Klonasepaami tabletid - kasutusjuhised, näidustused, koostis, kõrvaltoimed, analoogid ja hind. Ravim "Clonazepam" - kasutusjuhised, kirjeldus ja ülevaated

Toimepõhimõte põhineb bensodiasepiini retseptorite stimuleerimisel retikulaarne apteek . Mõju tõttu mandelkeha kompleksile, mis asub aastal Limbiline süsteem , täheldatakse anksiolüütilist toimet: ärevus, ärevus, hirm vähenevad.

Suurendades presünaptilist inhibeerimist, on klonasepaamil krambivastane toime. Ravimil on positiivne mõju fokaalsetele üldistele vormidele epilepsia .

Aferentsete, spinaalsete, polüsünaptiliste inhibeerivate radade pärssimine põhjustab tsentraalset lihasrelaksandi toimet.

Ravim pärsib motoorsete neuronite aktiivsust.

Näidustused kasutamiseks

Klonasepaami kasutatakse ebatüüpiliste, atoonilised krambid , noogutamisspasmid, infantiilsed spasmid, toonilis-kloonilised spasmid. Kell intravenoosne manustamine ravim peatub epileptiline seisund .

Ravim on ette nähtud paanikahäire, alkohoolik võõrutussündroom, psühhomotoorne agitatsioon, unetus (koos orgaanilise ajukahjustusega), lihaste hüpertoonilisus , somnambulism .

Vastunäidustused

Klonasepaami ei kasutata raske KOK-i, hingamisdepressiooni, šoki, kooma, myasthenia gravis , äge hingamispuudulikkus, raske vorm ,.

Hüperkineesiga, spinaalne ataksia , krooniline , CHF, neeru-/maksasüsteemi puudulikkus, psühhoosid, bronhospastiline sündroom , aju orgaanilised haigused, öö , eakatel määrake ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteem: letargia, ataksia, katalepsia , letargia, väsimustunne, aeglustumine motoorne aktiivsus. AT harvad juhud täheldatud, mäluhäired, meeleolu depressioon, myasthenia gravis, nõrkus, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, paradoksaalsed reaktsioonid .

Hingamissüsteem: bronhide hüpersekretsioon , hingamiskeskuse depressioon.

Seedeelundkond: , kollatõbi, maksaensüümide taseme tõus, väljaheitehäired, isutus, suukuivus.

Urogenitaalsüsteem: , libiido häire, neerusüsteemi patoloogia, uriinipidamatus, uriinipeetus.

Klonasepaam on sõltuvust tekitav, moodustab uimastisõltuvuse. Ravimi järsk ärajätmine põhjustab "võõrutussündroomi": agitatsioon , suurenenud higistamine, treemor, ärevus, unehäired, ärrituvus, depressioon, hüperakuus , derealisatsioon, hüperesteesia , fotofoobia, paresteesia .

Klonasepaam, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Epilepsiaga

Alla kümneaastastele lastele on ette nähtud ligikaudu 0,02 mg/kg päevas. Terapeutiline annus arvutatakse individuaalselt ja see ei tohi ületada 0,2 mg. 0,05-1 mg/kg päevas. Maksimaalne päevane annus täiskasvanutele - 20 mg.

10–16-aastastele lastele määratakse esialgu 1 mg mitme annusena päevas. Seejärel suurendatakse annust maksimaalselt 0,5 mg võrra.

Täiskasvanutele määratakse esialgu 1,5 mg mitme annusena päevas. Seejärel suurendatakse annust maksimaalselt 0,5 mg võrra.

Klonasepaami kasutamise juhised paroksüsmaalse hirmu sündroomi korral

Algannus on 1 mg, maksimaalne on 4 mg. Selle seisundiga alla 16-aastastel lastel ei soovitata ravimit kasutada.

Eakatel, samuti liikumisprobleemidega ja neerufunktsiooni häirega inimestel vähendatakse annust.

Lahus klonasepaamiga

Epileptilise seisundi peatamiseks manustatakse ainet intravenoosselt: lastele 0,5 mg, täiskasvanutele 1 mg tilguti või aeglaselt joana. Intravenoosselt manustatava ravimi kogus ei tohi ületada 13 mg. Süstelahus valmistatakse vahetult enne manustamist. Tühista ravimtoode tuleks teha järk-järgult.

Üleannustamine

Ataksia, düsartria, reflekside vähenemine, paradoksaalne agitatsioon, segasus, unisus, depressioon hingamissüsteem, südame seiskumine. ei anna mõju, soovitatav on maoloputus.

