Транквилизаторы для людей. Механизм действия транквилизаторов: описание. Анксиолитики нового поколения

Согласно современной классификации транквилизаторы делятся на производные бензодиазепина (элениум, седуксен, феназепам, тазепам, лоразепам, мезапам, гидазепам), карбаминовые эфиры замещённого пропандиола (мепробамат), производные дифенилметана (амизил), транквилизаторы разных химических групп (грандаксин, мебикар, оксилидин, триоксазин).

АМИЗИЛ (Amizylum)

Синонимы: Актозин, Бенактизин, Луцидил, Транквиллин, Амитакон, Бенактина, Кафрон, Цеванол, Нерватил, Неуробензил, Паразан, Фобекс, Прокалм, Суавитил и др.

Фармакологическое действие. Центральный холинолитик. Оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы), антигистаминное, антисеротониновое, месгноанестезируюшее, седативное (успокаивающее) и антипаркинсоническое действие.

Показания к применению. Неврозы и невротические расстройства, паркинсонизм ; в качестве корректора нейролептической терапии (лечения лекарственными средствами, оказывающими тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающими снотворного эффекта) для предупреждения экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движения с уменьшением их объема и дрожанием).

Способ применения и дозы. Внутрь 0,001-0,002 г 3-4 раза в день, в отдельных случаях по назначению врача суточную дозу увеличивают до 0,01-0,012 г.

Побочное действие. Сухость и анестезия (потеря чувствительности) слизистой оболочки рта, тахикардия (учащенные сердцебиения), расширение зрачков, диспепсические явления (расстройства пищеварения); при передозировке и плохой переносимости головная боль, головокружение, эйфория (беспричинное благодушное настроение), бессонница, галюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности).

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска. Таблетки по 0,001-0,002 г и порошок.

Условия хранения. Список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой таре.

ГИДАЗЕПАМ (Gidazepamum)

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Отличается от других транквилизаторов наличием активирующего эффекта; слабовыраженным миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием.

Показания к применению. Гидазепам назначают взрослым в качестве "дневного" транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени , при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности (неустойчивости), для купирования (снятия) синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате резкого прекращения приема алкоголя) при алкоголизме и в период ремиссии (временного ослабления или исчезновения признаков заболевания) больным хроническим алкоголизмом.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,02-0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06-0,2 г, при мигрени и логоневрозах (заикании) - 0,04-0,06 г.

При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная - 0,15 г. Высшая суточная доза равна 0,5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в качестве средства поддерживающей терапии при развитии невротических состояний в средней суточной дозе 0,05-0,15 г.

Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3-4 мес.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для других транквилизаторов (феназепам, лоразепам, мезапам, тазепам).

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,05 г (20 и 50 мг).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ГРАНДАКСИН (Grandaxinum)

Синонимы: Тофизопам.

Фармакологическое действие. Подобно седуксену обладает транквилизируюшей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действия.

Показания к применению. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией (безразличием), пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема алкоголя).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) 1-3 раза вдень.

Побочное действие. При лечении грандаксином возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены препарата.

Противопоказания. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата психопатоподобными нарушениями, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, при абстинентном синдроме (состоянии, возникающем в результате внезапного прекращения приема наркотического средства или алкоголя). Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных (успокаивающих, снотворных) свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным и лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозы. Внутрь независимо от приема пиши. Лечение взрослых начинают с дозы 0,005 г (5 мг). Средняя разовая доза для взрослых -0,01-0,02 г, средняя суточная доза - 0,03-0,04 г. Высшая суточная доза - 0,06-0,07 г. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Терапевтический эффект проявляется на 8-15 сутки, после чего переходят на поддерживающее лечение в индивидуально подобранных дозах. Продолжительность курса не должна превышать 2 мес. Повторный курс можно назначать не менее чем через 3 нед.

Людям пожилого возраста и подросткам назначают 0,01-0,02 г (10-20 мг) препарата в день.

При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама - гранулы (для приготовления суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают свежепрокипяченную охлажденную воду до метки, соответствующей 100 мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама Необходимое количество мезапама отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания (1-2 года: разовая доза - 1 мг (2,5 мл), суточная - 2-3 мг (5-7,5 мл); 3-6 лет: разовая доза - 1-2 мг (2,5-5 мл), суточная - 3-6 мг (7,5-15 мл); 7-10 лет: разовая доза - 2-8 мг (5-20 мл), суточная -6-24 мг (15-60 мл).

