Для чего нужен морфий. Морфий в медицине. Что такое Морфин

История

Впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюрнером из опиума в 1804 году . Именно Сертюрнер дал морфину его название по имени бога сновидений в греческой мифологии - Морфея , сына Гипноса , бога сна .

Физико-химические свойства

Молекула морфина имеет 5 асимметричных атомов углерода. Поэтому у морфина есть много изомеров , в том числе α, β и γ-изомеры. Физические свойства изомеров несколько различаются, особенно - показатели оптического вращения

• вода (100 °C) - 1:500
• диэтиловый эфир, насыщенный водой - 1:10600
• этанол (20 °C) - 1:250
• этанол (100 °C) - 1:13

Широко применяемые производные морфина

• CAS 6009-81-0 - морфина моногидрат (morphine monohydrate)
• CAS 52-26-6 - морфина гидрохлорид (anhydrous morphine HCl), его водные растворы используются под названием «морфий »
• CAS 6055-06-7 - морфина гидрохлорид тригидрат (morphine HCl trihydrate)
• CAS 64-31-3 - морфина сульфат (anhydrous morphine SO 4)
• CAS 6211-15-0 - морфина сульфат гидрат (morphine SO 4 hydrate)
• CAS 302-31-8 - морфина тартрат (anhydrous morphine tartrate)
• CAS 6032-59-3 - морфина тартрат тригидрат (morphine tartrate trihydrate)
• CAS 41372-20-7 - апоморфин (apomorphine)
• CAS 76-58-4 - этилморфин, или дионин (ethylmorphine)
• CAS 76-57-3 - метилморфин, или кодеин (methylmorphine)
• CAS 561-27-3 - диацетилморфин, или героин (diacetylmorphine)
• Дилаудид
• Анторфин

Морфин довольно легко окисляется, образуя т. н. ψ-морфин.

Свойства моногидрата морфина

Моногидрат морфина

Температура плавления: 254 °C

• бензол (20 °C) - 1:1600
• вода (20 °C) - 1:4000 (0,03 г/100 г воды)
• вода (100 °C) - 1:500
• диэтиловый эфир (20 °C) - 1:10000
• хлороформ (20 °C) - 1:1500
• этанол (20 °C) - 1:250
• этанол (25 °C) - 1:160

Физические свойства морфина гидрохлорида

• Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; слегка желтеющий или сереющий при хранении.
• Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте (1:50). Несовместим со щелочами. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин, для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,0-3,5.
• Удельное вращение водного раствора −97…−99 (2 %).

Синтез

Полный синтез морфина осуществлён лишь в 1952 году Робертом Вудвордом, но его длительность и сложность (первоначально было включено 17 стадий) делает нецелесообразным его коммерческую реализацию. В настоящее время предложено несколько различных методов синтеза, но природный морфин по-прежнему дешевле синтетического.

Обнаружение морфина

В медицине и врачебной практике морфин можно обнаружить благодаря химическим реакциям. Однако, если это невозможно, можно выявить заболевание, вызванное длительным употреблением морфина - наркотическую зависимость. Для этого больному вводят Налоксон внутривенно или внутримышечно. При этом наблюдается характерный приступ абстиненции. Это связано с тем, что Налоксон - опиатный антагонист , который действует по типу конкурентного антагонизма и блокирует связывание агонистов или вытесняет их из опиатных рецепторов.

Реакции с реактивами группового осаждения алкалоидов.

Морфин даёт осадки с реактивами группового осаждения алкалоидов (реактивы Бушарда, Драгендорфа , Майера, Зонненшейна и др.).

Цветные реакции. Морфин даёт реакции с концентрированной азотной кислотой (кроваво-красное, переходящее в оранжево-жёлтое).

С реактивом Эрдмана (концентрированная серная кислота с концентрированной азотной кислотой) даёт красно-жёлтое окрашивание.

В ходе метаболизма морфина может образовываться небольшое количество метилморфина (кодеина). Метаболиты выводятся в основном почками, в небольшой степени - с желчью. Период полувыведения морфина составляет в среднем 1,9 часов (у толерантных лиц этот показатель может изменяться). До 8 % введённой дозы выделяется в неизменённом виде. За 8 ч выводится 80 % введённой дозы морфина, за 24 ч - 64-90 %, через 72-100 ч в моче определяют лишь следы морфина .

Токсикология

Морфинизм

До синтеза героина морфин был наиболее распространённым наркотическим анальгетиком в мире.

Действия при отравлении морфином

Летальная суточная доза морфина для взрослого составляет 0,1-0,5 г. При морфинизме смертельная доза может возрастать до 3-4 г вследствие развития привыкания .