Interaktsioon

Lihasrelaksantide toime vastastikku tugevneb, narkootilised analgeetikumid , etanool, üldanesteetikumid, uinutid, epilepsiavastased ravimid, antidepressandid, neuroleptikumid .

Klonasepaamiga ravitavatel patsientidel väheneb Levodopa toime.

Fenütoiin, barbituraadid, mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad suurendavad ravimi kiirust.

Narkootiliste analgeetikumide võtmine suurendab haigestumise riski psühholoogiline sõltuvus(põhjustab eufooriat).

Tsemetidiin pikendab ravimi kestust.

Müügitingimused

Vaja retsepti.

Säilitamistingimused

Pimedas, kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.

Parim enne kuupäev

Mitte rohkem kui kolm aastat.

erijuhised

Epilepsiahoogude sagenemise vältimiseks on soovitatav järk-järgult üle minna teistele epilepsiavastastele ravimitele. Ülemineku ajal tõenäosus sedatsioon intensiivistub.

Ravimi kasutamine raseduse ajal põhjustab moodustumist narkomaania lootel on võimalik "võõrutussündroomi" tekkimine lapsel pärast sünnitust.

Klonasepaam renderdab halb mõju hukkamiseks raske töö, mehhanismide ja transpordi juhtimine.

INN: klonasepaam.

Klonasepaami analoogid

Sünonüüm: Klonasepaami IC.

Analoogi võib nimetada ravimiks Rivotril .

Brutovalem

Klonasepaami aine farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine klonasepaami omadused

Bensodiasepiini derivaat. Helekollane kristalne pulber. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis ja kloroformis halvasti lahustuv, eelistatavalt atsetoonis.

Farmakoloogia

Interakteerub spetsiifiliste bensodiasepiini retseptoritega, mis paiknevad postsünaptilises GABA A retseptori kompleksis aju limbilises süsteemis, hüpotalamuses, ajutüve tõusvalt aktiveerivas retikulaarses moodustises ja külgmiste sarvede interkalaarsetes neuronites selgroog. See suurendab GABA retseptorite tundlikkust vahendaja (GABA) suhtes, mis põhjustab neuronite tsütoplasmaatilises membraanis kanalite avanemise sageduse kloriidioonide sissetulevate voolude jaoks. Selle tulemusena suureneb GABA inhibeeriv toime ja interneuronaalse ülekande pärssimine kesknärvisüsteemi vastavates osades.

Kliiniline toime avaldub tugeva ja pikaajalise krambivastase toimega. Sellel on ka antifoobne, rahustav (eriti väljendunud ravi alguses), lihaseid lõdvestav ja mõõdukas hüpnootiline toime.

Arvatakse, et klonasepaami krambivastast toimet seostatakse peamiselt toimega GABA A retseptori kompleksile ja samuti mõjuga pingepõhistele naatriumikanalitele.

Närilistel kõrvaldab see pentetrasoolist põhjustatud krambid, elektrilise stimulatsiooni (vähemal määral) ja ka valgusstimulatsiooni (tundlikel ahvidel). Agressiivsetel primaatidel täheldati kodustamise mõju, lihaste nõrkus, unistus. Inimestel võib see vähendada puudumiste ajal EEG-l tuvastatud piielaine komplekside sagedust. (petit mal), ja impulsside sageduse, amplituudi ja leviku vähendamiseks väikeste motoorsete krambihoogude ajal.

Klonasepaam pärsib epileptiformset aktiivsust ja seetõttu kasutatakse seda epilepsia ja epilepsia sündroomide ravis. Seda kasutatakse iseseisvalt või kui abi Lennox-Gastaut' sündroomi ravis (valikuline petite mal), akineetilised ja müokloonilised krambid. Kasutatakse puudumiste korral (petit mal) suktsiinimiidide või valproehappe rühma krambivastaste ainete ebaefektiivsuse korral fokaalsete epilepsiahoogude raviks, sh. tulekindlad (kompleksne fokaalne - psühhomotoorne, oimusagara, ja elementaarne) ja toonilis-klooniline (grand mal) krambid. Kui aga klonasepaami manustatakse patsientidele, kellel esinevad krambid erinevad tüübid, tuleb meeles pidada, et generaliseerunud toonilis-klooniliste epilepsiahoogude sagedus või (harva) kiirenemine on võimalik, mistõttu võib osutuda vajalikuks lisaks määrata mõni muu krambivastane aine ja/või suurendada klonasepaami annust. .

