Пилокарпин применение. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Показания к применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Пилокарпин

МНН или группировочное название:

Химическое название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (в виде гидрохлорида)

Лекарственная форма:

Состав на 1 мл:

Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
борная кислота – 12,5 мг
натрия гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0
вода для инъекций до 1 мл

Описание : Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ :

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью
У молодых больных с миопией высокой степени.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инсталляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;
Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;
Для сужения зрачка после инсталляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

Побочное действие

Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.
Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холино-миметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.
При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Форма выпуска.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при темпера-туре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.
После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона – 1 месяц.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения/ организация принимающая претензии

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пилокарпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пилокарпин

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакология

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T 1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Применение вещества Пилокарпин

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные действия вещества Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Взаимодействие

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС , АД , дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Пути введения

Местно.

Меры предосторожности вещества Пилокарпин

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

S.01.E.B.01 Пилокарпин

Один миллилитр препарата глазные капли Пилокарпин 1% содержит 10 мг гидрохлорида пилокарпина.

В качестве вспомогательных элементов содержит борную кислоту и воду для инъекций.

Форма выпуска

Бесцветная прозрачная жидкость. Капли по 5 или 10 мл во флаконе. Флакон упакован в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Антиглаукомное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов . Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости. Все это в целом приводит к ослаблению внутриглазного давления и стимулирует трофические процессы в глазном яблоке. Снижение офтальмотонуса , как правило составляет 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика

При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и . Период полувыведения из организма составляет 30 минут.

Показания к применению

• вторичная (атрофия зрительного нерва, облитерация артерий сетчатки, вен сетчатки, пигментные дегенеративные изменения сетчатки);
• обострение глаукомы;
• хронический тип открытоугольной глаукомы;
• необходимость уменьшения зрачка после назначения мидриатиков;
• роговицы.

Противопоказания

• ирит, циклит, увеит, и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
• парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
• препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии , а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, в прошлом и на компоненты препарата.

Побочные действия

• локальные побочные реакции: миоз , быстро проходящая боль в глазу, аккомодации , покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, век и , поверхностный кератит , фотофобия , зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки ;
• системные побочные реакции: бронхоспазм , гиперсаливация, ринорея , повышение или понижение кровяного давления, отек легких , сосудистые нарушения, брадикардия , повышенная , рвота, тошнота, .

Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.

В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.

Передозировка

Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия , стойкий миоз , нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.

Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют и , возможно применение специфических антидотов.

При тяжелой брадикардии , вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики , например, Атропин парентерально в дозе 0,5-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном использовании с адреностимуляторами может развиваться антагонизм действия.

Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При хранении соблюдать температурный режим от 8 до 15 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. После открытия флакона годен в течении 28 суток.

Особые указания

Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.

Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.

Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно , артериальной гипотензией либо , тяжелой брадикардией, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, .

Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонуса у здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

При беременности и лактации

Возможно применение по назначению врача и при наличии строгих показаний.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

Показания к применению

Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.

Форма выпуска

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.

Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование во время беременности

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Побочные действия

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.

Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.

Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приеме

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пилокарпин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пилокарпин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пилокарпин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.