При необходимости дозы могут быть увеличены: высшая разовая доза для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для детей 7^10 лет - 20 мг; высшие суточные дозы - соответственно 15 и 60 мг.

При алкоголизме мезапам назначают в средних суточных дозах короткими курсами в течение 1-2 нед.

Побочное действие. В первые дни приема возможны дневная сонливость, мышечная слабость, легкие нарушения координации движений, в связи с чем лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, препарат назначают с осторожностью; в отдельных случаях наблюдаются аллергические высыпания на коже.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной патологии, миастения (мышечная слабость), беременность, индивидуальная непереносимость. Не следует назначать лицам, деятельность которых связана с быстротой и высокой точностью автоматических движений.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; гранулы для приготовления суспензии; гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг) мезапама.

Условия хранения.

МЕПРОБАМАТ (Meprobamat)

Синонимы: Мепротан, Андаксин, Седанил, Анеурал, Биобамат, Экванил, Гадексил, Гармонии, Мепавлон, Мепробан, Мепроспан, Милтоун, Нефентин, Панкалма, Пертранквил, Прокалмадиол, Кванил, Рестенил, Седазил, Седрал, Тензонал, Транквил, Транквилан, Транквилин, Транквизан и др.

Фармакологическое действие. Транквилизатор, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, снимает эмоциональную напряженность, тревогу.

Показания к применению. Нервно-психические заболевания, особенно сопровождающиеся чувством страха, тревоги, напряженности, невротические состояния, декомпенсация психопатий.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,2-0,4 г 2-3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 2-3 г/сутки. При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном. Высшая разовая доза для взрослых - 0,8 г, суточная - Зг.

Побочное действие. В отдельных случаях кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость. Возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).

Противопоказания. Работа, требующая быстрой психической и двигательной реакции, эпилепсия.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения.

Мепробамат входит также в состав комбинированного препарата коритрат.

Оксилидин (Oxylidinum)

Синонимы: Бензоклидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Вызывает седативный (успокаивающий) и гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект, усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих и местноанестезируюших средств.

Показания к применению. Нерезко выраженные депрессии различного генеза (подавленность, вызванная различными причинами), психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями (высоком артериальном давлении, сопровождающемся мозговыми нарушениями).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,02-0,06 г на прием до 0,2-0,3 г в сутки; внутримышечно - по 1 мл 2% раствора 2 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 4-6 мл 5% раствора в сутки.

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату возможны сухость во рту, тошнота, жажда, полиурия (обильное мочеотделение), ощущение легкого опьянения, кожные высыпания.

Противопоказания. Выраженная гипотония (низкое артериальное давление), заболевания почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г и 0,05 г в упаковке по 100 штук; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте

СЕДУКСЕН (Seduxen)

Синонимы: Апаурин, Валиум, Диазепам, Реланиум, Сибазон, Дуксен, Бенседин, Ансиолин, Апозепам, Атилен, Диапам, Фридан, Лемброл, Пацитриан, Кветинил, Саромет, Серенамин, Серенсин, Сонакон, Стезолин, Усгамир, Валитран, Ватран, Вивал и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает миорелаксирующим (расслабляющим мышцы) действием, проявляет противосудорожную активность.

Показания к применению. Седуксен назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях (заболеваниях сосудов мозга), при соматических болезнях (заболеваниях внутренних органов и тканей), сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими (психическими нарушениями, характеризующимися страхом за состояние здоровья и мнимной болезненностью здоровых органов), навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования (снятия) психомоторного возбуждения и тревожной ажитации (двигательного возбуждения на фоне тревоги и страха) при указанных заболеваниях.

В детской неврологической практике седуксен назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом (ночным недержанием мочи), расстройством настроения и поведения.

Седуксен применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов (припадков), психических эпилептических эквивалентов (кратковременных психических расстройств /помрачение сознания или расстройства настроения с преобладанием тоскливости, злобности, угрюмости, страха/, заменяющих собой эпилептические припадки), для купирования эпилептического статуса (серии эпилептических припадков, в промежутках между которыми сознание полностью не восстанавливается). В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.

В комплексе с другими препаратами назначают седуксен для лечения синдрома абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике (лечении кожных болезней) применяется при зудящих дерматозах (кожных заболеваниях).