Klonasepaami kasutatakse (üksinda või adjuvandina) neuroleptikumidest põhjustatud akatiisia raviks, ravimitest põhjustatud katalepsia ja düskineesia sümptomaatiliseks leevendamiseks. Efektiivne migreeni peavalu korral, orgaaniline aju sündroom, äge maania, sündroom rahutud jalad, neuralgia kolmiknärv, esimese eluaasta laste spasmid, eklampsia krambid, ehmatusest põhjustatud epilepsiahood ja mitmed resistentsed konvulsiivsed seisundid.

Klonasepaami võimaliku kantserogeensuse uuringuid ei ole läbi viidud.

Seni kogutud andmed ei võimalda kindlaks teha klonasepaami võimalikku genotoksilisust.

Kahe põlvkonna viljakusuuring rottidega, keda raviti suukaudse klonasepaami annustes 10 ja 100 mg/kg/päevas (5- ja 50-kordne maksimaalne terapeutiline annus 20 mg/päevas, arvutatuna mg/m 2 kehapinna kohta), näitas raseduste ja imetamise lõpuni ellujäänud järglaste arvu vähenemine.

AT eksperimentaalsed uuringud küülikutel näidati, et klonasepaami manustamine annustes 0,2; 1,0; 5,0 või 10 mg/kg/päevas suukaudselt tiinetele emastele küülikutele organogeneesi ajal põhjustab väärarengute esinemissageduse (suulaelõhe, sulgemata silmalaugude, sulanud rinnasegmendid ja jäsemete defektid) annusest sõltumatu tõusu. Küülikutel täheldati kehakaalu tõusu vähenemist klonasepaami annuste 5 mg/kg/päevas ja üle selle, embrüo-loote kasvu aeglustumist annuste 10 mg/kg/päevas korral. Sarnastes uuringutes hiirte ja rottidega, kui klonasepaami manustati suukaudselt (annustes vastavalt 15 või 40 mg / kg / päevas, mis on 4 ja 20 korda kõrgem kui MRDC 20 mg / päevas, arvutatuna mg / m 2 kehapinnast), ei ole kahjulikku mõju ema ega loote kehale.

On metodoloogilisi probleeme, mis ei võimalda saada piisavaid andmeid klonasepaami teratogeensuse kohta inimestel, kuna. mitmed tegurid (näiteks geneetilised defektid või epilepsia seisund ise) võivad olla olulisemad kui ravimteraapia sünnidefektid.

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist. Absoluutne biosaadavus on umbes 90%. C max pärast ühekordset suukaudset manustamist saavutatakse tavaliselt 1-2 tunni jooksul, kuid mõnel patsiendil võib see saavutada 4-8 tunni jooksul.Seondumine plasmavalkudega on umbes 85%. Terapeutiline plasmakontsentratsioon on 0,02-0,08 µg/ml. Läbib BBB, platsentat, tungib rinnapiima. Metaboliseerub maksas (võib-olla tsütokroom P450, sealhulgas CYP3A osalusel) mitmete farmakoloogiliselt inaktiivsete derivaatide moodustumisega. T 1/2 - 18-50 tundi.Eritub peamiselt neerude kaudu (vähem kui 2% muutumatul kujul), samuti väljaheitega.

Klonasepaami aine kasutamine

Puudumised (tavaliselt ei ole see valikravim, kuna kõrvalmõjud ja harjumisvõimalused). ebatüüpilised absansid, atoonilised ja müokloonilised krambid (esialgsed või täiendav ravi); suurenenud lihastoonus, unehäired, paanikahäired; epileptiline seisund (parenteraalne manustamine).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, sh. teistele bensodiasepiinidele, suletud nurga glaukoom, myasthenia gravis, hingamiskeskuse depressioon, raske hingamispuudulikkus, raske maksa- ja/või neerupuudulikkus, rinnaga toitmine, vanus kuni 18 aastat (koos paanikahäiretega).

Rakenduspiirangud

Avatud nurga glaukoom (taustal piisav ravi), krooniline hingamispuudulikkus, krooniline alkoholism, narkomaania, sealhulgas anamneesis maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustus, rasedus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ja sünnituse ajal on lubatud ainult rangetel näidustustel, kui ravi eeldatav toime ületab võimalik risk loote jaoks.

