекает тяжело, рекомендуемую дозу удваивают;
Детям от 5 до 10 лет – по 250 мг препарата три раза в сутки;
Детям от 2 до 5 лет – по 125 мг амоксициллина три раза в день;
Детям младше 2 лет – по 20 мг на кг массы тела ребенка. Рассчитанная доза делится на 3 приема.

Детям до 10 лет Амоксициллин назначают в виде суспензии (взвеси).

Длительность курса лечения составляет от 5 до 12 дней. Интервал между двумя приемами препарата – 8 часов.

Побочные действия Амоксициллина

При применении Амоксициллина возможны следующие побочные реакции:

Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, изменение вкуса, дисбактериоз, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функций печени;
Со стороны нервной системы: атаксия, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, бессонница, изменение поведения, головокружение, головная боль, периферическая нейропатия, судороги;
Аллергические реакции: эритема, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек; редко – боли в суставах, лихорадка, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – анафилактический шок;
Лабораторные показатели: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
Прочие побочные реакции: тахикардия, затрудненное дыхание, кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит, суперинфекция (особенно у лиц с пониженной резистентностью или хроническими заболеваниями).

Симптомами передозировки Амоксициллина являются тошнота, рвота и диарея, приводящие к нарушению водно-электролитного баланса. Лечение заключается в промывании желудка, назначении солевых слабительных и активированного угля и коррекции водно-электролитного баланса.

Особые указания

Применение Амоксициллина и других антибиотиков неэффективно при лечении гриппа и ОРВИ.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении данным антибиотиком пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим диатезом, заболеваниями желудочно-кишечного тракта и сенной лихорадкой в анамнезе.

При продолжительном лечении, особенно при применении высоких доз, необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функций почек и печени, а также проводить общий анализ мочи.

Следует обеспечить адекватный питьевой режим и поддержание достаточного объема мочи в течение суток.

При появлении болей в животе, водянистого кала с кровью и примесями слизи, лихорадки и болезненных ложных позывов к дефекации следует подозревать псевдомембранозный колит. В этом случае Амоксициллин необходимо отменить и назначить соответствующую лечебную терапию. Использование препаратов, замедляющих перистальтику кишечника, при этом противопоказано.

Аналоги Амоксициллина

Аналогами лекарственного средства, имеющими в качестве активного действующего вещества амоксициллин, являются следующие препараты:

Амоксиллат (Германия);
Амосин (Россия);
Апо-Амокси (Канада);
Амоксисар (Россия);
Гоноформ (Австрия);
Бактокс (Франция);
Грюнамокс (Германия);
Тайсил (Бангладеш);
Оспамокс (Австрия);
Данемокс (Индия);
Хиконцил (Словения);
Экобол (Россия);
Флемоксин Солютаб (Нидерланды);
Э-Мокс (Египет).

Сроки и условия хранения

Амоксициллин, по инструкции, следует хранить при комнатной температуре в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Приготовленная суспензия хранится в течение 14 дней при температуре 15-25 ° С.

Срок годности препарата – 2 года, по истечении которых его необходимо утилизировать.