В случае отравления морфином при судебно-медицинском исследовании трупа наблюдаются разлитые обильные трупные пятна синюшно-красного цвета, сужение зрачков (может и не сохраняться), цианоз слизистых оболочек. При аутопсии обнаруживают венозное полнокровие внутренних органов; гистологически отмечаются признаки циркуляторных расстройств, в частности субсерозные кровоизлияния и признаки полнокровия .

Выявление морфина в биологическом материале

Морфин не разрушается в тканях и органах в течение длительного времени. При судебно-химическом исследовании его возможно обнаружить через несколько месяцев после захоронения. Для судебно-химического анализа используют кровь и мочу, а также желудок, части тонкого кишечника с содержимым, ткани печени, селезёнки, почки, лёгких, головного и спинного мозга.

Качественное обнаружение морфина в биологическом материале проводят при помощи некоторых реактивов, для которых характерны цветные реакции при взаимодействии с морфином: реактив Марки (для алкалоидов опия, раствор формальдегида в концентрированной серной кислоте); реактив Манделина (раствор ванадата натрия в концентрированной серной кислоте) .

Реактив Марки образует красно-фиолетовое окрашивание в присутствии морфина, этой реакцией можно обнаружить до 0,05 мкг вещества в пробе. Реактив Манделина дает фиолетовое или бледно-розовое окрашивание .

Для отличия морфина от кодеина и других подобных ему алкалоидов (за исключением героина) используют хлорид железа(III) . При наличии морфина в нейтральном растворе при добавлении этого реактива раствор окрашивается в синий цвет .

Количественное определение морфина производят при помощи колориметрии .

См. также

Примечания

Ссылки

• Свойства производных морфина
• http://www.palliaitvedrugs.com Онлайн-формулы и бюллетень по паллиативной терапии
• Морфин повреждает естественные «тормоза» головного мозга

Морфий – это алкалоид опия изохинолинового ряда, получаемый из сока опийного мака. Уже более 150 лет Morphiy (Morphine) используется в медицине в качестве обезболивающего средства. Но есть у препарата два недостатка – помимо снятия боли он дает ощущение «эйфории» и быстро вызывает зависимость. Из-за этих качеств морфин причисляют к психотропным наркотикам.

Использование в медицине

Для создания Morphine берут коробочки мака, надрезают и выдавливают из них сок. Затем эту жидкость совмещают с щелочными реагентами, в результате возникает реакция, при которой выделяется химическое соединение с формулой C17H19NO3. Это и есть морфин (морфий, опиум).

Вещество в медицине в чистом виде не используется. В лекарствах содержится гидрохлорид или сульфат морфина. Его дают пациентам, чтобы заблокировать передачу импульсов в ЦНС и тем самым унять физическую и психогенную боль. Показаниями для применения препаратов с морфием являются:

• противошоковая терапия при сильных травмах;
• снятие болей в предоперационный и постоперационный период;
• устранение сильного кашля и одышки;
• симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся мучительными болями (рак, инфаркт миокарда).

Лекарства, в которых концентрация морфина составляет более 30 мг, даются пациентам только в стационарных условиях и короткими курсами (1–4 дня). Распространенными обезболивающими средствами с большим содержанием морфия (30–60 мг) являются Долтард, Морфилонг, МСТ-Континус, М-Эслон, Скенан.

В ряде известных препаратов, продающихся в аптеках, тоже есть производные морфина, но в небольшом количестве, менее 8 мг (такими средствами являются Папаверин, Кодеин, Омнопон). Чтобы не допустить развития зависимости, лекарства принимают короткими курсами, а отменяют с помощью постепенного снижения дозировки.

Если не соблюдать требования к длительности приема и дозам, то привыкания не избежать – развивается толерантность организма, требующая постоянного повышения концентрации наркотического вещества. Наркоманы со стажем употребляют чистый морфин (вдыхают порошок или делают инъекции) или принимают наркотики с похожим химическим строением, но более сильным действием. Например, зависимые люди после морфия часто переходят на диацетилморфин (героин) и фентанил.

Наркотическое влияние

Менее 30 мг морфина чувства эйфории не вызывает – это лекарственная доза, облегчающая мучения пациентов (в том числе снимающая сильнейшие головные боли). Дозировка 30–50 мг дает одурманивающий эффект – возникает блокирование опоидных рецепторов головного мозга, отчего возникают следующие ощущения:

• Из-за морфина возникают тепло в теле, слабость в мышцах.
• Появляется состояние, похожее на «полет» – оно сопровождается головокружением и небольшой тошнотой.
• Происходит «отключение от мира» (человек уходит в себя, ничего не слышит и не видит; происходит сужение зрачков до размера булавочной головки).