Klonasepaami kasutavatel naistel on selle ärajätmine enne rasedust või raseduse ajal võimalik ainult juhtudel, kui ravimata epilepsiahood on kerged ja haruldased ning kui status epilepticuse ja ärajätusümptomite tõenäosust hinnatakse väikeseks. On teateid, et krambivastaste ravimite kasutamine raseduse ajal epilepsiaga naiste poolt suurendab nende laste sünnidefektide esinemissagedust.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Klonasepaami kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: kesknärvisüsteemi depressioon - unisus (umbes 50%) ja ataksia (umbes 30%), mõnel juhul väheneb aja jooksul; käitumishäired (25%) kõige tõenäolisemalt patsientidel vaimsed häired ajaloos; nägemishäired (sh ähmane nägemine, nüstagm, diploopia), patoloogilised liigutused silmamunad, afoonia, koreekujulised tõmblused, düsartria, düsdiadohokinees, peavalu, hemiparees, lihasnõrkus, treemor, pearinglus, letargia, väsimus, desorientatsioon, reaktsioonikiiruse ja tähelepanu kontsentratsiooni vähenemine; segasus, depressioon, amneesia, hallutsinatsioonid, hüsteeria, unetus, psühhoos, enesetapukatsed, paradoksaalsed reaktsioonid (äge agiteeritus, ärrituvus, närvilisus, agressiivne käitumine, ärevus, unehäired, õudusunenäod jne).

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist ja veri (hematopoees, hemostaas): südamepekslemine, aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia.

Hingamissüsteemist: rinorröa, bronhorröa, hingamisdepressioon (eriti intravenoossel manustamisel patsientidel, kellel on kaasuvad haigused hingamisteede organid või samaaegne vastuvõtt muud hingamist pärssivad ravimid).

Seedetraktist: halvenenud süljeeritus (hüpersalivatsioon või suukuivus), valulikud igemed, anoreksia/suurenenud söögiisu, iiveldus, kõhulahtisus/kõhukinnisus, encopresis, gastriit, hepatomegaalia.

Küljelt nahka: mööduv juuste väljalangemine, hirsutism.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, pahkluude ja näo turse.

Muud: palavik, lihasvalu, kehakaalu tõus või langus, ALAT ja ASAT taseme mööduv tõus veres, dehüdratsioon, lümfadenopaatia, düsuuria, enurees, noktuuria, uriinipeetus, libiido muutus.

Võimalikud on sõltuvus, uimastisõltuvus, võõrutussündroomid ja järelmõjud (vt "Ettevaatusabinõud").

Interaktsioon

Kesknärvisüsteemi pärssivat toimet suurendab alkohol, narkootilised analgeetikumid, uinutid (sh barbituraadid), muud anksiolüütikumid ja krambivastased ained, antipsühhootikumid (sh fenotiasiinid, tioksanteenid ja butürofenoonid), MAO inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid. Fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal kiirendavad klonasepaami metabolismi, vähendavad selle taset veres 30% ja nõrgendavad toimet.

Üleannustamine

Sümptomid: KNS depressioon erineval määral raskusaste (uimasusest koomani): tugev unisus, pikaajaline segasus, reflekside pärssimine, kooma; võimalik hingamisdepressioon.

Ravi: oksendamise esilekutsumine ja aktiivsöe manustamine (kui patsient on teadvusel), maoloputus sondi kaudu (kui patsient on teadvuseta), sümptomaatiline ravi, jälgimine on ülioluline olulisi funktsioone(hingamine, pulss, vererõhk), intravenoossed vedelikud (diureesi tugevdamiseks), vajadusel - mehaaniline ventilatsioon. Spetsiifilise antidoodina on võimalik kasutada bensodiasepiini retseptori antagonisti flumaseniili (haiglatingimustes), kuid flumaseniil ei ole näidustatud kasutamiseks epilepsiaga patsientidel (epilepsiahoogude esilekutsumine on suur).

Manustamisviisid

Sees, sees / sisse.

Ettevaatusabinõud klonasepaami ainetega

Klonasepaami ravi alustamine või järsk katkestamine epilepsiaga või anamneesis epilepsiahoogudega patsientidel võib hoogustada krampide või epilepsiaseisundi tekkimist.

Mitmed uuringud on näidanud, et ligikaudu 30% patsientidest, kes said kolm kuud krambivastast ravi, vähenes ravimi krambivastane toime, mõnel juhul võimaldas annuse kohandamine seda aktiivsust taastada.

Uimastisõltuvuse risk suureneb koos tarvitamisega suured annused ja manustamise kestuse pikenemisega, samuti patsientidel, kellel on ravimi- ja alkoholisõltuvus ajaloos. Kui on vaja ravi klonasepaamiga lõpetada, tuleb ärajätusündroomi riski vähendamiseks lõpetada järk-järgult, vähendades annust. Sel juhul on vajalik samaaegne teise epilepsiavastase ravimi määramine.