Препарат уменьшает ночную секрецию (выделение) желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка. Оказывает также антиаритмическое (нормализующее ритм сердечных сокращений) действие.

Способ применения и дозы. Принимают седуксен внутрь, внутривенно или внутримышечно.

При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 1-2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре (больнице) и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении (вне больницы) не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза -0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 2-3 приема.

При нарушениях сна взрослым назначают по 1-2 таблетки перед сном.

Детям седуксен назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1 года до 3 лет -0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет - 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше - 0,003-0,005 г (3-5 мг). Суточные дозы составляют, соответственно, 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008-0,01 г (8-10 мг).

Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14-16 мг).

Форма выпуска. Таблетки по 0.01 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ТРИОКСАЗИН (Trioxazin)

Синонимы: Триметозин, Селоксазин.

Фармакологическое действие. "Дневной" транквилизатор, лишенный миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) эффекта. Успокаивает центральную нервную систему.

Показания к применению. Невротические состояния с яапениями возбуждения, страха, бессонницы, повышенной раздражительности, вялости, апатии, утомляемости; ангионеврозы (нарушение сосудистого тонуса).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3 г 2-3 раза в день, при необходимости дозы увеличивают до 1,8 г в сутки.

Побочное действие. Сухость во рту, при применении в больших дозах сонливость, вялость, слабость, тошнота.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepaitium)

Фармакологическое действие. Феназепам яатяется высокоактивным транквилизатором (средством, оказывающим успокаивающее влияние на центрпьную нервную систему). По силе транквилизирующего и анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное (расслабляющее мышцы) и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на центральную нервную систему.

Показания к применению. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (неустойчивостью). Препарат эффективен при навязчивости, фобии (боязни), ипохондрических синдромах (угнетенном состоянии, обусловленном страхом за свое здоровье), в том числе резистентных (устойчивых) к действию других транквилизаторов, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам (лекарственным средствам, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта).

Феназепам применяют также для купирования (снятия) алкогольной абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя). Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к эуноктину.

Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.

Способ применения и дозы. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях (вне больницы) назначают взрослым 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) 2-3 раза в день. В условиях стационара (больницы) суточная доза может быть увеличена до 0,003-0,005 г (3-5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2-10 мг).

Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025-0,001 г (0,25-1 мг) за 20-30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Побочное действие. Возможное побочное действие такое же, как для элениума и седуксена. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия (нарушение координации движений), сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Протипоказания. Тяжелая миастения (мышечная слабость), выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 20 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

ЭЛЕНИУМ (Elenium)

Синонимы: Хлордиазепоксид, Либриум, Напотон, Хлозепид, Ансиакал, Бензодиапин, Декадил, Дроксол, Эквинбрал, Лабитон, Ликсин, Новосел, Радепур, Сонимен, Тимозин, Виансин и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, вызывает миорелаксацию (мышечное расслабление).

Показания к применению. Невротические реакции и психические заболевания с неврозоподобными расстройствами, явлениями навязчивости, тревоги, напряженности; пред и послеоперационный период; заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

Способ применения и дозы. Обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5-10 мг в день до суточной дозы 30-50 мг (в 3-4 приема). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста - по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, кожный зуд, тошнота, запор, понижение либидо (снижение полового влечения).

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук; ампулы, содержащие по 100 мг препарата, в коробке по 5 штук в комплекте с водой дистиллированной 2 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Транквилизаторы - что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo - «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, - именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины - вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы - к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы - успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

Нейролептики, или «большие» транквилизаторы , - антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
Анксиолитики (от латинского «anxietas» - тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» - ослабляющий), или «малые» транквилизаторы , - сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
Седативные средства - препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

Противотревожное - уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
Седативное - уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
Снотворное - увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
Миорелаксантное - расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
Противосудорожное - блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, - мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
Соматические заболевания.
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
Предменструальный и климактерический синдромы.
Расстройство сна.
Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда - в составе комплексного лечения.
Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
Реактивная депрессия.
Эпилепсия - в качестве вспомогательного средства.
Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
Психотические и подобные состояния.
Профилактика эмоционального напряжения.
Вегетативные дисфункции.
Функциональные расстройства ЖКТ.
Мигрени.
Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель. При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке. Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы - достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

О том, какие на сегодняшний день существуют безрецептурные успокаивающие препараты, рассказывает специалист фармацевтической компании «Отисифарм»:

«Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, - «Афобазол». Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол - небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время. Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом».