Такой «приход» от морфия длится 30–40 минут. Потом еще 2–3 часа наркоман находится в опьяненном состоянии – слышит и видит, что происходит вокруг, разговаривает, но пребывает в неестественно приподнятом настроении, беспричинно улыбается. При употреблении повышенной дозы морфина, равной 50–60 мг, могут возникать слуховые и зрительные галлюцинации. При использовании большего количества наркотического средства или при его смешивании с нейролептиками и транквилизаторами наступает передозировка.

Как выглядят наркоманы употребляющие морфин

Близкие могут узнать, что их родственник или друг стал наркоманом, употребляющим морф, по ряду характерных признаков – человек с зависимостью начинает по-другому выглядеть, меняется его поведение и образ жизни. От длительного употребления морфина возникают:

• Затуманенный взгляд, нездоровая краснота глаз, припухшие веки.
• Болезненная худоба (от морфина часто развивается анорексия).
• Мышцы теряют свой тонус, тело становится дряблым.
• У наркомана, сидящего на морфине, постоянно дрожат конечности, возникает тик.
• Характерны бледность и сухость кожи. Человек все время чешется, отчего на теле появляются раны и язвы.
• Заметны нарушения мозговой деятельности: мысли спутанные, наркоман ничего не запоминает, невнимателен.
• Наблюдается физическая заторможенность – дыхание слабое, движения и речь замедленные. Несмотря на постоянную сонливость, наркоманов мучает хроническая бессонница.

Через пару месяцев ежедневного употребления морфина формируется психическая и физическая зависимость. Меняется не только внешность – наркотик разрушает личность, происходит социальная деградация. Для наркомана становятся неважными интересы и чувства родных и близких, он теряет мотивацию к учебе, работе. Из желания достать новую дозу морфия зависимые люди с легкостью идут на преступления – воровство и даже убийства.

Выявить употребление морфия помогает анализ крови или мочи. Если человек не хочет идти в клинику, то в аптеке можно купить тест на наркотики «ИммуноХром-морфин-Экспресс» или«Мульти-5» (стоит 280–400 руб., точность составляет 70– 75 %). Это средство позволяет проверять наркомана на прием сразу нескольких веществ – на морфин, марихуану, метадон, гашиш, кокаин и пр.

Синдром отмены (ломка)

Первые признаки абстиненции (ломки) у морфинового наркомана наступают через 3–4 часа после принятия дозы. Ухудшение постепенно нарастает, максимальный пик наступает через 10 часов. Симптомами синдромы отмена морфия являются:

• депрессия, раздражительность;
• тремор, судороги;
• перепады артериального давления;
• озноб, повышенная потливость;
• тошнота, рвота.

Опасность ломки от морфия в том, что она длится долго – 14–20 суток. Вероятность, что наркоман сможет это время терпеть плохое самочувствие, минимальна. Даже если он сам желает избавиться от морфиновой зависимости, вероятность срыва все равно составляет почти 90 %. Именно поэтому лучше не лечить наркоманов в домашних условиях, а обратиться к специалистам по наркологии, которые помогут устранить абстиненцию.

Как избавиться от морфиновой зависимости

Лечение наркомана, сидящего на морфине, – процесс сложный и продолжительный из-за стойкой физической зависимости от препарата и частого отрицания пациентом своей проблемы. Избавиться от морфинизма помогают следующие мероприятия:

• Для устранения признаков острой интоксикации наркоману вводят антагонисты опиатных рецепторов (Налоксон, Налтрексон).
• В течение нескольких недель ломку от морфина смягчают седативными средствами, антиконвульсантами, гепатопротекторами, ноотропными препаратами.
• Для избавления от влечения к морфину наркоманы несколько месяцев ходят на сеансы психотерапии.

После завершения основного лечения проводится профилактика рецидивов – надо вернуть человеку веру в себя, научить получать удовольствие от жизни без наркотика. Для этого проводится социально-психологическая реабилитация, включающая сеансы групповой терапии с другими людьми, поборовшими зависимость от морфина.

Последствия

Злоупотребление морфином не проходит бесследно. В первую очередь он опасен передозировкой – в 80 % случаев отравившегося наркомана откачать не удается и он умирает. Но и люди, прошедшие лечение и избавившиеся от зависимости, никогда не будут здоровыми из-за воздействия препарата на внутренние органы. Больше всего морфий оказывает вред:

• Нервной системе (в первую очередь морфий вызывает нарушения работы головного мозга).
• Репродуктивной системе (половина наркоманов становятся бесплодными).
• Почкам, печени, желудку, кишечнику (происходит угнетение работы этих органов).