Järsu tagasitõmbumisega pärast pikaajaline kasutamine või suurte annuste kasutamisel tekib võõrutussündroom, mida iseloomustab psühhomotoorne agitatsioon, hirm, autonoomsed häired, unetus, rasked juhtumid- Vaimsed häired.

Epilepsiahaigete, last saada soovivate naiste ravimisel ja nõustamisel tuleb arvestada: krambivastast ravi ei tohi katkestada, kui ravimit kasutatakse krampide ennetamiseks, sest. saadaval suure tõenäosusega epileptiline seisund koos samaaegse hüpoksia ja eluriskiga. Mõnel juhul, kui epilepsiahoogude raskus ja sagedus viitavad sellele, et ravi katkestamine ei too kaasa tõsist ohtu elule, on võimalik ravi enne rasedust ja raseduse ajal katkestada. Tuleb meeles pidada, et isegi mõõdukad krambid võivad embrüot / loodet kahjustada.

Klonasepaami pikaajalisel kasutamisel pediaatrilises praktikas tuleb hinnata riski ja kasu võimalikust kõrvalmõjust lapse füüsilisele ja vaimsele arengule, sh. hilineb (ei pruugi ilmuda mitu aastat).

Kasutage ettevaatusega kirurgilistel ja statsionaarsetel patsientidel, sest. Klonasepaam võib köharefleksi pärssida.

Ärge kasutage klonasepaami ravi ajal alkohoolsed joogid. Kasutage ettevaatusega samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad kesknärvisüsteemi depressiooni. Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite või alkoholi samaaegsel kasutamisel suureneb tõsiste kõrvaltoimete tõenäosus.

Paradoksaalsete reaktsioonide ilmnemisel tuleb klonasepaami kasutamine katkestada.

Kell pikaajaline kasutamine on vaja perioodiliselt jälgida perifeerse vere ja maksafunktsiooni pilti.

Ärge manustage klonasepaami ravi ajal ja 3 päeva jooksul pärast selle lõpetamist sõidukid, samuti teha töid, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

farmakoloogiline toime

Epilepsiavastane ravim bensodiasepiini derivaatide rühmast. Sellel on väljendunud krambivastane, samuti keskne lihasrelaksant, anksiolüütiline, rahustav ja hüpnootiline toime.

Tugevdab GABA pärssivat toimet ülekandele närviimpulsid. Stimuleerib bensodiasepiini retseptoreid, mis paiknevad postsünaptiliste GABA retseptorite allosteerilises keskuses ajutüve tõusva aktiveeriva retikulaarse moodustumise ja seljaaju külgmiste sarvede interkalaarsete neuronite juures. Vähendab ärrituvust subkortikaalsed struktuurid aju (limbilise süsteem, talamus, hüpotalamus), pärsib postsünaptilisi seljaaju reflekse.

Anksiolüütiline toime tuleneb toimest limbilise süsteemi amügdala kompleksile ja väljendub vähenemises. emotsionaalne pinge, leevendab ärevust, hirmu, ärevust.

Rahustav toime tuleneb toimest ajutüve retikulaarsele moodustumisele ja talamuse mittespetsiifilistele tuumadele ning väljendub ajutüve vähenemises. neurootilised sümptomid(ärevus, hirm).

Krambivastane toime saavutatakse suurenenud presünaptilise inhibeerimise tõttu. Sel juhul pärsitakse epileptogeense aktiivsuse levikut, mis tekib epileptogeensetes fookustes ajukoores, taalamuses ja limbilistes struktuurides, kuid fookuse ergastatud olekut ei eemaldata.

Inimestel pärsib klonasepaam kiiresti erinevat tüüpi paroksüsmaalset aktiivsust, sh. nael-laine kompleksid puudumiste korral (petit mal), aeglased ja üldistatud piielaine kompleksid, ajalise ja muu lokaliseerimise naelu, samuti ebaregulaarsed piigid ja lained.

Üldistatud tüüpi EEG muutused on alla surutud suuremal määral kui fokaalset tüüpi. Nende andmete kohaselt on klonasepaamil kasulik toime epilepsia üldiste ja fokaalsete vormide korral.

Tsentraalne lihaseid lõdvestav toime tuleneb polüsünaptiliste seljaaju aferentsete inhibeerimisradade (vähemal määral monosünaptiliste) pärssimisest. Võimalik on ka otsene motoorsete närvide ja lihaste funktsiooni pärssimine.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on biosaadavus üle 90%. Seondumine plasmavalkudega - üle 80%. Vd - 3,2 l / kg. T1 / 2 - 23 tundi Eritub peamiselt metaboliitidena.