P.S. «Отисифарм» - крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является .

Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are - делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety - страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia - спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:

анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;

успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;

центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;

противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;

способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;

способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;

стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;

в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.

Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo - cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.

Производные бензодиазепина

Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени - у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.

1.Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный эффект.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.

Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.

2.Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке к операциям.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях - до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении - 25 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет - 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше - 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).

В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная - 30 мг, а максимальные - соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.

Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые 3 часа после его начала.

Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.

3.Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике - 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного - до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг в упаковке по 20 штук.

4.Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём - 20–30 мг.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.

5.Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов - до 15 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.

6.Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут (в условиях стационара), в амбулаторной практике - по 1,5–3 мг на один приём.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.

7.Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.

Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая - 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года - по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет - по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет - по 6–24 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама) для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.

8.Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии - от нескольких дней до 3–4 месяцев.

9.Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство - эпилепсии, дисфории, агрессивности.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха - от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов - нарушение сознания.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.

10.Алпразолам - см. «Другие антидепрессанты».

11.Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

12.Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.

Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях - дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.

13.Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.

Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.

14.Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов - 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года - 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет - 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет - 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых - 20 мг.

В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата - 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже - тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.

Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.

15.Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.

Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов - 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз - в/в по 1 мг (вводят медленно).

Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).

16.Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.

Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы - Benozil,

Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы - Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы - Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.

17.Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).

Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам - по Ѕ таблетки. Курс лечения - не более 1 месяца. Максимальная доза - 15 мг.

Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.

18.Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых - 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам - по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.

Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

19.Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах, а также бессонницы и мышечной гипертонии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых - 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум - до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут, от 1 года до 5 лет - 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет - 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей - 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.

Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.

Транквилизаторы (анксиолитики, антиневротические, психоседативные средства, вегетостабилизаторы) — психотропные препараты, оказывают успокаивающее действие, устраняют страх и тревогу. До появления данных препаратов медики использовали бромиды, впоследствии — барбитураты. Первый – мепробанат — вводится в лечебную практику в 50 годы 20 века. Классификация транквилизаторов (анксиолитиков) достаточно сложна. Препараты входят в большую группу производных бензодиазепиновых соединений.

Разновидности транквилизаторов

Основное действие ночных анксиолитики – снотворное, а также устранение тревожности и различных страхов перед сном. Данная группа препаратов употребляется чаще всего. Популярные препараты: Элениум, Седуксен, Реланиум.

Основной эффект дневных анксиолитики — психостимулирующее действие, повышение активности мозга. Эта группа лекарств схожа с предыдущей по своему химическому составу. Дневные транквилизаторы могут использовать люди при выполнении ответственных работ, связанных с концентрацией внимания. Популярные препараты: Медазепам, Рудотель.

В зависимости от поставленной задачи врачи могут назначить анксиолитики:

для ослабления посттравматических реакций, при эпилептическом статусе для снижения тонуса мышц – Диазепам;
для премидикации перед операциями – Мидазолам, Лоразепам.

По длительности действия препараты бывают:

короткого действия (Тофизепам);
среднего действия (Клобазепам);
длительного действия (Феназепам).

Сущкствуют атипичные транквилизаторы — , Тофизопам, Грандаксин. Вопросы классификации транквилизаторов до конца не систематизированы, так как периодически создаются новые препараты. Эти средства получают несколько наименований, поэтому требуется внимательное изучение инструкции.

Эффекты транквилизаторов

Как действуют транквилизаторы достоверно не установлено до сих пор. Препараты оказывают следующие эффекты на организм пациентов:

Анаксиолитический. Устраняет фобии, тревожные состояния, повышают активность, коммуникабельность.
Седативный. Вызывает заторможенность, снижает концентрацию внимания.
Снотворный.
Противосудорожный.
Мышечно-расслабляющий.
Амнестический (в высоких дозах).

Для нормализации функционирования всех систем добавляют малые дозы препаратов. Предполагают, что в лимбическом отделе головного мозга человека формируются нарушения работы организма, куда направлена избирательная деятельность эти препаратов. Таким образом, транквилизаторы защищают организм человека от разрушающего воздействия хронических и острых стрессов. Помогают снять напряжение в ЦНС, успокоиться, привести организм в нормальное состояние.