Торговое название: Морфин

МНН или группировочное название: Морфин&

Химическое рациональное название: (7,8-дегидро-4,5альфа-эпокси-17-метилмор-финан-3,6-альфа-диол) гидрохлорид

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подчежащих контролю в Российской Федерации

Фармакологические свойства
Является агонистом опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Фармакодииамика
Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, угнетает центр рвоты, может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), усиливает сократительную активность мио-метрия, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению артериального давления, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. При подкожном введении эффект развивается через 10-20 минут и продолжается в течение 3-5 часов.
Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (морфинизм).

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связывается 30-35 % препарата. Стах 50-90 мин. Период полувыведения 2-4 часа.
Около 10 % парентерально введенного препарата выводится с мочой в течение 24 часов в неизмененном виде, 80 % - в виде глюкуронидных метаболитов, оставшаяся часть экскре-тируется с желчью и выводится кишечником. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению
Морфин применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к опиатам.
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитическая кишечная непроходимость. Сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний легких. Сердечные аритмии. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях. Не следует применять морфин на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и еще в течение 14 дней после их отмены.

Применение с осторожностью
Хроническая обструктивная болезнь легких, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, эпилептический синдром.
Общее тяжелое состояние больного, пожилой возраст, детский возраст.

Применение при беременности и лактации
При беременности, родах и периоде грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Способ применения и дозы
Морфин вводят подкожно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
Взрослые: обычные дозы для взрослых под кожу - по 1 мл раствора 10 мг/мл. Обезболивающее действие развивается через 10-15 минут, достигает максимума через 1-2 часа и сохраняется в течение 8 - 12 и более часов
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,02 г, суточная -0,05 г.
Детям с момента рождения до 2-х лет
Подкожно 100 - 200 мкг/кг массы (0,1 - 0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4-6 часов, так, чтобы суммарная доза не превышала 15 мг.
Дети старше 2-х лет
Подкожно 100 - 200 мкг/кг массы (0,1 - 0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4-6 часов, так, чтобы суммарная доза не превышала 1,5 мг/кг массы тела

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко - гепатоток-сичность (темная моча, бледный стул, истеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - снижение артериального давления, тахикардия, менее часто - брадикардия, частота неизвестна - повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра, менее часто - бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко - беспокойный сон, угнетение центральной нервной системы, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судорога, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в том числе диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, аиорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы).
При повторном применении морфина в течецие 1-2 недель (иногда в течение 2-3 дней возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.

Передозировка
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, снижение артериального давления, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину - в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.
Этанол, миорелаксанты и лекарственные средства, угнетающие центральную систему, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.
Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности.
При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками - угнетение центральной нервной системы, дыхания, снижение артериального давления.
Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.
Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противо-кашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.
Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).
Лекарственные средства с аптихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперачид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания
С осторожностью применяют морфин у больных пожилого возраста, при общем истощении, при заболеваниях печени и почек, недостаточности коркового слоя надпочечников. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять морфин на фоне действия препаратов, действующих на центральную нервную систему (средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов, нейролептиков, анти-гистаминных, других ненаркотических обезболивающих препаратов) во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов - антагонистов (налбуфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам. Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (тримеперидина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами морфина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции, не допускать употребление этанола.
Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.
У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.
Следует иметь ввиду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Форма выпуска
Раствор для подкожного введения 10 мг/мл в шприц-тюбиках по 1 мл (1 см3) По 20, 50 или 100 шприц-тюбиков с инструкциями по применению в коробку из картона.

Условии хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С. Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Отпускается из аптек по рецептам с такими же ограничениями, как и другие наркотические анальгетики.

Срок годности
2 года. Использовать препарат позже указанной на упакрвкс даты запрещается.

Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, Новохохловская ул., 25.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

Морфий - это что такое? Ответ на заданный вопрос вы узнаете чуть ниже. Помимо этого, мы расскажем о том, для чего применяется этот препарат, как его используют и пр.

Морфий - это что такое?

В чистом виде препарат «Морфин» представляет собой кристаллический белый порошок. Кстати, «Морфий» - его устаревшее название. Следует особо отметить, что наименование данного вещества произошло от имени греческого бога Морфея, который повелевал снами. Морфий - лекарство, которое является алкалоидом опиума. Его изготовляют из высушенного сока опийного мака. Кроме этого, такое вещество можно найти в составе таких трав, как стефания, луносемянник, синомениум и пр.