Annustamine

Individuaalne. Suukaudseks manustamiseks ei soovitata täiskasvanutele algannust ületada 1 mg päevas. Säilitusannus - 4-8 mg / päevas.

Sest imikud ja 1-5-aastastele lastele ei tohiks algannus olla suurem kui 250 mikrogrammi päevas, 5-12-aastastele lastele - 500 mikrogrammi päevas. Päevased säilitusannused alla 1-aastastele lastele - 0,5-1 mg, 1-5-aastastele - 1-3 mg, 5-12-aastastele - 3-6 mg.

Päevane annus tuleb jagada 3-4 võrdseks annuseks. Säilitusannused määratakse pärast 2-3-nädalast ravi.

In / in (aeglaselt) täiskasvanutele - 1 mg, alla 12-aastastele lastele - 500 mcg.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, etanool, etanooli sisaldavad ravimid võivad suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Klonasepaami samaaegne kasutamine suurendab lihasrelaksantide toimet; naatriumvalproaadiga - naatriumvalproaadi toime nõrgenemine ja provokatsioon krambid.

Samaaegsel kasutamisel kirjeldatakse desipramiini kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas 2 korda ja selle suurenemist pärast klonasepaami ärajätmist.

Samaaegsel kasutamisel karbamasepiiniga, mis põhjustab mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerimist, on võimalik metabolismi kiirendamine ja selle tulemusena klonasepaami kontsentratsiooni langus vereplasmas ja selle T1 / 2 vähenemine.

Samaaegsel kasutamisel kofeiiniga on võimalik klonasepaami rahustava ja anksiolüütilise toime vähenemine; lamotrigiiniga - on võimalik klonasepaami kontsentratsiooni langus vereplasmas; liitiumkarbonaadiga - neurotoksilisuse areng.

Primidooni samaaegsel kasutamisel suureneb primidooni kontsentratsioon vereplasmas; tiapriidiga - NMS-i teke on võimalik.

Samaaegsel kasutamisel toremifeeniga on võimalik toremifeeni AUC ja T1 / 2 oluline vähenemine, kuna klonasepaami toimel indutseeritakse mikrosomaalsed maksaensüümid, mis kiirendab toremifeeni metabolismi.

Samaaegsel kasutamisel fenelsiiniga kirjeldatakse peavalu tekke juhtumit, mille lokaliseerimine kuklaluu ​​piirkonnas.

Samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas ja toksiliste reaktsioonide teket, selle kontsentratsiooni vähenemist või nende muutuste puudumist.

Samaaegsel kasutamisel tsimetidiiniga suurenevad need kõrvalmõjud kesknärvisüsteemi poolelt aga vähenes mõnel patsiendil krampide sagedus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud. Klonasepaam läbib platsentaarbarjääri. Klonasepaam võib erituda rinnapiim.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemist: ravi alguses - tugev letargia, väsimus, unisus, letargia, pearinglus, stuupor, peavalud; harva - segasus, ataksia. Suurtes annustes kasutamisel, eriti pikaajalise ravi korral - artikulatsioonihäired, diploopia, nüstagm; paradoksaalsed reaktsioonid (sh ägedad seisundid erutus); anterograadne amneesia. Harva - hüperergilised reaktsioonid, lihasnõrkus - depressioon. Mõne epilepsia vormi pikaajalise ravi korral on krampide sageduse suurenemine võimalik.

Küljelt seedeelundkond: harva - suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, kollatõbi. Imikutel ja varajane iga suurenenud süljeeritus on võimalik.

Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu langus, tahhükardia.

Küljelt endokriinsüsteem: libiido muutus, düsmenorröa, pöörduv enneaegne seksuaalareng lastel (mittetäielik enneaegne puberteet).

Hingamissüsteemist: intravenoosse manustamise korral on võimalik hingamisdepressioon, eriti ravi ajal teiste ravimitega, mis põhjustavad hingamisdepressiooni; imikutel ja noorem vanus võimalik bronhide hüpersekretsioon.

Hemopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia.

Kuseteede süsteemist: kusepidamatus, uriinipeetus, neerufunktsiooni kahjustus.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, sügelus, väga harva - anafülaktiline šokk.

Dermatoloogilised reaktsioonid: mööduv alopeetsia, pigmentatsiooni muutused.

Muud: sõltuvus, narkosõltuvus; juures järsk langus annus või ravi katkestamine - võõrutussündroom.

Näidustused

Esimese rea vahendid - epilepsia (täiskasvanud, imikud ja väikelapsed): tüüpilised absansi krambid (petit mal), ebatüüpilised absansi krambid (Lennox-Gastaut' sündroom), noogutamisspasmid, atoonilised krambid ("kukkumise" või "kukkumise" sündroom) ).