Транквилизаторы – вещества быстрого и эффективного реагирования. В зависимости от препарата, действие его зафиксировано через 25 – 50 минут. Действует также недолго – некоторое время, 2-3 часа. Поэтому обязательно его применять регулярно 2-6 недели, возможно увеличение времени приема.

Рекомендация! Транквилизаторы при назначать себе самостоятельно — не лучший вариант. Ваш доктор поможет Вам разобраться, какие транквилизаторы лучше для Вас. Если через несколько дней симптомы будут сняты, дозу постепенно начинают снижать до необходимой для поддержания достигнутого эффекта лечения.

Чем опасны транквилизаторы?

Транквилизаторы обладают особенностью накапливаться в человеческом организме, поэтому долго выводятся. На 5-6 день отмены препарата, когда количество его в организме существенно понизится, вероятно, возвращение симптомов заболевания.

Поэтому, если лечение назначено, нужно обязательно пройти весь курс, не делая перерывов и тем более самостоятельных решений об отмене препарата. Эксперименты могут только навредить, а последствия опасны.

Таким образом, препараты созданы нормализовать деятельность всего организма в целом. Они должны помочь человеку вернутся к нормальному, привычному образу жизни. Снять тревожность, расслабить мышцы, устранить судороги — основное назначение транквилизаторов. Все препараты «умеют это делать» в той или иной степени.

Несмотря на то, что группа препаратов бензодизепинового ряда переносится хорошо, могут наблюдаться наиболее типичные побочные эффекты:

явления гиперседации: дозазависимая дневная сонливость, снижение физической активности, рассеянность, ослабление концентрации внимания;
пародоксальные реакции: усиление агрессивности, бессонница (спонтанно проходящая при снижении дозы);
миорелаксация: слабость различных мышц, также слабость общая;
поведенческая токсичность: даже при небольших дозировках проявляются нарушения психомоторики, когнитивных функций;
физическая и психическая зависимости: результат длительного применения (6 месяцев — год непрерывного приема), схожая с признаками невротической тревоги.

Важно! В больших дозах препараты могут привести к остановке дыхания.

Наиболее часто отмечены вялость, сонливость — 10%, головокружения -1%. Другие проявляются реже. Следует отметить тот факт, что эти нежелательные явления возникают у людей в преклонном возрасте и у любителей алкоголя.

Вывод

От транквилизаторов не только польза, но и вред. Человек, который это понимает, не будет заниматься самолечением, обязательно будет выполнять рекомендации специалиста, назначившего лечение. Необходимо сдать все назначенные анализы, получить рецепт. В чем вред транквилизаторов? Препараты относятся к сильнодействующим препаратам, которые приводят к зависимости.

При синдроме отмены у пациентов обостряются психические нарушения, появляется тревога, ночные кошмары, дрожание рук. Поэтому в задачи врачей входит не только грамотное назначение препаратов, но и их отмена. Обычно от транквилизаторов отказываются на протяжении нескольких недель.

06.09.2016

В переводе слово транквилизатор значит – успокаивать. Новые препараты такой группы назначают, чтобы оказать снотворное и седативные действия. Назначают такие препараты после консультации с врачом, многие из них нельзя купить без рецептов. Какие действенные транквилизаторы, какой эффект и побочные действия они дают?

Классификация транквилизаторов

Этот вопрос интересует многих врачей. Транквилизаторы список которых предложен ниже, постоянно выпускаются в новых видах, трудно сказать где какая группа. Самая большая группа на сегодня – это бензодиазепиновые.

Такие препараты нового поколения включают: лоразепам, нозепам, медазепам (рудотель), алпразолам (ксанакс), хлордиазепоксид (элениум), гидазепам, диазепам (валиум, седуксен, реланиум, сибазон), феназепам. Самые сильные препараты бензодиазепиновые – это лоразепам и феназепам. Остальные препараты либо походи на бензодиазепиновые по своему химическому составу или имеют бензодиазепиновые части в своей химической структуре.

Чем меньше препараты будут походить на БДТ, тем они слабее и оказывают меньшие седативные и снотворное действие. Ближе всего к группе БДТ находятся препараты нового поколения, их группа называется – дневные транквилизаторы. Они не оказывают снотворное и седативные действия, но имеют лучший эффект, чем феназепам.