Историческая справка

Морфий - это что такое? Это препарат с обезболивающим, успокаивающим и снотворным эффектом. Лекарственное средство, сделанное на основе такого вещества, активно использовалось в медицинской практике еще в 1805 году. Без него не обходился ни один госпиталь в период гражданской войны в Америке. В качестве сильного обезболивающего препарата его вводили раненым солдатам внутривенно и внутримышечно после хирургических вмешательств. Это значительно облегчало их страдания. Однако следует заметить, что такое средство довольно быстро вызывало привыкание. В скором времени состояние, которому подвергался больной после длительного использования медикамента, получило такое название, как «солдатская болезнь».

Как известно, в начале прошлого века морфий применялся не только военными, но и врачами, которые с помощью него хотели избавиться от чувства усталости.

Форма выпуска лекарственного средства

Препарат «Морфий» выпускается в виде таблеток по 0,01 г, 1%-ого раствора в ампулах и в шприце-тюбике по 1 мл.

Свойства препарата

Описывая морфий (лекарство), можно отметить его следующие особенности:

• Производится данный препарат в виде белых игольчатых кристаллов или белого кристаллического порошка, который слегка желтеет или сереет при хранении.
• Такое средство медленно растворимо в воде и трудно растворимо в спирте. Оно несовместимо со щелочами. Приготовленный раствор необходимо стерилизовать при 100°C в течение получаса. Для стабилизации в него добавляют
• Температура плавления этого препарата составляет 254°C.
• Удельное вращение раствора − 2%.
• Воспламеняется при температуре 261°C.
• Самовоспламенение происходит при 349°C.

Фармакодинамика

Морфий - наркотик, который является представителем группы опиоидных анальгетиков. Он вызывает эйфорию, уменьшает болевые симптомы, вызывает ощущение душевного спокойствия, повышает настроение, дарит радужные перспективы вне зависимости от реального положения дел. Именно эти свойства данного лекарства способствуют формированию физической и психической зависимости.

В высоких дозах такое средство оказывает довольно сильный снотворный эффект. Кроме этого, морфий тормозит все условные рефлексы, вызывает миоз и понижает возбудимость кашлевого центра. Повышая тонус мышц внутренних органов, он способствует спазмам сфинктера Одди и желчевыводящих путей. Помимо этого, такой препарат значительно ослабляет перистальтику кишечника, но при этом ускоряет опорожнение и увеличивает перистальтику желудка.

Фармакокинетика

Чаще всего морфий (обезболивающее средство) назначают внутривенно, подкожно и внутримышечно. Однако возможно и ректальное, пероральное, эпидуральное или интратекальное использование. Такой препарат всасывается довольно быстро. Около 20-40% лекарства связывается с белками плазмы. Препарат «Морфин» проникает через плаценту и может вызвать ухудшение дыхания у плода. Следует также отметить, что данное средство определяется в грудном молоке.

При внутримышечном введении эффект от морфия развивается примерно через 15-26 минут. Максимальное распределение по кровотоку достигается через 35-45 минут и продолжается около 3-5 часов.

Препарат «Морфий»: применение

Медикамент «Морфин» используют как болеутоляющее средство при различных заболеваниях и травмах, которые сопровождаются довольно сильными болевыми ощущениями. Кроме того, его применяют во время подготовки к операции, а также в послеоперационном периоде. Нередко его назначают при бессоннице, сильном кашле и одышке, которая обусловлена острой

Иногда средство «Морфин» применяют в рентгенологической практике во время исследования желудка, желчного пузыря и 12-типерстной кишки. Это связано с тем, что введение данного препарата способствует повышению тонуса мышц желудка, усилению его перистальтики и ускорению опорожнения. Благодаря такому воздействию, специалистам становится гораздо легче выявить язву и опухоль внутренних органов.

Показания к применению

Как известно, морфий при раке способствует быстрому устранению болевых ощущений, что значительно облегчает состояние больного. В связи с этим следует отметить, что данное средство:

• подавляет выраженный болевой синдром при травмах, злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда и ;
• используется в качестве дополнительного лекарственного препарата к местной или во время операции;
• иногда применяется при родах, кашле (если другие средства малоэффективны) и отеке легких;
• назначается перед рентгенологическим исследованием желудка, 12-типерстной кишки и желчного пузыря.

Противопоказания к применению

Такой лекарственный препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к компонентам, угнетении дыхательного центра (например, на фоне наркотического или алкогольного отравления) и ЦНС, а также при паралитической кишечной непроходимости. Помимо этого, морфий нельзя использовать при спинальной и эпидуральной анестезии.

Применение с особой осторожностью

Использовать данное средство с особой осторожностью следует при болях в животе по неясной причине, приступах бронхиальной астмы, аритмии, судорогах, лекарственной зависимости, алкоголизме, суицидальных наклонностях, желчнокаменной болезни, а также во время хирургического вмешательства на мочевыводящей системе и органов ЖКТ. Помимо этого, такой препарат следует аккуратно применять при травмах головного мозга, гиперплазии предстательной железы, печеночной или почечной недостаточности, стриктуре мочеиспускательного канала, гипотиреозе, тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, эпилептическом синдроме, беременности, в период лактации и после операции на желчевыводящих путях. Использовать морфий с особой осторожностью также следует при тяжелом состоянии больных, в пожилом и детском возрасте.