Teise rea vahend on infantiilsed spasmid (Westi sündroom).

III rea vahendid - toonilis-kloonilised krambid (grand mal), lihtsad ja keerulised osalised krambid ning sekundaarsed generaliseerunud toonilis-kloonilised krambid.

Epilepsia seisund (sissejuhatuses / sissejuhatuses).

Somnambulism, lihaste hüpertoonilisus, unetus (eriti patsientidel, kellel orgaanilised kahjustused aju), psühhomotoorne agitatsioon, alkoholi ärajätusündroom (äge agitatsioon, treemor, ähvardav või äge alkohoolne deliirium ja hallutsinatsioonid), paanikahäire.

Vastunäidustused

Hingamisdepressioon, raske KOK (hingamispuudulikkuse progresseerumine), äge hingamispuudulikkus, myasthenia gravis, kooma, šokk, suletudnurga glaukoom ( äge rünnak või eelsoodumus), äge alkoholimürgistus elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega, äge mürgistus narkootiliste analgeetikumidega ja unerohud, raske depressioon (võib esineda suitsidaalseid kalduvusi), rasedus, imetamine, ülitundlikkus klonasepaami vastu.

erijuhised

Kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on ataksia, raske maksahaigus, raske krooniline hingamispuudulikkus, eriti ägeda seisundi halvenemise staadiumis, koos uneapnoe episoodidega.

Eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega, tk. neil võib olla hilinenud klonasepaami eliminatsioon ja vähenenud taluvus, eriti kardiopulmonaalse puudulikkuse korral.

Pikaajalisel kasutamisel on võimalik uimastisõltuvuse teke. Klonasepaami järsu ärajätmisega pärast pikaajaline ravi võimalik on abstinentsi sündroomi areng.

Klonasepaami pikaajalisel kasutamisel lastel on võimalik kõrvalmõjud füüsilise ja vaimse arengu kohta, mis ei pruugi ilmneda paljude aastate jooksul.

Vältige ravi ajal alkoholi joomist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Raviperioodil täheldatakse psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumist. Seda peavad potentsiaalselt seotud isikud arvestama ohtlikud liigid tegevusi, mis nõuavad kõrgendatud tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus.

KLONASEPAAM (CLONAZEPAM) sisaldavad preparaadid

N.03.A.E.01 Klonasepaam

- Imemine: juures suukaudne manustamine imendub seedetraktist (GIT) hästi, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni C m ah plasmas 1-4 tundi pärast allaneelamist. Biosaadavus on umbes 90%.

- levitamine: 85% klonasepaamist seondub plasmavalkudega. Keskmine jaotusruumala on 3 l/kg. Eeldatakse, et see tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri, tungib rinnapiima.

- ainevahetus: klonasepaami biotransformatsioon hõlmab oksüdatiivset7-nitrorühma hüdroksüülimine ja redutseerimine maksas koos 7-amino- või 7-atsetüülaminoühendite moodustumisega kõigi kolme ühendi väikese koguse 3-hüdroksüderivaatide ning nende glükuroniidi ja sulfaadi konjugaatidega. Nitroühenditel on farmakoloogiline toime, aminoühenditel aga mitte. Tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 4-6 päeva pärast.

- väljund: eritub metaboliitidena uriiniga (50...70%) ja seedetrakti kaudu (10...30%). Umbes 0,5% sellest võetud annus eritub muutumatul kujul neerude kaudu. T 1/2 poolväärtusaeg on 20-60 tundi.

- Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste bensodiasepiinide suhtes;

- Äge kopsupuudulikkus;

- Raske hingamispuudulikkus;

- uneapnoe sündroom;

- müasteenia;

- raske maksapuudulikkus;

- Teadvuse rõhumine;

- Pärilik laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;

- Laste vanus kuni 3 aastat.

sees.

Jagatavad 0,5 mg tabletid võimaldavad manustada väiksemaid ööpäevaseid annuseid per esialgsed etapid ravi (vajadusel).

Annuse ja ravi kestuse määrab arst individuaalselt.

Ravi tuleb alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult kuni optimaalse ravitoime saavutamiseni.

täiskasvanud

Algannus ei tohi olla suurem kui 1 mg päevas. Säilitusannus täiskasvanutele on tavaliselt 4...8 mg.

Eakad patsiendid

Kuna eakad patsiendid on antidepressantide toime suhtes eriti tundlikud, ja ka segaduse ilmnemise tõttu ravimi kasutamisel, on selle kategooria klonasepaami algannus soovitatav mitte rohkem kui 0,5 mg päevas.