Классификация препаратов включает: грандаксин (тофизопам), оксазепам, медазепам и гидазепам. Они не имеют седативные действия и могут применяться при выполнении работ, требующих повышенное внимание. Можно осуществлять прием транквилизаторов, относящихся к производным различных химических веществ. Такие новые препараты, которые тестировались на животных: триоксазин, оксилидин, мебикар и грандаксин.

Существуют и препраты нового поколения, не способные вызвать зависимости, не имеют снотворные действия, не вызывают привыкания. Новые препараты включают: адаптол, афобазол и атаракс. Действие транквилизаторов такой группы очень слабое, при этом они дают побочные эффекты со стороны нервной вегетативной системы (понос, рвота, тошнота, сухость во рту). Их эффект крайне низок, но лечение препаратами не вызывает привыкания, поэтому ряд врачей рекомендует их.

Любые препараты имеют множество синонимов названия, покупая лекарство, обязательно читайте инструкцию.

Применение транквилизаторов

Лечение транквилизаторами показано при психопатических состояниях и неврозах, во время которых имеется эмоциональная неустойчивость, повышенная раздражительность, страх, паника и тревога.

Показания многих препаратов этой группы, является прием детям до 18 лет, пожилым и ослабленным пациентам. Побочные эффекты, принимая таблетки, могут возникнуть во время беременности, при сочетании их с наркотиками и алкоголем, при печеночной и почечной недостаточности, при необходимости повышенной концентрации внимания.

Только врач имеет право выписывать рецепты на препараты нового поколения, чтобы подобрать правильные таблетки, не вызывающие побочные действия. Нужно учитывать показания, все достоинства и недостатки таблетки, механизм ее работы и возможность вызывать седативные и снотворное действия. Многие начинают лечение сильными препаратами по совету знакомых в результате средства, приобретенные без рецептов, могут принести сильные побочные эффекты.

Среди населения транквилизаторы завоевали плохую репутацию, так как они являются наркотическими средствами. На самом деле все не так, нужно знать, что классификация таких препаратов относится к сильнодействующим лекарствам, но это не наркотики. Транквилизаторы список которых приведен в статье, решили называть модными, новыми и непонятными названиями.

Сегодня можно услышать такое название, как анксиолитики, что значит – растворяющий тревогу и страх либо антиневротики – направленные против невроза. Все препараты тестировались на животных, поэтому имеют положительный эффект лечения. Показания применения – шизофрения, психозы и другие расстройства нервной системы.

Такие дневные транквилизаторы могут оказать эффект только здоровым психически людям, которые оказались временно под воздействием неблагоприятных обстоятельств.

Принцип действия транквилизаторов

Механизм действия тестированных на животных препарат полностью не изучен почти все таблетки – это производные бензодиазепина. Таблетки имеют в составе вещества, оказывающие эффект на нервные окончания в человеческом организме, восполняющие наличие БДТ в соединениях между нервными клетками (бензодиазепиновыми рецепторами). И сегодня между учеными не утихает спор, почему в человеческом организме находятся такие рецепторы.

Есть мнение, что по причине поломки в организме человека, ему просто не хватает определенного типа вещества. Чтобы механизм заработал вновь, нужно просто добавить небольшое количество такого вещества. Именно этим веществом и является транквилизатор, дающий необходимый эффект.

Почему возникает подобная поломка и в каком месте до сих пор никто не может доказать. Предполагается, что это возникает в лимбическом отделе мозга, куда и оказывают свой эффект транквилизаторы. Но это является только предположением. Тестируемые на животных транквилизаторы помогают здоровому психически организму получить нормальное состояние. Показания в таком случае хронический или острые стресс.

Вся классификация таких препаратов оказывает положительный эффект, но лечение не должно проводиться без консультации с врачом.

Действие транквилизаторов

Таблетки такой категории имеют высокий эффект и быстрое действие. Препараты, тестируемые на животных запускают, механизм действия спустя несколько минут после приема, максимальный эффект достигается через 30-60 минут после их приема, в зависимости от таблетки. Продолжительность таких препаратов является низкой, всего пару часок.

Показания приема регулярны, на протяжении 2-6 недель в некоторых случаях лечение, оказывается, более длительным. Пить таблетки нужно начинать с дозы, которая за несколько дней справится со всеми симптомами. В дальнейшем показания к применению рекомендуют снизить дозировку до той, которая сможет уверенно поддерживать полученный результат.