Дозировка

Ответив на вопрос о том, морфий - это что такое, следует рассказать и о его дозировках.

Для приема вовнутрь пациенту следует обязательно проконсультироваться с врачом. Ведь лечение должно подбираться в зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести болевого синдрома. Разовая доза этого препарата - 10-20 мг для взрослых и 0,2-0,8 мг/кгдля детей.

Для приема капсул пролонгированного действия разовая дозировка должна составлять 10-100 мг дважды в день. Для подкожной инъекции - 1 мг, а для внутримышечной и внутривенной - по 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Если больному необходимо ректальное введение, то следует предварительно очистить кишечник. Взрослым суппозитории назначаются в количестве 30 мг через каждые 13 часов.

Передозировка

При неправильном использовании данного средства у больного могут проявиться следующие побочные явления:

• холодный и липкий пот;
• спутанность сознания;
• усталость;
• миоз;
• сонливость;
• внутричерепная гипертензия;
• брадикардия;
• нервозность;
• резкая слабость;
• гипотермия;
• медленное ;
• сухость во рту;
• тревожность;
• делириозный психоз;
• головокружение;
• снижение артериального давления;
• галлюцинации;
• судороги;
• мышечная ригидность и пр.

Морфин — это опиат, вещество, получаемое из опийного мака, наркотическое средство. А ещё это лекарство – недорогой и эффективный анальгетик. Он востребован во многих областях медицины, и особенно в онкологии.

Когда обычные ненаркотические обезболивающие уже не помогают облегчить страдания умирающих, на выручку приходит морфин. Но этот препарат приносит не только пользу, при неправильном применении он может быть опасным.

Поэтому так важно знать, что такое морфин, когда его можно применять и чем грозят ошибки при лечении.

Морфин был получени впервые изучен ещё в далёком 1804-м году.Фридрих Сертюрнер, открывший его, заметил действие препарата и потому назвал его в честь греческого бога Морфея, отвечающего за сновидения.

Но при пероральном приёме эффективность его невысока, поэтому широко применяться лекарство начало только спустя 50 лет после изобретения иглы для инъекций. Тогда и было обнаружено болеутоляющее действие этого вещества.

Морфин – это алкалоид, который добывают из опийного мака. Там он содержится в виде солей молочной, меконовой и серной кислот. Добыть его можно из опия – застывшего сока незрелых головок опийного мака. Для этого на головках делают надрезы, через которые и выделяется ценный сок.

В небольших количествах морфин содержится и в других растениях семейства маковых, а также луносемяннике и окотее. Но там его мало, поэтому промышленного значения растения не имеют.

Морфин фармацевты относят к наркотическим анальгетикам. Он оказывает влияние на нервную систему человека, подавляя таким способом чувство боли. Основные действия морфина проявляются в:

• Нарушении продвижения болевых и чувствительных импульсов по нервным леткам благодаря активации особой эндогенной антиноцицептивной системы.
• Изменении самого восприятия боли, путём воздействия на нужные центры в головном мозге.

Морфин стимулирует опийные рецепторы, которые расположены в головном мозге и спинальных ганглиях, а также в блуждающем нерве, миокарде и нервном сплетении желудка. Это приводит к нарушению их метаболизма на биохимическом уровне.

Как действует морфин на организм человека

После введения препарата в теле человека начинаются важные изменения. Главные действия морфина:

• Сильный обезболивающий эффект, позволяющий притупить ощущения даже на последней стадии онкозаболеваний;
• Противошоковое воздействие, вызванное снижением возбудимости центров боли;
• Замедление сердечного ритма из-за влияния на блуждающий нерв;
• Снижение возбудимости кашлевого центра головного мозга и, как следствие, «отключение» кашля;
• Снотворное действие после приёма больших доз препарата;
• Повышение тонуса гладких мышц, в том числе в мочеполовых и желчных путях, а также сфинктеров ЖКТ.
• Уменьшение секреции желудочного сока;
• Угнетение дыхательного центра;
• Повышение тонуса бронхов;
• Снижение скорости обменных процессов в теле и температуры;
• Угнетение рвотного рефлекса.

Кроме того, при длительном и/или частом употреблении этот опиат вызывает зависимость. Просто так отказаться от препарата не получится, так как начнется синдром отмены. Поэтому его назначают только в том случае, когда более безопасных альтернатив нет.