See on kogu päevane annus ja see tuleb jagada 3 või 4 annuseks päeva jooksul intervallidega. Vajadusel võib vastavalt arsti ettekirjutusele kasutada suuremaid annuseid, maksimaalselt 20 mg ööpäevas. Säilitusannus tuleb manustada 2-4 nädalat pärast ravi algust.

Lapsed

Lastele optimaalse annuse tagamiseks tuleb kasutada 0,5 mg tablette.

Lapsed vanuses 3 kuni 5 aastat

Algannus ei tohi ületada 0,25 mg päevas.

Säilitusannus - 1-3 mg.

Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat

Algannus ei tohi olla suurem kui 0,5 mg päevas. Säilitusannus jääb tavaliselt vahemikku 3-6 mg.

Mõnel patsiendil ei pruugi klonasepaam teatud epilepsia vormid olla enam piisavalt kontrolli all. Kontrolli saab taastada, suurendades annust või katkestades ravi klonasepaamiga 2 või 3 nädalaks. Ravipausi ajal võib osutuda vajalikuks hoolikas jälgimine ja teiste ravimite kasutamine.

Ravi tuleb alustada väikeste annustega. Annust võib suurendada, kuni saavutatakse optimaalne säilitusannus terapeutiline toime konkreetsel patsiendil.

Klonasepaami annust tuleb kohandada vastavalt iga patsiendi vajadustele ja see sõltub individuaalsest ravivastusest. Säilitusannus tuleb määrata vastavalt kliinilisele vastusele ja taluvusele. Päevane annus tuleb jagada 3 võrdseks osaks. Kui annust ei ole võimalik jagada kolmeks võrdseks osaks, tuleb neist suurim võtta enne magamaminekut. Kui säilitusannuse tase on saavutatud, võib ööpäevase annuse võtta üks kord õhtul.

Rohkem kui ühe epilepsiavastase ravimi samaaegne kasutamine on epilepsia ravis tavaline ja seda võib kasutada klonasepaami kasutamisel. Iga ravimi annus tuleks valida optimaalse efekti saavutamiseks. Suukaudselt manustatava patsiendi epileptilise seisundi korral on vaja analüüsida annustamisskeemi ja valitud ravi otstarbekust. Enne klonasepaami lisamist olemasolevale krambivastasele ravile tuleb meeles pidada, et mitme krambivastase ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete suurenemist.

Sümptomid:Üleannustamise või mürgistuse sümptomid on väga erinevaderinevad inimesed sõltuvalt vanusest, kehakaalust ja individuaalsest reaktsioonist ravimile. Bensodiasepiinid põhjustavad tavaliselt uimasust, ataksiat, düsartriat ja nüstagmi. Klonasepaami üleannustamine on monoteraapiana võtmisel harva eluohtlik, kuid võib põhjustada koomat, afleksiat, apnoed, hüpotensiooni ja kardiorespiratoorset depressiooni. Kooma kestab tavaliselt vaid paar tundi, kuid vanematel inimestel võib see olla pikem ja tsüklilisem. Bensodiasepiinide hingamisdepressiooni toime on raske kroonilise obstruktiivse hingamisteede haigusega patsientidel raskem.

Bensodiasepiinid võimendavad teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete, sealhulgas alkoholi toimet.

Ravi: Säilitage hingamisteede läbilaskvus ja piisav ventilatsioon, kui see on näidustatud.

- Maoloputus kasulikkus ei ole kindlaks tehtud. Aktiivsütt (50 g täiskasvanule, 10-15 g lapsele) on asjakohane kasutada täiskasvanutel või lastel, kes on võtnud 1 tunni jooksul rohkem kui 0,4 mg/kg, tugeva unisuse puudumisel.

- Maoloputus ei ole vajalik, kui on võetud ainult neid ravimeid.

- Patsientidel, kellel puuduvad sümptomid 4 tunni jooksul, ei teki tõenäoliselt täiendavaid sümptomeid.

- Toetusmeetmeid rakendatakse lähtuvalt patsiendi kliinilisest seisundist. Eelkõige võivad patsiendid vajada kardiorespiratoorsete või kesknärvisüsteemi reaktsioonide sümptomaatilist ravi.

- Flumaseniili, mis on bensodiasepiini antagonist, kasutatakse harva, kuna sellel on lühike poolväärtusaeg (umbes 1 tund). ei kasutata korraga mitme ravimi üledoseerimiseks, samuti "diagnostiliseks testiks".

2 aastat.

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu , märgitud pakendil.