Показания к применению говорят о наличии у таблетки свойства накопления в организме, они долго выводятся из него. Если лечение проводится длительное время, то препарат накапливается в организме. Даже при резкой отмене препарата их основное действие может сохраняться на протяжении нескольких дней.

Только после того, как уровень препарата в организме снизится ниже необходимого показателя, а это может произойти спустя 2-6 дней после отмены, все симптомы могут обратно вернуться. Показания к применению свидетельствую о достаточно частом таком явлении, поэтому лечение должно быть продолжительным, без перерывов.

Прекращать прием препарата нельзя, ведь это может сбить механизм работы. Лечение препаратов, тестируемых на животных должно быть полным, назначенным врачом курсом. Если вы оказались впервые в подобном состоянии, в этом случае успех лечения будет напрямую зависеть от прочности излечения данного первичного состояния. В этом случае показания к применению запрещают всяческие эксперименты. Такие лекарства способны успокоить организм и дать ему время для того, чтобы забыть событие, которое стало причиной паники и тревоги. Ведь подобное тревожное состояние, в котором оказался организм, он может принять за норму собственного существования. В этом случае последствия могут оказаться просто непредсказуемыми.

Употребление транквилизаторов в этом случае является вегетостабилизатором (способствует нормализации работы внутренних органов и вегетативной нервной системы человека). Механизм их работы позволяет человеку вернуться в обычную для него жизненную колею, позволяя запомнить нормальное состояние, которое нарушил возникший стресс. Главное их действие – это противотревожное и транквилизирующее.

Кроме того, препараты способны оказать снотворный и седативный эффект, они позволяют расслабить все мышцы, оказывая противосудорожное действие. Каждый из транквилизаторов отличается наличием таких действий, но в различной степени. У каждого из лекарственных средств более выражено одно либо несколько из них.

Побочные качества транквилизаторов

Транквилизаторы практически не имеют никаких серьезных побочных действий на сердце и остальные органы человека, которые свойственны антидепрессантам и нейролептикам. Единственное правило, которое является важным – это соблюдение длительности приема и дозировки препарата.

При условии употребления лекарства до месяца и в лечебных целях, могут возникнуть симптомы торможения работы центральной нервной системы, которые исчезают после окончания лечения. Побочные действия диазепама, лоразепама и феназепама, как у наиболее сильных бензодиазепиновых выражено сильней всего. Это сонливость, снижение внимания, усталость, нарушение координации движения, снижение артериального давления и головокружение.

При приеме препаратов длительное время может наблюдаться снижение полового влечения и остроты зрения, слабость в мышцах, нарушение формулы крови, астения и снижение нормальной работы печени с дальнейшим поражением ее тканей. Конечно, все описанное выше напрямую зависит от продолжительности лечения и дозы препарата. Такие лекарства своего рода скорая помощь, они не предназначаются для продолжительного применения.

Если пить таблетки более одного месяца, а дозировка будет превышать среднюю лечебную, то препараты могут вызвать лекарственную зависимость, привыкание и синдром отмены. Привыкание, не в смысле того, что организм привыкнет к лекарству и вам захочется постоянно его принимать, а в том, что организм со временем не будет реагировать на дозировку предлагаемую ему. В дальнейшем придется увеличивать дозу, что может стать причиной интоксикации организма.

Главное является в результате. А результат в данном случае такой, что человек после приема необходимого курса транквилизаторов, может вернуться к своей нормальной жизни. Продолжительность курса такого лечения составляет от двух до шести недель. Далее после того, как психическое состояние больного стабилизируется, препарат необходимо отменить. Но делать это нужно не резко, а постепенно, на протяжении нескольких недель, постепенно снижая дозировку.

Любые негативные моменты такого лечения возникают в результате невежества врача и пациента. Поэтому всегда бывают ситуации, когда неожиданная отмена препаратов, становится причиной синдрома отмены и возвращение ВСД симптомов.

Большая часть всех имеющихся транквилизаторов обновленного поколения способна снизить внимание и удлинить продолжительность ответной реакции человека на перемены в обстановке. Они способны стать причиной небольшой слабости и сонливости. Поэтому запрещено вождение машины и остальных транспортных средств.

Нужно обязательно брать во внимание, если требуется совместить лечение транквилизаторами с выполнением работы, требуемой точности и быстроты реакций. Нельзя совмещать транквилизаторы с алкоголем.