Обычно морфин вводят под кожу. При оральном приёме его биодоступность низка – около 26%. При внутривенном введении он поглощается слишком интенсивно и уже через 10 минут почти полностью исчезает из системного кровотока.90% препарата расщепляются в печени.

Показания к назначению морфина

В современной медицине его обычно используют в качестве обезболивающего средства. Чаще всего его назначают пациентам с онкологическими заболеваниями, так как другие лекарства не могут снять невыносимую боль. Также применять препарат можно при:

• Сильных травмах для предотвращения болевого шока;
• Инфаркте миокарда для предупреждения шока кардиогенного;
• Сильных приступах стенокардии;
• Подготовке к хирургическим вмешательствам и после них в качестве обезболивающего.

Кроме того, морфин может применяться в качестве дополнительного средства при эпидуральном и спинальном наркозе.

Этот препарат опасен, так как оказывает токсическое влияние на весь организм человека. Именно поэтому сфера его применения не широка. Кроме формирования зависимости от лекарства, морфин может приводить к там побочным эффектам:

• Со стороны ЖКТ – тошнота с рвотой, а также понос или запор. Иногда наблюдается спазм жёлчных путей и кишечная непроходимость из-за паралича кишечника.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, снижение АД, изменение сердцебиения в зависимости от дозы препарата, повреждение коронарных сосудов.
• Со стороны мочеполовой системы – боль и затруднения при мочеиспускании, снижение либидо и потенции, усугубление симптоматики аденомы простаты.
• Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм и угнетение дыхания;
• Со стороны нервной системы – беспокойство, спутанное сознание, делирий и галлюцинации, нарушение мозгового кровообращения вследствие повышения внутричерепного давления и судороги.

Возможно и развитие аллергических реакций, хотя такое случается редко. Примерно у одного из тысячи пациентов отмечается лёгкий зуд, а более опасные реакции встречаются намного реже.

Очень важно помнить и об эмбриотоксическом действии морфина. Он приводит к поражению нервной системы плода и иммунитета. Дети матерей, употребляющих этот препарат, рождаются болезненными и маловесными.

Хотя список подобных действий выглядит устрашающе, на самом деле морфин безопаснее многих обезболивающих препаратов. Незначительный дискомфорт, который вполне возможен после первых нескольких приёмов, постепенно сходит на нет. При необходимости могут быть назначены препараты, снимающие неприятный симптом.

Противопоказания

Морфин не назначают при повышенной чувствительности к опиатам. Также противопоказаниями к применению препарата являются:

• Боли в животе неизвестного происхождения;
• Повышенное внутричерепное давление и черепно-мозговые травмы;
• Почечная недостаточность;
• Эпилепсия и коматозное состояние;
• Возраст до 2-х лет.

Морфин не используют в качестве обезболивающего при родах, так как он способен угнетать дыхательный центр. Особая осторожность необходимо при применении лекарства у пациентов с обструктивными заболеваниями лёгких, болезнями кишечника и мочевыводящих путей, алкоголизмом, эмоциональной лабильностью и склонностью к суициду.

Применение морфина онкологическими больными

Современные врачи, руководствуясь указами Министерства здравоохранения, стараются до последнего обходиться более лёгкими, ненаркотическими препаратами. Прописывать пациентам морфин рекомендуется только на третьей стадии онкологического заболевания, когда боли становятся нестерпимыми. Чаще всего в такой ситуации назначают «Морфина гидрохлорид»,«Морфина сульфат» или«Морфин».

Лекарственную форму препарата и дозировку определяет врач. Делается это постепенно, начиная с минимальной дозы и постепенно увеличивая её до достижения необходимого противоболевого эффекта. Принимают лекарство по часам, а, не ориентируясь на самочувствие. Обычно морфин вводят под кожу, так он всасывается более равномерно. Также иногда практикуется применение препарата в виде таблеток и капсул или пластыря.

Чем опасен морфин?

Морфин – очень нужное и важное лекарство, но при неправильном или бесконтрольном применении может нести существенную опасность. Препарат избавляет от боли, при этом он дарит ощущение комфорта и спокойствия, часто вызывает эйфорию и вселяет веру в лучшие перспективы, даже если их у пациента нет.

Это приятное ощущение хочется повторять снова и снова. Так даже у тех, кому морфин прописан по показаниям может развиться психическая зависимость, а затем и физическая.

Постепенно острота ощущений снижается, как и обезболивающий эффект. Пациенту требуется увеличение дозы. Если делать это слишком быстро, легко превысить объёмы, считающиеся смертельными для здорового человека. Конечно, у людей, привыкших к морфину, толерантность выше, но высокие дозировки всё равно несут опасность.

Почему случаются отравления морфином?

Острые передозировки морфина и других опиатов чаще всего встречаются у людей наркозависимых. Они пытаются получить больше ощущений и вводят слишком много вещества. Также возможно применение морфина с целью самоубийства, но такое случается реже. Возможны отравления препаратом и при терапевтическом его применении, например:

• При неправильно подобранной дозировке;
• При слишком частом приёме;
• Из-за неправильно выбранного способа введения лекарства;
• При лечении детей младшего возраста;
• При ошибочном назначении лекарства.

У взрослого здорового человека летальная доза морфина составляет 0,2 грамма при внутривенном введении и 0,5-1 при пероральном приёме. При морфинизме летальная доза увеличивается до 3-4 граммов. Одинаково убийственно применение препарата в любых формах.

Симптомы отравления морфином нарастают постепенно. Сразу после приёма препарата у пострадавшего начинается эйфория и целый букет приятных ощущений. Но так бывает не всегда.

Если это первый приём опиата, может наступить наоборот дисфория, подавленное состояние и панические настроения. Затем появляются другие симптомы:

• Беспокойство и сухость во рту;
• Усиливающаяся головная боль, которая может сопровождаться тошнотой и рвотой;
• Участившиеся позывы к мочеиспусканию;
• Появление холодного липкого пота;
• Слюнотечение;
• Нарастание сонливости, постепенно переходящей в ступор и кому;
• Сужение зрачков сразу после приёма препарата и их значительное расширение на последних стадиях при сильной гипоксии;
• Судороги;
• Сильное замедление дыхания до 1-5 раз в минуту.

Часто отравление морфином сопровождается делириозным психозом. Пострадавший может потерять ориентацию, испытывать галлюцинации и бредоподобные переживания.

Если вовремя не ввести антидот к морфину, наступает паралич дыхательного центра, который приводит к летальному исходу.

Как оказать первую помощь пострадавшему от морфина

Если препарат был введен при помощи инъекции, сделать что-то самостоятельно практически нереально. Необходимо немедленно взывать врачей. Если пострадавший без сознания, можно делать сердечно-лёгочную реанимацию. Если же отравленный реагирует на вас, необходимо говорить с ним, легко похлопывать по щекам, пощипывать мочки ушей, стараться постоянно разговаривать, чтобы поддержать его в сознании.

При отравлении таблетками, медики также необходимы, но, ожидая их, можно попытаться оказать помощь:

• Промыть желудок при помощи простой воды, вызывая рвоту надавливанием на корень языка;
• Принять солевое слабительное для очищения кишечника;
• Принять энтеросорбент.

Принимать любые препараты кроме сорбентов и солевого слабительного запрещается, так как морфин взаимодействует со многими лекарствами и может повышать их токсичность. Врачи для лечения отравлений морфином используют специфический антидот — Налоксон или Налорфин. Иногда требуются стимуляторы сердечной деятельности. Также проводиться катетеризация мочевого пузыря из-за спазма мочевыводящих путей.

Отравление морфином может вызвать неприятные последствия, такие как присоединение инфекции органов дыхания, отёк лёгкого и мозга, кома.

Профилактика отравлений морфином

Чтобы избежать отравления этим опасным опиатом, необходимо:

• Никогда не принимать его без назначения врача;
• Всегда соблюдать дозировку и кратность приёма;
• Не принимать другие препараты, действующие на ЦНС, если этого не прописал доктор;
• В случае возникновения побочных эффектов немедленно сообщить врачу;
• Всегда хранить лекарства в местах, недоступных для детей.

Морфинизм

Морфинизм – это зависимость от опиата морфина. Даже при весьма умеренном приёме он вызывает улучшениенастроения и эйфорию. Но со временем для получения такого же эффекта дозу приходится увеличивать, а отказ от наркотика вызывает абстинентный синдром.

Самочувствие и состояние морфиниста резко ухудшается и он вынужден водить новую дозу, уже не ради удовольствия, а чтобы избежать «ломки».

В 19 веке морфин был весьма популярным обезболивающим средством, которое широко использовалось для лечения солдат вовремя военных конфликтов. Поэтому едва ли не половина военных оказывались зависимыми от препарата. В 1879 морфинизм даже получил название солдатской болезни.

В первой половине 20-го века морфинистами стали многие врачи. Считалось, что зная о пагубных последствиях приёма препарата, можно избежать печальной участи. Так считали многие медики, пока не стало понятно, что наркомания не щадит никого. Поэтому сегодня оборот морфина строго контролируется. Врачи выписывают его только по показаниям и если ни один другой анальгетик уже не помогает. Незаконный оборот препарата уголовно наказуем.